JP2005306796A5 - - Google Patents

Description

１）ポリマー基体に糖類を構成単位に含む基を共有結合した、糖結合ポリマーと２）マメ科クジン（Sophora flavescens）の抽出物とを含有する皮膚外用剤は知られていないし、この様な構成の皮膚外用剤が、炎症を鎮めるのみならず、炎症に伴って生じる肌荒れ、皮膚バリア機能の低下を抑制する作用が存することは全く知られていなかった。

（３）前記糖結合ポリマーにおいて、ポリマー基体が、ポリスチレン、ポリ（α−メチルスチレン）、ポリアミド、ポリエステル、ポリプロピレン、ポリカーボネート、ウレタン系樹脂、フッ素系樹脂、シリコーン及びアクリル系樹脂から選ばれるものであることを特徴とする、（１）又は（２）に記載の皮膚外用剤。
（４）前記糖結合ポリマーにおいて、糖類が、グルコース、アラビノース、キシロース、ガラクトース、マンノース、フルクトース、グルコサミン、シアル酸及び／又はその塩、ムラミン酸及び／又はその塩、グルクロン酸及び／又はその塩、ガラクツロン酸及び／又はその塩並びにこれらの誘導体から選ばれる１種乃至は２種以上であることを特徴とする、（１）〜（３）何れか１項に記載の皮膚外用剤。
（５）前記糖結合ポリマーがＮ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−セロビオンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−ラクトンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−マルトンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−グルコンアミド、グルコシルオキシエチルメタクリレート
、ガラクトシルオキシプロピルアクリレート、マンノシルオキシエチルメタクリレートから選ばれる１種乃至は２種以上を構成単量体として含むホモポリマー乃至はコポリマーであることを特徴とする、（１）〜（４）何れか１項に記載の皮膚外用剤。
（６）糖結合ポリマーがＮ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−セロビオンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−ラクトンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−マルトンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−グルコンアミド、グルコシルオキシエチルメタクリレート、ガラクトシルオキシプロピルアクリレート、マンノシルオキシエチルメタクリレートから選ばれる１種乃至は２種以上のホモポリマー乃至はコポリマーであることを特徴とする、（１）〜（５）何れか１項に記載の皮膚外用剤。
（７）更に、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸アルキル及びそれらの塩から選択される１種乃至は２種以上を含有することを特徴とする、（１）〜（６）何れか１項に記載の皮膚外用剤。
（８）前記グリチルリチン酸、グリチルレチン酸アルキル及びそれらの塩から選択される１種乃至は２種以上の含有量が、０．０５〜０．５質量％であることを特徴とする、（７）に記載の皮膚外用剤。
（９）抗炎症作用を訴求した医薬部外品であることを特徴とする、（７）又は（８）に記載の皮膚外用剤。
（１０）表示に於いて、炎症を鎮める作用を訴求した医薬部外品である旨の表示と、その使用方法に於いて、適量を取り、軽い炎症のある部位にカット綿などに含ませ、それを軽く擦過、押し当て動作により、塗布して使用される旨と、前記塗布により、炎症を鎮める旨の表示と、前記操作により、ひりひり感や火照り感を感じた場合には直ちに使用を止める旨の表示を構成としていることを特徴とする、（９）に記載の皮膚外用剤。

（１）本発明の皮膚外用剤の必須成分である糖結合ポリマー
本発明の皮膚外用剤は、ポリマー基体に糖類を構成単位に含む基を共有結合した、糖結合ポリマーを含有することを特徴とする。これらの糖結合ポリマーは、ポリマーの基体に糖を含む基が共有結合した形の化合物であって、いわゆるペンダントタイプのポリマーである。この様な糖結合ポリマーは、糖の有する優れた保湿作用を皮膚上で持続する作用に優れ、しかも角質細胞間を接着させる作用を有することが既に知られている。該糖結合ポリマーのポリマー基体となるものは、通常一般的に使用されているポリマーであれば特段の限定なく使用することが出来、例えば、ポリスチレン、ポリ（α−メチルスチレン）、ポリ塩化ビニル、ポリビニルアルコール、ポリアシルビニル、ポリアルキルビニル、ポリアミド、ポリエステル、ポリプロピレン、ポリカーボネート、ウレタン系樹脂、フッ素系樹脂、シリコーン及びアクリル系樹脂が好ましく例示できる。この中で特に好ましいポリマーは、ポリスチレンやポリ（α−メチルスチレン）等のスチレン系樹脂とポリアクリル酸、ポリメタクリル酸、ポリアルキル酸エステル、ポリメタクリル酸エステルなどのアクリル系樹脂である。更に、これらポリマーに共有結合している糖構造を含有する基の糖の部分であるが、糖としては、通常の生体の構成要素として存在するものであれば特段の限定なく用いることが出来、例えば、グルコース、アラビノース、キシロース、ガラクトース、マンノース、フルクトース、グルコサミン、シアル酸及び／又はその塩、ムラミン酸及び／又はその塩、グルクロン酸及び／又はその塩、ガラクツロン酸及び／又はその塩並びにこれらの誘導体等が出来る。ここで、誘導体とは、糖の水酸基をもとに容易に誘導しうる誘導体であって、例えば、アセチル化体のようなアシル化物、メチルエーテルのようなアルキル化物、スルホン酸エステル及び／又はその塩等が好ましく例示できる。これらは常法に従えば、容易に誘導できる。又、かかる糖部分は、１ポリマー中に複数の種類が
存在しても、唯一種のみでも構わない。糖部分はポリマー基体に直接共有結合で結合できるし、オキシ（Ｃ１−４）アルキル基等の発明の効果を損なわない媒介基を介して共有結合しても良い。この様な糖結合ポリマーの好ましい、構成モノマーとしては、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−セロビオンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−ラクトンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−マルトンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−グルコンアミド、グルコシルオキシエチルメタクリレート、ガラクトシルオキシプロピルアクリレート、マンノシルオキシエチルメタクリレートが挙げられ、これらから選ばれる１種乃至は２種以上を構成モノマーとして含むポリマーが本発明の好ましいポリマーである。ここで、本発明のポリマーとしては、糖構造を有する基を有するこれらのモノマー以外に、通常ポリマーで使用されているモノマーを構成モノマーとして含み、共重合体とすることもできるし、該糖構造を有するモノマーのみの重合体や共重合体とすることもできるが、より好ましいものは、該糖構造を有するモノマーのみの重合体や共重合体である。即ち、言い換えれば、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−セロビオンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−ラクトンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−マルトンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−グルコンアミド、グルコシルオキシエチルメタクリレート、ガラクトシルオキシプロピルアクリレート、マンノシルオキシエチルメタクリレートから選ばれる１種乃至は２種以上のホモポリマー乃至はコポリマーが特に好ましい。中でも、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−ラクトンアミドホモポリマーとグルコシルオキシエチルメタクリレートホモポリマーが特に好ましい。これらのポリマーは、前記モノマーを単独乃至は２種以上、場合によっては任意の糖構造を有さないモノマーを加えて、過硫酸アンモニウムやアゾビスイソブチロニトリル等の重合開始剤の存在下、重合を行えば容易に得ることが出来る。この様なポリマーの詳しい製法については、特許文献９や特許文献１０に記載されている。本発明の化粧料に於いては、この様にして得られた、ポリマー基体に糖類を構成単位に含む基を共有結合した、糖結合ポリマーから選ばれる１種乃至は２種以上を必須成分として含有する。これらの成分は、本発明の化粧料に於いて、皮膚に優れた保湿作用を示すと同時に、皮膚がアレルギー反応等の好ましくない反応を起こすのを抑制する作用を示す。これらの糖結合ポリマーの本発明の化粧料に於ける好ましい含有量は、０．０１〜１０重量％であり、更に好ましくは０．０５〜１重量％である。これは少なすぎると上記作用が発現しない場合があり、多すぎてもこの様な作用は頭打ちになり、剤形的な制限が生じることがあるためである。

（３）本発明の皮膚外用剤
本発明の皮膚外用剤は、前記必須成分を含有し、抗炎症効果のみならず、炎症に伴って現れる肌荒れや、皮膚バリア機能の低下を抑制する作用を有する。この様な効果は、肌荒れの改善であれば、経皮的水分散逸量の亢進抑制として評価でき、皮膚バリア機能の低下抑制であれば、角層細胞の形状、特に面積を計測することにより、その面積値の増大として評価できる。本発明の皮膚外用剤に於いては、本発明の効果をより明確にさせることが出来ることから、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸アルキル及びそれらの塩から選択される１種乃至は２種以上を含有することが好ましい。かかる成分は、医薬部外品の有効成分として知られている成分であり、グリチルリチン酸及び／又はその塩としては、グリチルリチン酸ジカリウムが好ましく、グリチルレチン酸アルキル及び／又はその塩としては、グリチルレチン酸ステアリルが好ましい。かかる成分の好ましい含有量は、皮膚外用剤全量に対して、０．０５〜０．５質量％である。このものを含有させることにより、炎症を抑制できるのみならず、炎症に伴って生じる、肌荒れ、皮膚バリア機能の低下などを著しく抑制することが出来る。

Claims (1)

1. 前記糖結合ポリマーにおいて、ポリマー基体が、ポリスチレン、ポリ（α−メチルスチレン）、ポリアミド、ポリエステル、ポリプロピレン、ポリカーボネート、ウレタン系樹脂、フッ素系樹脂、シリコーン及びアクリル系樹脂から選ばれるものであることを特徴とする、請求項１又は２に記載の皮膚外用剤。