JP2003528826A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】式I:X−(Y’)b−(Px)2−G’−A−(G’)a−R7
[式中、全てのアミノ酸残基は独立にD型であり、
XはHまたはAcを表し;
G’はグリシン残基またはSarを表し;
Aはアラニンを表し;
Pxは式IIのアミノ酸残基を表し;
【化1】
{式中、nは3、4、または5を有する整数であり、Rは任意の置換基を表し}
Y’はハロゲンまたはヒドロキシでフェニル環において任意に置換されたチロシンまたはフェニルアラニンを表し;
a及びbは独立に0または1であり;
R7はOH、NH2、NHNH2、Asn−NH2、またはGln−NH2を表す]
を有する化合物及びその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項2】Pxが3Hyp、4Hyp、またはProのアミノ酸残基を表す、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】Ac−D−Tyr−D−Pro−D−Hyp−Gly−D−Ala−Gly−OH;
Ac−D−Tyr−D−Pro−D−4Hyp−Gly−D−Ala−Gly−NH2(化合物2)
からなる群から選択された、請求項1または2に記載の化合物およびその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項4】請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物、及び製薬学的に許容可能な担体または希釈液を含む製薬組成物。
【請求項5】注射調製物である、請求項4に記載の組成物。
【請求項6】不整脈の治療用医薬の調製のための、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項7】前記不整脈が心房細動、心室細動、または房室ブロックである、請求項6に記載の使用。
【請求項8】前記不整脈が徐脈不整脈である、請求項6に記載の使用。
【請求項9】前記不整脈が頻拍不整脈である、請求項7に記載の使用。
【請求項10】前記頻拍不整脈が心室頻拍である、請求項9に記載の使用。
【請求項11】収縮減少の治療用医薬の調製のための、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項12】T波交代を有する患者の治療用医薬の調製のための、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項1】式I:X−(Y’)b−(Px)2−G’−A−(G’)a−R7
[式中、全てのアミノ酸残基は独立にD型であり、
XはHまたはAcを表し;
G’はグリシン残基またはSarを表し;
Aはアラニンを表し;
Pxは式IIのアミノ酸残基を表し;
【化1】
{式中、nは3、4、または5を有する整数であり、Rは任意の置換基を表し}
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a及びbは独立に0または1であり;
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を有する化合物及びその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項2】Pxが3Hyp、4Hyp、またはProのアミノ酸残基を表す、請求項1に記載の化合物。
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Ac−D−Tyr−D−Pro−D−4Hyp−Gly−D−Ala−Gly−NH2(化合物2)
からなる群から選択された、請求項1または2に記載の化合物およびその製薬学的に許容可能な塩。
【請求項4】請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物、及び製薬学的に許容可能な担体または希釈液を含む製薬組成物。
【請求項5】注射調製物である、請求項4に記載の組成物。
【請求項6】不整脈の治療用医薬の調製のための、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項7】前記不整脈が心房細動、心室細動、または房室ブロックである、請求項6に記載の使用。
【請求項8】前記不整脈が徐脈不整脈である、請求項6に記載の使用。
【請求項9】前記不整脈が頻拍不整脈である、請求項7に記載の使用。
【請求項10】前記頻拍不整脈が心室頻拍である、請求項9に記載の使用。
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