JP2003292416A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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Abstract
れの防止,改善効果、皮膚の清浄化及び美白効果に優
れ、且つ良好な抗菌活性を有し、安定性及び安全性に優
れる皮膚外用剤を得る。 【解決手段】 ウブラリアセア(Uvulariaceae)
科ツバメオモト(Clintonia)属植物抽出物を皮膚外用
剤に含有させる。ウブラリアセア(Uvulariaceae)科ツ
バメオモト(Clintonia)属植物としては、クリントニ
ア・ボレアリス(Clintonia borealis),クリントニア
・ウデンシス(Clintonia udensis)から選ばれる1種
又は2種であることが好ましい。
Description
有し、かつ抗菌活性及び美白作用を合わせて発揮するこ
とができ、皮膚の老化症状や肌荒れの防止,改善、清浄
化及び色素沈着症状の防止,改善に有用で、安定性及び
安全性に優れる皮膚外用剤に関する。更に詳しくは、ウ
ブラリアセア(Uvulariaceae)科ツバメオモト(Clinto
nia)属植物抽出物を含有して成る皮膚外用剤に関す
る。
等、環境中に存在する種々のストレスにさらされてい
る。その結果、皮膚においては紅斑,浮腫といった炎症
反応、アレルギー反応、メラニン生成による黒化といっ
た反応が生じ、更に長期間にわたりかかるストレスにさ
らされた結果、肌荒れ、皮膚のしわやしみの発生,弾力
の低下といった老化症状が進行することが明らかにされ
てきている。また、皮膚上には種々の常在細菌が存在
し、それらが皮脂や老廃物を資化して異常に増殖した
り、菌叢が変化することが、尋常性ざ瘡やふけ発生の一
因であることも知られている。
の肌荒れ及び黒化や老化を防止したり、皮膚の殺菌,清
浄化を行うような有効成分の探求が行われ、それらを含
有する皮膚外用剤の提供が試みられてきた。例えば、抗
炎症剤としてはβ−グリチルレチン酸,グリチルリチン
酸,それらの塩及び誘導体、アラントイン及びその誘導
体、アズレン,ε−アミノカプロン酸,ハイドロコルチ
ゾン等が用いられ、美白剤としては、アスコルビン酸及
びその誘導体,コウジ酸及びその誘導体,アルブチン等
のハイドロキノン誘導体等、皮膚の殺菌,清浄化剤とし
ては、ヒノキチオール,ジンクピリチオン,感光素等が
用いられている。また近年、酸化ストレスによる皮膚の
老化がクローズアップされ、ビタミンEやスーパーオキ
シドディスムターゼ等、活性酸素種の消去剤の配合も行
われている。
成分には、光や熱等に対して不安定なものが多く、また
作用,効果が不十分で、外用剤基剤に配合して十分な効
果を得るには、かなりの量を配合する必要があった。更
に、保湿,皮膚の老化防止,美白及び皮膚の殺菌,清浄
化と、すべての効果を合わせて発揮し得る成分は少な
く、これらの効果をまんべんなく発揮させるには、多種
類の成分を併用する必要があり、併用する成分によって
は、それぞれの安定性及び作用の低減を来すこともあっ
た。
は、上記のような問題点の解消を図り、保湿,皮膚の老
化防止,美白及び皮膚の殺菌,清浄化の各効果を合わせ
持ち、かつ安定性及び安全性に優れる皮膚外用剤を提供
することを目的とした。
め種々検討したところ、ウブラリアセア(Uvulariacea
e)科ツバメオモト(Clintonia)属植物抽出物に優れた
保湿効果,皮膚の老化防止効果,美白効果及び抗菌作用
があり、更にこれを皮膚外用剤基剤に添加したとき、前
記作用,効果が基剤成分の影響を受けることなく、また
保存安定性にも優れることを見い出し、本発明を完成す
るに至った。
ア(Uvulariaceae)科ツバメオモト(Clintonia)属植
物抽出物を外用剤基剤に含有させ、皮膚外用剤とするも
のである。
に用いるウブラリアセア(Uvulariaceae)科ツバメオモ
ト(Clintonia)属植物は、ユリ(Liliaceae)科に分類
される場合もあり、北米と東アジアに隔離分布する多年
性植物である。クリントニア・アンドレウシアナ(C. a
ndrewsiana),クリントニア・ボレアリス(C. boreali
s),クリントニア・ウデンシス(C. udensis),クリ
ントニア・ウンベルラタ(C. umbellulata),クリント
ニア・ユニフローラ(C. uniflora)が知られており、
入手し易さの点から、クリントニア・ボレアリス(C. b
orealis),クリントニア・ウデンシス(C. udensis)
を好適に用いることができる。抽出には、花,果実,
茎,葉,根等の各部位から選択される一種又は二種以
上、若しくは全草を用いる。
が、抽出効率を考えると細切,乾燥,粉砕等の処理を行
った後抽出を行うことが好ましい。抽出は、抽出溶媒に
浸漬して行う。抽出効率を上げるため撹拌を行ったり、
抽出溶媒中でホモジナイズしても良い。抽出温度として
は、5℃程度から抽出溶媒の沸点以下の温度とするのが
適切である。抽出時間は抽出溶媒の種類や抽出温度によ
っても異なるが、4時間〜14日間程度とするのが適切
である。また、超臨界流体や亜臨界流体を用いた抽出方
法をとることもできる。
ル,エタノール,プロパノール,イソプロパノール等の
低級アルコール、1,3−ブチレングリコール,プロピ
レングリコール,ジプロピレングリコール,グリセリン
等の多価アルコール、ジエチルエーテル,ジプロピルエ
ーテル等のエーテル類、酢酸エチル,酢酸ブチル等のエ
ステル類、アセトン,エチルメチルケトン等のケトン類
等の極性有機溶媒、また、生理食塩水,リン酸緩衝液,
リン酸緩衝生理食塩水等、あるいは石油エーテル,n−
ヘキサン,n−ペンタン,n−ブタン,n−オクタン,
シクロヘキサン等の炭化水素類、四塩化炭素,クロロホ
ルム,ジクロロメタン,トリクロロエチレン,ベンゼ
ン,トルエンなどの無極性若しくは低極性溶媒から選択
される1種又は2種以上の溶媒を好適に使用することが
できる。また、抽出に水,二酸化炭素,エチレン,プロ
ピレン,エタノール,メタノール,アンモニア等の超臨
界流体や亜臨界流体を用いても良く、この際エントレー
ナーとして上記の溶媒を用いることもできる。
添加できるが、濃縮,乾固したものを水や極性溶媒に再
度溶解したり、あるいは脱色,脱臭,脱塩等の精製処理
や分画処理を行った後に用いても良い。また保存のため
には、精製処理の後凍結乾燥し、用時に溶媒に溶解して
用いることが好ましい。あるいは、リポソーム等のベシ
クルやマイクロカプセル等に内包させることもできる。
剤に含有させ、皮膚外用剤として提供する。本発明に係
る皮膚外用剤は、ローション剤,乳剤,ゲル剤,クリー
ム剤,軟膏等の剤型で提供することができる。また、化
粧水,乳液,クリーム,パック等の皮膚化粧料、メイク
アップベースローション,メイクアップベースクリー
ム,乳液状又はクリーム状あるいは軟膏型のファンデー
ション,アイカラー,チークカラー等のメイクアップ化
粧料、ハンドクリーム,レッグクリーム,ボディローシ
ョン等の身体用化粧料、ボディシャンプー,石けん等の
洗浄剤、トリートメント,セット剤等の毛髪用化粧料等
としても提供することができる。
明に係る抽出物のほか、油類,界面活性剤,保湿剤,紫
外線吸収剤,顔料,香料,防腐剤,生理活性成分等の一
般的な医薬品及び化粧料用原料を含有させることができ
る。また、本発明に係る抽出物の皮膚外用剤への配合量
としては、その剤型により異なるが、0.0001〜1
0.0重量%程度とするのが適当である。
明する。
0容量%エタノール水溶液1000mLに浸漬し、25
℃で7日間静置した。その後不溶物をろ別除去し、ろ液
を減圧濃縮し、更に凍結乾燥を行い、ツバメオモト属植
物抽出物1とした。
0容量%エタノール水溶液1000mLに浸漬し、25
℃で7日間静置した。その後不溶物をろ別除去し、ろ液
を減圧濃縮し、更に凍結乾燥を行い、ツバメオモト属植
物抽出物2とした。
量%エタノール水溶液10mLに溶解し、これを100
mLの精製水に添加して溶解する。これに大豆レシチン
80gを添加して65℃で懸濁し、次いで超音波処理し
てリポソームを調製し、遠心分離により回収してツバメ
オモト属植物抽出物3とした。
0容量%の1,3−ブチレングリコール水溶液2,00
0mL中に浸漬し、20℃で5日間撹拌抽出した後、ろ
過してろ液を回収し、ツバメオモト属植物抽出物4とし
た。
0容量%の1,3−ブチレングリコール水溶液2,00
0mL中に浸漬し、20℃で5日間撹拌抽出した後、ろ
過してろ液を回収し、ツバメオモト属植物抽出物5とし
た。
製水2,000mL中に浸漬し、25℃で7日間撹拌抽
出した後、ろ過してろ液を回収し、ツバメオモト属植物
抽出物6とした。
℃において、15MPaの超臨界二酸化炭素流体及びエ
ントレーナーとして0.003%のエタノールで2時間
抽出し、得られた粗生成物をツバメオモト属植物抽出物
7とした。
ルセルロース 1.0(3)ツバメオモト属植物抽出物1
0.1(4)精製水 全量を100とする量 製法:(1)〜(4)を混合し均一とする。
1.5(3)ワセリン 3.0(4)流動パラフィン 7.0
(5)ポリオキシエチレン(10E.O.)モノオレイン酸エステ
ル 1.5(6)酢酸トコフェロール 0.5(7)グリセリ
ン 5.0(8)パラオキシ安息香酸メチル 0.1(9)ト
リエタノールアミン 1.0(10)精製水全量を100と
する量(11)ツバメオモト属植物抽出物5 2.0 製法:(1)〜(6)の油相成分を混合,加熱して均一に溶解
し、70℃に保つ。一方、(7)〜(10)の水相成分を混
合,加熱して均一とし、70℃とする。この水相成分に
前記油相成分を攪拌しながら徐々に添加して乳化し、冷
却した後40℃にて(11)を添加する。
ルボキシビニルポリマー0.5(3)水酸化カリウム
0.1(4)パラオキシ安息香酸メチル 0.1(5)精製水
全量を100とする量(6)アスコルビン酸リン酸エス
テルマグネシウム塩 0.5(7)ツバメオモト属植物抽
出物3 1.0 製法:(5)に(2)を均一に溶解させた後、(1)に(4)を溶解
させて添加し、次いで(3)を加えて増粘させ、(6),(7)
を添加する。
(3)還元ラノリン 8.0(4)スクワラン 27.5(5)
グリセリル脂肪酸エステル 4.0(6)親油型グリセリ
ルモノステアリン酸エステル 2.0(7)ポリオキシエ
チレン(20E.O.)ソルビタンモノラウリン酸エステル
5.0(8)プロピレングリコール 5.0(9)パラオキシ
安息香酸メチル 0.1(10)精製水 全量を100とす
る量(11)レチノールパルミチン酸エステル 0.5(12)
ツバメオモト属植物抽出物6 3.0 製法:(1)〜(7)の油相成分を混合,溶解して75℃に加
熱する。一方、(8)〜(10)の水相成分を混合,溶解して
75℃に加熱する。次いで、上記水相成分に油相成分を
添加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳化
し、冷却後40℃にて(11),(12)を添加する。
ルコール 25.0(3)グリセリン 12.0(4)ラウリ
ル硫酸ナトリウム 1.0(5)パラオキシ安息香酸メチ
ル 0.1(6)精製水 全量を100とする量(7)レチノ
イン酸 0.5(8)ツバメオモト属植物抽出物7 0.
5 製法:(1)〜(4)の油相成分を混合,溶解して均一とし、
75℃に加熱する。一方、(5)及び(6)の水相成分を混
合,溶解して75℃に加熱し、これに前記油相成分を添
加して乳化し、冷却後40℃にて(7),(8)を添加,混合
する。
レングリコール 5.00(3)ポリオキシエチレン(20E.
O.)ソルビタンモノラウリン酸エステル 2.00(4)ツ
バメオモト属植物抽出物7 0.01(5)香料 0.1
0(6)精製水 全量を100とする量 製法:(1)〜(5)を順次(6)に添加して均一に混合,溶解
する。
2.00(3)グリセリルトリ2−エチルヘキサン酸エ
ステル 2.50(4)自己乳化型グリセリルモノステア
リン酸エステル 2.00(5)プロピレングリコール
10.00(6)水酸化カリウム 0.30(7)パラオキシ
安息香酸メチル 0.10(8)精製水 全量を100と
する量(9)二酸化チタン 1.00(10)ベンガラ 0.
10(11)黄酸化鉄 0.40(12)香料 0.10(13)ツ
バメオモト属植物抽出物3 3.00 製法:(1)〜(4)の油相成分を混合し、75℃に加熱して
均一とする。一方(5)〜(8)の水相成分を混合し、75℃
に加熱,溶解して均一とし、これに(9)〜(11)の顔料を
添加し、ホモミキサーにて均一に分散させる。この水相
成分に前記油相成分を添加し、ホモミキサーにて乳化し
た後冷却し、40℃にて(12),(13)を添加,混合する。
5.00(3)ミリスチン酸オクチルドデシル 5.00
(4)セタノール 1.00(5)ポリグリセリルモノイソパ
ルミチン酸エステル 9.00(6)1,3−ブチレング
リコール 6.00(7)水酸化カリウム 0.10(8)パ
ラオキシ安息香酸メチル 0.10(9)精製水 全量を
100とする量(10)酸化チタン 9.00(11)タルク
7.40(12)ベンガラ 0.50(13)黄酸化鉄 1.1
0(14)黒酸化鉄 0.10(15)香料0.15(16)ツバメ
オモト属植物抽出物2 0.20 製法:(1)〜(5)の油相成分を混合し、75℃に加熱して
均一とする。一方(6)〜(9)の水相成分を混合し、75℃
に加熱,溶解して均一とし、これに(10)〜(14)の顔料を
添加し、ホモミキサーにて均一に分散させる。この水相
成分に前記油相成分を添加し、ホモミキサーにて乳化し
た後冷却し、40℃にて(15),(16)を添加,混合する。
(重量%)(2)ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド 2.
000(3)プロピレングリコール 2.000(4)ツバメ
オモト属植物抽出物6 2.000(5)黄色4号 0.
001(6)香料 0.200(7)精製水 全量を100と
する量製法:(1)〜(6)を順次(7)に添加して均一とす
る。
ルトリメチルアンモニウム 0.700(3)グリセリン
3.000(4)N−ココイル−L−アルギニンエチル
エステル−DL−ピロリドンカルボン酸塩 0.100
(5)緑色3号 0.002(6)精製水 全量を100とす
る量(7)香料 0.100(8)ツバメオモト属植物抽出物
1 3.000 製法:(3)〜(6)の水相成分を混合,溶解し、70℃に加
熱する。一方、(1),(2)の油相成分を混合,溶解し、7
0℃に加熱する。この油相を攪拌しながら前記水相に徐
々に添加して予備乳化し、ホモミキサーにより均一とし
た後冷却し、40℃にて(7),(8)を添加,混合する。
アミン(30.0重量%水溶液) 20.0(重量%)
(2)N−ラウリルメチルタウリンナトリウム(30.0
重量%水溶液) 10.0(3)ラウリン酸トリエタノー
ルアミン 10.0(4)ミリスチン酸トリエタノールア
ミン 10.0(5)ラウリルイミダゾリニウムベタイン
5.0(6)ラウロイルジエタノールアミド 5.0(7)
プロピレングリコール 7.0(8)精製水 全量を10
0とする量(9)香料 0.1(10)ツバメオモト属植物抽
出物2 1.5 製法:(1)〜(10)を順次添加混合して均一とする。
水型) (1)流動パラフィン 30.0(重量%)(2)マイクロク
リスタリンワックス 2.0(3)ワセリン 5.0(4)ジ
グリセリルジオレイン酸エステル 5.0(5)L−グル
タミン酸ナトリウム 1.6(6)L−セリン 0.4(7)
プロピレングリコール 3.0(8)パラオキシ安息香酸
メチル 0.1(9)ツバメオモト属植物抽出物4 0.
2(10)精製水 全量を100とする量(11)香料 0.1 製法:(5),(6)を(10)の一部に溶解して50℃とし、5
0℃に加熱した(4)に攪拌しながら徐々に添加する。こ
れをあらかじめ混合し70℃に加熱溶解した(1)〜(3)に
均一に分散し、これに(7)〜(9)を(10)の残部に溶解して
70℃に加熱したものを攪拌しながら添加し、ホモミキ
サーにて乳化する。冷却後、40℃にて(11)を添加,混
合する。
ついて、保湿効果、皮膚の老化防止効果,肌荒れ症状改
善効果及び美白効果を評価するため、6カ月間の実使用
試験を行った。その際、各実施例において、ツバメオモ
ト属植物抽出物1〜同抽出物6を各抽出溶媒に、またツ
バメオモト属抽出物7をスクワランに代替して調製した
ものを比較例1〜比較例5とし、同時に評価を行った。
ラーとして、肌の乾燥を訴える20〜50才代の女性を
1群20名として用い、各群に実施例及び比較例をそれ
ぞれブラインドにて1日2回使用させて行った。評価
は、しっとり感が「非常にある」,「ややある」,「な
い」の3段階にて評価させた。結果は各評価を与えたパ
ネラー数にて表1に示した。
使用群ではいずれにおいても、保湿効果について非常に
高い評価が得られた。これに対し、比較例使用群におい
ても良好な評価が得られた場合もあるものの、その程度
はそれぞれ対応する実施例使用群に比べて小さいもので
あった。
パネラーとして、しわや皮膚弾性の低下といった皮膚の
老化症状を顕著に呈する40才〜60才代の女性を1群
20名として用い、各群に実施例及び比較例をそれぞれ
ブラインドにて1日2回使用させて行った。使用試験開
始前及び終了後に皮膚の状態を観察し、しわ及び皮膚の
弾性の改善状況について「改善」,「やや改善」,「変
化なし」の3段階にて評価した。なお、しわの程度につ
いては写真撮影及びレプリカ採取により、皮膚の弾性に
ついてはキュートメーターにより測定して評価した。結
果は、各評価を得たパネラー数にて表2に示した。
使用群ではいずれにおいても、しわ,皮膚弾性ともに全
パネラーで症状の改善傾向が見られ、しわについては5
5%以上、皮膚弾性については50%以上のパネラーで
明らかな改善を認めていた。これに対し、比較例使用群
においても良好なしわ,皮膚弾性の改善が認められた場
合もあるものの、その程度はそれぞれ対応する実施例使
用群に比べて小さいものであった。
は、パネラーとして、肌荒れ症状を顕著に有する女性を
1群20名として用い、各群に実施例及び比較例をそれ
ぞれブラインドにて1日2回使用させて行った。使用試
験開始前及び終了後に皮膚の状態を観察し、肌荒れ症状
の改善状況について、「改善」,「やや改善」,「変化
なし」の3段階にて評価した。結果は、各評価を得たパ
ネラー数にて表3に示した。
使用群ではいずれにおいても、顕著な肌荒れ症状の改善
が認められ、使用試験終了後において皮膚の状態はほぼ
良好な状態まで改善されていた。これに対し、比較例使
用群においても良好な肌荒れ症状の改善が認められた場
合もあるものの、その程度はそれぞれ対応する実施例使
用群に比べて小さいものであった。
なシミ,ソバカス等の色素沈着症状を有する女性パネラ
ー20名を1群とし、各群に実施例及び比較例をそれぞ
れブラインドにて1日2回ずつ1カ月間使用させ、1カ
月後の皮膚の色素沈着の状態を観察して使用前と比較し
て行った。色素沈着の状況は色素沈着を「認めない」,
「やや認める」,「認める」の3段階にて評価した。結
果は、各評価を得たパネラー数にて表4に示した。
例使用群では良好な改善が認められ、使用試験終了時に
は、ほとんどのパネラーでわずかな色素沈着が見られる
程度であった。これに対し、比較例使用群においても良
好な色素沈着症状の改善が認められた場合もあるもの
の、その程度はそれぞれ対応する実施例使用群に比べて
小さいものであった。
抗菌活性及び保存安定性の評価を行った。なお、各実施
例において、ツバメオモト属植物抽出物1〜同抽出物6
を各抽出溶媒に、またツバメオモト属植物抽出物7をス
クワランに代替して調製したものを比較例6〜比較例1
1とし、同時に評価を行った。
ichia coli),黄色ブドウ状球菌(Staphylococcus aur
eus),緑膿菌(Pseudomonas aeruginosa),アクネ菌
(Propyonibacteriumacnes),黒カビ(Aspergillus ni
ger )及びふけ菌(Pityrosporum ovale )を用い、こ
れらをそれぞれ各実施例及び各比較例に106個/g植
菌し、細菌類は37℃、真菌類は25℃で培養し、2週
間後の生菌数を計測して評価した。結果は、2週間後の
生菌数が細菌については0個、真菌については103個
/g以下となっている場合を合格として、表5に示し
た。
れを25℃で3カ月間保存し、変色,変臭,相分離や含
有成分の析出といった外観の変化や変質の有無を観察し
て評価した。評価は「○;良好」,「△;やや悪い」,
「×;悪い」として表し、表5にまとめて示した。
を全く含有しないか、あるいは低濃度含有するのみであ
るが、表5において、いずれについても良好な抗菌活性
と保存安定性が認められている。これに対し、比較例で
は特に緑膿菌,黒カビ及びふけ菌に対する抗菌活性が低
く、保存安定性も良くなかった。
湿効果、皮膚の老化症状や肌荒れの防止,改善効果、皮
膚の清浄化及び美白効果に優れ、且つ良好な抗菌活性を
有し、安定性及び安全性に優れる皮膚外用剤を得ること
ができた。
Claims (2)
- 【請求項1】 ウブラリアセア(Uvulariaceae)科ツバ
メオモト(Clintonia)属植物抽出物を含有して成る皮
膚外用剤。 - 【請求項2】 ウブラリアセア(Uvulariaceae)科ツバ
メオモト(Clintonia)属植物が、クリントニア・ボレ
アリス(Clintonia borealis),クリントニア・ウデン
シス(Clintonia udensis)から選ばれる1種又は2種
であることを特徴とする、請求項1に記載の皮膚外用
剤。
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