JP2004536126A - 長期冷却作用を有する化粧品もしくは皮膚科学的調製物 - Google Patents

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Abstract

本発明はそれらが28℃と40℃の間の融点もしくは融解範囲を有する少なくとも1種の物質を含有し、かつそれらが正の融解エンタルピーを有することを特徴とする、冷却用化粧品もしくは医薬品局所調製物に関する。1種もしくは複数の前記の物質は調製物中に固体状態で存在する。

Description

【技術分野】
【0001】
本発明は長期冷却作用を有する化粧品および皮膚科学的調製物、とりわけ皮膚手入れ用化粧品および皮膚科学的調製物に関する。
【背景技術】
【0002】
皮膚は最大のヒトの器官である。その多数の機能(例えば、熱調節のためそして感覚器官として)のうちで、皮膚(および従って最終的には全生物体)が乾燥することを防止するバリヤー機能が恐らく、もっとも重要なものである。同時に、皮膚は外界物質の侵入および吸収に対する防護装置として働く。このバリヤー機能は一番外側の層として環境に対する実際の防護鞘を形成する表皮により実施される。それはまた、厚さ全体の約1/10であるので、皮膚のうちでもっとも薄い層でもある。
【0003】
表皮の一番外側の層、角質層(Stratum corneum)は重要なバリヤー層であり、従ってとりわけ、環境の影響および乾燥を遮蔽するために特に重要である。環境との接触の結果として、角質層は継続的に摩耗し、従って継続的に再生されなければならない。
【0004】
専門家の分野において今日広範に使用される皮膚の模型はレンガの壁に類似の2−成分系(レンガおよびモルタルの模型)として角質層を描写する。この模型において、角質細胞(corneocytes)はレンガであり、細胞間空隙中の、複雑な脂質の膜がモルタルである。
【0005】
表皮の脂質は、外界の化学的および物理的影響に対するそのバリヤー効果の外にまた、角質層を一緒に維持することに寄与し、皮膚の滑らかさに影響を与える。皮膚上に連続的膜を形成しない皮脂腺の脂質と異なり、表皮の脂質は角質層全体上に分布される。
【0006】
皮膚の上部層中の水分結合物質および脂質の極めて複雑な相互作用が皮膚の湿り気の調節に非常に重要である。従って、化粧品は通常バランスのとれた脂質混合物および水分の外に水分結合物質を含んで成る。
【0007】
しかし、化学組成のみならず、これらの物質の物理的動態もまた重要である。従って著しく生物学的適合性の乳化剤および液晶特製をもつ界面活性剤の開発が望ましい。それらを含めて調製された製品は角質層の細胞間脂質の液晶組織を支持し、それにより角質層のバリヤー性を改善する。これらの製品の分子構成要素が表皮中に生来存在する物質から成る場合に特に有利である。
【0008】
化粧品による皮膚の手入れの主な役割は環境の影響(例えば、埃、化学薬品、微生物)に対する、そして身体に内因性の物質(例えば、水分、生来の脂質、電解質)の喪失に対するバリヤーとしての皮膚の生来の機能の強化もしくは回復であると理解される。
【0009】
この機能の損傷は毒性もしくはアレルギー性物質の吸収増加または微生物による攻撃およびその結果として毒性もしくはアレルギー性皮膚反応をもたらす可能性がある。
【0010】
皮膚の手入れのもう1つの目的は日常の洗浄の結果として皮膚から喪失される脂肪および水を補填することである。これは生来の再生能が不適切である時に特に重要である。更に、皮膚手入れ用製品は、環境の影響、とりわけ日光および風を遮蔽し、皮膚の老化を遅らせなければならない。
【0011】
医薬の局所用組成物は通常、有効濃度の1種もしくは複数の医薬を含んで成る。簡略化のために、化粧品および医薬としての使用並びに対応する製品の間の明確な区別のために、ドイツ連邦共和国の法例(例えば化粧品指針、食料および薬品条例)を参照される。
【0012】
化粧品が適用される通常の形態はエマルション、すなわち、そこで個々の相が液体状態にある準安定な2相もしくは多相系である。もっとも一般的なエマルションはO/WおよびW/Oエマルションである。あまり一般的ではない適用形態は多相エマルション、すなわち
それ自体、分散された(もしくは非連続的な)相の液滴中に更なる分散相の液滴を含んで成るもの、例えばW/O/WエマルションおよびO/W/Oエマルションである。
【0013】
エマルションの準安定性を確保することができるためには、界面活性物質、すなわち乳化剤が概して必要である。
【0014】
O/Wエマルションに類似の、例えば水相中に分散された油滴を有する、乳化剤を含まない調製物を調製することができる。これの前提条件は、連続的水相が分散相を安定化するゲル骨組みおよびその他の条件を有することであるかも知れない。このような系は時々、どちらが分散相であるか、どちらが連続相であるかに応じて、ヒドロ分散物もしくはオレオ分散物と呼ばれる。
【0015】
最近極めてより広く知られるようになってきた通常の化粧品および皮膚科学的調製形態はゲルである。
【0016】
技術的な意味における、ゲルは:通常、構造形成物として長鎖分子群(例えばゼラチン、シリカ、多糖類)のコロイド状分散物質(大部分の場合は固体の)および液体分散剤(例えば水)から成る、少なくとも2成分の、ディメンションとして比較的安定で、容易に変形可能な分散系を意味するものと理解される。コロイド状分散物質はしばしば、増粘剤もしくはゲル化剤と呼ばれる。それは分散剤内で空間的網目を形成し、そこで個々のコロイド粒子が静電気作用により多かれ少なかれの強度で結合されることができる。網目を囲む分散剤はゲル化剤に対する静電気的親和性を特徴としてもち、すなわち主として極性(とりわけ:親水性)のゲル化剤は好ましくは極性の分散剤(とりわけ:水)をゲル化し、他方、主として非極性ゲル化剤は好ましくは非極性分散剤をゲル化する。
【0017】
例えば、ゲル化剤と分散剤間、しかしまた分散剤分子相互間の水素橋結合において実現される強力な静電気反応はまた、分散剤の著しい架橋をもたらすことができる。ヒドロゲルは実質的に、水100%(例えば約0.2〜1.0%のゲル化剤に加えて)から成り、全く固体のコンシステンシーをもつことができる。水分含量はここでは氷様構造要素(ice−like structural elemtnts)中に存在し、従ってゲルがそれらの名称の[現代の用語の”gelatin”に対して錬金術的用語の”gelatina”(16世紀)を経て、ラテン語の”gelatum”=”frozen(凍った)”からの]由来を正当に表わすことを意味する。
【0018】
化粧品および医薬品工業において、リポゲルおよびオレオゲル(ワックス、脂肪および脂肪油の)並びに更にカーボゲル(パラフィンもしくはペトロラタムの)も一般的である。実際的には、実質的に水分を含有しないオレオゲルと、実質的に脂肪を含有しないヒドロゲルは区別される。大部分の場合には、ゲルは透明である。化粧品もしくは医薬品工業において、ゲルは通常半固体の、しばしば流動性のコンシステンシーを特徴としてもつ。
【0019】
更に、いわゆる界面活性ゲルは先行技術の通常の調製物である。これは水分のみならずまた、具体的には全組成物の約25重量%を越える高濃度の乳化剤を含む系を意味するものと理解される。油成分がこれらの界面活性ゲル中に溶解されると、「リンギングゲル(ringing gels)」とも呼ばれるミクロエマルションゲルが得られる。非イオン性乳化剤、例えばアルキルポリグリコシドを添加することにより、化粧品としてより繊細なミクロエマルションゲルを得ることができる。
【0020】
化粧品調製物の冷却作用はこれまで、2種の基礎原理に基づいてきた:
局所適用後にガス様の様態で蒸発し、大部分は皮膚の表面からこれに要するエネルギー量、いわゆる蒸発のエンタルピーを取る成分の使用。従って適した液体成分が対応する非密閉化粧品中に使用される。これに関しては、エタノールが特に適することが判明し、大量の水分含有の調製物も同様に有意な冷却作用を示す。
【0021】
皮膚中で熱受容体と反応し、従って測定可能な物理的冷却をもたらさずに冷感の引き金を引く、いわゆる冷却剤の使用。この目的のためには、とりわけメントールおよび様々なメントール誘導体(Frescolate,Physcool,Questice L,等)が使用される。とりわけそれらの著明な内因性の匂いによる刺激的可能性のみならずまた、特に高いエタノールの含量および更に、メントールおよびその誘導体は嗅覚の見地から多数の意図された使用には不適である。更に、これらの物質は十分にしばしば、反対に温感を引き起こす循環の増加を同時にもたらす。
【0022】
文献には冷却剤として例えばイオン化合物、とりわけアンモニウム塩が記載されている。これも広範に使用されている冷却調製物はカンファーおよびメントールを添加されたイソプロパノールのゲルである。
【0023】
しかし、これらの物質のすなわち刺激された皮膚上への使用は問題を有する。更に、多数のこれらの化合物は水にほとんど可溶性でない。その結果、それらの使用は幾つかの化粧品および皮膚科学的組成物に限られる。
【0024】
従って、本発明の目的は先行技術の欠点をもたない、手入れ用化粧品および医薬調製物、とりわけ皮膚もしくは粘膜に適用される時に湿潤および/もしくは冷却作用を有するものを提供することであった。
【0025】
特許文献1は調製物中の1種もしくは複数の物質が大部分無水溶媒中に存在し、そして/もしくは物質のバリヤーにより水分含有溶媒から遮蔽されていることを特徴とする、化粧品もしくは医薬品局所用調製物中への正の溶液エンタルピーをもつ、化粧品としてもしくは医薬品として許容できる物質の使用につき記載している。
【0026】
この方法は原則的に化粧品として満足な調製物をもたらすことができるが、しかし、これらは医薬品工業において調製が極めて複雑である。
【0027】
従って、先行技術の欠点を克服し、製造が容易で、皮膚もしくは粘膜上に刺激効果を与えず、そして指針に従って適用されると爽快な冷却を与える、冷却用化粧品もしくは皮膚科学的調製物を提供することが本発明の目的であった。
【0028】
多数の化合物にとり、固相から液相への相転移は同様に、熱変換の発生を特徴とする。吸熱融解過程は周辺領域から来るエネルギーの吸収を伴なって起り、これにより温度降下をもたらす。
【特許文献1】
ドイツ特許第43 12 656号明細書
【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
【0029】
しかし、
−1種もしくは複数の
−その融点もしくは融解範囲が28℃と40℃の間の範囲内に選択され、かつ
−正の融解エンタルピーを有する
物質を含有し、
−そこで、1種もしくは複数のこの物質が固体状態で調製物中に存在する、
ことを特徴とする、冷却用化粧品もしくは医薬品局所用調製物が先行技術の欠点を克服することは驚くべきことであり、当業者により予知されることができなかった。
【0030】
更に、本発明は
冷却作用をもつ化粧品もしくは医薬品局所用調製物を製造するための
−1種もしくは複数の
−その融点もしくは融解範囲(melting interval)が28℃と40℃の間の範囲内に選択され、かつ
−正の融解エンタルピーを有する
物質の使用であって、
−そこで、1種もしくは複数のこの物質が固体状態で調製物中に存在する、
使用に関する。
【発明を実施するための最良の形態】
【0031】
本発明に従うこれらの調製物は広範な使用濃度範囲内の基礎物質において、例えば、調製物の総重量に基づいて0.5〜50重量%、有利には1〜20重量%のこれらの物質においてそれらの冷却作用をもたらす。それらは調製が容易で、製造法に何の大した条件をも与えない。
【0032】
本発明に従って特に有利であるように、その融点もしくは融解範囲が28℃と40℃の間の範囲内にあり、かつ正の融解エンタルピーを有する親油性物質が選択される場合は、その融点もしくは融解範囲が28℃と40℃の間の範囲内にあり、かつ正の融解エンタルピーを有する1種もしくは複数の物質がその場合に特に好ましくは、微細粒状懸濁物中、例えば水性ゲル調製物中に存在する、そのための特に著しく親水性の化粧品もしくは皮膚科学的基剤が適している。
【0033】
その融点もしくは融解範囲が28℃と40℃の間の範囲内に選択され、かつ正の融解エンタルピーを有する特に有利な物質は親油性物質、とりわけ
低分子量(C−C)アルコールとのC14−C18脂肪酸のエステル、
脂肪アルコールC−C22
分枝もしくは非分枝脂肪酸、
炭化水素C16−C22
の群から選択される。
【0034】
本発明の目的のためにはメチルパルミテートが特に好ましい。
【0035】
更に、更なる冷却活性成分、例えばメントールもしくはメントール誘導体を場合によってはまた、感覚的修飾のためもしくは冷却効果を増強するためにこれらの調製物に添加することができる。
【0036】
その融点もしくは融解範囲が28℃と40℃の間の範囲内に選択され、かつ正の融解エンタルピーを有する1種もしくは複数の物質はまた、本開示の目的のために集合的に本発明に従う有効物質とも呼ばれるかまたは類似の同義語を提供される。
【0037】
本発明に従うと、望ましくない皮膚症状の化粧品によるもしくは皮膚科学的処置もしくは予防のために、本発明に従って使用される有効成分または本発明に従って使用される有効量の有効成分を含む化粧品もしくは局所用皮膚科学的調製物を使用することが特に極めて有利である。
【0038】
本発明に従う通常の抗酸化剤を本発明に従う有効成分組み合わせ物を含んで成る調製物中に使用することができる。
【0039】
抗酸化剤は有利には、非常に少量の許容投与量(例えばpモル〜μモル/kg)における、アミノ酸(例えばグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプロファン)およびそれらの誘導体、イミダゾール(例えばウロカニン酸)およびそれらの誘導体、D,L−カルノシン、D−カルノシン、L−カルノシンおよびそれらの誘導体(例えばアンセリン)のようなペプチド、カロテノイド、カロテン(例えばα−カロテン、β−カロテン、リコペン)およびそれらの誘導体、リポ酸およびその誘導体(例えばジヒドロリポ酸)、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール(例えばチオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミン並びに、それらのグリコシル、N−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチルおよびラウリル、パルミトイル、オレイル、γ−リノレイル、コレステリルおよびグリセリルエステル)およびそれらの塩、チオジプロピオン酸ジラウリル、チオジプロピオン酸ジステアリル、チオジプロピオン酸およびその誘導体(エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩)並びにスルホキシイミン化合物(例えばブチオニン・スルホキシイミン、ホモシステイン・スルホキシイミン、ブチオニン・スルホン、ペンタ−、ヘキサ−およびヘプタチオニン・スルホキシイミン)、並びに更に、(金属)錯体形成剤(例えばα−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン)、α−ヒドロキシ酸(例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸)、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、EDTA、EGTAおよびそれらの誘導体、不飽和脂肪酸およびそれらの誘導体(例えばγ−リノレン酸、リノール酸、オレイン酸)、葉酸およびその誘導体、アラニン二酢酸、フラボノイド、ポリフェノール、カテキン、ビタミンCおよび誘導体(例えば、パルミチン酸アスコルビル、リン酸アスコルビルMg、酢酸アスコルビル)、トコフェロールおよび誘導体(例えば酢酸ビタミンE)並びにベンゾイン樹脂の安息香酸コニフェリル、ルチン酸およびその誘導体、フェルラ酸およびその誘導体、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアヤク酸、ノルジヒドログアヤレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導体、亜鉛およびその誘導体(例えばZnO、ZnSO)、セレンおよびその誘導体(例えばセレノメチオニン)、スチルベンおよびそれらの誘導体(例えば酸化スチルベン、トランス−酸化スチルベン)並びに、本発明に従って適切なこれらの前記の有効成分の誘導体(塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチド及び脂質)から成る群から選択される。
【0040】
調製物中の抗酸化剤(1種もしくは複数の化合物)の量は好ましくは調製物の総重量に基づいて、0.001〜30重量%、特に好ましくは0.05〜20重量%、とりわけ、1〜10重量%である。
【0041】
本発明に従って使用される有効成分または本発明に従って使用される有効量の有効成分を含む化粧品もしくは局所用皮膚科学的調製物による予防または化粧品によるもしくは皮膚科学的処置は、本発明に従って使用される有効成分または本発明に従って使用される有効量の有効成分を含む化粧品もしくは局所用皮膚科学的調製物を皮膚の患部に適用することにより、通常の方法で実施される。
【0042】
本発明に従って使用される有効成分は有利には様々な形態にあることができる通常の化粧品および皮膚科学的調製物中に取り入れることができる。従って、それらは例えば、溶液、油中水(W/O)型もしくは水中油(O/W)型のエマルション、または複エマルション、例えば、水中油中水(W/O/W)型もしくは油中水中油(O/W/O)型のエマルション、ヒドロ分散物もしくは脂質分散物、ゲル、固形スティックまたはエアゾールであることができる。
【0043】
本発明の目的のための、例えば、クリーム、ローション、化粧品乳液の形態の本発明に従うエマルションは有利であり、例えば、脂肪、油、ワックスおよび/もしくは他の脂肪物質、並びに水および、このタイプの調製物に通常使用されるような1種もしくは複数の乳化剤を含んで成る。
【0044】
更に、本発明に従って使用される有効成分を皮膚および毛髪の洗浄のための水性系もしくは界面活性調製物中に取り入れることも可能であり、本発明の目的のために有利である。
【0045】
当業者はもちろん、要求の高い化粧品組成物は大部分の場合、通常の補助剤及び添加剤なしでは考えられないことを知っている。それらは例えば、コンシステンシー付与剤、充填剤、香料、染料、乳化剤、ビタミンもしくはタンパク質のような追加的有効成分、光線遮蔽剤、安定剤、忌虫剤、アルコール、水、塩、抗微生物、タンパク分解もしくは角質溶解活性物質等を含む。
【0046】
医薬品調製物の調製に対しては、対応する必要条件が準用される。
【0047】
本発明の目的のための医薬局所用組成物は概括的に、有効濃度の1種もしくは複数の医薬を含んで成る。簡略化のために、化粧品および医薬適用並びに対応する製品間を明瞭に区別するために、ドイツ連邦共和国の法令(例えば、化粧品指針、食料および医薬品条例)を参照される。
【0048】
これに関しては、他の目的のための他の有効成分をすでに含んで成る調製物への添加剤として本発明に従って使用される有効成分を添加することも同様に有利である。
【0049】
従って、本発明の目的のための化粧品もしくは局所用皮膚科学的組成物はそれらの処方に応じて、例えば、皮膚保護クリーム、クレンジング乳液、日焼け止めローション、栄養クリーム、デイクリームもしくはナイトクリーム、等として使用することができる。本発明に従う組成物を医薬調製物の基剤として使用することができ、有利である。
【0050】
幾つかの場合には、日焼止め剤の形態にある化粧品および皮膚科学的調製物もまた好ましい。これらは好ましくは本発明に従って使用される有効成分のみならず更に、少なくとも1種のUVAフィルター物質および/もしくは少なくとも1種のUVBフィルター物質および/もしくは少なくとも1種の無機顔料を含んで成る。
【0051】
しかし、その主要な目的は日光に対する遮蔽ではないが、しかしUV遮蔽物質を含んで成る化粧品および皮膚科学的調製物双方を製造することも本発明の目的のために有利である。従って、UV−Aおよび/もしくはUV−Bフィルター物質は通常、例えばデイクリーム中に取り入れられる。
【0052】
本発明に従う調製物は有利には、UVB領域のUV光線を吸収する物質を含んで成ることができ、フィルター物質の総量は例えば、調製物の総量に基づいて0.1重量%〜30重量%、好ましくは、0.5〜10重量%、とりわけ1〜6重量%である。
【0053】
UVBフィルターは油溶性もしくは水溶性であることができる。油溶性物質の例は、
− 3−ベンジリデンカンファーおよびその誘導体、例えば3−(4−メチルベンジリデン)カンファー、
− 4−アミノ安息香酸誘導体、好ましくは4−(ジメチルアミノ)安息香酸2−エチルヘキシル、4−(ジメチルアミノ)安息香酸アミル、
− ケイ皮酸のエステル、好ましくは4−メトキシケイ皮酸2−エチルヘキシル、4−メトキシケイ皮酸イソペンチル、
− サリチル酸のエステル、好ましくはサリチル酸2−エチルヘキシル、サリチル酸4−イソプロピルベンジル、サリチル酸ホモメンチル、
− ベンゾフェノンの誘導体、好ましくは2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ−4’−メチルベンゾフェノン、2,2’−ジヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、
− ベンザルマロン酸のエステル、好ましくは4−メトキシベンザルマロン酸ジ(2−エチルヘキシル)、
− 2,4,6−トリアニリノ(p−カルボ−2’−エチル−1’−ヘキシルオキシ)−1,3,5−トリアジン
である。
【0054】
水溶性物質は有利には、
− 2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸およびその塩、例えば、ナトリウム、カリウムもしくはトリエタノールアンモニウム塩、
− ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好ましくは2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン酸およびその塩、
− 3−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、例えば4−(2−オキソ−3−ボルニリデンメチル)ベンゼンスルホン酸、2−メチル−5−(2−オキソ−3−ボルニリデンメチル)スルホン酸およびその塩、
である。
【0055】
本発明に従って使用することができる特記されたUVBフィルターのリストはもちろん制限的意図はもたれない。
【0056】
本発明はまた、UVBフィルターまたは、UVBフィルターを更に含んで成る本発明に従う化粧品もしくは皮膚科学的調製物と、本発明に従うUVAフィルターの組み合わせ物を提供する。
【0057】
本発明に従う調製物中に、化粧品および/もしくは皮膚科学的調製物中に通常存在するUVAフィルターを使用することもまた有利であることができる。このようなフィルター物質は好ましくは、ジベンゾイルメタンの誘導体、とりわけ1−(4’−tert−ブチルフェニル)−3−(4’−メトキシフェニル)プロパン−1,3−ジオンおよび1−フェニル−3−(4’−イソプロピルフェニル)プロパン−1,3−ジオンである。これらの組み合わせ物を含んで成る調製物もまた本発明により提供される。使用することができるUVAフィルター物質の量はUVBフィルター物質に対して言及されたものと同量である。
【0058】
本発明の目的のための化粧品および/もしくは皮膚科学的調製物はまた、UV光線に対して皮膚を遮蔽するために化粧品中に通常使用される無機顔料を含んで成ることができる。これらはチタン、亜鉛、鉄、ジルコニウム、シリコン、マンガン、アルミナム、セリウムの酸化物およびそれらの混合物、並びにその中でそれらの酸化物が活性剤であるような誘導体である。二酸化チタンに基づいた顔料が特に好ましい。前記の組み合わせ物に特記された量を使用することができる。
【0059】
本発明に従う化粧品調製物は、このような調製物中に通常使用されるような化粧品補助剤、例えば保存剤、殺バクテリア剤、脱臭作用をもつ物質、制汗剤、忌虫剤、ビタミン、気泡抑制剤、染料、着色作用をもつ顔料、増粘剤、柔軟物質、湿潤および/もしくは保湿物質、脂肪、油、ワックスまたは化粧品調製物のその他の通常の成分、例えばアルコール、ポリオール、ポリマー、気泡安定剤、電解質、有機溶媒もしくはシリコーン誘導体、を含んで成ることができる。
【0060】
本発明に従う調製物は有利には更に、UVB領域のUV光線を吸収する物質を含んで成ることができ、そこで全領域の紫外線から毛髪および/もしくは皮膚を遮蔽する化粧品調製物を提供するためには、フィルター物質の総量は例えば、調製物の総量に基づいて0.1重量%〜30重量%、好ましくは、0.5〜10重量%、とりわけ1.0〜6.0重量%である。それらはまた毛髪のための日焼け止め剤として役立つことができる。
【0061】
本発明に従う調製物がUVBフィルター物質を含んで成る場合には、これらは油溶性もしくは水溶性であることができる。本発明に従って有利な油溶性UVBフィルター物質は例えば:
− 3−ベンジリデンカンファー誘導体、好ましくは3−(4−メチルベンジリデン)カンファー、3−ベンジリデンカンファー、
− 4−アミノ安息香酸誘導体、好ましくは4−(ジメチルアミノ)安息香酸2−エチルヘキシル、4−(ジメチルアミノ)安息香酸アミル、
− ケイ皮酸のエステル、好ましくは4−メトキシケイ皮酸2−エチルヘキシル、4−メトキシケイ皮酸イソペンチル、
− サリチル酸のエステル、好ましくはサリチル酸2−エチルヘキシル、サリチル酸4−イソプロピルベンジル、サリチル酸ホモメンチル、
− ベンゾフェノンの誘導体、好ましくは2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ−4’−メチルベンゾフェノン、2,2’−ジヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、
− ベンザルマロン酸のエステル、好ましくは4−メトキシベンザルマロン酸ジ(2−エチルヘキシル)、
− 2,4,6−トリアニリノ(p−カルボ−2’−エチル−1’−ヘキシルオキシ)−1,3,5−トリアジン
である。
【0062】
有利な水溶性UVBフィルター物質の例は:
− 2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸の塩、例えば、そのナトリウム、カリウムもしくはトリエタノールアンモニウム塩およびスルホン酸自体、
− ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好ましくは2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン酸およびその塩
− 3−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、例えば4−(2−オキソ−3−ボルニリデンメチル)ベンゼンスルホン酸、2−メチル−5−(2−オキソ−3−ボルニリデンメチル)スルホン酸およびその塩、並びにベンゼン−1,4−ジ(2−オキソ−3−ボルニリデンメチル−10−スルホン酸とも呼ばれる1,4−ジ(2−オキソ−10−スルホ−3−ボルニリデンメチル)ベンゼンおよびその塩(対応する10−スルファト化合物、例えば対応するナトリウム、カリウムもしくはトリエタノールアンモニウム塩)、
である。
【0063】
本発明に従う有効成分組み合わせ物と組み合わせて使用することができる特記されたUVBフィルターのリストはもちろん制限的意図はもたれない。
【0064】
化粧品調製物中に通常存在するUVAフィルターを使用することもまた有利であるかも知れない。これらの物質は好ましくは、ジベンゾイルメタンの誘導体、とりわけ1−(4’−tert−ブチルフェニル)−3−(4’−メトキシフェニル)プロパン−1,3−ジオンおよび1−フェニル−3−(4’−イソプロピルフェニル)プロパン−1,3−ジオンである。UVB組み合わせ物に対して使用される量を使用することができる。
【0065】
本発明に従う化粧品および皮膚科学的調製物は有利にはまた、水に不溶性もしくはほとんど不溶性の金属酸化物および/もしくはその他の金属化合物、とりわけチタンの酸化物(TiO)、亜鉛の酸化物(ZnO)、鉄の酸化物(例えばFe)、ジルコニウムの酸化物(ZnO)、ケイ素の酸化物(SiO)、マンガンの酸化物(例えばMnO)、アルミナムの酸化物(Al)、セリウムの酸化物(例えばCe)、対応する金属の混合酸化物、およびこれら酸化物の混合物を基剤にした無機顔料を含んで成る。TiO基剤の顔料が特に好ましい。
【0066】
無機顔料が疎水性形態で存在する、すなわち水を撥じくように表面処理された場合に、必須ではないが、本発明の目的のために特に有利である。この表面処理はそれ自体は既知の方法により、薄い疎水性層を顔料に提供することから成ることができる。
【0067】
これらの方法は例えば
nTiO+m(RO)Si−R’→nTiO(表面)
[ここで、nおよびmは所望されるように使用することができる化学量論的パラメーターであり、RおよびR’は所望の有機基である]
に従う反応により疎水性表面層を生成することにある。例えばドイツ特許第33 14 742号明細書と同様に生成された疎水性化顔料が有利である。
【0068】
有利なTiO顔料は例えば、TAYCAから商品名MT 100T、および更にKemiraからM160およびDegussaからT805として入手可能である。
【0069】
本発明に従う調製物は、特に結晶もしくは微細結晶性固体物質、例えば無機微細顔料が本発明に従う調製物中に取り込まれる時に、更にアニオン、非イオンおよび/もしくは両性界面活性剤を含んで成ることができる。界面活性剤は有機の非極性物質を水中に溶解することができる両性物質である。
【0070】
界面活性剤分子の親水性部分は大部分は極性官能基、例えば、−COO、−OSO 2−、−SO であるが、他方、疎水性部分は通常、非極性炭化水素基である。界面活性剤は概括的に親水性分子部分の種類および荷電に従って分類される。これに関しては、4種の群に分類することができる、
・アニオン界面活性剤、
・カチオン界面活性剤、
・両性界面活性剤および
・非イオン性界面活性剤。
アニオン界面活性剤は通常、官能基として、カルボン酸、硫酸もしくはスルホン酸基を有する。水溶液中では、それらは酸性もしくは中性溶媒中で陰性に帯電した有機イオンを形成する。カチオン界面活性剤はほとんど独占的に第四級アンモニウム基の存在を特徴とする。水溶液中で、それらは酸性もしくは中性溶媒中で陽性に帯電した有機イオンを形成する。両性界面活性剤はアニオンおよびカチオン基の両方を含み、従って、水溶液中でpHに応じてアニオンもしくはカチオン界面活性剤の動態を示す。強酸性溶媒中ではそれらは陽性の電荷をもち、アルカリ性溶媒中では、陰性の電荷をもつ。それに対し、中性のpH領域では、下記の例が具体的に示すことを意図するように、それらは両イオン性である。
RNH CHCHCOOH X(pH=2において) X=あらゆるアニオン、例えば、Cl
RNH CHCHCOO(pH=7において)
RNHCHCHCOO(pH=12において) B=あらゆるカチオン、例えば、Na
典型的な非イオン性界面活性剤はポリエーテル鎖である。非イオン性界面活性剤は水性溶媒中でイオンを形成しない。
A.アニオン界面活性剤
有利に使用することができるアニオン界面活性剤は下記である、
アシルアミノ酸(およびそれらの塩)、例えば、
1.アシルグルタメート、例えば、ナトリウムアシルグルタメート、ジ−TEA−パルミトイルアスパルテートおよびナトリウムカプリル酸/カプリン酸グルタメート、
2.アシルペプチド、例えば、パルミトイル−加水分解牛乳タンパク質、ナトリウムココイル−加水分解大豆タンパク質およびナトリウム/カリウムココイル−加水分解コラーゲン、
3.サルコシネート、例えば、ミリストイルサルコシネート、TEA−ラウロイルサルコシネート、ナトリウムラウロイルサルコシネートおよびナトリウムココイルサルコシネート、
4.タウリン酸塩、例えば、ナトリウムラウロイルタウレートおよびナトリウムメチルココイルタウレート、
5.アシルラクチレート、ラウロイルラクチレート、カプロイルラクチレート、
6.アラニネート、
カルボン酸および誘導体、例えば、
1.カルボン酸、例えば、ラウリン酸、アルミナムステアレート、マグネシウムアルカノラートおよびウンデシレン酸亜鉛、
2.エステルカルボン酸、例えば、カルシウムステアロイルラクチレート、ラウレス−6サイトレートおよびナトリウムPEG−4ラウラミドカルボキシレート、
3.エーテルカルボン酸、例えば、ナトリウムラウレス−13カルボキシレートおよびナトリウムPEG−6ココアミドカルボキシレート、
リン酸エステルおよび塩、例えば、DEA−オレス−10ホスフェートおよびジラウレス−4ホスフェート、
スルホン酸および塩、例えば、
1.アシルイセチオネート、例えば、ナトリウム/アンモニウムココイルイセチオネート、
2.アルキルアリールスルホネート、
3.アルキルスルホネート、例えば、ナトリウムココモノグリセリドスルフェート、ナトリウムC12−14−オレフィンスルホネート、ナトリウムラウリルスルホアセテートおよびマグネシウムPEG−3ココアミドスルフェート、
4.スルホスクシネート、例えば、ジオクチルナトリウムスルホスクシネート、二ナトリウムラウレススルホスクシネート、二ナトリウムラウリルスルホスクシネートおよび二ナトリウムウンデシレンアミド−MEAスルホスクシネート、並びに
硫酸エステル、例えば、
1.アルキルエーテルスルフェート、例えば、ナトリウム、アンモニウム、マグネシウム、MIRA、TIPAラウレススルフェート、ナトリウムミレススルフェートおよびナトリウムC12−13−パレススルフェート、
2.アルキルスルフェート、例えば、ナトリウム、アンモニウムおよびTEAラウリルスルフェート。
B.カチオン界面活性剤
有利に使用することができるカチオン界面活性剤は下記である。
1.アルキルアミン、
2.アルキルイミダゾール、
3.エトキシル化アミンおよび
4.第四級界面活性剤、
5.第四級エステル。
第四級界面活性剤は4個のアルキルおよび/もしくはアリール基に共有結合された少なくとも1個のN原子を含んで成る。pHに拘わりなく、これが陽性の電荷をもたらす。アルキルベタイン、アルキルアミドプロピルベタインおよびアルキルアミドプロピルヒドロキシスルファインが有利である。本発明に従って使用されるカチオン界面活性剤はまた、好ましくは、第四級アンモニウム化合物、とりわけ塩化もしくは臭化ベンジルトリアルキルアンモニウム、例えば、塩化ベンジルジメチルステアリルアンモニウム、および更にアルキルトリアルキルアンモニウム塩、例えば、塩化もしくは臭化セチルトリメチルアンモニウム、塩化もしくは臭化アルキルジメチルヒドロキシエチルアンモニウム、塩化もしくは臭化ジアルキルジメチルアンモニウム、アルキルアミドエチルトリメチルアンモニウムエーテルスルフェート、アルキルピリジニウム塩、例えば、塩化ラウリル−もしくはセチルピリジニウム、イミダゾール誘導体並びに酸化アミン、例えば酸化アルキルジメチルアミンもしくは酸化アルキルアミノエチルジメチルアミンのようなカチオン特性をもつ化合物、の群から選択することができる。とりわけセチルトリメチルアンモニウム塩の使用が有利である。
C.両性界面活性剤
有利に使用することができる両性界面活性剤は下記である、
1.アシル/ジアルキルエチレンジアミン、例えば、ナトリウムアシルアンホアセテート、二ナトリウムアシルアンホジプロピオネート、二ナトリウムアルキルアンホジアセテート、ナトリウムアシルアンホヒドロキシプロピルスルホネート、二ナトリウムアシルアンホジアセテートおよびナトリウムアシルアンホプロピオネート、
2.N−アルキルアミノ酸、例えば、アミノプロピルアルキルグルタミド、アルキルアミノプロピオン酸、ナトリウムアルキルイミドジプロピオネートおよびラウロアンホカルボキシグリシネート。
D.非イオン性界面活性剤
有利に使用することができる非イオン性界面活性剤は下記である、
1.アルコール、
2.アルカノールアミド、例えば、ココアミドMEA/DEA/MIPA、
3.酸化アミン、例えば、酸化ココアミドプロピルアミン、
4.酸化エチレン、グリセロール、ソルビタンもしくは他のアルコールとカルボン酸のエステル化により形成されるエステル、
5.エーテル、例えば、エトキシル化/プロポキシル化アルコール、エトキシル化/プロポキシル化エステル、エトキシル化/プロポキシル化グリセロールエステル、エトキシル化/プロポキシル化コレステロール、エトキシル化/プロポキシル化トリグリセリドエステル、エトキシル化/プロポキシル化ラノリン、エトキシル化/プロポキシル化ポリシロキサン、プロポキシル化POEエーテルおよび、ラウリルグルコシド、デシルグリコシドおよびココグリコシドのようなアルキルポリグリコシド、
6.蔗糖エステル、蔗糖エーテル、
7.ポリグリセロールエステル、ジグリセロールエステル、モノグリセロールエステル、
8.メチルグルコースエステル、ヒドロキシ酸のエステル。
1種もしくは複数の非イオン性界面活性剤とのアニオンおよび/もしくは両性界面活性剤の組み合わせ物の使用も有利である。
【0071】
界面活性物質は調製物の総重量に基づき、1と95重量%の間の濃度で本発明に従う調製物中に存在することができる。
【0072】
本発明に従う化粧品もしくは皮膚科学的エマルションの脂質相は有利には下記の物質群から選択することができる:
− 鉱油、鉱物ワックス、
− カプリン酸もしくはカプリル酸のトリグリセリドのような油、および更に例えばヒマシ油のような天然の油、
− 脂肪、ワックス並びに他の天然および合成脂肪物質、好ましくは低炭素数のアルコールとの、例えばイソプロパノール、プロピレングリコールもしくはグリセロールとの脂肪酸のエステル、または低炭素数のアルカン酸とのもしくは脂肪酸との脂肪アルコールのエステル、
− 安息香酸アルキル、
− ジメチルポリシロキサン、ジエチルポリシロキサン、ジフェニルポリシロキサンのようなシリコーン油およびそれらの混合形態。
【0073】
本発明のエマルションの油相は有利には、3〜30炭素原子の鎖長を有する飽和および/もしくは不飽和の分枝および/もしくは非分枝アルカンカルボン酸の、3〜30炭素原子の鎖長を有する飽和および/もしくは不飽和の分枝および/もしくは非分枝アルコールとのエステルの群から、芳香族カルボン酸と3〜30炭素原子の鎖長を有する飽和および/もしくは不飽和の分枝および/もしくは非分枝アルコールとのエステルの群から選択される。その場合、これらのエステル油は有利には、イソプロピルミリステート、イソプロピルパルミテート、イソプロピルステアレート、イソプロピルオレエート、n−ブチルステアレート、n−ヘキシルラウレート、n−デシルオレエート、イソオクチルステアレート、イソノニルステアレート、イソノニルイソノナノエート、2−エチルヘキシルパルミテート、2−エチルヘキシルラウレート、2−エチルヘキシルステアレート、2−オクチルドデシルパルミテート、オレイルオレエート、オレイルエルケート、エルシルオレエート、エルシルエルケートおよび、これらのエステルの合成、半合成および天然の混合物、例えばジョジョバ油から成る群から選択することができる。
【0074】
油相は更に、有利には、分枝および非分枝炭化水素および炭化水素ワックス、シリコーン油、ジアルキルエーテルの群、飽和もしくは不飽和の分枝もしくは非分枝アルコールおよび脂肪酸トリグリセリド、すなわち8〜24、とりわけ12〜18炭素原子の鎖長を有する飽和および/もしくは不飽和の分枝および/もしくは非分枝アルカンカルボン酸のトリグリセロールエステル、の群から選択することができる。脂肪酸トリグリセリドは有利には、例えば合成、半合成および天然油、例えば、オリーブ油、ヒマワリ油、大豆油、落花生油、菜種油、アーモンド油、ヤシ油、ココナツ油、ヤシの芯油等の群から選択することができる。
【0075】
これらの油およびワックス成分のあらゆる混合物もまた、本発明の目的のために有利に使用することができる。場合によっては、更に、油相の単独脂質成分としてワックス、例えば、パルミチン酸セチルを使用することも有利であることができる。
【0076】
油相は有利には、2−エチルヘキシルイソステアレート、オクチルドデカノール、イソトリデシルイソノナノエート、イソエイコサン、2−エチルヘキシルココエート、C12−C15−アルキルベンゾエート、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、ジカプリリルエーテルから成る群から選択される。
【0077】
特に有利な混合物はC12−C15−アルキルベンゾエートと2−エチルヘキシルイソステアレートの混合物、C12−C15−アルキルベンゾエートとイソトリデシルイソノナノエートの混合物並びにC12−C15−アルキルベンゾエート、2−エチルヘキシルイソノナノエートおよびイソトリデシルイソノナノエートの混合物である。
【0078】
炭化水素のうちでは、パラフィン油、スクアランおよびスクアレンを本発明の目的のために有利に使用することができる。
【0079】
1種もしくは複数のシリコーン油の外に、他の油相成分を更に含有することは好ましいが、油相は有利にはまた、環式もしくは線状シリコーン油を含有するかもしくはこれらの油のみから成ることができる。これらのシリコーンもしくはシリコーン油はモノマーの形態にあることができ、それは概括的に、以下
【0080】
【化1】
Figure 2004536126
【0081】
のような構造要素を特徴としてもつ。
【0082】
本発明に従って有利に使用することができる、2個以上のシロキシル単位をもつ線状シリコーンは概括的に、以下
【0083】
【化2】
Figure 2004536126
【0084】
のような構造要素を特徴としてもち、ここで、ケイ素原子は一般的用語で基R〜Rにより図に示される同一もしくは異なるアルキル基および/もしくはアリール基で置換されることができる(すなわち、異なる基の数は必ずしも4に限定されない)。mは2〜200 000の値を採ることができる。
【0085】
本発明に従って有利に使用することができる環式シリコーンは概括的に次
【0086】
【化3】
Figure 2004536126
【0087】
のような構造要素を特徴としてもち、ここで、ケイ素原子は一般的用語で基R〜Rにより図に示される同一もしくは異なるアルキル基および/もしくはアリール基で置換することができる(すなわち、異なる基の数は必ずしも4に限定されない)。nは3/2〜20の値を採ることができる。nに対する分数はシロキシル基の奇数が環中に存在する可能性があることを考慮している。
【0088】
シクロメチコン(例えばデカメチルシクロペンタシロキサン)は有利には、本発明に従って使用することができるシリコーン油として使用される。しかし、その他のシリコーン油、例えばウンデカメチルシクロトリシロキサン、ポリジメチルシロキサン、ポリ(メチルフェニルシロキサン)、セチルジメチコン、ベヘンオキシジメチコンもまた本発明の目的のために有利に使用することができる。
【0089】
シクロメチコンとイソトリデシルイソノナノエートの混合物およびシクロメチコンと2−エチルヘキシルイソステアレートの混合物もまた有利である。
【0090】
しかし、それらの有機側鎖が誘導されている、例えばポリエトキシル化および/もしくはポリプロポキシル化された前記の化合物に類似の構造をもつシリコーン油を選択することも有利である。これらには例えばポリシロキサン−ポリアルキル−ポリエーテル・コポリマー、例えばセチル−ジメチコン・コポリオール、(セチル−ジメチコン・コポリオール(および)ポリグリセリル−4−イソステアレート(および)ヘキシルラウレート)が含まれる。
【0091】
シクロメチコンとイソトリデシルイソノナノエートの混合物およびシクロメチコンと2−エチルヘキシルイソステアレートの混合物もまた特に有利である。
【0092】
本発明に従う調製物の水相は場合によっては、有利には、低炭素数アルコール、ジオールもしくはポリオールおよびそれらのエーテル、好ましくは、エタノール、イソプロパノール、プロピレングリコール、グリセロール、エチレングリコール、エチレングリコールモノエチルもしくはモノブチルエーテル、プロピレングリコールモノメチル、モノエチルもしくはモノブチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルもしくはモノエチルエーテルおよび類似製品並びに更に低炭素数アルコール、例えば、エタノール、イソプロパノール、1,2−プロパンジオール、グリセロールおよびなかでも、有利には二酸化ケイ素、ケイ酸アルミナムからなる群から選択することができる1種もしくは複数の増粘剤、を含んで成る。
【0093】
エマルションの形態の本発明に従う調製物は有利には、とりわけ1種もしくは複数のヒドロコロイドを含んで成る。これらのヒドロコロイドは有利には、ガム、多糖類、セルロース誘導体、フィロシリケート、ポリアクリレートおよび/もしくは他のポリマーの群から選択することができる。
【0094】
ヒドロゲルの形態の本発明に従う調製物は1種もしくは複数のヒドロコロイドを含んで成る。これらのヒドロコロイドは有利には前記の群から選択することができる。
【0095】
ガムには、空気中で硬化して樹脂を形成する植物または樹木からの樹液あるいは水生植物からの抽出物が含まれる。本発明の目的のためには、この群から、例えば、アラビアゴム、イナゴマメ粉、トラガカント、カラヤ、グアゴム、ペクチン、ゲランゴム、カラゲーン、寒天、アルギン、コンドルス(chondrus)、キサンタンゴムを有利に選択することができる。
【0096】
誘導されたガム、例えば、ヒドロキシプロピルグア(Jaguar(R)HP8)の使用もまた有利である。
【0097】
多糖類および多糖類誘導体には例えば、ヒアルロン酸、キチンおよびキトサン、コンドロイチン硫酸、デンプンおよびデンプン誘導体が含まれる。
【0098】
セルロース誘導体には例えば、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースが含まれる。
【0099】
フィロシリケートには、天然に存在する、および合成の粘土、例えば、モンモリロナイト、ベントナイト、ヘクトライト、ラポナイト、ケイ酸アルミナムマグネシウム(例えば、Veegum(R))が含まれる。これらはそれら自体で、または修飾形態、例えば、ステアリルアルコニウムヘクトライト、で使用することができる。
【0100】
更に、シリカゲルも有利に使用することができる。
【0101】
ポリアクリレートには例えば、GoodrichからのCarbopol等級(Carbopol 980、981、1382、5984、2984、EDT2001もしくはPemulen TR2)が含まれる。
【0102】
ポリマーには例えばポリアクリルアミド(Seppigel 305)、ポリビニルアルコール、PVP、PVP/VAコポリマー、ポリグリコールが含まれる。
【0103】
エマルションの形態の本発明に従う調製物は1種もしくは複数の乳化剤を含んで成る。これらの乳化剤は有利には、非イオン、アニオン、カチオンもしくは両性乳化剤の群から選択することができる。
【0104】
非イオン性乳化剤には
a)多価アルコールおよびそれらのエトキシル化誘導体の部分脂肪酸エステルおよび脂肪酸エステル(例えば、グリセリルモノステアレート、ソルビタンステアレート、グリセリルステアリルシトレート、スクロースステアレート)、
b)エトキシル化脂肪アルコールおよび脂肪酸、
c)エトキシル化脂肪アミン、脂肪酸アミド、脂肪酸アルカノールアミド、
d)アルキルフェノールポリグリコールエーテル(例えば、Triton X)
が含まれる。
【0105】
アニオン乳化剤には
a)セッケン(例えば、ナトリウムステアレート)、
b)脂肪アルコールスルフェート、
c)モノ−、ジ−およびトリアルキルリン酸エステルおよびそれらのエトキシレート、
が含まれる。
【0106】
カチオン乳化剤には
a)長鎖脂肪族基をもつ第四級アンモニウム化合物、例えば、ジステアリルジモニウムクロリド、
が含まれる。
【0107】
両性乳化剤には
a)アルキルアミノアルカンカルボン酸、
b)ベタイン、スルホベタイン、
c)イミダゾリン誘導体、
が含まれる。
【0108】
更に、蜜蝋、羊毛ワックス、レシチンおよびステロールを含む天然に存在する乳化剤がある。
【0109】
O/W乳化剤は有利には、例えば、ポリエトキシル化またはポリプロポキシル化またはポリエトキシル化およびポリプロポキシル化製品、例えば、
−脂肪アルコールエトキシレート、
−エトキシル化羊毛ワックスアルコール、
−一般式 R−O−(−CH−CH−O−)−R’のポリエチレングリコールエーテル、
−一般式 R−COO−(−CH−CH−O−)−Hの脂肪酸エトキシレート、
−一般式 R−COO−(−CH−CH−O−)−R’のエーテル化脂肪酸エトキシレート、
−一般式 R−COO−(−CH−CH−O−)−C(O)−R’のエステル化脂肪酸エトキシレート、
−ポリエチレングリコールグリセロール脂肪酸エステル、
−エトキシル化ソルビタンエステル、
−コレステロールエトキシレート、
−エトキシル化トリグリセリド、
−一般式 R−O−(−CH−CH−O−)−CH−COOH(nは5〜30の数である)のアルキルエーテルカルボン酸、
−ポリオキシエチレンソルビトール脂肪酸エステル、
−一般式 R−O−(−CH−CH−O−)−SO−Hのアルキルエーテルスルフェート、
−一般式 R−O−(−CH−CH(CH)−O−)−Hの脂肪アルコールプロポキシレート、
−一般式 R−O−(−CH−CH(CH)−O−)−R’のポリプロピレングリコールエーテル、
−プロポキシル化羊毛ワックスアルコール、
−一般式 R−COO−(−CH−CH(CH)−O−)−R’のエーテル化脂肪酸プロポキシレート、
−一般式 R−COO−(−CH−CH(CH)−O−)−C(O)−R’のエステル化脂肪酸プロポキシレート、
−一般式 R−COO−(−CH−CH(CH)−O−)−Hの脂肪酸プロポキシレート、
−プロピレングリコールグリセロール脂肪酸エステル、
−プロポキシル化ソルビタンエステル、
−コレステロールプロポキシレート、
−プロポキシル化トリグリセリド、
−一般式 R−O−(−CH−CH(CH)−O−)−CH−COOHのアルキルエーテルカルボン酸、
−一般式 R−O−(−CH−CH(CH)−O−)−SO−Hのアルキルエーテルスルフェートまたはこれらのスルフェートの母体の酸、
−一般式 R−O−X−Y−Hの脂肪アルコールエトキシレート/プロポキシレート、
−一般式 R−O−X−Y−R’のポリプロピレングリコールエーテル、
−一般式 R−COO−X−Y−R’のエーテル化脂肪酸プロポキシレート、
−一般式R−COO−X−Y−Hの脂肪酸エトキシレート/プロポキシレート、
の群から選択することができる。
【0110】
本発明に従って使用される、特に有利なポリエトキシル化またはポリプロポキシル化またはポリエトキシル化およびポリプロポキシル化O/W乳化剤は、O/W乳化剤が飽和基RおよびR’をもつと仮定すると、11〜18のHLB値、極めて特に有利には14.5〜15.5のHLB値をもつ物質の群から選択されるものである。O/W乳化剤が不飽和基Rおよび/またはR’をもつかまたはイソアルキル誘導体が存在する場合には、これらの乳化剤の好ましいHLB値はそれより低いかまたはより高い可能性がある。
【0111】
脂肪アルコールエトキシレートをエトキシル化ステアリルアルコール、セチルアルコール、セチルステアリルアルコール(セテアリルアルコール)の群から選択することは有利である。特に好ましいものは下記である、
ポリエチレングリコール(13)ステアリルエーテル(ステアレス−13)、ポリエチレングリコール(14)ステアリルエーテル(ステアレス−14)、ポリエチレングリコール(15)ステアリルエーテル(ステアレス−15)、ポリエチレングリコール(16)ステアリルエーテル(ステアレス−16)、ポリエチレングリコール(17)ステアリルエーテル(ステアレス−17)、ポリエチレングリコール(18)ステアリルエーテル(ステアレス−18)、ポリエチレングリコール(19)ステアリルエーテル(ステアレス−19)、ポリエチレングリコール(20)ステアリルエーテル(ステアレス−20)、
ポリエチレングリコール(12)イソステアリルエーテル(イソステアレス−12)、ポリエチレングリコール(13)イソステアリルエーテル(イソステアレス−13)、ポリエチレングリコール(14)イソステアリルエーテル(イソステアレス−14)、ポリエチレングリコール(15)イソステアリルエーテル(イソステアレス−15)、ポリエチレングリコール(16)イソステアリルエーテル(イソステアレス−16)、ポリエチレングリコール(17)イソステアリルエーテル(イソステアレス−17)、ポリエチレングリコール(18)イソステアリルエーテル(イソステアレス−18)、ポリエチレングリコール(19)イソステアリルエーテル(イソステアレス−19)、ポリエチレングリコール(20)イソステアリルエーテル(イソステアレス−20)、
ポリエチレングリコール(13)セチルエーテル(セテス−13)、ポリエチレングリコール(14)セチルエーテル(セテス−14)、ポリエチレングリコール(15)セチルエーテル(セテス−15)、ポリエチレングリコール(16)セチルエーテル(セテス−16)、ポリエチレングリコール(17)セチルエーテル(セテス−17)、ポリエチレングリコール(18)セチルエーテル(セテス−18)、ポリエチレングリコール(19)セチルエーテル(セテス−19)、ポリエチレングリコール(20)セチルエーテル(セテス−20)、
ポリエチレングリコール(13)イソセチルエーテル(イソセテス−13)、ポリエチレングリコール(14)イソセチルエーテル(イソセテス−14)、ポリエチレングリコール(15)イソセチルエーテル(イソセテス−15)、ポリエチレングリコール(16)イソセチルエーテル(イソセテス−16)、ポリエチレングリコール(17)イソセチルエーテル(イソセテス−17)、ポリエチレングリコール(18)イソセチルエーテル(イソセテス−18)、ポリエチレングリコール(19)イソセチルエーテル(イソセテス−19)、ポリエチレングリコール(20)イソセチルエーテル(イソセテス−20)、
ポリエチレングリコール(12)オレイルエーテル(オレス−12)、ポリエチレングリコール(13)オレイルエーテル(オレス−13)、ポリエチレングリコール(14)オレイルエーテル(オレス−14)、ポリエチレングリコール(15)オレイルエーテル(オレス−15)、
ポリエチレングリコール(12)ラウリルエーテル(ラウレス−12)、ポリエチレングリコール(12)イソラウリルエーテル(イソラウレス−12)、
ポリエチレングリコール(13)セチルステアリルエーテル(セテアレス−13)、ポリエチレングリコール(14)セチルステアリルエーテル(セテアレス−14)、ポリエチレングリコール(15)セチルステアリルエーテル(セテアレス−15)、ポリエチレングリコール(16)セチルステアリルエーテル(セテアレス−16)、ポリエチレングリコール(17)セチルステアリルエーテル(セテアレス−17)、ポリエチレングリコール(18)セチルステアリルエーテル(セテアレス−18)、ポリエチレングリコール(19)セチルステアリルエーテル(セテアレス−19)、ポリエチレングリコール(20)セチルステアリルエーテル(セテアレス−20)。
【0112】
脂肪酸エトキシレートを下記の群から選択することも有利である:
ポリエチレングリコール(20)ステアレート、ポリエチレングリコール(21)ステアレート、ポリエチレングリコール(22)ステアレート、ポリエチレングリコール(23)ステアレート、ポリエチレングリコール(24)ステアレート、ポリエチレングリコール(25)ステアレート、
ポリエチレングリコール(12)イソステアレート、ポリエチレングリコール(13)イソステアレート、ポリエチレングリコール(14)イソステアレート、ポリエチレングリコール(15)イソステアレート、ポリエチレングリコール(16)イソステアレート、ポリエチレングリコール(17)イソステアレート、ポリエチレングリコール(18)イソステアレート、ポリエチレングリコール(19)イソステアレート、ポリエチレングリコール(20)イソステアレート、ポリエチレングリコール(21)イソステアレート、ポリエチレングリコール(22)イソステアレート、ポリエチレングリコール(23)イソステアレート、ポリエチレングリコール(24)イソステアレート、ポリエチレングリコール(25)イソステアレート、
ポリエチレングリコール(12)オレエート、ポリエチレングリコール(13)オレエート、ポリエチレングリコール(14)オレエート、ポリエチレングリコール(15)オレエート、ポリエチレングリコール(16)オレエート、ポリエチレングリコール(17)オレエート、ポリエチレングリコール(18)オレエート、ポリエチレングリコール(19)オレエート、ポリエチレングリコール(20)オレエート。
【0113】
使用することができるエトキシル化アルキルエーテルカルボン酸もしくはその塩は有利にはナトリウムラウレス−11カルボキシレートである。
【0114】
ナトリウムラウレス1〜4スルフェートはアルキルエーテルスルフェートとして有利に使用することができる。
【0115】
使用することができる有利なエトキシル化コレステロール誘導体はポリエチレングリコール(30)コレステリルエーテルである。ポリエチレングリコール(25)ソヤステロールもまた有効であることが証明された。
【0116】
有利に使用することができるエトキシル化トリグリセリドはポリエチレングリコール(60)ツキミソウグリセリドである。
【0117】
ポリエチレングリコールグリセロール脂肪酸エステルを、ポリエチレングリコール(20)グリセリルラウレート、ポリエチレングリコール(21)グリセリルラウレート、ポリエチレングリコール(22)グリセリルラウレート、ポリエチレングリコール(23)グリセリルラウレート、ポリエチレングリコール(6)グリセリルカプレート、ポリエチレングリコール(20)グリセリルオレエート、ポリエチレングリコール(20)グリセリルイソステアレート、ポリエチレングリコール(18)グリセリルオレエート/ココエート、の群から選択することも有利である。
【0118】
ソルビタンエステルを、ポリエチレングリコール(20)ソルビタンモノラウレート、ポリエチレングリコール(20)ソルビタンモノステアレート、ポリエチレングリコール(20)ソルビタンモノイソステアレート、ポリエチレングリコール(20)ソルビタンモノパルミテート、ポリエチレングリコール(20)ソルビタンモノオレエート、の群から選択することも同様に好ましい。
【0119】
使用することができる有利なW/O乳化剤は:8〜30炭素原子を有する脂肪アルコール、8〜24、とりわけ12〜18炭素原子の鎖長をもつ飽和および/または不飽和の分枝および/または非分枝アルカンカルボン酸のモノグリセロールエステル、8〜24、とりわけ12〜18の炭素原子の鎖長をもつ飽和および/または不飽和の分枝および/または非分枝アルカンカルボン酸のジグリセロールエステル、8〜24、とりわけ12〜18の炭素原子の鎖長をもつ飽和および/または不飽和の分枝および/または非分枝アルコールのモノグリセロールエーテル、8〜24、とりわけ12〜18の炭素原子の鎖長をもつ飽和および/または不飽和の分枝および/または非分枝アルコールのジグリセロールエーテル、8〜24、とりわけ12〜18炭素原子の鎖長をもつ飽和および/または不飽和の分枝および/または非分枝アルカンカルボン酸のプロピレングリセロールエステル、並びに8〜24、とりわけ12〜18炭素原子の鎖長をもつ飽和および/または不飽和の分枝および/または非分枝アルカンカルボン酸のソルビタンエステル、である。
【0120】
特に有利なW/O乳化剤はグリセリルモノステアレート、グリセリルモノイソステアレート、グリセリルモノミリステート、グリセリルモノオレエート、ジグリセリルモノステアレート、ジグリセリルモノイソステアレート、プロピレングリコールモノステアレート、プロピレングリコールモノイソステアレート、プロピレングリコールモノカプリレート、プロピレングリコールモノラウレート、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノカプリレート、ソルビタンモノイソオレエート、スクロースジステアレート、セチルアルコール、ステアリルアルコール、アラキジルアルコール、ベヘニルアルコール、イソベヘニルアルコール、セラキルアルコール、キミルアルコール、ポリエチレングリコール(2)ステアリルエーテル(ステアレス−2)、グリセリルモノラウレート、グリセリルモノカプレート、グリセリルモノカプリレートである。
【0121】
下記の実施例は本発明を具体的に示す役割をもつが、それを制約はしない。数値データは別記されない限り、重量百分率を表わす。
【0122】
下記の実施例は本発明を具体的に示す役割をもつ。
【実施例1】
【0123】
【表1】
Figure 2004536126
【0124】
相(A)および(B)の成分をそれぞれ約80℃で合わせ、相が均一に見えるまで撹拌する。次に相(A)および(B)を合わせ、約40℃に冷却する。香料相(C)を、合わせた相(A)および(B)に約40℃で添加し、次に混合物を室温に冷却する。
【実施例2】
【0125】
【表2】
Figure 2004536126
【0126】
相(A)および(B)の成分をそれぞれ約70〜75℃で合わせ、相が均一に見えるまで撹拌する。次に相(A)および(B)を合わせ、約60℃に冷却し、そこでそれらを激しく撹拌することにより乳化させる。保存剤相(C)を、合わせた相(A)および(B)に約50℃で添加し、その後混合物全体を継続的に撹拌しながら室温に冷却する。
【実施例3】
【0127】
【表3】
Figure 2004536126
【0128】
相(A)および(B)の成分をそれぞれ約70〜75℃で合わせ、相が均一に見えるまで撹拌する。次に相(A)および(B)を合わせ、約60℃に冷却し、そこでそれらを激しく撹拌することにより乳化,ホモジナイズさせる。保存剤相(C)を,合わせた相(A)および(B)に約55℃で添加し、その後混合物全体を継続的に撹拌しながら室温に冷却する。
【実施例4】
【0129】
【表4】
Figure 2004536126
【0130】
相(A)および(B)の成分をそれぞれ約70〜75℃で合わせ、相が均一に見えるまで撹拌する。次に相(A)および(B)を合わせ、約60℃に冷却し、そこでそれらを激しく撹拌することにより乳化,ホモジナイズさせる。香料相(C)を、合わせた相(A)および(B)に約55℃で添加し、その後混合物全体を継続的に撹拌しながら室温に冷却する。

Claims (7)

  1. −1種もしくは複数の
    −その融点もしくは融解範囲が28℃と40℃の間の範囲内に選択され、かつ
    −正の融解エンタルピーを有する
    物質を含有し、
    −そこで、1種もしくは複数のこの物質が固体状態で調製物中に存在する、
    ことを特徴とする冷却用化粧品もしくは医薬品局所用調製物。
  2. 冷却作用をもつ化粧品もしくは医薬品局所用調製物を製造するための
    −1種もしくは複数の
    −その融点もしくは融解範囲が28℃と40℃の間の範囲内に選択され、かつ
    −正の融解エンタルピーを有する
    物質の使用であって、
    −そこで、1種もしくは複数のこの物質が固体状態で調製物中に存在する、
    使用。
  3. 融点もしくは融解範囲が28℃と40℃の間の範囲内にあり、かつ正の融解エンタルピーを有する1種もしくは複数の物質が、調製物の総重量に基づいて0.5〜50重量%、有利には1〜20重量%の濃度で存在することを特徴とする、請求項1記載の調製物もしくは請求項2記載の使用。
  4. 融点もしくは融解範囲が28℃と40℃の間の範囲内にあり、かつ正の融解エンタルピーを有する1種もしくは複数の物質として、1種もしくは複数の親油性物質が選択されることを特徴とする、請求項1記載の調製物もしくは請求項2記載の使用。
  5. 調製物が、そこで融点もしくは融解範囲が28℃と40℃の間の範囲内にあり、かつ正の融解エンタルピーを有する1種もしくは複数の物質が好ましくは微細粒状懸濁物中、例えば水性ゲル調製物中に存在する、著しく親水性の化粧品もしくは皮膚科学的基剤に基づくことを特徴とする、請求項4記載の調製物もしくは使用。
  6. 融点もしくは融解範囲が28℃と40℃の間の範囲内に選択され、かつ正の融解エンタルピーを有する1種もしくは複数の物質が、親油性物質、とりわけ
    −低分子量(C−C)アルコールとのC14−C18脂肪酸のエステル、
    −脂肪アルコールC−C22
    −分枝もしくは非分枝脂肪酸、
    −炭化水素C16−C22
    の群から選択されることを特徴とする、請求項1記載の調製物もしくは請求項2記載の使用。
  7. メチルパルミテートが、融点もしくは融解範囲が28℃と40℃の間の範囲内に選択され、かつ正の融解エンタルピーを有する1種もしくは複数の物質として選択されることを特徴とする、請求項1記載の調製物もしくは請求項2記載の使用。
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