JP2004515458A5

JP2004515458A5 -

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Publication number: JP2004515458A5
Application number: JP2001584227A
Authority: JP
Filing date: 2001-05-16
Publication date: 2008-07-17

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】式(I-Ａ）：
【化１】

式中、
Ar₁およびAr₂は各々独立して、Ｃ₆−Ｃ₁₀アリールまたはヘテロアリールから選択され；ここで各Ar₁またはAr₂：
ａ）Ｈ、Ｃ₆−Ｃ₁₀アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-CN、-CF₃、-NO₂、-OH、-OR₇、-O(CH₂)_pNR₉R₁₀、-OC(=O)R₇、-OC(=O)NR₉R₁₀、-O(CH₂)_pOR₈、-CH₂OR₈、-NR₉R₁₀、-NR₈S(=O)₂R₇、-NR₈C(=O)R₇または-NR₈C(=S)R₇；
ｂ）-CH₂OR₁₁；
ｃ）-NR₈C(=O)NR₉R₁₀、-NR₈C(=S)NR₉R₁₀、-CO₂R₁₂、-C(=O)R₁₃、-C(=O)NR₉R₁₀、-C(=S)NR₉R₁₀、-CH=NOR₁₂、-CH=NR₇、-(CH₂)_pNR₉R₁₀、-(CH₂)_pNHR₁₁、-CH=NNR₁₂R_12A、-C(=NR₈)NR_8AR_8B、-NR₈C(=NH)R_8A、-NR₈C(=NH)NR_8AR_8B、
【化２】

ｄ）-S(O)_yR₇、-(CH₂)_pS(O)_yR₇、-CH₂S(O)_yR₇；および
ｅ）Ｃ₁−Ｃ₈アルキル、Ｃ₂−Ｃ₈アルケニルまたはＣ₂−Ｃ₈アルキニル、ここで
１）各アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は非置換であるか：あるいは
２）各アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は独立して、Ｃ₆−Ｃ₁₀アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CF₃、-CN、-NO₂、-OH、-OR₇、-CH₂OR₈、-NR₉R₁₀、-O-(CH₂)_p-OH、-S-(CH₂)_p-OH、-X₁(CH₂)_pOR₇、X₁(CH₂)_pNR₉R₁₀、-X₁(CH₂)_pC(=O)NR₉R₁₀、-X₁(CH₂)_pC(=S)NR₉R₁₀、-X₁(CH₂)_pOC(=O)NR₉R₁₀、-X₁(CH₂)_pCO₂R₈、-X₁(CH₂)_pS(O)_yR₇、-X₁(CH₂)_pNR₈C(=O)NR₉R₁₀、-C(=O)R₁₃、-CO₂R₁₂、-OC(=O)R₇、-C(=O)NR₉R₁₀、-OC(=O)NR₁₂R_12A、O-テトラヒドロピラニル、-C(=S)NR₉R₁₀、-CH=NNR₁₂R_12A、-CH=NOR₁₂、-CH=NR₇、-CH=NNHCH(N=NH)NH₂、-NR₈CO₂R₇、-NR₈C(=O)NR₉R₁₀、-NR₈C(=S)NR₉R₁₀、-NHC(=NH)NH₂、-NR₈C(=O)R₇、-NR₈C(=S)R₇、-NR₈S(=O)₂R₇、-S(O)_yR₇、-S(=O)₂NR₁₂R_12A、-P(=O)(OR₈)₂、-OR₁₁およびＣ₅−Ｃ₇モノサッカライド（ここでモノサッカライドの各ヒドロキシル基は、独立して非置換であるかまたはＨ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル、Ｃ₁−Ｃ₄アルコキシまたは-O-C(=O)R₇により置き換えられる）から選択される１〜３個の基で独立して置換され；
から独立して選択される１〜３個の置換基で場合により置換されてよく；
Ｘ₁は、-O-、-S-、-N(R₈)-であり；
Ｙは、Ｃ₁−Ｃ₄アルキレン、-C(R₁)(R₂)-、Ｃ₆−Ｃ₁₀アリーレン、ヘテロアリーレン、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、-O-、-N(R₈)-、-S(O)_y、-CR_8A=CR_8B-、-CH=CH-CH(R₈)-、-CH(R₈)-CH=CH-または-C≡C-から選択されるが；ただしＹが-O-、-N(R₈)-または-S(O)_yである時、ｍおよびｎは０であることはできず；
ここでＲ ₁ およびＲ ₂ は各々独立してＨまたはＣ ₁ −Ｃ ₆ アルキルであるか、或いはＲ ₁ またはＲ ₂ のいずれかがＲ ₃ またはＲ ₄ のいずれかと結合して５−７員のヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ₃およびＲ₄は同じかまたは異なり、そして各々はＨ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、-OHおよび-CH(R₆)-CONR_8AR_8Bから選択されるが、ただしＲ₃およびＲ₄は両方ともOHではないか；あるいはＲ₃およびＲ₄は、それらが結合している窒素と一緒に、３〜７員のヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ₆はＨ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキルまたはα-アミノ酸の側鎖であり；
Ｒ₇は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₆−Ｃ₁₀アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ₈、Ｒ_8AおよびＲ_8Bは各々独立して、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキルまたはＣ₆−Ｃ₁₀アリールであり；
Ｒ₉およびＲ₁₀は独立して、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキルおよびＣ₆−Ｃ₁₀アリールから選択されるか；あるいはＲ₉およびＲ₁₀は、それらが結合している窒素と一緒に、３〜７員のヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ₁₁は、カルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸残基であり；
Ｒ₁₂およびＲ_12Aは各々独立して、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、シクロアルキル、Ｃ₆−Ｃ₁₀アリールおよびヘテロアリールから選択されるか；あるいはＲ₁₂およびＲ_12Aは、それらが結合している窒素と一緒に、５〜７員のヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ₁₃は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、シクロアルキル、Ｃ₆−Ｃ₁₀アリール、ヘテロアリール、-C(=O)R₇、-C(=O)NR₉R₁₀または-C(=S)NR₉R₁₀であり；
ｍは、０、１、２または３であり；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｐは、１、２、３または４であり；
ｑは、０、１または２であり；
ｔは、２、３または４であり；
ｙは、０、１または２であり；
ただしAr₁がフェニルであり、そしてAr₂がフェニルまたはピリジルである時、ＹはＣ₁−Ｃ₄アルキレンまたはＣ（Ｒ ₁ Ｒ ₂ ）（ここでＲ ₁ およびＲ ₂ はＨまたはＣ ₁ −Ｃ ₆ アルキルである）であることはできず；
さらにAr₁およびAr₂がフェニル、ｑ＝１、ｍおよびｎ＝０、Ｙが
【化３】

であり、そしてＲ₃がＨである時、Ｒ₄はＣ₁−Ｃ₆アルキルではない；
の化合物、およびそれらの立体異性体、立体異性体の混合物または製薬学的に許容される塩およびエステル形。
【請求項２】式（I）
【化４】

式中、
Ar₁およびAr₂は同じかまたは異なり、そして各々がチエニル、イソチアゾリル、フェニル、ピリジル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、および-N-、-O-または-S-の１〜３個の原子を含んで成る他の５もしくは６員の複素環から選択されるが、ただし各Ar₁およびAr₂は両方がフェニルではなく、そしてAr₁がフェニルである時、Ar₂はピリジルではなく：
Ｒ₁〜Ｒ₄は同じかまたは異なり、そして各々がＨ、低級アルキル、および-OH、-CH(R₆)-CONR_6AR_6Bから選択されるか、あるいはＲ₁〜Ｒ₄は一緒になって３〜７員の炭素環式または複素環式環を形成することができるが、ただしＲ₃およびＲ₄は両方ともOHではなく；Ｒ ₆ はＨ、Ｃ ₁ −Ｃ ₄ アルキルまたはα−アミノ酸の側鎖であり；Ｒ_6AおよびＲ_6Bは独立して、Ｈまたは低級アルキルであり；そして
ｎは、０、１または２であり；そして
さらに、各Ar₁またはAr₂は、
ａ）Ｈ、アリール、ヘテロシクリル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-CN、-CF₃、-NO₂、-OH、-OR₇、-O(CH₂)_pNR₉R₁₀、-OC(=O)R₇、-OC(=O)NR₉R₁₀、-O(CH₂)_pOR₈、-CH₂OR₈、-NR₉R₁₀、-NR₈S(=O)₂R₇、-NR₈C(=O)R₇または-NR₈C(=S)R₇；
ｂ）-CH₂OR₁₁、ここでＲ₁₁はカルボキル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸残基であり；
ｃ）-NR₈C(=O)NR₉R₁₀、-NR₈C(=S)NR₉R₁₀、-CO₂R₁₂、-C(=O)R₁₂、-C(=O)NR₉R₁₀、-C(=S)NR₉R₁₀、-CH=NOR₁₂、-CH=NR₇、-(CH₂)_pNR₉R₁₀、-(CH₂)_pNHR₁₁または-CH=NNR₁₂R_12A、ここでＲ₁₂およびＲ_12Aは同じかまたは異なり、そして各々がＨ、１〜４個の炭素のアルキル、-OH、１〜４個の炭素のアルコキシ、-OC(=O)R₇、-OC(=O)NR₉R₁₀、-OC(=S)NR₉R₁₀、-O(CH₂)_pNR₉R₁₀、-O(CH₂)_pOR₈、６〜10個の炭素を有する置換もしくは非置換アリールアルキルおよび置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキルから独立して選択され；
ｄ）-S(O)_yR₁₂、-(CH₂)_pS(O)_yR₇、-CH₂S(O)_yR₁₁、ここでｙは０、１または２であり；ならびに
ｅ）１〜８個の炭素のアルキル、２〜８個の炭素のアルケニルまたは２〜８個の炭素のアルキニル、
ここで
１）各アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は非置換であるか：あるいは
２）各アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、６〜10個の炭素のアリール、ヘテロシクリル、アリールアルコキシ、ヘテロシクロアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルキルオキシ-アルコキシ、ヒドロキシアルキルチオ、アルコキシ-アルキルチオ、Ｆ、Cl
、Br、Ｉ、-CN、-NO₂、-OH、-OR₇、-X₂(CH₂)_pNR₉R₁₀、-X₂(CH₂)_pC(=O)NR₉R₁₀、-X₂(CH₂)_pC(=S)NR₉R₁₀、-X₂(CH₂)_pOC(=O)NR₉R₁₀、-X₂(CH₂)_pCO₂R₇、-X₂(CH₂)_pS(O)_yR₇、-X₂(CH₂)_pNR₈C(=O)NR₉R₁₀、-OC(=O)R₇、-OC(=O)NHR₁₂、O-テトラヒドロピラニル、-NR₉R₁₀、-NR₈CO₂R₇、-NR₈C(=O)NR₉R₁₀、-NR₈C(=S)NR₉R₁₀、-NHC(=NH)NH₂、-NR₈C(=O)R₇、-NR₈C(=S)R₇、-NR₈S(=O)₂R₇、-S(O)_yR₇、-CO₂R₁₂、-C(=O)NR₉R₁₀、-C(=S)NR₉R₁₀、-C(=O)R₁₂、-CH₂OR₈、-CH=NNR₁₂R_12A、-CH=NOR₁₂、-CH=NR₇、-CH=NNHCH(N=NH)NH₂、-S(=O)₂NR₁₂R_12A、-P(=O)(OR₈)₂、-OR₁₁および５〜７個の炭素のモノサッカライド（ここでモノサッカライドの各ヒドロキシル基は、独立して非置換であるかまたはＨ、１〜４個の炭素のアルキル、２〜５個の炭素のアルキルカルボニルオキシ、または１〜４個の炭素のアルコキシで独立して置換され、ここでＸ₂はＯ、ＳまたはNR₈であり)から選択される１〜３個の基で置換される；
から独立して選択される１以上の置換基で場合により置換されてもよく、
ここで
Ｒ₇は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルであり；
Ｒ₈は、Ｈまたは１〜４個の炭素を有するアルキルであり；
ｐは、１〜４であり；そしてここで
１）Ｒ₉およびＲ₁₀は各々独立して、Ｈ、１〜４個の炭素の非置換アルキルまたは１〜４個の炭素の置換アルキルであるか；あるいは
２）Ｒ₉およびＲ₁₀は一緒に、式-(CH₂)₂-X₁-(CH₂)₂-の連結基を形成し、ここでＸ₁は-O-、-S-および-CH₂-から選択される；
のいずれかである、
の化合物、およびそれらの立体異性体、立体異性体の混合物、または製薬学的に許容される塩およびエステル形。
【請求項３】式（II−Ａ）：
【化５】

式中、
Ｘは、結合、-CH₂CH₂-、-O-，-S(O)_y-、-N(R₈)-、-CHN(R₈)-、-CH=CH-、-CH₂-CH=CH-、C(=O)、-C(R₈)=N-、-N=C(R₈)-、-C(=O)-N(R₈)-または-NR₈-C(=O)-であり；
環ＡおよびＢは、それらが結合している炭素原子と一緒に、各々独立して
ａ）６-員の芳香族炭素環式環、ここで１〜３個の炭素原子は酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子により置き換えられてもよく；および
ｂ）５-員の芳香族炭素環式環、
ここで
i）１個の炭素原子が、酸素、窒素または硫黄原子により置き換えられてもよく；
ii）２個の炭素原子が、硫黄および窒素原子、酸素および窒素原子、または２個の窒素原子により置き換えられてもよく；あるいは
iii）３個の炭素原子が、３個の窒素原子、１個の酸素および２個の窒素原子、または１個の硫黄および２個の窒素原子により置き換えられてもよい、
のいずれかである；
から選択され
Ｒ₁およびＲ₂は各々独立して、
ａ）Ｈ、Ｃ₆−Ｃ₁₀アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-CN、-CF₃、-NO₂、-OH、-OR₇、-O(CH₂)_pNR₉R₁₀、-OC(=O)R₇、-OC(=O)NR₉R₁₀、-O(CH₂)_pOR₈、-CH₂OR₈、-NR₉R₁₀、-NR₈S(=O)₂R₇、-NR₈C(=O)R₇または-NR₈C(=S)R₇；
ｂ）-CH₂OR₁₁；
ｃ）-NR₈C(=O)NR₉R₁₀、-NR₈C(=S)NR₉R₁₀、-CO₂R₁₂、-C(=O)R₁₃、-C(=O)NR₉R₁₀、-C(=S)NR₉R₁₀、-CH=NOR₁₂、-CH=NR₇、-(CH₂)_pNR₉R₁₀、-(CH₂)_pNHR₁₁、-CH=NNR₁₂R_12A、-C(=NR₈)NR_8AR_8B、-NR₈C(=NH)R_8A、-NR₈C(=NH)NR_8AR_8B、
【化６】

ｆ）-S(O)_yR₇、-(CH₂)_pS(O)_yR₇、-CH₂S(O)_yR₇；および
ｇ）Ｃ₁−Ｃ₈アルキル、Ｃ₂−Ｃ₈アルケニルまたはＣ₂−Ｃ₈アルキニル、
ここで
１）各アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は非置換であるか：あるいは
２）各アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、Ｃ₆−Ｃ₁₀アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CF₃、-CN、-NO₂、-OH、-OR₇、-CH₂OR₈、-NR₉R₁₀、-O-(CH₂)_p-OH、-S-(CH₂)_p-OH、-X₁(CH₂)_pOR₇、X₁(CH₂)_pNR₉R₁₀、-X₁(CH₂)_pC(=O)NR₉R₁₀、-X₁(CH₂)_pC(=S)NR₉R₁₀、-X₁(CH₂)_pOC(=O)NR₉R₁₀、-X₁(CH₂)_pCO₂R₈、-X₁(CH₂)_pS(O)_yR₇、-X₁(CH₂)_pNR₈C(=O)NR₉R₁₀、-C(=O)R₁₃、-CO₂R₁₂、-OC(=O)R₇、-C(=O)NR₉R₁₀、-OC(=O)NR₁₂R_12A、O-テトラヒドロピラニル、-C(=S)NR₉R₁₀、-CH=NNR₁₂R_12A、-CH=NOR₁₂、-CH=NR₇、-CH=NNHCH(N=NH)NH₂、-NR₈CO₂R₇、-NR₈C(=O)NR₉R₁₀、-NR₈C(=S)NR₉R₁₀、-NHC(=NH)NH₂、-NR₈C(=O)R₇、-NR₈C(=S)R₇、-NR₈S(=O)₂R₇、-S(O)_yR₇、-S(=O)₂NR₁₂R_12A、-P(=O)(OR₈)₂、-OR₁₁およびＣ₅−Ｃ₇モノサッカライド（ここでモノサッカライドの各ヒドロキシル基は、独立して非置換であるかまたはＨ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル、Ｃ₁−Ｃ₄アルコキシまたは-O-C(=O)R₇により置換されるのいずれかである）から選択される１〜３個の基で独立して置換される；
から選択され、
Ｒ₃およびＲ₄は同じかまたは異なり、そして各々はＨ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、-OH、-CH(R₆)-CONR_8AR_8Bから選択されるが、ただしＲ₃およびＲ₄は両方ともOHではなく、あるいはＲ₃およびＲ₄は、それらが結合している窒素と一緒に、３〜７員のヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ₆は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキルまたはα-アミノ酸の側鎖であり；
Ｒ₇は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₆−Ｃ₁₀アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ₈、Ｒ_8AおよびＲ_8Bは各々独立して、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキルまたはＣ₆−Ｃ₁₀アリールであり；
Ｒ₉およびＲ₁₀は独立して、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキルおよびＣ₆−Ｃ₁₀アリールから選択されるか；あるいはＲ₉およびＲ₁₀は、それらが結合している窒素と一緒に、３〜７員のヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ₁₁は、カルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸残基であり；
Ｒ₁₂およびＲ_12Aは各々独立して、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、シクロアルキル、Ｃ₆−Ｃ₁₀アリールおよびヘテロアリールから選択されるか；あるいはＲ₁₂およびＲ_12Aは、それらが結合している窒素と一緒に、５〜７員のヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ₁₃は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、シクロアルキル、Ｃ₆−Ｃ₁₀アリール、ヘテロアリール、-C(=O)R₇、-C(=O)NR₉R₁₀または-C(=S)NR₉R₁₀であり；
Ｘ₁は、-O-、-S-、-N(R₈)-であり；
Ｙは、Ｃ₁−Ｃ₄アルキレン、−C(R ₁₄ )(R ₁₅ )−、−Ｃ₆−Ｃ₁₀アリーレン、ヘテロアリーレン、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、-O-、-N(R₈)-、-S(O)_y、-CR_8A=CR₈-、-CH=CH-CH(R_s)-、-CH(R₈)-CH=CH-または-C≡C-から選択されるが；
ただしＹが-O-、-N(R₈)-または-S(O)_yである時、ｍおよびｎは０であることはで
きず；ここでＲ ₁₄ およびＲ ₁₅ は各々独立してＨまたはＣ ₁ −Ｃ ₆ アルキルであるか、或いはＲ ₁₄ またはＲ ₁₅ のいずれかがＲ ₃ またはＲ ₄ のいずれかと結合して５−７員のヘテロシクリル環を形成し；
ｍは、０、１、２または３であり；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｐは、１、２、３または４であり；
ｑは、０、１、２であり；
ｒは、０、１、２または３であり；
ｓは、０、１、２または３であり；
ｔは、２、３または４であり；
ｙは、０、１または２であり、
ただし、
（ａ）環ＡおよびＢがいずれもフェニレンであり、Ｘが-CH₂CH₂-であり、ｑ、ｍ、およびｎがOであり、そしてＹがCH₂であるときには、Ｒ₃とＲ₄の両方がCH₂CH₃ではなく、且つＲ₃とＲ₄はそれらが結合している窒素原子と一緒になってピペリジニル、ピペラジニルまたはＮ−メチルピペラジニル環を形成せず、
そしてさらに、
（ｂ）環ＡおよびＢがいずれもフェニレンであり、それらのいずれかがＨおよびClから選択される１つの置換基で置換され、Ｘが-CH₂CH₂-かまたは-CH＝CH-であり、そして-(CH₂)_m-Ｙ-(CH₂)n-部分が-CH₂-かまたは-CH₂CH₂-であるときには、-N(R₃)R₄部分は-NHCH₃かまたは-N(CH₃)₂ではない、
ことを条件とする、
の化合物、およびそれらの立体異性体、立体異性体の混合物または製薬学的に許容される塩およびエステル形。
【請求項４】式（II）
【化７】

式中、
Ｘは、-(CH₂)_m-、-O-、-S(O)_n-、-N(R₅)-、-CH=CH-または-CH₂-CH=CH-であり；
ｍは、０、１、２または３であり；
ｎは、０、１または２であり；
Ｒ₁〜Ｒ₄は同じかまたは異なり、そして各々がＨ、低級アルキル、-OH、-CH(R₆)-CONR₇R₈から選択されるか、あるいは任意のＲ₁〜Ｒ₄は一緒になって３〜７員の炭素環式または複素環式環を形成することができ；
Ｒ₅は、Ｈ、低級アルキルまたは-OHであり；
Ｒ₆、Ｒ₇およびＲ₈は、Ｈ、低級アルキルであり；そして
環Ａは、それが結合している炭素原子と一緒に、
ａ）６-員の炭素環式環、ここで１〜３個の炭素原子は酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子により置き換えられてもよく；および
ｂ）５-員の炭素環式環、ここで
i）１個の炭素原子が、酸素、窒素または硫黄原子により置き換えられてもよく；
ii）２個の炭素原子が、硫黄および窒素原子、酸素および窒素原子、または２つの窒素原子により置き換えられてもよく；あるいは
iii）３個の炭素原子が、３個の窒素原子、１個の酸素および２個の窒素原子、または１個の硫黄および２個の窒素原子により置き換えられてもよい、
のいずれかである；
から選択され、
ただし、
（ａ）環Ａがフェニレンであり、Ｘが-CH₂CH₂-であり、ｎがOであり、そしてＲ₁とＲ₂が両方ともＨであるときには、Ｒ₃とＲ₄の両方がCH₂CH₃ではなく、且つＲ₃とＲ₄はそれらが結合している窒素原子と一緒になってピペリジニル、ピペラジニルまたはＮ−メチルピペラジニル環を形成せず、
そしてさらに、
（ｂ）環ＡがＨおよびClから選択される１つの置換基で置換されているフェニレンであり、Ｘが-CH₂CH₂-かまたは-CH=CH-であり、そしてＲ₁とＲ₂が両方ともＨであるときには、-N(R₃)R₄部分は-NHCH₃かまたは-N(CH₃)₂ではない、
ことを条件とする、
の化合物、およびそれらの立体異性体、立体異性体の混合物または製薬学的に許容される塩およびエステル形。
【請求項５】 Ar₁およびAr₂が各々独立して、１〜３個の-N-、-O-または-S-原子を含んで成る５もしくは６員のヘテロアリールから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】 Ar₁およびAr₂が3-チエニルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】 Ar₁がフェニルであり、Ar₂が１〜３個の-N-、-O-または-S-原子を含んで成る５もしくは６員のヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】 Ar₁およびAr₂が各々独立して、フェニル、チエニル、イソチアゾリル、ピリジル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリルおよびイミダゾリルから選択される、請求項７に記載の化合物。
の化合物。
【請求項９】 Ar₁およびAr₂がフェニルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】Ｙが、-O-、-S(O)_y-または-N(R₈)-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】Ｙが-CR_8A=CR_8B、-CH=CH-CH(R₈)-、-CH(R₈)-CH=CH-または-C≡C-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】ＹがＣ₆−Ｃ₁₀アリーレンまたはヘテロアリーレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】Ｙが、
【化８】

である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】Ｙがフェニレンである、請求項１２に記載の化合物。
の化合物。
【請求項１５】ＹがＣ₁−Ｃ₄アルキレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】ＹがC(R₁)(R₂)であり、ここでＲ₁およびＲ₂は各々独立して、ＨまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルであり；そしてｍおよびｎ＝０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】Ｒ₁またはＲ₂のいずれかが、Ｒ₃またはＲ₄のいずれかと組合わさって、５〜７員の複素環式環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】ｑ＝１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】 Ar₁およびAr₂が各々独立して、フェニルおよび3-チエニルから選択され、そしてｑ＝１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
【表１】

【表２】

から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】 Ar₁およびAr₂が同じかまたは異なり、そして各々がチエニル、イソチアゾリル、フェニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、およびイミダゾリルから選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項２２】ｑ＝１である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２３】環ＡおよびＢがそれらが結合している炭素原子と一緒に各々独立して、フェニレン、チエニレン、イソチアゾリレン、ピリジレン、オキサゾリレン、イソキサゾリレン、チアゾリレン、イミダゾリレンから選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項２４】環Ａがフェニレンである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】環Ｂがフェニレンである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】Ｘが、結合、-CH₂CH₂-、-O-、-N(CH₃)-または-CH=CH-である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２７】Ｙがフェニレンである、請求項３に記載の化合物。
【請求項２８】ＹがＣ₁−Ｃ₄アルキレンである、請求項３に記載の化合物。
【請求項２９】ＹがC(R ₁₄ )(R ₁₅ )であり、ここでＲ ₁₄およびＲ ₁₅が各々独立してＨまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルであり；そしてｍおよびｎ＝０である、請求項３に記載の化合物。
【請求項３０】ＹがC(R ₁₄ )(R ₁₅ )であり、ｍおよびｎが０であり、Ｒ ₁₄またはＲ ₁₅のいずれかが、Ｒ₃またはＲ₄のいずれかと組合わさって、５〜７員の複素環式環を形成する、請求項３に記載の化合物。
【請求項３１】Ｘが結合であり；そしてＹが-CH₂-である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】化合物が表２に従い選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項３３】環Ａがチエニル、イソチアゾリル、フェニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、およびイミダゾリルから選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項３４】環Ａおよび環Ｂがフェニレンであり；Ｘが結合であり；ＹがＣ ₁ アルキレンであり；そしてｍおよびｎ＝０である、請求項３に記載の化合物。
【請求項３５】処置が必要な個体の疾患または障害の処置に有用である薬剤の製造のための、治療的に有効な量の請求項１、２、３または４に記載の化合物の使用。
【請求項３６】薬剤が、眠気、疲れ、パーキンソン病、大脳虚血、発作、睡眠時無呼吸、摂食障害、注意欠陥過活動障害、認知機能不全または疲労の処置；および不眠の促進、食欲の刺激、または体重増加の刺激に有用である、請求項３５に記載の使用。
【請求項３７】薬剤が大脳皮質の機能低下に伴う障害の処置に有用である、請求項３５に記載の使用。
【請求項３８】薬剤が鬱、統合失調症および慢性疲労症候群の処置に有用である、請求項３６に記載の使用。
【請求項３９】請求項１、２、３または４に記載の化合物を、１以上の製薬学的に許容される賦形剤との混合物中に含んで成る医薬組成物。
【請求項４０】医薬としての使用のための請求項１、２、３または４に記載の化合物。