JP2003513037A - β２（β２）アドレノレセプターアゴニストとロイコトリエンアンタゴニストを含む新規組合せ - Google Patents

β２（β２）アドレノレセプターアゴニストとロイコトリエンアンタゴニストを含む新規組合せ

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JP2003513037A JP2001534368A JP2001534368A JP2003513037A JP 2003513037 A JP2003513037 A JP 2003513037A JP 2001534368 A JP2001534368 A JP 2001534368A JP 2001534368 A JP2001534368 A JP 2001534368A JP 2003513037 A JP2003513037 A JP 2003513037A
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Abstract

(57)【要約】 本発明は、ベータ２(β２)アドレノレセプターアゴニストである第１活性成分とロイコトリエンレセプターアンタゴニストである第２活性成分を含む、炎症性疾患の処置に使用するための医薬組成物、医薬製品またはキットを提供する。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 本発明は、炎症性状態／疾患、特に呼吸器疾患の処置に使用するための薬学的
活性成分の組合せに関する。
【０００２】 喘息のような呼吸器疾患の病因に関連する多くの異なる炎症性メディエーター
が存在する。しかし、呼吸器疾患の処置に使用されている医薬はこれらの疾患の
病因的性質に必ずしも非常に選択的とは限らない。したがって、喘息の治療技術
においてグルココルチコステロイド治療が非常に有効であることが判明している
が、グルココルチコステロイドは広く、非特異的な作用を有し、経口で摂取した
場合、重篤な副作用を生じ得る。吸入グルココルチコステロイドは、他方、重篤
な副作用の原因にはあまりならないようである。
【０００３】 喘息のような呼吸器疾患の複雑さの観点から、一つのメディエーターが単独で
疾患を十分に処置できる見こみはない。 したがって、炎症性状態のより有効な処置を提供できる新規医薬の開発が望ま
れる。
【０００４】 本発明により、したがって、フォルモテロールおよびその薬学的に許容される
誘導体から選択されるベータ２(β２)アドレノレセプターアゴニストである第１
活性成分と、ザフィルルカスト、モンテルカストおよびそれらの薬学的に許容さ
れる誘導体から選択されるロイコトリエンレセプターアンタゴニストである第２
活性成分を、混合剤中に含む、医薬組成物を提供する。
【０００５】 本明細書の内容において、特記しない限り、フォルモテロール(eformoterolと
しても既知)の薬学的に許容される誘導体は、フォルモテロールの薬学的に許容
されるエステル、塩または溶媒和物(例えば、フマル酸フォルモテロール)または
このようなエステルまたは塩の薬学的に許容される溶媒和物(例えば、フマル酸
フォルモテロール２水和物)を意味する。ザフィルルカストまたはモンテルカス
トの薬学的に許容される塩は同様に解釈すべきである(例えば、モンテルカスト
ナトリウム)。 適当なエステルの例は、低級アルキル(Ｃ１−Ｃ６アルキル)エステルを含む。
【０００６】 薬学的に許容される塩は、適切な場合、塩化物、臭化物、硫酸塩、リン酸塩、
マレイン酸塩、フマル酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、安息香酸塩、４−メトキシ
安息香酸塩、２−または４−ヒドロキシ安息香酸塩、４−クロロ安息香酸塩、ｐ
−トルエンスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、アスコルビン酸、酢酸塩、コハ
ク酸塩、乳酸塩、グルタル酸塩、グルコン酸塩、トリカルバリル酸塩、ヒドロキ
シナフタレン−カルボン酸またはオレイン酸塩のような薬学的に許容される無機
および有機酸に由来する酸付加塩；および薬学的に許容される無機および有機塩
基から製造した塩を含む。無機塩基由来の塩はアルミニウム、アンモニウム、カ
ルシウム、銅、第二鉄、第一鉄、リチウム、マグネシウム、マンガン(III)、マ
ンガン(II)、カリウム、ナトリウム、亜鉛およびビスマス塩を含む。特に好まし
いのはアンモニウム、カルシウム、マグネシウム、カリウムおよびナトリウム塩
である。薬学的に許容される有機塩基に由来する塩は、１級、２級および３級ア
ミン、アルギニンのような環状アミン類、ベタイン、コリン等を含む。
【０００７】 薬学的に許容される溶媒和物の例は、水和物を含む。 本発明で使用されるある活性成分は立体異性体形で存在できる。本発明は、活
性成分の全ての幾何学的および光学的異性体ならびにラセミ体を含むそれらの混
合物を包含することは理解される。互換異性体およびそれらの混合物も本発明の
一つの態様を形成する。
【０００８】 本発明はまた、フォルモテロールおよびその薬学的に許容される誘導体から選
択されるベータ２(β２)アドレノレセプターアゴニストである第１活性成分の製
剤と、ザフィルルカスト、モンテルカストおよびそれらの薬学的に許容される誘
導体から選択されるロイコトリエンレセプターアンタゴニストである第２活性成
分の製剤を組み合わせて含む、治療に同時に、連続してまたは別々に使用するた
めの医薬製品も提供する。
【０００９】 他の態様において、本発明は、フォルモテロールおよびその薬学的に許容され
る誘導体から選択されるベータ２(β２)アドレノレセプターアゴニストである第
１活性成分の製剤と、ザフィルルカスト、モンテルカストおよびそれらの薬学的
に許容される誘導体から選択されるロイコトリエンレセプターアンタゴニストで
ある第２活性成分の製剤、および必要とする患者に同時に、連続してまたは別々
に製剤を投与をするための指示書を組み合わせて含む、キットを提供する。
【００１０】 本発明にしたがった活性成分の選択は、有利な抗炎症性および気管支拡張性効
果をもたらし、したがって、慢性閉塞性肺疾患(ＣＯＰＤ)；気管支、アレルギー
性、内因性、外因性および塵埃喘息のような喘息、特に慢性または常習性喘息(
例えば、遅発性喘息および気道過感応性)；鼻炎および関節リウマチのような種
々の急性および慢性炎症性状態／疾患の処置に使用できるため、有利であること
が判明した。
【００１１】 本発明の医薬組成物は、第１活性成分と第２活性成分の混合により製剤し得る
。したがって、本発明の更なる態様において、ベータ２(β２)アドレノレセプタ
ーアゴニストである第１活性成分を、ザフィルルカスト、モンテルカストおよび
それらの薬学的に許容される誘導体から選択されるロイコトリエンレセプターア
ンタゴニストである第２活性成分と混合することを含む、医薬組成物の製剤法を
提供する。
【００１２】 第１および第２活性成分は、あるいは、炎症性状態を処置するために、同時に
(上記のように混合する以外に)、連続してまたは別々に投与し得る。連続なる用
語の意味は、第１および第２活性成分を、一方を他方の直後に投与することを意
味する。それらを別々であるが、約４時間以内、好ましくは約２時間以内、より
好ましくは約３０以内に投与した場合、まだ望ましい効果を有する。
【００１３】 活性成分は、例えば、アジュバント、担体、結合剤、滑沢剤、希釈剤、安定化
剤、緩衝剤、乳化剤、粘性調節剤、界面活性剤、防腐剤、香味剤および着色剤か
ら選択され得る１個以上の薬学的に許容される成分と混合し得、実際、通常混合
する。
【００１４】 上記治療的使用のために、投与する投与量は、もちろん、用いる第１および第
２活性成分、投与形態、望む処置および指示される疾患により変化する。しかし
、一般に、経口吸入で摂取した場合、１から５０μg、特に１、２、３、４また
は５から４８μgまで、好ましくは４０μgまで、より好ましくは２４μgまでの
範囲の第１成分の一日総投与量、および、経口吸入で摂取した場合、１から８０
０μg、特に１、２、５、１０または２０から４００μgまで、好ましくは２００
μgまでの範囲の第２成分の一日総投与量で十分な結果が得られる。
【００１５】 本発明の医薬組成物、医薬製品またはキットは、一日１回から４回、および好
ましくは１日１回または２回の分割量で投与し得る。 第１および第２活性成分は、簡便には局所的に(肺および／または気道に)、溶
液、懸濁液、エアロゾールおよび乾燥粉末製剤の形で投与する。
【００１６】 例えば、定量噴霧式吸入器を、適当な推進剤中に、エタノール、界面活性剤、
滑沢剤または安定化剤のような付加的な賦形剤と共にまたはなしで分散している
、活性成分の投与に使用し得る。
【００１７】 適当な推進剤は炭化水素、クロロフルオロカーボンおよびイｈドロフロロアル
カン(例えば、ヘプタフルオロアルカン)推進剤、または任意のこのような推進剤
の混合物を含む。特に好ましい推進剤は、Ｐ１３４ａおよびＰ２２７であり、こ
れらはいずれも単独でまたは他の推進剤および／または界面活性剤および／また
は他の賦形剤と組み合わせて使用し得る。
【００１８】 霧状(neblised)水性懸濁液または好ましくは溶液を、適当なｐＨおよび／また
は張性調節有りまたは無しで、単位投与または複数回投与製剤のいずれかとして
用い得る。
【００１９】 乾燥粉末吸入器を、単独または薬学的に許容される担体と組み合わせた活性成
分の、後者の場合微細粉末またはオーダードミクスチャーのいずれかとしての、
投与に使用し得る。乾燥粉末吸入器は１回投与量または複数回投与量であり得、
乾燥粉末または乾燥粉末含有カプセルを用い得る。 定量噴霧式吸入器、ネブライザーおよび乾燥粉末吸入装置は既知であり、種々
のこのような装置が入手可能である。
【００２０】 本発明は更に炎症性疾患の処置のための医薬の製造における本発明の医薬組成
物、医薬製品またはキットの使用を提供する。 また、本発明は治療的有効量の本発明の医薬組成物を必要とする患者に投与す
ることを含む、炎症性疾患の処置法を提供する。
【００２１】 更にまた本発明は： (ａ)一定(治療的有効)量のフォルモテロールおよびその薬学的に許容される誘導
体から選択されるベータ２(β２)アドレノレセプターアゴニストである第１活性
成分；および (ｂ)一定(治療的有効)量のザフィルルカスト、モンテルカストおよびそれらの薬
学的に許容される誘導体から選択されるロイコトリエンレセプターアンタゴニス
トである第２活性成分 を同時に、連続して、または別々に必要とする患者に投与することを含む、炎症
性疾患の処置法を提供する。
【００２２】 本明細書の内容において、“治療”なる用語はまた特記しない限り“予防”も
含む。“治療用”および“治療的”なる用語も同様に解釈すべきである。
【００２３】 予防は、問題の疾患または状態の先の事象に罹患した軽堅がある、またはそう
でない限り、その危険性が増加したとみなされるヒトの処置に特に関する。特定
の疾患または状態を発症する危険性のあるヒトは、一般に、その疾患または状態
の家族歴がある、またはその疾患または状態を発症するのに特に感受性があると
遺伝的試験またはスクリーニングで同定されているヒトを含む。
【００２４】 本発明は、ここで以下の説明的実施例を引用して更に理解されよう。実施例は
経口吸入用乾燥粉末製剤として製剤し得るある医薬組成物を記載する。
【００２５】 実施例１ フマル酸フォルモテロール２水和物 ４.５μl ザフィルルカスト １００μg ラクトース１水和物 ２００−２０００μg
【００２６】 実施例２ フマル酸フォルモテロール２水和物 ９.０μl ザフィルルカスト １００μg ラクトース１水和物 ２００−２０００μg
【００２７】 実施例３ フマル酸フォルモテロール２水和物 ４.５μl ザフィルルカスト ２００μg ラクトース１水和物 ３００−２０００μg
【００２８】 実施例４ フマル酸フォルモテロール２水和物 ９.０μl ザフィルルカスト ２００μg ラクトース１水和物 ３００−２０００μg
【００２９】 実施例５ フマル酸フォルモテロール２水和物 ４.５μl モンテルカストナトリウム ５０μg ラクトース１水和物 ２００−２０００μg
【００３０】 実施例６ フマル酸フォルモテロール２水和物 ４.５μl モンテルカストナトリウム １００μg ラクトース１水和物 ２００−２０００μg
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 11/02 Ａ６１Ｐ 11/02 11/06 11/06 11/08 11/08 19/02 19/02 29/00 29/00 １０１ １０１ (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＭＺ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ， ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＧ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ， ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＢＺ，Ｃ Ａ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ ，ＤＺ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ， ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，Ｋ Ｅ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ， ＭＷ，ＭＸ，ＭＺ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，Ｒ Ｕ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ， ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ Ｆターム(参考） 4C076 AA11 AA22 AA24 AA29 BB03 CC05 CC10 CC15 FF67 FF68 4C086 AA01 AA02 BC13 BC28 MA03 MA13 MA17 MA23 MA43 MA52 NA05 NA06 ZA34 ZA59 ZA61 ZA96 ZB11 ZB15 4C206 AA01 AA02 FA14 GA31 MA03 MA33 MA37 MA63 MA72 NA05 NA06 ZA34 ZA59 ZA61 ZA96 ZB11 ZB15

Claims (23)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 フォルモテロールおよびその薬学的に許容される誘導体から
    選択されるベータ２(β２)アドレノレセプターアゴニストである第１活性成分と
    、ザフィルルカスト、モンテルカストおよびそれらの薬学的に許容される誘導体
    から選択されるロイコトリエンレセプターアンタゴニストである第２活性成分を
    、混合剤中に含む、医薬組成物。
  2. 【請求項２】 第１または第２活性成分が薬学的に許容される塩、エステル
    、溶媒和物、またはエステルまたは塩の溶媒和物である、請求項１に記載の組成
    物。
  3. 【請求項３】 第１活性成分がフマル酸フォルモテロール２水和物である、
    請求項１または２に記載の組成物。
  4. 【請求項４】 第２活性成分がザフィルルカストである、請求項１に記載の
    組成物。
  5. 【請求項５】 第２活性成分がモンテルカストナトリウムである、請求項１
    に記載の組成物。
  6. 【請求項６】 経口吸入による投与用に製剤される、請求項１から５のいず
    れかに記載の組成物。
  7. 【請求項７】 炎症性疾患の処置用医薬の製造における、請求項１に記載の
    組成物の使用。
  8. 【請求項８】 第１活性成分と第２活性成分を混合することを含む、請求項
    １に記載の医薬組成物の製造法。
  9. 【請求項９】 治療的有効量の請求項１に記載の医薬組成物を必要とする患
    者に投与することを含む、炎症性疾患の処置法。
  10. 【請求項１０】 炎症性疾患が喘息または慢性閉塞性肺疾患である、請求項
    ９に記載の方法。
  11. 【請求項１１】 フォルモテロールおよびその薬学的に許容される誘導体か
    ら選択されるベータ２(β２)アドレノレセプターアゴニストである第１活性成分
    の製剤と、ザフィルルカスト、モンテルカストおよびそれらの薬学的に許容され
    る誘導体から選択されるロイコトリエンレセプターアンタゴニストである第２活
    性成分の製剤を組み合わせて含む、治療に同時に、連続してまたは別々に使用す
    るための医薬製品。
  12. 【請求項１２】 第１または第２活性成分が薬学的に許容される塩、エステ
    ル、溶媒和物、またはエステルまたは塩の溶媒和物である、請求項１１に記載の
    製品。
  13. 【請求項１３】 第１活性成分がフマル酸フォルモテロール２水和物である
    、請求項１１または１２に記載の製品。
  14. 【請求項１４】 第２活性成分がザフィルルカストである、請求項１１に記
    載の製品。
  15. 【請求項１５】 第２活性成分がモンテルカストナトリウムである、請求項
    １１に記載の製品。
  16. 【請求項１６】 炎症性疾患の処置用医薬の製造における、請求項１１に記
    載の製品の使用。
  17. 【請求項１７】 フォルモテロールおよびその薬学的に許容される誘導体か
    ら選択されるベータ２(β２)アドレノレセプターアゴニストである第１活性成分
    の製剤と、ザフィルルカスト、モンテルカストおよびそれらの薬学的に許容され
    る誘導体から選択されるロイコトリエンレセプターアンタゴニストである第２活
    性成分の製剤、および必要とする患者に同時に、連続してまたは別々に製剤を投
    与をするための指示書を組み合わせて含む、キット。
  18. 【請求項１８】 第１または第２活性成分が薬学的に許容される塩、エステ
    ル、溶媒和物、またはエステルまたは塩の溶媒和物である、請求項１７に記載の
    キット。
  19. 【請求項１９】 第１活性成分がフマル酸フォルモテロール２水和物である
    、請求項１７または１８に記載のキット。
  20. 【請求項２０】 第２活性成分がザフィルルカストである、請求項１７に記
    載のキット。
  21. 【請求項２１】 第２活性成分がモンテルカストナトリウムである、請求項
    １７に記載のキット。
  22. 【請求項２２】 炎症性疾患の処置用医薬の製造における、請求項１７に記
    載のキットの使用。
  23. 【請求項２３】 (ａ)一定量のフォルモテロールおよびその薬学的に許容さ
    れる誘導体から選択されるベータ２(β２)アドレノレセプターアゴニストである
    第１活性成分；および (ｂ)一定量のザフィルルカスト、モンテルカストおよびそれらの薬学的に許容さ
    れる誘導体から選択されるロイコトリエンレセプターアンタゴニストである第２
    活性成分 を同時に、連続して、または別々に必要とする患者に投与することを含む、炎症
    性疾患の処置法。
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