JP2004522784A5

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Publication number: JP2004522784A5
Application number: JP2002567917A
Authority: JP
Filing date: 2002-02-20
Publication date: 2005-12-22
Anticipated expiration: 2022-02-20

Claims

一般式（Ｉ）：

（式中、Ｒ¹は、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_6-10アリール−Ｃ_1-4アルキル又はＣ_3-8シクロアルキル−Ｃ_1-4アルキル基を示し、かつ、Ｒ²は、Ｃ_1-8アルキル基を示す）の化合物を、
ａ）式（ＩＩ）：

（式中、Ｒ¹及びＲ²は先に定義したとおりである）のケトンとアセトアセテートを強塩基の存在下で反応させる工程、及び
ｂ）得られた、式（ＩＶ）：

（式中、Ｒ³は、Ｃ_1-4アルキル又はベンジル基を示す）の化合物を塩基により環化する工程により製造する方法であって、
式（ＩＩ）の化合物を、マイクロリアクター中において、ジアニオン形態のアセトアセテートと連続的に混合及び反応させることを特徴とする方法。
インターディジタルチャンネル構造体を備えるマイクロリアクターを反応工程ａ）に用いる請求項１に記載の方法。
式（ＩＩ）の化合物を含むエダクトＡの流れ及びジアニオン形態のアセトアセテートを含むエダクトＢの流れを一緒にマイクロリアクターの混合エレメントにおいて連続的に混合し、かつ、液体反応混合物をホールディングキャピラリーに通す請求項１又は２に記載の方法。
キャピラリーが、０．１〜１０ｍの長さ及び０．０５〜５ｍｍの直径を有する請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
１−フェニル−３−ヘキサノンを、工程ａ）における式（ＩＩ）の化合物として使用する請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
工程ａ）において、アセトアセテートを、水素化ナトリウム、ブチルリチウム及びジアルキルアミドリチウムからなる群より選ばれる強塩基少なくとも２当量の存在下で使用する請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
アセトアセテートを式（ＩＩ）の化合物に対して２：１〜１：２のモル比で添加する請求項１〜６のいずれか１項に記載の方法。
工程ａ）における反応を−７８〜＋８５℃の温度で行う請求項１〜７のいずれか１項に記載の方法。
工程ａ）における反応を１．５〜５ｍｌ／分の全体的流量で行う請求項１〜８のいずれか１項に記載の方法。
式（ＩＩ）の化合物の流量とジアニオン形態のアセトアセテートとの流量の比が、１：１〜１：２にある請求項１〜９のいずれか１項に記載の方法。
反応を、直列又は並列に連絡する複数のマイクロリアクター中において行う請求項１〜１０のいずれか１項に記載の方法。
チプラナヴィールを製造するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の方法により得られる５，６−ジヒドロ−４−ヒドロキシ−６−フェネチル−６−プロピル−２Ｈ−ピラン−２−オンの使用。