JP2002524414A - ３つの機能層を有する薬物硬膏剤 - Google Patents
３つの機能層を有する薬物硬膏剤Info
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Abstract
(57)【要約】
本発明は、医薬活性物質および／または補助剤を皮膚を介して人体へ放出させるための薬剤を含有する硬膏剤に関する。該硬膏剤は、層状の構造を有し、この構造が以下：繊維からなる層、熱可塑性ポリマーをベースにする、水の動きを制限するための層および活性物質を含む少なくとも１つのマトリックス層からなることを特徴とする。
Description
【０００１】 本発明は、医薬活性物質および、もし所望ならば、さらなる物質を人体の皮膚
を介して投薬するための薬物硬膏剤に関する。 薬物硬膏剤、特に経皮吸収治療系（ＴＴＳ）は、かなり前から一連の疾患の薬
物治療に市販用に導入された。例えば狭心症の治療用ニトログリセリン、喫煙の
習慣をやめるためのニコチン、閉経後の不定愁訴の治療用エストラジオール、お
よび血圧を降下させるためのクロニジンを投薬するためのデバイスは市場に出て
おり、実施されている。多数の他の薬剤が同様に、この形態の治療に適している
。ＴＴＳを有する、適用部位に指向して本質的に局所作用のみが発揮される局所
用活性物質硬膏剤とは対照的に、活性物質がまず皮膚から吸収され血液循環によ
り、体じゅうに分配された後、身体の他の器官での全身作用も存在する。以下本
文中、包括的な用語「薬物硬膏剤」を用いる。
を介して投薬するための薬物硬膏剤に関する。 薬物硬膏剤、特に経皮吸収治療系（ＴＴＳ）は、かなり前から一連の疾患の薬
物治療に市販用に導入された。例えば狭心症の治療用ニトログリセリン、喫煙の
習慣をやめるためのニコチン、閉経後の不定愁訴の治療用エストラジオール、お
よび血圧を降下させるためのクロニジンを投薬するためのデバイスは市場に出て
おり、実施されている。多数の他の薬剤が同様に、この形態の治療に適している
。ＴＴＳを有する、適用部位に指向して本質的に局所作用のみが発揮される局所
用活性物質硬膏剤とは対照的に、活性物質がまず皮膚から吸収され血液循環によ
り、体じゅうに分配された後、身体の他の器官での全身作用も存在する。以下本
文中、包括的な用語「薬物硬膏剤」を用いる。
【０００２】 経皮吸収治療に必要な条件は、活性物質が皮膚を介して十分な透過性を示すこ
とである；しかし、この透過性は、ほんの少数の活性物質の場合に適当である。 それにもかかわらず、多くの活性物質について、その製造の間に薬物硬膏剤に
「エンハンサー」として知られるものを加えることが可能である。これらエンハ
ンサーは添加剤であり、通常液体で、ヒトの皮膚の吸収特性を向上させ、従って
十分小さい薬物硬膏剤領域からの活性物質の吸収を可能にする。
とである；しかし、この透過性は、ほんの少数の活性物質の場合に適当である。 それにもかかわらず、多くの活性物質について、その製造の間に薬物硬膏剤に
「エンハンサー」として知られるものを加えることが可能である。これらエンハ
ンサーは添加剤であり、通常液体で、ヒトの皮膚の吸収特性を向上させ、従って
十分小さい薬物硬膏剤領域からの活性物質の吸収を可能にする。
【０００３】 あるエンハンサーは、薬物硬膏剤の接着性フィルムを非常に柔らかくし、皮膚
上への忍容性が悪くなる危険がある。 多くの医薬活性物質には、水もまた皮膚の透過性を向上させるのに非常に許容
された物質である。
上への忍容性が悪くなる危険がある。 多くの医薬活性物質には、水もまた皮膚の透過性を向上させるのに非常に許容
された物質である。
【０００４】 浸透の促進を利用する、１つの特に有利な可能性は、内在的な水または湿気を
この目的のために用いるデバイスにある。従って、ヒトはわずか１日に「不感性
発汗」、すなわち発汗と関連しない、体で知覚できない水蒸気の放散として知ら
れているものの形態で半リットルの水を発散させる。程度に関しては、これは、
１日あたり体表面２ｍ2あたり約０．５ｋｇ、すなわち約２５ｍｇ／ｃｍ2・日の
水の喪失に相当する。
この目的のために用いるデバイスにある。従って、ヒトはわずか１日に「不感性
発汗」、すなわち発汗と関連しない、体で知覚できない水蒸気の放散として知ら
れているものの形態で半リットルの水を発散させる。程度に関しては、これは、
１日あたり体表面２ｍ2あたり約０．５ｋｇ、すなわち約２５ｍｇ／ｃｍ2・日の
水の喪失に相当する。
【０００５】 この水分喪失を押しとどめる蒸気の障壁を含む薬物硬膏剤は、「閉鎖性（occl
usive）」と呼ばれる。それらは通常、導入される活性物質の浸透において所望
な増加を示す。多くの場合、これは金属ホイルまたは低い透湿度の他のポリマー
フィルム、たとえばポリエチレンテレフタレートのフィルムにより達成される。
usive）」と呼ばれる。それらは通常、導入される活性物質の浸透において所望
な増加を示す。多くの場合、これは金属ホイルまたは低い透湿度の他のポリマー
フィルム、たとえばポリエチレンテレフタレートのフィルムにより達成される。
【０００６】 米国特許第５２３０８９６号において、例えば、ニコチンを投薬するための経
皮吸収系における閉鎖性が、閉鎖性ポリエステルフィルムを用いて達成されてい
る。皮膚浸透は最初の値の数倍であるので、閉鎖性経皮吸収系は非常に魅力的で
あり、今日の市場に存在する系の大部分を構成する。
皮吸収系における閉鎖性が、閉鎖性ポリエステルフィルムを用いて達成されてい
る。皮膚浸透は最初の値の数倍であるので、閉鎖性経皮吸収系は非常に魅力的で
あり、今日の市場に存在する系の大部分を構成する。
【０００７】 閉鎖は、しかし、欠点にも関連しているといえる。薬物の接着硬膏剤での知見
により、閉鎖性材料を用いるときに、特に多くの日数適用されるときに、皮膚上
における許容性が悪くなることが示される。経皮吸収治療系の場合、しばしば、
許容性がないという事例が、閉鎖の結果としてまたは皮膚の膨張と微生物の発育
増加の結果として、直接誘発されたかどうか、または活性物質の流量が増加した
結果、それらがより深い、より刺激に敏感な皮膚層への活性物質の暴露が増加し
たことに関連するかどうか、確実に確かめるのが不可能である。 この理由のため、文献には、柔軟な裏打ち層と高い透湿度とを備えた経皮吸収
硬膏剤デバイスを提供する解決法が記載されている（米国特許第４９９４２７８
号）。
により、閉鎖性材料を用いるときに、特に多くの日数適用されるときに、皮膚上
における許容性が悪くなることが示される。経皮吸収治療系の場合、しばしば、
許容性がないという事例が、閉鎖の結果としてまたは皮膚の膨張と微生物の発育
増加の結果として、直接誘発されたかどうか、または活性物質の流量が増加した
結果、それらがより深い、より刺激に敏感な皮膚層への活性物質の暴露が増加し
たことに関連するかどうか、確実に確かめるのが不可能である。 この理由のため、文献には、柔軟な裏打ち層と高い透湿度とを備えた経皮吸収
硬膏剤デバイスを提供する解決法が記載されている（米国特許第４９９４２７８
号）。
【０００８】 閉鎖による皮膚浸透の増加への要求に加えて、治療分野の範囲にわたっての製
薬的発達の目的は、皮膚上での好ましい耐磨耗性を達成することである。このこ
とは、特に、可能な限り皮膚表面との機械的相互作用を少なくすることを意味す
る。伸縮不可能なフィルムを含む硬膏剤のいくつかは、硬膏剤の縁部位における
剪断効果または切断の結果、皮膚を傷付ける。皮膚自体がその構造のため伸縮性
であるため、限界内で伸縮性な硬膏剤は、非伸縮性フィルムを基礎として構成さ
れた硬膏剤より好ましい耐磨耗性を有する。さらに、接着組成物の側部への突出
が接着性マトリックスへの剪断効果が抑制されるので、柔らかいマトリックスの
延伸性で、主に防がれる。
薬的発達の目的は、皮膚上での好ましい耐磨耗性を達成することである。このこ
とは、特に、可能な限り皮膚表面との機械的相互作用を少なくすることを意味す
る。伸縮不可能なフィルムを含む硬膏剤のいくつかは、硬膏剤の縁部位における
剪断効果または切断の結果、皮膚を傷付ける。皮膚自体がその構造のため伸縮性
であるため、限界内で伸縮性な硬膏剤は、非伸縮性フィルムを基礎として構成さ
れた硬膏剤より好ましい耐磨耗性を有する。さらに、接着組成物の側部への突出
が接着性マトリックスへの剪断効果が抑制されるので、柔らかいマトリックスの
延伸性で、主に防がれる。
【０００９】 この場合、使用者により製品の容認が得られる度合いはさらに高く、伝統的な
リュウマチ性硬膏剤（「ＡＢＣ」硬膏剤、ベイルドルフ（Beiersdorf））の範囲
において既に実現されている。米国特許第４７５３２３１号には、活性物質のな
い、皮膚の側に接着性層を有し、該層上に創傷パッドを担持する、機械的に適合
性の裏打ち層からなる透湿性硬膏剤が記述されている。 また、紙、不織布または織物が、活性物質を含む接着性層と柔らかいプラスチ
ックフィルムとの間に挿入された多層系も知られている（特開平２−２１２４２
３号）。これは、裏打ち層とマトリックスの間の積極的な接触の向上達成するの
を意図している。
リュウマチ性硬膏剤（「ＡＢＣ」硬膏剤、ベイルドルフ（Beiersdorf））の範囲
において既に実現されている。米国特許第４７５３２３１号には、活性物質のな
い、皮膚の側に接着性層を有し、該層上に創傷パッドを担持する、機械的に適合
性の裏打ち層からなる透湿性硬膏剤が記述されている。 また、紙、不織布または織物が、活性物質を含む接着性層と柔らかいプラスチ
ックフィルムとの間に挿入された多層系も知られている（特開平２−２１２４２
３号）。これは、裏打ち層とマトリックスの間の積極的な接触の向上達成するの
を意図している。
【００１０】 本発明の目的は、有利な方法で互いに、望ましい物性、閉鎖性−または部分的
な閉鎖性−と、伸縮性の両方を合わせることである。 その目的は、ａ）繊維からなる層、ｂ）熱可塑性ポリマーをベースにする、水
の輸送を制限するための層、およびｃ）少なくとも１つの活性物質マトリックス
層からなる、層構造を有する薬物硬膏剤により達成される。 保管の際の偶発的な時期尚早な粘着を予防するために、硬膏剤は除去可能な保
護フィルムを備えることができる。
な閉鎖性−と、伸縮性の両方を合わせることである。 その目的は、ａ）繊維からなる層、ｂ）熱可塑性ポリマーをベースにする、水
の輸送を制限するための層、およびｃ）少なくとも１つの活性物質マトリックス
層からなる、層構造を有する薬物硬膏剤により達成される。 保管の際の偶発的な時期尚早な粘着を予防するために、硬膏剤は除去可能な保
護フィルムを備えることができる。
【００１１】 繊維からなる伸縮性層が、織物シート材料、例えば織物もしくは編みシート材
料、または非織物捲縮アセンブリー（不織布）からなってもよい。 本発明の明細書中で機能の重要な因子は、当該分野の当業者にはよく知られた
、繊維アセンブリーの幾何的な配置を用いることにより一般に達成される、十分
な伸縮性である。一般に、長さおよび／または幅において、最初の寸法の少なく
とも１％の伸縮性が十分である。特に、腕および脚の関節の領域における適用の
ためには、最初の長さの少なくとも３０％の伸縮性が有用である。これらの限界
内で、そのような繊維アセンブリーの伸縮弾性は、５％の伸長において１Ｎ／ｃ
ｍを超えることにはならない。他方、局所用硬膏剤および経皮吸収治療系の投薬
は、適用される表面積に左右され、従って、概して、伸縮性も一定で均一な服用
量のために制限されるべきであることを心に留めなければならない。これは、例
えば、伸縮弾性が１０％またはそれ以上の伸長において相当に５Ｎ／ｃｍ以上で
あることにより達成されうる。この場合、適用において、過剰な伸縮の結果とし
ての過量投薬の可能性を避けることが実質的に可能である。
料、または非織物捲縮アセンブリー（不織布）からなってもよい。 本発明の明細書中で機能の重要な因子は、当該分野の当業者にはよく知られた
、繊維アセンブリーの幾何的な配置を用いることにより一般に達成される、十分
な伸縮性である。一般に、長さおよび／または幅において、最初の寸法の少なく
とも１％の伸縮性が十分である。特に、腕および脚の関節の領域における適用の
ためには、最初の長さの少なくとも３０％の伸縮性が有用である。これらの限界
内で、そのような繊維アセンブリーの伸縮弾性は、５％の伸長において１Ｎ／ｃ
ｍを超えることにはならない。他方、局所用硬膏剤および経皮吸収治療系の投薬
は、適用される表面積に左右され、従って、概して、伸縮性も一定で均一な服用
量のために制限されるべきであることを心に留めなければならない。これは、例
えば、伸縮弾性が１０％またはそれ以上の伸長において相当に５Ｎ／ｃｍ以上で
あることにより達成されうる。この場合、適用において、過剰な伸縮の結果とし
ての過量投薬の可能性を避けることが実質的に可能である。
【００１２】 繊維のベース材料は、限定なく、皮膚上に用いるのに毒物学的適合性の原理に
一致すべきである。不適合性の事例を避けるために、ポリエチレン、ポリプロピ
レンまたはＰＥＴのようなポリエステルのような実質的に不活性なベースポリマ
ーが好ましく、一方、ビスコース、綿、羊毛または絹も本発明の目的に一致する
。
一致すべきである。不適合性の事例を避けるために、ポリエチレン、ポリプロピ
レンまたはＰＥＴのようなポリエステルのような実質的に不活性なベースポリマ
ーが好ましく、一方、ビスコース、綿、羊毛または絹も本発明の目的に一致する
。
【００１３】 繊維の互いの結合は、原則として、任意的である。機械的織物結合が存在しな
いときまたは十分でないときに、材料の付加的な結合および凝固は、物理的また
は化学的技術の助けにより達成される。例えば、米国特許第４００３７８３号に
従って、例としては、熱可塑性結合剤の使用が挙げられる。
いときまたは十分でないときに、材料の付加的な結合および凝固は、物理的また
は化学的技術の助けにより達成される。例えば、米国特許第４００３７８３号に
従って、例としては、熱可塑性結合剤の使用が挙げられる。
【００１４】 水の輸送を制限し、繊維層と接着性マトリックスの間に位置する層は、熱可塑
性ポリマーからなる。この目的に適したポリマー層は、皮膚から 外部に向かう水分の輸送を制限し、または少なくとも影響を及ぼすものである。
その層は、一体フィルムまたはホイルである必要はない。というのも、閉鎖性の
制限が、孔により起こるからである。特に適したポリマーは、ポリ塩化ビニル、
ポリエチレン、ポリウレタン、ポリプロピレン、ジエン−ポリスチレンコポリマ
ー、ポリメタクリレート、ポリイソプレン、ポリエステル、例えば、ポリエチレ
ンテレフタレート、ポリ酢酸ビニル、ポリビニルアルコール、セルロースおよび
その誘導体、ポリアミドならびに上記の合成樹脂のコポリマーであり、このリス
トは現存のものについて例示しただけのものである。
性ポリマーからなる。この目的に適したポリマー層は、皮膚から 外部に向かう水分の輸送を制限し、または少なくとも影響を及ぼすものである。
その層は、一体フィルムまたはホイルである必要はない。というのも、閉鎖性の
制限が、孔により起こるからである。特に適したポリマーは、ポリ塩化ビニル、
ポリエチレン、ポリウレタン、ポリプロピレン、ジエン−ポリスチレンコポリマ
ー、ポリメタクリレート、ポリイソプレン、ポリエステル、例えば、ポリエチレ
ンテレフタレート、ポリ酢酸ビニル、ポリビニルアルコール、セルロースおよび
その誘導体、ポリアミドならびに上記の合成樹脂のコポリマーであり、このリス
トは現存のものについて例示しただけのものである。
【００１５】 これら材料の熱可塑性を調和させるために、樹脂、特にロジンのエステルおよ
び炭化水素樹脂、ならびにポリマー技術において慣用の可塑剤を用いることが可
能である。熱可塑性層の構造は、製造の後まもなく、活性物質が薬剤含有層から
熱可塑性ポリマーからなる層へ放散することができる効果を有することもある。
加えて、活性物質は熱可塑性ポリマー層へ防止的に加えられ、その結果有利な付
加の蓄積性がありうる。 熱可塑性フィルムの層の厚さは、均一の厚さの層で考える限り、例えば、５〜
５００μｍであることができる。本発明に従った機能は、ポリマー特性の付加の
依存状態により特に、２０〜１００μｍの範囲で期待できる。用いたポリマーお
よび添加剤の密度により、これは約１０〜１００ｇ／ｃｍ2の塗布重量に相当す
る。
び炭化水素樹脂、ならびにポリマー技術において慣用の可塑剤を用いることが可
能である。熱可塑性層の構造は、製造の後まもなく、活性物質が薬剤含有層から
熱可塑性ポリマーからなる層へ放散することができる効果を有することもある。
加えて、活性物質は熱可塑性ポリマー層へ防止的に加えられ、その結果有利な付
加の蓄積性がありうる。 熱可塑性フィルムの層の厚さは、均一の厚さの層で考える限り、例えば、５〜
５００μｍであることができる。本発明に従った機能は、ポリマー特性の付加の
依存状態により特に、２０〜１００μｍの範囲で期待できる。用いたポリマーお
よび添加剤の密度により、これは約１０〜１００ｇ／ｃｍ2の塗布重量に相当す
る。
【００１６】 光、酸素および他の環境的効果に対して保護するための特定な目的のために、
顔料、抗酸化剤、金属キレート剤等のような保護剤をポリマー層に添加してもよ
い。光の侵入に対して保護するためには、薄い金属層、特にアルミニウムの層を
、加工される前の、片方または両方の表面に設けることが賢明である。これらの
混合剤または表面強化もまた、硬膏剤の視覚的な印象をかなり向上させることが
できる。
顔料、抗酸化剤、金属キレート剤等のような保護剤をポリマー層に添加してもよ
い。光の侵入に対して保護するためには、薄い金属層、特にアルミニウムの層を
、加工される前の、片方または両方の表面に設けることが賢明である。これらの
混合剤または表面強化もまた、硬膏剤の視覚的な印象をかなり向上させることが
できる。
【００１７】 ポリマー層の固有の弾性反発効果は好ましいが、決して本発明にしたがって機
能の必要条件ではない。一般的に、熱可塑性ポリマーの適用が非常に乏しいので
、伸張の機械的制限が繊維層から始まる。本発明に必須なものすべては、約１０
〜６００ｇ／ｍ2・日、好ましくは約５０〜３００ｇ／ｍ2・日の範囲の生理学的
な条件下に全体のアセンブリーに水蒸気の放出を調節させることができる熱可塑
性ポリマー層による水蒸気の侵入の制御である。経験的には、これらの値は４０
℃での相対大気湿度３０％に対し、相対大気湿度９０％の実験条件に相当する。
能の必要条件ではない。一般的に、熱可塑性ポリマーの適用が非常に乏しいので
、伸張の機械的制限が繊維層から始まる。本発明に必須なものすべては、約１０
〜６００ｇ／ｍ2・日、好ましくは約５０〜３００ｇ／ｍ2・日の範囲の生理学的
な条件下に全体のアセンブリーに水蒸気の放出を調節させることができる熱可塑
性ポリマー層による水蒸気の侵入の制御である。経験的には、これらの値は４０
℃での相対大気湿度３０％に対し、相対大気湿度９０％の実験条件に相当する。
【００１８】 さらなる利点は、熱可塑性ポリマー層が繊維の被覆層に含浸する効果を有し、
その結果薬剤層の機械的な内部への輸送が、通常は穏やかであるが、避けられる
ということの結果が生じる。この明細書中で、熱可塑性層と第３の、薬剤担持層
の間の直接的結合があることが、特に重要である。これは、ポリマー層と活性物
質層のベース材料の選択により達成することができる。
その結果薬剤層の機械的な内部への輸送が、通常は穏やかであるが、避けられる
ということの結果が生じる。この明細書中で、熱可塑性層と第３の、薬剤担持層
の間の直接的結合があることが、特に重要である。これは、ポリマー層と活性物
質層のベース材料の選択により達成することができる。
【００１９】 本発明の原理は、本発明の硬膏剤の第３の、活性物質層としてみなしうる、マ
トリックス系および貯蔵容器／膜系の両方で利用できる。ここで、ポリマー、樹
脂およびさらなる添加剤を加えることは重要ではない、ただし剤型は、治療的に
要求される速度で活性物質とさらなる物質を皮膚に投薬するのに適している。
トリックス系および貯蔵容器／膜系の両方で利用できる。ここで、ポリマー、樹
脂およびさらなる添加剤を加えることは重要ではない、ただし剤型は、治療的に
要求される速度で活性物質とさらなる物質を皮膚に投薬するのに適している。
【００２０】 そのような系は、様々な方法で製造することができる：例えば、一方、公知技
術に従って製造され、次の剥離ライナーとしての非接着性フィルム上に位置する
ＴＴＳマトリックスは、熱可塑性フィルムで積層して被覆でき、このフィルムは
次いで熱および／または圧力の適用で織物または不織布、繊維層と結合できる。
この方法の過程で、接着性結合はしばしば、繊維の構造の周囲への溶融熱可塑性
ポリマー組成物の流れにより向上する。硬膏剤は、円、角が丸い長方形等のよう
な所望の幾何学的形態にシート状構造に穴をあけることにより上記積層物から得
られる。この場合、穴あけブレードは、非接着性剥離ライナーフィルムの前で停
止し、皮膚への適用の後により快適になるように、保護フィルム上にＴＴＳの中
央を位置することができる。
術に従って製造され、次の剥離ライナーとしての非接着性フィルム上に位置する
ＴＴＳマトリックスは、熱可塑性フィルムで積層して被覆でき、このフィルムは
次いで熱および／または圧力の適用で織物または不織布、繊維層と結合できる。
この方法の過程で、接着性結合はしばしば、繊維の構造の周囲への溶融熱可塑性
ポリマー組成物の流れにより向上する。硬膏剤は、円、角が丸い長方形等のよう
な所望の幾何学的形態にシート状構造に穴をあけることにより上記積層物から得
られる。この場合、穴あけブレードは、非接着性剥離ライナーフィルムの前で停
止し、皮膚への適用の後により快適になるように、保護フィルム上にＴＴＳの中
央を位置することができる。
【００２１】 一方、別の方法は、熱可塑性ポリマー層のベース材料を溶融流押出により、溶
媒含有ポリマー溶液から積層塗布により、または同等の技術により、塗布し、次
いで繊維層を自由表面上に積層することである。熱および／または圧力をかけて
結合を向上させることもできる。溶液または分散液からの塗布の場合、繊維層は
、有利には、湿気のある状態で塗布し、アセンブリー中の熱可塑性ポリマー層と
一緒に乾燥できる。この技術は、特に強力な結合を生じることができ、そのよう
な結合は通常、繊維構造の周囲での一時的な溶媒可溶化熱可塑性ポリマー組成物
または溶融流れに付随するものである。
媒含有ポリマー溶液から積層塗布により、または同等の技術により、塗布し、次
いで繊維層を自由表面上に積層することである。熱および／または圧力をかけて
結合を向上させることもできる。溶液または分散液からの塗布の場合、繊維層は
、有利には、湿気のある状態で塗布し、アセンブリー中の熱可塑性ポリマー層と
一緒に乾燥できる。この技術は、特に強力な結合を生じることができ、そのよう
な結合は通常、繊維構造の周囲での一時的な溶媒可溶化熱可塑性ポリマー組成物
または溶融流れに付随するものである。
【００２２】 非接着性補助フィルムの除去に続き、繊維層と熱可塑性ポリマーのアセンブリ
ーを、その反対側に非接着性に被覆された剥離ライナーを予め備えたマトリック
ス層またはマトリックスアセンブリー層上に直接積層する。円、角が丸い長方形
等のような所望の幾何学的形態にシート状に穴をあけられた構造物は、上記積層
物から、当該分野の当業者に公知な個別化と包装の技術に付すことができる硬膏
剤を与える。
ーを、その反対側に非接着性に被覆された剥離ライナーを予め備えたマトリック
ス層またはマトリックスアセンブリー層上に直接積層する。円、角が丸い長方形
等のような所望の幾何学的形態にシート状に穴をあけられた構造物は、上記積層
物から、当該分野の当業者に公知な個別化と包装の技術に付すことができる硬膏
剤を与える。
【００２３】 代わりに、例として、熱可塑性ポリマー層をフィルムとして繊維層上に直接、
必要ならば熱および／または圧力により、積層することができる。繊維層と熱可
塑性ポリマーのアセンブリーは、次いで、当該分野の当業者に公知な方法に従い
製造され、その反対側に非接着性に被覆された剥離ライナーを予め備えたマトリ
ックス層（またはマトリックスアセンブリー層）に直接積層される。穴あけおよ
び包装を、上記で参照した方法に従い、次いで行うことができる。技術の上記原
則は、例としてのみ考慮されるべきもので、それらは他の先行技術の使用を容認
するものである。 本発明は、以下の図により説明される。これらの図において、参照番号は以下
の意味を有する。
必要ならば熱および／または圧力により、積層することができる。繊維層と熱可
塑性ポリマーのアセンブリーは、次いで、当該分野の当業者に公知な方法に従い
製造され、その反対側に非接着性に被覆された剥離ライナーを予め備えたマトリ
ックス層（またはマトリックスアセンブリー層）に直接積層される。穴あけおよ
び包装を、上記で参照した方法に従い、次いで行うことができる。技術の上記原
則は、例としてのみ考慮されるべきもので、それらは他の先行技術の使用を容認
するものである。 本発明は、以下の図により説明される。これらの図において、参照番号は以下
の意味を有する。
【図１】 図１は、単層マトリックスを有する本発明の硬膏剤を示す。
【図２】 図２は、２層マトリックスを有する本発明の硬膏剤を示す。
【図３】 図３は、２層マトリックスと活性物質の中央貯蔵容器を有する本発明の硬膏剤
を示す。
を示す。
【図４】 図４は、繊維保持層と熱可塑性ポリマー層の間に部分的に重なる固定装置を有
する本発明の硬膏剤を示す。
する本発明の硬膏剤を示す。
【図５】 図５は、繊維保持層と熱可塑性ポリマー層の間に部分的に重なる固定装置を有
する本発明の硬膏剤の詳細な図を示す。
する本発明の硬膏剤の詳細な図を示す。
１ 繊維含有被覆層 ２ 熱可塑性ポリマー層 ３ 活性物質を含む一体マトリックス層 ４ 非接着性剥離ライナー ５ 任意に活性物質を含む、２層マトリックス層の成分層 ６ 任意に活性物質を含む、２層マトリックス層の成分層 ７ マトリックス層の間に固定された活性物質貯蔵容器
【手続補正書】特許協力条約第３４条補正の翻訳文提出書
【提出日】平成１２年７月２５日（２０００．７．２５）
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正内容】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (71)出願人 Ｌｏｈｍａｎｎｓｔｒａｓｓｅ ２，Ｄ− 56626 Ａｎｄｅｒｎａｃｈ ＧＥＲＭＡ ＮＹ (72)発明者 ブラハト，シュテファン ドイツ、ディー−56299 オクテンデュン グ、ウンター グラーベンシュトラッセ 69アー (72)発明者 ツェカン，ホルスト ドイツ、ディー56584 マインボルン、ザ ントシュトラッセ １アー (72)発明者 ラオクス，ヴォルフガング ドイツ、ディー−65582 ディーツ、アム カッツェンシュタイン ２ べー Ｆターム(参考） 4C076 AA74 AA75 AA78 AA81 AA82 AA85 AA95 AA99 BB31 CC04 CC13 CC14 CC17 CC30 CC50 EE03N EE05N EE06N EE07N EE15N EE22N EE24N EE26N EE32N FF34 FF37 FF51 FF61
Claims (14)
- 【請求項１】 層構造を有し、この構造が： − 繊維からなる層、 − 水の輸送を制限し、熱可塑性ポリマーをベースにする層および − 少なくとも１つの活性物質マトリックス層 からなることを特徴とする、 医薬活性物質および／または補助剤を皮膚を介して人体に投薬する薬物硬膏剤。
- 【請求項２】 繊維からなる層が、伸縮性であり、織物または編みシート材
料からなることを特徴とする請求項１による薬物硬膏剤。 - 【請求項３】 繊維からなる伸縮性層が、非織物捲縮アセンブリーからなる
ことを特徴とする請求項１による薬物硬膏剤。 - 【請求項４】 保管の際に粘着を予防するために、除去可能な保護フィルム
を有することを特徴とする請求項１〜３の１以上による薬物硬膏剤。 - 【請求項５】 伸縮性層が、長さおよび幅において、最初の寸法の少なくと
も１％の伸縮性を有することを特徴とする請求項１〜４の１以上による薬物硬膏
剤。 - 【請求項６】 例えば腕および脚の関節の領域における適用のために、長さ
または幅において、最初の寸法の少なくとも３０％の伸縮性を有することを特徴
とする請求項１〜４の１以上による薬物硬膏剤。 - 【請求項７】 伸縮性の限界内で、繊維アセンブリーの伸縮弾性が、５％の
伸長において１Ｎ／ｃｍを超えないことを特徴とする請求項１〜６の１以上によ
る薬物硬膏剤。 - 【請求項８】 伸縮性の限界内で、繊維アセンブリーの伸縮弾性が、少なく
とも１０％の伸長において相当に５Ｎ／ｃｍ以上であることを特徴とする請求項
１〜６の１以上による薬物硬膏剤。 - 【請求項９】 繊維材料が、ポリエチレン、ポリプロピレンまたはポリエス
テルのような実質的に不活性なベースポリマーからなることを特徴とする請求項
１〜８の１以上による薬物硬膏剤。 - 【請求項１０】 繊維材料が、ビスコース、綿、羊毛または絹からなること
を特徴とする請求項１〜８の１以上による薬物硬膏剤。 - 【請求項１１】 機械的織物結合の不在下に、繊維の互いの結合が例えば熱
可塑性結合剤を用いる付加的凝固によりされることを特徴とする請求項１〜１０
の１以上による薬物硬膏剤。 - 【請求項１２】 水の輸送および／または閉鎖を調節し、かつ繊維層とマト
リックスの間に位置する層が熱可塑性ポリマーからなることを特徴とする請求項
１〜１１の１以上による薬物硬膏剤。 - 【請求項１３】 ポリマー層に用いられるポリマーが、例えば、ポリエチレ
ンテレフタレート、ポリ酢酸ビニル、ポリビニルアルコール、セルロースおよび
その誘導体、ポリアミドのようなポリ塩化ビニル、ポリエチレン、ポリウレタン
、ポリエステル、ならびに上記の合成樹脂のコポリマーであり、これらの材料の
熱可塑性を調和させるために、樹脂、特にロジンのエステルおよび炭化水素樹脂
、およびポリマー技術において慣用の可塑剤を用いることが可能であることを特
徴とする請求項１２による薬物硬膏剤。 - 【請求項１４】 光、酸素および他の環境的効果に対して保護するために、
顔料、抗酸化剤または金属キレート剤のような保護剤をポリマー層に添加するこ
と、および／または２つの表面の１つ、もしくは両方の表面に、薄い金属層、例
えばアルミニウムの層で加工前に備えていることを特徴とする請求項１〜１３の
１以上による薬物硬膏剤。
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