JP2002524417A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項１】
脂肪の吸収不良を治療するための腸内リゾホスファチジルコリンを増加させる、腸溶コーティングされた薬剤であって、
ホスホリパーゼＡ 2 、並びに
ホスファチジルコリン、リゾホスファチジルコリン、モノグリセリド、脂肪酸、ジグリセリド、トリグリセリド、コレステロールエステル、ポリグリセロール脂肪酸エステル、蔗糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルおよびグリセロールからなる群より選ばれるリピド
を含む、前記の薬剤。
【請求項２】
前記薬剤が、ホスホリパーゼＡ 2 およびホスファチジルコリンの単離複合体を含む、請求項１に記載の薬剤。
【請求項３】
リゾホスファチジルコリン、モノグリセリドおよび脂肪酸の単離複合体をさらに含む、請求項１又は２に記載の薬剤。
【請求項４】
前記単離複合体が、１：４：２〜１：２：４のリゾホスファチジルコリン：モノグリセリド：脂肪酸のモル比を有する、請求項３に記載の薬剤。
【請求項５】
経口投与される、請求項１〜４のいずれかに記載の薬剤。
【請求項６】
投与対象のリピドの血清濃度が増加される、請求項１に記載の薬剤。
【請求項７】
投与対象に投与されていない少なくとも１つのリピドの血清濃度が増加される、請求項６に記載の薬剤。
【請求項８】
投与対象へ経口輸送されるよう処方された、腸溶コーティングされた組成物であって、
ホスホリパーゼＡ 2 、並びに
ホスファチジルコリン、リゾホスファチジルコリン、モノグリセリド、脂肪酸、ジグリセリド、トリグリセリド、コレステロールエステル、ポリグリセロール脂肪酸エステル、蔗糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルおよびグリセロールからなる群より選ばれるリピド
を含む、前記の組成物。
【請求項９】
製薬学的に許容できるキャリヤーをさらに含む、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
リゾホスファチジルコリン、モノグリセリドおよび脂肪酸の単離複合体をさらに含む、請求項８に記載の組成物。
【請求項１１】
前記単離複合体が、１：４：２〜１：２：４のリゾホスファチジルコリン：モノグリセリド：脂肪酸のモル比を有する、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
前記単離複合体が、１：４：２、１：３：３又は１：３：２からなる群より選ばれるリゾホスファチジルコリン：モノグリセリド：脂肪酸のモル比を有する、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
脂肪の吸収不良を治療するための、
ホスファチジルコリン、リゾホスファチジルコリン、モノグリセリド、脂肪酸、ジグリセリド、トリグリセリド、コレステロールエステル、ポリグリセロール脂肪酸エステル、蔗糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルおよびグリセロールからなる群より選ばれるリピドと組み合わせて使用するための、
薬剤の製造におけるホスホリパーゼＡ 2 の使用。
【請求項１４】
脂肪の吸収不良を治療するための、
ホスホリパーゼＡ 2 と組み合わせて使用するための、
ホスファチジルコリン、リゾホスファチジルコリン、モノグリセリド、脂肪酸、ジグリセリド、トリグリセリド、コレステロールエステル、ポリグリセロール脂肪酸エステル、蔗糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルおよびグリセロールからなる群より選ばれるリピドの使用。
【請求項１】
脂肪の吸収不良を治療するための腸内リゾホスファチジルコリンを増加させる、腸溶コーティングされた薬剤であって、
ホスホリパーゼＡ 2 、並びに
ホスファチジルコリン、リゾホスファチジルコリン、モノグリセリド、脂肪酸、ジグリセリド、トリグリセリド、コレステロールエステル、ポリグリセロール脂肪酸エステル、蔗糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルおよびグリセロールからなる群より選ばれるリピド
を含む、前記の薬剤。
【請求項２】
前記薬剤が、ホスホリパーゼＡ 2 およびホスファチジルコリンの単離複合体を含む、請求項１に記載の薬剤。
【請求項３】
リゾホスファチジルコリン、モノグリセリドおよび脂肪酸の単離複合体をさらに含む、請求項１又は２に記載の薬剤。
【請求項４】
前記単離複合体が、１：４：２〜１：２：４のリゾホスファチジルコリン：モノグリセリド：脂肪酸のモル比を有する、請求項３に記載の薬剤。
【請求項５】
経口投与される、請求項１〜４のいずれかに記載の薬剤。
【請求項６】
投与対象のリピドの血清濃度が増加される、請求項１に記載の薬剤。
【請求項７】
投与対象に投与されていない少なくとも１つのリピドの血清濃度が増加される、請求項６に記載の薬剤。
【請求項８】
投与対象へ経口輸送されるよう処方された、腸溶コーティングされた組成物であって、
ホスホリパーゼＡ 2 、並びに
ホスファチジルコリン、リゾホスファチジルコリン、モノグリセリド、脂肪酸、ジグリセリド、トリグリセリド、コレステロールエステル、ポリグリセロール脂肪酸エステル、蔗糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルおよびグリセロールからなる群より選ばれるリピド
を含む、前記の組成物。
【請求項９】
製薬学的に許容できるキャリヤーをさらに含む、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
リゾホスファチジルコリン、モノグリセリドおよび脂肪酸の単離複合体をさらに含む、請求項８に記載の組成物。
【請求項１１】
前記単離複合体が、１：４：２〜１：２：４のリゾホスファチジルコリン：モノグリセリド：脂肪酸のモル比を有する、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
前記単離複合体が、１：４：２、１：３：３又は１：３：２からなる群より選ばれるリゾホスファチジルコリン：モノグリセリド：脂肪酸のモル比を有する、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
脂肪の吸収不良を治療するための、
ホスファチジルコリン、リゾホスファチジルコリン、モノグリセリド、脂肪酸、ジグリセリド、トリグリセリド、コレステロールエステル、ポリグリセロール脂肪酸エステル、蔗糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルおよびグリセロールからなる群より選ばれるリピドと組み合わせて使用するための、
薬剤の製造におけるホスホリパーゼＡ 2 の使用。
【請求項１４】
脂肪の吸収不良を治療するための、
ホスホリパーゼＡ 2 と組み合わせて使用するための、
ホスファチジルコリン、リゾホスファチジルコリン、モノグリセリド、脂肪酸、ジグリセリド、トリグリセリド、コレステロールエステル、ポリグリセロール脂肪酸エステル、蔗糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルおよびグリセロールからなる群より選ばれるリピドの使用。
本明細書に開示された全文献は、その内容すべてが本明細書に取り込まれる。
当業者は、普通の実験を使用するだけで、本明細書に記載された本発明の特定の実施態様に多くの均等物があることを認識、もしくは確信できるであろう。そのような発明は、上記特許請求の範囲により包含されると意図される。
［本発明の態様］
［１］ 被験者の腸からの脂肪吸収を増加させるための方法であって、そのような治療を必要とする被験者に腸内のリゾホスファチジルコリンを増加させる薬剤を、脂肪吸収を増加させるのに有効な量投与することを含む前記方法。
［２］ 前記薬剤が、リゾホスファチジルコリン、ならびにモノグリセリド、脂肪酸、ジグリセリド、トリグリセリド、コレステロール、コレステロールエステル、ポリグリセロール脂肪酸エステル、蔗糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルおよびグリセロールからなる群より選ばれるリピド分子の単離複合体を含む、１に記載の方法。
［３］ 前記単離複合体が、リゾホスファチジルコリン、モノグリセリドおよび脂肪酸を含む、２に記載の方法。
［４］ 前記単離複合体中のリゾホスファチジルコリン：モノグリセリドおよび脂肪酸の合計のモル比が、１：３〜１：１２である、３に記載の方法。
［５］ 前記単離複合体中のリゾホスファチジルコリン：モノグリセリドおよび脂肪酸の合計のモル比が、１：５〜１：６である、４に記載の方法。
［６］ 前記単離複合体が、１：４：２〜１：２：４のリゾホスファチジルコリン：モノグリセリド：脂肪酸のモル比を有する、５に記載の方法。
［７］ 前記単離複合体が、１：４：２、１：３：３および１：３：２からなる群より選ばれるリゾホスファチジルコリン：モノグリセリド：脂肪酸のモル比を有する、６に記載の方法。
［８］ 前記薬剤がホスホリパーゼＡ 2 を含む、１に記載の方法。
［９］ 前記薬剤が、さらにホスファチジルコリン、リゾホスファチジルコリン、モノグリセリド、脂肪酸、ジグリセリド、トリグリセリド、コレステロール、コレステロールエステル、ポリグリセロール脂肪酸エステル、蔗糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルおよびグリセロールからなる群より選ばれるリピドを含む、８に記載の方法。
［１０］ 前記薬剤が、ホスホリパーゼＡ 2 およびホスファチジルコリンの単離複合体を含む、９に記載の方法。
［１１］ 前記薬剤が、さらにリゾホスファチジルコリン、モノグリセリドおよび脂肪酸の単離複合体を含む、８もしくは１０に記載の方法。
［１２］ 前記単離複合体が、１：４：２〜１：２：４のリゾホスファチジルコリン：モノグリセリド：脂肪酸のモル比を有する、１１に記載の方法。
［１３］ 前記薬剤が経口投与される、１に記載の方法。
［１４］ リピドの血清濃度が増加されている、１に記載の方法。
［１５］ 被験者に薬剤の一部分として投与されていない少なくとも１つのリピドの血清濃度が増加されている、１４に記載の方法。
［１６］ 前記薬剤が、被験者の腸内に実質的な分解なしで入るように処方される、１に記載の方法。
［１７］ 前記薬剤が腸溶コーティングされている、１６に記載の方法。
［１８］ 被験者への経口デリバリーのために処方された、ホスホリパーゼＡ 2 を含む組成物。
［１９］ 前記組成物が、ホスホリパーゼＡ 2 および製薬学的に許容できるキャリヤーを含む、１８に記載の組成物。
［２０］ 前記組成物が腸溶コーティングされている、１８に記載の方法。
［２１］ さらにホスファチジルコリン、リゾホスファチジルコリン、モノグリセリド、脂肪酸、ジグリセリド、トリグリセリド、コレステロール、コレステロールエステル、ポリグリセロール脂肪酸エステル、蔗糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルおよびグリセロールからなる群より選ばれるリピド分子を含む、１８に記載の組成物。
［２２］ さらにリゾホスファチジルコリン、モノグリセリドおよび脂肪酸の単離複合体を含む、１８に記載の組成物。
［２３］ 前記単離複合体が、１：４：２〜１：２：４のリゾホスファチジルコリン：モノグリセリド：脂肪酸のモル比を有する、２２に記載の組成物。
［２４］ 前記単離複合体が、１：４：２、１：３：３および１：３：２からなる群より選ばれるリゾホスファチジルコリン：モノグリセリド：脂肪酸のモル比を有する、２３に記載の組成物。
当業者は、普通の実験を使用するだけで、本明細書に記載された本発明の特定の実施態様に多くの均等物があることを認識、もしくは確信できるであろう。そのような発明は、上記特許請求の範囲により包含されると意図される。
［本発明の態様］
［１］ 被験者の腸からの脂肪吸収を増加させるための方法であって、そのような治療を必要とする被験者に腸内のリゾホスファチジルコリンを増加させる薬剤を、脂肪吸収を増加させるのに有効な量投与することを含む前記方法。
［２］ 前記薬剤が、リゾホスファチジルコリン、ならびにモノグリセリド、脂肪酸、ジグリセリド、トリグリセリド、コレステロール、コレステロールエステル、ポリグリセロール脂肪酸エステル、蔗糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルおよびグリセロールからなる群より選ばれるリピド分子の単離複合体を含む、１に記載の方法。
［３］ 前記単離複合体が、リゾホスファチジルコリン、モノグリセリドおよび脂肪酸を含む、２に記載の方法。
［４］ 前記単離複合体中のリゾホスファチジルコリン：モノグリセリドおよび脂肪酸の合計のモル比が、１：３〜１：１２である、３に記載の方法。
［５］ 前記単離複合体中のリゾホスファチジルコリン：モノグリセリドおよび脂肪酸の合計のモル比が、１：５〜１：６である、４に記載の方法。
［６］ 前記単離複合体が、１：４：２〜１：２：４のリゾホスファチジルコリン：モノグリセリド：脂肪酸のモル比を有する、５に記載の方法。
［７］ 前記単離複合体が、１：４：２、１：３：３および１：３：２からなる群より選ばれるリゾホスファチジルコリン：モノグリセリド：脂肪酸のモル比を有する、６に記載の方法。
［８］ 前記薬剤がホスホリパーゼＡ 2 を含む、１に記載の方法。
［９］ 前記薬剤が、さらにホスファチジルコリン、リゾホスファチジルコリン、モノグリセリド、脂肪酸、ジグリセリド、トリグリセリド、コレステロール、コレステロールエステル、ポリグリセロール脂肪酸エステル、蔗糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルおよびグリセロールからなる群より選ばれるリピドを含む、８に記載の方法。
［１０］ 前記薬剤が、ホスホリパーゼＡ 2 およびホスファチジルコリンの単離複合体を含む、９に記載の方法。
［１１］ 前記薬剤が、さらにリゾホスファチジルコリン、モノグリセリドおよび脂肪酸の単離複合体を含む、８もしくは１０に記載の方法。
［１２］ 前記単離複合体が、１：４：２〜１：２：４のリゾホスファチジルコリン：モノグリセリド：脂肪酸のモル比を有する、１１に記載の方法。
［１３］ 前記薬剤が経口投与される、１に記載の方法。
［１４］ リピドの血清濃度が増加されている、１に記載の方法。
［１５］ 被験者に薬剤の一部分として投与されていない少なくとも１つのリピドの血清濃度が増加されている、１４に記載の方法。
［１６］ 前記薬剤が、被験者の腸内に実質的な分解なしで入るように処方される、１に記載の方法。
［１７］ 前記薬剤が腸溶コーティングされている、１６に記載の方法。
［１８］ 被験者への経口デリバリーのために処方された、ホスホリパーゼＡ 2 を含む組成物。
［１９］ 前記組成物が、ホスホリパーゼＡ 2 および製薬学的に許容できるキャリヤーを含む、１８に記載の組成物。
［２０］ 前記組成物が腸溶コーティングされている、１８に記載の方法。
［２１］ さらにホスファチジルコリン、リゾホスファチジルコリン、モノグリセリド、脂肪酸、ジグリセリド、トリグリセリド、コレステロール、コレステロールエステル、ポリグリセロール脂肪酸エステル、蔗糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルおよびグリセロールからなる群より選ばれるリピド分子を含む、１８に記載の組成物。
［２２］ さらにリゾホスファチジルコリン、モノグリセリドおよび脂肪酸の単離複合体を含む、１８に記載の組成物。
［２３］ 前記単離複合体が、１：４：２〜１：２：４のリゾホスファチジルコリン：モノグリセリド：脂肪酸のモル比を有する、２２に記載の組成物。
［２４］ 前記単離複合体が、１：４：２、１：３：３および１：３：２からなる群より選ばれるリゾホスファチジルコリン：モノグリセリド：脂肪酸のモル比を有する、２３に記載の組成物。
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