JP2002537227A - トロンビンまたはＸａ因子阻害剤 - Google Patents

トロンビンまたはＸａ因子阻害剤

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JP2002537227A JP2000591019A JP2000591019A JP2002537227A JP 2002537227 A JP2002537227 A JP 2002537227A JP 2000591019 A JP2000591019 A JP 2000591019A JP 2000591019 A JP2000591019 A JP 2000591019A JP 2002537227 A JP2002537227 A JP 2002537227A
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pyridyl
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ユク スン ラム パトリック
ジー．クラーク チャールズ
リ レンハウ
ジェイ．ピー．ピント ドナルド
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デュポン ファーマシューティカルズ カンパニー
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Abstract

(57)【要約】 概して、本発明は、特にＸａ因子またはトロンビンなどのトリプシン様セリンプロテアーゼ酵素阻害剤、これを含有する薬剤組成物、および血栓塞栓障害の処置および予防用抗血液凝固剤としてこれを使用する方法に関する。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 （発明の分野） 本発明は、通常、特にＸａ因子またはトロンビンなどのトリプシン様セリンプ
ロテアーゼ酵素阻害剤、これを含有する薬剤組成物、および血栓塞栓障害の処置
および予防用抗血液凝固剤としてこれを使用する方法に関する。
【０００２】 （発明の背景） 活性化Ｘａ因子の主要な実質的役割は、プロトロンビンの限定的タンパク分解
によるトロンビンの生成であり、血液凝固の最終的共通経路における内因性およ
び外因性活性化メカニズムを結ぶ中心的位置をしめている。フィブリン塊を生成
する経路における最終的なセリンプロテアーゼである、トロンビン前駆体からの
トロンビン生成は、プロトロンビナーゼ複合体（Ｘａ因子、Ｖ因子、Ｃａ２＋お
よびリン脂質）の形成により増進される。Ｘａ因子１分子が、トロンビン１３８
分子を生成することができると計算されるので（Ｅｌｏｄｉ，Ｓ．、Ｖａｒａｄ
ｉ，Ｋ．のＩＸａ因子−ＶＩＩＩ因子複合体の触媒効果の最適条件（Ｏｐｔｉｍ
ｉｚａｔｉｏｎ ｏｆ ｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ ｆｏｒ ｔｈｅ ｃａｔａｌｙ
ｔｉｃ ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ ｔｈｅ ｆａｃｔｏｒ ＩＸａ−ｆａｃｔｏｒ
ＶＩＩＩ Ｃｏｍｐｌｅｘ）：血液凝固の増幅における複合体の推定される役割
（Ｐｒｏｂａｂｌｅ ｒｏｌｅ ｏｆ ｔｈｅ ｃｏｍｐｌｅｘ ｉｎ ｔｈｅ
ａｍｐｌｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ ｂｌｏｏｄ ｃｏａｇｕｌａｔｉｏｎ）
、Ｔｈｒｏｍｂ．Ｒｅｓ．、１５巻、６１７〜６２９頁、１９７９年）、Ｘａ因
子の阻害は、血液凝固系の阻害におけるトロンビンの不活性化より効果的である
。
【０００３】 それゆえに、Ｘａ因子、トロンビンまたはその両方の効果的かつ特異的な阻害
剤は、血栓塞栓障害の処置に向けた潜在的に価値のある治療剤として必要とされ
ている。このためＸａ因子、トロンビンまたはその両方の新規な阻害剤の発見が
求められている。
【０００４】 （発明の概要） したがって、本発明の１つの目的は、Ｘａ因子阻害剤またはこれを含む薬剤と
して許容される塩またはプロドラッグとして有用である、オルト置換されたＰ１
基を有する新規な窒素含有芳香族複素環を提供することである。
【０００５】 本発明の他の目的は、薬剤として許容される担体、および治療上有効量である
少なくとも１つの本発明の化合物またはこれを含む薬剤として許容される塩また
はプロドラッグを含む薬剤組成物を提供することである。
【０００６】 本発明の他の目的は、治療上有効量の少なくとも１つの本発明の化合物または
これを含む薬剤として許容される塩またはプロドラッグを、このような処置を必
要とする宿主に投薬することを含む、血栓塞栓障害を処置する方法を提供するこ
とである。
【０００７】 本発明の他の目的は、治療に有用な新規化合物を提供することである。
【０００８】 本発明の他の目的は、血栓症またはＸａ因子により介される疾病を処置するた
めの薬剤を製造するための新規化合物の使用を提供することである。
【０００９】 （好ましい実施形態の詳細な説明） ［１］すなわち、一実施形態において、本発明は下記化学式から選択される新
規の化合物を提供する。
【００１０】
【化１１】
【００１１】 ［式中、環Ｄは、−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２Ｎ＝ＣＨ
−、およびＮ、Ｏ、およびＳ基から選択される０〜２個のヘテロ原子を含む５員
環芳香族系であり、０〜１個のＯおよびＳ原子が存在するものであり、
【００１２】 環Ｄは、０〜２個のＲで置換されており、
【００１３】 Ｅは、０〜１個のＲで置換されているフェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラ
ジニル、およびピリダジニルから選択され、
【００１４】 Ｒは、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１〜３アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１ 〜３ アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１ 〜３ アルキル）、ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ ２ ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、およびＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜３アルキル
）２から選択され、
【００１５】 Ｍは下記群から選択され、
【００１６】
【化１２】
【００１７】
【化１３】
【００１８】
【化１４】
【００１９】 式中、Ｊは、ＯまたはＳであり、
【００２０】 Ｊａは、ＮＨまたはＮＲ１ａであり、
【００２１】 Ｚは、（ＣＲ８Ｒ９）１〜４、（ＣＲ８Ｒ９）ｒＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｒ、（ＣＲ ８ Ｒ９）ｒＮＲ３（ＣＲ８Ｒ９）ｒ、（ＣＲ８Ｒ９）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９） ｒ 、（ＣＲ８Ｒ９）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ９）ｒ、（ＣＲ８Ｒ９）ｒＯＣ（Ｏ
）（ＣＲ８Ｒ９）ｒ、（ＣＲ８Ｒ９）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ３（ＣＲ８Ｒ９）ｒ、（Ｃ
Ｒ８Ｒ９）ｒＮＲ３Ｃ（Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｒ、（ＣＲ８Ｒ９）ｒＯＣ（Ｏ）Ｏ
（ＣＲ８Ｒ９）ｒ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ３（ＣＲ８Ｒ９）ｒ、（ＣＲ８ Ｒ９）ｒＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ９）ｒ、（ＣＨ２）ｒＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ （ＣＲ８Ｒ９）ｒ、（ＣＲ８Ｒ９）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＲ８Ｒ９）ｒ、（ＣＲ８ Ｒ９）ｒＳＯ２ＮＲ３（ＣＲ８Ｒ９）ｒ、（ＣＲ８Ｒ９）ｒＮＲ３ＳＯ２（ＣＲ ８ Ｒ９）ｒ、および（ＣＲ８Ｒ９）ｒＮＲ３ＳＯ２ＮＲ３（ＣＲ８Ｒ９）ｒから
選択されるが、ＺはＺが結合する基とＮ−Ｎ、Ｎ−Ｏ、Ｎ−Ｓ、ＮＣＨ２Ｎ、Ｎ
ＣＨ２Ｏ、またはＮＣＨ２Ｓ結合を形成しないものとし、
【００２２】 Ｒ１ａは、Ｈ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１′、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｒ１′、ＮＨＣＨ２ Ｒ１″、ＯＣＨ２Ｒ１″、ＳＣＨ２Ｒ１″、ＮＨ（ＣＨ２）２（ＣＨ２）ｔＲ１ ′ 、Ｏ（ＣＨ２）２（ＣＨ２）ｔＲ１′、およびＳ（ＣＨ２）２（ＣＨ２）ｔＲ １′ から選択され、
【００２３】 Ｒ１′は、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、
（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＲ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、Ｏ
Ｃ（Ｏ）Ｒ２、（ＣＦ２）ｒＣＯ２Ｒ２Ｃ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ２ｂ、ＮＲ２（ＣＨ２ ）ｒＯＲ２、Ｃ（＝ＮＲ２Ｃ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ
（Ｏ）ＮＨＲ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）２Ｒ２ａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２ａＲ２ｂ、Ｃ（
Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｒＯＲ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、
ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２ｂ、０〜２個のＲ４で置換されたＣ３〜６炭素環残基、および
Ｎ、ＯおよびＳから成る群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し０〜２
個のＲ４で置換されている５〜１０員環複素環系から選択され、
【００２４】 Ｒ１″は、Ｈ、ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ２）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ ２ａ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、およびＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａから選択
され、
【００２５】 Ｒ２は、それぞれの出現ごとに、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、
０〜２個のＲ４ｂで置換されているＣ３〜６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳ
から成る群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し０〜２個のＲ４ｂで置
換されている５〜６員環複素環系から選択され、
【００２６】 Ｒ２ａは、それぞれの出現ごとに、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、ベンジル
、０〜２個のＲ４ｂで置換されているＣ３〜６シクロアルキルメチル、０〜２個
のＲ４ｂで置換されているＣ３〜６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから成る
群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し０〜２個のＲ４ｂで置換されて
いる５〜６員環複素環系から選択され、
【００２７】 Ｒ２ｂは、それぞれの出現ごとに、ＣＦ３、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６ア
ルキル、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されているＣ３〜６炭素環残基、お
よびＮ、ＯおよびＳから成る群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し０
〜２個のＲ４ｂで置換されている５〜６員環複素環系から選択され、
【００２８】 Ｒ２ｃは、それぞれの出現ごとに、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１ 〜６ アルキル、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されているＣ３〜６炭素環残
基、およびＮ、ＯおよびＳから成る群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含
有し０〜２個のＲ４ｂで置換されている５〜６員環複素環系から選択され、
【００２９】 あるいは、Ｒ２およびＲ２ａは、結合して、Ｎ、ＯおよびＳから成る群より選
択される０〜１個のヘテロ原子をさらに含有し、０〜２個のＲ４ｂで置換されて
いる５または６員環の飽和、部分的に飽和または不飽和環を形成し、
【００３０】 あるいは、Ｒ２およびＲ２ａは、結合している原子とともに結合して、Ｎ、Ｏ
およびＳから成る群より選択される０〜１個のヘテロ原子をさらに含有し、０〜
２個のＲ４ｂで置換されている５または６員環の飽和、部分的に飽和または不飽
和環を形成し、
【００３１】 Ｒ３は、それぞれの出現ごとに、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、およびフェニルから
選択され、
【００３２】 Ｒ３ａは、それぞれの出現ごとに、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、およびフェニルか
ら選択され、
【００３３】 Ｒ３ｂは、それぞれの出現ごとに、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、およびフェニルか
ら選択され、
【００３４】 Ｒ３ｃは、それぞれの出現ごとに、Ｃ１〜４アルキル、およびフェニルから選
択され、
【００３５】 Ａは、０〜２個のＲ４で置換されているＣ３〜１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ
およびＳから成る群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し０〜２個のＲ ４ で置換されている５〜１０員環複素環系から選択され、
【００３６】 Ｂは、Ｘ−Ｙ、ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（＝ＮＲ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２Ｃ（＝Ｎ
Ｒ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、０〜２個のＲ４ａで置換されているＣ３〜１０炭素環残基
、およびＮ、ＯおよびＳから成る群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含有
し０〜２個のＲ４ａで置換されている５〜１０員環複素環系から選択され、
【００３７】 Ｘは、Ｃ１〜４アルキレン、−ＣＲ２（ＣＲ２Ｒ２ｂ）（ＣＨ２）ｔ−、−Ｃ
（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１″）−、−ＣＲ２（ＮＲ１″Ｒ２）−、−ＣＲ２（Ｏ
Ｒ２）−、−ＣＲ２（ＳＲ２）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａ Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａＳ
（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２−、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ） ２ ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａＳ（Ｏ）２ＮＲ２−、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ
Ｒ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＣＲ２Ｒ ２ａ −、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａＣ（Ｏ）ＮＲ２−、
−ＣＲ２Ｒ２ａＣ（Ｏ）−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２−、−
ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２−、−ＮＲ２−、−ＮＲ２ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ ａ ＮＲ２−、Ｏ、−ＣＲ２Ｒ２ａＯ−、および−ＯＣＲ２Ｒ２ａ−から選択され
、
【００３８】 Ｙは、Ｘ−ＹがＮ−Ｎ、Ｏ−ＮまたはＳ−Ｎ結合を形成しないことを条件とす
る（ＣＨ２）ｒＮＲ２Ｒ２ａ、０〜２個のＲ４ａで置換されているＣ３〜１０炭
素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから成る群より選択される１〜４個のヘテロ原
子を含有し０〜２個のＲ４ａで置換されている５〜１０員環複素環系から選択さ
れ、
【００３９】 Ｒ４は、それぞれの出現ごとに、Ｈ、＝Ｏ、（ＣＨ２）ｒＯＲ２、Ｆ、Ｃｌ、
Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜４アルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＨ２）ｒＮＲ２Ｒ２ａ、（
ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｎ
Ｒ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（＝ＮＲ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（＝ＮＳ（Ｏ）２ Ｒ５）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＨＣ（＝ＮＲ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｎ
Ｒ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、（ＣＦ２）ｒ ＣＦ３、ＮＨＣＨ２Ｒ１″、ＯＣＨ２Ｒ１″、ＳＣＨ２Ｒ１″、Ｎ（ＣＨ２）２ （ＣＨ２）ｔＲ１′、Ｏ（ＣＨ２）２（ＣＨ２）ｔＲ１′、およびＳ（ＣＨ２） ２ （ＣＨ２）ｔＲ１′から選択され、
【００４０】 あるいは、１つのＲ４は、Ｎ、ＯおよびＳから成る群より選択される１〜４個
のヘテロ原子を含有する５〜６員環の芳香族複素環であり、
【００４１】 Ｒ４ａは、それぞれの出現ごとに、Ｈ、＝Ｏ、（ＣＨ２）ｒＯＲ２、（ＣＨ２ ）ｒ−Ｆ、（ＣＨ２）ｒ−Ｂｒ、（ＣＨ２）ｒ−Ｃｌ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、Ｃ １〜４ アルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＨ２）ｒＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＨ２）ｒＣ
（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（
ＣＨ２）２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（＝ＮＲ２）ＮＲ２ Ｒ２ａ、ＮＨＣ（＝ＮＲ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２ ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜 ４ アルキル、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、および（ＣＦ２）ｒＣＦ３か
ら選択され、
【００４２】 あるいは、１つのＲ４ａは、Ｎ、ＯおよびＳから成る群より選択される１〜４
個のヘテロ原子を含有し０〜１個のＲ５で置換されている５〜６員環の芳香族複
素環であり、
【００４３】 Ｒ４ｂは、それぞれの出現ごとに、Ｈ、＝Ｏ、（ＣＨ２）ｒＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ
、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜４アルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＨ２）ｒＮＲ３Ｒ３ａ、
（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ３、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ ３ａ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ
Ｒ３Ｒ３ａ、ＮＲ３Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ３ＳＯ２ＣＦ３、
ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）ｐＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、
Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、および（ＣＦ２）ｒＣＦ３から選択され、
【００４４】 Ｒ５は、それぞれの出現ごとに、ＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、０〜２個のＲ６ で置換されたフェニル、および０〜２個のＲ６で置換されたベンジルから選択さ
れ、
【００４５】 Ｒ６は、それぞれの出現ごとに、Ｈ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ２、ハロ、Ｃ１ 〜４ アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＨ２）ｒＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ
）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（＝ＮＨ）
ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ ２ａ 、およびＮＲ２ＳＯ２Ｃ１〜４アルキルから選択され、
【００４６】 Ｒ７は、それぞれの出現ごとに、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アル
キルカルボニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、（ＣＨ ２ ）ｎ−フェニル、Ｃ６〜１０アリールオキシ、Ｃ６〜１０アリールオキシカル
ボニル、Ｃ６〜１０アリールメチルカルボニル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルオ
キシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜１０アリールカルボニルオキシ、
Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニル、フェニル
アミノカルボニル、およびフェニルＣ１〜４アルコキシカルボニルから選択され
、
【００４７】 Ｒ８は、それぞれの出現ごとに、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルおよび（ＣＨ２）ｎ−
フェニルから選択され、
【００４８】 あるいは、Ｒ７およびＲ８は結合して、Ｎ、ＯおよびＳから成る群より選択さ
れる０〜１個のヘテロ原子をさらに含有する５または６員環の飽和環を形成し、
【００４９】 Ｒ９は、それぞれの出現ごとに、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルおよび（ＣＨ２）ｎ−
フェニルから選択され、
【００５０】 ｎは、それぞれの出現ごとに、０、１、２、および３から選択され、 ｍは、それぞれの出現ごとに、０、１および２から選択され、 ｐは、それぞれの出現ごとに、０、１および２から選択され、 ｒは、それぞれの出現ごとに、０、１、２および３から選択され、 ｓは、それぞれの出現ごとに、０、１および２から選択され、そして ｔは、それぞれの出現ごとに、０、１、２および３から選択される］
【００５１】 ［２］他の実施形態において、本発明は下記群から選択される新規な化合物を
提供する。
【００５２】
【化１５】
【００５３】 ［式中、Ｍは、下記群から選択され、
【００５４】
【化１６】
【００５５】 Ｒは、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＨ２）ｔＯＲ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ
ＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８および（ＣＲ８Ｒ９）ｔＮＲ７Ｒ８から選
択され、
【００５６】 Ｚは、ＣＨ２Ｏ、ＯＣＨ２、ＣＨ２ＮＨ、ＮＨＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２Ｃ（
Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（
Ｏ）２（ＣＨ２）、ＳＯ２ＮＨ、およびＮＨＳＯ２から選択されるが、Ｚは、環
ＭまたはＡ基とＮ−Ｎ、Ｎ−Ｏ、ＮＣＨ２Ｎ、またはＮＣＨ２Ｏ結合を形成しな
いものとし、
【００５７】 Ａは、０〜２個のＲ４で置換されている以下の炭素環および複素環系のひとつ
から選択され、ここで炭素環および複素環系としては、フェニル、ピペリジニル
、ピペラジニル、ピリジル、ピリミジル、フラニル、モルホリニル、チオフェニ
ル、ピロリル、ピロリジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、
イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリ
ル、トリアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾ
リル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２
，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾ
リル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−
トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリル、ベンゾ
フラニル、ベンゾチオフラニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキ
サゾリル、ベンズチアゾリル、インダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズ
イソチアゾリル、およびイソインダゾリルであり、
【００５８】 Ｂは、Ｈ、Ｙ、およびＸ−Ｙから選択され、
【００５９】 Ｘは、Ｃ１〜４アルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＲ２（Ｎ
Ｒ２Ｒ２ａ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａＣ（Ｏ）、−Ｃ（
Ｏ）ＮＲ２−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＮＲ ２ Ｃ（Ｏ）ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａＣ（Ｏ）ＮＲ２−、−ＣＲ２Ｒ２ａ ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２−、−ＮＲ２−、−ＮＲ２ＣＲ２Ｒ ２ａ −、−ＣＲ２Ｒ２ａＮＲ２−、Ｏ、−ＣＲ２Ｒ２ａＯ−、および−ＯＣＲ２ Ｒ２ａ−から選択され、
【００６０】 Ｙは、ＮＲ２Ｒ２ａまたはＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａであるが、Ｘ−ＹはＮ−Ｎまた
はＯ−Ｎ結合を形成しないものとし、
【００６１】 あるいは、Ｙは０〜２個のＲ４ａで置換される以下の炭素環および複素環系の
ひとつから選択され、ここで炭素環および複素環系としては、シクロプロピル、
シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピ
リジル、ピリミジル、フラニル、モルホリニル、チオフェニル、ピロリル、ピロ
リジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、チアゾリル
、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾ
リル、トリアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジア
ゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，
２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジア
ゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４
−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリル、ベン
ゾフラニル、ベンゾチオフラニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオ
キサゾリル、ベンズチアゾリル、インダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベン
ズイソチアゾリル、およびイソインダゾリルであり、
【００６２】 あるいは、Ｙは以下の二環式複素アリ−ル環系から選択され、
【００６３】
【化１７】
【００６４】 式中、Ｋは、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮより選択される］
【００６５】 ［３］他の実施形態において、本発明は下記群から選択される新規な化合物を
提供する。
【００６６】
【化１８】
【００６７】 ［式中、Ｍは、下記群から選択され、
【００６８】
【化１９】
【００６９】 式中、Ｚは、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２およびＣＯＮＨであってＡ基とＮ−Ｎ結合を形成
しないものとし、
【００７０】 Ａは、フェニル、ピリジル、およびピリミジルから選択され、および０〜２個
のＲ４で置換され、および
【００７１】 Ｂは、Ｙ、Ｘ−Ｙ、フェニル、ピロリジノ、モルホリノ、１，２，３−トリア
ゾリル、およびイミダゾリルから選択され、および０〜１個のＲ４ａで置換され
、
【００７２】 Ｂは、ＹおよびＸ−Ｙから選択され、
【００７３】 Ｘは、ＣＨ２、−Ｃ（Ｏ）−、およびＯから選択され、
【００７４】 Ｙは、ＮＲ２Ｒ２ａまたはＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａであって、Ｘ−ＹはＯ−Ｎ結合
を形成しないものとし、
【００７５】 あるいは、Ｙは、０〜２個のＲ４ａで置換される以下の炭素環および複素環系
のひとつから選択され、ここで炭素環および複素環系としては、フェニル、ピペ
ラジニル、ピリジル、ピリミジル、モルホリニル、ピロリジニル、イミダゾリル
、および１，２，３−トリアゾリルであり、
【００７６】 Ｒ２は、それぞれの出現ごとに、Ｈ、ＣＦ３、ＣＨ３、ベンジル、およびフェ
ニルから選択され、
【００７７】 Ｒ２ａは、それぞれの出現ごとに、Ｈ、ＣＦ３、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、
シクロプロピルメチル、ベンジル、およびフェニルから選択され、
【００７８】 あるいは、Ｒ２およびＲ２ａは結合して０〜２個のＲ４ａで置換される環系を
形成し、その環系はピロリジニル、ピペラジニル、およびモルホリノから選択さ
れ、
【００７９】 Ｒ４は、それぞれの出現ごとに、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ２、Ｃｌ、Ｆ、Ｃ１ 〜４ アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ２Ｒ２ａ、および（ＣＦ２）ｒＣＦ３から選択
され、
【００８０】 Ｒ４ａは、Ｃｌ、Ｆ、Ｃ１〜４アルキル、ＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＮＲ２Ｒ２ａ 、Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、および１−ＣＦ３−テトラゾ−ル−２
−イルから選択され、
【００８１】 Ｒ４ｂは、それぞれの出現ごとに、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＨ３、およびＣＦ３か
ら選択され、
【００８２】 Ｒ５は、それぞれの出現ごとに、ＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、およ
びベンジルから選択され、
【００８３】 Ｒ７は、それぞれの出現ごとに、Ｈ、ＣＨ３、およびＣＨ２ＣＨ３から選択さ
れ、および
【００８４】 Ｒ８は、それぞれの出現ごとに、ＨおよびＣＨ３から選択される］
【００８５】 ［４］他の実施形態において、本発明は上記化合物において式中Ｍが下記群か
ら選択される新規な化合物を提供する。
【００８６】
【化２０】
【００８７】 式中、ＪはＮであり、
【００８８】 Ｒ１ａは存在しないか、または−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１′であり、
【００８９】 Ｒ１′は、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、ＣＦ３、（ＣＨ２）ｒ ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、Ｓ（Ｏ）ｐＲ２ｂ、
ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、０〜２個
のＲ４ａで置換されているＣ３〜６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから成る
群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し０〜２個のＲ４ａで置換されて
いる５〜６員環複素環系から選択され、
【００９０】 Ａは以下の群、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、２−ピリミジル、２
−Ｃｌ−フェニル、３−Ｃｌ−フェニル、２−Ｆ−フェニル、３−Ｆ−フェニル
、２−メチルフェニル、２−アミノフェニル、および２−メトキシフェニルより
選択され、そして
【００９１】 Ｂは、以下の群、２−ＣＦ３−フェニル、２−（アミノスルホニル）フェニル
、２−（メチルアミノスルホニル）フェニル、２−（ジメチルアミノスルホニル
）フェニル、１−ピロリジノカルボニル、２−（メチルスルフォニル）フェニル
、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル）フェニル、２−（イソプロピルアミノ
メチル）フェニル、２−（シクロプロピルアミノメチル）フェニル、２−（Ｎ−
ピロリジニルメチル）フェニル、２−（３−ヒドロキシ−Ｎ−ピロリジニルメチ
ル）フェニル、４−モルホリノ、２−（１′−ＣＦ３−テトラゾール−２−イル
）フェニル、４−モルホリノカルボニル、１−メチル−２−イミダゾリル、２−
メチル−１−イミダゾリル、５−メチル−１−イミダゾリル、２−（Ｎ，Ｎ−ジ
メチルアミノメチル）イミダゾリル、２−メチルスルホニル−１−イミダゾリル
および５−メチル−１，２，３−トリアゾリルより選択される］
【００９２】 他の実施形態において、本発明は、薬剤として許容される担体および治療上有
効量の本発明の化合物またはこれを含む薬剤として許容される塩形態を含む、新
規な薬剤組成物を提供する。
【００９３】 他の実施形態において、本発明は、血栓塞栓障害を処置または予防する新規な
方法であり、治療上有効量の本発明の化合物またはこれを含む薬剤として許容さ
れる塩形態を、その処置を必要とする患者に投薬することを含む方法を提供する
。
【００９４】 他の実施形態において、本発明は治療に有用な新規化合物を提供する。
【００９５】 他の実施形態において、本発明は血栓症またはＸａ因子により介される疾病を
処置するための薬剤を製造するための新規な化合物の利用を提供する。
【００９６】 定義 本明細書に記載される化合物は不斉中心を有していてもよい。不斉置換された
原子を含有する本発明の化合物は、光学活性体またはラセミ体として単離するこ
とができる。ラセミ体の分割によるかまたは光学活性な出発物質からの合成によ
るかなどの、光学活性体を調製する方法は当技術分野にてよく知られている。オ
レフィン類およびＣ＝Ｎ二重結合類などの多くの幾何異性体も本明細書に記載す
る化合物として存在することができ、これらの安定な異性体は全て本発明に含ま
れている。本発明の化合物のシスおよびトランス幾何異性体が記載されており、
それらを異性体混合物または別個の異性体として単離してもよい。特定の立体化
学または異性体の形状を特に示さない限り、全ての鏡像異性体、ジアステレオマ
ー、ラセミ体および全ての幾何異性体構造を意味している。本発明の化合物およ
びここで合成される中間体を調製するために使用する全てのプロセスは、本発明
の一部であると考えられる。
【００９７】 「置換された」とは、「置換された」という表現で指定された原子上の１つま
たはそれ以上の水素が、指定された原子の標準価数を越えず、かつ置換によって
安定な化合物が生成することを条件として、指定された基により選択的に置換さ
れていることを意味する。置換基がケト（すなわち、＝Ｏ）基である場合、原子
上の２個の水素が置換されている。
【００９８】 本発明の化合物に出現する原子の全ての同位体を含むことを本発明は意図する
。同位体は、同一の原子数であるが異なる質量数を有する原子を含む。一般例で
あって、これに制限されることはないが、水素の同位体は三重水素および重水素
を含む。炭素の同位体はＣ−１３およびＣ−１４を含む。
【００９９】 いずれかの変数（例えば、Ｒ６）が化合物のいずれかの構成部分または式中に
複数出現する場合は、各出現に対するその定義は他の各々の出現に対する定義と
は無関係のものとする。それゆえ、例えば、ある基が０〜２個のＲ６で置換され
ていることが示される場合、その基は任意選択で２個までのＲ６基で置換されて
よく、各々の出現におけるＲ６は、Ｒ６の定義から独立に選択される。また、こ
のような組み合わせの結果安定な化合物となる場合にのみ、置換基および／また
は変数の組み合わせが許容される。
【０１００】 置換基への結合が環内の２個の原子を連結する結合と交叉しているように示さ
れている場合は、その置換基は環上のいずれかの原子に結合していてもよいもの
とする。このような置換基が与えられた式の残りの化合物に結合していることが
原子に示されずに置換基が記載されている場合、その置換基はそのような置換基
におけるいずれかの原子と結合していてもよい。このような組み合わせの結果安
定な化合物となる場合にのみ、置換基および／または変数の組み合わせが許容さ
れる。
【０１０１】 本明細書に用いるように、「アルキル」または「アルキレン」とは、特定数の
炭素原子を有する分岐鎖および直鎖の飽和脂肪族炭化水素基を含むことを意味し
ている。Ｃ１〜１０アルキル（またはアルキレン）とは、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ ４ 、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７、Ｃ８、Ｃ９およびＣ１０アルキル基を含むものを意味す
る。アルキルの例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ
−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびｓ−ペンチルを含むが
、これらに限定されるものではない。「ハロアルキル」とは、１つまたはそれ以
上のハロゲンで置換された特定数の炭素原子を有する分岐鎖および直鎖の飽和脂
肪族炭化水素基（例えば、ｖ＝１から３およびｗ＝１から（２ｖ＋１）である−
ＣｖＦｗ）の両方を含むものを意味する。ハロアルキルの例としては、トリフル
オロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、およびペンタクロロエ
チルを含むが、これらに限定されるものではない。「アルコキシ」とは、指定数
の炭素原子が酸素架橋で結合している上記に定義したアルキル基を示す。Ｃ１〜 １０ アルコキシとは、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７、Ｃ８、Ｃ９ およびＣ１０アルコキシ基を含むものを意味する。アルコキシの例としては、メ
トキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｓ−ブト
キシ、ｔ−ブトキシ、ｎ−ペントキシ、およびｓ−ペントキシを含むが、これら
に限定されるものではない。「シクロアルキル」とは、シクロプロピル、シクロ
ブチル、またはシクロペンチルなどの飽和環基を含むものを意味する。Ｃ３〜７ シクロアルキルとは、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６およびＣ７のシクロアルキル基を
含むものを意味する。「アルケニル」または「アルケニレン」とは、エテニルお
よびプロペニルなどの、直鎖または分岐の構造の何れかの炭化水素鎖を含み、お
よび１つまたはそれ以上の不飽和炭素−炭素結合が炭素鎖に沿ったいずれかの安
定な位置にある炭化水素鎖を含むものを意味する。Ｃ２〜１０アルケニル（また
はアルケニレン）とは、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７、Ｃ８、Ｃ９およ
びＣ１０アルケニル基を含むものを意味する。「アルキニル」または「アルキニ
レン」とは、エチニルおよびプロピニルなどの、直鎖または分岐の構造の何れか
の炭化水素鎖を含み、および１つまたはそれ以上の不飽和三重炭素−炭素結合が
炭素鎖に沿ったいずれかの安定な位置にある炭化水素鎖を含むものを意味する。
Ｃ２〜１０アルキニル（またはアルキニレン）とは、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、
Ｃ６、Ｃ７、Ｃ８、Ｃ９およびＣ１０アルキニル基を含むものを意味する。
【０１０２】 本明細書に用いるように、「ハロ」または「ハロゲン」とは、フルオロ、クロ
ロ、ブロモおよびヨードを示し、そして「対イオン」とは、塩素イオン、臭素イ
オン、ヒドロキシドイオン、酢酸イオン、および硫酸イオンなどの小さな負電荷
種を示すのに用いられる。
【０１０３】 本明細書に用いるように、「炭素環」または「炭素環基」とは、安定な３，４
，５，６または７員環の単環式または二環式、または７，８，９，１０，１１，
１２または１３員環の二環式または三環式のいずれをも意味し、これらは飽和、
部分的に不飽和、または芳香族であってもよい。この種の炭素環の例としては、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプ
チル、アダマンチル、シクロオクチル、［３．３．０］ビシクロオクタン、［４
．３．０］ビシクロノナン、［４．４．０］ビシクロデカン、［２．２．２］ビ
シクロオクタン、フルオレニル、フェニル、ナフチル、インダニル、アダマンチ
ル、およびテトラヒドロナフチルを含むが、これらに限定されるものではない。
【０１０４】 本明細書に用いるように、用語「複素環」または「複素環基」とは、安定な５
，６または７員環の単環式または二環式、または７，８，９または１０員環の二
環式複素環を意味し、これらは飽和、部分的に不飽和または不飽和（芳香族）で
あり、およびこれらは炭素原子、およびＮ，ＮＨ，ＯおよびＳから成る群より個
々に選ばれる１，２，３または４個のヘテロ原子から成り、上記に定義した複素
環のいずれかがベンゼン環に縮合した二環式基を含むものである。窒素および硫
黄ヘテロ原子は任意選択で酸化されていてもよい。複素環はどのヘテロ原子また
は炭素原子でもペンダント基に結合していてもよく、この結果安定な構造となっ
ている。本明細書に記載した複素環は、得られた化合物が安定であるならば、炭
素上または窒素原子上で置換されていてもよい。複素環中の窒素は任意選択で４
級化されていてもよい。複素環中の全ＳおよびＯ原子数が１を越える場合、これ
らのヘテロ原子は互いに隣り合っていないことが好ましい。複素環中の全Ｓおよ
びＯ原子数が１を越えないことが好ましい。本明細書に用いたように、用語「芳
香族複素環基」または「ヘテロアリール」とは、炭素原子、およびＮ、ＮＨ、Ｏ
およびＳから成る群より個々に選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子から
構成される、安定な５、６または７員環の単環式または二環式、または７、８、
９、１０員環の二環式芳香族複素環を意味するものである。芳香族複素環中の全
ＳおよびＯ原子数は１を越えないことに注意する。
【０１０５】 複素環の例としては、アクリジニル、アゾシニル、ベンズイミダゾリル、ベン
ゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンズオキサゾリル、
ベンズチアゾリル、ベンズトリアゾリル、ベンズテトラゾリル、ベンズイソオキ
サゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイミダゾリニル、カルバゾリル、４ａ
Ｈ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シノリニル、デカ
ヒドロキノリニル、２Ｈ，６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２
，３−ｂ］テトラヒドロフラン、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イ
ミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドレニル、インドリニ
ル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イ
ソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキ
ノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、メチレンジオキシフェニル、モ
ルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル
、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５
−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキ
サゾリル、オキサゾリジニル、ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナント
ロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサ
ジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピペリドニル、４−ピペ
リドニル、ピペロニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラ
ゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾール、
ピリドイミダゾール、ピリドチアゾール、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル
、ピロリジニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノ
リニル、４Ｈ−キノリジニル、キノオキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒド
ロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾ
リル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，
２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジア
ゾリル、チアンスレニル、チアゾリル、チエニル、チエノチアゾリル、チエノオ
キサゾリル、チエノイミダゾリル、チオフェニル、トリアジニル、１，２，３−
トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３
，４−トリアゾリル、およびキサンセニルが含まれるが、これらに限定されるも
のではない。また、例えば上記複素環類を含有する縮合環およびスピロ化合物も
含まれる。
【０１０６】 用語「薬剤として許容される」とは、正しい医療判断の見地から、ヒトおよび
動物の組織と接触して使用するのに適切であり、過度の毒性、刺激作用、アレル
ギー反応、またはその他の問題や合併症がなく、妥当な有益／危険の比を有する
、これらの化合物、物質、組成物および／または剤形を示していることを意味す
る。
【０１０７】 本明細書に用いられる「薬剤として許容される塩類」とは、親化合物の酸性ま
たは塩基性塩を作ることにより、親化合物を修飾した開示化合物の誘導体を示し
ている。薬剤として許容される塩類の例としては、アミンなどの塩基性残基の無
機酸塩類または有機酸塩類、およびカルボン酸類などの酸性残基のアルカリ塩類
または有機塩類等が挙げられるが、これらに限定されるものではない。薬剤とし
て許容される塩類には、例えば非毒性の無機または有機の酸から形成された、親
化合物の従来の非毒性の塩、または第４アンモニウム塩が含まれる。例えば、こ
のような従来の非毒性の塩としては、塩酸、臭化水素酸、硫酸、スルファミン酸
、リン酸、および硝酸などの無機酸から誘導したもの；および酢酸、プロピオン
酸、コハク酸、グリコール酸、ステアリン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン
酸、アスコルビン酸、パモイック酸、マレイン酸、ヒドロキシマレイン酸、フェ
ニル酢酸、グルタミン酸、安息香酸、サリチル酸、スルファニル酸、２−アセト
キシ安息香酸、フマル酸、トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、エタンジス
ルホン酸、シュウ酸、およびイセチオン酸などの有機酸類から調製した塩類が含
まれる。
【０１０８】 本発明の薬剤として許容される塩類は、従来の化学的方法により塩基性または
酸性の部分を含む親化合物から合成することができる。一般的には、これらの化
合物の遊離の酸または塩基の形態をそれぞれ適切な塩基または酸の化学量論量と
、水または有機溶媒、または二者の混合物中で反応させることにより、これらの
塩類を調製でき、一般的にはエーテル、酢酸エチル、エタノール、イソプロパノ
ールまたはアセトニトリルなどの非水性媒体中が好ましい。適切な塩の例は「Ｒ
ｅｍｉｎｇｔｏｎ′ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅの１７
版、Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｅａｓｔｏｎ、ペンシ
ルバニア州、１４１８頁、１９８５年」に記載されており、その内容を参照する
ことによって本明細書の一部とする。
【０１０９】 「プロドラッグ」とは、そのようなプロドラッグを哺乳類に投与する際、生体
内で活性な親薬剤を遊離して式（Ｉ）となるような共有結合された担体を含むも
のとする。式（Ｉ）の化合物のプロドラッグは、通常の操作または生体内のいず
れかにおいて修飾基が解離して親化合物となるように、化合物中に存在する官能
基を修飾することにより調製される。プロドラッグは、式（Ｉ）のプロドラッグ
または化合物を哺乳類に投与する際に、それぞれが遊離のヒドロキシル、遊離の
アミノまたは遊離のスルフヒドリル基へと解離する基に、ヒドロキシル、アミノ
またはスルフヒドリル基が結合している式（Ｉ）の化合物を含む。プロドラッグ
の例としては、式（Ｉ）の化合物におけるアルコールおよびアミン官能基の酢酸
塩、ギ酸塩および安息香酸塩誘導体等が含まれるが、これらに限定されるもので
はない。
【０１１０】 「安定な化合物」および「安定な構造」とは、反応混合物から有用な程度の純
度で単離する際および効果的な治療剤として配合する際に充分耐えうる化合物で
あることを示すことを意味している。
【０１１１】 「治療上有効な量」とは、Ｘａ因子またはトロンビンを阻害するのに、または
宿主のＸａ因子またはトロンビンに関連する疾病を処置するのに、効果的である
と主張されている本発明の化合物の量または化合物を併用する量を含むことを意
味している。化合物の組み合わせは、相乗作用の組み合わせが好ましい。例えば
ＣｈｏｕおよびＴａｌａｌａｙのＡｄｖ．Ｅｎｚｙｍｅ Ｒｅｇｕｌ．、２２巻
、２７〜５５頁、１９８４年に述べられているように、組み合わせて投薬した場
合の化合物の効果（この場合、Ｘａ因子またはトロンビンの阻害）が、単一剤と
してのみで投薬した場合の化合物の添加効果より大きい場合に相乗効果が生じる
。一般的に、相乗作用の効果は、最適以下の化合物濃度において最も明確に示さ
れている。相乗作用は、個々の成分と比較して、組合せの低細胞毒性、抗ウィル
ス作用の増強、または他の何らかの有益な効果によって示され得る。
【０１１２】 合成 本発明の化合物は有機合成の当業者に知られている多くの方法により調製する
ことができる。本発明の化合物は以下に記載する方法を用いて、合成有機化学の
分野で知られている合成方法とともに、または当業者により理解されるこれらの
変形により合成できる。好ましい方法を以下に記載するが、これらに限定される
ものではない。反応は使用する試剤や物質に適切で、かつ変換を効果的に行うに
適切な溶媒中で行われる。分子上に存在する官能基が所望する変換と適合しなけ
ればならないことは、有機合成の当業者に理解される。このために本発明の所望
する化合物を得るためには、合成ステップの順を改変するか、または他のものよ
り１つの特定のプロセススキームを優先する判断が必要なこともある。この領域
でどの合成経路を計画するかという他の主な考察は、本発明に記載される化合物
に存在する反応性官能基を保護するために使用される保護基の賢明な選択である
ことも理解される。熟練者に多くの代替案を説明する権威ある記述は、Ｇｒｅｅ
ｎｅおよびＷｕｔｓの「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ Ｉｎ Ｏｒｇａ
ｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ」、Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ刊、１９９１年
である。ここに示されている全ての参考文献を参照することによって本明細書の
一部とする。
【０１１３】 Ｄ−Ｅ環が下記のようなＡまたはＢ
【０１１４】
【化２１】
【０１１５】 である化合物は、下記スキームＩに示す方法により調製できる。
【０１１６】
【化２２】
【０１１７】 アミノ保護基を除去後さらに操作を行い、鍵となる出発物を得ることができる
。ここでアミノとしてはベンジルアミンまたはα−アミノ酸または前述した全て
の類縁体である。出発物はｏ−トシレートのＳＮ２型置換反応により中間体４か
ら得ることもできる。中間体３の脱カルボキシル化によりケトン類縁体を得、こ
れを引き続き操作してさらに出発物Ｄ〜Ｅを得ることができる。標準法により中
間体７などの類縁体をカップリングし、続いて当業者に知られている標準法によ
りフェノキシピリジンで置換させて、式Ａの化合物が得られる。光学活性ＨＰＬ
Ｃ技術により、または知られている光学活性前駆体を用いる共晶化法により、光
学活性化合物を分割できる。
【０１１８】 上述のようにＤ〜Ｅが式Ｂである化合物は、スキームＩＩに示すように調製で
きる。
【０１１９】
【化２３】
【０１２０】 このスキームにより、３（Ｂ）およびフェノキシ類縁体６および７などのアミ
ノ中間体は、前述した方法により容易に得ることができる。これらの中間体を必
要な前駆体にカップリングした後、標準法によりフェノキシ基をアミノに変換さ
せて、式１〜３のアミノ−ピリジル化合物が得られる。
【０１２１】 不飽和類縁体はスキームＩＩＩに従って調製できる。
【０１２２】
【化２４】
【０１２３】 中間体３をさらに操作して前述の方法により他のＤ〜Ｅ中間体を得ることがで
きる。同様に、他の不飽和類縁体は下記スキームＩＶにより調製できる。
【０１２４】
【化２５】
【０１２５】 スキームＶは３−アミノベンゾフラン中間体の調製を示す。
【０１２６】
【化２６】
【０１２７】 ４−ベンジルオキシ−２（１Ｈ）−ピリドン（アルドリッチより市販されてい
る）を当業者に知られている標準方法を用いてアミノピリジン誘導体に変換でき
る。脱ベンジル化し、酢酸ブロモエチルでカップリングし、続いて塩基性加水分
解して、フリーデル−クラフツによるアシル化を起こす中間体が得られる。
【０１２８】 スキームＶＩはインドール誘導体の調製を示す。
【０１２９】
【化２７】
【０１３０】 スキームＶＩＩは３−ハロ−４−アミノベンゾチオフェン中間体の調製を示す
。
【０１３１】
【化２８】
【０１３２】 スキームＶＩＩＩは１−置換−７−アミノ−アザベンズイミダゾール中間体の
調製を示す。
【０１３３】
【化２９】
【０１３４】 スキームＸは２−置換−７−アミノ−アザベンズイミダゾール中間体の調製を
示す。
【０１３５】
【化３０】
【０１３６】 スキームＸＩは５−アミノベンズイソオキサゾール中間体の調製を示す。
【０１３７】
【化３１】
【０１３８】 ３−位のアミンが保護された５−アミノベンズイソオキサゾールの合成は、市
販されている３−シアノ−４−フルオロニトロベンゼンを出発物として行うこと
ができた。塩基性条件下フッ素をアセトヒドロキサム酸で置換した後、ニトリル
に付加して閉環し、ベンズイソオキサゾール核が得られた。適切な保護およびア
リールニトロ基の還元により所望する化合物が得られた。
【０１３９】 スキームＸＩＩは５−アミノイミダゾール中間体の調製を示す。
【０１４０】
【化３２】
【０１４１】 ３−位のアミンが保護された５−アミノインダゾールの合成は、市販されてい
る３−シアノ−４−フルオロニトロベンゼンを出発物として行うことができた。
フッ素をヒドラジンで置換した後、ニトリルに付加して閉環し、インダゾール核
が得られた。適切な保護およびアリールニトロ基の還元により所望する化合物が
得られた。
【０１４２】 スキームＸＩＩＩは５−アミノベンズイソチアゾール中間体の調製を示す。
【０１４３】
【化３３】
【０１４４】 ３−位のアミンが保護された５−アミノベンズイソチアゾールの合成は、市販
されている２−ベンジルチオ−５−ニトロベンゾニトリルを出発物として行うこ
とができた。アリールニトリルをベンズアミジンに変換し、スルホキシドを形成
させ、そして閉環／脱ベンジル化して、ベンズイソチアゾール核が得られた。適
切な保護およびアリールニトロ基の還元により所望する化合物が得られた。
【０１４５】 スキームＸＩＶは６−アミノベンズイソオキサゾール中間体の調製を示す。
【０１４６】
【化３４】
【０１４７】 ３−位のアミンが保護された６−アミノベンズイソオキサゾールの合成は、市
販されている２−フルオロ−４−ニトロ安息香酸を出発物として行うことができ
た。標準法によりカルボン酸をニトリルに変換して２−フルオロ−４−ニトロベ
ンゾニトリルを得た。塩基性条件下フッ素をアセトヒドロキサム酸で置換した後
、ニトリルに付加して閉環し、ベンズイソオキサゾール核が得られた。適切な保
護およびアリールニトロ基の還元により所望する化合物が得られた。
【０１４８】 スキームＸＶは５−アミノインダゾール中間体の調製を示す。
【０１４９】
【化３５】
【０１５０】 ３−位のアミンが保護された５−アミノインダゾールの合成は、本特許の他の
場所に記載した方法で合成した２−フルオロ−４−ニトロベンゾニトリルを出発
物として行うことができた。フッ素をヒドラジンで置換した後、ニトリルに付加
して閉環し、インダゾール核が得られた。適切な保護およびアリールニトロ基の
還元により所望する化合物が得られた。
【０１５１】 スキームＸＶＩは６−アミノベンズイソチアゾール中間体の調製を示す。
【０１５２】
【化３６】
【０１５３】 ３−位のアミンが保護された６−アミノベンズイソチアゾールの合成は、本特
許の他の箇所に記載した方法で合成した２−フルオロ−４−ニトロベンゾニトリ
ルを出発物として行うことができた。フッ素をベンジルチオアニオンで置換して
２−ベンジルチオ−４−ニトロベンゾニトリルを得た。アリールニトリルをベン
ズアミジンに変換し、スルホキシドを形成させ、そして閉環／脱ベンジル化して
、ベンズイソチアゾール核が得られた。適切な保護およびアリールニトロ基の還
元により所望する化合物が得られた。
【０１５４】 スキームＸＶＩＩは６−アミノイソインドール中間体の調製を示す。
【０１５５】
【化３７】
【０１５６】 １−位のアミンが保護された６−アミノイソインドールの合成は、市販されて
いる２−シアノ−４−ニトロトルエンを出発物として行うことができた。トルイ
ルメチルの臭素化により臭化ベンジルを得た後、アジドで置換し、そしてベンジ
ルアミンに還元して、イソインドール核に閉環した。適切な保護およびアリール
ニトロ基の還元により所望する化合物が得られた。
【０１５７】 スキームＸＶＩＩＩは５−アミノイソインドール中間体の調製を示す。
【０１５８】
【化３８】
【０１５９】 １−位のアミンが保護された５−アミノイソインドールの合成は、市販されて
いる２−シアノ−５−ニトロトルエンを出発物として行うことができた。トルイ
ルメチルの臭素化により臭化ベンジルを得た後、アジドで置換し、そしてベンジ
ルアミンに還元して、イソインドール核に閉環した。適切な保護およびアリール
ニトロ基の還元により所望する化合物が得られた。
【０１６０】 スキームＸＩＸは２−アミノインドール中間体の調製を示す。
【０１６１】
【化３９】
【０１６２】 ４−位のアミンが保護された所望の化合物の合成は、市販されているフランま
たはチオフェンを出発物として行うことができた。文献による方法（Ｊ．Ｍｅｄ
．Ｃｈｅｍ．、３２巻、１１４７頁、１９８９年）を用いて、２−ニトロ−４−
クロロ−フロまたはチエノ＜３．２−ｃ＞ピリジンが得られた。４−クロロをフ
ェノキシドで置換して４−アミノに変換し、続いて適切な保護およびアリールニ
トロ基の還元により所望する化合物が得られた。
【０１６３】 スキームＸＸは２−アミノ−１Ｈ−ピロロ［３．２−ｃ］ピリジン中間体の調
製を示す。
【０１６４】
【化４０】
【０１６５】 ４−位のアミンが保護された２−アミノ−１Ｈ−ピロロ［３．２−ｃ］ピリジ
ンの合成は、市販されているピロール−２−カルボキシアルデヒドを出発物とし
て行うことができた。Ｐ１を用いてのピロール窒素のニトロ化および保護化によ
りニトロ／アルデヒド中間体が得られた。文献による方法（Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅ
ｍ．、３２巻、１１４７頁、１９８９年）を用いて、２−ニトロ−４−クロロ−
ピロロ［３．２−ｃ］ピリジンが得られた。４−クロロをフェノキシドで置換し
て４−アミノに変換し、続いて適切な保護およびアリールニトロ基の還元により
所望する化合物が得られた。
【０１６６】 ＢＯＣ保護化アミノベンズイソオキサゾールメチルブロミドをアセトニトリル
のリチウム塩と反応させて、ニトリルが得られる。ニトリルは国際公開特許９６
／１６９４０号と同様の方法によりさらに反応させて、所望の化合物が得られる
。
【０１６７】 本発明の化合物はＭ環に結合する「Ａ−Ｂ」基を有している。多くのＭ環およ
び「Ａ−Ｂ」基の調製は、国際公開特許９７／２３２１２号、国際公開特許９７
／３０９７１号、国際公開特許９７／３８９８４号、国際公開特許９８／０１４
２８号、国際公開特許９８／０６６９４号、国際公開特許９８／２８２６９号、
国際公開特許９８／２８２８２号、国際公開特許９８／５７９３４号、国際公開
特許９８／５７９３７号、および国際公開特許９８／５７９５１号に記載された
方法と同様の方法で行うことができ、これらを参照することによって本明細書の
一部とする。多くのＭ環の調製は、国際公開特許９８／２８２６９号、国際公開
特許９８／５７９５１号、および国際公開特許９８／５７９３７号に記載された
方法と同様の方法でも行うことができ、これらを参照することによって本明細書
の一部とする。式Ｉの化合物は、上述した適切な６−５系と適切な中間体とを反
応させて調製でき、所望のＭ環のいずれかを形成するかまたは所望のＭ環に結合
することができる。上述した文献には、Ｍ環と所望の６−５系とをカップリング
する条件が記載されている。
【０１６８】 本発明の他の特徴は、以下に示す本発明の例示として得られた典型的な実施例
により明確となるが、これらに限定されるものではない。
【０１６９】 有用性 本発明の化合物は、哺乳類の血栓塞栓障害の処置または予防のための抗凝血薬
として有用である。本明細書に用いられる用語「血栓塞栓障害」とは、動脈また
は静脈の心血管性または脳血管性の血栓塞栓障害を含み、例えば、不安定狭心症
、初回または再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性脳虚血発作、卒中、アテロ
ーム硬化症、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓静脈炎、動脈塞栓症、冠状動脈
および大脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎塞栓症、および肺塞栓症を含む。本発明の
化合物の抗凝血効果は、Ｘａ因子、トロンビンまたはその両方の阻害によるもの
と信じられている。
【０１７０】 本発明の化合物のＸａ因子阻害剤としての有効性は、精製ヒトＸａ因子および
合成基質を用いて評価できる。色素生産性基質Ｓ２２２２（Ｋａｂｉ Ｐｈａｒ
ｍａｃｉａ社、フランクリン、オハイオ州）のＸａ因子加水分解速度は、本発明
の化合物の存在下および非存在下の両方において測定できる。基質の加水分解に
より、ｐＮＡの放出が起こり、これを４０５ｎｍでの吸光度の増加を測定するこ
とによる分光光度法でモニターできる。阻害剤の存在下で４０５ｎｍでの吸光度
の変化率が減少することは、酵素の阻害を示唆している。この分析法の結果は、
阻害定数、Ｋｉとして表す。
【０１７１】 Ｘａ因子は０．２０ＭのＮａＣｌ、および０．５％ＰＥＧ８０００を含有する
０．１０Ｍリン酸ナトリウム緩衝液（ｐＨ７．５）で決定した。基質を加水分解
するためのミカエリス定数、Ｋｍは、ラインウィーバーおよびバークの方法を用
いて２５℃で決定できる。Ｋｉ値は、阻害剤の存在下、０．２〜０．５ｎＭのヒ
トＸａ因子（Ｅｎｚｙｍｅ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ社、
サウスベント、インディアナ州）を基質（０．２０ｍＭ〜１ｍＭ）と反応させる
ことにより決定した。反応を３０分間行い、速度（吸光度の変化率 対 時間の
割合）を２５〜３０分の時間枠で測定した。下記の関係式： （ｖｏ−ｖｓ）／ｖｓ＝Ｉ／（Ｋｉ（１＋Ｓ／Ｋｍ）） を用いてＫｉ値を計算した。
【０１７２】 上式において、ｖｏは、阻害剤の非存在下でのコントロールの速度であり、 ｖｓは、阻害剤の存在下でのコントロールの速度であり、 Ｉは、阻害剤の濃度であり、 Ｋｉは、酵素−阻害剤複合体の解離定数であり、 Ｓは、基質の濃度であり、 Ｋｍは、ミカエリス定数である。
【０１７３】 上記アッセイ試験した化合物において、Ｋｉが≦１０μＭであれば活性とみな
される。好ましくは本発明の化合物はＫｉが≦１μＭである。より好ましくは本
発明の化合物はＫｉが≦０．１μＭである。さらにより好ましくは本発明の化合
物はＫｉが≦０．０１μＭである。そしてさらにより好ましくは本発明の化合物
はＫｉが≦０．００１μＭである。
【０１７４】 本発明の化合物の抗血栓効果は、ウサギ動静脈（ＡＶ）シャント血栓症モデル
で示すことができる。このモデルにおいて、キシラジン（１０ｍｇ／ｋｇ ｉ．
ｍ．）およびケタミン（５０ｍｇ／ｋｇ ｉ．ｍ．）の混合物で麻酔した体重２
〜３ｋｇのウサギを用いた。生理食塩水充填ＡＶシャント装置を大腿動脈および
大腿静脈カニューレの間に連結した。ＡＶシャント装置は、絹糸を含む、６ｃｍ
のタイゴンチューブからなる。血液は、大腿動脈からＡＶシャントを経由して大
腿静脈へ流れる。血流が絹糸に曝されると有意な血栓の形成を誘導する。４０分
後、シャントを外し、血栓で覆われた絹糸の重量を測る。ＡＶシャントの開放前
に試験薬剤またはビヒクルを与える（ｉ．ｖ．、ｉ．ｐ．、ｓ．ｃ．または経口
）。各処理群の血栓形成の阻害パーセントを決定する。ＩＤ５０値（血栓形成を
５０％阻害する用量）を直線回帰により測定する。
【０１７５】 式（Ｉ）の化合物は、セリンプロテーゼ、特にヒトトロンビン、血漿カリクレ
インおよびプラスミンの阻害剤としても有用である。これらの化合物は、その阻
害作用ゆえに、前述の種類の酵素により触媒される生理学的反応、凝血、および
炎症の予防または治療において使用されることが示されている。特に、化合物は
、心筋梗塞などのトロンビン活性の上昇に起因する疾病を治療するための薬剤と
して、および診断用および他の商業上の目的のために血液の血漿への処理におけ
る抗凝血薬として用いられる試薬として有用である。
【０１７６】 本発明の化合物は、精製系においてトロンビンにより低分子基質の開裂を阻害
する能力によって、セリンプロテーゼトロンビンの直接作用阻害剤であることが
判明した。引用によって本明細書に組み込まれたＫｅｔｔｎｅｒらの、Ｊ．Ｂｉ
ｏｌ．Ｃｈｅｍ．２６５巻、１８２８９〜１８２９７頁、１９９０年に記載され
た方法によってｉｎ ｖｉｔｒｏでの阻害定数を求めた。このようなアッセイで
、色素生産性基質Ｓ２２３８（Ｈｅｌｅｎａ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ社、ボ
ーモント、テキサス州）のトロンビン仲介加水分解を分光光度法によってモニタ
ーした。アッセイ混合物に阻害剤を添加することによって吸光度が減少し、トロ
ンビンの阻害が示される。０．１０Ｍのリン酸ナトリウム緩衝液（ｐＨ７．５、
０．２０ＭのＮａＣｌ、および０．５％ＰＥＧ ６０００）中の濃度が０．２ｎ
Ｍのヒトトロンビン（Ｅｎｚｙｍｅ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉ
ｅｓ，Ｉｎｃ．社、サウスベンド、インディアナ州）は、０．２０から０．０２
ｍＭの様々な基質濃度を用いてインキュベートできる。２５から３０分のインキ
ュベート後、基質の加水分解のために生じる４０５ｎｍでの吸光度の増加率をモ
ニターすることによってトロンビン活性が検定できる。標準のラインウィーバー
およびバーク法を用いて、反応速度の逆数プロットから基質濃度の関数として阻
害定数を導いた。
【０１７７】 上記アッセイ試験した化合物において、Ｋｉが≦１０μＭであれば活性とみな
される。好ましくは本発明の化合物はＫｉが≦１μＭである。より好ましくは本
発明の化合物はＫｉが≦０．１μＭである。さらにより好ましくは本発明の化合
物はＫｉが≦０．０１μＭである。そしてさらにより好ましくは本発明の化合物
はＫｉが≦０．００１μＭである。
【０１７８】 本発明の化合物は単独でも、または１つまたは複数の別の療法剤と組み合せて
投与することもできる。これらには、他の抗凝血薬または凝血阻害剤、抗血小板
または血小板阻害剤、トロンビン阻害剤、または血栓溶解または線維素溶解剤を
含む。
【０１７９】 本化合物は治療上有効な量を哺乳類に投与する。「治療上有効な量」とは、式
Ｉの化合物を単独でまたは別の療法剤と組み合わせて哺乳類に投与するとき、血
栓塞栓障害の状態または疾病の進行を予防しまたは改善するのに有効なその化合
物の量を意味する。
【０１８０】 「組み合わせて投与」または「組み合わせ療法」とは、式Ｉの化合物および１
つまたは複数の別の療法剤が、処置される哺乳類に同時期に投与されることを意
味する。組合せて投与されるとき、各成分は同時に、またはいかなる順序におい
て異なる時点で続けて投与することができる。それゆえに、各成分は別々に投与
することができるが、所望の治療上の効果が得られるよう十分に時間的に接近し
て投与する。本発明の化合物と組合せて用いることのできる他の抗凝血薬（また
は凝血阻害剤）には、上記の本発明の背景で記述した発行物に記載されているよ
うな他のＸａ因子阻害剤同様、ワルファリンおよびヘパリンを含む。
【０１８１】 本明細書中で用いられる抗血小板薬（または血小板阻害剤）という用語は、血
小板の凝集、接着、または顆粒分泌を阻害するような、血小板機能を阻害する薬
剤を意味する。そのような薬剤としては、アスピリン、イブプロフェン、ナプロ
キセン、スリンダク、インドメタシン、メフェナム酸塩、ドロキシカム、ジクロ
フェナク、スルフィンピラゾン、およびピロキシカムなどの種々の既知の非ステ
ロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤＳ）、ならびにそれらの薬剤として許容される塩
類またはプロドラッグを含むが、これらに限定されない。ＮＳＡＩＤＳのうち、
アスピリン（アセチルサリチル酸またはＡＳＡ）およびピロキシカムが好ましい
。他の好適な抗血小板薬としては、チクロピジンおよびそれの薬剤として許容さ
れる塩またはプロドラッグを含む。チクロピジンは、使用の際胃腸管に優しいこ
とが知られているので好ましい化合物でもある。さらに他の好適な血小板阻害剤
には、ＩＩｂ／ＩＩＩａ拮抗薬、トロンボキサン−Ａ２−受容体拮抗薬およびト
ロンボキサン−Ａ２−合成酵素阻害剤、ならびにそれらの薬剤として許容される
塩またはプロドラッグが含まれる。
【０１８２】 本明細書中で用いられるトロンビン阻害剤（または抗トロンビン剤）という用
語は、セリンプロテアーゼトロンビンの阻害剤を意味する。トロンビンを阻害す
ることにより、トロンビン仲介性血小板活性化（すなわち、例えば、血小板の凝
集、および／またはプラスミノーゲンアクチベーター阻害剤−１および／または
セロトニンの顆粒分泌）などの種々のトロンビン仲介プロセスおよび／またはフ
ィブリン形成が妨げられる。多くのトロンビン阻害剤が当業者に知られており、
これらの阻害剤は本発明の化合物と組み合わせて用いることが企図される。その
ような阻害剤には、ボロアルギニン誘導体、ボロペプチド、ヘパリン、ヒルジン
およびアルガトロバン、ならびにそれらの薬剤として許容される塩およびプロド
ラッグを含むが、これらに限定されるものではない。ボロアルギニン誘導体およ
びボロペプチドは、リシン、オルニチン、アルギニン、ホモアルギニンおよびそ
れらの相応するイソチオウロニウムアナログのＣ末端ａ−アミノボロン酸誘導体
などのボロン酸のＮ−アセチルおよびペプチド誘導体を含む。本明細書中で用い
られるヒルジンという用語は、ジスルファトヒルジンなどのヒルジンの好適な誘
導体またはアナログを含み、本明細書中でヒルログとして言及する。ボロペプチ
ドトロンビン阻害剤には、Ｋｅｔｔｎｅｒらの米国特許第５，１８７，１５７号
および欧州公開特許第２９３ ８８１ Ａ２号に記載されている化合物を含み、
この開示を参照することにより本明細書の一部とする。その他の好適なボロアル
ギニン誘導体およびボロペプチドトロンビン阻害剤には、国際公開特許第９２／
０７８６９号および欧州特許公開第４７１，６５１ Ａ２号に開示されているも
のを含み、この開示を参照することより本明細書の一部とする。
【０１８３】 本明細書中で用いられる血栓溶解（または線維素溶解）剤（または血栓溶解剤
または線維素溶解剤）という用語は、血餅（血栓）を溶解する薬剤を意味する。
そのような薬剤としては、組織プラスミノーゲンアクチベーター、アニストレプ
ラーゼ、ウロキナーゼ、またはストレプトキナーゼ、およびそれらの薬剤として
許容される塩類またはプロドラッグが含まれる。本明細書中で用いられるアニス
トレプラーゼという用語は、例えば欧州特許出願第０２８，４８９号（その開示
を参照することにより本明細書の一部とする）に記載されている、アニソイル化
プラスミノーゲンストレプトキナーゼアクチベーター複合体をいう。本明細書中
で用いられるウロキナーゼという用語は、２本鎖および１本鎖双方のウロキナー
ゼを意味することを意図しており、後者は本明細書でプロウロキナーゼとしても
言及される。
【０１８４】 本発明にもとづく式Ｉの化合物をそのような別の療法剤と組み合わせて投与す
ると、化合物および療法剤単独よりも効力が上回ることができ、それぞれの低用
量の使用で、これを達成することができる。低用量は、副作用の可能性を最小限
に抑え、これにより安全域を広げることができる。
【０１８５】 本発明の化合物は、Ｘａ因子の阻害に関連する試験または分析において、標準
または参照化合物として、例えば品質標準またはコントロールとして、有用でも
ある。そのような化合物は、市販のキットで提供することができ、例えば、Ｘａ
因子に関連する薬学的研究の使用に提供することができる。例えば、本発明の化
合物は、分析において、それの既知の活性を活性が未知の化合物と比較するため
の参照として用いることができる。このことは、特に試験化合物が参照化合物誘
導体である場合は、分析が正確に行われており、比較の根拠が提供されているこ
とを実験者に保証するものである。新しい分析方法またはプロトコールを開発す
る場合、それらの有効性を試験するのに本発明による化合物を用いることができ
る。
【０１８６】 本発明の化合物は、Ｘａ因子の関連する診断分析に用いることもできる。例え
ば、未知試料中のＸａ因子の存在は、色素生産性基質Ｓ２２２２を、試験試料お
よび任意に本発明の化合物の１つを含有する一連の溶液に添加することにより、
評価することができる。試験試料を含有するが本発明の化合物が存在しない溶液
において、ｐＮＡの生産が観測されれば、Ｘａ因子の存在を結論づけることがで
きる。
【０１８７】 用量および製剤 本発明の化合物は、錠剤、カプセル剤（各々、持効性製剤または徐放性製剤を
含む）、丸剤、散剤、顆粒剤、エリキシル剤、チンキ剤、懸濁剤、シロップ剤、
および乳剤のような、経口剤形として投与することができる。これらは、静脈内
（ボーラスまたは注入）、腹腔内、皮下、または筋肉内注射剤形として投与する
こともでき、全て薬業界の当業者によく知られている剤形を用いている。これら
は、それのみで投与することもできるが、一般的には、選択された投与経路およ
び標準的薬学的実践に基づいて選ばれる薬剤としての担体とともに投与される。
【０１８８】 本発明の化合物の投与計画は、勿論、個々の薬剤およびその型および投与経路
の薬力学的特性；レシピエントの種、年齢、性別、健康状態、医学的状態および
体重；症状の性質および程度；併用療法の種類；治療回数；投与経路、患者の腎
および肝機能、および所望する効果などの既知の因子によって変動する。医師ま
たは獣医師は血栓塞栓障害の進行を防ぎ、阻止し、または抑制するために必要な
医薬品の有効量を決定および処方することができる。
【０１８９】 一般的な指針として、各活性成分の１日の経口用量は、指示された効果に用い
られるとき、約０．００１から１０００ｍｇ／体重ｋｇの間、好ましくは、１日
に約０．０１から１００ｍｇ／体重ｋｇの間、そして最も好ましくは１日に約１
．０から２０ｍｇ／ｋｇの間、の範囲である。静脈内で、最も好ましい用量は、
一定速度注入の際、約１から約１０ｍｇ／ｋｇ／分の範囲である。本発明の化合
物は、１日量を１回で投与するか、または総１日量を毎日２、３、または４回に
分けて投与することができる。
【０１９０】 本発明の化合物を、経鼻形態において、適切な経鼻ビヒクルの局所的使用によ
り、または経皮皮膚貼布を用いる経皮経路により投与することができる。経皮デ
リバリーシステムの形態で投与する場合、用量の投与は、勿論、投与計画を通し
て、断続的であるよりはむしろ連続的である。
【０１９１】 化合物は、意図する投与形態、すなわち、経口錠剤、カプセル剤、エリキシル
剤、およびシロップ剤などに関して適切に選択され、および慣用の薬学的実践と
矛盾しない、適切な薬剤学的な希釈剤、賦形剤、または担体（本明細書では包括
的に薬剤学的担体として言及する）と混合して通常投与される。
【０１９２】 例えば、錠剤またはカプセル剤の形態での経口投与には、活性薬剤成分は、ラ
クトース、デンプン、ショ糖、グルコース、メチルセルロース、ステアリン酸マ
グネシウム、リン酸二カルシウム、硫酸カルシウム、マンニトール、およびソル
ビトールなどの、経口で毒性のない、薬剤として許容される不活性担体と組み合
わせることができる。液状形態での経口投与には、経口薬剤成分は、エタノール
、グリセロール、および水などの、経口で毒性のない、薬剤として許容される不
活性担体いずれとも組み合わせることができる。さらに、望ましいかまたは必要
なとき、適切な結合剤、潤滑剤、崩壊剤、および着色剤も混合物に組み込むこと
ができる。適切な結合剤としては、デンプン、ゼラチン、グルコースまたはβ−
ラクトースなどの天然糖、トウモロコシ甘味料、アラビアゴム、トラガントまた
はアルギン酸ナトリウムなどの天然ゴムおよび合成ゴム、カルボキシメチルセル
ロース、ポリエチレングリコール、およびワックスなどが含まれる。これらの剤
形に用いられる潤滑剤としては、オレイン酸ナトリウム、ステアリン酸ナトリウ
ム、ステアリン酸マグネシウム、安息香酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、および
塩化ナトリウムなどが含まれる。崩壊剤としては、デンプン、メチルセルロース
、カンテン、ベントナイト、およびキサンタンゴムなどが含まれるが、これらに
限定されない。
【０１９３】 本発明の化合物は、小さな単ラメラ小胞、大きな単ラメラ小胞、および多重ラ
メラ小胞などのリポソームデリバリーシステムの形態で投与することもできる。
リポソームは、コレステロール、ステアリルアミン、またはホスファチジルコリ
ンなどの種々のリン脂質から形成することができる。
【０１９４】 本発明の化合物は、標的到達性薬剤担体としての可溶性ポリマーと組み合わせ
ることもできる。そのようなポリマーとしては、ポリビニルピロリドン、ピラン
コポリマー、ポリヒドロキシプロピルメタクリルアミド−フェノール、ポリヒド
ロキシエチルアスパルトアミドフェノール、またはパルミトイル残基で置換され
たポリエチレンオキシド−ポリリシンを含むことができる。さらに、本発明の化
合物は、薬剤の徐放制御を達成するのに有用な生分解性ポリマー（例えば、ポリ
乳酸、ポリグリコール酸、ポリ乳酸とポリグリコール酸のコポリマー、ポリイプ
シロンカプロラクトン、ポリヒドロキシ酪酸、ポリオルトエステル、ポリアセタ
ール、ポリジヒドロピラン、ポリシアノアシレート、および架橋したまたは両親
媒性のヒドロゲルのブロックコポリマー）と組み合わせることができる。
【０１９５】 投与に適する剤形（医薬組成物）は、用量単位あたり約１ミリグラムから約１
００ミリグラムの活性成分を含むことができる。これらの医薬組成物において、
活性成分は、組成物の総重量に基づき、約０．５〜９５重量％の量で通常存在す
る。
【０１９６】 ゼラチンカプセル剤は、活性成分、およびラクトース、デンプン、セルロース
誘導体、ステアリン酸マグネシウム、およびステアリン酸などの粉末担体を含む
ことができる。類似の希釈剤を用いて圧縮錠を作ることができる。錠剤およびカ
プセルともに、数時間にわたって薬物を連続的に放出する徐放性製品として製造
することができる。圧縮錠は、糖衣またはフィルムコーティングして、不快な味
を遮断しかつ錠剤を外気から保護することができ、または胃腸管での選択的な崩
壊のために腸溶コーティングしておくことができる。
【０１９７】 経口投与用の液体剤形は、患者が受け入れ易いように、着色剤および着香剤を
含むことができる。
【０１９８】 一般に、水、適切な油、食塩水、水様デキストロース（グルコース）、関連糖
溶液およびプロピレングリコールまたはポリエチレングリコールなどのグリコー
ルが、非経口液剤に適切な担体である。非経口投与用の液剤は、好ましくは、活
性成分の水溶性塩、適切な安定化剤、および必要であれば緩衝剤を含む。重亜硫
酸ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、またはアスコルビン酸などの抗酸化剤は、単
独でも、または組み合わせても、適切な安定化剤である。クエン酸およびその塩
、ならびにＥＤＴＡナトリウムも用いられる。さらに、非経口用液剤は、塩化ベ
ンザルコニウム、メチルパラベンまたはプロピルパラベン、およびクロロブタノ
ールなどの保存剤を含むことができる。
【０１９９】 適切な薬剤学的担体は、当該技術分野における標準的参考書である、Ｍａｃｋ
Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙ社の「Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ′ｓ Ｐｈ
ａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ（レミントンの医薬品科学）」に
記載されている。
【０２００】 本発明の化合物の投与に有効な代表的製薬剤形は、下記の通り示すことができ
る。
【０２０１】 カプセル剤 標準的なツーピース硬ゼラチンカプセルに、粉末状の活性成分１００ミリグラ
ム、乳糖１５０ミリグラム、セルロース５０ミリグラム、およびステアリン酸マ
グネシウム６ミリグラムを充填することにより、多数の単位カプセル剤を調製す
ることができる。
【０２０２】 軟ゼラチンカプセル剤 大豆油、綿実油またはオリーブ油などの消化性油の活性成分の混合物を調製し
、容積式ポンプによりゼラチン中に注入して、活性成分１００ミリグラムを含有
する軟ゼラチンカプセル剤を形成することができる。カプセル剤を洗浄し、乾燥
する。
【０２０３】 錠剤 用量単位が活性成分１００ミリグラム、コロイド状二酸化ケイ素０．２ミリグ
ラム、ステアリン酸マグネシウム５ミリグラム、微結晶セルロース２７５ミリグ
ラム、デンプン１１ミリグラム、および乳糖９８．８ミリグラムとなるように、
従来の手法により錠剤を調製することができる。適切なコーティングを施して、
口当たりをよくしたり、あるいは吸収を遅らせることができる。
【０２０４】 注射剤 １０体積％のプロピレングリコール水溶液中で、１．５重量％の活性成分を撹
拌することにより、注射による投与に適した非経口用組成物を調製することがで
きる。溶液を塩化ナトリウムで等張性とし滅菌する。
【０２０５】 懸濁剤 各５ｍＬが、細粉化した活性成分１００ｍｇ、ナトリウムカルボキシメチルセ
ルロース２００ｍｇ、安息香酸ナトリウム５ｍｇ、ソルビトール溶液、Ｕ．Ｓ．
Ｐ．、１．０ｇ、およびバニリン０．０２５ｍＬを含むように、経口投与用の水
性懸濁剤を調製することができる。
【０２０６】 本発明の化合物を他の抗凝血薬と組み合わせる場合、例えば１日量は、患者の
体重１キログラムあたり、式Ｉの化合物を約０．１から１００ミリグラムおよび
第２の抗凝血薬を約１から７．５ミリグラムとなる。錠剤の剤形用には、通常、
本発明の化合物は用量単位あたり約５から１０ミリグラム、および第２の抗凝血
薬は用量単位あたり約１から５ミリグラムの量で存在する。
【０２０７】 式Ｉの化合物を抗血小板薬と組み合わせる場合、一般的指針として、典型的に
は１日量は、患者の体重１キログラムあたり、式Ｉの化合物を約０．０１から２
５ミリグラムおよび抗血小板薬を約５０から１５０ミリグラム、好ましくは式Ｉ
の化合物を約０．１から１ミリグラムおよび抗血小板薬を約１から３ミリグラム
となる。
【０２０８】 式Ｉの化合物を血栓溶解薬と組み合わせる場合、典型的には、１日量は、患者
の体重１キログラムあたり、式Ｉの化合物を約０．１から１ミリグラムとするこ
とができ、および血栓溶解薬の場合、血栓溶解薬を単独投与するときの常用量を
、式Ｉの化合物とともに投与されるときには、約７０〜８０％減少させることが
できる。
【０２０９】 ２つまたは複数の上記第２の治療薬を式Ｉの化合物と組み合わせて投与する場
合、一般的には、典型的な１日量および典型的な剤形中の各成分量は、併用投与
するときの治療薬の相加的または相乗的な効果ゆえに、単独投与するときの治療
薬の常用量に比べて減少させることができる。
【０２１０】 特に単一用量単位として提供されるとき、組み合わされる活性成分間で化学的
相互作用が起こる可能性がある。この理由のために、式Ｉの化合物および第２の
治療薬が単一用量単位中に組み合わされるとき、複数の活性成分を単一用量単位
中に組み合わせても、活性成分間の物理的接触が最小となる（すなわち、減少す
る）ように、これらを製剤化する。例えば、１つの活性成分を腸溶コーティング
してもよい。活性成分の１つを腸溶コーティングすることにより、組み合わされ
る活性成分間の接触を最小限にできるだけでなく、それら成分のうちの１つは、
胃では放出されずにむしろ腸で放出されるというように、消化管におけるそれら
成分中の１つの放出を制御することができる。消化管全体で徐放性効果をもち、
併用される活性成分間の物理的接触を最小限にする役割をもつような物質で、活
性成分の１つをコーティングすることもできる。その上、徐放性成分をさらに腸
溶コーティングして、この成分の放出が腸でのみ起こるようにすることができる
。さらに活性成分を分離するために、１つの成分を徐放および／または腸溶ポリ
マーでコーティングし、別の成分を低粘度等級のヒドロキシプロピルメチルセル
ロース（ＨＰＭＣ）などのポリマーまたは当該技術分野で知られたその他の適切
な物質でコーティングする、さらに別の方法が併用製品の製剤化に用いられる。
ポリマーコーティングは、他の成分との相互作用に対するさらなるバリアーを形
成するものとして働く。
【０２１１】 本発明の併用製品成分間の接触を最小限にするこれらの方法ならびにその他の
方法は、単一剤形で投与するか、または分離した剤形であるが同時期に同じ方法
で投与するかにかかわらず、本発明の開示を一旦理解した当業者にとって容易に
明らかになろう。
【０２１２】 以下の表は本発明の代表例を含む。各表中の各エントリーは、表の最初での各
式と対をなすことを意味している。例えば、表１中の実施例１は、表１中に示さ
れたそれぞれの式と対をなすことを意味している。表２中の実施例１は、表２中
に示されたそれぞれの式と対をなすことを意味している。
【０２１３】 以下の命名は以下の表中のＡ基として意図されている。
【０２１４】
【化４１】
【０２１５】
【化４２】
【０２１６】
【化４３】
【０２１７】
【化４４】
【０２１８】
【化４５】
【０２１９】
【化４６】
【０２２０】
【化４７】
【０２２１】
【化４８】
【０２２２】
【化４９】
【０２２３】
【化５０】
【０２２４】
【化５１】
【０２２５】
【化５２】
【０２２６】
【化５３】
【０２２７】 式中、Ｚは、Ｃ（Ｏ）ＮＨまたはＣ（Ｏ）ＣＨ２である。
【０２２８】 例＃ R1a A B １ CH3 フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル ２ CH3 フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル ３ CH3 フェニル 1-ピロリジノカルボニル ４ CH3 フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル ５ CH3 フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル ６ CH3 フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル ７ CH3 フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル ８ CH3 フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル ９ CH3 フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 10 CH3 フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 11 CH3 フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 12 CH3 フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 13 CH3 フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 14 CH3 2-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 15 CH3 2-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 16 CH3 2-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 17 CH3 2-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 18 CH3 2-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 19 CH3 2-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 20 CH3 2-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル
【０２２９】 21 CH3 2-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 22 CH3 2-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 23 CH3 2-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 24 CH3 2-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 25 CH3 2-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 26 CH3 2-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 27 CH3 3-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 28 CH3 3-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 29 CH3 3-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 30 CH3 3-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 31 CH3 3-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 32 CH3 3-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 33 CH3 3-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル 34 CH3 3-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 35 CH3 3-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 36 CH3 3-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 37 CH3 3-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 38 CH3 3-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 39 CH3 3-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 40 CH3 2-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル
【０２３０】 41 CH3 2-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 42 CH3 2-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 43 CH3 2-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 44 CH3 2-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 45 CH3 2-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 46 CH3 2-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 47 CH3 2-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル 48 CH3 2-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 49 CH3 2-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 50 CH3 2-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 51 CH3 2-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 52 CH3 2-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 53 CH3 5-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 54 CH3 5-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 55 CH3 5-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 56 CH3 5-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 57 CH3 5-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 58 CH3 5-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 59 CH3 5-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 60 CH3 5-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル
【０２３１】 61 CH3 5-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 62 CH3 5-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 63 CH3 5-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 64 CH3 5-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 65 CH3 5-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 66 CH3 2-Cl-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 67 CH3 2-Cl-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 68 CH3 2-Cl-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 69 CH3 2-Cl-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 70 CH3 2-Cl-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 71 CH3 2-Cl-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 72 CH3 2-Cl-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 73 CH3 2-Cl-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 74 CH3 2-Cl-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 75 CH3 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 76 CH3 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 77 CH3 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 78 CH3 2-Cl-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 79 CH3 2-F-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 80 CH3 2-F-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル
【０２３２】 81 CH3 2-F-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 82 CH3 2-F-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 83 CH3 2-F-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 84 CH3 2-F-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 85 CH3 2-F-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 86 CH3 2-F-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 87 CH3 2-F-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 88 CH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 89 CH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 90 CH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 91 CH3 2-F-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 92 CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 93 CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 94 CH3 2,6-ジF-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 95 CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 96 CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 97 CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 98 CH3 2,6-ジF-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 99 CH3 2,6-ジF-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 100 CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル
【０２３３】 101 CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 102 CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 103 CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 104 CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 105 CH2CH3 フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 106 CH2CH3 フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 107 CH2CH3 フェニル 1-ピロリジノカルボニル 108 CH2CH3 フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 109 CH2CH3 フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 110 CH2CH3 フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 111 CH2CH3 フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 112 CH2CH3 フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 113 CH2CH3 フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 114 CH2CH3 フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 115 CH2CH3 フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 116 CH2CH3 フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 117 CH2CH3 フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 118 CH2CH3 2-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 119 CH2CH3 2-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 120 CH2CH3 2-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル
【０２３４】 121 CH2CH3 2-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 122 CH2CH3 2-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 123 CH2CH3 2-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 124 CH2CH3 2-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル 125 CH2CH3 2-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 126 CH2CH3 2-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 127 CH2CH3 2-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 128 CH2CH3 2-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 129 CH2CH3 2-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 130 CH2CH3 2-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 131 CH2CH3 3-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 132 CH2CH3 3-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 133 CH2CH3 3-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 134 CH2CH3 3-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 135 CH2CH3 3-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 136 CH2CH3 3-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 137 CH2CH3 3-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル 138 CH2CH3 3-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 139 CH2CH3 3-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 140 CH2CH3 3-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル
【０２３５】 141 CH2CH3 3-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 142 CH2CH3 3-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 143 CH2CH3 3-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 144 CH2CH3 2-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 145 CH2CH3 2-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル) フェニル 146 CH2CH3 2-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 147 CH2CH3 2-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 148 CH2CH3 2-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 149 CH2CH3 2-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 150 CH2CH3 2-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 151 CH2CH3 2-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル 152 CH2CH3 2-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 153 CH2CH3 2-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 154 CH2CH3 2-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 155 CH2CH3 2-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 156 CH2CH3 2-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 157 CH2CH3 5-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 158 CH2CH3 5-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル) フェニル 159 CH2CH3 5-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 160 CH2CH3 5-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル
【０２３６】 161 CH2CH3 5-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 162 CH2CH3 5-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 163 CH2CH3 5-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 164 CH2CH3 5-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル 165 CH2CH3 5-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 166 CH2CH3 5-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 167 CH2CH3 5-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 168 CH2CH3 5-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 169 CH2CH3 5-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 170 CH2CH3 2-Cl-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 171 CH2CH3 2-Cl-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル) フェニル 172 CH2CH3 2-Cl-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 173 CH2CH3 2-Cl-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 174 CH2CH3 2-Cl-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 175 CH2CH3 2-Cl-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 176 CH2CH3 2-Cl-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 177 CH2CH3 2-Cl-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 178 CH2CH3 2-Cl-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 179 CH2CH3 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 180 CH2CH3 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル
【０２３７】 181 CH2CH3 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 182 CH2CH3 2-Cl-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 183 CH2CH3 2-F-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 184 CH2CH3 2-F-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル) フェニル 185 CH2CH3 2-F-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 186 CH2CH3 2-F-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 187 CH2CH3 2-F-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 188 CH2CH3 2-F-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 189 CH2CH3 2-F-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 190 CH2CH3 2-F-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 191 CH2CH3 2-F-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 192 CH2CH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 193 CH2CH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 194 CH2CH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 195 CH2CH3 2-F-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 196 CH2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 197 CH2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル) フェニル 198 CH2CH3 2,6-ジF-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 199 CH2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 200 CH2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル
【０２３８】 201 CH2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 202 CH2CH3 2,6-ジF-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 203 CH2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 204 CH2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 205 CH2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 206 CH2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 207 CH2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 208 CH2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 209 CF3 フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 210 CF3 フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 211 CF3 フェニル 1-ピロリジノカルボニル 212 CF3 フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 213 CF3 フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 214 CF3 フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 215 CF3 フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 216 CF3 フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 217 CF3 フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 218 CF3 フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 219 CF3 フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 220 CF3 フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル
【０２３９】 221 CF3 フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 222 CF3 2-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 223 CF3 2-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 224 CF3 2-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 225 CF3 2-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 226 CF3 2-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 227 CF3 2-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 228 CF3 2-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル 229 CF3 2-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 230 CF3 2-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 231 CF3 2-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 232 CF3 2-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 233 CF3 2-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 234 CF3 2-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 235 CF3 3-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 236 CF3 3-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 237 CF3 3-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 238 CF3 3-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 239 CF3 3-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 240 CF3 3-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル
【０２４０】 241 CF3 3-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル 242 CF3 3-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 243 CF3 3-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 244 CF3 3-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 245 CF3 3-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 246 CF3 3-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 247 CF3 3-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 248 CF3 2-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 249 CF3 2-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 250 CF3 2-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 251 CF3 2-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 252 CF3 2-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 253 CF3 2-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 254 CF3 2-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 255 CF3 2-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル 256 CF3 2-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 257 CF3 2-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 258 CF3 2-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 259 CF3 2-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 260 CF3 2-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル
【０２４１】 261 CF3 5-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 262 CF3 5-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 263 CF3 5-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 264 CF3 5-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 265 CF3 5-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 266 CF3 5-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 267 CF3 5-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 268 CF3 5-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル 269 CF3 5-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 270 CF3 5-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 271 CF3 5-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 272 CF3 5-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 273 CF3 5-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 274 CF3 2-Cl-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 275 CF3 2-Cl-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 276 CF3 2-Cl-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 277 CF3 2-Cl-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 278 CF3 2-Cl-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 279 CF3 2-Cl-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 280 CF3 2-Cl-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル
【０２４２】 281 CF3 2-Cl-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 282 CF3 2-Cl-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 283 CF3 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 284 CF3 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 285 CF3 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 286 CF3 2-Cl-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 287 CF3 2-F-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 288 CF3 2-F-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 289 CF3 2-F-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 290 CF3 2-F-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 291 CF3 2-F-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 292 CF3 2-F-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 293 CF3 2-F-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 294 CF3 2-F-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 295 CF3 2-F-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 296 CF3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 297 CF3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 298 CF3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 299 CF3 2-F-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 300 CF3 2,6-ジF-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル
【０２４３】 301 CF3 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 302 CF3 2,6-ジF-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 303 CF3 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 304 CF3 2,6-ジF-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 305 CF3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 306 CF3 2,6-ジF-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 307 CF3 2,6-ジF-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 308 CF3 2,6-ジF-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 309 CF3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 310 CF3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 311 CF3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 312 CF3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 313 SCH3 フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 314 SCH3 フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 315 SCH3 フェニル 1-ピロリジノカルボニル 316 SCH3 フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 317 SCH3 フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 318 SCH3 フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 319 SCH3 フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 320 SCH3 フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル
【０２４４】 321 SCH3 フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 322 SCH3 フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 323 SCH3 フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 324 SCH3 フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 325 SCH3 フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 326 SCH3 2-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 327 SCH3 2-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 328 SCH3 2-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 329 SCH3 2-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 330 SCH3 2-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 331 SCH3 2-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 332 SCH3 2-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル 333 SCH3 2-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 334 SCH3 2-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 335 SCH3 2-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 336 SCH3 2-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 337 SCH3 2-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 338 SCH3 2-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 339 SCH3 3-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 340 SCH3 3-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル
【０２４５】 341 SCH3 3-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 342 SCH3 3-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 343 SCH3 3-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 344 SCH3 3-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 345 SCH3 3-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル 346 SCH3 3-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 347 SCH3 3-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 348 SCH3 3-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 349 SCH3 3-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 350 SCH3 3-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 351 SCH3 3-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 352 SCH3 2-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 353 SCH3 2-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 354 SCH3 2-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 355 SCH3 2-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 356 SCH3 2-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 357 SCH3 2-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 358 SCH3 2-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 359 SCH3 2-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル 360 SCH3 2-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル
【０２４６】 361 SCH3 2-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 362 SCH3 2-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 363 SCH3 2-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 364 SCH3 2-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 365 SCH3 5-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 366 SCH3 5-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 367 SCH3 5-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 368 SCH3 5-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 369 SCH3 5-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 370 SCH3 5-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 371 SCH3 5-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 372 SCH3 5-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル 373 SCH3 5-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 374 SCH3 5-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 375 SCH3 5-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 376 SCH3 5-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 377 SCH3 5-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 378 SCH3 2-Cl-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 379 SCH3 2-Cl-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 380 SCH3 2-Cl-フェニル 1-ピロリジノカルボニル
【０２４７】 381 SCH3 2-Cl-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 382 SCH3 2-Cl-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 383 SCH3 2-Cl-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 384 SCH3 2-Cl-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 385 SCH3 2-Cl-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 386 SCH3 2-Cl-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 387 SCH3 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 388 SCH3 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 389 SCH3 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 390 SCH3 2-Cl-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 391 SCH3 2-F-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 392 SCH3 2-F-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 393 SCH3 2-F-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 394 SCH3 2-F-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 395 SCH3 2-F-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 396 SCH3 2-F-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 397 SCH3 2-F-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 398 SCH3 2-F-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 399 SCH3 2-F-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 400 SCH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル
【０２４８】 401 SCH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 402 SCH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 403 SCH3 2-F-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 404 SCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 405 SCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 406 SCH3 2,6-ジF-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 407 SCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 408 SCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 409 SCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 410 SCH3 2,6-ジF-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 411 SCH3 2,6-ジF-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 412 SCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 413 SCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 414 SCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 415 SCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 416 SCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 417 SOCH3 フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 418 SOCH3 フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 419 SOCH3 フェニル 1-ピロリジノカルボニル 420 SOCH3 フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル
【０２４９】 421 SOCH3 フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 422 SOCH3 フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 423 SOCH3 フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 424 SOCH3 フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 425 SOCH3 フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 426 SOCH3 フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 427 SOCH3 フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 428 SOCH3 フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 429 SOCH3 フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 430 SOCH3 2-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 431 SOCH3 2-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 432 SOCH3 2-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 433 SOCH3 2-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 434 SOCH3 2-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 435 SOCH3 2-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 436 SOCH3 2-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル 437 SOCH3 2-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 438 SOCH3 2-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 439 SOCH3 2-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 440 SOCH3 2-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル
【０２５０】 441 SOCH3 2-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 442 SOCH3 2-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 443 SOCH3 3-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 444 SOCH3 3-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 445 SOCH3 3-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 446 SOCH3 3-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 447 SOCH3 3-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 448 SOCH3 3-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 449 SOCH3 3-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル 450 SOCH3 3-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 451 SOCH3 3-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 452 SOCH3 3-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 453 SOCH3 3-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 454 SOCH3 3-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 455 SOCH3 3-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 456 SOCH3 2-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 457 SOCH3 2-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 458 SOCH3 2-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 459 SOCH3 2-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 460 SOCH3 2-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル
【０２５１】 461 SOCH3 2-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 462 SOCH3 2-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 463 SOCH3 2-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル 464 SOCH3 2-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 465 SOCH3 2-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 466 SOCH3 2-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 467 SOCH3 2-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 468 SOCH3 2-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 469 SOCH3 5-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 470 SOCH3 5-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 471 SOCH3 5-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 472 SOCH3 5-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 473 SOCH3 5-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 474 SOCH3 5-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 475 SOCH3 5-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 476 SOCH3 5-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル 477 SOCH3 5-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 478 SOCH3 5-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 479 SOCH3 5-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 480 SOCH3 5-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル
【０２５２】 481 SOCH3 5-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 482 SOCH3 2-Cl-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 483 SOCH3 2-Cl-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル) フェニル 484 SOCH3 2-Cl-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 485 SOCH3 2-Cl-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 486 SOCH3 2-Cl-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 487 SOCH3 2-Cl-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 488 SOCH3 2-Cl-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 489 SOCH3 2-Cl-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 490 SOCH3 2-Cl-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 491 SOCH3 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 492 SOCH3 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 493 SOCH3 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 494 SOCH3 2-Cl-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 495 SOCH3 2-F-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 496 SOCH3 2-F-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 497 SOCH3 2-F-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 498 SOCH3 2-F-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 499 SOCH3 2-F-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 500 SOCH3 2-F-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル
【０２５３】 501 SOCH3 2-F-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 502 SOCH3 2-F-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 503 SOCH3 2-F-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 504 SOCH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 505 SOCH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 506 SOCH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 507 SOCH3 2-F-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 508 SOCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 509 SOCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル) フェニル 510 SOCH3 2,6-ジF-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 511 SOCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 512 SOCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 513 SOCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 514 SOCH3 2,6-ジF-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 515 SOCH3 2,6-ジF-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 516 SOCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 517 SOCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 518 SOCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 519 SOCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 520 SOCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル
【０２５４】 521 SO2CH3 フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 522 SO2CH3 フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 523 SO2CH3 フェニル 1-ピロリジノカルボニル 524 SO2CH3 フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 525 SO2CH3 フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 526 SO2CH3 フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 527 SO2CH3 フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 528 SO2CH3 フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 529 SO2CH3 フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 530 SO2CH3 フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 531 SO2CH3 フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 532 SO2CH3 フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 533 SO2CH3 フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 534 SO2CH3 2-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 535 SO2CH3 2-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 536 SO2CH3 2-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 537 SO2CH3 2-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 538 SO2CH3 2-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 539 SO2CH3 2-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 540 SO2CH3 2-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル
【０２５５】 541 SO2CH3 2-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 542 SO2CH3 2-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 543 SO2CH3 2-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 544 SO2CH3 2-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 545 SO2CH3 2-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 546 SO2CH3 2-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 547 SO2CH3 3-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 548 SO2CH3 3-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 549 SO2CH3 3-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 550 SO2CH3 3-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 551 SO2CH3 3-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 552 SO2CH3 3-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 553 SO2CH3 3-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル 554 SO2CH3 3-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 555 SO2CH3 3-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 556 SO2CH3 3-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 557 SO2CH3 3-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 558 SO2CH3 3-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 559 SO2CH3 3-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 560 SO2CH3 2-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル
【０２５６】 561 SO2CH3 2-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 562 SO2CH3 2-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 563 SO2CH3 2-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 564 SO2CH3 2-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 565 SO2CH3 2-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 566 SO2CH3 2-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 567 SO2CH3 2-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル 568 SO2CH3 2-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 569 SO2CH3 2-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 570 SO2CH3 2-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 571 SO2CH3 2-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 572 SO2CH3 2-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 573 SO2CH3 5-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 574 SO2CH3 5-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 575 SO2CH3 5-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 576 SO2CH3 5-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 577 SO2CH3 5-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 578 SO2CH3 5-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 579 SO2CH3 5-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 580 SO2CH3 5-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル
【０２５７】 581 SO2CH3 5-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 582 SO2CH3 5-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 583 SO2CH3 5-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 584 SO2CH3 5-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 585 SO2CH3 5-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 586 SO2CH3 2-Cl-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 587 SO2CH3 2-Cl-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 588 SO2CH3 2-Cl-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 589 SO2CH3 2-Cl-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 590 SO2CH3 2-Cl-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 591 SO2CH3 2-Cl-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 592 SO2CH3 2-Cl-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 593 SO2CH3 2-Cl-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 594 SO2CH3 2-Cl-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 595 SO2CH3 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 596 SO2CH3 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 597 SO2CH3 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 598 SO2CH3 2-Cl-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 599 SO2CH3 2-F-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 600 SO2CH3 2-F-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル) フェニル
【０２５８】 601 SO2CH3 2-F-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 602 SO2CH3 2-F-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 603 SO2CH3 2-F-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 604 SO2CH3 2-F-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 605 SO2CH3 2-F-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 606 SO2CH3 2-F-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 607 SO2CH3 2-F-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 608 SO2CH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 609 SO2CH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 610 SO2CH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 611 SO2CH3 2-F-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 612 SO2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 613 SO2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル) フェニル 614 SO2CH3 2,6-ジF-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 615 SO2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 616 SO2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 617 SO2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 618 SO2CH3 2,6-ジF-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 619 SO2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 620 SO2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル
【０２５９】 621 SO2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 622 SO2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 623 SO2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 624 SO2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 625 Cl フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 626 Cl フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 627 Cl フェニル 1-ピロリジノカルボニル 628 Cl フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 629 Cl フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 630 Cl フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 631 Cl フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 632 Cl フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 633 Cl フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 634 Cl フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 635 Cl フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 636 Cl フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 637 Cl フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 638 Cl 2-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 639 Cl 2-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 640 Cl 2-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル
【０２６０】 641 Cl 2-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 642 Cl 2-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 643 Cl 2-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 644 Cl 2-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル 645 Cl 2-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 646 Cl 2-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 647 Cl 2-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 648 Cl 2-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 649 Cl 2-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 650 Cl 2-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 651 Cl 3-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 652 Cl 3-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 653 Cl 3-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 654 Cl 3-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 655 Cl 3-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 656 Cl 3-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 657 Cl 3-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル 658 Cl 3-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 659 Cl 3-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 660 Cl 3-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル
【０２６１】 661 Cl 3-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 662 Cl 3-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 663 Cl 3-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 664 Cl 2-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 665 Cl 2-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 666 Cl 2-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 667 Cl 2-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 668 Cl 2-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 669 Cl 2-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 670 Cl 2-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 671 Cl 2-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル 672 Cl 2-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 673 Cl 2-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 674 Cl 2-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 675 Cl 2-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 676 Cl 2-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 677 Cl 5-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 678 Cl 5-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 679 Cl 5-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 680 Cl 5-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル
【０２６２】 681 Cl 5-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 682 Cl 5-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 683 Cl 5-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 684 Cl 5-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル 685 Cl 5-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 686 Cl 5-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 687 Cl 5-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 688 Cl 5-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 689 Cl 5-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 690 Cl 2-Cl-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 691 Cl 2-Cl-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 692 Cl 2-Cl-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 693 Cl 2-Cl-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 694 Cl 2-Cl-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 695 Cl 2-Cl-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 696 Cl 2-Cl-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 697 Cl 2-Cl-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 698 Cl 2-Cl-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 699 Cl 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 700 Cl 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル
【０２６３】 701 Cl 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 702 Cl 2-Cl-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 703 Cl 2-F-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 704 Cl 2-F-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 705 Cl 2-F-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 706 Cl 2-F-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 707 Cl 2-F-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 708 Cl 2-F-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 709 Cl 2-F-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 710 Cl 2-F-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 711 Cl 2-F-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 712 Cl 2-F-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 713 Cl 2-F-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 714 Cl 2-F-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 715 Cl 2-F-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 716 Cl 2,6-ジF-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 717 Cl 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル) フェニル 718 Cl 2,6-ジF-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 719 Cl 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 720 Cl 2,6-ジF-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル
【０２６４】 721 Cl 2,6-ジF-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 722 Cl 2,6-ジF-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 723 Cl 2,6-ジF-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 724 Cl 2,6-ジF-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 725 Cl 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 726 Cl 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 727 Cl 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 728 Cl 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 729 F フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 730 F フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 731 F フェニル 1-ピロリジノカルボニル 732 F フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 733 F フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 734 F フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 735 F フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 736 F フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 737 F フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 738 F フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 739 F フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 740 F フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル
【０２６５】 741 F フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 742 F 2-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 743 F 2-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 744 F 2-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 745 F 2-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 746 F 2-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 747 F 2-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 748 F 2-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル 749 F 2-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 750 F 2-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 751 F 2-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 752 F 2-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 753 F 2-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 754 F 2-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 755 F 3-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 756 F 3-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 757 F 3-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 758 F 3-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 759 F 3-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 760 F 3-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル
【０２６６】 761 F 3-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル 762 F 3-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 763 F 3-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 764 F 3-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 765 F 3-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 766 F 3-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 767 F 3-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 768 F 2-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 769 F 2-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 770 F 2-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 771 F 2-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 772 F 2-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 773 F 2-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 774 F 2-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 775 F 2-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル 776 F 2-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 777 F 2-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 778 F 2-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 779 F 2-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 780 F 2-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル
【０２６７】 781 F 5-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 782 F 5-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 783 F 5-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 784 F 5-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 785 F 5-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 786 F 5-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 787 F 5-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 788 F 5-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル 789 F 5-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 790 F 5-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 791 F 5-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 792 F 5-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 793 F 5-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 794 F 2-F-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 795 F 2-F-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 796 F 2-F-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 797 F 2-F-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 798 F 2-F-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 799 F 2-F-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 800 F 2-F-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル
【０２６８】 801 F 2-F-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 802 F 2-F-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 803 F 2-F-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 804 F 2-F-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 805 F 2-F-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 806 F 2-F-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 807 F 2-F-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 808 F 2-F-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 809 F 2-F-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 810 F 2-F-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 811 F 2-F-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 812 F 2-F-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 813 F 2-F-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 814 F 2-F-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 815 F 2-F-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 816 F 2-F-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 817 F 2-F-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 818 F 2-F-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 819 F 2-F-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 820 F 2,6-ジF-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル
【０２６９】 821 F 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 822 F 2,6-ジF-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 823 F 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 824 F 2,6-ジF-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 825 F 2,6-ジF-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 826 F 2,6-ジF-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 827 F 2,6-ジF-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 828 F 2,6-ジF-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 829 F 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 830 F 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 831 F 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 832 F 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 833 CO2CH3 フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 834 CO2CH3 フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 835 CO2CH3 フェニル 1-ピロリジノカルボニル 836 CO2CH3 フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 837 CO2CH3 フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 838 CO2CH3 フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 839 CO2CH3 フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 840 CO2CH3 フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル
【０２７０】 841 CO2CH3 フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 842 CO2CH3 フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 843 CO2CH3 フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 844 CO2CH3 フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 845 CO2CH3 フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 846 CO2CH3 2-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 847 CO2CH3 2-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 848 CO2CH3 2-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 849 CO2CH3 2-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 850 CO2CH3 2-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 851 CO2CH3 2-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 852 CO2CH3 2-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル 853 CO2CH3 2-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 854 CO2CH3 2-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 855 CO2CH3 2-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 856 CO2CH3 2-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 857 CO2CH3 2-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 858 CO2CH3 2-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 859 CO2CH3 3-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 860 CO2CH3 3-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル
【０２７１】 861 CO2CH3 3-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 862 CO2CH3 3-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 863 CO2CH3 3-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 864 CO2CH3 3-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 865 CO2CH3 3-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル 866 CO2CH3 3-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 867 CO2CH3 3-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 868 CO2CH3 3-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 869 CO2CH3 3-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 870 CO2CH3 3-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 871 CO2CH3 3-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 872 CO2CH3 2-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 873 CO2CH3 2-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニ ル 874 CO2CH3 2-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 875 CO2CH3 2-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 876 CO2CH3 2-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 877 CO2CH3 2-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 878 CO2CH3 2-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 879 CO2CH3 2-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル 880 CO2CH3 2-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル
【０２７２】 881 CO2CH3 2-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 882 CO2CH3 2-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 883 CO2CH3 2-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 884 CO2CH3 2-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 885 CO2CH3 5-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 886 CO2CH3 5-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル) フェニル 887 CO2CH3 5-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 888 CO2CH3 5-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 889 CO2CH3 5-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 890 CO2CH3 5-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 891 CO2CH3 5-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 892 CO2CH3 5-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル 893 CO2CH3 5-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 894 CO2CH3 5-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 895 CO2CH3 5-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 896 CO2CH3 5-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 897 CO2CH3 5-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 898 CO2CH3 2-F-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 899 CO2CH3 2-F-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル) フェニル 900 CO2CH3 2-F-フェニル 1-ピロリジノカルボニル
【０２７３】 901 CO2CH3 2-F-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 902 CO2CH3 2-F-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 903 CO2CH3 2-F-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 904 CO2CH3 2-F-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 905 CO2CH3 2-F-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 906 CO2CH3 2-F-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 907 CO2CH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 908 CO2CH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 909 CO2CH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 910 CO2CH3 2-F-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 911 CO2CH3 2-F-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 912 CO2CH3 2-F-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 913 CO2CH3 2-F-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 914 CO2CH3 2-F-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 915 CO2CH3 2-F-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 916 CO2CH3 2-F-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 917 CO2CH3 2-F-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 918 CO2CH3 2-F-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 919 CO2CH3 2-F-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 920 CO2CH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル
【０２７４】 921 CO2CH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 922 CO2CH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 923 CO2CH3 2-F-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 924 CO2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 925 CO2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル) フェニル 926 CO2CH3 2,6-ジF-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 927 CO2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 928 CO2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 929 CO2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 930 CO2CH3 2,6-ジF-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 931 CO2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 932 CO2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 933 CO2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 934 CO2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 935 CO2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 936 CO2CH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 937 CH2OCH3 フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 938 CH2OCH3 フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 939 CH2OCH3 フェニル 1-ピロリジノカルボニル 940 CH2OCH3 フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル
【０２７５】 941 CH2OCH3 フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 942 CH2OCH3 フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 943 CH2OCH3 フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 944 CH2OCH3 フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 945 CH2OCH3 フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 946 CH2OCH3 フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 947 CH2OCH3 フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 948 CH2OCH3 フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 949 CH2OCH3 フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 950 CH2OCH3 2-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 951 CH2OCH3 2-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 952 CH2OCH3 2-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 953 CH2OCH3 2-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 954 CH2OCH3 2-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 955 CH2OCH3 2-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 956 CH2OCH3 2-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル 957 CH2OCH3 2-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 958 CH2OCH3 2-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 959 CH2OCH3 2-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 960 CH2OCH3 2-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル
【０２７６】 961 CH2OCH3 2-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 962 CH2OCH3 2-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 963 CH2OCH3 3-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 964 CH2OCH3 3-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 965 CH2OCH3 3-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 966 CH2OCH3 3-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 967 CH2OCH3 3-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 968 CH2OCH3 3-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 969 CH2OCH3 3-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル 970 CH2OCH3 3-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 971 CH2OCH3 3-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 972 CH2OCH3 3-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 973 CH2OCH3 3-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 974 CH2OCH3 3-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 975 CH2OCH3 3-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 976 CH2OCH3 2-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 977 CH2OCH3 2-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル) フェニル 978 CH2OCH3 2-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 979 CH2OCH3 2-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 980 CH2OCH3 2-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル
【０２７７】 981 CH2OCH3 2-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 982 CH2OCH3 2-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 983 CH2OCH3 2-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル 984 CH2OCH3 2-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 985 CH2OCH3 2-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 986 CH2OCH3 2-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 987 CH2OCH3 2-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 988 CH2OCH3 2-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 989 CH2OCH3 5-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 990 CH2OCH3 5-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル) フェニル 991 CH2OCH3 5-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 992 CH2OCH3 5-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 993 CH2OCH3 5-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 994 CH2OCH3 5-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 995 CH2OCH3 5-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 996 CH2OCH3 5-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル 997 CH2OCH3 5-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 998 CH2OCH3 5-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 999 CH2OCH3 5-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1000 CH2OCH3 5-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル
【０２７８】 1001 CH2OCH3 5-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1002 CH2OCH3 2-F-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1003 CH2OCH3 2-F-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 1004 CH2OCH3 2-F-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 1005 CH2OCH3 2-F-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1006 CH2OCH3 2-F-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1007 CH2OCH3 2-F-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 1008 CH2OCH3 2-F-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 1009 CH2OCH3 2-F-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 1010 CH2OCH3 2-F-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1011 CH2OCH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1012 CH2OCH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1013 CH2OCH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1014 CH2OCH3 2-F-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1015 CH2OCH3 2-F-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1016 CH2OCH3 2-F-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 1017 CH2OCH3 2-F-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 1018 CH2OCH3 2-F-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1019 CH2OCH3 2-F-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1020 CH2OCH3 2-F-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル
【０２７９】 1021 CH2OCH3 2-F-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 1022 CH2OCH3 2-F-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 1023 CH2OCH3 2-F-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1024 CH2OCH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1025 CH2OCH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1026 CH2OCH3 2-F-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1027 CH2OCH3 2-F-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1028 CH2OCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1029 CH2OCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル) フェニル 1030 CH2OCH3 2,6-ジF-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 1031 CH2OCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1032 CH2OCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1033 CH2OCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル) フェニル 1034 CH2OCH3 2,6-ジF-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 1035 CH2OCH3 2,6-ジF-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 1036 CH2OCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1037 CH2OCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1038 CH2OCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1039 CH2OCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1040 CH2OCH3 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル) -メチル)フェニル
【０２８０】 1041 CONH2 フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1042 CONH2 フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 1043 CONH2 フェニル 1-ピロリジノカルボニル 1044 CONH2 フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1045 CONH2 フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1046 CONH2 フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 1047 CONH2 フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 1048 CONH2 フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 1049 CONH2 フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1050 CONH2 フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1051 CONH2 フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1052 CONH2 フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1053 CONH2 フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1054 CONH2 2-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1055 CONH2 2-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 1056 CONH2 2-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 1057 CONH2 2-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1058 CONH2 2-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1059 CONH2 2-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 1060 CONH2 2-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル
【０２８１】 1061 CONH2 2-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 1062 CONH2 2-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1063 CONH2 2-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1064 CONH2 2-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1065 CONH2 2-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1066 CONH2 2-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1067 CONH2 3-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1068 CONH2 3-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 1069 CONH2 3-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 1070 CONH2 3-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1071 CONH2 3-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1072 CONH2 3-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 1073 CONH2 3-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル 1074 CONH2 3-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 1075 CONH2 3-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1076 CONH2 3-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1077 CONH2 3-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1078 CONH2 3-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1079 CONH2 3-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1080 CONH2 2-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル
【０２８２】 1081 CONH2 2-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル) フェニル 1082 CONH2 2-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 1083 CONH2 2-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1084 CONH2 2-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1085 CONH2 2-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 1086 CONH2 2-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 1087 CONH2 2-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル 1088 CONH2 2-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1089 CONH2 2-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1090 CONH2 2-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1091 CONH2 2-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1092 CONH2 2-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1093 CONH2 5-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1094 CONH2 5-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル) フェニル 1095 CONH2 5-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 1096 CONH2 5-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1097 CONH2 5-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1098 CONH2 5-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 1099 CONH2 5-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 1100 CONH2 5-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル
【０２８３】 1101 CONH2 5-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1102 CONH2 5-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1103 CONH2 5-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1104 CONH2 5-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1105 CONH2 5-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1106 CONH2 2-F-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1107 CONH2 2-F-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル) フェニル 1108 CONH2 2-F-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 1109 CONH2 2-F-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1110 CONH2 2-F-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1111 CONH2 2-F-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 1112 CONH2 2-F-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 1113 CONH2 2-F-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 1114 CONH2 2-F-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1115 CONH2 2-F-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1116 CONH2 2-F-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1117 CONH2 2-F-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1118 CONH2 2-F-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1119 CONH2 2-F-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1120 CONH2 2-F-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル) フェニル
【０２８４】 1121 CONH2 2-F-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 1122 CONH2 2-F-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1123 CONH2 2-F-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1124 CONH2 2-F-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 1125 CONH2 2-F-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 1126 CONH2 2-F-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 1127 CONH2 2-F-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1128 CONH2 2-F-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1129 CONH2 2-F-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1130 CONH2 2-F-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1131 CONH2 2-F-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1132 CONH2 2,6-ジF-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1133 CONH2 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル) フェニル 1134 CONH2 2,6-ジF-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 1135 CONH2 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1136 CONH2 2,6-ジF-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1137 CONH2 2,6-ジF-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 1138 CONH2 2,6-ジF-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 1139 CONH2 2,6-ジF-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 1140 CONH2 2,6-ジF-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル
【０２８５】 1141 CONH2 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1142 CONH2 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1143 CONH2 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1144 CONH2 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1145 CN フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1146 CN フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 1147 CN フェニル 1-ピロリジノカルボニル 1148 CN フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1149 CN フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1150 CN フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 1151 CN フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 1152 CN フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 1153 CN フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1154 CN フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1155 CN フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1156 CN フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1157 CN フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1158 CN 2-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1159 CN 2-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 1160 CN 2-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル
【０２８６】 1161 CN 2-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1162 CN 2-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1163 CN 2-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 1164 CN 2-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル 1165 CN 2-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 1166 CN 2-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1167 CN 2-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1168 CN 2-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1169 CN 2-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1170 CN 2-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1171 CN 3-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1172 CN 3-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 1173 CN 3-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 1174 CN 3-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1175 CN 3-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1176 CN 3-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 1177 CN 3-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル 1178 CN 3-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 1179 CN 3-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1180 CN 3-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル
【０２８７】 1181 CN 3-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1182 CN 3-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1183 CN 3-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1184 CN 2-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1185 CN 2-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 1186 CN 2-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 1187 CN 2-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1188 CN 2-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1189 CN 2-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 1190 CN 2-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 1191 CN 2-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル 1192 CN 2-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1193 CN 2-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1194 CN 2-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1195 CN 2-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1196 CN 2-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1197 CN 5-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1198 CN 5-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 1199 CN 5-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 1200 CN 5-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル
【０２８８】 1201 CN 5-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1202 CN 5-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 1203 CN 5-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 1204 CN 5-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル 1205 CN 5-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1206 CN 5-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1207 CN 5-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1208 CN 5-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1209 CN 5-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1210 CN 2-F-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1211 CN 2-F-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 1212 CN 2-F-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 1213 CN 2-F-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1214 CN 2-F-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1215 CN 2-F-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 1216 CN 2-F-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 1217 CN 2-F-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 1218 CN 2-F-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1219 CN 2-F-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1220 CN 2-F-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル
【０２８９】 1221 CN 2-F-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1222 CN 2-F-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1223 CN 2-F-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1224 CN 2-F-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 1225 CN 2-F-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 1226 CN 2-F-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1227 CN 2-F-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1228 CN 2-F-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 1229 CN 2-F-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 1230 CN 2-F-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 1231 CN 2-F-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1232 CN 2-F-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1233 CN 2-F-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1234 CN 2-F-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1235 CN 2-F-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1236 CN 2,6-ジF-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1237 CN 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 1238 CN 2,6-ジF-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 1239 CN 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1240 CN 2,6-ジF-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル
【０２９０】 1241 CN 2,6-ジF-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 1242 CN 2,6-ジF-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 1243 CN 2,6-ジF-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 1244 CN 2,6-ジF-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1245 CN 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1246 CN 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1247 CN 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1248 CN 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1249 CH2NH2 フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1250 CH2NH2 フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 1251 CH2NH2 フェニル 1-ピロリジノカルボニル 1252 CH2NH2 フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1253 CH2NH2 フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1254 CH2NH2 フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 1255 CH2NH2 フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 1256 CH2NH2 フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 1257 CH2NH2 フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1258 CH2NH2 フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1259 CH2NH2 フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1260 CH2NH2 フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル
【０２９１】 1261 CH2NH2 フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1262 CH2NH2 2-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1263 CH2NH2 2-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 1264 CH2NH2 2-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 1265 CH2NH2 2-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1266 CH2NH2 2-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1267 CH2NH2 2-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 1268 CH2NH2 2-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル 1269 CH2NH2 2-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 1270 CH2NH2 2-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1271 CH2NH2 2-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1272 CH2NH2 2-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1273 CH2NH2 2-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1274 CH2NH2 2-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1275 CH2NH2 3-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1276 CH2NH2 3-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 1277 CH2NH2 3-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 1278 CH2NH2 3-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1279 CH2NH2 3-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1280 CH2NH2 3-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル
【０２９２】 1281 CH2NH2 3-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル 1282 CH2NH2 3-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 1283 CH2NH2 3-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1284 CH2NH2 3-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1285 CH2NH2 3-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1286 CH2NH2 3-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1287 CH2NH2 3-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1288 CH2NH2 2-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1289 CH2NH2 2-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 1290 CH2NH2 2-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 1291 CH2NH2 2-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1292 CH2NH2 2-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1293 CH2NH2 2-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 1294 CH2NH2 2-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 1295 CH2NH2 2-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル 1296 CH2NH2 2-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1297 CH2NH2 2-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1298 CH2NH2 2-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1299 CH2NH2 2-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1300 CH2NH2 2-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル
【０２９３】 1301 CH2NH2 5-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1302 CH2NH2 5-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 1303 CH2NH2 5-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 1304 CH2NH2 5-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1305 CH2NH2 5-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1306 CH2NH2 5-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 1307 CH2NH2 5-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 1308 CH2NH2 5-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル 1309 CH2NH2 5-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1310 CH2NH2 5-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1311 CH2NH2 5-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1312 CH2NH2 5-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1313 CH2NH2 5-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1314 CH2NH2 2-F-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1315 CH2NH2 2-F-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 1316 CH2NH2 2-F-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 1317 CH2NH2 2-F-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1318 CH2NH2 2-F-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1319 CH2NH2 2-F-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 1320 CH2NH2 2-F-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル
【０２９４】 1321 CH2NH2 2-F-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 1322 CH2NH2 2-F-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1323 CH2NH2 2-F-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1324 CH2NH2 2-F-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1325 CH2NH2 2-F-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1326 CH2NH2 2-F-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1327 CH2NH2 2-F-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 1328 CH2NH2 2-F-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 1329 CH2NH2 2-F-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 1330 CH2NH2 2-F-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1331 CH2NH2 2-F-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1332 CH2NH2 2-F-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 1333 CH2NH2 2-F-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 1334 CH2NH2 2-F-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 1335 CH2NH2 2-F-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1336 CH2NH2 2-F-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1337 CH2NH2 2-F-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1338 CH2NH2 2-F-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1339 CH2NH2 2-F-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1340 CH2NH2 2,6-ジF-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル
【０２９５】 1341 CH2NH2 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル) フェニル 1342 CH2NH2 2,6-ジF-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 1343 CH2NH2 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 1344 CH2NH2 2,6-ジF-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 1345 CH2NH2 2,6-ジF-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル) フェニル 1346 CH2NH2 2,6-ジF-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 1347 CH2NH2 2,6-ジF-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 1348 CH2NH2 2,6-ジF-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 1349 CH2NH2 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 1350 CH2NH2 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 1351 CH2NH2 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 1352 CH2NH2 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 1353 CH2NH- フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル SO2CH3 1354 CH2NH- フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル SO2CH3 1355 CH2NH- フェニル 1-ピロリジノカルボニル SO2CH3 1356 CH2NH- フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル SO2CH3 1357 CH2NH- フェニル 2-(N,N- SO2CH3 ジメチルアミノメチル)フェニル 1358 CH2NH- フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル SO2CH3 1359 CH2NH- フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル SO2CH3 1360 CH2NH- フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル SO2CH3
【０２９６】 1361 CH2NH- フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- SO2CH3 イミダゾリル 1362 CH2NH- フェニル 2-(N-(シクロプロピル- SO2CH3 メチル)アミノメチル)フェニル 1363 CH2NH- フェニル 2-(N-(シクロブチル)- SO2CH3 アミノメチル)フェニル 1364 CH2NH- フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- SO2CH3 アミノメチル)フェニル 1365 CH2NH- フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- SO2CH3 メチル)フェニル 1366 CH2NH- 2-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル SO2CH3 1367 CH2NH- 2-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル SO2CH3 1368 CH2NH- 2-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル SO2CH3 1369 CH2NH- 2-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル SO2CH3 1370 CH2NH- 2-ピリジル 2-(N,N- SO2CH3 ジメチルアミノメチル)フェニル 1371 CH2NH- 2-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル SO2CH3 1372 CH2NH- 2-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル SO2CH3 1373 CH2NH- 2-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル SO2CH3 1374 CH2NH- 2-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- SO2CH3 イミダゾリル 1375 CH2NH- 2-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- SO2CH3 メチル)アミノメチル)フェニル 1376 CH2NH- 2-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- SO2CH3 アミノメチル)フェニル 1377 CH2NH- 2-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- SO2CH3 アミノメチル)フェニル 1378 CH2NH- 2-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- SO2CH3 メチル)フェニル 1379 CH2NH- 3-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル SO2CH3 1380 CH2NH- 3-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル SO2CH3
【０２９７】 1381 CH2NH- 3-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル SO2CH3 1382 CH2NH- 3-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル SO2CH3 1383 CH2NH- 3-ピリジル 2-(N,N- SO2CH3 ジメチルアミノメチル)フェニル 1384 CH2NH- 3-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル SO2CH3 1385 CH2NH- 3-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル SO2CH3 1386 CH2NH- 3-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル SO2CH3 1387 CH2NH- 3-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- SO2CH3 イミダゾリル 1388 CH2NH- 3-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- SO2CH3 メチル)アミノメチル)フェニル 1389 CH2NH- 3-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- SO2CH3 アミノメチル)フェニル 1390 CH2NH- 3-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- SO2CH3 アミノメチル)フェニル 1391 CH2NH- 3-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- SO2CH3 メチル)フェニル 1392 CH2NH- 2-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル SO2CH3 1393 CH2NH- 2-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル) SO2CH3 フェニル 1394 CH2NH- 2-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル SO2CH3 1395 CH2NH- 2-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル SO2CH3 1396 CH2NH- 2-ピリミジル 2-(N,N- SO2CH3 ジメチルアミノメチル)フェニル 1397 CH2NH- 2-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル SO2CH3 1398 CH2NH- 2-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル SO2CH3 1399 CH2NH- 2-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル SO2CH3 1400 CH2NH- 2-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- SO2CH3 イミダゾリル
【０２９８】 1401 CH2NH- 2-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- SO2CH3 メチル)アミノメチル)フェニル 1402 CH2NH- 2-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- SO2CH3 アミノメチル)フェニル 1403 CH2NH- 2-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- SO2CH3 アミノメチル)フェニル 1404 CH2NH- 2-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- SO2CH3 メチル)フェニル 1405 CH2NH- 5-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル SO2CH3 1406 CH2NH- 5-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル) SO2CH3 フェニル 1407 CH2NH- 5-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル SO2CH3 1408 CH2NH- 5-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル SO2CH3 1409 CH2NH- 5-ピリミジル 2-(N,N- SO2CH3 ジメチルアミノメチル)フェニル 1410 CH2NH- 5-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル SO2CH3 1411 CH2NH- 5-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル SO2CH3 1412 CH2NH- 5-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル SO2CH3 1413 CH2NH- 5-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- SO2CH3 イミダゾリル 1414 CH2NH- 5-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- SO2CH3 メチル)アミノメチル)フェニル 1415 CH2NH- 5-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- SO2CH3 アミノメチル)フェニル 1416 CH2NH- 5-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- SO2CH3 アミノメチル)フェニル 1417 CH2NH- 5-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- SO2CH3 メチル)フェニル 1418 CH2NH- 2-Cl-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル SO2CH3 1419 CH2NH- 2-Cl-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル) SO2CH3 フェニル 1420 CH2NH- 2-Cl-フェニル 1-ピロリジノカルボニル SO2CH3
【０２９９】 1421 CH2NH- 2-Cl-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル SO2CH3 1422 CH2NH- 2-Cl-フェニル 2-(N,N- SO2CH3 ジメチルアミノメチル)フェニル 1423 CH2NH- 2-Cl-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル) SO2CH3 フェニル 1424 CH2NH- 2-Cl-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル SO2CH3 1425 CH2NH- 2-Cl-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル SO2CH3 1426 CH2NH- 2-Cl-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- SO2CH3 イミダゾリル 1427 CH2NH- 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- SO2CH3 メチル)アミノメチル)フェニル 1428 CH2NH- 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- SO2CH3 アミノメチル)フェニル 1429 CH2NH- 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- SO2CH3 アミノメチル)フェニル 1430 CH2NH- 2-Cl-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル) SO2CH3 -メチル)フェニル 1431 CH2NH- 2-F-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル SO2CH3 1432 CH2NH- 2-F-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル) SO2CH3 フェニル 1433 CH2NH- 2-F-フェニル 1-ピロリジノカルボニル SO2CH3 1434 CH2NH- 2-F-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル SO2CH3 1435 CH2NH- 2-F-フェニル 2-(N,N- SO2CH3 ジメチルアミノメチル)フェニル 1436 CH2NH- 2-F-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル SO2CH3 1437 CH2NH- 2-F-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル SO2CH3 1438 CH2NH- 2-F-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル SO2CH3 1439 CH2NH- 2-F-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- SO2CH3 イミダゾリル 1440 CH2NH- 2-F-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- SO2CH3 メチル)アミノメチル)フェニル
【０３００】 1441 CH2NH- 2-F-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- SO2CH3 アミノメチル)フェニル 1442 CH2NH- 2-F-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- SO2CH3 アミノメチル)フェニル 1443 CH2NH- 2-F-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- SO2CH3 メチル)フェニル 1444 CH2NH- 2,6-ジF-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル SO2CH3 1445 CH2NH- 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル) SO2CH3 フェニル 1446 CH2NH- 2,6-ジF-フェニル 1-ピロリジノカルボニル SO2CH3 1447 CH2NH- 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル SO2CH3 1448 CH2NH- 2,6-ジF-フェニル 2-(N,N- SO2CH3 ジメチルアミノメチル)フェニル 1449 CH2NH- 2,6-ジF-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル SO2CH3 1450 CH2NH- 2,6-ジF-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル SO2CH3 1451 CH2NH- 2,6-ジF-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル SO2CH3 1452 CH2NH- 2,6-ジF-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- SO2CH3 イミダゾリル 1453 CH2NH- 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- SO2CH3 メチル)アミノメチル)フェニル 1454 CH2NH- 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- SO2CH3 アミノメチル)フェニル 1455 CH2NH- 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- SO2CH3 アミノメチル)フェニル 1456 CH2NH- 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- SO2CH3 メチル)フェニル
【０３０１】
【化５４】
【０３０２】
【化５５】
【０３０３】 式中、Ｚは、Ｃ（Ｏ）ＮＨまたはＣ（Ｏ）ＣＨ２である。
【０３０４】 例＃ Ａ Ｂ 1 フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 2 フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 3 フェニル 1-ピロリジノカルボニル 4 フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 5 フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 6 フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 7 フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 8 フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 9 フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 10 フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 11 フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 12 フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 13 フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 14 2-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 15 2-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 16 2-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 17 2-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 18 2-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 19 2-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 20 2-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル
【０３０５】 21 2-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 22 2-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 23 2-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 24 2-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 25 2-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 26 2-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 27 3-ピリジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 28 3-ピリジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 29 3-ピリジル 1-ピロリジノカルボニル 30 3-ピリジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 31 3-ピリジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 32 3-ピリジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 33 3-ピリジル 1-メチル-2-イミダゾリル 34 3-ピリジル 2-メチル-1-イミダゾリル 35 3-ピリジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 36 3-ピリジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 37 3-ピリジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 38 3-ピリジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 39 3-ピリジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 40 2-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル
【０３０６】 41 2-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 42 2-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 43 2-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 44 2-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 45 2-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 46 2-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 47 2-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル 48 2-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 49 2-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 50 2-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 51 2-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 52 2-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 53 5-ピリミジル 2-(アミノスルホニル)フェニル 54 5-ピリミジル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 55 5-ピリミジル 1-ピロリジノカルボニル 56 5-ピリミジル 2-(メチルスルホニル)フェニル 57 5-ピリミジル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 58 5-ピリミジル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 59 5-ピリミジル 1-メチル-2-イミダゾリル 60 5-ピリミジル 2-メチル-1-イミダゾリル
【０３０７】 61 5-ピリミジル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 62 5-ピリミジル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 63 5-ピリミジル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 64 5-ピリミジル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 65 5-ピリミジル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 66 2-Cl-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 67 2-Cl-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 68 2-Cl-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 69 2-Cl-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 70 2-Cl-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 71 2-Cl-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 72 2-Cl-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 73 2-Cl-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 74 2-Cl-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 75 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 76 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 77 2-Cl-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 78 2-Cl-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 79 2-F-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 80 2-F-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル
【０３０８】 81 2-F-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 82 2-F-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 83 2-F-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 84 2-F-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 85 2-F-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 86 2-F-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 87 2-F-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル 88 2-F-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 89 2-F-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 90 2-F-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 91 2-F-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル 92 2,6-ジF-フェニル 2-(アミノスルホニル)フェニル 93 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルアミノスルホニル)フェニル 94 2,6-ジF-フェニル 1-ピロリジノカルボニル 95 2,6-ジF-フェニル 2-(メチルスルホニル)フェニル 96 2,6-ジF-フェニル 2-(N,N- ジメチルアミノメチル)フェニル 97 2,6-ジF-フェニル 2-(N-ピロリジニルメチル)フェニル 98 2,6-ジF-フェニル 1-メチル-2-イミダゾリル 99 2,6-ジF-フェニル 2-メチル-1-イミダゾリル 100 2,6-ジF-フェニル 2-(ジメチルアミノメチル)-1- イミダゾリル
【０３０９】 101 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロプロピル- メチル)アミノメチル)フェニル 102 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロブチル)- アミノメチル)フェニル 103 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(シクロペンチル)- アミノメチル)フェニル 104 2,6-ジF-フェニル 2-(N-(3-ヒドロキシピロリジニル)- メチル)フェニル
【０３１０】 上述の教示に鑑みて、本発明の多数の変更および変化が可能であることは明ら
かである。それ故、それらは添付された特許請求の範囲の範囲内であり、本明細
書に記載されたものと別の方法で実施してもよいことを理解すべきである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ｃ０７Ｄ 401/14 Ｃ０７Ｄ 401/14 ４Ｃ０８６ 413/04 413/04 413/14 413/14 417/04 417/04 417/14 417/14 471/04 １０４ 471/04 １０４ １０４Ｈ １０６ １０６ １０６Ｈ １０７ １０７ 491/048 491/048 495/04 １０５ 495/04 １０５ 498/04 １０５ 498/04 １０５ 513/04 ３４３ 513/04 ３４３ (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ ，ＡＵ，ＢＲ，ＣＡ，ＣＮ，ＣＺ，ＥＥ，ＨＵ，ＩＬ， ＩＮ，ＪＰ，ＫＲ，ＬＴ，ＬＶ，ＭＫ，ＭＸ，ＮＯ，Ｎ Ｚ，ＰＬ，ＲＯ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＴＲ，ＵＡ，ＶＮ ，ＺＡ (72)発明者 チャールズ ジー．クラーク アメリカ合衆国 08034 ニュージャージ ー州 チェリー ヒル グレンビュー プ レイス ４ (72)発明者 レンハウ リ アメリカ合衆国 19803 デラウェア州 ウィルミントン クレストオーバー ロー ド 1209 (72)発明者 ドナルド ジェイ．ピー．ピント アメリカ合衆国 19702 デラウェア州 ニューアーク ホイットソン ドライブ 39 Ｆターム(参考） 4C050 AA01 BB03 CC07 EE01 FF01 GG04 HH02 HH03 HH04 4C063 AA01 AA03 AA05 BB01 BB04 BB09 CC22 CC25 CC42 CC51 CC52 CC62 DD11 EE01 4C065 AA01 AA04 AA05 BB03 BB04 BB05 BB06 DD01 DD02 DD03 EE02 HH06 KK03 PP03 PP06 PP08 PP12 4C071 AA01 BB01 CC01 CC21 DD13 DD14 EE13 FF06 HH17 JJ01 JJ04 JJ05 LL01 4C072 AA01 BB02 CC02 CC11 CC16 EE02 EE12 FF07 GG08 HH02 HH07 4C086 AA01 AA03 BC36 BC38 BC67 BC79 NA14 ZA54

Claims (9)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 下記化学式Ｉで示される化合物。 【化１】 ［式中、環Ｄは、−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２Ｎ＝ＣＨ
    −、およびＮ、Ｏ、およびＳ基から選択される０〜２個のヘテロ原子を含む５員
    環芳香族系であり、０〜１個のＯおよびＳ原子が存在するものであり、 環Ｄは、０〜２個のＲで置換されており、 Ｅは、０〜１個のＲで置換されているフェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラ
    ジニル、およびピリダジニルから選択され、 Ｒは、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１〜３アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１ 〜３ アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１ 〜３ アルキル）、ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ ２ ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、およびＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜３アルキル
    ）２から選択され、 Ｍは下記群から選択され、 【化２】 【化３】 【化４】 式中、Ｊは、ＯまたはＳであり、 Ｊａは、ＮＨまたはＮＲ１ａであり、 Ｚは、（ＣＲ８Ｒ９）１〜４、（ＣＲ８Ｒ９）ｒＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｒ、（ＣＲ ８ Ｒ９）ｒＮＲ３（ＣＲ８Ｒ９）ｒ、（ＣＲ８Ｒ９）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９） ｒ 、（ＣＲ８Ｒ９）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ９）ｒ、（ＣＲ８Ｒ９）ｒＯＣ（Ｏ
    ）（ＣＲ８Ｒ９）ｒ、（ＣＲ８Ｒ９）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ３（ＣＲ８Ｒ９）ｒ、（Ｃ
    Ｒ８Ｒ９）ｒＮＲ３Ｃ（Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｒ、（ＣＲ８Ｒ９）ｒＯＣ（Ｏ）Ｏ
    （ＣＲ８Ｒ９）ｒ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ３（ＣＲ８Ｒ９）ｒ、（ＣＲ８ Ｒ９）ｒＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ８Ｒ９）ｒ、（ＣＨ２）ｒＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ （ＣＲ８Ｒ９）ｒ、（ＣＲ８Ｒ９）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＲ８Ｒ９）ｒ、（ＣＲ８ Ｒ９）ｒＳＯ２ＮＲ３（ＣＲ８Ｒ９）ｒ、（ＣＲ８Ｒ９）ｒＮＲ３ＳＯ２（ＣＲ ８ Ｒ９）ｒ、および（ＣＲ８Ｒ９）ｒＮＲ３ＳＯ２ＮＲ３（ＣＲ８Ｒ９）ｒから
    選択されるが、ＺはＺが結合する基とＮ−Ｎ、Ｎ−Ｏ、Ｎ−Ｓ、ＮＣＨ２Ｎ、Ｎ
    ＣＨ２Ｏ、またはＮＣＨ２Ｓ結合を形成しないものとし、 Ｒ１ａは、Ｈ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１′、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｒ１′、ＮＨＣＨ２ Ｒ１″、ＯＣＨ２Ｒ１″、ＳＣＨ２Ｒ１″、ＮＨ（ＣＨ２）２（ＣＨ２）ｔＲ１ ′ 、Ｏ（ＣＨ２）２（ＣＨ２）ｔＲ１′、およびＳ（ＣＨ２）２（ＣＨ２）ｔＲ １′ から選択され、 Ｒ１′は、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、
    （ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＲ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、Ｏ
    Ｃ（Ｏ）Ｒ２、（ＣＦ２）ｒＣＯ２Ｒ２Ｃ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ２ｂ、ＮＲ２（ＣＨ２ ）ｒＯＲ２、Ｃ（＝ＮＲ２Ｃ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ
    （Ｏ）ＮＨＲ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）２Ｒ２ａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２ａＲ２ｂ、Ｃ（
    Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｒＯＲ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、
    ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２ｂ、０〜２個のＲ４で置換されたＣ３〜６炭素環残基、および
    Ｎ、ＯおよびＳから成る群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し０〜２
    個のＲ４で置換されている５〜１０員環複素環系から選択され、 Ｒ１″は、Ｈ、ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ２）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ ２ａ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、およびＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａから選択
    され、 Ｒ２は、それぞれの出現ごとに、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、
    ０〜２個のＲ４ｂで置換されているＣ３〜６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳ
    から成る群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し０〜２個のＲ４ｂで置
    換されている５〜６員環複素環系から選択され、 Ｒ２ａは、それぞれの出現ごとに、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、ベンジル
    、０〜２個のＲ４ｂで置換されているＣ３〜６シクロアルキルメチル、０〜２個
    のＲ４ｂで置換されているＣ３〜６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから成る
    群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し０〜２個のＲ４ｂで置換されて
    いる５〜６員環複素環系から選択され、 Ｒ２ｂは、それぞれの出現ごとに、ＣＦ３、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６ア
    ルキル、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されているＣ３〜６炭素環残基、お
    よびＮ、ＯおよびＳから成る群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し０
    〜２個のＲ４ｂで置換されている５〜６員環複素環系から選択され、 Ｒ２ｃは、それぞれの出現ごとに、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１ 〜６ アルキル、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されているＣ３〜６炭素環残
    基、およびＮ、ＯおよびＳから成る群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含
    有し０〜２個のＲ４ｂで置換されている５〜６員環複素環系から選択され、 あるいは、Ｒ２およびＲ２ａは、結合して、Ｎ、ＯおよびＳから成る群より選
    択される０〜１個のヘテロ原子をさらに含有し、０〜２個のＲ４ｂで置換されて
    いる５または６員環の飽和、部分的に飽和または不飽和環を形成し、 あるいは、Ｒ２およびＲ２ａは、結合している原子とともに結合して、Ｎ、Ｏ
    およびＳから成る群より選択される０〜１個のヘテロ原子をさらに含有し、０〜
    ２個のＲ４ｂで置換されている５または６員環の飽和、部分的に飽和または不飽
    和環を形成し、 Ｒ３は、それぞれの出現ごとに、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、およびフェニルから
    選択され、 Ｒ３ａは、それぞれの出現ごとに、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、およびフェニルか
    ら選択され、 Ｒ３ｂは、それぞれの出現ごとに、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、およびフェニルか
    ら選択され、 Ｒ３ｃは、それぞれの出現ごとに、Ｃ１〜４アルキル、およびフェニルから選
    択され、 Ａは、０〜２個のＲ４で置換されているＣ３〜１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ
    およびＳから成る群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し０〜２個のＲ ４ で置換されている５〜１０員環複素環系から選択され、 Ｂは、Ｘ−Ｙ、ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（＝ＮＲ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２Ｃ（＝Ｎ
    Ｒ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、０〜２個のＲ４ａで置換されているＣ３〜１０炭素環残基
    、およびＮ、ＯおよびＳから成る群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含有
    し０〜２個のＲ４ａで置換されている５〜１０員環複素環系から選択され、 Ｘは、Ｃ１〜４アルキレン、−ＣＲ２（ＣＲ２Ｒ２ｂ）（ＣＨ２）ｔ−、−Ｃ
    （Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１″）−、−ＣＲ２（ＮＲ１″Ｒ２）−、−ＣＲ２（Ｏ
    Ｒ２）−、−ＣＲ２（ＳＲ２）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａ Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａＳ
    （Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２−、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ） ２ ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａＳ（Ｏ）２ＮＲ２−、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ
    Ｒ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＣＲ２Ｒ ２ａ −、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａＣ（Ｏ）ＮＲ２−、
    −ＣＲ２Ｒ２ａＣ（Ｏ）−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２−、−
    ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２−、−ＮＲ２−、−ＮＲ２ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ ａ ＮＲ２−、Ｏ、−ＣＲ２Ｒ２ａＯ−、および−ＯＣＲ２Ｒ２ａ−から選択され
    、 Ｙは、Ｘ−ＹがＮ−Ｎ、Ｏ−ＮまたはＳ−Ｎ結合を形成しないことを条件とす
    る（ＣＨ２）ｒＮＲ２Ｒ２ａ、０〜２個のＲ４ａで置換されているＣ３〜１０炭
    素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから成る群より選択される１〜４個のヘテロ原
    子を含有し０〜２個のＲ４ａで置換されている５〜１０員環複素環系から選択さ
    れ、 Ｒ４は、それぞれの出現ごとに、Ｈ、＝Ｏ、（ＣＨ２）ｒＯＲ２、Ｆ、Ｃｌ、
    Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜４アルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＨ２）ｒＮＲ２Ｒ２ａ、（
    ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｎ
    Ｒ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（＝ＮＲ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（＝ＮＳ（Ｏ）２ Ｒ５）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＨＣ（＝ＮＲ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｎ
    Ｒ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、（ＣＦ２）ｒ ＣＦ３、ＮＨＣＨ２Ｒ１″、ＯＣＨ２Ｒ１″、ＳＣＨ２Ｒ１″、Ｎ（ＣＨ２）２ （ＣＨ２）ｔＲ１′、Ｏ（ＣＨ２）２（ＣＨ２）ｔＲ１′、およびＳ（ＣＨ２） ２ （ＣＨ２）ｔＲ１′から選択され、 あるいは、１つのＲ４は、Ｎ、ＯおよびＳから成る群より選択される１〜４個
    のヘテロ原子を含有する５〜６員環の芳香族複素環であり、 Ｒ４ａは、それぞれの出現ごとに、Ｈ、＝Ｏ、（ＣＨ２）ｒＯＲ２、（ＣＨ２ ）ｒ−Ｆ、（ＣＨ２）ｒ−Ｂｒ、（ＣＨ２）ｒ−Ｃｌ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、Ｃ １〜４ アルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＨ２）ｒＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＨ２）ｒＣ
    （Ｏ）Ｒ２ｃ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（
    ＣＨ２）２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（＝ＮＲ２）ＮＲ２ Ｒ２ａ、ＮＨＣ（＝ＮＲ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２ ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜 ４ アルキル、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、および（ＣＦ２）ｒＣＦ３か
    ら選択され、 あるいは、１つのＲ４ａは、Ｎ、ＯおよびＳから成る群より選択される１〜４
    個のヘテロ原子を含有し０〜１個のＲ５で置換されている５〜６員環の芳香族複
    素環であり、 Ｒ４ｂは、それぞれの出現ごとに、Ｈ、＝Ｏ、（ＣＨ２）ｒＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ
    、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜４アルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＨ２）ｒＮＲ３Ｒ３ａ、
    （ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ３、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ ３ａ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ
    Ｒ３Ｒ３ａ、ＮＲ３Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ３ＳＯ２ＣＦ３、
    ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）ｐＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、
    Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、および（ＣＦ２）ｒＣＦ３から選択され、 Ｒ５は、それぞれの出現ごとに、ＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、０〜２個のＲ６ で置換されたフェニル、および０〜２個のＲ６で置換されたベンジルから選択さ
    れ、 Ｒ６は、それぞれの出現ごとに、Ｈ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ２、ハロ、Ｃ１ 〜４ アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＨ２）ｒＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ
    ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（＝ＮＨ）
    ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ ２ａ 、およびＮＲ２ＳＯ２Ｃ１〜４アルキルから選択され、 Ｒ７は、それぞれの出現ごとに、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アル
    キルカルボニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、（ＣＨ ２ ）ｎ−フェニル、Ｃ６〜１０アリールオキシ、Ｃ６〜１０アリールオキシカル
    ボニル、Ｃ６〜１０アリールメチルカルボニル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルオ
    キシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ６〜１０アリールカルボニルオキシ、
    Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニル、フェニル
    アミノカルボニル、およびフェニルＣ１〜４アルコキシカルボニルから選択され
    、 Ｒ８は、それぞれの出現ごとに、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルおよび（ＣＨ２）ｎ−
    フェニルから選択され、 あるいは、Ｒ７およびＲ８は結合して、Ｎ、ＯおよびＳから成る群より選択さ
    れる０〜１個のヘテロ原子をさらに含有する５または６員環の飽和環を形成し、 Ｒ９は、それぞれの出現ごとに、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルおよび（ＣＨ２）ｎ−
    フェニルから選択され、 ｎは、それぞれの出現ごとに、０、１、２、および３から選択され、 ｍは、それぞれの出現ごとに、０、１および２から選択され、 ｐは、それぞれの出現ごとに、０、１および２から選択され、 ｒは、それぞれの出現ごとに、０、１、２および３から選択され、 ｓは、それぞれの出現ごとに、０、１および２から選択され、そして ｔは、それぞれの出現ごとに、０、１、２および３から選択される］
  2. 【請求項２】 前記化合物が下記群から選択されることを特徴とする請求項
    １に記載の化合物。 【化５】 ［式中、Ｍは、下記群から選択され、 【化６】 Ｒは、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＨ２）ｔＯＲ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ
    ＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８および（ＣＲ８Ｒ９）ｔＮＲ７Ｒ８から選
    択され、 Ｚは、ＣＨ２Ｏ、ＯＣＨ２、ＣＨ２ＮＨ、ＮＨＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２Ｃ（
    Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（
    Ｏ）２（ＣＨ２）、ＳＯ２ＮＨ、およびＮＨＳＯ２から選択されるが、Ｚは、環
    ＭまたはＡ基とＮ−Ｎ、Ｎ−Ｏ、ＮＣＨ２Ｎ、またはＮＣＨ２Ｏ結合を形成しな
    いものとし、 Ａは、０〜２個のＲ４で置換されている以下の炭素環および複素環系のひとつ
    から選択され、ここで炭素環および複素環系としては、フェニル、ピペリジニル
    、ピペラジニル、ピリジル、ピリミジル、フラニル、モルホリニル、チオフェニ
    ル、ピロリル、ピロリジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、
    イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリ
    ル、トリアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾ
    リル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２
    ，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾ
    リル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−
    トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリル、ベンゾ
    フラニル、ベンゾチオフラニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキ
    サゾリル、ベンズチアゾリル、インダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズ
    イソチアゾリル、およびイソインダゾリルであり、 Ｂは、Ｈ、Ｙ、およびＸ−Ｙから選択され、 Ｘは、Ｃ１〜４アルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＲ２（Ｎ
    Ｒ２Ｒ２ａ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａＣ（Ｏ）、−Ｃ（
    Ｏ）ＮＲ２−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＮＲ ２ Ｃ（Ｏ）ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａＣ（Ｏ）ＮＲ２−、−ＣＲ２Ｒ２ａ ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２−、−ＮＲ２−、−ＮＲ２ＣＲ２Ｒ ２ａ −、−ＣＲ２Ｒ２ａＮＲ２−、Ｏ、−ＣＲ２Ｒ２ａＯ−、および−ＯＣＲ２ Ｒ２ａ−から選択され、 Ｙは、ＮＲ２Ｒ２ａまたはＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａであるが、Ｘ−ＹはＮ−Ｎまた
    はＯ−Ｎ結合を形成しないものとし、 あるいは、Ｙは０〜２個のＲ４ａで置換される以下の炭素環および複素環系の
    ひとつから選択され、ここで炭素環および複素環系としては、シクロプロピル、
    シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピ
    リジル、ピリミジル、フラニル、モルホリニル、チオフェニル、ピロリル、ピロ
    リジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、チアゾリル
    、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾ
    リル、トリアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジア
    ゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，
    ２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジア
    ゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４
    −トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリル、ベン
    ゾフラニル、ベンゾチオフラニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオ
    キサゾリル、ベンズチアゾリル、インダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベン
    ズイソチアゾリル、およびイソインダゾリルであり、 あるいは、Ｙは以下の二環式複素アリ−ル環系から選択され、 【化７】 式中、Ｋは、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮより選択される］
  3. 【請求項３】 前記化合物が下記群から選択されることを特徴とする請求項
    ２に記載の化合物。 【化８】 ［式中、Ｍは、下記群から選択され、 【化９】 式中、Ｚは、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２およびＣＯＮＨであってＡ基とＮ−Ｎ結合を形成
    しないものとし、 Ａは、フェニル、ピリジル、およびピリミジルから選択され、および０〜２個
    のＲ４で置換され、および Ｂは、Ｙ、Ｘ−Ｙ、フェニル、ピロリジノ、モルホリノ、１，２，３−トリア
    ゾリル、およびイミダゾリルから選択され、および０〜１個のＲ４ａで置換され
    、 Ｂは、ＹおよびＸ−Ｙから選択され、 Ｘは、ＣＨ２、−Ｃ（Ｏ）−、およびＯから選択され、 Ｙは、ＮＲ２Ｒ２ａまたはＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａであって、Ｘ−ＹはＯ−Ｎ結合
    を形成しないものとし、 あるいは、Ｙは、０〜２個のＲ４ａで置換される以下の炭素環および複素環系
    のひとつから選択され、ここで炭素環および複素環系としては、フェニル、ピペ
    ラジニル、ピリジル、ピリミジル、モルホリニル、ピロリジニル、イミダゾリル
    、および１，２，３−トリアゾリルであり、 Ｒ２は、それぞれの出現ごとに、Ｈ、ＣＦ３、ＣＨ３、ベンジル、およびフェ
    ニルから選択され、 Ｒ２ａは、それぞれの出現ごとに、Ｈ、ＣＦ３、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、
    シクロプロピルメチル、ベンジル、およびフェニルから選択され、 あるいは、Ｒ２およびＲ２ａは結合して０〜２個のＲ４ａで置換される環系を
    形成し、その環系はピロリジニル、ピペラジニル、およびモルホリノから選択さ
    れ、 Ｒ４は、それぞれの出現ごとに、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ２、Ｃｌ、Ｆ、Ｃ１ 〜４ アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ２Ｒ２ａ、および（ＣＦ２）ｒＣＦ３から選択
    され、 Ｒ４ａは、Ｃｌ、Ｆ、Ｃ１〜４アルキル、ＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＮＲ２Ｒ２ａ 、Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、および１−ＣＦ３−テトラゾ−ル−２
    −イルから選択され、 Ｒ４ｂは、それぞれの出現ごとに、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＨ３、およびＣＦ３か
    ら選択され、 Ｒ５は、それぞれの出現ごとに、ＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、およ
    びベンジルから選択され、 Ｒ７は、それぞれの出現ごとに、Ｈ、ＣＨ３、およびＣＨ２ＣＨ３から選択さ
    れ、および Ｒ８は、それぞれの出現ごとに、ＨおよびＣＨ３から選択される］
  4. 【請求項４】式中、Ｍが下記群から選択されることを特徴とする請求項３に
    記載の化合物。 【化１０】 ［式中、ＪはＮであり、 Ｒ１ａは存在しないか、または−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１′であり、 Ｒ１′は、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、ＣＦ３、（ＣＨ２）ｒ ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、Ｓ（Ｏ）ｐＲ２ｂ、
    ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、０〜２個
    のＲ４ａで置換されているＣ３〜６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから成る
    群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し０〜２個のＲ４ａで置換されて
    いる５〜６員環複素環系から選択され、 Ａは以下の群、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、２−ピリミジル、２
    −Ｃｌ−フェニル、３−Ｃｌ−フェニル、２−Ｆ−フェニル、３−Ｆ−フェニル
    、２−メチルフェニル、２−アミノフェニル、および２−メトキシフェニルより
    選択され、そして Ｂは、以下の群、２−ＣＦ３−フェニル、２−（アミノスルホニル）フェニル
    、２−（メチルアミノスルホニル）フェニル、２−（ジメチルアミノスルホニル
    ）フェニル、１−ピロリジノカルボニル、２−（メチルスルフォニル）フェニル
    、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル）フェニル、２−（イソプロピルアミノ
    メチル）フェニル、２−（シクロプロピルアミノメチル）フェニル、２−（Ｎ−
    ピロリジニルメチル）フェニル、２−（３−ヒドロキシ−Ｎ−ピロリジニルメチ
    ル）フェニル、４−モルホリノ、２−（１′−ＣＦ３−テトラゾール−２−イル
    ）フェニル、４−モルホリノカルボニル、１−メチル−２−イミダゾリル、２−
    メチル−１−イミダゾリル、５−メチル−１−イミダゾリル、２−（Ｎ，Ｎ−ジ
    メチルアミノメチル）イミダゾリル、２−メチルスルホニル−１−イミダゾリル
    および５−メチル−１，２，３−トリアゾリルより選択される］
  5. 【請求項５】 薬剤組成物であって、薬剤として許容される担体および治療
    上有効量の請求項１から４のいずれかに記載の化合物またはこれを含む薬剤とし
    て許容される塩を含むことを特徴とする薬剤組成物。
  6. 【請求項６】 血栓塞栓障害を処置または予防する方法であって、治療上有
    効量の請求項１から４のいずれかに記載の化合物またはこれを含む薬剤として許
    容される塩を、この処置を必要とする患者に投薬することを特徴とする方法。
  7. 【請求項７】 治療における請求項１から４のいずれかに記載の化合物の使
    用。
  8. 【請求項８】 血栓症またはＸａ因子により介される疾病を処置するための
    薬剤を製造するための請求項１から４のいずれかに記載の化合物の使用。
  9. 【請求項９】 表１または２に記載された化合物。
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