JP2004523534A5 - - Google Patents
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Claims (38)
- 式(I):
環Bは3〜8個の炭素原子のシクロアルキル基(該シクロアルキル基は飽和または一部不飽和である);または3〜7個の原子のヘテロ環(該ヘテロ環は飽和または一部不飽和である)であって、該へテロ環は−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)2−、および−N(R4)−から選択されるヘテロ原子を含み、該へテロ環は適宜−C(O)−を含み;環Bは0〜2個のR5で置換され;
Zは、結合、−C(O)−、−C(O)NH−、−C(S)NH−、−SO2−、および−SO2NH−から選択され;
R1aおよびR1bは独立して、H、C1〜4アルキル、C1〜4シクロアルキル、CF3から選択されるか、またはR1aおよびR1bが一緒になって=Oを形成し;
R1は、0〜5個のR6で置換されたC6〜10アリール基および0〜3個のR6で置換された5〜10員のヘテロアリール系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R2は、0〜5個のR7で置換されたC6〜10アリール基および0〜3個のR7で置換された5〜10員のヘテロアリール系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜8アルケニル、C3〜8アルキニル、(CRR)qOH、(CRR)tSH、(CRR)tOR4d、(CHR)tSR4d、(CRR)tNR4aR4a、(CRR)qC(O)OH、(CRR)rC(O)R4b、(CRR)rC(O)NR4aR4a、(CRR)tOC(O)NR4aR4a、(CRR)tNR4aC(O)OR4d、(CRR)tNR4aC(O)R4b、(CRR)rC(O)OR4b、(CRR)tOC(O)R4b、(CRR)rS(O)pR4b、(CRR)rS(O)2NR4aR4a、(CRR)rNR4aS(O)2R4b、C1〜6ハロアルキル、0〜3個のR4eで置換された(CRR)r−C3〜10炭素環基、および0〜2個のR4eで置換された(CHR)r−4〜10員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R4aは各々独立して、H、0〜1個のR4cで置換されたメチル、0〜3個のR4eで置換されたC2〜6アルキル、0〜3個のR4eで置換されたC3〜8アルケニル、0〜3個のR4eで置換されたC3〜8アルキニル、0〜4個のR4eで置換された(CH2)r−C3〜10炭素環基、および0〜2個のR4eで置換された(CHR)r−4〜10員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R4bは各々、H、0〜3個のR4eで置換されたC1〜6アルキル、0〜3個のR4eで置換されたC3〜8アルケニル、0〜3個のR4eで置換されたC3〜8アルキニル、0〜2個のR4eで置換された(CH2)r−C3〜6炭素環基、および0〜2個のR4eで置換された(CHR)r−4〜10員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R4cは独立して、−C(O)R4b、−C(O)OR4d、−C(O)NR4fR4f、および(CH2)rフェニルから選択され;
R4dは各々、メチル、CF3、0〜3個のR4eで置換されたC1〜6アルキル、0〜3個のR4eで置換されたC3〜8アルケニル、0〜3個のR4eで置換されたC3〜8アルキニル、および0〜3個のR4eで置換されたC3〜10炭素環基から選択され;
R4eは各々、C1〜6アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、(CH2)rC3〜6シクロアルキル、Cl、F、Br、I、CN、NO2、(CF2)rCF3、(CH2)rOC1〜5アルキル、OH、SH、(CH2)rSC1〜5アルキル、(CH2)rNR4fR4f、−C(O)R4i、−C(O)OR4j、−C(O)NR4hR4h、−OC(O)NR4hR4h、−NR4hC(O)NR4hR4h、−NR4hC(O)OR4j、および(CH2)rフェニルから選択され;
R4fは各々、H、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、およびフェニルから選択され;
R4hは各々独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜8アルケニル、C3〜8アルキニル、および(CH2)r−C3〜10炭素環から選択され;
R4iは各々、H、C1〜6アルキル、C3〜8アルケニル、C3〜8アルキニル、および(CH2)r−C3〜6炭素環基から選択され;
R4jは各々、CF3、C1〜6アルキル、C3〜8アルケニル、C3〜8アルキニル、およびC3〜10炭素環基から選択され;
R5は各々独立して、H、C1〜6アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、(CRR)rOH、(CRR)rSH、(CRR)rOR5d、(CRR)rSR5d、(CRR)rNR5aR5a、(CRR)rC(O)OH、(CRR)rC(O)R5b、(CRR)rC(O)NR5aR5a、(CRR)rNR5aC(O)R5b、(CRR)rOC(O)NR5aR5a、(CRR)rNR5aC(O)OR5d、(CRR)rNR5aC(O)NR5aR5a、(CRR)rNR5aC(O)H、(CRR)rC(O)OR5b、(CRR)rOC(O)R5b、(CRR)rS(O)pR5b、(CRR)rS(O)2NR5aR5a、(CRR)rNR5aS(O)2R5b、(CRR)rNR5aS(O)2NR5aR5a、C1〜6ハロアルキル、0〜3個のR5cで置換された(CRR)r−C3〜10炭素環基、および0〜2個のR5cで置換された(CRR)r−5〜10員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R5a各々独立して、H、0〜1個のR5gで置換されたメチル、0〜2個のR5eで置換されたC2〜6アルキル、0〜2個のR5eで置換されたC3〜8アルケニル、0〜2個のR5eで置換されたC3〜8アルキニル、0〜5個のR5eで置換された(CH2)r−C3〜10炭素環基、および0〜3個のR5eで置換された(CH2)r−5〜10員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R5bは各々、0〜3個のR5eで置換されたC1〜6アルキル、0〜2個のR5eで置換されたC3〜8アルケニル、0〜2個のR5eで置換されたC3〜8アルキニル、0〜2個のR5eで置換された(CH2)r−C3〜6炭素環基、および0〜3個のR5eで置換された(CH2)r−5〜6員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R5cは各々、C1〜6アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、(CH2)rC3〜6シクロアルキル、Cl、Br、I、F、(CF2)rCF3、NO2、CN、(CH2)rNR5fR5f、(CH2)rOH、(CH2)rOC1〜4アルキル、(CH2)rSC1〜4アルキル、(CH2)rC(O)OH、(CH2)rC(O)R5b、(CH2)rC(O)NR5fR5f、(CH2)rNR5fC(O)R5b、(CH2)rC(O)OC1〜4アルキル、(CH2)rOC(O)R5b、(CH2)rC(=NR5f)NR5fR5f、 (CH2)rS(O)pR5b、(CH2)rNHC(=NR5f)NR5fR5f、(CH2)rS(O)2NR5fR5f、(CH2)rNR5fS(O)2R5b、および0〜3個のR5eで置換された(CH2)rフェニルから選択され;
R5dは各々、メチル、CF3、0〜2個のR5eで置換されたC2〜6アルキル、0〜2個のR5eで置換されたC3〜8アルケニル、0〜2個のR5eで置換されたC3〜8アルキニル、および0〜3個のR5eで置換されたC3〜10炭素環基から選択され;
R5eは各々、C1〜6アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、C3〜6シクロアルキル、Cl、F、Br、I、CN、NO2、(CF2)rCF3、(CH2)rOC1〜5アルキル、OH、SH、(CH2)rSC1〜5アルキル、(CH2)rNR5fR5f、および(CH2)rフェニルから選択され;
R5fは各々、H、C1〜6アルキル、およびC3〜6シクロアルキルから選択され;
R5gは独立して、−C(O)R5b、−C(O)OR5d、−C(O)NR5fR5f、および(CH2)rフェニルから選択され;
Rは各々、H、R5eで置換されたC1〜6アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、(CH2)rC3〜6シクロアルキル、およびR5eで置換された(CH2)rフェニルから選択され;
R6は各々、C1〜8アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、(CH2)rC3〜6シクロアルキル、Cl、Br、I、F、NO2、CN、(CR’R’)rNR6aR6a、(CR’R’)rOH、(CR’R’)rO(CR’R’)rR6d、(CR’R’)rSH、(CR’R’)rC(O)H、(CR’R’)rS(CR’R’)rR6d、(CR’R’)rSC(O)(CR’R’)rR6b、(CR’R’)rC(O)OH、(CR’R’)rC(O)(CR’R’)rR6b、(CR’R’)rNR6aR6a、(CR’R’)rC(O)NR6aR6a、(CR’R’)rNR6fC(O)(CR’R’)rR6b、(CR’R’)rC(O)O(CR’R’)rR6d、(CR’R’)rOC(O)(CR’R’)rR6b、(CR’R’)rOC(O)NR6a(CR’R’)rR6d、(CR’R’)rNR6aC(O)NR6a(CR’R’)rR6d、(CR’R’)rNR6aC(S)NR6a(CR’R’)rR6d、(CR’R’)rNR6fC(O)O(CR’R’)rR6b、(CR’R’)rC(=NR6f)NR6aR6a、(CR’R’)rNHC(=NR6f)NR6fR6f、(CR’R’)rS(O)p(CR’R’)rR6b、(CR’R’)rS(O)2NR6aR6a、(CR’R’)rNR6fS(O)2NR6aR6a、(CR’R’)rNR6fS(O)2(CR’R’)rR6b、C1〜6ハロアルキル、0〜3個のR’で置換されたC2〜8アルケニル、0〜3個のR’で置換されたC2〜8アルキニル、および0〜3個のR6eで置換された(CR’R’)rフェニルから選択され;
または、R1上の隣接する原子上の2個のR6が結合して、環状アセタールを形成してもよく;
R6aは各々、H、0〜1個のR6gで置換されたメチル、0〜2個のR6eで置換されたC2〜6アルキル、0〜2個のR6eで置換されたC3〜8アルケニル、0〜2個のR6eで置換されたC3〜8アルキニル、0〜5個のR6eで置換された(CH2)r−C3〜10炭素環基、および0〜2個のR6eで置換された(CH2)r−5〜10員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R6bは各々、H、0〜2個のR6eで置換されたC1〜6アルキル、0〜2個のR6eで置換されたC3〜8アルケニル、0〜2個のR6eで置換されたC3〜8アルキニル、0〜3個のR6eで置換された(CH2)r−C3〜6炭素環基、および0〜2個のR6eで置換された(CH2)r−5〜6員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R6dは各々、0〜2個のR6eで置換されたC3〜8アルケニル、0〜2個のR6eで置換されたC3〜8アルキニル、メチル、CF3、0〜3個のR6eで置換されたC2〜6アルキル、0〜3個のR6eで置換された(CH2)r−C3〜10炭素環基、および0〜3個のR6eで置換された(CH2)r−5〜6員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R6eは各々、C1〜6アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、(CH2)rC3〜6シクロアルキル、Cl、F、Br、I、CN、NO2、(CF2)rCF3、(CH2)rOC1〜5アルキル、OH、SH、(CH2)rSC1〜5アルキル、(CH2)rNR6fR6f、および(CH2)rフェニルから選択され;
R6fは各々、H、C1〜5アルキル、C3〜6シクロアルキル、およびフェニルから選択され;
R6gは独立して、−C(O)R6b、−C(O)OR6d、−C(O)NR6fR6f、および(CH2)rフェニルから選択され;
R7は各々、C1〜8アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、(CH2)rC3〜6シクロアルキル、Cl、Br、I、F、NO2、CN、(CR’R’)rNR7aR7a、(CR’R’)rOH、(CR’R’)rO(CR’R’)rR7d、(CR’R’)rSH、(CR’R’)rC(O)H、(CR’R’)rS(CR’R’)rR7d、(CR’R’)rC(O)OH、(CR’R’)rC(O)(CR’R’)rR7b、(CR’R’)rC(O)NR7aR7a、(CR’R’)rNR7fC(O)(CR’R’)rR7b、(CR’R’)rC(O)O(CR’R’)rR7d、(CR’R’)rOC(O)(CR’R’)rR7b、(CR’R’)rOC(O)NR7a(CR’R’)rR7a、(CR’R’)rNR7aC(O)NR7a(CR’R’)rR7a、(CR’R’)rNR7fC(O)O(CR’R’)rR7b、(CR’R’)rC(=NR7f)NR7aR7a、(CR’R’)rNHC(=NR7f)NR7fR7f、(CR’R’)rS(O)p(CR’R’)rR7b、(CR’R’)rS(O)2NR7aR7a、(CR’R’)rNR7aS(O)2NR7aR7a、(CR’R’)rNR7fS(O)2(CR’R’)rR7b、C1〜6ハロアルキル、0〜3個のR’で置換されたC2〜8アルケニル、0〜3個のR’で置換されたC2〜8アルキニル、および0〜3個のR7eで置換された(CR’R’)rフェニルから選択され;
または、R2上の隣接する原子上の2個のR7が結合して、環状アセタールを形成してもよく;
R7a各々独立して、H、0〜1個のR7gで置換されたメチル、0〜2個のR7eで置換されたC2〜6アルキル、0〜2個のR7eで置換されたC3〜8アルケニル、0〜2個のR7eで置換されたC3〜8アルキニル、0〜5個のR7eで置換された(CH2)r−C3〜10炭素環基、および0〜2個のR7eで置換された(CH2)r−5〜10員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R7bは各々、0〜2個のR7eで置換されたC1〜6アルキル、0〜2個のR7eで置換されたC3〜8アルケニル、0〜2個のR7eで置換されたC3〜8アルキニル、0〜3個のR7eで置換された(CH2)r−C3〜6炭素環基、および0〜2個のR7eで置換された(CH2)r−5〜6員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R7dは各々、0〜2個のR7eで置換されたC3〜8アルケニル、0〜2個のR7eで置換されたC3〜8アルキニル、メチル、CF3、0〜3個のR7eで置換されたC2〜6アルキル、0〜3個のR7eで置換された(CH2)r−C3〜10炭素環基、および0〜3個のR7eで置換された(CH2)r−5〜6員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R7eは各々、C1〜6アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、(CH2)rC3〜6シクロアルキル、Cl、F、Br、I、CN、NO2、(CF2)rCF3、(CH2)rOC1〜5アルキル、OH、SH、(CH2)rSC1〜5アルキル、(CH2)rNR7fR7f、および(CH2)rフェニルから選択され;
R7fは各々、H、C1〜5アルキル、C3〜6シクロアルキル、およびフェニルから選択され;
R7gは独立して、−C(O)R7b、−C(O)OR7d、−C(O)NR7fR7f、および(CH2)rフェニルから選択され;
R’は各々、H、R6eで置換されたC1〜6アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、(CH2)rC3〜6シクロアルキル、およびR6eで置換された(CH2)rフェニルから選択され;
R8は、H、C1〜4アルキル、およびC3〜4シクロアルキルから選択され;
R9は、H、C1〜4アルキル、C3〜4シクロアルキル、および(CH2)−R1;
R10およびR10aは独立して、H、および0〜1個のR10bで置換されたC1〜4アルキルから選択され;
または、R10およびR10aが結合してC3〜6シクロアルキルを形成することができ;
R10bは各々独立して、−OH、−SH、−NR10cR10c、−C(O)NR10cR10c、および−NHC(O)R10cから選択され;
R10cは、H、C1〜4アルキルおよびC3〜6シクロアルキルから選択され;
R11は、H、C1〜4アルキル、(CHR)qOH、(CHR)qSH、(CHR)qOR11d、(CHR)qS(O)pR11d、(CHR)rC(O)R11b、(CHR)rNR11aR11a、(CHR)rC(O)NR11aR11a、(CHR)rC(O)NR11aOR11d、(CHR)qNR11aC(O)R11b、(CHR)qNR11aC(O)OR11d、(CHR)qOC(O)NR11aR11a、(CHR)rC(O)OR11d、0〜5個のR11eで置換された(CHR)r−C3〜6炭素環基、および0〜3個のR11eで置換された(CHR)r−5〜10員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R11a各々独立して、H、C1〜4アルキル、C3〜4アルケニル、C3〜4アルキニル、(CH2)rC3〜6シクロアルキル、0〜5個のR11eで置換された(CH2)r−C3〜6炭素環基、および0〜3個のR11eで置換された(CH2)r−5〜6員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R11bは各々独立して、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、0〜2個のR11eで置換された(CH2)r−C3〜6炭素環基、および0〜3個のR11eで置換された(CH2)r−5〜6員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R11dは各々独立して、H、メチル、−CF3、C2〜4アルキル、C3〜6アルケニル、C3〜6アルキニル、0〜3個のR11eで置換されたC3〜6炭素環基、および0〜3個のR11eで置換された(CH2)r−5〜6員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R11eは各々、C1〜6アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、C3〜6シクロアルキル、Cl、F、Br、I、CN、NO2、(CF2)rCF3、(CH2)rOC1〜5アルキル、OH、−O−C1〜6アルキル、SH、(CH2)rSC1〜5アルキル、(CH2)rNR11fR11f、および(CH2)rフェニルから選択され;
R11fは各々、H、C1〜6アルキル、およびC3〜6シクロアルキルから選択され;
R12は、H、C1〜4アルキル、(CHR)qOH、(CHR)qSH、(CHR)qOR12d、(CHR)qS(O)pR12d、(CHR)rC(O)R12b、(CHR)rNR12aR12a、(CHR)rC(O)NR12aR12a、(CHR)rC(O)NR12aOR12d、(CHR)qNR12aC(O)R12b、(CHR)qNR12aC(O)OR12d、(CHR)qOC(O)NR12aR12a、(CHR)rC(O)OR12d、0〜5個のR12eで置換された(CHR)r−C3〜6炭素環基、および0〜3個のR12eで置換された(CHR)r−5〜10員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R12a各々独立して、H、C1〜4アルキル、C3〜4アルケニル、C3〜4アルキニル、(CH2)rC3〜6シクロアルキル、0〜5個のR12eで置換された(CH2)r−C3〜6炭素環基、および0〜3個のR12eで置換された(CH2)r−5〜6員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R12bは各々独立して、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、0〜2個のR12eで置換された(CH2)r−C3〜6炭素環基、および0〜3個のR12eで置換された(CH2)r−5〜6員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R12dは各々独立して、H、メチル、−CF3、C2〜4アルキル、C3〜6アルケニル、C3〜6アルキニル、0〜3個のR12eで置換されたC3〜6炭素環基、および0〜3個のR12eで置換された(CH2)r−5〜6員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R12eは各々、C1〜6アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、C3〜6シクロアルキル、Cl、F、Br、I、CN、NO2、(CF2)rCF3、(CH2)rOC1〜5アルキル、OH、−O−C1〜6アルキル、SH、(CH2)rSC1〜5アルキル、(CH2)rNR12fR12f、および(CH2)rフェニルから選択され;
R12fは各々、H、C1〜6アルキル、およびC3〜6シクロアルキルから選択され;
R13は各々独立して、メチル、0〜1個のR13bで置換されたC2〜4アルキルから選択され;
R13bは、−OH、−SH、−NR13cR13c、−C(O)NR13cR13c、および−NHC(O)Rl3cから選択され;
R13cは、H、C1〜4アルキルおよびC3〜6シクロアルキルから選択され;
nは、1および2から選択され;
mは、0および1から選択され;
pは各々独立して、0、1、および2から選択され;
qは各々独立して、1、2、3、および4から選択され;
rは各々独立して、0、1、2、3、および4から選択され;
sは各々独立して、0および1から選択され;および
tは各々独立して、2、3、および4から選択される]
の化合物、またはその立体異性体若しくはその医薬的に許容される塩。 - 請求項1に記載の化合物:
[該化合物中、
環Bは3〜8個の炭素原子のシクロアルキル基(該シクロアルキル基は飽和または一部不飽和である);または3〜7個の原子のヘテロ環(該ヘテロ環は飽和または一部不飽和である)であって、該へテロ環は−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)2−、および−N(R4)−から選択されるヘテロ原子を含み、該へテロ環は適宜−C(O)−を含み;環Bは0〜2個のR5で置換され;
Zは、結合、−C(O)−、−C(O)NH−、−C(S)NH−、−SO2−、および−SO2NH−から選択され;
R1aおよびR1bは独立して、H、C1〜4アルキル、C1〜4シクロアルキル、CF3から選択されるか、またはR1aおよびR1bが一緒になって=Oを形成し;
R1は、0〜5個のR6で置換されたC6〜10アリール基および0〜3個のR6で置換された5〜10員のヘテロアリール系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R2は、0〜5個のR7で置換されたC6〜10アリール基および0〜3個のR7で置換された5〜10員のヘテロアリール系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜8アルケニル、C3〜8アルキニル、(CRR)qOH、(CRR)tSH、(CRR)tOR4d、(CHR)tSR4d、(CRR)tNR4aR4a、(CRR)qC(O)OH、(CRR)rC(O)R4b、(CRR)rC(O)NR4aR4a、(CRR)tOC(O)NR4aR4a、(CRR)tNR4aC(O)OR4d、(CRR)tNR4aC(O)R4b、(CRR)rC(O)OR4b、(CRR)tOC(O)R4b、(CRR)rS(O)pR4b、(CRR)rS(O)2NR4aR4a、(CRR)rNR4aS(O)2R4b、C1〜6ハロアルキル、0〜3個のR4eで置換された(CRR)r−C3〜10炭素環基、および0〜2個のR4eで置換された(CHR)r−4〜10員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R4aは各々独立して、H、0〜1個のR4cで置換されたメチル、0〜3個のR4eで置換されたC2〜6アルキル、0〜3個のR4eで置換されたC3〜8アルケニル、0〜3個のR4eで置換されたC3〜8アルキニル、および0〜4個のR4eで置換された(CH2)r−C3〜10炭素環基から選択され;
R4bは各々、H、0〜3個のR4eで置換されたC1〜6アルキル、0〜3個のR4eで置換されたC3〜8アルケニル、0〜3個のR4eで置換されたC3〜8アルキニル、および0〜2個のR4eで置換された(CH2)r−C3〜6炭素環基から選択され;
R4cは独立して、−C(O)R4b、−C(O)OR4d、−C(O)NR4fR4f、および(CH2)rフェニルから選択され;
R4dは各々、メチル、CF3、0〜3個のR4eで置換されたC1〜6アルキル、0〜3個のR4eで置換されたC3〜8アルケニル、0〜3個のR4eで置換されたC3〜8アルキニル、および0〜3個のR4eで置換されたC3〜10炭素環基から選択され;
R4eは各々、C1〜6アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、(CH2)rC3〜6シクロアルキル、Cl、F、Br、I、CN、NO2、(CF2)rCF3、(CH2)rOC1〜5アルキル、OH、SH、(CH2)rSC1〜5アルキル、(CH2)rNR4fR4f、−C(O)R4i、−C(O)OR4j、−C(O)NR4hR4h、−OC(O)NR4hR4h、−NR4hC(O)NR4hR4h、−NR4hC(O)OR4j、および(CH2)rフェニルから選択され;
R4fは各々、H、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、およびフェニルから選択され;
R4hは各々独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜8アルケニル、C3〜8アルキニル、および(CH2)r−C3〜10炭素環から選択され;
R4iは各々、H、C1〜6アルキル、C3〜8アルケニル、C3〜8アルキニル、および(CH2)r−C3〜6炭素環基から選択され;
R4jは各々、CF3、C1〜6アルキル、C3〜8アルケニル、C3〜8アルキニル、およびC3〜10炭素環基から選択され;
R5は各々独立して、H、C1〜6アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、(CRR)rOH、(CRR)rSH、(CRR)rOR5d、(CRR)rSR5d、(CRR)rNR5aR5a、(CRR)rC(O)OH、(CRR)rC(O)R5b、(CRR)rC(O)NR5aR5a、(CRR)rNR5aC(O)R5b、(CRR)rOC(O)NR5aR5a、(CRR)rNR5aC(O)OR5d、(CRR)rNR5aC(O)NR5aR5a、(CRR)rNR5aC(O)H、(CRR)rC(O)OR5b、(CRR)rOC(O)R5b、(CRR)rS(O)pR5b、(CRR)rS(O)2NR5aR5a、(CRR)rNR5aS(O)2R5b、(CRR)rNR5aS(O)2NR5aR5a、C1〜6ハロアルキル、0〜3個のR5cで置換された(CRR)r−C3〜10炭素環基、および0〜2個のR5cで置換された(CRR)r−5〜10員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R5a各々独立して、H、0〜1個のR5gで置換されたメチル、0〜2個のR5eで置換されたC2〜6アルキル、0〜2個のR5eで置換されたC3〜8アルケニル、0〜2個のR5eで置換されたC3〜8アルキニル、0〜5個のR5eで置換された(CH2)r−C3〜10炭素環基、および0〜3個のR5eで置換された(CH2)r−5〜10員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R5bは各々、0〜3個のR5eで置換されたC1〜6アルキル、0〜2個のR5eで置換されたC3〜8アルケニル、0〜2個のR5eで置換されたC3〜8アルキニル、0〜2個のR5eで置換された(CH2)r−C3〜6炭素環基、および0〜3個のR5eで置換された(CH2)r−5〜6員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R5cは各々、C1〜6アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、(CH2)rC3〜6シクロアルキル、Cl、Br、I、F、(CF2)rCF3、NO2、CN、(CH2)rNR5fR5f、(CH2)rOH、(CH2)rOC1〜4アルキル、(CH2)rSC1〜4アルキル、(CH2)rC(O)OH、(CH2)rC(O)R5b、(CH2)rC(O)NR5fR5f、(CH2)rNR5fC(O)R5b、(CH2)rC(O)OC1〜4アルキル、(CH2)rOC(O)R5b、(CH2)rC(=NR5f)NR5fR5f、(CH2)rS(O)pR5b、(CH2)rNHC(=NR5f)NR5fR5f、(CH2)rS(O)2NR5fR5f、(CH2)rNR5fS(O)2R5b、および0〜3個のR5eで置換された(CH2)rフェニルから選択され;
R5dは各々、メチル、CF3、0〜2個のR5eで置換されたC2〜6アルキル、0〜2個のR5eで置換されたC3〜8アルケニル、0〜2個のR5eで置換されたC3〜8アルキニル、および0〜3個のR5eで置換されたC3〜10炭素環基から選択され;
R5eは各々、C1〜6アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、C3〜6シクロアルキル、Cl、F、Br、I、CN、NO2、(CF2)rCF3、(CH2)rOC1〜5アルキル、OH、SH、(CH2)rSC1〜5アルキル、(CH2)rNR5fR5f、および(CH2)rフェニルから選択され;
R5fは各々、H、C1〜6アルキル、およびC3〜6シクロアルキルから選択され;
R5gは独立して、−C(O)R5b、−C(O)OR5d、−C(O)NR5fR5f、および(CH2)rフェニルから選択され;
Rは各々、H、R5eで置換されたC1〜6アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、(CH2)rC3〜6シクロアルキル、およびR5eで置換された(CH2)rフェニルから選択され;
R6は各々、C1〜8アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、(CH2)rC3〜6シクロアルキル、Cl、Br、I、F、NO2、CN、(CR’R’)rNR6aR6a、(CR’R’)rOH、(CR’R’)rO(CR’R’)rR6d、(CR’R’)rSH、(CR’R’)rC(O)H、(CR’R’)rS(CR’R’)rR6d、(CR’R’)rC(O)OH、(CR’R’)rC(O)(CR’R’)rR6b、(CR’R’)rNR6aR6a、(CR’R’)rC(O)NR6aR6a、(CR’R’)rNR6fC(O)(CR’R’)rR6b、(CR’R’)rC(O)O(CR’R’)rR6d、(CR’R’)rOC(O)(CR’R’)rR6b、(CR’R’)rOC(O)NR6a(CR’R’)rR6d、(CR’R’)rNR6aC(O)NR6a(CR’R’)rR6d、(CR’R’)rNR6aC(S)NR6a(CR’R’)rR6d、(CR’R’)rNR6fC(O)O(CR’R’)rR6b、(CR’R’)rC(=NR6f)NR6aR6a、(CR’R’)rNHC(=NR6f)NR6fR6f、(CR’R’)rS(O)p(CR’R’)rR6b、(CR’R’)rS(O)2NR6aR6a、(CR’R’)rNR6fS(O)2NR6aR6a、(CR’R’)rNR6fS(O)2(CR’R’)rR6b、C1〜6ハロアルキル、0〜3個のR’で置換されたC2〜8アルケニル、0〜3個のR’で置換されたC2〜8アルキニル、および0〜3個のR6eで置換された(CR’R’)rフェニルから選択され;
または、R1上の隣接する原子上の2個のR6が結合して、環状アセタールを形成してもよく;
R6aは各々、H、0〜1個のR6gで置換されたメチル、0〜2個のR6eで置換されたC2〜6アルキル、0〜2個のR6eで置換されたC3〜8アルケニル、0〜2個のR6eで置換されたC3〜8アルキニル、0〜5個のR6eで置換された(CH2)r−C3〜10炭素環基、および0〜2個のR6eで置換された(CH2)r−5〜10員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R6bは各々、H、0〜2個のR6eで置換されたC1〜6アルキル、0〜2個のR6eで置換されたC3〜8アルケニル、0〜2個のR6eで置換されたC3〜8アルキニル、0〜3個のR6eで置換された(CH2)r−C3〜6炭素環基、および0〜2個のR6eで置換された(CH2)r−5〜6員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R6dは各々、0〜2個のR6eで置換されたC3〜8アルケニル、0〜2個のR6eで置換されたC3〜8アルキニル、メチル、CF3、0〜3個のR6eで置換されたC2〜6アルキル、0〜3個のR6eで置換された(CH2)r−C3〜10炭素環基、および0〜3個のR6eで置換された(CH2)r−5〜6員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R6eは各々、C1〜6アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、(CH2)rC3〜6シクロアルキル、Cl、F、Br、I、CN、NO2、(CF2)rCF3、(CH2)rOC1〜5アルキル、OH、SH、(CH2)rSC1〜5アルキル、(CH2)rNR6fR6f、および(CH2)rフェニルから選択され;
R6fは各々、H、C1〜5アルキル、C3〜6シクロアルキル、およびフェニルから選択され;
R6gは独立して、−C(O)R6b、−C(O)OR6d、−C(O)NR6fR6f、および(CH2)rフェニルから選択され;
R7は各々、C1〜8アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、(CH2)rC3〜6シクロアルキル、Cl、Br、I、F、NO2、CN、(CR’R’)rNR7aR7a、(CR’R’)rOH、(CR’R’)rO(CR’R’)rR7d、(CR’R’)rSH、(CR’R’)rC(O)H、(CR’R’)rS(CR’R’)rR7d、(CR’R’)rC(O)OH、(CR’R’)rC(O)(CR’R’)rR7b、(CR’R’)rC(O)NR7aR7a、(CR’R’)rNR7fC(O)(CR’R’)rR7b、(CR’R’)rC(O)O(CR’R’)rR7d、(CR’R’)rOC(O)(CR’R’)rR7b、(CR’R’)rOC(O)NR7a(CR’R’)rR7a、(CR’R’)rNR7aC(O)NR7a(CR’R’)rR7a、(CR’R’)rNR7fC(O)O(CR’R’)rR7b、(CR’R’)rC(=NR7f)NR7aR7a、(CR’R’)rNHC(=NR7f)NR7fR7f、(CR’R’)rS(O)p(CR’R’)rR7b、(CR’R’)rS(O)2NR7aR7a、(CR’R’)rNR7aS(O)2NR7aR7a、(CR’R’)rNR7fS(O)2(CR’R’)rR7b、C1〜6ハロアルキル、0〜3個のR’で置換されたC2〜8アルケニル、0〜3個のR’で置換されたC2〜8アルキニル、および0〜3個のR7eで置換された(CR’R’)rフェニルから選択され;
または、R2上の隣接する原子上の2個のR7が結合して、環状アセタールを形成してもよく;
R7a各々独立して、H、0〜1個のR7gで置換されたメチル、0〜2個のR7eで置換されたC2〜6アルキル、0〜2個のR7eで置換されたC3〜8アルケニル、0〜2個のR7eで置換されたC3〜8アルキニル、0〜5個のR7eで置換された(CH2)r−C3〜10炭素環基、および0〜2個のR7eで置換された(CH2)r−5〜10員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R7bは各々、0〜2個のR7eで置換されたC1〜6アルキル、0〜2個のR7eで置換されたC3〜8アルケニル、0〜2個のR7eで置換されたC3〜8アルキニル、0〜3個のR7eで置換された(CH2)r−C3〜6炭素環基、および0〜2個のR7eで置換された(CH2)r−5〜6員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R7dは各々、0〜2個のR7eで置換されたC3〜8アルケニル、0〜2個のR7eで置換されたC3〜8アルキニル、メチル、CF3、0〜3個のR7eで置換されたC2〜6アルキル、0〜3個のR7eで置換された(CH2)r−C3〜10炭素環基、および0〜3個のR7eで置換された(CH2)r−5〜6員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R7eは各々、C1〜6アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、(CH2)rC3〜6シクロアルキル、Cl、F、Br、I、CN、NO2、(CF2)rCF3、(CH2)rOC1〜5アルキル、OH、SH、(CH2)rSC1〜5アルキル、(CH2)rNR7fR7f、および(CH2)rフェニルから選択され;
R7fは各々、H、C1〜5アルキル、C3〜6シクロアルキル、およびフェニルから選択され;
R7gは独立して、−C(O)R7b、−C(O)OR7d、−C(O)NR7fR7f、および(CH2)rフェニルから選択され;
R’は各々、H、R6eで置換されたC1〜6アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、(CH2)rC3〜6シクロアルキル、およびR6eで置換された(CH2)rフェニルから選択され;
R8は、H、C1〜4アルキル、およびC3〜4シクロアルキルから選択され;
R9は、H、C1〜4アルキル、C3〜4シクロアルキル、および(CH2)−R1;
R10およびR10aは独立して、H、および0〜1個のR10bで置換されたC1〜4アルキルから選択され;
または、R10およびR10aが結合してC3〜6シクロアルキルを形成することができ;
R10bは各々独立して、−OH、−SH、−NR10cR10c、−C(O)NR10cR10c、および−NHC(O)R10cから選択され;
R10cは、H、C1〜4アルキルおよびC3〜6シクロアルキルから選択され;
R11は、H、C1〜4アルキル、(CHR)qOH、(CHR)qSH、(CHR)qOR11d、(CHR)qS(O)pR11d、(CHR)rC(O)R11b、(CHR)rNR11aR11a、(CHR)rC(O)NR11aR11a、(CHR)rC(O)NR11aOR11d、(CHR)qNR11aC(O)R11b、(CHR)qNR11aC(O)OR11d、(CHR)qOC(O)NR11aR11a、(CHR)rC(O)OR11d、0〜5個のR11eで置換された(CHR)r−C3〜6炭素環基、および0〜3個のR11eで置換された(CHR)r−5〜10員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R11a各々独立して、H、C1〜4アルキル、C3〜4アルケニル、C3〜4アルキニル、(CH2)rC3〜6シクロアルキル、0〜5個のR11eで置換された(CH2)r−C3〜6炭素環基、および0〜3個のR11eで置換された(CH2)r−5〜6員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R11bは各々独立して、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、0〜2個のR11eで置換された(CH2)r−C3〜6炭素環基、および0〜3個のR11eで置換された(CH2)r−5〜6員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R11dは各々独立して、H、メチル、−CF3、C2〜4アルキル、C3〜6アルケニル、C3〜6アルキニル、0〜3個のR11eで置換されたC3〜6炭素環基、および0〜3個のR11eで置換された(CH2)r−5〜6員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R11eは各々、C1〜6アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、C3〜6シクロアルキル、Cl、F、Br、I、CN、NO2、(CF2)rCF3、(CH2)rOC1〜5アルキル、OH、−O−C1〜6アルキル、SH、(CH2)rSC1〜5アルキル、(CH2)rNR11fR11f、および(CH2)rフェニルから選択され;
R11fは各々、H、C1〜6アルキル、およびC3〜6シクロアルキルから選択され;
R12は、H、C1〜4アルキル、(CHR)qOH、(CHR)qSH、(CHR)qOR12d、(CHR)qS(O)pR12d、(CHR)rC(O)R12b、(CHR)rNR12aR12a、(CHR)rC(O)NR12aR12a、(CHR)rC(O)NR12aOR12d、(CHR)qNR12aC(O)R12b、(CHR)qNR12aC(O)OR12d、(CHR)qOC(O)NR12aR12a、(CHR)rC(O)OR12d、0〜5個のR12eで置換された(CHR)r−C3〜6炭素環基、および0〜3個のR12eで置換された(CHR)r−5〜10員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R12a各々独立して、H、C1〜4アルキル、C3〜4アルケニル、C3〜4アルキニル、(CH2)rC3〜6シクロアルキル、0〜5個のR12eで置換された(CH2)r−C3〜6炭素環基、および0〜3個のR12eで置換された(CH2)r−5〜6員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R12bは各々独立して、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、0〜2個のR12eで置換された(CH2)r−C3〜6炭素環基、および0〜3個のR12eで置換された(CH2)r−5〜6員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R12dは各々独立して、H、メチル、−CF3、C2〜4アルキル、C3〜6アルケニル、C3〜6アルキニル、0〜3個のR12eで置換されたC3〜6炭素環基、および0〜3個のR12eで置換された(CH2)r−5〜6員ヘテロ環系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)から選択され;
R12eは各々、C1〜6アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、C3〜6シクロアルキル、Cl、F、Br、I、CN、NO2、(CF2)rCF3、(CH2)rOC1〜5アルキル、OH、−O−C1〜6アルキル、SH、(CH2)rSC1〜5アルキル、(CH2)rNR12fR12f、および(CH2)rフェニルから選択され;
R12fは各々、H、C1〜6アルキル、およびC3〜6シクロアルキルから選択され;
R13は各々独立して、メチル、0〜1個のR13bで置換されたC2〜4アルキルから選択され;
R13bは、−OH、−SH、−NR13cR13c、−C(O)NR13cR13c、および−NHC(O)Rl3cから選択され;
R13cは、H、C1〜4アルキルおよびC3〜6シクロアルキルから選択され;
nは、1および2から選択され;
mは、0および1から選択され;
pは各々独立して、0、1、および2から選択され;
qは各々独立して、1、2、3、および4から選択され;
rは各々独立して、0、1、2、3、および4から選択され;
sは各々独立して、0および1から選択され;および
tは各々独立して、2、3、および4から選択される]。 - R10およびR10aがH;
mが0;
nが1;および
sが0である、
請求項1〜2の化合物。 - 請求項1〜4に記載の化合物:
[該化合物中、
R5は各々独立して、H、C1〜6アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、(CRR)rOH、(CRR)rSH、(CRR)rOR5d、(CRR)rSR5d、(CRR)rNR5aR5a、(CRR)rC(O)OH、(CRR)rC(O)R5b、(CRR)rC(O)NR5aR5a、(CRR)rNR5aC(O)R5b、(CRR)rNR5aC(O)OR5d、(CRR)rOC(O)NR5aR5a、(CRR)rNR5aC(O)NR5aR5a、CRR(CRR)rNR5aC(O)H、(CRR)rC(O)OR5b、(CRR)rOC(O)R5b、(CRR)rS(O)pR5b、(CRR)rS(O)2NR5aR5a、(CRR)rNR5aS(O)2R5b、およびC1〜6ハロアルキルから選択され;
R5a各々独立して、H、メチル、0〜2個のR5eで置換されたC1〜6アルキル(該アルキルは、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ペンチル、ヘキシルから選択される)、0〜1個のR5eで置換されたC3アルケニル(該アルケニルはアリルから選択される)、0〜1個のR5eで置換されたC3アルキニル(該アルキニルはプロピニルから選択される)、および0〜5個のR5eで置換された(CH2)r−C3〜4炭素環基(該炭素環基はシクロプロピルおよびシクロブチルから選択される)から選択され;
R5bは各々、0〜2個のR5eで置換されたC1〜6アルキル(該アルキルは、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ペンチル、およびヘキシルから選択される)、0〜2個のR5eで置換された(CH2)r−C3〜4炭素環基(該炭素環基はシクロプロピルおよびシクロブチルから選択される)から選択され;および
R5dは各々、メチル、CF3、0〜2個のR5eで置換されたC2〜6アルキル(該アルキルは、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ペンチル、およびヘキシルから選択される)、C3〜8アルケニル、C3〜8アルキニル、および0〜3個のR5eで置換されたC3〜10炭素環基から選択される]。 - 請求項1〜5に記載の化合物:
[該化合物中、
R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜8アルケニル、C3〜8アルキニル、(CRR)qOH、(CRR)tSH、(CRR)tOR4d、(CRR)tSR4d、(CRR)tNR4aR4a、(CRR)qC(O)OH、(CRR)rC(O)R4b、(CRR)rC(O)NR4aR4a、(CRR)tNR4aC(O)R4b、(CRR)tOC(O)NR4aR4a、(CRR)tNR4aC(O)OR4d、(CRR)tNR4aC(O)R4b、(CRR)rC(O)OR4b、(CRR)tOC(O)R4b、(CRR)rS(O)pR4b、(CRR)rS(O)2NR4aR4a、(CRR)rNR4aS(O)2R4bから選択され;
Rは各々独立して、H、メチル、エチル、プロピル、アリル、プロピニル、(CH2)rC3〜6シクロアルキル、およびR6eで置換された(CH2)rフェニルから選択され;
R5は各々独立して、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、アリル、プロピニル、(CH2)rOH、(CH2)rOR5d、(CH2)rNR5aR5a、(CH2)rC(O)OH、(CH2)rC(O)R5b、(CH2)rC(O)NR5aR5a、(CH2)rNR5aC(O)R5b、(CH2)rOC(O)NR5aR5a、(CH2)rNR5aC(O)OR5d、(CH2)rNR5aC(O)R5b、(CH2)rC(O)OR5b、(CH2)rOC(O)R5b、(CH2)rNR5aS(O)2R5b、およびC1〜6ハロアルキルから選択され;
R5a各々独立して、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、およびシクロブチルから選択され;
rは各々、0、1、および2から選択される]。 - 請求項1〜6に記載の化合物:
[該化合物中、
R1は、0〜2個のR6で置換されたフェニル、0〜2個のR6で置換されたナフチル、および0〜3個のR6で置換された5〜10員のヘテロアリール系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)(該ヘテロアリールは、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイミダザロニル、シンノリニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、チアゾリル、チエニル、およびテトラゾリルから選択される)から選択され;
R2は、0〜2個のR7で置換されたフェニル、および0〜3個のR7で置換された5〜10員のヘテロアリール系(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)(該ヘテロアリールは、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイミダザロニル、シンノリニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、チアゾリル、チエニル、およびテトラゾリルから選択される)から選択され;
R4は、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、アリル、プロピニル、(CRR)qOH、(CRR)tSH、(CRR)tOR4d、(CRR)tSR4d、(CRR)tNR4aR4a、(CRR)qC(O)OH、(CRR)rC(O)R4b、(CRR)rC(O)NR4aR4a、(CRR)tNR4aC(O)R4b、(CRR)tOC(O)NR4aR4a、(CRR)tNR4aC(O)OR4d、(CRR)tNR4aC(O)R4b、(CRR)rC(O)OR4b、(CRR)tOC(O)R4b、(CRR)rS(O)pR4b、(CRR)rS(O)2NR4aR4a、(CRR)rNR4aS(O)2R4bから選択され;
R4aは各々独立して、H、0〜1個のR4cで置換されたメチル、0〜3個のR4eで置換されたC2〜6アルキル(C2〜6は、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t−ブチル、ペンチルおよびヘキシルから選択される)、および0〜4個のR4eで置換された(CH2)r−C3〜6炭素環基(該炭素環基はシクロプロピル、シクロヘキシル、およびフェニルから選択される)から選択され;
R4bは、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t−ブチル、ペンチル、およびシクロプロピルから選択され;
R4dは、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t−ブチル、ペンチル、およびシクロプロピルから選択され;
R8は、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、およびシクロプロピルから選択され;および
R9は、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、およびシクロプロピル、並びにCH2−R1から選択される]。 - 請求項1〜7に記載の化合物:
[該化合物中、
R6は各々、C1〜8アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、(CRR)rC3〜6シクロアルキル、Cl、Br、I、F、NO2、CN、(CRR)rNR6aR6a、(CRR)rOH、(CRR)rO(CRR)rR6d、(CRR)rSH、(CRR)rC(O)H、(CRR)rS(CRR)rR6d、(CRR)rC(O)OH、(CRR)rC(O)(CRR)rR6b、(CRR)rC(O)NR6aR6a、(CRR)rNR6fC(O)(CRR)rR6b、(CRR)rC(O)O(CRR)rR6d、(CRR)rNR6aC(O)NR6aR6a、(CRR)rNR6aC(S)NR6aR6a、(CRR)rOC(O)(CRR)rR6b、(CRR)rS(O)p(CRR)rR6b、(CRR)rS(O)2NR6aR6a、(CRR)rNR6fS(O)2(CRR)rR6b、(CRR)rNR6fS(O)2NR6aR6a、C1〜6ハロアルキル、および0〜3個のR6eで置換された(CRR)rフェニルから選択され;
R6aは各々独立して、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され;
R6bは各々、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され;
R6dは各々、メチル、CF3、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され;
R6eは各々、C1〜6アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、(CH2)rC3〜6シクロアルキル、Cl、F、Br、I、CN、NO2、(CF2)rCF3、(CH2)rOC1〜5アルキル、OH、SH、(CH2)rSC1〜5アルキル、(CH2)rNR6fR6f、および(CH2)rフェニルから選択され;
R6fは各々、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され;
R7は各々、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、s−ブチル、t−ブチル、ペンチル、ヘキシル、(CRR)rC3〜6シクロアルキル、Cl、Br、I、F、NO2、CN、(CRR)rNR7aR7a、(CRR)rOH、(CRR)rO(CH)rR7d、(CRR)rSH、(CRR)rC(O)H、(CRR)rS(CRR)rR7d、(CRR)rC(O)OH、(CRR)rC(O)(CRR)rR7b、(CRR)rC(O)NR7aR7a、(CRR)rNR7fC(O)(CRR)rR7b、(CRR)rC(O)O(CRR)rR7d、(CRR)rOC(O)(CRR)rR7b、(CRR)rNR7aC(O)NR7aR7a、(CRR)rNR7aC(O)O(CRR)rR7d、(CRR)rS(O)p(CRR)rR7b、(CRR)rS(O)2NR7aR7a、(CRR)rNR7fS(O)2(CRR)rR7b、C1〜6ハロアルキル、および0〜3個のR7eで置換された(CRR)rフェニルから選択され;
R7a各々、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t−ブチル、ペンチル、ヘキシル、プロプ−2−エニル、2−メチル−2−プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、CH2−シクロプロピル、およびベンジルから選択され;
R7bは各々、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロペンチル、CH2−シクロペンチル、シクロヘキシル、CH2−シクロヘキシル、CF3、ピロリジニル、モルホリニル、およびアゼチジニルから選択され;
R7dは各々、メチル、CF3、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t−ブチル、ペンチル、ヘキシル、およびシクロプロピルから選択され;
R7eは各々、C1〜6アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、(CH2)rC3〜6シクロアルキル、Cl、F、Br、I、CN、NO2、(CF2)rCF3、(CH2)rOC1〜5アルキル、OH、SH、(CH2)rSC1〜5アルキル、(CH2)rNR7fR7f、および(CH2)rフェニルから選択され;
R7fは各々、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され;および
rは0または1である]。 - 請求項1〜9に記載の化合物:
[該化合物中、
環Bは、
Zは−C(O)−であり;
R1aおよびR1bは、Hおよびメチルから選択されるか、またはR1aおよびR1bが一緒になって=Oを形成し;
R1は、0〜3個のR6で置換されたC6〜10アリール基(該アリール基は、フェニルおよびナフチルから選択される)、および0〜3個のR6で置換された5〜10員のヘテロアリール系(NおよびOから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む)(該へテロアリール系は、フリル、インドリル、およびベンゾトリアゾリルから選択される)から選択され;
R2は、0〜1個のR7で置換されたフェニルであり;
R4は、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t−ブチル、ペンチル、ヘキシル、および(CH2)rC(O)R4bから選択され;
R6は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、F、Cl、Br、I、NO2、CN、O(CH2)rR6d、C(O)H、SR6d、NR6aR6a、OC(O)R6b、S(O)pR6b、(CHR’)rS(O)2NR6aR6a、CF3から選択され;
R6aは、H、メチル、またはエチルであり;
R6bは、Hまたはメチルであり;
R6dは、メチル、フェニル、CF3、および(CH2)−フェニルから選択され;
R9は、H、メチル、および(CH2)−R1から選択され;および
rは0または1である]。 - 以下の化合物から選択される請求項1の化合物:
N−[2−[[(1S,2S)−2−[[(4−クロロフェニル)メチル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(1S,2S)−2−[[(2,4−ジメチルフェニル)メチル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(1S,2S)−2−[[(2,4,6−トリメチルフェニル)メチル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(1S,2S)−2−[[(4−ベンジルオキシフェニル)メチル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(1S,2S)−2−[[(2,4−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(1S,2S)−2−[[(2−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(1S,2S)−2−[[(2−トリフルオロメチル−4−フルオロフェニル)メチル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(1S,2S)−2−[[(2,4−ジクロロフェニル)メチル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(1S,2S)−2−[[(2−フルオロ−6−トリフルオロメチルフェニル)メチル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(1S,2S)−2−[[(2−クロロ−5−トリフルオロメチルフェニル)メチル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(1S,2S)−2−[[(1−ナフチル)メチル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(1S,2S)−2−[ビス(3−フリルメチル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(1S,2S)−2−[(2,4−ジメチルベンジル)(メチル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(1S,2S)−2−[(4−クロロベンジル)(メチル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[[(2,4−ジメチルフェニル)メチル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[(4−クロロフェニル)メチル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[[(4−ニトロフェニル)メチル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[[(4−イソプロピルフェニル)メチル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[[(4−トリフルオロフェニル)メチル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[[(4−トリフルオロメトキシフェニル)メチル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[[(4−フェノキシフェニル)メチル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[[(1−ナフチル)メチル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[[(2−ナフチル)メチル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[[(3−インドリル)メチル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[[1−(4−クロロフェニル)エチル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[ビス(3−フリルメチル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(1S,2R)−2−[(4−クロロベンゾイル)アミノ]シクロペンチル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(1S,2R)−2−[(4−(メチルチオ)ベンゾイル)アミノ]シクロペンチル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(1S,2R)−2−[(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)アミノ]シクロペンチル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(1S,2R)−2−[(4−ヨードベンゾイル)アミノ]シクロペンチル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(1S,2R)−2−[(4−(アミノスルホニル)ベンゾイル)アミノ]シクロペンチル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(1S,2R)−2−[[(4−クロロフェニル)メチル]アミノ]シクロペンチル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(1S,2R)−2−[[(2,4−ジメチルフェニル)メチル]アミノ]シクロペンチル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(1S,2R)−2−[[(4−メチルフェニル)メチル]アミノ]シクロペンチル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[(4−クロロベンゾイル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[(4−メチルベンゾイル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[(4−フルオロベンゾイル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[ベンゾイルアミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[(4−ブロモベンゾイル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[(4−フェノキシベンゾイル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[(4−トリフルオロメチルベンゾイル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[(5−ベンゾトリアゾールカルボニル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[(4−ヨードベンゾイル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[(4−シアノベンゾイル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[(4−トリフルオロメトキシベンゾイル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[(4−ホルミルベンゾイル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[(4−カルボメトキシベンゾイル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[(4−ニトロベンゾイル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[(4−アミノベンゾイル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[(4−メトキシベンゾイル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[(4−メチルチオベンゾイル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[(4−メチルスルホニルベンゾイル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[(4−アミノスルホニルベンゾイル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[(4−イソプロピルベンゾイル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[(4−フェニルチオベンゾイル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[(4−(N,N−ジエチルスルファモイル)ベンゾイル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[(4−トリフルオロメチルチオベンゾイル)アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[[(4−クロロフェニル)メチル]アミノ]シクロプロピル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[[(3,4−ジメチルフェニル)メチル]アミノ]シクロプロピル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[[(4−メチルフェニル)メチル]アミノ]シクロプロピル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−アミノ−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−ヨードベンズアミド;
2−アミノ−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−クロロベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−クロロベンズアミド;
N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3−トリフルオロメトキシベンズアミド;
2−[({2−[((シス)−2−{[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ}シクロヘキシル)アミノ]−2−オキソエチル}アミノ)カルボニル]−4−(トリフルオロメチル)フェニルカルバミン酸tert−ブチルエステル;
2−アミノ−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチルベンズアミド トリフルオロ酢酸塩;
4−(アミノスルホニル)−N−((シス)−2−{[({[2−(トリフルオロメチル)アニリノ]カルボニル}アミノ)アセチル]アミノ }シクロヘキシル)ベンズアミド;
4−(アミノスルホニル)−N−{(シス)−2−[({[(3−クロロフェニル)スルホニル]アミノ}アセチル)アミノ]シクロヘキシル}ベンズアミド;
2−[({2−[((シス)−2−{[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ}シクロヘキシル)アミノ]−2−オキソエチル}アミノ)カルボニル]−4−(ヨード)フェニルカルバミン酸エチルエステル;
2−[({2−[((シス)−2−{[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ}シクロヘキシル)アミノ]−2−オキソエチル}アミノ)カルボニル]−4−(ヨード)フェニルカルバミン酸メチルエステル;
N−メチル−2−[({2−[((シス)−2−{[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ}シクロヘキシル)アミノ]−2−オキソエチル}アミノ)カルボニル]−4−(トリフルオロメチル)フェニルカルバミン酸tert−ブチルエステル;
2−[({2−[((シス)−2−{[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ}シクロヘキシル)アミノ−2−オキソエチル}アミノ)カルボニル]−4−(トリフルオロメチル)フェニルカルバミン酸エチルエステル;
2−(ベンジルアミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−(エチルアミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−(メチルアミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−アミノ−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−ブロモベンズアミド;
2−[({2−[((シス)−2−{[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ}シクロヘキシル)アミノ]−2−オキソエチル}アミノ)カルボニル]−4−(トリフルオロメトキシ)フェニルカルバミン酸tert−ブチルエステル;
2−アミノ−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメトキシ ベンズアミド;
2−(アリルアミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((2−メチル−2−プロペニル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−(シクロプロピルメチレン)アミノ−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−(ブチル)アミノ−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−(プロピル)アミノ−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−(プロピル)アミノ−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((2−メチル−2−プロピル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((アミノカルボニル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−(アセチルアミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−(メチルアミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−ヨードメチル ベンズアミド;
2−(エチルアミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−ヨードメチル ベンズアミド;
2−(トリフルオロアセチルアミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−ヨードメチル ベンズアミド;
2−(アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−ニトロベンズアミド;
2−[({2−[((シス)−2−{[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ}シクロヘキシル)アミノ]−2−オキソエチル}アミノ)カルボニル]−4−(ヨード)フェニルカルバミン酸イソプロピルエステル;
2−[({2−[((シス)−2−{[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ}シクロヘキシル)アミノ]−2−オキソエチル}アミノ)カルボニル]−4−(ヨード)フェニルカルバミン酸tert−ブチルエステル;
2−(アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−3,5−ジニトロベンズアミド;
2−((イソプロピルアミノカルボニル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((シクロヘキシルカルボニル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((シクロペンチルメチレンカルボニル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((シクロヘキシルカルボニル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(メチルスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((シクロヘキシルカルボニル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(メチルチオ)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((イソプロピルアミノカルボニル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(メチルチオ)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((イソプロピルアミノカルボニル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(メチルスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((メチルスルホニル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((アミノカルボニル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((アリル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(メチルスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((アリル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(メチルチオ)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((2−メチル−2−プロペニル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(メチルスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((2−メチル−2−プロペニル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(メチルチオ)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((プロピル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(メチルスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((プロピル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(メチルチオ)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((2−メチルプロピル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(メチルスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((2−メチルプロピル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(メチルチオ)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((ブチル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(メチルスルホニル)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((ブチル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(メチルチオ)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((エチルアミノカルボニル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(メチルチオ)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((アリルアミノカルボニル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(メチルチオ)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((イソブチルアミノカルボニル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(メチルチオ)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((シクロペンチルアミノカルボニル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(メチルチオ)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((tert−ブトキシカルボニル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(メチルチオ)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((イソプロポキシカルボニル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(メチルチオ)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((エトキシカルボニル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(メチルチオ)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((ピロリジニルカルボニル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(メチルチオ)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((モルホリニルカルボニル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(メチルチオ)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−((アゼチジニルカルボニル)アミノ)−N−[2−[[(シス)−2−[[4−(メチルチオ)ベンゾイル]アミノ]シクロヘキシル]アミノ]−2−オキソエチル]−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
2−{[1−ピロリジニルカルボニル]アミノ}−N−{2−[((シス)−4−{[4−(メチルチオ)ベンジル]アミノ}テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−{[1−アゼチジニルカルボニル]アミノ}−N−{2−[((シス)−4−{[4−(メチルチオ)ベンジル]アミノ}テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−{[1−アゼチジニルカルボニル]アミノ}−N−{2−[((シス)−4−{[4−(メトキシ)ベンジル]アミノ}テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
1−(4−メチルチオベンゾイルアミノ)−2−[2−(2−アミノ−5−トリフルオロメチルベンゾイルアミノ)−アセチルアミノ]−4−アミノシクロヘキサン;
[2−({[5−ベンジルオキシカルボニルアミノ−2−(4−メチルチオ−ベンゾイルアミノ)シクロヘキシルカルバモイル]−メチル}カルバモイル)−4−トリフルオロメチルフェニル]カルバミン酸tert−ブチルエステル;
{4−(4−メチルチオベンゾイルアミノ)−3−[2−(3−トリフルオロメチルベンゾイルアミノ)−アセチルアミノ]−4−アミノシクロヘキサン;
{4−(4−メチルチオベンゾイルアミノ)−3−[2−(3−トリフルオロメチルベンゾイルアミノ)アセチルアミノ]シクロヘキシル}カルバミン酸ベンジルエステル;
1−(4−メタンスルホニルベンゾイルアミノ)−2−[2−(3−トリフルオロメチルベンゾイルアミノ)−アセチルアミノ]シクロヘキシル−4−アミノシクロヘキサン;
1−(4−メチルチオベンゾイルアミノ)−2−[2−(2−アミノ−5−トリフルオロメチルベンゾイルアミノ)アセチルアミノ]−4−(2−プロピルアミノ)シクロヘキサン;
1−(4−メチルチオベンゾイルアミノ)−2−[2−(2−アミノ−5−トリフルオロメチルベンゾイルアミノ)アセチルアミノ]−4−(3−メチルウレイド)シクロヘキサン;
1−(4−メチルチオベンゾイルアミノ)−2−[2−(3−トリフルオロメチルベンゾイルアミノ)アセチルアミノ]−6−アミノシクロヘキサン;
1−(4−メチルチオベンゾイルアミノ)−2−[2−(3−トリフルオロメチルベンゾイルアミノ)アセチルアミノ]−6−(2−プロピルアミノ)シクロヘキサン;
1−(4−メチルチオ−ベンゾイルアミノ)−2−[2−(2−アミノ−5−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ)−アセチルアミノ]−4−アミノシクロヘキサン;
4−(4−メチルチオベンゾイルアミノ)−3−[2−(3−トリフルオロメチルベンゾイルアミノ)アセチルアミノ]−4−(2−プロピルアミノ)−シクロヘキサン;
1−(4−メチルチオベンゾイルアミノ)−2−[2−(3−トリフルオロメチルベンゾイルアミノ)アセチルアミノ]−5−アミノシクロヘキサン;
2−アミノ−N−({2−[(4−メチルチオフェニルアミノ)メチル]シクロヘキシルカルバモイル}−メチル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−イソプロピルアミノ−N−{[(シス)−2−(4−メチルチオベンジルアミノ)シクロヘキシルカルバモイル]−メチル}−5−トリフルオロメチルベンズアミド;
2−(3−イソプロピルウレイド)−N−{[2−(4−メチルチオベンジルアミノ)シクロヘキシルカルバモイル]−メチル}−5−トリフルオロメチルベンズアミド;
2−(3−モルホリニルウレイド)−N−{[2−(4−メチルチオベンジルアミノ)シクロヘキシルカルバモイル]−メチル}−5−トリフルオロメチルベンズアミド;
2−アミノ−N−({2−(シス)−[3−(4−メチルチオフェニル)ウレイド]シクロヘキシルカルバモイル}メチル)−5−トリフルオロメチル ベンズアミド;
{2−[((2−(シス)−[3−(4−メタンスルホニルフェニル)ウレイド]シクロヘキシルカルバモイル}メチル)カルバモイル]−4−トリフルオロメチルフェニル)カルバミン酸tert−ブチルエステル;
2−アミノ−N−{2−[((3S,4R)−4−{[4−(メチルチオ)ベンジル]アミノ}−1−プロピル−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−アミノ−N−{2−[((3R,4S)−4−{[4−(メチルチオ)ベンジル]アミノ}−1−プロピル−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−アミノ−N−{2−[((シス)−4−{[4−(メチルチオ)ベンゾイル]アミノ}−1−メチル−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−{2−[((シス)−4−{[4−クロロベンジル]アミノ}−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−{2−[((シス)−4−{[4−(メチルチオ)ベンジル]アミノ}−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−アミノ−N−{2−[((シス)−4−{[4−クロロベンジル]アミノ}−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−アミノ−N−{2−[((シス)−4−{[4−メチルチオベンジル]アミノ}−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−アミノ−N−{2−[((シス)−4−{[4−エチルチオベンジル]アミノ}−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−{2−[((シス)−4−{[4−メチルチオベンジル]アミノ}−1−メチル−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−{2−[((シス)−4−{ビス[4−メチルチオベンジル]アミノ}−1−メチル−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−アミノ−N−{2−[((シス)−4−{[4−メチルチオベンジル]アミノ}−1−メチル−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−{2−[((シス)−4−{[4−メチルチオベンジル]アミノ}−1−アセチル−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−アミノ−N−{2−[((シス)−4−{[4−メチルチオベンジル]アミノ}−1−ブチル−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−シクロヘキシルアミノ−N−{2−[((シス)−4−{[4−メチルチオベンジル]アミノ}−1−プロピル−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−イソプロピルアミノ−N−{2−[((シス)−4−{[4−メチルチオベンジル]アミノ}−1−プロピル−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−(ピロリジニルカルボニル)アミノ−N−{2−[((シス)−4−{[4−メチルチオベンジル]アミノ}−1−プロピル−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−(メチルアミノカルボニル)アミノ−N−{2−[((シス)−4−{[4−メチルチオベンジル]アミノ}−1−プロピル−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
3−アミノ−N−{2−[((シス)−4−{[4−メチルチオベンジル]アミノ}−1−プロピル−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−{2−[((シス)−4−{[4−アミノスルホニルベンゾイル]アミノ}−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−{2−[((シス)−4−{[4−メチルスルホニルベンゾイル]アミノ}−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−アミノ−N−{2−[((シス)−4−{[4−(メチルチオ)ベンゾイル]アミノ}−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−{2−[((シス)−4−{[4−メチルチオベンゾイル]アミノ}−1−メチル−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−{2−[((シス)−4−{[4−メチルチオベンゾイル]アミノ}−1−アセチル−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−アミノ−N−{2−[((シス)−4−{[4−メチルチオベンゾイル]アミノ}−1−ブチル−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−シクロヘキシルアミノ−N−{2−[((シス)−4−{[4−メチルチオベンゾイル]アミノ}−1−プロピル−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−イソプロピルアミノ−N−{2−[((シス)−4−{[4−メチルチオベンゾイル]アミノ}−1−プロピル−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
3−アミノ−N−{2−[((シス)−4−{[4−メチルチオベンゾイル]アミノ}−l−プロピル−3−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−{2−[((シス)−3−{[4−(アミノスルホニル)ベンゾイル]アミノ}−4−ピペリジニル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−{[4−ジメチルアミノ−2−(4−メチルスルファニル−ベンジルアミノ)シクロヘキシルカルバモイル]−メチル}−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド トリフルオロ酢酸塩;
N−{[2−(4−クロロ−ベンジルアミノ)−4−ジメチルアミノ−シクロヘキシルカルバモイル]−メチル}−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド トリフルオロ酢酸塩;
N−{[4−ジメチルアミノ−2−(4−メトキシ−ベンジルアミノ)シクロヘキシルカルバモイル]−メチル}−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド トリフルオロ酢酸塩;および
N−{[4−ジメチルアミノ−2−(4−メチル−ベンジルアミノ)シクロヘキシルカルバモイル]−メチル}−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド トリフルオロ酢酸塩。 - 医薬的に許容できる担体と請求項1〜11の化合物の治療上の有効量とからなる医薬組成物。
- 請求項1〜11の化合物の治療上の有効量を含む、ケモカインまたはケモカイン受容体活性を調節するための医薬組成物。
- 請求項1〜11の化合物の治療上の有効量を含む、CCR2受容体で媒介されるMCP−1、MCP−2、MCP−3およびMCP−4、およびMCP−5活性を調節するための医薬組成物。
- 請求項1〜11の化合物の治療上の有効量を含む、MCP−1活性を調節するための医薬組成物。
- 請求項1〜11の化合物の治療上の有効量を含む、障害(該障害は骨関節炎、動脈瘤、発熱、心血管作用、クローン病、うっ血性心不全、自己免疫疾患、 HIV感染、HIV付随の痴呆症、乾癬、特発性肺線維症、移植性動脈硬化症、物理的にまたは化学的に誘発される脳傷害、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性紅斑性狼瘡、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、および関節リウマチから選択される)を治療または予防するための医薬組成物。
- 該障害が乾癬、特発性肺線維症、移植性動脈硬化症、物理的にまたは化学的に誘発される脳傷害、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性紅斑性狼瘡、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、および関節リウマチから選択される、請求項16に記載の医薬組成物。
- 該障害が肺胞炎、大腸炎、全身性紅斑性狼瘡、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、および関節リウマチから選択される、請求項17に記載の医薬組成物。
- 該障害が喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、および関節リウマチから選択される、請求項18に記載の医薬組成物。
- 請求項1〜11の化合物の治療上の有効量を含む、関節リウマチを治療または予防するための医薬組成物。
- 請求項1〜11の化合物の治療上の有効量を含む、多発性硬化症を治療または予防するための医薬組成物。
- 請求項1〜11の化合物の治療上の有効量を含む、アテローム性動脈硬化症を治療または予防するための医薬組成物。
- 請求項1〜11の化合物の治療上の有効量を含む、喘息を治療または予防するための医薬組成物。
- 請求項1〜11の化合物の治療上の有効量を含む、炎症性疾患を治療または予防するための医薬組成物。
- 請求項1〜11の化合物の治療上の有効量を含む、CCR2活性を調節するための医薬組成物。
- ケモカインまたはケモカイン受容体活性を調節する医薬を製造するための、請求項1〜11の化合物の使用。
- CCR2受容体で媒介されるMCP−1、MCP−2、MCP−3およびMCP−4、およびMCP−5活性を調節する医薬を製造するための、請求項1〜11の化合物の使用。
- MCP−1活性を調節する医薬を製造するための、請求項1〜11の化合物の使用。
- 障害(該障害は骨関節炎、動脈瘤、発熱、心血管作用、クローン病、うっ血性心不全、自己免疫疾患、 HIV感染、HIV付随の痴呆症、乾癬、特発性肺線維症、移植性動脈硬化症、物理的にまたは化学的に誘発される脳傷害、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性紅斑性狼瘡、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、および関節リウマチから選択される)を治療または予防する医薬を製造するための、請求項1〜11の化合物の使用。
- 該障害が乾癬、特発性肺線維症、移植性動脈硬化症、物理的にまたは化学的に誘発される脳傷害、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性紅斑性狼瘡、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、および関節リウマチから選択される、請求項29に記載の使用。
- 該障害が肺胞炎、大腸炎、全身性紅斑性狼瘡、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、および関節リウマチから選択される、請求項30に記載の使用。
- 該障害が喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、および関節リウマチから選択される、請求項31に記載の使用。
- 関節リウマチを治療または予防する医薬を製造するための、請求項1〜11の化合物の使用。
- 多発性硬化症を治療または予防する医薬を製造するための、請求項1〜11の化合物の使用。
- アテローム性動脈硬化症を治療または予防する医薬を製造するための、請求項1〜11の化合物の使用。
- 喘息を治療または予防する医薬を製造するための、請求項1〜11の化合物の使用。
- 炎症性疾患を治療または予防する医薬を製造するための、請求項1〜11の化合物の使用。
- CCR2活性を調節する医薬を製造するための、請求項1〜11の化合物の使用。
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