JP2004143184A - 養毛料 - Google Patents

Abstract

　【課題】頭皮における血行を促進することにより養毛効果を発揮し得る養毛料を提供すること。
　【解決手段】アデノシンに優れた血行促進効果が認められ、この血行促進効果と相まって、優れた脱毛防止作用や発毛促進作用等の養毛作用が認められることを見出し、アデノシンを有効成分として含有する養毛料を提供することにより、上記の課題を解決し得ることを見いだした。
　【選択図】　なし

Description

　本発明は、養毛料に関する発明である。この養毛料は、優れた血行促進作用により、脱毛防止作用，発毛促進作用等を発揮し得る養毛料である。

　一般に、脱毛の原因としては、毛包や皮脂腺等の器官における男性ホルモンの活性化、毛乳頭や毛包への血流量の低下、皮脂の分泌過剰、過酸化物の生成等による頭皮の異常、栄養不良等が考えられている。

　このため、従来の養毛料には、これらの原因を取り除いたり、又は、軽減する作用を持つ成分が一般に配合されている。しかしながら、それにもかかわらず、従来の養毛料では、脱毛防止、発毛促進作用等の養毛作用は必ずしも充分なものではなかった。これはおそらく、脱毛の原因が様々であり、また、発毛の機構も非常に複雑であるためであると考えられている。このような脱毛の原因の多様性や発毛の機構の複雑性を考慮すれば、優れた養毛作用を有する新規養毛料の提供が望まれる。
特開昭６４−４２４１６号公報 特開平２−３１１４１１号公報

　頭皮における血行不良は、脱毛の大きな原因になることが知られている。健常人においてもしばしば認められる血行不良の原因として、寝不足やストレスが挙げられる。これらの血行不良の原因に晒される機会は、現代社会においては、ますます増加している。すなわち、現代社会の生活時間帯は、一昔前と比べて深夜にズレ込む傾向が強くなり、慢性的な寝不足が増加していることは明らかである。また、現代社会は、ストレス社会ともいわれ、様々なストレス要因が増加している。

　そこで、本発明が解決すべき課題は、頭皮における血行を促進することにより養毛効果を発揮し得る養毛料を提供することにある。

　本発明者は、上記の課題を鑑み、様々な成分について血行促進効果についての検討を行った結果、アデノシンに優れた血行促進効果が認められ、この血行促進効果と相まって、優れた脱毛防止作用や発毛促進作用等の養毛作用が認められることを見出し、所望する養毛料を提供することが可能であることを見出した。

　すなわち、本発明は、アデノシンを有効成分として含有する養毛料（以下、本発明養毛料ともいう）を提供する発明である。

　本発明において「養毛」とは、脱毛防止作用，発毛促進作用等を包含する概念で使用される。また、本発明養毛料は、頭髪の育毛用薬用化粧料等を包含する皮膚外用組成物として使用できる。

　本発明によれば、脱毛防止作用及び発毛促進作用等の優れた養毛作用を有する養毛料も提供される。

　以下、本発明の実施の形態について説明する。
本発明養毛料の有効成分
　本発明養毛料の有効成分は、上述したように、アデノシンである。
アデノシンは、リボヌクレオシドの一つで塩基部分にプリン誘導体であるアデニンを含むものである。

　本発明養毛料において、アデノシンは、試薬として市販されているものを使用することもできる。本発明養毛料におけるアデノシンの配合量は、剤の具体的な形態や他の配合成分との兼ね合いに応じて適宜選択するべきものであり、特に限定されるものではない。一般に、養毛料全量中、０. ０１〜２０．０重量％であり、好ましくは０. １〜１０．０重量％である。この配合量が、養毛料全量中０．０１重量％未満では、上記有効成分による養毛効果が十分に発揮されず好ましくなく、同２０．０重量％を超えると、製剤上支障をきたす傾向が顕著となり好ましくない。

　本発明養毛料は、アデノシン類を配合することにより、その優れた血行促進効果により、頭皮における血行を促進させ、脱毛防止作用、発毛促進作用等を発揮することができる。

　本発明養毛料が採り得る剤型は、皮膚、特に頭皮に適用可能な剤型であれば特に限定されず、例えば液状，乳液，軟膏等を選択可能である。また、本発明養毛料の形態は任意であり、例えばトニック，ヘアークリーム，ムース，シャンプー，リンス等の形態を採ることができる。

　本発明養毛料には、前記の一般成分において、特に、既存の養毛料に配合され得る公知の養毛成分を積極的に配合することができる。例えば、抗菌剤として、ヒノキチオール，ヘキサクロロフェン，ベンザルコニウムクロリド，セチルピリジニウムクロリド，ウンデシレン酸，トリクロロカルバニリド，ビチオノール等を配合することができる。

　また、薬剤成分として、ニコチン酸アミド，ニコチン酸ベンジル，ビタミンＥ又はその誘導体，例えばビタミンＥアセテート，センブリエキス，塩化カルプロニウム，アセチルコリン誘導体等の血管拡張剤；セファランチン等の皮膚機能亢進剤；グリチルレチン酸又はその誘導体，紫根エキス等の消炎剤；エストラジオール，エストロン等の女性ホルモン剤；セリン，メチオニン，アルギニン等のアミノ酸類；ビタミンＡ，ビタミンＢ₁ ，ビタミンＢ₆ ，ビオチン，パントテン酸又はその誘導体等のビタミン類；アデニン，シトシン，チミン，グアニン等の核酸等を配合することができる。

　さらに、必要に応じて、サリチル酸，亜鉛又はその誘導体，乳酸又はそのアルキルエステル等の薬剤；メントール等の清涼剤；クエン酸等の有機酸類を配合することができる。

　本発明養毛料は、ヒトを始めとする哺乳動物において、優れた脱毛防止作用と共に、発毛促進作用及び育毛作用を有し、ヘアーケアー用の医薬品，医薬部外品又は化粧品として有用である。

　以下、実施例により本発明をさらに具体的に説明するが、これらの実施例により本発明の技術的範囲が限定的に解釈されるべきものではない。なお、以下の実施例等において「％」と表示され、かつ配合量を示すものは、特に断らない限り、重量％を意味する。まず、本発明外用剤の有効成分の血行促進作用を検討するために、血流増加試験を行った。

　１．血流増加試験
　試験サンプルとして、１）０．７５％アデノシン、２）０．７５％ニコチン酸アミド及び３）プラセボ製剤を調製した。また、被検者は、健常人パネル（２０〜６０歳の男女１６名）とした。

　パネルを、恒温・恒湿室（２５℃）内で、３０分間安静させた。その後、手首に近い方から、５cm以上の間隔を空けて、測定部位Ａ，Ｂ，Ｃを定め、レーザードップラー計（OMEGA-FLOW FLO-N1)で、各部位の血流量を事前測定した（０時間のデータに該当する）。

　なお、測定部位１か所に付き、プローブ及び血流計を各１台準備した（本試験では、測定部位の数に応じ、各３台を準備した）。上記の事前測定後、各試験サンプルを、直径８mmの各測定部位Ａ，Ｂ，Ｃに１０μL 塗布した。次いで、塗布１時間後までの、血流量（Ｖ：ボルト）及び血流速度（Ｖ：ボルト）を、５分毎にモニタリングし、各値を、パネル全員の平均値として算出した。

　０時間における上記血流量に対する時間毎の血流量の比（％）を、血行促進効果の指標として、各試験サンプルの血行促進効果を評価した。結果を、第１図に示す。

　第１図において、試験開始後３０分以降に、著しくパネルの血行が促進されたことが判明した。この結果により、本発明に係わる有効成分のアデノシンに優れた血行促進作用が認められることが判明した。

　また、０．７５％アデノシン５’−リン酸についても、上記と同様の試験を行った。その結果、アデノシン５’−リン酸についても、著しい血行促進作用が認められた。

　よって、アデノシン、アデノシン５’−リン酸及び／又はアデノシン５’−リン酸の塩を有効成分とすることにより、優れた血行促進を発揮する剤が提供されることが見出された。

　２．養毛試験
　次に、本発明外用剤の典型的かつ好適な態様である養毛料としての有用性についての実施例を記載する。

　まず、養毛試験等に用いる養毛試料（液体養毛料）の処方等を記載する。
〔実施例１〕 液状養毛料の調製
　 配合成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　配合量（重量％）
　アデノシン 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３．０
　７０％エタノール 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　９０．０
　硬化ヒマシ油エチレンオキシド（４０モル）付加物　　　　　　　 １. ０
　イオン交換水 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残 部

　＜製造方法＞
　アデノシンを、７０％エタノール，硬化ヒマシ油エチレンオキシド（４０モル）付加物及びイオン交換水の一部と混合撹拌して溶解させた。得られた溶液に、さらに、残りのイオン交換水を添加し、再度混合撹拌して、液状の養毛料１を得た。

　〔比較例１〕 液状養毛料の調製
　配合成分 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　配合量（重量％）
　アデノシン５’−リン酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 ０．５
　７０％エタノール 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　９０．０
　オレイン酸ナトリウム 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０. ０１
　ドデシルベンゼンスルホン酸 　　　　　　　　　　　　　　　　　０. ４
　硬化ヒマシ油エチレンオキシド（４０モル）付加物　　　　　　　 ０. ５
　イオン交換水 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残 部

　＜製造方法＞
　アデノシン５’−リン酸を、７０％エタノール，オレイン酸ナトリウム，ドデシルベンゼンスルホン酸，硬化ヒマシ油エチレンオキシド（４０モル）付加物及びイオン交換水の一部と混合撹拌して溶解させた。得られた溶液に、さらに、残りのイオン交換水を添加し、再度混合撹拌して、液状の養毛料２を得た。

　〔比較例２及び３〕 液状養毛料の調製
　配合成分 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　配合量（重量％）
　アデノシン５’−リン酸２ナトリウム
　　　　　又は アデノシン５’−リン酸２カリウム 　　　　　　　１．０
　７０％エタノール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　９０．０
　セスキオレイン酸ソルビタン　　　　　　　　　　　　　　　　　０. ４
　硬化ヒマシ油エチレンオキシド（４０モル）付加物　　　　　　　０. ６
　イオン交換水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 残 部

　＜製造方法＞
　アデノシン５’−リン酸２ナトリウム又はアデノシン５’−リン酸２カリウムを、７０％エタノール，セスキオレイン酸ソルビタン，硬化ヒマシ油エチレンオキシド（４０モル）付加物及びイオン交換水の一部と混合撹拌して溶解させた。得られた溶液に、さらに、残りのイオン交換水を添加し撹拌して、液状の養毛料３及び４を得た。

〔比較例４〕 液状養毛料の調製
　 配合成分 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　配合量（重量％）
　 アデノシン５’−リン酸ナトリウム二水和物　　　　　　　　　０. ３
　７０％エタノール 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　９０．０
　ラウロイルタウリン 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０. １
　塩化セチルピリジウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　 　０. ０１
　硬化ヒマシ油エチレンオキシド（４０モル）付加物 　　　　　　０. ８９
　イオン交換水 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残 部

　＜製造方法＞
　アデノシン５’−リン酸ナトリウム二水和物を、７０％エタノール，ラウロイルタウリン，塩化セチルピリジウム，硬化ヒマシ油エチレンオキシド（４０モル）付加物及びイオン交換水の一部に混合撹拌して溶解させた。得られた溶液に、さらに、残りのイオン交換水を添加し混合して、液状の養毛料５を得た。

次に、上記実施例１及び比較例１〜４で得られた養毛料１〜５について、発毛促進作用を調べた。また、養毛料１及び３について、養毛作用を調べた。

発毛促進作用試験
　実験動物として、毛周期の休止期にあるＣ３Ｈ／ＨｅＮＣｒＪマウスを使用し、小川らの方法（ノーマル・アンド・アブノーマル・エピダーマル・ディファレンシエーション(Normal and Abnormal Epidermal Differentiation), M. Seiji及びI.A. Bernstein編集，第１５９〜１７０頁，１９８２年，東大出版）により行った。

すなわち、マウスを１群１０匹として６群用意し、バリカン及びシェーバーでマウスの背部を剃毛した後、それぞれの群に対して、被検試料（養毛料１〜５）又は対照試料（７０％エタノール溶液）を１日１回、０．１mLずつ、剃毛した背部に塗布した。２５日後に毛の再生面積を測定した。

結果を第１表に示す（数値は平均値である）。

　第１表より明らかなように、本発明養毛料は、マウスの発毛促進作用試験において有意な効果を示し、本発明養毛料が、優れた発毛促進作用を有することが判った。

　養毛作用試験
　本発明養毛料の脱毛防止作用，発毛促進作用等の養毛作用を調べるために、ヒトに対して、以下の方法でトリコグラム試験を実施した。被験試料は、上記発毛試験に用いた養毛料１及び３であり、対照試料は、７０％エタノールである。

　すなわち、養毛料１及び３並びに対照として７０％エタノールを、それぞれ男性被験者１００名の頭皮に１日２回，１回２mLずつ６か月間連続して塗布した。塗布直前及び６か月間塗布終了直後に被験者１名につき１００本ずつ毛髪を抜去し、抜去毛髪の毛根を顕微鏡下で観察し、毛根の形態から休止期毛根数を計数し、休止期毛根の割合を求めた。

　休止期毛根の割合の増減により、被験試料（養毛料１，３）及び対照試料（７０％エタノール）の養毛作用を比較した。休止期毛根とは成長の止まった毛の毛根であり、脱毛を訴えるヒトは、正常なヒトよりもこの休止期毛根の割合が多いことが認められている。

　また、養毛作用の評価は、次の基準で判定した。
＜判定基準＞
　有効：休止期毛根の割合が２０％以上減少した被験者が４０％以上である場合
　やや有効：休止期毛根の割合が２０％以上減少した被験者が２０％以上である場合
　無効：休止期毛根の割合が２０％以上減少した被験者が２０％未満である場合
　結果を第２表に示す。

　この第２表の結果から、アデノシン又はアデノシン５’−リン酸の塩を含む養毛料について、ヒトのトリコグラム試験において、有意な養毛作用が認められることが明らかとなった。

　また、アデノシン５’−リン酸を含む本発明養毛料（養毛料２）についても、発毛促進作用が認められたことから、アデノシン５’−リン酸を含む本発明養毛料についても、同様の養毛作用が認められることが明らかである。

　実施例１、比較例１〜４に加え、本発明に従う別の態様の養毛料の処方を、さらに実施例または比較例として示す。以下の実施例および比較例で得られた養毛料の全てについて、上記液状養毛料１〜５とほぼ同様の発毛促進作用及び養毛作用が認められた。

　〔比較例５〕 乳液型養毛料の調製
配合成分 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　配合量（重量％）
（Ａ相）
アデノシン５’−リン酸２ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　 １. ０
硬化ヒマシ油エチレンオキシド（６０モル）付加物 　　　　　　　　２. ０
グリセリン 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０. ０
ジプロピレングリコール 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０. ０
１, ３−ブチレングリコール　　　　　　　　　　　　　　　　　　 ５. ０
ポリエチレングリコール１５００　　　　　　　　　　　　　　　　 ５. ０
（Ｂ相）
セチルイソオクタネート 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０. ０
スクワラン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 ５. ０
ワセリン 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２. ０
プロピルパラベン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 ２. ０
（Ｃ相）
カルボキシビニルポリマー１％水溶液　　　　　　　　　　　　　 ３０. ０
ヘキサメタリン酸ソーダ 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０. ０３
イオン交換水 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　８. ３５
（Ｄ相）
イオン交換水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 ４. ５
（Ｅ相）　　
水酸化カリウム 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０. １２
イオン交換水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 ５. ０

　＜製造方法＞
　Ａ相、Ｂ相をそれぞれ６０℃で加熱溶解し、混合してホモミキサー処理してゲルを作った。これにＤ相を徐々に添加しホモミキサーで分散させた。

　次にこれに、溶解したＣ相を加え、最後に溶解したＥ相を添加しホモミキサーで乳化してＯ／Ｗ乳液型の養毛料を得た。
〔実施例２〕 クリーム状養毛料の調製
配合成分 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　配合量（重量％）
（Ａ相）
流動パラフィン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５. ０
セトステアリルアルコール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５. ５
グリセリルモノステアレート　　　　　　　　　　　　　　　　　　３. ０
ＥＯ（２０モル）−２−オクチルドデシルエーテル　　　　　　　　３. ０
プロピルパラベン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０. ３
香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０. １
（Ｂ相）
アデノシン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５. ０
グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　８. ０
ジプロピレングリコール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２０. ０
ポリエチレングリコール４０００　　　　　　　　　　　　　　　　５. ０
ドデシル硫酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０. １
ヘキサメタリン酸ソーダ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０. ００５
イオン交換水 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残 部

　＜製造方法＞
　Ａ相、Ｂ相をそれぞれ加熱溶解して混合し、ホモミキサーで乳化してクリーム状の養毛料を得た。

　〔比較例６〕 液状養毛料の調製
　配合成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　配合量（重量％）
アデノシン５’−リン酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　　０. ５
ステアリルジメチルアミンオキシド　　　　　　　　　　　　　　　０. ５
硬化ヒマシ油エチレンオキシド（４０モル）付加物　　　　　　　　１. ０
９５％エタノール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５４. ０
イオン交換水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 残 部

　＜製造方法＞
　９５％エタノールにイオン交換水を加え、これに硬化ヒマシ油エチレンオキシド（４０モル）付加物及びステアリルジメチルアミンオキシドを加えた後、アデノシン５’−リン酸カリウムを加え、撹拌溶解して、液状の養毛料を得た。

　〔比較例７〕 液状養毛料の調製
配合成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 配合量（重量％）
Ｎ−ヤシラウリル−β−アミノプロピオン酸ソーダ 　　　　　　　　０. ２
アデノシン５’−リン酸２ナトリウム水和物 　　　　　　　　　　　１. ０
ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム 　　　　　　　　　　　　　０. ５
硬化ヒマシ油エチレンオキシド（４０モル）付加物 　　　　　　　　１. ０
９５％エタノール 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５４. ０
イオン交換水 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残 部

　＜製造方法＞
　９５％エタノールにイオン交換水を加え、これに硬化ヒマシ油エチレンオキシド（４０モル）付加物，ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム及びＮ−ヤシラウリル−β−アミノプロピオン酸ソーダを加えた後、アデノシン５’−リン酸２ナトリウム水和物を加え、撹拌溶解して、液状の養毛料を得た。

血行促進試験の結果を示す図面である。

Claims (1)

1. アデノシンを有効成分として含有する養毛料。

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