JP2004524319A

JP2004524319A - 分枝ｃ−１１アルコールを基材とする抗菌及び抗真菌組成物

Info

Publication number: JP2004524319A
Application number: JP2002568900A
Authority: JP
Inventors: ティツィアーナロドリゲス; カロゲロジェノバ; ルイージバルトルタ; アゴスティーノザッタ
Original assignee: Sasol Italy SpA
Current assignee: Sasol Italy SpA
Priority date: 2001-03-08
Filing date: 2002-02-22
Publication date: 2004-08-12
Also published as: WO2002069706A1; EP1367889A1; ITMI20010477A1; US20040097599A1

Abstract

キャリヤー基材及び0.0005質量％以上の濃度の炭素原子１１個を含有する少なくとも１の分枝状アルコールでなる抗菌及び抗真菌組成物。

Description

【技術分野】
【０００１】
本発明は、長鎖の分枝状アルコールを基材とする抗菌組成物に係る。
【０００２】
さらに詳述すれば、本発明は、炭素原子１１個をもつ分枝状アルコールを基材とする抗かび及び抗酵母活性をも有する抗菌組成物に係る。
【０００３】
より詳しくは、本発明は、炭素原子１１個を有する分枝状アルコール（任意にエーテル化される）の抗菌剤及び抗真菌剤としての使用に係る。
【背景技術】
【０００４】
抗菌作用をもつ長鎖アルコールの使用は公知である。例えば、Journal of Agricultural and Food Chemistry, 1993, 41, 2447-2450には、長鎖の直鎖状Ｃ_６−Ｃ_２０アルコールがストレプトコッカス・ミュータンス（Streptococcus mutans）に対する抗菌活性を有することが記載されている。この科学論文の記載によれば、１−ドデカノール及び１−トリデカノールが特に活性であり、MIC（最小阻止濃度）が6.25μg/mlであることが証明されている。
【０００５】
Biorganic & Medicine Chemistry Letters, 1993, 3, 6, 1305-1308には、スタフィロコッカス・アウレウス（Staphylococcus aureus）に関する直鎖状Ｃ_８−Ｃ_１２アルコールの抗菌活性及びプロピオニバクテリウム・アクネス（Propionibacterium acnes）に関する直鎖状Ｃ_７−Ｃ_１６アルコールの抗菌活性が記載されている。
【０００６】
科学雑誌に見られる他の論文、例えば、Journal of Antibacterial and Antifungine Agents, 1980, 8, 8, 1-7及びJournal of Pharmaceutical Science, 1980, 69, 4, 381は、ｎ−アルカノールの抗菌活性だけでなく、かび及び酵母に対する活性をも有していることを開示している。
【０００７】
特に、国際特許出願WO 99/51093は、幅広い範囲の細菌及び酵母に対する抗菌活性を有する組成物を調製するための基礎薬剤として、１−ノナノール、１−デカノール又は１−ウンデカノール、又はそれらの混合物を使用することを開示している。
【０００８】
従って、科学論文は、長鎖の直鎖状アルコールの抗菌剤（又は抗かび／酵母作用をもつ）としての使用に関する十分な資料を提供するが、分枝構造をもつアルコールに関する限り、これらの論文は、それらの評価を行うための充分な情報を提供するものではない。以下に示す実験による証拠は、長鎖の分枝状アルコールは、一般に、必ずしも注目すべき抗菌及び抗真菌特性を有するものではないことを表している。
【０００９】
しかしながら、発明者らは、驚くべきことには、分枝状Ｃ_１１アルコール（本出願人自体の商標名「ISALCHEM 11」として市販されているものでもよい）が、グラム陽性及びグラム陰性細菌に対して及びかび及び酵母の如き真菌に対しても非常に活性であり、このように、他の長鎖の分枝状アルコールに対して対向する挙動を示すことが証明された。また、分枝状Ｃ_１１アルコールをエチレンオキシド及び／又はプロピレンオキシドの如き酸化物にてエーテル化することによっても類似の結果が得られた。
【００１０】
従って、本発明の目的は、キャリヤー基材及び0.0005質量％以上の濃度の炭素原子１１個を含有する少なくとも１の分枝状アルコール（任意に、エーテル化されている）でなる抗菌及び抗真菌組成物に関する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１１】
本発明の目的物である抗菌性又は抗真菌性組成物において、分枝状アルコールは、好ましくは、0.001−１質量％の濃度で存在する。これらの組成物は、単独で、又はこれらの目的に使用される従来の他の添加剤又は抗菌及び抗真菌特性を有するＣ_１１アルコールと適合する他の物質と組合せて使用される。
【００１２】
炭素原子１１個を含有する分枝状アルコールの例としては、２−メチル−１−デカノール、２−エチル−１−ノナノール、２−プロピル−１−オクタノール及び２−ブチル−１−ヘプタノールがある。特に、ａ)２−メチル−１−デカノール３０−５０質量％；ｂ)２−エチル−１−ノナノール１５−２５質量％；ｃ)２−プロピル−１−オクタノール１５−２５質量％；及びｄ)２−ブチル−１−ヘプタノール１５−２５質量％でなる分枝状Ｃ_１１アルコールの混合物が好適である。
【００１３】
本発明によれば、炭素原子１１個を含有する好適な分枝状アルコールは、実質的に次の組成：２−メチル−１−デカノール＝３９質量％；２−エチル−１−ノナノール＝２０質量％；２−プロピル−１−オクタノール＝１９質量％；２−ブチル−１−ヘプタノール＝２０質量％及び１−ウンデカノール及び／又はより小さい又は大きい分子量を有するアルコール約２質量％をもつ商標名「ISALCHEM 11」として知られているものである。ISALCHM 11は、スタフィロコッカス・アウレウスに対する及びプロテウス・ミラビリス（Proteus mirabilis）に対する抗菌活性のため、及び同時に、酵母カンジダ・アルビカンス（Candida albicans）及びかびペニシリウム・ノタツム（Penicillium notatum）及びアスペルギルス・ニーガー（Asperugillus niger）に対する抗真菌活性のため特に好適である。
【００１４】
分枝状Ｃ_１１アルコールを担持するための手段は、Ｃ_１−Ｃ_４アルコールの如き長鎖の直鎖状アルコールを担持するために伝統的に使用されているもの、水／油多相組成物、ポリソルベートの如き界面活性剤等である。キャリヤー物質の他の例としては、国際特許出願WO 99/51093号に記載のものがある。
【００１５】
本発明の他の目的は、分枝状Ｃ_１１アルコール（任意に、直鎖状Ｃ_８−Ｃ_２０アルコール又は分枝状Ｃ_１２−Ｃ_１５アルコールと混合される）の抗菌剤又は抗真菌剤としての使用に関する。分枝状Ｃ_１１アルコールの濃度はMIC値１質量％以下を与える程度であり、他の長鎖アルコールは、Ｃ_１１アルコールに対して０−１の重量比で使用される。
【００１６】
本発明による分枝状Ｃ_１１アルコールは、例えば、エチレンオキシド及び／又はプロピレンオキシド１−５モル、好ましくは１−３モルにてエーテル化された形のものとしても使用される。
【００１７】
説明のために（ただし、限定されない）、MICテストにおいて分枝状アルコールISALCHEM 11を使用した。結果を、より長い鎖を有し、本出願人によって名称「ISALCHEM 12」（炭素原子１２個を含有する分枝状アルコール）、「ISALCHEM 13」（炭素原子１３個を含有する分枝状アルコール）、「ISALCHEM 14」（炭素原子１４個を含有する分枝状アルコール）、「ISALCHEM 15」（炭素原子１５個を含有する分枝状アルコール）及び「ISALCHEM 123」（炭素原子１２−１３個を含有する分枝状アルコール）として市販されている類似の分枝状生成物と比較した。得られた結果を次表に示す。
【００１８】
【表１】

Claims

キャリヤー基材及び0.0005質量％以上の濃度の炭素原子１１個を含有する少なくとも１の分枝状アルコール（任意に、エーテル化される）でなる抗菌及び抗真菌組成物。
分枝状アルコールが、0.001−１質量％の濃度で存在する、請求項１記載の組成物。
炭素原子１１個を含有する分枝状アルコールが、２−メチル−１−デカノール、２−エチル−１−ノナノール、２−プロピル−１−オクタノール及び２−ブチル−１−ヘプタノールの中から選ばれるものである、請求項１又は２記載の組成物。
分枝状Ｃ_１１アルコールの混合物が、ａ)２−メチル−１−デカノール３０−５０質量％；ｂ)２−エチル−１−ノナノール１５−２５質量％；ｃ)２−プロピル−１−オクタノール１５−２５質量％；及びｄ)２−ブチル−１−ヘプタノール１５−２５質量％でなる、請求項１−３のいずれか１項記載の組成物。
炭素原子１１個を含有する分枝状アルコールが、実質的に、２−メチル−１−デカノール＝３９質量％；２−エチル−１−ノナノール＝２０質量％；２−プロピル−１−オクタノール＝１９質量％；２−ブチル−１−ヘプタノール＝２０質量％及び１−ウンデカノール及び／又はより小さい又は大きい分子量を有するアルコール約２質量％でなる、請求項４記載の組成物。
分枝状Ｃ_１１アルコールを担持するための手段が、Ｃ_１−Ｃ_４アルコール、水／油多相組成物及びポリソルベートの如き界面活性剤の中から選ばれるものである、請求項１−５のいずれか１項記載の組成物。
分枝状Ｃ_１１アルコールを、エチレンオキシド及び／又はプロピレンオキシド１−５モルにてエーテル化する、請求項１−６のいずれか１項記載の組成物。
分枝状Ｃ_１１アルコール（任意に、直鎖状Ｃ_８−Ｃ_２０アルコール又は分枝状Ｃ_１２−Ｃ_１５アルコールと混合される）の抗菌剤又は抗真菌剤としての使用。
分枝状Ｃ_１１アルコールの濃度がMIC（最小阻止濃度）値１質量％以下を与える程度であり、他の長鎖アルコールを、Ｃ_１１アルコールに対して０−１の重量比で使用する、請求項７記載の使用。
分枝状Ｃ_１１アルコールを、エチレンオキシド及び／又はプロピレンオキシド１−５モルにてエーテル化する、請求項８又は９記載の使用。