JP2004524316A5

JP2004524316A5 -

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Publication number: JP2004524316A5
Application number: JP2002567934A
Authority: JP
Filing date: 2002-02-11
Publication date: 2005-12-22

Claims

一般式（Ｉ）の化合物：

［式中、
Ｒ^１は、フェニルである［それは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、ハロゲン、シアノ、−ＮＨＣＯＲ^８、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^９、−ＳＯ_２ＮＲ^１０Ｒ ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１２および−ＮＲ^１３Ｒ^１４からなる群から選択された同一または異なった３つまでの基により置換されていてもよい（ただし、Ｒ^８、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１３およびＲ^１４は、互いに独立して水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり、そしてＲ^９とＲ^１２は、互いに独立して（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであるか、またはＲ^１０とＲ^１１は、隣接する窒素原子と合してアゼチジン−１−イル、ピロール−１−イル、ピペリジ−１−イル、アゼピン−１−イル、４−メチル−ピペラジン−１−イルまたはモルホリン−１−イルを形成するか、またはＲ^１３とＲ^１４は、隣接する窒素原子と合してアゼチジン−１−イル、ピロール−１−イル、ピペリジ−１−イル、アゼピン−１−イル、４−メチル−ピペラジン−１−イルまたはモルホリン−１−イルを形成する。）］；
Ｒ^２とＲ^３は、互いに独立して水素またはフッ素である；
Ｒ^４は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルである；
Ｒ^５は、（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルである；
Ｒ^６は、水素またはメチルである；
Ｒ^７は、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルケニルまたは（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルキニルである；そして
Ｌは、カルボニルまたはヒドロキシメタンジイルである。］
およびその生理学的に許容される塩、水和物および／または溶媒和物。
Ｒ^１がフェニルであって、そのメタおよび／またはパラ位が（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシおよび−ＳＯ_２ＮＲ^１０Ｒ^１１（ただし、Ｒ^１０およびＲ^１１は請求項１におけると同意義である。）からなる群から選択された同一または異なった３つを越えない基によって置換されているものである、請求項１記載の化合物。
Ｒ^７が（Ｃ_４−Ｃ_７）アルキルまたは（Ｃ_４−Ｃ_７）アルケニルである、請求項１または２記載の化合物。
Ｒ^１がフェニルであって、そのメタおよび／またはパラ位が（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシおよび−ＳＯ_２ＮＲ^１０Ｒ^１１（ただし、Ｒ^１０およびＲ^１１は互いに独立して水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルである。）からなる群から選択された同一または異なった３つを越えない基によって置換されているものであり、
Ｒ^２およびＲ^３が水素であり、
Ｒ^４がメチルまたはエチルであり、
Ｒ^５がメチルであり、
Ｒ^６が水素またはメチルであり、
Ｌがカルボニルまたはヒドロキシメタンジイルであり、そして
Ｒ^７がｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシルまたはｎ−ペント−４−エン−１−イルである、
請求項１記載の化合物。
請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物を製造するにあたり、
［Ａ］一般式（ＩＩａ）の化合物：

［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、請求項１におけると同意義である。］
を適当な縮合条件下に反応させて一般式（Ｉａ）の化合物：

［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、請求項１におけると同意義である。］
を生成せしめ、次いで要すれば、
[Ｂ]適当な条件下で還元して、一般式（Ｉｂ）の化合物：

［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、請求項１におけると同意義である。］
を得ることを特徴とする方法。
一般式（ＩＩ）の化合物：

［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＬは、請求項１におけると同意義である。］
およびその塩。
疾病の治療および／または予防のための請求項１〜４のいずれか記載の化合物。
請求項１〜４のいずれか記載の化合物を含む医薬。
知覚力、集中力、学習力および／または記憶力を改善するための請求項１〜４のいずれか記載の化合物。
知覚力、集中力、学習力および／または記憶力の不調を治療および／または予防するための請求項１〜４のいずれか記載の化合物。
知覚力、集中力、学習力および／または記憶力を改善する医薬を調製するための、請求項１〜４のいずれか記載の化合物の使用。
知覚力、集中力、学習力および／または記憶力の不調を治療および／または予防する医薬を調製するための、請求項１〜４のいずれか記載の化合物の使用。
不調が痴呆症の結果である、請求項１２記載の使用。
痴呆症を治療および／または予防する医薬を調製するための、請求項１〜４のいずれか記載の化合物の使用。