JP2005524681A - Pentadiplandraceae族の植物の根から新規な化合物を抽出する方法 - Google Patents

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Abstract

本発明は、Pentadiplandraceae族、Pentadiplandra brazzeana属、brazzeana品種の植物から生物学的酸化防止剤を抽出する方法に関する。該生物学的酸化防止剤の分析により、該分子はN,N’−ジベンジルチオ尿素であることが分かった。該分子の抽出または合成は、酸素による該活性箇所の破壊を回避するために、酸素と一切接触しない様に行うべきである。N,N’−ジベンジルチオ尿素をPentadiplandra brazzeana属、brazzeana品種から抽出する時、または実験室で合成する時は、N,N’−ジベンジルチオ尿素を水アルコール溶液中に保存することにより、該物質の活性箇所、すなわち薬理学的特性が得られる(−NH−)基を保護することができる。

Description

本発明の目的は、Pentadiplandraceae族、Pentadiplandra Brazzeana属、Brazzeana品種の植物の根から化合物N,N’−ジベンジルチオ尿素を抽出する手順である。
この植物は、中央アフリカの森林に見られる蔓植物である。植物学者や民族植物学者(ethnobotanist)には、その根が中央アフリカの人々により調味料として使用されることが知られている。
この植物には植物化学的研究がなされているが、誰もN,N’−ジベンジルチオ尿素を単離しておらず、その生物学的酸化防止剤としての潜在性を立証しておらず、その作用の様式を示していない。
本発明の抽出手順により、N,N’−ジベンジルチオ尿素を単離することができる。粉砕し、乾燥させた根1kgを黄色の2リットルフラスコに入れる。溶剤としてエチルアルコール1リットルを95°で加える。
栓をしたフラスコを機械的振とう装置上に配置し、フラスコを4時間振とうし、この化合物を十分に抽出する。振とう装置を停止し、フラスコを1時間放置する。液体を濾過し、レモン−イエロー色の濾液を回収する。アルコールを、サーモスタットで40°に調整した水浴を備えた回転蒸発装置中、約15mmHg圧で減圧蒸留により除去する。残留物を乾燥させてはならない。
N,N’−ジベンジルチオ尿素を得るために、濃縮したアルコール溶液をデカンターに入れ、四塩化炭素250mlを注ぎ込み、全体を手で1時間振とうする。放置した後、デカンター中に2つの相が現れる。
水アルコール相は、四塩化炭素に不溶なN,N’−ジベンジルチオ尿素を含む。
我々は、この溶液数mlを蒸発乾固させると、空気中の酸素の存在下で黒みを帯びた粘着性の残留物が得られることを観察した。この残留物の構造研究により、この物質は、薬理学的効果が無いN,N’−ジベンジルチオ尿素重合体であることが分かる。
重合体形成の機構は、下記の通りである。
Figure 2005524681
この反応の結果、空気との接触により、N,N’−ジベンジルチオ尿素2モルから、4個の水素原子が失われ、水2分子を生じ、重合体が形成される。
我々はこの様に、構造分析の後、Pentadiplandra Brazzeana、Brazzeana品種の根の中に、生物学的酸化防止剤であるN,N’−ジベンジルチオ尿素が溶液中に存在することを立証した。
そこで、この物質をヒトまたは動物用の医薬品として使用し、この生物学的酸化防止剤の水酸基(OH)(これは、その攻撃性により、ヒトおよび動物の多くの細胞の状態および機能を変化させる)に対するインビトロ作用を立証した。
我々は、Fentom法を使用した。この方法は、キサンチン/キサンチンオキシダーゼ系により発生するフリーラジカルによるデオキシリボースの分解に基づいている。この分解により、マロンジアルデヒドが形成されるので、これを比色定量により測定する。
この技術では、遊離水酸基の捕獲を、マロンジアルデヒド形成の低下と解釈する。
濃度20、10および5%のN,N’−ジベンジルチオ尿素溶液は、マロンジアルデヒドの生成を、遊離水酸基捕獲剤を含まない比較試料に対して、それぞれ65、59および51%低下させる。この生物学的酸化防止剤のアルコール溶液は、生物内で下記の様式で作用する。
Figure 2005524681
この反応の生成物は、安定しており、尿中に排出される。

Claims (4)

  1. 生物学的酸化防止剤の抽出方法であって、前記生物学的酸化防止剤が植物材料に由来することを特徴とする、方法。
  2. PENTADIPLANDRACEAE族、PENTADIPLANDRA BRAZZEANA属、BRAZZEANA品種の植物から抽出される、請求項1に記載の生物学的酸化防止剤。
  3. 酸素との接触を回避するために、抽出手順が、生成物を沈殿させずに、溶剤を完全に蒸発させずに行われる、請求項1または2に記載の生物学的酸化防止剤。
  4. 活性箇所であるNH基のHが保存される、請求項3に記載の生物学的酸化防止剤。
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