JP2002527397A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】 HIVの機能活性を低下させ、遅延させ、さもなければ、阻害する方法であって、HIVは哺乳類宿主細胞を感染させており、該宿主細胞の膜イオンチャネル機能活性をダウンレギュレートするのに充分な時間および条件下、該哺乳類に有効量の剤を投与し、ここに、哺乳類にヒトが含まれないことを特徴とする該方法。
【請求項2】 該膜イオンチャネルがVpuイオンチャネルである請求項1記載の方法。
【請求項3】 該HIV機能活性がHIV複製である請求項1記載の方法。
【請求項4】 該宿主細胞がマクロファージである請求項3記載の方法。
【請求項5】 該宿主細胞が単球である請求項3記載の方法。
【請求項6】 該剤がアミロライド・アナログまたはその機能相当物である請求項1ないし5いずれか1記載の方法。
【請求項7】 該アミロライド・アナログがピラジン環またはその機能相当物の5位にてアミノ基の置換を含む請求項6記載の方法。
【請求項8】 該アミロライド・アナログがHMAまたはその機能相当物である請求項7記載の方法。
【請求項9】 該HMAが構造:
【化1】
を含む請求項8記載の方法。
【請求項10】 該アミロライド・アナログがDMAまたはその機能相当物である請求項7記載の方法。
【請求項11】 該DMAが構造:
【化2】
を含む請求項10記載の方法。
【請求項12】 哺乳類におけるHIV感染またはAIDSを治療および/または予防する方法であって、該方法は、HIV感染した哺乳類宿主細胞のVpuイオンチャネル機能活性をダウンレギュレートするのに充分な時間および条件下、該哺乳類に有効量の剤を投与し、ここに、該Vpu機能活性が該HIVの機能活性を低下させ、遅延させ、さもなければ、阻害し、ここに、哺乳類にヒトが含まれないことを特徴とする該方法。
【請求項13】 該HIV機能活性がHIV複製である請求項12記載の方法。
【請求項14】 該宿主細胞がマクロファージである請求項13記載の方法。
【請求項15】 該宿主細胞が単球である請求項13記載の方法。
【請求項16】 該剤がアミロライド・アナログまたはその機能相当物である請求項12ないし15いずれか1記載の方法。
【請求項17】 該アミロライド・アナログがピラジン環またはその機能相当物の5位にてアミノ基の置換を含む請求項16記載の方法。
【請求項18】 該アミロライド・アナログがHMAまたはその機能相当物である請求項17記載の方法。
【請求項19】 該HMAが構造:
【化3】
を含む請求項18記載の方法。
【請求項20】 該アミロライド・アナログがDMAまたはその機能相当物である請求項17記載の方法。
【請求項21】 該DNAが構造:
【化4】
を含む請求項20記載の方法。
【請求項22】 哺乳類におけるHIV感染および/またはAIDSの治療的および/または予防的処置用の剤であって、HIV感染した細胞のVpuイオンチャネル機能活性を低下させ、遅延させ、さもなければ、阻害することを特徴とする剤。
【請求項23】 該機能活性がHIV複製の媒介である請求項22記載の剤。
【請求項24】 該剤がアミロライド・アナログまたはその機能相当物である請求項22または23記載の剤。
【請求項25】 該アミロライド・アナログがピラジン環またはその機能相当物の5位にてアミノ基の置換を含む請求項24記載の剤。
【請求項26】 該アミロライド・アナログがHMAまたはその機能相当物である請求項25記載の剤。
【請求項27】 該HMAが構造:
【化5】
を含む請求項26記載の剤。
【請求項28】 該アミロライド・アナログがDMAまたはその機能相当物である請求項25記載の剤。
【請求項29】 該DMAが構造:
【化6】
を含む請求項28記載の剤。
【請求項30】 対象におけるVpuイオンチャネル機能活性を低下させ、遅延させ、さもなければ、阻害する方法であって、Vpuイオンチャネル機能活性を阻害するのに充分な時間および条件下、該対象に有効量のアミロライド・アナログまたはその機能相当物を投与し、ここに、哺乳類にヒトが含まれないことを特徴とする該方法。
【請求項31】 該Vpuイオンチャネル機能活性がHIV複製のVpuイオンチャネル機能活性である請求項30記載の方法。
【請求項32】 該アミロライド・アナログがピラジン環またはその機能相当物の5位にてアミノ基の置換を含む請求項30または31記載の方法。
【請求項33】 該アミロライド・アナログがHMAまたはその機能相当物である請求項32記載の方法。
【請求項34】 該HMAが構造:
【化7】
を含む請求項33記載の方法。
【請求項35】 該アミロライド・アナログがDMAまたはその機能相当物である請求項32記載の方法。
【請求項36】 該DMAが構造:
【化8】
を含む請求項35記載の方法。
【請求項37】 Vpuイオンチャネル機能活性を低下させ、遅延させ、さもなければ、阻害するのに用いる剤。
【請求項38】 該Vpuイオンチャネル機能活性がHIV複製の媒介である請求項37記載の剤。
【請求項39】 該剤がアミロライド・アナログまたはその機能相当物である請求項38記載の剤。
【請求項40】 該アミロライド剤がHMAまたはその機能相当物である請求項39記載の剤。
【請求項41】 該HMAが構造:
【化9】
を含む請求項40記載の剤。
【請求項42】 該アミロライド・アナログがDMAまたはその機能相当物である請求項39記載の剤。
【請求項43】 該DMAが構造:
【化10】
を含む請求項42記載の剤。
【請求項44】 Vpuイオンチャネル機能活性を低下させ、遅延させ、さもなければ、阻害するのに使用する医薬組成物であって、請求項37ないし43いずれか1記載の剤および1以上の医薬上許容される担体および/または希釈剤を含む該組成物。
【請求項45】 該剤がアミロライド・アナログまたはその機能相当物である請求項44記載の医薬組成物。
【請求項46】 該アミロライド・アナログがHMAまたはその機能相当物である請求項45記載の医薬組成物。
【請求項47】 該HMAが構造:
【化11】
を含む請求項46記載の医薬組成物。
【請求項48】 該アミロライド・アナログがDMAまたはその機能相当物である請求項45記載の医薬組成物。
【請求項49】 該DMAが構造:
【化12】
を含む請求項48記載の医薬組成物。
【請求項1】 HIVの機能活性を低下させ、遅延させ、さもなければ、阻害する方法であって、HIVは哺乳類宿主細胞を感染させており、該宿主細胞の膜イオンチャネル機能活性をダウンレギュレートするのに充分な時間および条件下、該哺乳類に有効量の剤を投与し、ここに、哺乳類にヒトが含まれないことを特徴とする該方法。
【請求項2】 該膜イオンチャネルがVpuイオンチャネルである請求項1記載の方法。
【請求項3】 該HIV機能活性がHIV複製である請求項1記載の方法。
【請求項4】 該宿主細胞がマクロファージである請求項3記載の方法。
【請求項5】 該宿主細胞が単球である請求項3記載の方法。
【請求項6】 該剤がアミロライド・アナログまたはその機能相当物である請求項1ないし5いずれか1記載の方法。
【請求項7】 該アミロライド・アナログがピラジン環またはその機能相当物の5位にてアミノ基の置換を含む請求項6記載の方法。
【請求項8】 該アミロライド・アナログがHMAまたはその機能相当物である請求項7記載の方法。
【請求項9】 該HMAが構造:
【化1】
を含む請求項8記載の方法。
【請求項10】 該アミロライド・アナログがDMAまたはその機能相当物である請求項7記載の方法。
【請求項11】 該DMAが構造:
【化2】
を含む請求項10記載の方法。
【請求項12】 哺乳類におけるHIV感染またはAIDSを治療および/または予防する方法であって、該方法は、HIV感染した哺乳類宿主細胞のVpuイオンチャネル機能活性をダウンレギュレートするのに充分な時間および条件下、該哺乳類に有効量の剤を投与し、ここに、該Vpu機能活性が該HIVの機能活性を低下させ、遅延させ、さもなければ、阻害し、ここに、哺乳類にヒトが含まれないことを特徴とする該方法。
【請求項13】 該HIV機能活性がHIV複製である請求項12記載の方法。
【請求項14】 該宿主細胞がマクロファージである請求項13記載の方法。
【請求項15】 該宿主細胞が単球である請求項13記載の方法。
【請求項16】 該剤がアミロライド・アナログまたはその機能相当物である請求項12ないし15いずれか1記載の方法。
【請求項17】 該アミロライド・アナログがピラジン環またはその機能相当物の5位にてアミノ基の置換を含む請求項16記載の方法。
【請求項18】 該アミロライド・アナログがHMAまたはその機能相当物である請求項17記載の方法。
【請求項19】 該HMAが構造:
【化3】
を含む請求項18記載の方法。
【請求項20】 該アミロライド・アナログがDMAまたはその機能相当物である請求項17記載の方法。
【請求項21】 該DNAが構造:
【化4】
を含む請求項20記載の方法。
【請求項22】 哺乳類におけるHIV感染および/またはAIDSの治療的および/または予防的処置用の剤であって、HIV感染した細胞のVpuイオンチャネル機能活性を低下させ、遅延させ、さもなければ、阻害することを特徴とする剤。
【請求項23】 該機能活性がHIV複製の媒介である請求項22記載の剤。
【請求項24】 該剤がアミロライド・アナログまたはその機能相当物である請求項22または23記載の剤。
【請求項25】 該アミロライド・アナログがピラジン環またはその機能相当物の5位にてアミノ基の置換を含む請求項24記載の剤。
【請求項26】 該アミロライド・アナログがHMAまたはその機能相当物である請求項25記載の剤。
【請求項27】 該HMAが構造:
【化5】
を含む請求項26記載の剤。
【請求項28】 該アミロライド・アナログがDMAまたはその機能相当物である請求項25記載の剤。
【請求項29】 該DMAが構造:
【化6】
を含む請求項28記載の剤。
【請求項30】 対象におけるVpuイオンチャネル機能活性を低下させ、遅延させ、さもなければ、阻害する方法であって、Vpuイオンチャネル機能活性を阻害するのに充分な時間および条件下、該対象に有効量のアミロライド・アナログまたはその機能相当物を投与し、ここに、哺乳類にヒトが含まれないことを特徴とする該方法。
【請求項31】 該Vpuイオンチャネル機能活性がHIV複製のVpuイオンチャネル機能活性である請求項30記載の方法。
【請求項32】 該アミロライド・アナログがピラジン環またはその機能相当物の5位にてアミノ基の置換を含む請求項30または31記載の方法。
【請求項33】 該アミロライド・アナログがHMAまたはその機能相当物である請求項32記載の方法。
【請求項34】 該HMAが構造:
【化7】
を含む請求項33記載の方法。
【請求項35】 該アミロライド・アナログがDMAまたはその機能相当物である請求項32記載の方法。
【請求項36】 該DMAが構造:
【化8】
を含む請求項35記載の方法。
【請求項37】 Vpuイオンチャネル機能活性を低下させ、遅延させ、さもなければ、阻害するのに用いる剤。
【請求項38】 該Vpuイオンチャネル機能活性がHIV複製の媒介である請求項37記載の剤。
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【請求項40】 該アミロライド剤がHMAまたはその機能相当物である請求項39記載の剤。
【請求項41】 該HMAが構造:
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【請求項42】 該アミロライド・アナログがDMAまたはその機能相当物である請求項39記載の剤。
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