JP2002527397A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項１】 ＨＩＶの機能活性を低下させ、遅延させ、さもなければ、阻害する方法であって、ＨＩＶは哺乳類宿主細胞を感染させており、該宿主細胞の膜イオンチャネル機能活性をダウンレギュレートするのに充分な時間および条件下、該哺乳類に有効量の剤を投与し、ここに、哺乳類にヒトが含まれないことを特徴とする該方法。
【請求項２】 該膜イオンチャネルがＶｐｕイオンチャネルである請求項１記載の方法。
【請求項３】 該ＨＩＶ機能活性がＨＩＶ複製である請求項１記載の方法。
【請求項４】 該宿主細胞がマクロファージである請求項３記載の方法。
【請求項５】 該宿主細胞が単球である請求項３記載の方法。
【請求項６】 該剤がアミロライド・アナログまたはその機能相当物である請求項１ないし５いずれか１記載の方法。
【請求項７】 該アミロライド・アナログがピラジン環またはその機能相当物の５位にてアミノ基の置換を含む請求項６記載の方法。
【請求項８】 該アミロライド・アナログがＨＭＡまたはその機能相当物である請求項７記載の方法。
【請求項９】 該ＨＭＡが構造：
【化１】
を含む請求項８記載の方法。
【請求項１０】 該アミロライド・アナログがＤＭＡまたはその機能相当物である請求項７記載の方法。
【請求項１１】 該ＤＭＡが構造：
【化２】
を含む請求項１０記載の方法。
【請求項１２】 哺乳類におけるＨＩＶ感染またはＡＩＤＳを治療および／または予防する方法であって、該方法は、ＨＩＶ感染した哺乳類宿主細胞のＶｐｕイオンチャネル機能活性をダウンレギュレートするのに充分な時間および条件下、該哺乳類に有効量の剤を投与し、ここに、該Ｖｐｕ機能活性が該ＨＩＶの機能活性を低下させ、遅延させ、さもなければ、阻害し、ここに、哺乳類にヒトが含まれないことを特徴とする該方法。
【請求項１３】 該ＨＩＶ機能活性がＨＩＶ複製である請求項１２記載の方法。
【請求項１４】 該宿主細胞がマクロファージである請求項１３記載の方法。
【請求項１５】 該宿主細胞が単球である請求項１３記載の方法。
【請求項１６】 該剤がアミロライド・アナログまたはその機能相当物である請求項１２ないし１５いずれか１記載の方法。
【請求項１７】 該アミロライド・アナログがピラジン環またはその機能相当物の５位にてアミノ基の置換を含む請求項１６記載の方法。
【請求項１８】 該アミロライド・アナログがＨＭＡまたはその機能相当物である請求項１７記載の方法。
【請求項１９】 該ＨＭＡが構造：
【化３】
を含む請求項１８記載の方法。
【請求項２０】 該アミロライド・アナログがＤＭＡまたはその機能相当物である請求項１７記載の方法。
【請求項２１】 該ＤＮＡが構造：
【化４】
を含む請求項２０記載の方法。
【請求項２２】 哺乳類におけるＨＩＶ感染および／またはＡＩＤＳの治療的および／または予防的処置用の剤であって、ＨＩＶ感染した細胞のＶｐｕイオンチャネル機能活性を低下させ、遅延させ、さもなければ、阻害することを特徴とする剤。
【請求項２３】 該機能活性がＨＩＶ複製の媒介である請求項２２記載の剤。
【請求項２４】 該剤がアミロライド・アナログまたはその機能相当物である請求項２２または２３記載の剤。
【請求項２５】 該アミロライド・アナログがピラジン環またはその機能相当物の５位にてアミノ基の置換を含む請求項２４記載の剤。
【請求項２６】 該アミロライド・アナログがＨＭＡまたはその機能相当物である請求項２５記載の剤。
【請求項２７】 該ＨＭＡが構造：
【化５】
を含む請求項２６記載の剤。
【請求項２８】 該アミロライド・アナログがＤＭＡまたはその機能相当物である請求項２５記載の剤。
【請求項２９】 該ＤＭＡが構造：
【化６】
を含む請求項２８記載の剤。
【請求項３０】 対象におけるＶｐｕイオンチャネル機能活性を低下させ、遅延させ、さもなければ、阻害する方法であって、Ｖｐｕイオンチャネル機能活性を阻害するのに充分な時間および条件下、該対象に有効量のアミロライド・アナログまたはその機能相当物を投与し、ここに、哺乳類にヒトが含まれないことを特徴とする該方法。
【請求項３１】 該Ｖｐｕイオンチャネル機能活性がＨＩＶ複製のＶｐｕイオンチャネル機能活性である請求項３０記載の方法。
【請求項３２】 該アミロライド・アナログがピラジン環またはその機能相当物の５位にてアミノ基の置換を含む請求項３０または３１記載の方法。
【請求項３３】 該アミロライド・アナログがＨＭＡまたはその機能相当物である請求項３２記載の方法。
【請求項３４】 該ＨＭＡが構造：
【化７】
を含む請求項３３記載の方法。
【請求項３５】 該アミロライド・アナログがＤＭＡまたはその機能相当物である請求項３２記載の方法。
【請求項３６】 該ＤＭＡが構造：
【化８】
を含む請求項３５記載の方法。
【請求項３７】 Ｖｐｕイオンチャネル機能活性を低下させ、遅延させ、さもなければ、阻害するのに用いる剤。
【請求項３８】 該Ｖｐｕイオンチャネル機能活性がＨＩＶ複製の媒介である請求項３７記載の剤。
【請求項３９】 該剤がアミロライド・アナログまたはその機能相当物である請求項３８記載の剤。
【請求項４０】 該アミロライド剤がＨＭＡまたはその機能相当物である請求項３９記載の剤。
【請求項４１】 該ＨＭＡが構造：
【化９】
を含む請求項４０記載の剤。
【請求項４２】 該アミロライド・アナログがＤＭＡまたはその機能相当物である請求項３９記載の剤。
【請求項４３】 該ＤＭＡが構造：
【化１０】
を含む請求項４２記載の剤。
【請求項４４】 Ｖｐｕイオンチャネル機能活性を低下させ、遅延させ、さもなければ、阻害するのに使用する医薬組成物であって、請求項３７ないし４３いずれか１記載の剤および１以上の医薬上許容される担体および／または希釈剤を含む該組成物。
【請求項４５】 該剤がアミロライド・アナログまたはその機能相当物である請求項４４記載の医薬組成物。
【請求項４６】 該アミロライド・アナログがＨＭＡまたはその機能相当物である請求項４５記載の医薬組成物。
【請求項４７】 該ＨＭＡが構造：
【化１１】
を含む請求項４６記載の医薬組成物。
【請求項４８】 該アミロライド・アナログがＤＭＡまたはその機能相当物である請求項４５記載の医薬組成物。
【請求項４９】 該ＤＭＡが構造：
【化１２】
を含む請求項４８記載の医薬組成物。
【請求項１】 ＨＩＶの機能活性を低下させ、遅延させ、さもなければ、阻害する方法であって、ＨＩＶは哺乳類宿主細胞を感染させており、該宿主細胞の膜イオンチャネル機能活性をダウンレギュレートするのに充分な時間および条件下、該哺乳類に有効量の剤を投与し、ここに、哺乳類にヒトが含まれないことを特徴とする該方法。
【請求項２】 該膜イオンチャネルがＶｐｕイオンチャネルである請求項１記載の方法。
【請求項３】 該ＨＩＶ機能活性がＨＩＶ複製である請求項１記載の方法。
【請求項４】 該宿主細胞がマクロファージである請求項３記載の方法。
【請求項５】 該宿主細胞が単球である請求項３記載の方法。
【請求項６】 該剤がアミロライド・アナログまたはその機能相当物である請求項１ないし５いずれか１記載の方法。
【請求項７】 該アミロライド・アナログがピラジン環またはその機能相当物の５位にてアミノ基の置換を含む請求項６記載の方法。
【請求項８】 該アミロライド・アナログがＨＭＡまたはその機能相当物である請求項７記載の方法。
【請求項９】 該ＨＭＡが構造：
【化１】
【請求項１０】 該アミロライド・アナログがＤＭＡまたはその機能相当物である請求項７記載の方法。
【請求項１１】 該ＤＭＡが構造：
【化２】
【請求項１２】 哺乳類におけるＨＩＶ感染またはＡＩＤＳを治療および／または予防する方法であって、該方法は、ＨＩＶ感染した哺乳類宿主細胞のＶｐｕイオンチャネル機能活性をダウンレギュレートするのに充分な時間および条件下、該哺乳類に有効量の剤を投与し、ここに、該Ｖｐｕ機能活性が該ＨＩＶの機能活性を低下させ、遅延させ、さもなければ、阻害し、ここに、哺乳類にヒトが含まれないことを特徴とする該方法。
【請求項１３】 該ＨＩＶ機能活性がＨＩＶ複製である請求項１２記載の方法。
【請求項１４】 該宿主細胞がマクロファージである請求項１３記載の方法。
【請求項１５】 該宿主細胞が単球である請求項１３記載の方法。
【請求項１６】 該剤がアミロライド・アナログまたはその機能相当物である請求項１２ないし１５いずれか１記載の方法。
【請求項１７】 該アミロライド・アナログがピラジン環またはその機能相当物の５位にてアミノ基の置換を含む請求項１６記載の方法。
【請求項１８】 該アミロライド・アナログがＨＭＡまたはその機能相当物である請求項１７記載の方法。
【請求項１９】 該ＨＭＡが構造：
【化３】
【請求項２０】 該アミロライド・アナログがＤＭＡまたはその機能相当物である請求項１７記載の方法。
【請求項２１】 該ＤＮＡが構造：
【化４】
【請求項２２】 哺乳類におけるＨＩＶ感染および／またはＡＩＤＳの治療的および／または予防的処置用の剤であって、ＨＩＶ感染した細胞のＶｐｕイオンチャネル機能活性を低下させ、遅延させ、さもなければ、阻害することを特徴とする剤。
【請求項２３】 該機能活性がＨＩＶ複製の媒介である請求項２２記載の剤。
【請求項２４】 該剤がアミロライド・アナログまたはその機能相当物である請求項２２または２３記載の剤。
【請求項２５】 該アミロライド・アナログがピラジン環またはその機能相当物の５位にてアミノ基の置換を含む請求項２４記載の剤。
【請求項２６】 該アミロライド・アナログがＨＭＡまたはその機能相当物である請求項２５記載の剤。
【請求項２７】 該ＨＭＡが構造：
【化５】
【請求項２８】 該アミロライド・アナログがＤＭＡまたはその機能相当物である請求項２５記載の剤。
【請求項２９】 該ＤＭＡが構造：
【化６】
【請求項３０】 対象におけるＶｐｕイオンチャネル機能活性を低下させ、遅延させ、さもなければ、阻害する方法であって、Ｖｐｕイオンチャネル機能活性を阻害するのに充分な時間および条件下、該対象に有効量のアミロライド・アナログまたはその機能相当物を投与し、ここに、哺乳類にヒトが含まれないことを特徴とする該方法。
【請求項３１】 該Ｖｐｕイオンチャネル機能活性がＨＩＶ複製のＶｐｕイオンチャネル機能活性である請求項３０記載の方法。
【請求項３２】 該アミロライド・アナログがピラジン環またはその機能相当物の５位にてアミノ基の置換を含む請求項３０または３１記載の方法。
【請求項３３】 該アミロライド・アナログがＨＭＡまたはその機能相当物である請求項３２記載の方法。
【請求項３４】 該ＨＭＡが構造：
【化７】
【請求項３５】 該アミロライド・アナログがＤＭＡまたはその機能相当物である請求項３２記載の方法。
【請求項３６】 該ＤＭＡが構造：
【化８】
【請求項３７】 Ｖｐｕイオンチャネル機能活性を低下させ、遅延させ、さもなければ、阻害するのに用いる剤。
【請求項３８】 該Ｖｐｕイオンチャネル機能活性がＨＩＶ複製の媒介である請求項３７記載の剤。
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【請求項４０】 該アミロライド剤がＨＭＡまたはその機能相当物である請求項３９記載の剤。
【請求項４１】 該ＨＭＡが構造：
【化９】
【請求項４２】 該アミロライド・アナログがＤＭＡまたはその機能相当物である請求項３９記載の剤。
【請求項４３】 該ＤＭＡが構造：
【化１０】
【請求項４４】 Ｖｐｕイオンチャネル機能活性を低下させ、遅延させ、さもなければ、阻害するのに使用する医薬組成物であって、請求項３７ないし４３いずれか１記載の剤および１以上の医薬上許容される担体および／または希釈剤を含む該組成物。
【請求項４５】 該剤がアミロライド・アナログまたはその機能相当物である請求項４４記載の医薬組成物。
【請求項４６】 該アミロライド・アナログがＨＭＡまたはその機能相当物である請求項４５記載の医薬組成物。
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