JP2005504761A5 - - Google Patents
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Description
特に言及すべき化合物は、以下の置換基を有する式１の化合物およびその塩である：
Ｒ１は、水素、１〜４Ｃ−アルキル、３〜７−シクロアルキル、１〜４Ｃ−アルコキシ−１〜４Ｃ−アルキル、２〜４Ｃ−アルキニルまたはフルオロ−１〜４Ｃ−アルキルであり、
Ｒ２は、水素、１〜４Ｃ−アルキル、ハロゲン、２〜４Ｃ−アルケニル、２〜４Ｃ−アルキニルまたはフルオロ−１〜４Ｃ−アルキルであり、
Ｒ３は、ヒドロキシ−１〜４Ｃ−アルキル、１〜４Ｃ−アルコキシ−１〜４Ｃ−アルキル、１〜４Ｃ−アルコキシ−１〜４Ｃ−アルコキシ−１〜４Ｃ−アルキル、１〜４Ｃ−アルコキシカルボニルまたは基−ＣＯ−ＮＲ３１Ｒ３２であり、
ここで、
Ｒ３１は、水素、１〜７Ｃ−アルキル、ヒドロキシ−１〜４Ｃ−アルキルまたは１〜４Ｃ−アルコキシ−１〜４Ｃ−アルキルであり、且つ
Ｒ３２は、水素、１〜７Ｃ−アルキル、ヒドロキシ−１〜４Ｃ−アルキルまたは１〜４Ｃ−アルコキシ−１〜４Ｃ−アルキルであるか、または
Ｒ３１とＲ３２は、一緒に、それらが結合している窒素原子を含み、ピロリジノ、ピペリジノまたはモルホリノ基を形成し、
Ａｒｏｍは、Ｒ４−、Ｒ５−、Ｒ６−およびＲ７−置換され、フェニル、フラニル（フリル）およびチオフェニル（チエニル）から成る群より選択される単環式または二環式芳香族基であり、
ここで、
Ｒ４は、水素、１〜４Ｃ−アルキル、ヒドロキシ−１〜４Ｃ−アルキル、１〜４Ｃ−アルコキシ、１〜４Ｃ−アルキルカルボニル、カルボキシル、１〜４Ｃ−アルコキシカルボニル、ハロゲン、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、１〜４Ｃ−アルキルカルボニルアミノ、１〜４Ｃ−アルコキシカルボニルアミノ、１〜４Ｃ−アルコキシ−１〜４Ｃアルコキシカルボニルアミノまたはスルホニルであり、
Ｒ５は、水素、１〜４Ｃ−アルキル、１〜４Ｃ−アルコキシ、１〜４Ｃ−アルコキシカルボニル、ハロゲン、トリフルオロメチルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ６は、水素または１〜４Ｃ−アルキルであり、
Ｒ７は、水素であり、
Ｘは、Ｏ（酸素）またはＮＨである。
Ｒ１は、水素、１〜４Ｃ−アルキル、３〜７−シクロアルキル、１〜４Ｃ−アルコキシ−１〜４Ｃ−アルキル、２〜４Ｃ−アルキニルまたはフルオロ−１〜４Ｃ−アルキルであり、
Ｒ２は、水素、１〜４Ｃ−アルキル、ハロゲン、２〜４Ｃ−アルケニル、２〜４Ｃ−アルキニルまたはフルオロ−１〜４Ｃ−アルキルであり、
Ｒ３は、ヒドロキシ−１〜４Ｃ−アルキル、１〜４Ｃ−アルコキシ−１〜４Ｃ−アルキル、１〜４Ｃ−アルコキシ−１〜４Ｃ−アルコキシ−１〜４Ｃ−アルキル、１〜４Ｃ−アルコキシカルボニルまたは基−ＣＯ−ＮＲ３１Ｒ３２であり、
ここで、
Ｒ３１は、水素、１〜７Ｃ−アルキル、ヒドロキシ−１〜４Ｃ−アルキルまたは１〜４Ｃ−アルコキシ−１〜４Ｃ−アルキルであり、且つ
Ｒ３２は、水素、１〜７Ｃ−アルキル、ヒドロキシ−１〜４Ｃ−アルキルまたは１〜４Ｃ−アルコキシ−１〜４Ｃ−アルキルであるか、または
Ｒ３１とＲ３２は、一緒に、それらが結合している窒素原子を含み、ピロリジノ、ピペリジノまたはモルホリノ基を形成し、
Ａｒｏｍは、Ｒ４−、Ｒ５−、Ｒ６−およびＲ７−置換され、フェニル、フラニル（フリル）およびチオフェニル（チエニル）から成る群より選択される単環式または二環式芳香族基であり、
ここで、
Ｒ４は、水素、１〜４Ｃ−アルキル、ヒドロキシ−１〜４Ｃ−アルキル、１〜４Ｃ−アルコキシ、１〜４Ｃ−アルキルカルボニル、カルボキシル、１〜４Ｃ−アルコキシカルボニル、ハロゲン、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、１〜４Ｃ−アルキルカルボニルアミノ、１〜４Ｃ−アルコキシカルボニルアミノ、１〜４Ｃ−アルコキシ−１〜４Ｃアルコキシカルボニルアミノまたはスルホニルであり、
Ｒ５は、水素、１〜４Ｃ−アルキル、１〜４Ｃ−アルコキシ、１〜４Ｃ−アルコキシカルボニル、ハロゲン、トリフルオロメチルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ６は、水素または１〜４Ｃ−アルキルであり、
Ｒ７は、水素であり、
Ｘは、Ｏ（酸素）またはＮＨである。
Claims (1)
- Ｒ１は、水素、１〜４Ｃ−アルキル、３〜７−シクロアルキル、１〜４Ｃ−アルコキシ−１〜４Ｃ−アルキル、２〜４Ｃ−アルキニルまたはフルオロ−１〜４Ｃ−アルキルであり、
Ｒ２は、水素、１〜４Ｃ−アルキル、ハロゲン、２〜４Ｃ−アルケニル、２〜４Ｃ−アルキニルまたはフルオロ−１〜４Ｃ−アルキルであり、
Ｒ３は、ヒドロキシ−１〜４Ｃ−アルキル、１〜４Ｃ−アルコキシ−１〜４Ｃ−アルキル、１〜４Ｃ−アルコキシ−１〜４Ｃ−アルコキシ−１〜４Ｃ−アルキル、１〜４Ｃ−アルコキシカルボニルまたは基−ＣＯ−ＮＲ３１Ｒ３２であり、
ここで、
Ｒ３１は、水素、１〜７Ｃ−アルキル、ヒドロキシ−１〜４Ｃ−アルキルまたは１〜４Ｃ−アルコキシ−１〜４Ｃ−アルキルであり、且つ
Ｒ３２は、水素、１〜７Ｃ−アルキル、ヒドロキシ−１〜４Ｃ−アルキルまたは１〜４Ｃ−アルコキシ−１〜４Ｃ−アルキルであるか、または
Ｒ３１とＲ３２は、一緒に、それらが結合している窒素原子を含み、ピロリジノ、ピペリジノまたはモルホリノ基を形成し、
Ａｒｏｍは、Ｒ４−、Ｒ５−、Ｒ６−およびＲ７−置換され、フェニル、フラニル（フリル）およびチオフェニル（チエニル）から成る群より選択される単環式または二環式芳香族基であり、
ここで、
Ｒ４は、水素、１〜４Ｃ−アルキル、ヒドロキシ−１〜４Ｃ−アルキル、１〜４Ｃ−アルコキシ、１〜４Ｃ−アルキルカルボニル、カルボキシル、１〜４Ｃ−アルコキシカルボニル、ハロゲン、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、１〜４Ｃ−アルキルカルボニルアミノ、１〜４Ｃ−アルコキシカルボニルアミノ、１〜４Ｃ−アルコキシ−１〜４Ｃ−アルコキシカルボニルアミノまたはスルホニルであり、
Ｒ５は、水素、１〜４Ｃ−アルキル、１〜４Ｃ−アルコキシ、１〜４Ｃ−アルコキシカルボニル、ハロゲン、トリフルオロメチルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ６は、水素または１〜４Ｃ−アルキルであり、
Ｒ７は、水素であり、
Ｘは、Ｏ（酸素）またはＮＨである、請求項１に記載の式１の化合物およびその塩。
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