JP2003252784A - α−グルコシダーゼ阻害剤 - Google Patents

α−グルコシダーゼ阻害剤

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JP2003252784A
JP2003252784A JP2002051909A JP2002051909A JP2003252784A JP 2003252784 A JP2003252784 A JP 2003252784A JP 2002051909 A JP2002051909 A JP 2002051909A JP 2002051909 A JP2002051909 A JP 2002051909A JP 2003252784 A JP2003252784 A JP 2003252784A
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licorice
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glucosidase
glucosidase inhibitor
extract
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JP2002051909A
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English (en)
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Tatsumasa Mae
辰正 前
Tozo Nishiyama
陶三 西山
Shinichi Yokota
真一 横田
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Kanegafuchi Chemical Industry Co Ltd
Original Assignee
Kanegafuchi Chemical Industry Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 健康食品や保健機能食品(特定保健用食品、
栄養機能食品)などの飲食品、医薬品などに使用するこ
とができ、副作用や安全性に問題がなく、有効な植物性
天然物由来のα−グルコシダーゼ阻害剤を提供するこ
と。 【解決手段】 甘草または甘草疎水性抽出物、あるいは
その成分がα−グルコシダーゼ阻害作用を有することを
見出した。すなわち、上記課題は、甘草または甘草疎水
性抽出物、あるいはその成分を有効成分とするα−グル
コシダーゼ阻害剤によって解決される。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、健康食品や保健機
能食品(特定保健用食品、栄養機能食品)などの飲食
品、医薬品などに使用することができるα−グルコシダ
ーゼ阻害剤に関する。
【0002】
【従来の技術】α−グルコシダーゼ阻害剤は、小腸に局
在する二糖類分解酵素(マルターゼ、スクラーゼ、イソ
マルターゼ)であるα−グルコシダーゼを阻害し、糖の
分解及び吸収を遅れさせ、食後の急激な血糖値の上昇を
抑制する。すなわち、α−グルコシダーゼ阻害剤は、ヒ
トを含めた動物において、過血糖症及び過血糖に由来す
る糖尿病や肥満症などの種々の疾患の改善に有用であ
る。α−グルコシダーゼ阻害作用を有する医薬品として
は、アカルボース(グルコバイ)とボグリボース(ベイ
スン)が知られている。また、α−グルコシダーゼ阻害
剤を添加して製造した健康食品や保健機能食品(特定保
健用食品、栄養機能食品)などの飲食品は、糖尿病や肥
満症などの患者だけでなく、これら疾患の傾向がみられ
る人々に対して、糖尿病や肥満症などの発症予防に適用
することができる。特定保健用食品として、グァバ葉ポ
リフェノールをα−グルコシダーゼ阻害作用関与成分と
する蕃爽麗茶、トウチエキスをα−グルコシダーゼ阻害
作用関与成分とする食前茶などが知られている。
【0003】その他の植物性天然物由来のα−グルコシ
ダーゼ阻害剤として、マオウ(特開平9−2963)、
シソ(特開2000−102383)、クローブ、オー
ルスパイス、オレガノ、ペパーミント、ローズマリー、
バジル(特開2000−72682、特開2000−2
29867、特開2001−181194、M. Toda,et
al., Biosci. Biotech. Biochem., 64, 294〜298, 200
0)などの抽出物が報告されている。また抽出物の成分
では、クローブの成分であるellagitannins、casuarict
in、eugeniin(M. Toda, et al., Biosci. Biotech. Bi
ochem., 64, 294〜298, 2000)、トチュウ茶の成分であ
るquercetin(J. Watanabe, et al., Biosci. Biotech.
Biochem., 61, 177〜178, 1997)、ダイズの成分であ
るgenistein(D.S. Lee & S.H. Lee, FEBES Letters, 5
01, 84〜86, 2001)などが報告されている。
【0004】しかし、甘草及び甘草抽出物、または甘草
の成分がα−グルコシダーゼを阻害することは知られて
いない。
【0005】
【発明が解決しようとする課題】以上のように、植物性
天然物由来のα−グルコシダーゼ阻害剤は多くみつけら
れているが、健康食品や保健機能食品(特定保健用食
品、栄養機能食品)などの飲食品、医薬品などの実用化
にいたっているものは少ない。従って、本発明は、副作
用や安全性に問題がなく、有効な植物性天然物由来のα
−グルコシダーゼ阻害剤を提供することを課題とする。
【0006】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決すべく鋭意研究を行った結果、甘草、特に甘草疎
水性抽出物及びそのフラボノイド成分がα−グルコシダ
ーゼ阻害作用を有することを見出し、本発明を完成する
に至った。
【0007】すなわち本発明は、甘草疎水性抽出物また
は甘草ポリフェノールを有効成分として含有することを
特徴とするα−グルコシダーゼ阻害剤に関する。
【0008】その好ましい実施態様としては、甘草フラ
ボノイドを有効成分として含有することを特徴とするα
−グルコシダーゼ阻害剤に関し、より好ましくは、グリ
シクマリン、グリシロール、グリシリン、リクイリチゲ
ニン、グリコリコン、グリウラリンB、リコクマロン、
ガンカオニンI、デヒドログリアスペリンD、エチナチ
ン、イソリコフラボノール、デヒドログリアスペリン
C、グリアスペリンB、グリチルイソフラバノン、ルピ
ワイテオン、グリアスペリンDおよびセミリコイソフラ
ボンBからなる群より選ばれた少なくとも1種、なかで
もグリシクマリン、グリシロール、リコクマロンおよび
デヒドログリアスペリンCからなる群より選ばれた少な
くとも1種を有効成分として含有することを特徴とする
α−グルコシダーゼ阻害剤に関する。
【0009】
【発明の実施の形態】以下に、本発明の実施の形態を詳
しく説明する。本発明のα−グルコシダーゼ阻害剤は、
甘草または甘草疎水性抽出物を有効成分として含有する
ことを特徴とする。また、本発明のα−グルコシダーゼ
阻害剤は、甘草由来のポリフェノール成分またはフラボ
ノイド成分を有効成分として含有することを特徴とす
る。さらに、本発明のα−グルコシダーゼ阻害剤は、甘
草フラボノイド成分であるグリシクマリン(glycycouma
rin)、グリシロール(glycyrol)、グリシリン(glycy
rin)、リクイリチゲニン(liquiritigenin)、グリコ
リコン(glicoricone)、グリウラリンB(glyurallin
B)、リコクマロン(licocoumarone)、ガンカオニンI
(gancaonin I)、デヒドログリアスペリンD(dehydro
glyasperin D)、エチナチン(echinatin)、イソリコ
フラボノール(isolicoflavonol)、デヒドログリアス
ペリンC(dehydroglyasperin C)、グリアスペリンB
(glyasperin B)、グリチルイソフラバノン(glycyrrh
isoflavanone)、ルピワイテオン(lupiwighteone)、
グリアスペリンD(glyasperin D)およびセミリコイソ
フラボンB(semilicoisoflavone B)からなる群より選
ばれた少なくとも1種、なかでもグリシクマリン、グリ
シロール、リコクマロンおよびデヒドログリアスペリン
Cからなる群より選ばれた少なくとも1種を有効成分と
して含有することを特徴とする。
【0010】本発明に用いる甘草は、マメ科カンゾウ属
(Glycyrrhiza属)の植物、例えば、Glycyrrhiza urale
nsis、G. inflata、G. glabra、G. eurycarpa、G. aspe
raなどであり、好ましくはG. uralensis、G. inflata、
G. glabra などである。甘草は、古くから食経験がある
食品であり、食品添加物や生薬としても利用されてい
る。本発明においては、甘草をそのまま、あるいは適宜
粉末化したものをα−グルコシダーゼ阻害剤として用い
ることができる。しかし、甘草または甘草の水製エキス
に含まれるグリチルリチンには、浮腫、高血圧、心筋障
害、水血症、低カリウム血症、血漿レニン活性減少、偽
性アルドステロン症、四肢弛緩性麻痺、尿中アルドステ
ロン排泄減少、頭痛、嗜眠状態などの副作用がある(第
十三改正・日本薬局方解説書,廣川書店,1996年)
ことから、甘草からグリチルリチンを除去したもの、あ
るいはグリチルリチンなどの親水性成分を含まない甘草
疎水性抽出物がより好ましい。
【0011】本発明に用いる甘草疎水性抽出物は、甘草
またはその粉末から有機溶媒を用いた抽出により得るこ
とができる。あるいは、甘草またはその粉末から予め水
などで親水性成分を抽出・除去した水抽出残渣、または
その残渣を乾燥させたものから有機溶媒を用いた抽出に
より得ることができる。ここで用いる有機溶媒は、医薬
品や食品、食品添加物などの製造、加工に使用が許可さ
れたものが好ましく、例えば、アセトン、エタノール、
グリセリン、酢酸エチル、ジエチルエーテル、二酸化炭
素、ブタノール、プロパノール、プロピレングリコー
ル、メタノールなどが挙げられる。また、これらの溶媒
のうち少なくとも2種以上を混合して用いてもよいし、
これらの含水溶媒を用いてもよい。さらに、単一溶媒で
甘草フラボノイド成分のような疎水性成分を効率よく抽
出するためには、エタノール、アセトン、酢酸エチルな
どが好ましい。このようにして、α−グルコシダーゼ阻
害作用を有する成分が効率よく濃縮され、かつ不要成分
が低減された甘草疎水性抽出物を得ることができる。
【0012】本発明における甘草ポリフェノールは、甘
草に含まれる多価フェノール性成分、すなわち芳香族炭
化水素の2個以上の水素が水酸基で置換された化合物で
あり、フラボノイド、タンニン、フェニルプロパイドな
どを含む成分の総称である。本発明においては、甘草ポ
リフェノール成分をα−グルコシダーゼ阻害剤として好
適に使用でき、特に、甘草ポリフェノール成分の中でも
甘草フラボノイド成分がより好ましい。
【0013】本発明において、甘草由来のフラボノイド
成分のうち、グリシクマリン(glycycoumarin)、グリ
シロール(glycyrol)、グリシリン(glycyrin)、リク
イリチゲニン(liquiritigenin)、グリコリコン(glic
oricone)、グリウラリンB(glyurallin B)、リコク
マロン(licocoumarone)、ガンカオニンI(gancaonin
I)、デヒドログリアスペリンD(dehydroglyasperin
D)、エチナチン(echinatin)、イソリコフラボノール
(isolicoflavonol)、デヒドログリアスペリンC(deh
ydroglyasperin C)、グリアスペリンB(glyasperin
B)、グリチルイソフラバノン(glycyrrhisoflavanon
e)、ルピワイテオン(lupiwighteone)、グリアスペリ
ンD(glyasperin D)またはセミリコイソフラボンB
(semilicoisoflavone B)などが、α−グルコシダーゼ
阻害活性を示すことが確認された。なかでもグリシクマ
リン、グリシロール、リコクマロンおよびデヒドログリ
アスペリンCが特に強いα−グルコシダーゼ阻害活性を
示すことが確認された。従って、上記化合物からなる群
より選ばれた少なくとも1種の化合物を、本発明のα−
グルコシダーゼ阻害剤の有効成分として好適に使用でき
る。これら化合物は、甘草から得ることができるが、他
の植物から得ることもできる。これらの化合物を調製す
る方法は、特に限定されず、例えば、甘草疎水性抽出物
から得ることができ、さらに甘草疎水性抽出物をシリカ
ゲルやODSなどのカラムクロマトグラフィーにより、
目的の化合物を分画または単離することができる。もち
ろん、その他化学合成を利用して得てもよい。また、こ
れらの化合物は、純粋な化合物を使用することができる
が、これに限定されるものではなく、医薬品や食品とし
て不適当な不純物を含有しない限り、半精製または粗製
のものとして本発明に使用できる。
【0014】本発明のα−グルコシダーゼ阻害剤は、血
糖上昇抑制作用を有しているので、その形態は限定され
ず、例えば、健康食品や保健機能食品(特定保健用食
品、栄養機能食品)などの飲食品、医薬品などとして、
過血糖症及び過血糖に由来する糖尿病や肥満症などの種
々の疾患の予防または改善に利用することができる。
【0015】飲食品として用いる場合は、そのまま直接
摂取することができ、また、公知の担体や助剤などを使
用してカプセル剤、錠剤、顆粒剤など服用しやすい形態
に成型して摂取することができる。これら成型剤におけ
る本発明のα−グルコシダーゼ阻害剤の含有量は甘草疎
水性抽出物または甘草フラボノイド成分として0.1〜
100重量%、好ましくは1〜90重量%がよい。さら
に、飲食物材料に混合して、チューインガム、チョコレ
ート、キャンディー、ゼリー、ビスケット、クラッカー
などの菓子類、アイスクリーム、氷菓などの冷菓類、
茶、清涼飲料、栄養ドリンク、美容ドリンクなどの飲
料、うどん、中華麺、スパゲティー、即席麺などの麺
類、蒲鉾、竹輪、半片などの練り製品、ドレッシング、
マヨネーズ、ソースなどの調味料、マーガリン、バタ
ー、サラダ油などの油脂類、パン、ハム、スープ、レト
ルト食品、冷凍食品など、すべての飲食物に使用するこ
とができる。
【0016】医薬品として用いる場合は、その剤形は特
に限定されず、例えば、カプセル剤、錠剤、顆粒剤、注
射剤、坐剤、貼付剤などが挙げられる。製剤化において
は、薬剤学的に許容される他の製剤素材、例えば、賦形
剤、崩壊剤、滑沢剤、結合剤、酸化防止剤、着色剤、凝
集防止剤、吸収促進剤、溶解補助剤、安定化剤などを適
宜添加して調製することができる。
【0017】これら飲食用組成物または医薬組製剤を摂
取する場合、その摂取量は成人一人一日当たり、本発明
の甘草疎水性抽出物として0.1〜3000mg/kg
体重、好ましくは1〜300mg/kg体重がよい。ま
た、本発明の甘草フラボノイド成分として0.01〜3
000mg/kg体重、好ましくは0.1〜300mg
/kg体重がよい。さらに、家畜やペット用の飼料やペ
ットフードとしても使用することができ、その摂取量は
一日当たり、本発明の甘草疎水性抽出物として0.1〜
3000mg/kg体重、または本発明の甘草フラボノ
イド成分として0.01〜3000mg/kg体重が好
ましい。
【0018】
【実施例】以下、調製例、実施例を挙げて本発明をさら
に具体的に説明するが、本発明はこれらの調製例、実施
例に限定されるものではない。
【0019】(調製例1)甘草粉末(株式会社カネカサ
ンスパイス)20gに400mlの水を加え、加熱(8
0〜100℃)を1時間行い抽出した。冷却後、濾過し
て得た濾液を凍結乾燥し、熱水抽出物4.2gを得た。
【0020】(調製例2)甘草粉末(株式会社カネカサ
ンスパイス)20gに100mlのヘキサンを加え、室
温で3日間抽出した。濾過して得た濾液から減圧下で溶
媒を除去し、ヘキサン抽出物0.13gを得た。
【0021】(調製例3)ヘキサンで抽出する代わり
に、エタノールで抽出すること以外は調製例2と同様に
して、エタノール抽出物3.0gを得た。
【0022】(調製例4)ヘキサンで抽出する代わり
に、アセトンで抽出すること以外は調製例2と同様にし
て、アセトン抽出物2.2gを得た。
【0023】(調製例5)ヘキサンで抽出する代わり
に、酢酸エチルで抽出すること以外は調製例2と同様に
して、酢酸エチル抽出物1.6gを得た。
【0024】(調製例6)甘草粉末(株式会社カネカサ
ンスパイス)1.5kgに15Lの水を加え、室温・遮
光で約24時間撹拌した。遠心分離(5000g,20
min)して得た残渣を乾燥(約55℃)し、水抽出残
渣を得た。その残渣に8Lのエタノールを加え、室温・
遮光で時折撹拌しながら1週間放置した。濾過を2回行
って粉末を除去し、抽出液を得た。その抽出液から減圧
下で溶媒を除去し、水抽出残渣エタノール抽出物14
1.5gを得た。
【0025】(実施例1) 甘草抽出物のα−グルコシ
ダーゼ阻害活性 96穴プレートに、基質p-nitrophenyl-α-D-glucopyra
noside(Sigma社)及び検体を含む250mMリン酸緩
衝液(pH6.8)90μlを入れ、37℃で5分間プ
レインキュベーションした後、酵素α−グルコシダーゼ
(酵母製、70units/mg、和光純薬工業株式会
社)溶液10μlを加え、37℃で20分間反応させ
た。反応液中の基質濃度は2mM、酵素濃度は1.25
μg/mlとした。100mM炭酸ナトリウム溶液20
0μlを添加して反応を停止し、生成したp-nitropheno
lの吸光度(405nm)をマイクロプレートリーダー
にて測定し、α−グルコシダーゼ活性とした。検体を含
まない対照の活性から検体の活性を差し引き、α−グル
コシダーゼ阻害活性とした。阻害率は下式により算出し
た。
【0026】阻害率(%)=(対照の吸光度−検体の吸
光度)/(対照の吸光度) 調製例1〜6で得た甘草の熱水抽出物、ヘキサン抽出
物、エタノール抽出物、アセトン抽出物、酢酸エチル抽
出物、水抽出残渣エタノール抽出物の10μg/mlで
のα−グルコシダーゼ阻害率及びIC50(50%阻害濃
度)を表1に示す。
【0027】
【表1】 甘草の熱水抽出物及びヘキサン抽出物にα−グルコシダ
ーゼ阻害活性はほとんどみられなかった。しかし、エタ
ノール抽出物、アセトン抽出物、酢酸エチル抽出物、水
抽出残渣エタノール抽出物に強いα−グルコシダーゼ阻
害活性が認められ、これらのIC50は約4μg/mlで
あった。
【0028】これらのことから、甘草から有機溶媒(エ
タノール、アセトン、酢酸エチル)で抽出、あるいは水
抽出後の残渣から有機溶媒(エタノール)で抽出して得
た甘草疎水性抽出物は、強いα−グルコシダーゼ阻害活
性を有することが判明した。
【0029】(実施例2) 甘草成分の抽出、単離 甘草の粉末1.2kgを酢酸エチル5.5Lに浸し室温
・遮光にて7日間抽出した後、濾過により抽出液を得
た。その抽出液を減圧濃縮して溶媒を除去し、抽出物7
4.0gを得た。その抽出物をシリカゲルカラムクロマ
トグラフィー(1500ml)に付し、クロロホルム:
メタノール=19:1(v/v)にて溶出した画分を得
た。その溶出画分を減圧濃縮して溶媒を除去し、粗画分
55.4gを得た。その粗画分から、シリカゲルカラム
クロマトグラフィー、ODSシリカゲルカラムクロマト
グラフィー、ODSカラムを装着した高速液体クロマト
グラフィー、ゲル濾過カラムクロマトグラフィー、分取
薄相クロマトグラフィーを繰り返すことにより精製し、
化合物1(225mg)、化合物2(43.5mg)、
化合物3(80.7mg)、化合物4(40.1m
g)、化合物5(11.8mg)、化合物6(19.6
mg)、化合物7(51.0mg)、化合物8(22.
1mg)、化合物9(22.2mg)、化合物10
(3.9mg)、化合物11(72.8mg)、化合物
12(28.3mg)、化合物13(12.1mg)、
化合物14(6.8mg)、化合物15(8.5m
g)、化合物16(58.7mg)、化合物17(1
0.2mg)を得た。
【0030】構造解析の結果、化合物1〜8及び10〜
17は既知化合物であり、それぞれ化合物1はグリシク
マリン(glycycoumarin)、化合物2はグリシロール(g
lycyrol)、化合物3はグリシリン(glycyrin)、化合
物4はリクイリチゲニン(liquiritigenin)、化合物5
はグリコリコン(glicoricone)、化合物6はグリウラ
リンB(glyurallin B)、化合物7はリコクマロン(li
cocoumarone)、化合物8はガンカオニンI(gancaonin
I)、化合物10はエチナチン(echinatin)、化合物
11はイソリコフラボノール(isolicoflavonol)、化
合物12はデヒドログリアスペリンC(dehydroglyaspe
rin C)、化合物13はグリアスペリンB(glyasperin
B)、化合物14はグリチルイソフラバノン(glycyrrhi
soflavanone)、化合物15はルピワイテオン(lupiwig
hteone)、化合物16はグリアスペリンD(glyasperin
D)、化合物17はセミリコイソフラボンB(semilico
isoflavone B)と同定した。なお、これらの化合物の構
造同定において、化合物1及び7は S. Demizu, et a
l., Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 36, 3474
〜3479 (1988)、化合物2は T.Saitoh, et al., Chemic
al and Pharmaceutical Bulletin, 24, 1242〜1245 (19
76)、化合物3は T. Kinoshita, et al., Chemical and
Pharmaceutical Bulletin, 26, 135〜140 (1978)、化
合物4は D. M.X. Donnelly, et al., Journal of the
Chemical Society, Perkin TransactionI, 1737〜1745
(1973)、化合物5は T. Hatano, et al., Chemical and
Pharmaceutical Bulletin, 39, 1238〜1243 (1991)、
化合物6及び12は M. Shibano,et al., Heterocycle
s, 45, 2053〜2060 (1997)、化合物8は T. Fukai, et
al., Heterocycles, 29, 1761〜1772 (1989)、化合物1
0は K.Kajiyama, et al.,Phytochemistry, 31, 3229〜
3232 (1992)、化合物11及び14は T. Hatano,et a
l., Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 36, 2090
〜2097 (1988)、化合物13及び16は L. Zeng, et a
l., Heterocycles, 34, 575〜587 (1992)、化合物15
は Y. Hashidoko, et al., Agricultural and Biologic
al Chemistry, 50, 1797〜1807 (1986)、化合物17は
F. Kiuchi, et al., Heterocycles, 31, 629〜636 (199
0) に記載されたスペクトルデータを参考にした。
【0031】化合物9は新規化合物であり、二次元NM
R(1H-1H COSY, HMQC, HMBC, PHNOESY)を中心とした
スペクトル解析により、その構造を 3-(2',4'-dihydrox
yphenyl)-6-(3'',3''-dimethylallyl)-5,7-dimethoxy-2
H-chromene と決定し、デヒドログリアスペリンD(deh
ydroglyasperin D)と命名した。
【0032】化合物9の性状及びスペクトルデータを以
下に示す。Dehydroglyasperin D , 褐色粉末状, C22245. EI-MS m/z: 368.1610 [M]+(計算値,C22H24O5: 368.16
24). UVλmax(メタノール)nm: 330(logε=4.25), 243 sh
(logε=4.21). IR(KBr錠)cm-1: 3375, 2929, 1613, 1516, 1458, 130
8, 1198, 1164, 1114, 1092, 1024, 978, 837.1 H-NMR(重ジメチルスルホキシド)ppm: 7.06 (1H, d,
J=8.4Hz, H-6'), 6.68 (1H, s, H-4), 6.34 (1H, d, J=
2.3Hz, H-3'), 6.33 (1H, s, H-8), 6.26 (1H, dd, J=
8.4, 2.3Hz, H-5'), 5.09 (1H, br t, J=6.9Hz, H-10),
4.90 (2H, s, H-2), 3.75 (3H, s, C-7-OMe), 3.67 (3
H, s, C-5-OMe), 3.18 (2H, br d, J=6.7Hz, H-9), 1.7
1 (3H, s, Me-13), 1.63 (3H, s, Me-12).13 C-NMR(重ジメチルスルホキシド)ppm: 67.9 (C-2),
128.8 (C-3), 114.7 (C-4), 110.4 (C-4a), 154.9 (C-
5), 115.6 (C-6), 158.0 (C-7), 95.8 (C-8), 153.2 (C
-8a), 22.6 (C-9), 124.1 (C-10), 130.4 (C-11), 26.0
(C-12), 18.1 (C-13), 116.8 (C-1'), 156.7 (C-2'),
103.3 (C-3'), 158.7 (C-4'), 107.4 (C-5'), 129.2 (C
-6'), 62.3 (C-5-OMe), 56.3 (C-7-OMe). 化合物1〜17の構造式を表2〜3に示す。
【0033】
【表2】
【0034】
【表3】 (実施例3) 甘草成分のα−グルコシダーゼ阻害活性 実施例2で得た化合物(50μg/ml以下)のα−グ
ルコシダーゼ阻害活性を実施例1の方法にて測定した。
また、比較化合物(100μg/ml以下)としてグリ
チルリチン(グリチルリチン酸:glycyrrhizic acid:
和光純薬工業株式会社)及びグリチルレチン酸(glycyr
rhetinic acid:和光純薬工業株式会社)についても同
様に測定した。これら化合物の25μg/mlでのα−
グルコシダーゼ阻害率及びIC50を表5に示す。
【0035】
【表4】 化合物1〜17の全てにα−グルコシダーゼ阻害活性が
認められた。中でも、化合物1(グリシクマリン)、化
合物2(グリシロール)、化合物7(リコクマロン)、
化合物12(デヒドログリアスペリンC)、化合物17
(セミリコイソフラボンB)に強いα−グルコシダーゼ
阻害活性が認められた。なお、化合物9(デヒドログリ
アスペリンD)及び化合物14(グリチルイソフラバノ
ン)については、50μg/mlでもα−グルコシダー
ゼ阻害活性が50%を越えず、IC50は求められなかっ
た。
【0036】一方、甘草及びその水抽出物の主要成分で
あるグリチルリチン、及びグリチルリチンの糖残基が加
水分解されたグリチルレチン酸は、100μg/mlで
もα−グルコシダーゼ阻害活性はみられなかった。
【0037】
【発明の効果】本発明によれば、健康食品や保健機能食
品(特定保健用食品、栄養機能食品)などの飲食品、医
薬品などに使用することができ、副作用や安全性に問題
がなく、有効な植物性天然物由来のα−グルコシダーゼ
阻害剤が提供される。本発明のα−グルコシダーゼ阻害
剤を摂取することにより、過血糖症及び過血糖に由来す
る糖尿病や肥満症などの種々の疾患を予防または改善す
ることができる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61P 43/00 111 A61P 43/00 111

Claims (8)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 甘草疎水性抽出物を有効成分として含有
    することを特徴とするα−グルコシダーゼ阻害剤。
  2. 【請求項2】 甘草ポリフェノールを有効成分として含
    有することを特徴とするα−グルコシダーゼ阻害剤。
  3. 【請求項3】 甘草フラボノイドを有効成分として含有
    することを特徴とする請求項2または3記載のα−グル
    コシダーゼ阻害剤。
  4. 【請求項4】 グリシクマリン、グリシロール、グリシ
    リン、リクイリチゲニン、グリコリコン、グリウラリン
    B、リコクマロン、ガンカオニンI、デヒドログリアス
    ペリンD、エチナチン、イソリコフラボノール、デヒド
    ログリアスペリンC、グリアスペリンB、グリチルイソ
    フラバノン、ルピワイテオン、グリアスペリンDおよび
    セミリコイソフラボンBからなる群より選ばれた少なく
    とも1種を有効成分として含有することを特徴とするα
    −グルコシダーゼ阻害剤。
  5. 【請求項5】 グリシクマリン、グリシロール、リコク
    マロンおよびデヒドログリアスペリンCからなる群より
    選ばれた少なくとも1種を有効成分として含有すること
    を特徴とするα−グルコシダーゼ阻害剤。
  6. 【請求項6】 飲食用であることを特徴とする請求項1
    〜5のいずれか1項記載のα−グルコシダーゼ阻害剤。
  7. 【請求項7】 医薬用であることを特徴とする請求項1
    〜5のいずれか1項記載のα−グルコシダーゼ阻害剤。
  8. 【請求項8】 家畜またはペット用であることを特徴と
    する請求項1〜5のいずれか1項記載のα−グルコシダ
    ーゼ阻害剤。
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