JP2002535334A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（ＩＩ）
｛式中、Ｒ’がＣ3-8 アルキル基を示し、
Ｒ1 が水素又はフェニル基を示し、
Ｒ2 が水素、ベンジル基又はフェニル基を示し、これらの基が場合によりヒドロキシ、ハロゲン、ＮＯ2 、ＣＮ、ＮＨ2 、ＮＨ（Ｃ1-8 アルキル）、Ｎ（Ｃ1-8 アルキル）2 及びＳＯ2 ＮＲ3 Ｒ4 より成る群から選ばれた置換基によって３位及び（又は）４位で１又は２回置換されていてよく、この際Ｒ3 及びＲ4 は相互に独立して水素又はＣ1-8 アルキル基を示す。｝
で表わされる化合物又はその薬学的に許容し得る付加塩。
【請求項２】
Ｒ’がブチル基を示す、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ’がヘキシル基を示す、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
上記化合物が
６−（４−ニトロフェニル）−フラノ［３，２−ｃ］−Ｎ−ブチル−１，２，３，４−テトラヒドロピリジン、
６−（４−アミノフェニル）−フラノ［３，２−ｃ］−Ｎ−ブチル−１，２，３，４−テトラヒドロピリジン、
６−（３−ニトロフェニル）−フラノ［３，２−ｃ］−Ｎ−ブチル−１，２，３，４−テトラヒドロピリジン、
６−（３−アミノフェニル）−フラノ［３，２−ｃ］−Ｎ−ブチル−１，２，３，４−テトラヒドロピリジン、
７−フェニル−フラノ［３，２−ｃ］−Ｎ−ブチル−１，２，３，４−テトラヒドロピリジン、
フラノ［３，２−ｃ］−Ｎ−ヘキシル−１，２，３，４−テトラヒドロピリジン又はその薬学的に容認された酸付加塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に容認された付加塩の治療上有効な量を、少なくとも１種の薬学的に容認されたキャリヤー又は希釈剤と共に含有する薬学的調合物。
【請求項６】
ヒトを含めた動物生体の疾患、障害又は症状──その疾患、障害又は症状は神経栄養剤の活性に応答する───の治療又は緩和又は予防用薬剤を製造するために請求項１〜４のいずれかに記載の化合物を使用する方法。
【請求項７】
疾患、障害又は症状が神経発育因子の活性又は相乗効果に応答する、請求項６記載の使用方法。
【請求項８】
末梢神経、髄質、脊髄の外傷性傷害、脳虚血性ニューロン損傷、神経障害、末梢神経障害、痴呆症、アルツハイマー病、ハンティングトン病、パーキンソン病、筋萎縮側索硬化症（ＡＬＳ）、又はヒトを含めた動物生体のすべての他の神経変性疾患又は障害又は症状を治療する、請求項７記載の使用方法。
【請求項９】
脳虚血性ニューロン損傷、神経障害、末梢神経障害、痴呆症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンティングトン病、筋萎縮側索硬化症（ＡＬＳ）、又はヒトを含めた動物生体のすべての他の神経変性疾患又は障害又は症状に起因する変性変化を予防する、請求項７記載の使用方法。
【請求項１０】
請求項１〜４のいずれかに記載の化合物の治療上有効な量を、これを必要とするヒトを含めた動物生体に投与することを特徴とする、ヒトを含めた動物生体の疾患、障害又は症状──その疾患、障害又は症状は神経栄養剤の活性に応答する───を治療又は緩和又は予防する方法。
【請求項１１】
疾患、障害又は症状が神経発育因子の活性又は相乗効果に応答する、請求項１０記載の使用方法。
【請求項１２】末梢神経、髄質、脊髄の外傷による損傷、脳虚血性ニューロン損傷、神経障害、末梢神経障害、痴呆症、痴呆症に起因する記憶欠陥、アルツハイマー病、ハンティングトン病、パーキンソン病、筋萎縮側索硬化症（ＡＬＳ）、又はヒトを含めた動物生体のすべての他の神経変性疾患又は障害又は症状を治療する、請求項１０記載の方法。
【請求項１３】
脳虚血性ニューロン損傷、神経障害、末梢神経障害、痴呆症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンティングトン病、筋萎縮側索硬化症（ＡＬＳ）、又は黄斑変性、色素性網膜炎、緑内障及び類似の疾患に悩む患者の網膜において光受容器損失を含めた眼の神経変性疾患に起因する変性変化を予防する、請求項１０記載の方法。
【請求項１】
一般式（ＩＩ）
Ｒ1 が水素又はフェニル基を示し、
Ｒ2 が水素、ベンジル基又はフェニル基を示し、これらの基が場合によりヒドロキシ、ハロゲン、ＮＯ2 、ＣＮ、ＮＨ2 、ＮＨ（Ｃ1-8 アルキル）、Ｎ（Ｃ1-8 アルキル）2 及びＳＯ2 ＮＲ3 Ｒ4 より成る群から選ばれた置換基によって３位及び（又は）４位で１又は２回置換されていてよく、この際Ｒ3 及びＲ4 は相互に独立して水素又はＣ1-8 アルキル基を示す。｝
で表わされる化合物又はその薬学的に許容し得る付加塩。
【請求項２】
Ｒ’がブチル基を示す、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ’がヘキシル基を示す、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
上記化合物が
６−（４−ニトロフェニル）−フラノ［３，２−ｃ］−Ｎ−ブチル−１，２，３，４−テトラヒドロピリジン、
６−（４−アミノフェニル）−フラノ［３，２−ｃ］−Ｎ−ブチル−１，２，３，４−テトラヒドロピリジン、
６−（３−ニトロフェニル）−フラノ［３，２−ｃ］−Ｎ−ブチル−１，２，３，４−テトラヒドロピリジン、
６−（３−アミノフェニル）−フラノ［３，２−ｃ］−Ｎ−ブチル−１，２，３，４−テトラヒドロピリジン、
７−フェニル−フラノ［３，２−ｃ］−Ｎ−ブチル−１，２，３，４−テトラヒドロピリジン、
フラノ［３，２−ｃ］−Ｎ−ヘキシル−１，２，３，４−テトラヒドロピリジン又はその薬学的に容認された酸付加塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に容認された付加塩の治療上有効な量を、少なくとも１種の薬学的に容認されたキャリヤー又は希釈剤と共に含有する薬学的調合物。
【請求項６】
ヒトを含めた動物生体の疾患、障害又は症状──その疾患、障害又は症状は神経栄養剤の活性に応答する───の治療又は緩和又は予防用薬剤を製造するために請求項１〜４のいずれかに記載の化合物を使用する方法。
【請求項７】
疾患、障害又は症状が神経発育因子の活性又は相乗効果に応答する、請求項６記載の使用方法。
【請求項８】
末梢神経、髄質、脊髄の外傷性傷害、脳虚血性ニューロン損傷、神経障害、末梢神経障害、痴呆症、アルツハイマー病、ハンティングトン病、パーキンソン病、筋萎縮側索硬化症（ＡＬＳ）、又はヒトを含めた動物生体のすべての他の神経変性疾患又は障害又は症状を治療する、請求項７記載の使用方法。
【請求項９】
脳虚血性ニューロン損傷、神経障害、末梢神経障害、痴呆症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンティングトン病、筋萎縮側索硬化症（ＡＬＳ）、又はヒトを含めた動物生体のすべての他の神経変性疾患又は障害又は症状に起因する変性変化を予防する、請求項７記載の使用方法。
【請求項１０】
請求項１〜４のいずれかに記載の化合物の治療上有効な量を、これを必要とするヒトを含めた動物生体に投与することを特徴とする、ヒトを含めた動物生体の疾患、障害又は症状──その疾患、障害又は症状は神経栄養剤の活性に応答する───を治療又は緩和又は予防する方法。
【請求項１１】
疾患、障害又は症状が神経発育因子の活性又は相乗効果に応答する、請求項１０記載の使用方法。
【請求項１２】末梢神経、髄質、脊髄の外傷による損傷、脳虚血性ニューロン損傷、神経障害、末梢神経障害、痴呆症、痴呆症に起因する記憶欠陥、アルツハイマー病、ハンティングトン病、パーキンソン病、筋萎縮側索硬化症（ＡＬＳ）、又はヒトを含めた動物生体のすべての他の神経変性疾患又は障害又は症状を治療する、請求項１０記載の方法。
【請求項１３】
脳虚血性ニューロン損傷、神経障害、末梢神経障害、痴呆症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンティングトン病、筋萎縮側索硬化症（ＡＬＳ）、又は黄斑変性、色素性網膜炎、緑内障及び類似の疾患に悩む患者の網膜において光受容器損失を含めた眼の神経変性疾患に起因する変性変化を予防する、請求項１０記載の方法。
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