JP2003192605A - Lipase inhibitant - Google Patents

Lipase inhibitant

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JP2003192605A
JP2003192605A JP2001398511A JP2001398511A JP2003192605A JP 2003192605 A JP2003192605 A JP 2003192605A JP 2001398511 A JP2001398511 A JP 2001398511A JP 2001398511 A JP2001398511 A JP 2001398511A JP 2003192605 A JP2003192605 A JP 2003192605A
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JP
Japan
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plant
lipase
royal jelly
asparagus
senega
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Application number
JP2001398511A
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Japanese (ja)
Inventor
Kazuma Yoshizumi
一真 吉積
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Fancl Corp
Original Assignee
Fancl Corp
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Publication date
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Abstract

<P>PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a lipase inhibitant capable of suppressing and preventing obesity and hyperlipidemia, and useful for the prevention and treatment of acne and dermatitis caused by a bacterial lipase and skin diseases such as dandruff. <P>SOLUTION: This lipase inhibitory agent contains at least 1 kind selected from a group consisting of plants of Arctos taphylos uvae urusi, Primula veris, Ficus religiosa, Asparagus officinalis, Ginkgo biloba, Jatropha macrantha, Solidago gigantea, Tilia europaea, Erythroxylum vaccinifolium, Eucaliptus globulus, Engelhardtia chrysolepis, Rhamnus purishiana, Ononis spinosa, Saraca indica, Polygala senega and a royal jelly. <P>COPYRIGHT: (C)2003,JPO

Description

【発明の詳細な説明】Detailed Description of the Invention

【0001】[0001]

【発明が属する技術分野】本発明はリパーゼ阻害剤に関
し、更に詳しくは、生体内での脂質の消化吸収をにない
肥満症、高脂血症の鍵を握る膵リパーゼを有効に阻害し
て肥満や高脂血症の抑制や予防に寄与し得ると共に、細
菌性リパーゼに起因するニキビ、皮膚炎、ふけなどの皮
膚疾患の予防、治療に有効な安全性の高いリパーゼ阻害
剤に関する。
TECHNICAL FIELD The present invention relates to a lipase inhibitor, and more specifically to obesity by effectively inhibiting pancreatic lipase, which is a key to obesity and hyperlipidemia, which is incapable of digesting and absorbing lipids in vivo. The present invention relates to a highly safe lipase inhibitor which can contribute to the suppression and prevention of hyperlipidemia and is effective in the prevention and treatment of skin diseases such as acne, dermatitis and dandruff caused by bacterial lipase.

【0002】[0002]

【従来の技術】従来、からだの脂肪組織及び種々の臓器
に異常な脂肪沈着を来し、その結果起こる肥満、あるい
は血清脂質が異常に高い症状を示す高脂血症は、高血
圧、動脈硬化、糖尿病などの各種生活習慣病の発症に密
接に関与していると考えられている。肥満は、体質的因
子、食餌性因子、精神的因子、中枢性因子、代謝性因
子、運動不足などが要因となり、結果的にカロリー摂取
が消費カロリーを上回り、脂肪が蓄積して起こると言わ
れている。食餌中の脂質は、膵臓のリパーゼで分解され
て小腸から吸収される。そこで脂質の吸収を抑制するべ
く、リパーゼ作用の活性阻害機能を有するリパーゼ阻害
剤を用い、肥満を防止したり、あるいは高脂血症状を抑
制することが可能であると考えられている。
2. Description of the Related Art Conventionally, abnormal fat deposition in adipose tissue and various organs of the body, resulting in obesity, or hyperlipidemia showing abnormally high serum lipids is associated with hypertension, arteriosclerosis, It is considered to be closely involved in the development of various lifestyle-related diseases such as diabetes. It is said that obesity is caused by constitutional factors, dietary factors, mental factors, central factors, metabolic factors, lack of exercise, etc. As a result, caloric intake exceeds calories burned and fat is accumulated. ing. Lipids in the diet are degraded by pancreatic lipase and absorbed from the small intestine. Therefore, in order to suppress the absorption of lipid, it is considered possible to prevent obesity or suppress hyperlipidemia by using a lipase inhibitor having a function of inhibiting the activity of lipase action.

【0003】この様な観点から、特に日常的に摂取しう
る種々の天然物由来の成分で、強いリパーゼ阻害活性を
有する成分、すなわち脂質吸収抑制活性を有する天然成
分の探索が精力的に行われている。これまでに、ホスフ
ァチジルコリン(K.Tanigutiら、Bull.Facul. Agric. M
eiji Univ. 73巻、9〜26頁(1986年))、大豆蛋白(K.
Satouchiら、Agric. Biol. Chem. 38巻、97〜101頁(19
74年);K.Satouchiら、Agric. Biol. Chem. 40巻、889
〜897頁(1976年))、タンニン(S.Ahimuraら、日食
工、41巻、561〜564頁(1994年))、シャクヤク、オオ
レン、オオバク、ボタンピ、ゲンノショウコウ、チャ、
クジンなどの生薬の溶媒抽出エキス(特開昭64-9013
1)、ピーマン、かぼちゃ、しめじ、まいたけ、ふじ
き、緑茶、紅茶及びウーロン茶の水抽出物(特開平3-21
9872)、ドッカツ、リョウキョウ、ビンロウシ、ヨバイ
ヒ、ケツメイシの抽出物(特開平5-255100)などがリパ
ーゼ阻害活性を有するものとして報告されているが、物
質自身の性状や効果の面で未だ十分ではない。さらに、
このような探索においては、原料中の含有量が多く、工
業的生産に適した物質が期待されているが、これまでに
このような条件を十分に満たす物質は未だ見出されてい
ない。
From this point of view, in particular, a variety of ingredients derived from natural products that can be taken on a daily basis and having a strong lipase inhibitory activity, that is, a natural ingredient having a lipid absorption suppressing activity, is vigorously searched. ing. To date, phosphatidylcholine (K. Taniguti et al., Bull. Facul. Agric. M
eiji Univ. 73, 9-26 (1986), Soy protein (K.
Satouchi et al., Agric. Biol. Chem. 38, 97-101 (19
1974); K. Satouchi et al., Agric. Biol. Chem. 40, 889
~ 897 (1976)), tannin (S. Ahimura et al., Nissho Kogaku, 41, 561-564 (1994)), peony, oren, plantain, button pi, gennoshokou, cha,
Solvent extract of crude drug such as kujin (Japanese Patent Laid-Open No. 64-9013)
1), water extract of bell pepper, pumpkin, shimeji mushroom, maitake mushroom, fuji mushroom, green tea, black tea and oolong tea (JP-A-3-21)
9872), Dokatsu, Ryokyo, Betel nut, Piscine max, Katsumeishi extract (JP-A-5-255100) and the like have been reported as having lipase inhibitory activity, but they are still insufficient in terms of properties and effects of the substance itself. Absent. further,
In such a search, a substance having a large content in the raw material and suitable for industrial production is expected, but a substance sufficiently satisfying such a condition has not been found so far.

【0004】また、人体における細菌性リパーゼには、
皮膚表層に常在する微生物(プロピオニバクテリウム
アクネス:Propionibacterium acnes、ピティロスポラ
ム オバール:Pityrosporum ovale、マイクロコッカス
属:Micrococcus sp.など)が産生するリパーゼがあ
り、これらのリパーゼが皮脂中に含まれるトリグリセラ
イドを分解し遊離脂肪酸を産生する。遊離脂肪酸は、皮
膚に対して刺激性の炎症反応を起こし、ニキビ、皮膚
炎、ふけなどの皮膚疾患の要因の一つとして考えられて
いる。特に、ニキビの原因とされるプロピオニバクテリ
ウム アクネスの菌数と産生する遊離脂肪酸量には相関
関係があり、毛包壁に対して、刺激性の炎症反応とそれ
に伴う過角化、コメドの形成を引き起こすと考えられて
いる(McGinley, K, J.ら、J. Clin. Microbiol. 12
巻、672〜675頁(1980年))。
In addition, bacterial lipase in the human body is
Microorganisms that are resident on the skin surface (Propionibacterium
Acnes: Propionibacterium acnes, Pitirosporum ovale: Pityrosporum ovale, Micrococcus sp., Etc.), and lipases produced by these lipases decompose triglyceride contained in sebum to produce free fatty acids. Free fatty acids cause an irritating inflammatory reaction to the skin, and are considered to be one of the causes of skin diseases such as acne, dermatitis and dandruff. In particular, there is a correlation between the number of Propionibacterium acnes bacteria, which is the cause of acne, and the amount of free fatty acids produced, and there is a stimulatory inflammatory reaction to the hair follicle wall and the associated hyperkeratosis and comedones. It is believed to cause formation (McGinley, K, J. et al., J. Clin. Microbiol. 12
Vol., 672-675 (1980)).

【0005】しかし、細菌性リパーゼを阻害して疾患を
抑制または予防する薬剤の開発は未だあまり進められて
おらず、2-Pyridylmethyl-2-(P-(2-methylpropyl)-phen
yl)propinate(慣用名:イブプロフェンピコノール)
(西日皮膚、47巻、5号、888〜898、899〜908頁(1985
年)、テトラサイクリンおよび金属塩(特開昭59-18691
9)や植物抽出物としてビワ葉抽出物(特開平10-26536
4)やコラ・デ・カバロ抽出物(特開平11-228338)など
が報告されているが、他の配合成分との関係からリパー
ゼ阻害作用を発揮できなかったり、局所適用における安
全性、有効性の点で必ずしも満足し得るものではない。
However, the development of drugs that inhibit or prevent diseases by inhibiting bacterial lipase has not been advanced so far, and 2-Pyridylmethyl-2- (P- (2-methylpropyl) -phen
yl) propinate (common name: ibuprofen piconol)
(Seijin skin, Vol. 47, No. 5, 888-898, 899-908 (1985
Year), tetracycline and metal salts (JP-A-59-18691)
9) and loquat leaf extract as plant extract (JP-A-10-26536)
4) and Cola de Cavallo extract (Japanese Patent Laid-Open No. 11-228338) have been reported, but due to their relationship with other ingredients, they cannot exert lipase inhibitory action, and are safe and effective for topical application. Is not always satisfactory.

【0006】[0006]

【発明が解決しようとする課題】本発明の課題は、リパ
ーゼ作用の活性阻害機能を有するリパーゼ阻害剤を用
い、肥満を防止したり、あるいは高脂血症状態を抑制す
る又は、プロピオニバクテリウム アクネスなどの皮膚
常在菌が産生するリパーゼを阻害することによりニキビ
などの皮膚疾患を予防あるいは治療に有効であり、しか
も連用しても副作用の惧れがない、効果的で安全性の高
いリパーゼ阻害剤、抗肥満剤、高脂血症改善剤、ニキビ
用皮膚改善剤およびこれらを含有する食品、医薬および
化粧料を提供することにある。
The object of the present invention is to prevent obesity or suppress hyperlipidemia by using a lipase inhibitor having a function of inhibiting the activity of lipase, or Propionibacterium. An effective and highly safe lipase that is effective in preventing or treating acne and other skin diseases by inhibiting lipase produced by skin-resident bacteria such as Acnes, and has no risk of side effects even after continuous use. It is intended to provide an inhibitor, an anti-obesity agent, a hyperlipidemia-improving agent, a skin-improving agent for acne, and foods, pharmaceuticals and cosmetics containing them.

【0007】[0007]

【課題を解決するための手段】本発明者は、ある特定の
植物及びローヤルゼリーに強いリパーゼ阻害活性を見出
し、本発明を完成させた。
The present inventor has found a strong lipase inhibitory activity in a specific plant and royal jelly, and completed the present invention.

【0008】すなわち、本発明は、ウワウルシ(Arctos
taphylos uva-ursi)、西洋サクラソウ(Primula veri
s)、ボダイジュ(Ficus religiosa)、アスパラガス
(Asparagus officinalis)、イチョウ(Ginkgo bilob
a)、ウアナルポマチョ(Jatropha macrantha)、オオ
アワダチソウ(Solidago gigantea)、リンデン(Tilia
europaea)、カツアーバ(Erythroxylum vaccinifoliu
m)、ユーカリ(Eucalyptus globulus)、コウキ(Enge
lhardtia chrysolepis)、カスカラサグラダ(Rhamnus
purshiana)、オノニス(Ononis spinosa)、ムユウジ
ュ(Saraca indica)、セネガ(Polygala senega)の植
物及びローヤルゼリー(Royal jelly)から成る群より
選ばれる少なくとも1種を含有するリパーゼ阻害剤及び
それらを含有する脂質吸収阻害剤、抗肥満剤、高脂血症
改善剤、ニキビ用皮膚改善剤、さらには、それらを含有
する経口用組成物、皮膚外用組成物に関する。
That is, the present invention is directed to Arctos
taphylos uva-ursi), Western primrose (Primula veri)
s), Bodaiju (Ficus religiosa), Asparagus (Asparagus officinalis), Ginkgo bilob
a), Huanarpomacho (Jatropha macrantha), Solidago gigantea, Linden (Tilia
europaea), Katazuba (Erythroxylum vaccinifoliu
m), Eucalyptus (Eucalyptus globulus), Kouki (Enge)
lhardtia chrysolepis), cascara sagrada (Rhamnus
Purshiana), Ononis spinosa, Muyuju (Saraca indica), Polygala senega (Polygala senega) plants, and lipase inhibitors containing at least one selected from the group consisting of royal jelly and lipid absorption containing them. The present invention relates to an inhibitor, an antiobesity agent, a hyperlipidemia improving agent, a skin improving agent for acne, and an oral composition and an external skin composition containing them.

【0009】[0009]

【発明の実施の形態】本発明で使用される植物は、ウワ
ウルシ(Arctostaphylos uva-ursi)、西洋サクラソウ
(Primula veris)、ボダイジュ(Ficus religiosa)、
アスパラガス(Asparagus officinalis)、イチョウ(G
inkgo biloba)、ウアナルポマチョ(Jatropha macrant
ha)、オオアワダチソウ(Solidago gigantea)、リン
デン(Tilia europaea)、カツアーバ(Erythroxylum v
accinifolium)、ユーカリ(Eucalyptus globulus)、
コウキ(Engelhardtia chrysolepis)、カスカラサグラ
ダ(Rhamnus purshiana)、オノニス(Ononis spinos
a)、ムユウジュ(Saraca indica)、セネガ(Polygala
senega)が使用可能であり、またローヤルゼリー(Roy
al jelly)も使用可能である。これらの植物及びローヤ
ルゼリーは、通常食用として供されているもので構わな
い。
BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION The plants used in the present invention are: Arctostaphylos uva-ursi, Primula veris, Bodaiju (Ficus religiosa),
Asparagus (Asparagus officinalis), Ginkgo (G
inkgo biloba), Huanaru Pomacho (Jatropha macrant)
ha), Solidago gigantea, Linden (Tilia europaea), Katazuba (Erythroxylum v)
accinifolium), Eucalyptus (Eucalyptus globulus),
Kouki (Engelhardtia chrysolepis), Cascara Sagrada (Rhamnus purshiana), Ononis (Ononis spinos)
a), Muyuju (Saraca indica), Senega (Polygala)
senega) is also available, and Royal Jelly (Roy
al jelly) can also be used. These plants and royal jellies may be those commonly used for food.

【0010】ウワウルシ(Arctostaphylos uva-ursi)
は、ツツジ科の双子葉植物の常緑低木であり、クマコケ
モモとも呼ばれているものである。ヨーロッパ、アジ
ア、北米の寒冷地高山に分布し、岩石地、森林、乾性草
地などに生えており、古来より尿路消毒、収斂、利尿薬
として、尿道炎、膀胱炎、腎孟炎、腎炎などに煎用され
ているものである。
[0010] Arctostaphylos uva-ursi
Is an evergreen shrub of the dicotyledonous plant of the Ericaceae family, also known as bearberry. It is distributed in highlands in cold regions of Europe, Asia, and North America, and has been growing in rocks, forests, and dry grasslands. Since ancient times, it has been used as a urinary tract disinfectant, astringent, diuretic, urethritis, cystitis, nephritis, nephritis, etc. It has been brewed in.

【0011】西洋サクラソウ(Primula veris)は、サ
クラソウ科の双子葉植物の多年草であり、キバナノクリ
ンザクラとも呼ばれているものである。ヨーロッパ、西
南アジア、アフリカ北部に原産し、しばしば花壇に栽培
されている。西洋では根茎、花、葉を去痰、鎮茎、弱い
利尿、緩下薬として、またシロップ剤として気管支炎、
咳などに用いられている。日本では民間で生薬をもんだ
汁を切り傷、腫れ物にはると効果があると言われてい
る。
Western primula (Primula veris) is a perennial plant of the dicotyledonous plant of the Primulaceae family, and is also referred to as Kibananokurinzakura. Native to Europe, Southwest Asia and northern Africa, it is often cultivated in flower beds. In the West, rhizomes, flowers and leaves are bronchitis as an expectorant, pesticide, weak diuretic, laxative and as a syrup,
It is used for coughing. In Japan, it is said that it is effective for people to cut and swell the juice that contains herbal medicine.

【0012】ボダイジュ(Ficus religiosa)は、クワ
科の双子葉植物であり、インドボダイジュとも呼ばれて
いるものでる。インドとセイロンに分布する常緑の大高
木で、葉に広卵心形で先端は尾状にとがっている。釈迦
がその木の下で悟りを開いたといわれる菩提樹とは、こ
のインドボダイジュのことである。
[0012] Bodaiju (Ficus religiosa) is a dicotyledonous plant of the Moraceae family, and is also called Indian Bodaiju. It is an evergreen large tree distributed in India and Ceylon. It has broad-ovate heart-shaped leaves and a pointed tip. The Bodhi tree, which is said to have been enlightened by the Buddha under the tree, is the Indian bodige.

【0013】アスパラガス(Asparagus officinalis)
は、ユリ科の単子葉植物であり、マツバウド、オランダ
キジカクシとも呼ばれ、中国では石勺柏と呼ばれている
ものである。南ヨーロッパ原産で、日本には1781年に渡
来し、初めは鑑賞用にされたが、現在では食用として北
海道、東北地方、長野県などで栽培されている多年草で
ある。中国では石勺柏を鎮咳、去痰、駆虫の効果がある
とされ、肺熱、かんの虫、疥癬などに用いられる。ま
た、静脈注射によって抹消血管を拡張し、心臓の収縮機
能を増強して血圧を効果させる作用、尿量を増加させる
利尿作用があるとも報告されている。
Asparagus (Asparagus officinalis)
Is a monocotyledonous plant of the family Liliaceae, also known as the matsubaud or the pheasant beetle, and in China it is known as Ishigashi. Native to Southern Europe, it came to Japan in 1781, and was originally for appreciation, but is now a perennial plant that is cultivated in Hokkaido, the Tohoku region, and Nagano prefecture for food. In China, stone cough is said to have antitussive, expectorant, and anthelmintic effects, and is used for lung fever, worm insects, scabies and the like. In addition, it is also reported that the peripheral blood vessels are expanded by intravenous injection to enhance the contractile function of the heart to improve blood pressure, and the diuretic effect to increase urine volume.

【0014】イチョウ(Ginkgo biloba)は、イチョウ
科の裸子植物の高木である。中国原産で、日本全土に広
く植栽されている落葉高木である。古来から、鎮咳、夜
尿症などに用いられている。近年では、血流改善作用が
報告されており、血流改善や脳機能改善を目的とした健
康補助食品としても利用されているものである。
[0014] Ginkgo biloba is a tall tree, a gymnosperm plant of the ginkgo genus. It is a deciduous tree native to China and widely planted all over Japan. It has been used for antitussive and nocturnal enuresis since ancient times. In recent years, an effect of improving blood flow has been reported, and it is also used as a health supplement for the purpose of improving blood flow and improving brain function.

【0015】ウアナルポマチョ(Jatropha macrantha)
は、トウダイグサ科の双子葉植物であり、アンデス高原
に自生しており、ペルーではインカ帝国の時代から幹の
抽出物を催淫剤として利用されているものである。
Huanaru Pomacho (Jatropha macrantha)
Is a dicotyledonous plant of the Euphorbiaceae family, which grows naturally on the Andean plateau, and in Peru, stem extracts have been used as aphrodisiac agents since the Inca Empire.

【0016】オオアワダチソウ(Solidago gigantea)
は、キク科の双子葉植物であり、別名アキノキリンソウ
とも呼ばれているものである。北海道から九州及び朝鮮
半島に分布し、山地、平地の向陽地に生える多年草であ
る。煎剤は実験的に発生させた気管支炎の治療に有効で
あり、また去痰作用も見られる。黄色ブドウ球菌、肺炎
球菌、緑濃桿菌、赤痢桿菌などに対して抑制効果があ
る。また臨床的には、製剤を気道感染、扁桃腺炎、咽喉
炎、気管支炎などの治療に効果がある。また、消炎、解
毒、鎮痛薬として感冒時の頭痛、咽喉腫痛、黄疸、百日
咳などにも用いられている。
[0016] Solidago gigantea
Is a dicotyledonous plant of the Asteraceae family and is also called as another name. It is a perennial plant that is distributed from Hokkaido to Kyushu and the Korean Peninsula and grows in the mountainous and flat Muyang lands. Decoction is effective for the treatment of experimentally generated bronchitis and also has an expectorant effect. Suppressive against Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Bacillus aureus, and Shigella. Further, clinically, the preparation is effective for treating respiratory tract infection, tonsillitis, sore throat, bronchitis, etc. It is also used as an antiphlogistic, detoxification, and analgesic for headache during colds, sore throat, jaundice, whooping cough, and the like.

【0017】リンデン(Tilia europaea)は、シナノキ
科の双子葉植物であり、セイヨウボダイジュ、ライムツ
リーとも呼ばれているものである。花は神経を静める作
用があり、安眠、風邪、胃弱、疲労回復などに茶として
飲用されている。また木部は、利尿作用に優れており、
老廃物の排出を促進することから、腎臓結石などの予防
に用いられているものである。
Linden (Tilia europaea) is a dicotyledonous plant of the lindenaceae, and is also referred to as Boletus edulis or lime tree. Flowers have the effect of calming the nerves and are used as tea for sleep, colds, weak stomach, and recovery from fatigue. Also, xylem has an excellent diuretic effect,
Since it promotes the discharge of waste products, it is used to prevent kidney stones.

【0018】カツアーバ(Erythroxylum vaccinifoliu
m)は、コカノキ科の双子葉植物であり、チュチュファ
サ、タツアバ、パウルレポスタとも呼ばれているもので
ある。ブラジル南部、アマゾン川流域などに生育する植
物であり、催淫作用がある事が古くから知られており、
民間伝承的に使用されている。また、近年では、中枢神
経刺激作用、強壮作用があることが報告されており、男
性の性機能回復(勃起力)にも利用されているものであ
る。
Caturba (Erythroxylum vaccinifoliu
m) is a dicotyledonous plant of the family Coccinaceae, which is also called tutufassa, tatsuaba, or Paul reposta. It is a plant that grows in the southern part of the Amazon river basin, etc. in Brazil, and it has long been known that it has an aphrodisiac effect,
Used in folklore. Further, in recent years, it has been reported that it has a central nervous system stimulating action and a tonic action, and it is also used for male sexual function recovery (erection force).

【0019】ユーカリ(Eucalyptus globulus)は、フ
トモモ科の双子葉植物であり、オーストラリア原産で、
世界各地で栽培されている常緑高木である。葉は多くの
細菌に対して抗菌作用を示し、他に駆虫作用、去痰作用
も認められる。ユーカリ葉は風邪、下痢、関節痛、腸
炎、火傷、でき物、湿疹、神経性皮膚炎などに使用され
ている。
Eucalyptus globulus is a dicotyledonous plant of the family Myrtaceae, native to Australia,
It is an evergreen tree that is cultivated all over the world. The leaves show antibacterial action against many bacteria, and also have anthelmintic action and expectorant action. Eucalyptus leaves are used for colds, diarrhea, arthralgia, enteritis, burns, candies, eczema, neurodermatitis, etc.

【0020】コウキ(Engelhardtia chrysolepis)は、
クルミ科の双子葉植物であり、中国南部の広東省、広西
壮族自治区などの山中に自生する常緑高木である。弱い
甘みを呈する事から、昔から甘茶として飲用されてお
り、解熱、解渇、鎮痛、健胃、痩身作用などがあるとい
われている。
Kouki (Engelhardtia chrysolepis) is
It is a dicotyledonous plant of the walnut family, and is an evergreen tree that grows naturally in the mountains of Guangdong Province, Guangxi Province in southern China. Since it has a weak sweetness, it has been used as sweet tea for a long time, and it is said to have antipyretic, deficient, analgesic, stomachic and slimming effects.

【0021】カスカラサクラダ(Rhamnus purshiana)
は、クロウメモドキ科の双子葉植物であり、モンタナ
州、カリフォルニア州など北米西部原産で、一部栽培さ
れている落葉低木のことである。樹皮の少量を苦味健胃
薬として、量を増やして緩下薬として使用されている。
Cascara Sakurada (Rhamnus purshiana)
Is a dicotyledonous plant of the buckthorn family and is a deciduous shrub that is native to western North America such as Montana and California and is partly cultivated. A small amount of bark is used as a bitter stomach medicine, and an increased amount is used as a laxative.

【0022】オノニス(Ononis spinosa)は、マメ科の
双子葉植物であり、アジア、ヨーロッパに分布し、乾燥
した草原、道端、畑の縁などに見られる半低木のことで
ある。根、葉、花は利尿、結石溶解剤などに用いられて
いる。
Ononis spinosa is a dicotyledonous plant of the leguminous family, which is a semi-shrub that is distributed in Asia and Europe and is found in dry grasslands, roadsides, rims of fields and the like. Roots, leaves and flowers are used for diuresis and stone dissolving agents.

【0023】ムユウジュ(Saraca indica)は、マメ科
の双子葉植物であり、ジャケツイバラ亜科に属する。ア
ショーカノキ、アショーカジュとも呼ばれ、インドから
東南アジア地域に分布する高木である。材は質が硬く、
建築材、家具材として用いられ、熱帯圏では街路樹にさ
れることもある。
Muca (Saraca indica) is a dicotyledon plant of the legume family and belongs to the subfamily Coccinaceae. Also known as Ashokanoki and Ashokaju, it is a tall tree distributed from India to Southeast Asia. The material is hard,
It is used as a building material and furniture material, and is sometimes used as a roadside tree in the tropical zone.

【0024】セネガ(Polygala senega)は、ヒメハギ
科の双子葉植物であり、中国では美遠志と呼ばれている
ものである。北米東部の山地に生育する低木あるいは小
高木の多年草で、根にはサポニン配糖体が含まれるとさ
れており、粘膜刺激作用によって反射的に気道の分泌を
促し、粘稠な痰を薄める作用があることから、去痰、鎮
咳薬として用いられている。
[0024] Senega (Polygala senega) is a dicotyledonous plant of the family Scutellariae, and is called Bienshi in China. It is a perennial shrub that grows in the mountains of eastern North America. It is said that the roots contain saponin glycosides, and its mucosal stimulatory action reflexively stimulates airway secretion and thins viscous sputum. Therefore, it is used as an expectorant and antitussive drug.

【0025】ローヤルゼリー(Royal jelly)は、若い
働き蜂によって分泌されるもので、働き蜂が食べる花粉
とはちみつは、腸内で消化・吸収されて栄養素となり、
更に脊柱辺を通って、頭部にある咽頭腺に運ばれ、 ロ
ーヤルゼリーとして蓄えら、働き蜂は必要な時に口喉か
ら分泌して、女王蜂の食べ物として、 また女王蜂幼虫
の餌として与えている。ローヤルゼリーは解放型の腺分
泌物で、酸味のある乳白色の乳液であり、このことか
ら、ローヤルゼリーは「王乳」とも呼ばれている。ま
た、近年では「不老長寿の薬」と呼ばれ、 若返りの効
果がある健康食品として利用されている。
Royal jelly is secreted by young worker bees. Pollen and honey eaten by worker bees are digested and absorbed in the intestines to become nutrients.
Furthermore, it is transported to the pharyngeal glands in the head through the spinal column and stored as royal jelly. The worker bees are secreted from the mouth and throat when necessary, and are fed as food for the queen bees and as food for the queen bee larvae. Royal jelly is an open glandular secretory, sour milky milky emulsion, which is why it is also called "royal milk." In recent years, it has been used as a health food with a rejuvenating effect, which is called a “drug for longevity and longevity”.

【0026】本発明における植物は、葉、茎、芽、花、
木質部、木皮部(樹皮)などの地上部および根、塊茎な
どの地下部、種子、果実、樹脂など全ての部位が使用可
能である。
The plants in the present invention include leaves, stems, buds, flowers,
All parts such as above-ground parts such as wood and bark (bark) and roots, below-ground parts such as tubers, seeds, fruits and resins can be used.

【0027】本発明における植物は、植物自身を乾燥さ
せた乾燥物、その粉砕物、それら自身を圧搾抽出するこ
とにより得られる搾汁、水あるいはアルコール、エーテ
ル、アセトンなどの有機溶媒による粗抽出物、および粗
抽出物を分配、カラムクロマトなどの各種クロマトグラ
フィーなどで段階的に精製して得られた抽出物画分な
ど、全てを含む。これらは単独で用いても良く、また2
種以上混合して用いても良い。
The plant in the present invention is a dried product obtained by drying the plant itself, a crushed product thereof, squeezed juice obtained by squeezing and extracting them, water, or a crude extract with an organic solvent such as alcohol, ether or acetone. , And an extract fraction obtained by purifying the crude extract stepwise by various chromatographies such as partition chromatography and the like. These may be used alone or 2
You may use it in mixture of 2 or more types.

【0028】例えば、アスパラガス(Asparagus offici
nalis)の植物体乾燥物1Kgに99.5%エタノール抽出液
3Lを加え、室温で一晩浸漬することにより得た抽出液
を、そのままリパーゼ阻害剤及びそれらを含有する脂質
吸収阻害剤、抗肥満剤、高脂血症改善剤、ニキビ用皮膚
改善剤として使用しても良いし、各種クロマトグラフィ
ーを組み合わせて、精製したものを使用しても良い。
For example, Asparagus offici
3 liters of 99.5% ethanol extract was added to 1 kg of dried plant matter of Nalis), and the extract obtained by soaking overnight at room temperature was used as it was, lipase inhibitor and lipid absorption inhibitor containing them, antiobesity agent, It may be used as a hyperlipidemia-improving agent or a skin-improving agent for acne, or may be purified by combining various chromatographies.

【0029】これらの本発明による特定の植物の乾燥物
または抽出物及びローヤルゼリーに、リパーゼ阻害活性
を有することは、従来から全く知られておらず、本発明
により得られた新知見である。
It is a novel finding obtained by the present invention that the dried or extract of the specific plant according to the present invention and the royal jelly according to the present invention have no lipase inhibitory activity.

【0030】本発明による植物及びローヤルゼリーは、
卓越したリパーゼ阻害活性を有しており、抗肥満剤、高
脂血症改善剤、ニキビ用皮膚改善剤及びこれらを含有す
る経口用組成物、皮膚外用組成物として使用可能であ
る。
The plants and royal jelly according to the invention are
It has an excellent lipase inhibitory activity, and can be used as an antiobesity agent, a hyperlipidemia improving agent, a skin improving agent for acne, an oral composition containing the same, and an external skin composition.

【0031】本発明の植物及びローヤルゼリーを、リパ
ーゼ阻害剤、抗肥満剤、高脂血症改善剤、ニキビ用皮膚
改善剤及びこれらを含有する食品、医薬及び化粧料とし
て製造することができる。
The plant and royal jelly of the present invention can be produced as a lipase inhibitor, an antiobesity agent, a hyperlipidemia improving agent, a skin improving agent for acne, and foods, pharmaceuticals and cosmetics containing them.

【0032】本発明のリパーゼ阻害剤、抗肥満剤、高脂
血症改善剤及びこれらを含有する医薬は、経口投与又は
非経口投与のいずれも採用することができる。投与に際
しては、有効成分を経口投与、経皮投与、直腸内投与、
注射などの投与方法に適した固体又は液体の医薬用無毒
性担体と混合して、慣用の医薬製剤の形態で投与するこ
とができる。このような製剤としては、例えば、錠剤、
顆粒剤、散剤、カプセル剤などの固形剤、溶液剤、懸濁
剤、乳剤などの液剤、凍結乾燥製剤、軟膏剤、坐剤など
が挙げられ、これらの製剤は製剤上の常套手段により調
製することができる。上記の医薬用無毒性担体として
は、例えば、グルコース、乳糖、ショ糖、澱粉、マンニ
トール、デキストリン、脂肪酸グリセリド、ポリエチレ
ングルコール、ヒドロキシエチルデンプン、エチレング
リコール、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステ
ル、アミノ酸、ゼラチン、アルブミン、水、生理食塩水
などが挙げられる。また、必要に応じて、安定化剤、湿
潤剤、乳化剤、結合剤、等張化剤などの慣用の添加剤を
適宜添加することもできる。
The lipase inhibitor, the antiobesity agent, the hyperlipidemia improving agent and the medicine containing them of the present invention can be used either orally or parenterally. Upon administration, the active ingredient is orally, transdermally, rectally,
It can be administered in the form of a conventional pharmaceutical preparation by mixing with a solid or liquid pharmaceutical non-toxic carrier suitable for administration methods such as injection. Such formulations include, for example, tablets,
Examples include solid agents such as granules, powders and capsules, solutions such as solutions, suspensions and emulsions, freeze-dried preparations, ointments and suppositories. These preparations are prepared by a conventional formulation method. be able to. Examples of the non-toxic carrier for pharmaceutical use include glucose, lactose, sucrose, starch, mannitol, dextrin, fatty acid glyceride, polyethylene glycol, hydroxyethyl starch, ethylene glycol, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, amino acid, gelatin, Albumin, water, physiological saline and the like can be mentioned. Further, if necessary, conventional additives such as a stabilizer, a wetting agent, an emulsifier, a binder and an isotonicity agent can be appropriately added.

【0033】食品としては、そのまま、又は種々の栄養
成分を加えて、若しくは飲食品中に含有せしめて、高脂
血症あるいは肥満の治療及び予防に有用な保健用食品又
は食品素材として食される。例えば、上述した適当な助
剤を添加した後、慣用の手段を用いて、食用に適した形
態、例えば、顆粒状、粒状、錠剤、カプセル、ペースト
などに成形して食用に供してもよく、また種々の食品、
例えば、ハム、ソーセージなどの食肉加工食品、かまぼ
こ、ちくわなどの水産加工食品、パン、菓子、バター、
粉乳、発酵乳製品に添加して使用したり、水、果汁、牛
乳、清涼飲料などの飲料に添加して使用してもよい。
As a food, it is eaten as a food for health use or a food material useful for the treatment and prevention of hyperlipidemia or obesity, as it is, or by adding various nutritional components or by including it in foods and drinks. . For example, after adding the above-mentioned suitable auxiliaries, using a conventional means, a form suitable for food, such as granules, granules, tablets, capsules, paste, etc. may be provided for food, Also various foods,
For example, processed meat products such as ham and sausage, processed fish products such as kamaboko and chikuwa, bread, confectionery, butter,
It may be used by adding it to milk powder or fermented dairy products, or by adding it to beverages such as water, fruit juice, milk and soft drinks.

【0034】本発明の植物の有効投与量は、患者の年
齢、体重、症状、患者の程度、投与経路、投与スケジュ
ール、製剤形態、素材の阻害活性の強さなどにより、適
宜選択・決定されるが、例えば、経口投与の場合、一般
に1日当たり0.001〜1000mg/kg体重程度、ウアナルポ
マチョ(Jatropha macrantha)の熱水抽出物の場合、1
日当たり5〜300mg/kg体重程度とされ、1日に数回に分
けて投与してもよい。
The effective dose of the plant of the present invention is appropriately selected and determined according to the age, body weight, symptom of the patient, degree of the patient, administration route, administration schedule, formulation form, strength of inhibitory activity of the material and the like. However, for example, in the case of oral administration, it is generally about 0.001 to 1000 mg / kg body weight per day, and in the case of a hot water extract of huanarpomacho (Jatropha macrantha), 1
The dose may be about 5 to 300 mg / kg body weight per day, and may be administered in several divided doses per day.

【0035】また、本発明の植物を含有せしめて、リパ
ーゼ阻害剤含有化粧料または化粧料素材として使用する
場合、例えば、ウワウルシ(Arctostaphylos uva-urs
i)の乾燥物あるいは抽出物を小麦胚芽油あるいはオリ
ーブ油に添加してリパーゼ阻害剤含有組成物とし、これ
を化粧料素材として使用することができる。本発明の植
物の乾燥物または抽出物の添加量は、特に限定されるも
のではないが、一例としてあげると、小麦胚芽油あるい
はオリーブ油の重量に対して0.1重量%以上60重量%以
下、好ましくは、0.5重量%以上50重量%以下が適当で
ある。
When the plant of the present invention is used and used as a lipase inhibitor-containing cosmetic material or cosmetic material, for example, a Japanese lacquer tree (Arctostaphylos uva-urs) is used.
The dried product or extract of i) is added to wheat germ oil or olive oil to give a lipase inhibitor-containing composition, which can be used as a cosmetic material. The addition amount of the dried product or extract of the plant of the present invention is not particularly limited, but as an example, 0.1% by weight or more and 60% by weight or less with respect to the weight of wheat germ oil or olive oil, preferably 0.5 wt% or more and 50 wt% or less is suitable.

【0036】また、上記のリパーゼ阻害剤含有組成物を
直接、化粧料成分として使用し、リパーゼ阻害作用を有
する化粧料を製造することができる。化粧料には、植物
油のような油脂類、高級脂肪酸、高級アルコール、シリ
コーン、アニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、両
性界面活性剤、非イオン界面活性剤、防腐剤、糖類、金
属イオン封鎖剤、水溶性高分子のような高分子、増粘
剤、粉体成分、紫外線吸収剤、紫外線遮断剤、ヒアルロ
ン酸のような保湿剤、香料、pH調整剤、乾燥剤等を含
有させることができる。ビタミン類、皮膚賦活剤、血行
促進剤、常在菌コントロール剤、活性酸素消去剤、抗炎
症剤、美白剤、殺菌剤等の他の薬効成分、生理活性成分
を含有させることもできる。
Further, the above lipase inhibitor-containing composition can be directly used as a cosmetic ingredient to produce a cosmetic having a lipase inhibitory action. Cosmetics include oils and fats such as vegetable oils, higher fatty acids, higher alcohols, silicones, anionic surfactants, cationic surfactants, amphoteric surfactants, nonionic surfactants, preservatives, sugars, sequestering agents. , A polymer such as a water-soluble polymer, a thickener, a powder component, an ultraviolet absorber, an ultraviolet blocking agent, a moisturizer such as hyaluronic acid, a fragrance, a pH adjusting agent, a desiccant, etc. can be contained. . Other medicinal and physiologically active ingredients such as vitamins, skin activating agents, blood circulation promoting agents, indigenous bacteria control agents, active oxygen scavengers, anti-inflammatory agents, whitening agents and bactericides may also be contained.

【0037】化粧料としては、化粧水、乳液、クリー
ム、パック等の皮膚化粧料、メイクアップベースローシ
ョン、メイクアップクリーム、乳液状又はクリーム状あ
るいは軟膏型のファンデーション、口紅、アイカラー、
チークカラーといったメイクアップ化粧料、ハンドクリ
ーム、レッグクリーム、ボディローション等の身体用化
粧料等、入浴剤、口腔化粧料、毛髪化粧料とすることが
できる。本発明の方法で得られるリパーゼ阻害剤含有組
成物を含有せしめた化粧料としては、機能面からは、例
えば乳液、化粧液、フェイスクリーム、ハンドクリー
ム、ローション、エッセンス、シャンプー、リンスなど
が好ましい。
The cosmetics include skin lotions such as lotions, emulsions, creams and packs, makeup base lotions, makeup creams, emulsions or creams or ointment type foundations, lipsticks, eye colors,
It can be used as makeup cosmetics such as blush color, body creams such as hand creams, leg creams and body lotions, bath salts, oral cosmetics and hair cosmetics. The cosmetic containing the lipase inhibitor-containing composition obtained by the method of the present invention is preferably, for example, an emulsion, a cosmetic, a face cream, a hand cream, a lotion, an essence, a shampoo, or a rinse from the viewpoint of function.

【0038】このような化粧料は、常法に従って製造す
ることができる。化粧料における本発明の植物の乾燥物
または抽出物の添加量は、特に限定されるものではない
が、一例としてあげると、化粧料全重量の0.01重量%以
上20重量%以下程度が適当である。
Such cosmetics can be produced according to a conventional method. The amount of the dried product or extract of the plant of the present invention in the cosmetic is not particularly limited, but as an example, 0.01% by weight or more and 20% by weight or less of the total weight of the cosmetic is suitable. .

【0039】本発明の植物は、天然物であるためその毒
性は低く、例えばムユウジュ(Saraca indica)の熱水
抽出物を毎日1000mg/kg、100日間という長期間に亘って
ラットに経口投与しても、死亡例は認められず、体重変
化も観察されなかった。
Since the plant of the present invention is a natural product, its toxicity is low. For example, a hot water extract of Muyuju (Saraca indica) is orally administered to rats at a daily dose of 1000 mg / kg for 100 days. However, no deaths were observed and no change in body weight was observed.

【0040】[0040]

【実施例】以下に実施例を挙げて、具体的に説明する
が、これに限定されるものではない。
EXAMPLES The present invention will be specifically described below with reference to examples, but the invention is not limited thereto.

【0041】製造例 [植物の抽出]ウワウルシ(Arctostaphylos uva-urs
i)、西洋サクラソウ(Primula veris)、ボダイジュ
(Ficus religiosa)、アスパラガス(Asparagus offic
inalis)、イチョウ(Ginkgo biloba)、ウアナルポマ
チョ(Jatropha macrantha)、オオアワダチソウ(Soli
dago gigantea)、リンデン(Tilia europaea)、カツ
アーバ(Erythroxylum vaccinifolium)、ユーカリ(Eu
calyptus globulus)、コウキ(Engelhardtia chrysole
pis)、カスカラサグラダ(Rhamnus purshiana)、オノ
ニス(Ononis spinosa)、ムユウジュ(Saraca indic
a)、セネガ(Polygala senega)の植物及びローヤルゼ
リー(Royal jelly)各10Kgに蒸留水3Lを加え、100
℃、1500P.S.I.で20分間、煮沸した後、凍結乾燥するこ
とにより、各熱水抽出乾燥物2541、1965、2002、1789、
1452、986、1678、2170、3123、2546、3256、986、326
5、2147、3269、2143mgを得た。
Production Example [Extraction of plant] Arctostaphylos uva-urs
i), Western primrose (Primula veris), Bodaiju (Ficus religiosa), Asparagus (Asparagus offic)
inalis), Ginkgo biloba, Huanarpomacho (Jatropha macrantha), Solid (Soli)
dago gigantea), Linden (Tilia europaea), Katazuba (Erythroxylum vaccinifolium), Eucalyptus (Eu)
calyptus globulus), Japanese fir (Engelhardtia chrysole
pis), Cascara Sagrada (Rhamnus purshiana), Ononis (Ononis spinosa), Muyuju (Saraca indic)
a), Polygala senega plant and Royal jelly 10Kg each, 3L distilled water was added,
℃, 1500P.SI for 20 minutes, after boiling, by freeze-drying, each hot water extract dried product 2541, 1965, 2002, 1789,
1452, 986, 1678, 2170, 3123, 2546, 3256, 986, 326
5, 2147, 3269 and 2143 mg were obtained.

【0042】薬理試験 [リパーゼ阻害活性試験] {基質(10%大豆油/アラビアゴムエマルジョン)の調
製}アラビアゴム1gを約5mlの蒸留水に溶かし、5Lの蒸
留水で一晩透析する。その後、透析チューブからアラビ
アゴムを20mlメートルグラスに出し、共洗いをしなが
ら、20mlにする。また、大豆油1gを50mlビーカーに秤
り取る。これに、前述の5%アラビアゴム10mlを加え、
スターラーでよく攪拌した。 {銅混合液の調製}6.45% 硝酸銅(II)三水和物100m
l、1M トリエタノールアミン90ml、1N 酢酸 10mlを加
えて、銅混合液200mlを調製した。 {発色試薬(0.1%DEDC)の調製}N,N-ジエチルジチオ
カルバミン酸ナトリウム三水和物10mgを、10mlのブタノ
ールに溶解させた。 {阻害活性試験}リパーゼ阻害活性の測定は、K.Satouc
hiらの方法(Agric. Biol. Chem. 40巻、889〜897頁(1
976年))に従い、Duncombe法により測定した。
Pharmacological test [Lipase inhibitory activity test] {Preparation of substrate (10% soybean oil / gum arabic emulsion)} 1 g of gum arabic is dissolved in about 5 ml of distilled water and dialyzed against 5 L of distilled water overnight. Then, put gum arabic from a dialysis tube into a 20 ml meter glass and make 20 ml while co-washing. Also, weigh 1 g of soybean oil into a 50 ml beaker. To this, add 10 ml of the above 5% gum arabic,
Stir well with a stirrer. {Preparation of copper mixed solution} 6.45% Copper (II) nitrate trihydrate 100m
90 ml of 1M triethanolamine and 10 ml of 1N acetic acid were added to prepare 200 ml of a copper mixed solution. {Preparation of coloring reagent (0.1% DEDC)} 10 mg of sodium N, N-diethyldithiocarbamate trihydrate was dissolved in 10 ml of butanol. {Inhibitory activity test} K. Satouc
Hi et al. (Agric. Biol. Chem. 40, 889-897 (1
976)) and measured by the Duncombe method.

【0043】すなわち、0.5MTris-HCl (pH7.4)緩衝液
50μlに、基質として10%大豆油エマルジョン50μl、5m
M 酢酸カルシウム100μl、製造例で得られた植物抽出乾
燥物(最終濃度:500μg/ml)の水溶液100μlを加えた
後、蒸留水を加えて450μlとする。これを37℃、65r.p.
m.で5分間、プレインキュベーションした後、リパーゼ
(シグマ社製、ウシ膵臓由来)(1mg/ml)を50μl加え
て、37℃、125r.p.m.で20分間、インキュベーションし
た。その後、クロロホルム3.5mlを加え上層を除去し、
残りの下層に銅混合液1.5mlを加え、コンセントレータ
ーで15分間攪拌した後、上層を除去する。残りの下層に
発色試薬(0.1%DEDC)を0.5ml加えた後、遊離した脂肪
酸の量を440nmでの吸光度を測定することにより、リパ
ーゼ阻害活性を測定し、最終濃度500μg/mlでのコント
ロール(植物抽出乾燥物の代わりに蒸留水を添加したも
の)に対する阻害率(%)で表した結果を表1に示し
た。
That is, 0.5M Tris-HCl (pH7.4) buffer solution
50μl, 50μl of 10% soybean oil emulsion as a substrate, 5m
M 100 μl of calcium acetate and 100 μl of an aqueous solution of the dried plant extract (final concentration: 500 μg / ml) obtained in the Production Example are added, and then distilled water is added to make 450 μl. This is 37 ° C, 65r.p.
After pre-incubation for 5 minutes at m., 50 μl of lipase (manufactured by Sigma, derived from bovine pancreas) (1 mg / ml) was added, and the mixture was incubated at 37 ° C. and 125 rpm for 20 minutes. Then add 3.5 ml of chloroform and remove the upper layer,
To the remaining lower layer, 1.5 ml of a copper mixed solution is added, and the mixture is stirred with a concentrator for 15 minutes, and then the upper layer is removed. After adding 0.5 ml of coloring reagent (0.1% DEDC) to the remaining lower layer, the lipase inhibitory activity was measured by measuring the absorbance of the free fatty acid at 440 nm, and the final concentration of 500 μg / ml was used as a control ( Table 1 shows the results of the inhibition rate (%) with respect to the one obtained by adding distilled water instead of the dried plant extract.

【0044】[0044]

【表1】 [Table 1]

【0045】また、比較例として、すでにリパーゼ阻害
活性を有すると報告されているケツメイシ、コラ・デ・
カバロについても同様の試験を行った。その結果を併せ
て表1に示す。
In addition, as a comparative example, Ketsumeishi, Kola de J., which has already been reported to have lipase inhibitory activity,
Similar tests were conducted on Kavalo. The results are also shown in Table 1.

【0046】表1からもわかるように、本発明のウワウ
ルシ(Arctostaphylos uva-ursi)、西洋サクラソウ(P
rimula veris)、ボダイジュ(Ficus religiosa)、ア
スパラガス(Asparagus officinalis)、イチョウ(Gin
kgo biloba)、ウアナルポマチョ(Jatropha macranth
a)、オオアワダチソウ(Solidago gigantea)、リンデ
ン(Tilia europaea)、カツアーバ(Erythroxylum vac
cinifolium)、ユーカリ(Eucalyptus globulus)、コ
ウキ(Engelhardtia chrysolepis)、カスカラサグラダ
(Rhamnus purshiana)、オノニス(Ononis spinos
a)、ムユウジュ(Saraca indica)、セネガ(Polygala
senega)の植物及びローヤルゼリー(Royaljelly)の
抽出液に高いリパーゼ阻害活性を有することがわかる。
As can be seen from Table 1, Arctostaphylos uva-ursi of the present invention, Western primrose (P)
rimula veris), Bodaiju (Ficus religiosa), Asparagus (Asparagus officinalis), Ginkgo (Gin)
kgo biloba), Huanaru Pomacho (Jatropha macranth)
a), Solidago gigantea, Linden (Tilia europaea), Erythroxylum vac
cinifolium), eucalyptus (Eucalyptus globulus), kouki (Engelhardtia chrysolepis), cascara sagrada (Rhamnus purshiana), ononis (Ononis spinos)
a), Muyuju (Saraca indica), Senega (Polygala)
It can be seen that the extract of senega plant and royal jelly has high lipase inhibitory activity.

【0047】処方例1 [錠剤の製造]製造例で得られたアスパラガス(Asparagu
s officinalis)の熱水抽出を用いて、常法に従って、
下記の組成の錠剤を製造した。 (組成) (配合:重量%) アスパラガス抽出乾燥物 24 乳糖 63 コーンスターチ 12 グァーガム 1
Formulation Example 1 [Production of tablets] Asparagus (Asparagu) obtained in the production example
s officinalis) using hot water extraction according to a conventional method,
A tablet having the following composition was produced. (Composition) (Composition: wt%) Asparagus extract dried product 24 Lactose 63 Corn starch 12 Guar gum 1

【0048】処方例2 [ジュースの製造]製造例で得られたムユウジュ(Saraca
indica)の熱水抽出物を用いて、常法に従って、下記
の組成のジュースを製造した。 (組成) (配合:重量%) 冷凍濃縮温州みかん果汁 5.0 果糖ブドウ糖液糖 11.0 クエン酸 0.2 L−アスコルビン酸 0.02 香料 0.2 色素 0.1 ムユウジュ抽出乾燥物 0.2 水 83.28
Formulation Example 2 [Production of juice] Mujuju (Saraca) obtained in the production example
Indica) hot water extract was used to produce a juice having the following composition according to a conventional method. (Composition) (Composition: wt%) Frozen concentrated Unshu mandarin orange juice 5.0 5.0 Fructose glucose liquid sugar 11.0 Citric acid 0.2 L-Ascorbic acid 0.02 Perfume 0.2 Pigment 0.1 Mujuju extract dried product 2 Water 83.28

【0049】処方例3 [フェイスクリームの製造]製造例で得られたローヤルゼ
リー(Royal jelly)の熱水抽出物を用いて、常法に従
って、下記の組成のフェイスクリームを製造した。 (組成) (配合:重量%) イソステアリン酸イソプロピル 8.0 ホホバ油 6.0 セタノール 8.0 ステアリルアルコール 2.0 ポリオキシエチレンラウリルエーテル 1.5 プロピレングリコール 6.0 ソルビトール 1.0 パラベン 0.4 ローヤルゼリー抽出乾燥物 0.5 ビタミンE 0.5 香料 0.1 精製水 66.0
Formulation Example 3 [Production of face cream] Using the hot water extract of royal jelly obtained in the production example, a face cream having the following composition was produced according to a conventional method. (Composition) (Formulation: wt%) Isopropyl isostearate 8.0 Jojoba oil 6.0 Cetanol 8.0 Stearyl alcohol 2.0 Polyoxyethylene lauryl ether 1.5 Propylene glycol 6.0 Sorbitol 1.0 Paraben 0.4 Royal jelly extract dried product 0.5 Vitamin E 0.5 Perfume 0.1 Purified water 66.0

【0050】[0050]

【発明の効果】本発明の植物及びローヤルゼリーは、リ
パーゼ活性を強力に阻害することから、肥満や高脂血症
の抑制や予防に寄与し得ると共に、細菌性リパーゼに起
因するニキビや皮膚炎、ふけなどの皮膚疾患の予防、治
療に有効である。
The plant and royal jelly of the present invention strongly inhibit the lipase activity, and thus can contribute to the suppression and prevention of obesity and hyperlipidemia, as well as acne and dermatitis caused by bacterial lipase, It is effective in preventing and treating skin diseases such as dandruff.

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 35/78 A61K 35/78 L S T 35/64 35/64 A61P 3/04 A61P 3/04 3/06 3/06 43/00 111 43/00 111 C12N 9/99 C12N 9/99 // A61K 7/00 A61K 7/00 K 7/48 7/48 Fターム(参考) 4C083 AA071 AA072 AA111 AA122 AC072 AC122 AC132 AC182 AC352 AC482 AD662 CC02 CC05 DD31 EE14 EE23 4C087 AA01 AA02 BB22 MA02 MA52 MA63 NA14 ZA70 ZA89 ZC20 ZC33 4C088 AB02 AB11 AB26 AB34 AB44 AB46 AB59 AB85 AC03 AC04 AC05 AC06 AC08 AC11 AC12 AC13 BA08 MA02 NA14 ZA70 ZA89 ZC20 ZC33 ─────────────────────────────────────────────────── ─── Continued Front Page (51) Int.Cl. 7 Identification Code FI Theme Coat (Reference) A61K 35/78 A61K 35/78 L S T 35/64 35/64 A61P 3/04 A61P 3/04 3 / 06 3/06 43/00 111 43/00 111 C12N 9/99 C12N 9/99 // A61K 7/00 A61K 7/00 K 7/48 7/48 F term (reference) 4C083 AA071 AA072 AA111 AA122 AC072 AC122 AC132 AC182 AC352 AC482 AD662 CC02 CC05 DD31 EE14 EE23 4C087 AA01 AA02 BB22 MA02 MA52 MA63 NA14 ZA70 ZA89 ZC20 ZC33 4C088 AB02 AB11 AB26 AB34 AB44 AB46 AB59 AB85 AC03 AC04 AC05 AC06 AC08 AC11 AC12 AC13 BA20 C02 MA33 NA89 ZA33

Claims (9)

【特許請求の範囲】[Claims] 【請求項1】 ウワウルシ、西洋サクラソウ、ボダイジ
ュ、アスパラガス、イチョウ、ウアナルポマチョ、オオ
アワダチソウ、リンデン、カツアーバ、ユーカリ、コウ
キ、カスカラサグラダ、オノニス、ムユウジュ、セネガ
の植物及びローヤルゼリーから成る群より選ばれる少な
くとも1種を含有するリパーゼ阻害剤。
1. At least one selected from the group consisting of oak, primrose, western primrose, bodaiju, asparagus, ginkgo, huanarpomacho, velvetflower, linden, catazuba, eucalyptus, kouki, cascara sagrada, ononis, muyuju, senega plant and royal jelly. A lipase inhibitor containing a seed.
【請求項2】 請求項1記載の植物又はローヤルゼリー
を少なくとも1種含有する脂質吸収阻害剤。
2. A lipid absorption inhibitor containing at least one plant or royal jelly according to claim 1.
【請求項3】 請求項1記載の植物又はローヤルゼリー
を少なくとも1種含有するニキビ用剤。
3. An acne preparation containing at least one plant or royal jelly according to claim 1.
【請求項4】 ウワウルシ、西洋サクラソウ、ボダイジ
ュ、アスパラガス、イチョウ、ウアナルポマチョ、オオ
アワダチソウ、リンデン、カツアーバ、カスカラサグラ
ダ、オノニス、ムユウジュ、セネガの植物又はローヤル
ゼリーを少なくとも1種含有する抗肥満剤。
4. An anti-obesity agent containing at least one species of Japanese lacquer tree, western primrose, primrose, bodai, asparagus, ginkgo, huanarpomacho, oleander, linden, katava, cascara sagrada, ononis, muyuju, senega plant or royal jelly.
【請求項5】 リパーゼ阻害剤としてユーカリ又はコウ
キを含む抗肥満剤。
5. An antiobesity agent containing eucalyptus or kouki as a lipase inhibitor.
【請求項6】 ウワウルシ、西洋サクラソウ、ボダイジ
ュ、アスパラガス、ウアナルポマチョ、オオアワダチソ
ウ、リンデン、カツアーバ、ユーカリ、コウキ、カスカ
ラサグラダ、オノニス、ムユウジュ、セネガの植物又は
ローヤルゼリーを少なくとも1種含有する高脂血症改善
剤。
6. Hyperlipidemia containing at least one plant of crocodile, western primrose, bodice, asparagus, huanarpomacho, oleracea, linden, katava, eucalyptus, kouki, cascara sagrada, ononis, muyuju, senega, or royal jelly. Improver.
【請求項7】 リパーゼ阻害剤としてイチョウを含む、
高脂血症改善用剤。
7. Ginkgo biloba as a lipase inhibitor,
Agent for improving hyperlipidemia.
【請求項8】 請求項1〜7のいずれかを含有する経口
用組成物。
8. An oral composition containing any one of claims 1 to 7.
【請求項9】 請求項1〜7のいずれかを含有する皮膚
外用組成物。
9. A composition for external use for skin, containing the composition according to claim 1.
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