JP2002520348A - 皮膚と組織の保護、および／または治療用薬剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 本発明は、皮膚と組織の保護、および／または治療用薬剤に関する。特に、本発明は、皮膚と組織の保護および防御、組織損傷の徴候と作用の予防ならびに皮膚と組織の治療を目的とする薬剤に関する。本発明の薬剤は、アルカリおよびアルカリ土類金属塩ならびにその他の無機塩類から選択される少なくとも一種の塩類を含み、少なくとも一種のアミノ酸と、酸化亜鉛および／または無機過酸化物を含むことを特徴とする。本発明の製剤は、場合により、収れん剤、結合剤および接着剤、湿潤剤、エーテル油、テゴベタイン、エピガロカテキン等の二次植物性物質、不飽和脂肪酸、リポソーム、ビタミン、微量成分と、抗真菌性および／または抗微生物性成分をさらに含んでいてもよい。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】 本発明は、皮膚と組織の保護、および／または治療用製剤に関する。特に、本
発明は、組織損傷の徴候と作用の保護、防御および予防、ならびに皮膚と組織の
治療を目的とする製剤に関する。この製剤は、アルカリ、アルカリ土類金属塩お
よびその他の無機塩類から選択される少なくとも一種の塩類を含み、少なくとも
一種のアミノ酸と、酸化亜鉛および／または無機過酸化物、好ましくは過酸化マ
グネシウムまたは過酸化ナトリウムを含むことを特徴とする。また、本発明の製
剤は、場合により、収れん剤（adstringierendes または adstringent）、結
合剤や接着剤、湿潤剤、エーテル油、テゴベタイン、エピガロカテキン等の二次
植物性物質、不飽和脂肪酸、リポソーム、ビタミン、微量成分、抗真菌性および
／または抗微生物性成分をさらに含んでいてもよい。

【０００２】 自然の栄養素は細胞と身体の健康に欠くことができないものである。この栄養
素は、皮膚の維持と再生をすると共に、細胞の新陳代謝と酸素供給を刺激する役
割をする。栄養素の供給の広い意義は、スキンケア、化粧品および皮膚科学の分
野においても、さらにその重要性を増している。ホルモン異常、体質、バランス
の悪い間違った食事、不健康な習慣、とりわけ喫煙と運動不足により、組織の異
常、組織の変形および細胞の代謝障害等の典型的な徴候が皮膚に現れる。目的に
かなった栄養素の供給により、新陳代謝の調和が図られ、結果として細胞は自然
な生理的均衡のとれたものとなる。

【０００３】 ビタミンと無機塩類と微量成分が皮膚の栄養素補給に不可欠なのは、一般によ
く知られている。アミノ酸から作られているタンパク質は、細胞ならびに酵素や
特定のホルモン等の内因性作用物質にとっても、重要な構成要素である。多価不
飽和脂肪酸とフラボノイドやエピガロカテキン等の二次植物性物質とリポソーム
は、健康とフィットネスのために、全般的にますます重要になってきている。ビ
タミン、無機塩類と、微量成分、多価不飽和脂肪酸とフラボノイド等の生物活性
植物性物質は、新陳代謝における必須の調整剤であると共に、皮膚の健康を守る
栄養素でもある。

【０００４】 ビタミンは必須栄養成分であり、従属栄養有機体が正常に機能するためには、
多かれ少なかれ義務的に、かつ必要に応じて供給されなければならないものであ
る。なぜならビタミンは、外部源から入手するか、または環境要因（Millieufak
teren または millieu factors）の（たとえば腸内細菌の）影響下において入
手するかのどちらかだからである。ビタミン固有の生体触媒効果の基本となって
いるのは、新陳代謝で消費される酵素の活性基の置換である。科学から知られて
いるように、たとえばビタミンBは補助酵素として中間代謝に寄与し、ビタミンC
、E、およびβ−カロチンは、主に抗酸化剤の役割を果たしている。供給不足や
再吸収に起因する欠陥、腸内細菌または新陳代謝の異常、抗ビタミン作用または
消費の増大は、ビタミン不足症とビタミン欠乏症を招くことになる。

【０００５】 さらに、無機塩類と微量成分は、新陳代謝における必須の調整剤である。亜鉛
とマグネシウムとビタミンＢは、酵素を活性化させ、それにより炭水化物と脂肪
と蛋白物質の新陳代謝を可能にすることから、機能の高い要素である。ケイ素は
、皮膚の安定と維持に有効な働きがある。また、亜鉛が免疫系と皮膚の新陳代謝
に不可欠な機能を有することは、科学的に疑いの余地がない。

【０００６】 多価不飽和脂肪酸はリノール酸と共に、α−リノレン酸とγ−リノレン酸を含
んでいる。それは、たとえばエイコサノイドやプロスタグランジンのように、新
陳代謝において生物活性調整剤を起動させる重要な物質であり、さらに新陳代謝
の健全な均衡を保証するものである。現在、エイコサノイドやプロスタグランジ
ンは組織ホルモンとも呼ばれていて、科学者たちによって、その健康安定作用に
関する研究が猛烈に進められている。多価不飽和脂肪酸が健全な皮膚の機能と炎
症過程に有効な作用があるのは知られている。さらに、ω−３−(エイコサペン
タエン酸、α−リノレン酸)とω−６−脂肪酸（リノール酸、γ−リノレン酸）
型の多価不飽和脂肪酸が、神経皮膚炎および乾せん症、そして運動中の肉体の緊
張に誘発された再生過程に有効な効果があるのは分かっている。科学の特別な分
野では生物活性植物性物質とも呼ばれているいわゆる二次植物性物質の健康に対
する重要性もまた、現在研究が進められている。ビタミンＣの抵抗力や血管壁や
結合組織に関する効果を効果的に助ける働きのビオフラボノイドもまた、この自
然植物性物質の中に数えられている。また、ビオフラボノイドは抗酸化性を有し
、よってビオフラボノイドがビタミンＣとビタミンＥとβ−カロチンの有効性を
共同で補う役割があることも分かっている。

【０００７】 生合性の点で、アミノ酸は必須、準必須、非必須アミノ酸に分けられる。タン
パク質の構成ブロックとしての機能に加え、アミノ酸は生物学上の有効化合物の
前駆体でもある。アミノ酸については、とりわけ、Ｌ．シュトリア（L.Stryer）
著の「生物化学（Biochemie）」（シュペクトゥルム・アカデーミッシャー出版
社（Spektrum Akademischer Verlag）、オックスフォード、１９９４年）と、Ｊ
．ファルベ（J.Falbe）、Ｍ．レギッツ（M.Regitz）編集のレンプ化学事典（Rom
pp Lexikon Chemie）における「アミノ酸（Aminosauren）」の項目（ティーメ出
版社（Thieme Verlag）、１９９６年）とその中の書誌参考文献とに記載されて
いる。

【０００８】 リポソームは、単一もしくは多層ホスホリピッド二重膜に囲まれた粒子であり
、親水性の薬物分子を内水相に負荷することが可能である。リポソームを薬物担
体として用いることで、作用物質を選択的、局部的に濃縮することや、作用物質
の放出を遅らせることが達成できる。

【０００９】 真菌性、微生物性（Mikrobischen または Microbic）、病的およびその他の
組織損傷の徴候と作用、組織の異常、組織の変形および細胞の代謝障害ならびに
その他の人体組織への損傷に対する治療と予防を目的とする製剤は、数多く市販
されている。たとえば、皮膚や結合組織のトラブルの治療を目的とする様々な治
療方法がある。しかし、こういった製剤の多くが真に有効なのかは疑問である。
というのも、この種の製剤は損傷した細胞に到達することができず、および／ま
たは損傷した細胞内で作用することができないからである。さらに、市販の製品
の多くは、科学者が発見した作用の仕組みを考慮に入れていない。その仕組みと
は、細胞が自然の方法で再無機化されて新陳代謝が刺激されることによって、細
胞本来の内圧が再建され、細胞の大きさが正常になり、脂肪やスラグ物質が効果
的に置き換えられたり分泌されたりすることである。

【００１０】 ドイツ特許DE-OS-19622708で開示されている製剤は、様々な病的その他の内因
性および外因性作用、一時変異および病気の予防、保護および治療を目的とし、
さらに動物や人体の器官と軟組織における恒常性の維持、回復、再建を目的とし
て、局所的かつ非経口的に適用される植物生態学上の製剤である。この製剤は、
次の成分を含むことを特徴とする。 （ａ）一種類以上のイオン含有成分とミネラル塩、 （ｂ）一種類以上の収れん成分、一種類以上の結合剤、湿潤剤、および一種類以
上のエーテル油と、 （ｃ）任意に、０．０１〜２０％の範囲内で、一種類以上の植物性抽出物、ゲル
化剤、酸結合剤、ヒアルロニダーゼ、または他の適切な成分。この製剤には、任
意に、キンセンカやハマメリスやその他のホメオパシー成分、アミノ酸、酵素、
ビタミン、電解物、色素、ろう、乳化剤（Emulgatoren または emulgator）、
スターチ、ワセリン、パラフィン、油、酸、脂肪、植物性の混合物や抽出物、尿
素、硫酸化合物等が含まれていてもよい。この特許出願において、アミノ酸の例
は開示されていないし、実施例でアミノ酸は使われていない。

【００１１】 本発明は、即効性、優れた耐容性、広範囲な適用、そして特に強力な深部への
作用において優れている皮膚と組織の保護、および／または治療用製剤の提供を
目的とする。特に、前記製剤は、組織損傷の徴候と作用の保護、防御、予防およ
び皮膚と組織の治療のために適用されると考えられる。本発明にかかる製剤は、
イオンチャネルを介したイオンの細胞内空間への拡散に関する研究結果を踏まえ
て、細胞内の微小循環の改善を図ると考えられる。

【００１２】 本発明の目的は、次の成分を含む混合物を提供することにより解決される。 （ａ）アルカリ、アルカリ土類金属塩およびその他の無機塩類から選択される少
なくとも一種の塩類 ただし、 （ｂ）少なくとも一種のアミノ酸と、 （ｃ）酸化亜鉛および／または無機過酸化物 を含むことを特徴とする。 この混合物の成分（ｃ）として、酸化亜鉛、過酸化マグネシウム、または過酸
化ナトリウムが好ましく用いられる。

【００１３】 好ましい実施例において、本発明の製剤は、それぞれが独立した成分として、
少なくとも一種の収れん剤、湿潤剤、エーテル油、テゴベタイン、フラボノイド
やエピガロカテキン等の二次植物性物質、不飽和脂肪酸、リポソーム、ビタミン
、微量成分と、抗真菌性成分および抗微生物性成分をさらに含んでいてもよい。
さらに、通常の担体および補助薬ならびに結合剤や接着剤、通常の溶剤を含んで
いてもよい。一つの好ましい実施例において、本発明の製剤は局部的に用いられ
、作用部位に直接塗布される。

【００１４】 本発明の製剤は、イオンチャネルを介したイオンの細胞内空間への拡散に関す
る最新の研究結果を考慮に入れている。これによると、ミネラル塩のイオンは、
皮膚の上層を通って下皮と結合組織と脂肪細胞の細胞内部へと深く浸透していく
。本発明の製剤は、とりわけ、製剤の作用物質の組み合わせにより生じる高い浸
透圧を利用して行われる細胞内部と細胞外部との間のイオン交換原則を用いてい
る。ただし、この過程において前記アミノ酸が重要な役割を果たすのであるが、
前記アミノ酸は、イオンが細胞膜本来のバリアに対してより効果的に打ち勝って
、実際に作用の現場となる細胞内部にまで到達するのを助ける働きがある。

【００１５】 本発明の混合物は、とりわけ、イオン活量に関する細胞の機能が限られている
場合でも、まだ効果がある。特にイオン活量が限られているときは、前記アミノ
酸は、細胞内に浸透しなければ細胞内活動に効果を与えられない物質に対して、
追加の担体として作用する。アミノ酸と、酸化亜鉛および／または無機過酸化物
とを組み合わせることにより、塩類を使う場合に比べて、細胞内の微小循環が改
善されることが分かった。この改善は、視覚的にも生物測定的にも示すことがで
きる。塩類だけを用いたら、細胞内の微小循環の上昇は、約1時間半後に突然初
期値にまで下がってしまう。アミノ酸と、酸化亜鉛および／または無機過酸化物
との組み合わせからなる本発明の混合物を使った場合には、塩類を使う場合より
も、微小循環の改善はより大きく、安定性が高く、持続性があり、しかもゆっく
りと初期値に近づいていく。これにより、物質の細胞内への浸透と、物質の細胞
内での分配が一層促進され、より高い相乗効果を上げることが可能になる。

【００１６】 また、塩類だけとは対照的に、塩類とアミノ酸の組み合わせは、皮膚生理学上
の一層好ましい効果がある。この組み合わせは、特に皮膚の湿気の要因とｐＨ値
と脂気（sebometrie または sebometry）に影響を及ぼす。アミノ酸と共に塩
類を使う場合、塩類は、アミノ酸がない場合よりも、一層効果的に細胞内へ浸透
する。なぜなら、一方でアミノ酸は細胞膜の鍵であり、他方でイオンチャネルの
活性化を助けて促進させるからである。

【００１７】 アルカリおよびアルカリ土類金属塩とその他の無機塩類は、新陳代謝における
必須の調整剤である。本発明では、あらゆる公知のアルカリおよびアルカリ土類
金属塩と無機塩類を用いることができ、これらは微量成分として含まれていても
よい。本発明で使用可能なアルカリおよびアルカリ土類金属塩と無機塩類の好ま
しい例としては、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウム、ケイ素、
亜鉛、マンガン、銅、鉄、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、リンである。好ましい
微量成分としては、銀、金、アルミニウム、バリウム、ビスマス、カドミウム、
クロム、ニッケル、鉛、スズ、チタンおよびバナジウム等の偶発微量成分と、ク
ロム、コバルト、銅、フッ素、鉄、ヨウ素、マンガン、モリブデンおよびセレニ
ウム等の必須微量成分があり、これらは例えば酵素、色素タンパク質およびホル
モン等の構成要素として含まれている。本発明の製剤におけるアルカリおよびア
ルカリ土類金属塩とその他の無機塩類の量は、所望の浸透効果に左右され、製剤
中の全成分の合計を基にして、好ましくは１０〜９０重量％、さらに好ましくは
２０〜８５重量％であり、特に、局部的に適用可能な物質の場合は、好ましくは
１０〜３０重量％、さらに好ましくは１０〜２５重量％である。アルカリおよび
アルカリ土類金属塩とその他の無機塩類は、通常の塩化合物または有機化合物の
形で添加される。たとえば、ナトリウムとカリウムとマグネシウムは塩化物とし
て、ナトリウムとカルシウムはリン酸塩として添加されるのが好ましい。

【００１８】 本発明において任意に使用される収れん剤は、この目的に応じた通常の化合物
からなっている。収れん剤としては、タンニン、ハマメリス、ダイオウ、ラタニ
ア、サルビアが好んで用いられる。本発明の製剤における収れん剤の量は、製剤
中の全成分の合計を基にして、好ましくは０〜３０重量％、さらに好ましくは１
〜２５重量％である。収れん剤は、純粋な形で添加されるのが好ましい。

【００１９】 本発明においては、任意に、通常の湿潤剤を使用してもよい。好ましい湿潤剤
は、グリセリン、アロエ、ベラ（Vera）、コラーゲン、デスアミドコラーゲン（
Desamidokollagenまたはdesamidocollagen）、コラーゲン加水分解物、エラスチ
ン加水分解物、ヒアロムコ（Hyalomucco）溶液、フィブロスティムリン（Fibros
timulin）、ＰＮ７３、Ｑ１０、水、アロエバルバデンシス（Aloe Barbadensis
）ゲル、カメリアシネンシス（Camelia Sinensis）抽出物、ヘデラヘリックス（
Hedera Helix）、マトリカリア（カミルレレクティタ（Kamille rekutita また
は camomile recutita））油およびブチレングリコールである。本発明の製剤
における湿潤剤の量は、製剤中の全成分の合計を基にして、好ましくは０〜７０
重量％、さらに好ましくは５〜５０重量％である。

【００２０】 また、本発明の製剤は、任意に、通常のエーテル油を含んでいてもよい。好ま
しいエーテル油は、カミルレ、ラベンダー、ローズマリー、ショウノウ、ハイマ
ツ、ミント、チャノキおよびユーカリのオイルである。本発明の製剤におけるエ
ーテル油の量は、製剤中の全成分の合計を基にして、好ましくは０〜７０重量％
、さらに好ましくは３〜５０重量％である。前記エーテル油は、純粋な形や抽出
物の形で添加されるか、低温や常温で絞り出された油（kalt-und warmgepreBten
または cold-drawn and warm-drawn oil）として添加されるのが好ましい。

【００２１】 本発明の製剤は、あらゆる公知のアミノ酸とアミノ酸誘導体を含有することが
できる。好ましいアミノ酸とアミノ酸誘導体は、アラニン、フェニルアラニン、
システイン、シスチン、プロリン、チロシン、セリン、ヒスチジン、グリシン、
ロイシン、イソロイシン、バリン、トリプトファン、アルギニン、リジン、アス
パラギンおよびグルタミンである。特に、シスチン、システイン、プロリン、セ
リン、ヒスチジン、ライシン（Lycin または lycine）、ロイシン、イソロイ
シン、バリン、チロシン、アルギニン、リジン、アスパラギンおよびグルタミン
が用いられる。シスチン、ヒスチジン、グリシン、ロイシン、バリン、アルギニ
ン、リジンおよびグルタミンが特に好ましい。アミノ酸のＤ型、ＤＬ型、Ｌ型の
いずれも用いることができるが、Ｌ型が好ましい。アミノ酸誘導体の例としては
、Ｎ−アセチル化の形態があり、たとえば、Ｎ−アセチル−Ｌ−グルタミン、Ｎ
−アセチル−Ｌ−チロシンおよびＮ−アセチル−ＤＬ−トリプトファンである。
アミノ酸とアミノ酸誘導体は、単独でも混合でも用いることができる。本発明の
製剤におけるアミノ酸とアミノ酸誘導体の量は、製剤中の全成分の合計を基にし
て、好ましくは０．１〜４０重量％、さらに好ましくは０．２〜３０重量％、最
も好ましくは０．２〜１５重量％である。アミノ酸とその誘導体は、純粋な形で
添加されるのが好ましい。

【００２２】 本発明の製剤のさらなる特徴は、酸化亜鉛および／または無機過酸化物が含ま
れていることである。無機過酸化物としては、過酸化亜鉛、過酸化ナトリウム、
過酸化カリウム、過酸化カルシウム、過酸化マグネシウムが好んで用いられる。
酸化亜鉛および／または無機過酸化物は、たとえば、浸透圧の調節に利用される
。驚くことに、アミノ酸を酸化亜鉛および／または無機過酸化物と組み合わせる
と、過酸化マグネシウムだけを使う場合と比べて、特に良い効果がある。本発明
の製剤における酸化亜鉛と無機過酸化物の総量は、製剤中の全成分の合計を基に
して、好ましくは０．５〜５０重量％、より好ましくは１．５〜４０重量％であ
る。無機過酸化物の量は、局部的な適用の場合、好ましくは１０重量％よりも多
くない量、さらに好ましくは６重量％よりも多くない量、最も好ましくは３重量
％よりも多くない量である。内服用の場合、好ましくは２０重量％よりも多くな
い量、さらに好ましくは１５重量％よりも多くない量である。酸化亜鉛と無機過
酸化物は、純粋な形で添加されるのが好ましい。

【００２３】 任意に、本発明の製剤に、テゴベタインがさらに含まれていてもよい。本発明
の製剤におけるテゴベタインの量は、製剤中の全成分の合計を基にして、好まし
くは０〜２５重量％、さらに好ましくは１〜２０重量％、最も好ましくは５〜１
０重量％である。

【００２４】 任意に、本発明の製剤に、二次植物性物質とも呼ばれているあらゆる公知の生
物活性植物性物質が含まれていてもよい。本発明で使用される二次植物性物質は
、特にカロチノイド、フィトステロール、サポニン、ポリフェノール、フラボノ
イド、テルペン、フィトエストロゲン、スルフィド、フィチン酸、食物繊維を含
む。前記生物活性植物性物質のうち、本発明では特に前記ポリフェノール、前記
フラボノイド、前記ビオフラボノイドを用いている。自然源のビオフラボノイド
が、本発明では特に好ましい。本製剤の好ましい実施例において、製剤中の全成
分の合計を基にして、生物活性植物物質が含まれている量は、好ましくは０〜７
５重量％、さらに好ましくは２〜５０重量％である。ビオフラボノイドの好まし
い自然源は野菜であり、豆類、ニンジン、トマト、ブロッコリー、パプリカ、コ
ーン、ゴマ、柑橘類、緑茶、紅茶、オトギリソウ属、ブドウ等である。生物活性
植物物質は、抽出物の形で添加するのが好ましい。

【００２５】 任意に、本発明の製剤に、あらゆる公知の不飽和脂肪酸がさらに含まれていて
もよい。野菜や動物油（魚油など）に含まれる不飽和脂肪酸を用いるのが好まし
い。植物源の多価不飽和脂肪酸は、新陳代謝の重要な調節剤の必須前駆体である
（エイコサノイドとプロスタグランジン）。本発明の製剤における不飽和脂肪酸
の量は、製剤中の全成分の合計を基にして、好ましくは０〜７０重量％、さらに
好ましくは２〜４５重量％である。不飽和脂肪酸の純植物源の好ましい例として
は、マツヨイグサ油、亜麻油、オリーブ油、小麦麦芽油、大豆油、ヒマワリ油、
ルリヂサ油、カボチャ種子油およびアカフサスグリの種子の油である。不飽和脂
肪酸は、低温で絞り出された油として添加するのが好ましい。

【００２６】 任意に、本発明の製剤に、通常のリポソーム、レシチン、リポダーミン（Lipo
dermin または lipodermine）がさらに含まれていてもよい。リポソームは、
ビタミンＡとビタミンＥの放出を制御するため重要である。このように、これら
のビタミンが、長期にわたり入手可能である。本発明の製剤におけるリポソーム
やレシチンまたはリポダーミンの量は、製剤中の全成分の合計を基にして、好ま
しくは０〜３０重量％、さらに好ましくは２〜２０重量％である。

【００２７】 任意に、本発明の製剤に、エピガロカテキンがさらに含まれていてもよく、緑
茶から回収したエピガロカテキンが好ましい。エピガロカテキンは、細胞の老化
を遅らせる。また、それは補助基質としても重要であり、ビタミン等の微小栄養
素の効果を補助する働きがある。本発明の製剤におけるエピガロカテキンの量は
、製剤中の全成分の合計を基にして、好ましくは０〜６０重量％、さらに好まし
くは２〜３０重量％である。エピガロカテキンは、純粋な形または抽出物として
添加されるのが好ましい。

【００２８】 任意に、本発明の製剤に、あらゆる公知のビタミンとプロビタミンがさらに含
まれていてもよい。特に、ビタミンＡ、Ｂ複合ビタミンＡ、ビタミンＣ、ビタミ
ンＤおよびビタミンＥ、ならびにβ−カロチンが、本製剤で好んで用いられる。
本発明の製剤におけるビタミンの量は、製剤中の全成分の合計を基にして、好ま
しくは０〜７５重量％、さらに好ましくは５〜５０重量％である。ビタミンは、
抽出物として自然の状態で添加することもできるし、合成した形（たとえば、ビ
タミンＢ）で添加することもでき、これとビタミンの効果の違いは無関係である
。

【００２９】 任意に、本発明の製剤に、抗真菌性成分および抗微生物性成分がさらに含まれ
ていてもよい。抗菌性物質、静菌性物質、コルチコステロイド、コルチゾン、硝
酸エコナゾール、デキサメタゾン、ヒドロキシベンゾエート等を本発明の製剤に
加えることができる。本発明の製剤における抗真菌性成分及び抗微生物性成分の
量は、製剤中の全成分の合計を基にして、好ましくは０〜６０重量％、さらに好
ましくは２〜３０重量％である。

【００３０】 任意に、本発明の製剤に、あらゆる公知の補助剤、添加物および担体物質、通
常の結合剤や接着剤および溶剤が含まれていてもよい。好ましい例としては、乳
脂肪、非水素化、部分的水素化または水素化大豆脂肪、大豆油、クルミバター、
グリセリン、ゼラチン、ペクチン、レシチン、β−カロチン、ソルビトール溶液
、鉄酸化物、二酸化チタン、色素、脂肪、ろう、乳化剤（たとえば、ペンタファ
ルム社（Pentafarm Ltd.）（スイス）のIRICALMIN）、シリコン、ポリエチレン
、ポリソリビトーン（polysorbitone）、（メタ）アクリル化合物、タルカム、
ドラガンタム（dragantum）、キサンタンガム、スターチ、ワセリン、デキスト
ローズ、サッカリン、パラフィン、酸、防腐剤および芳香剤である。例えば、ペ
クチンは、結合剤および接着剤として用いることができる。上記物質と作用剤の
量は通常の範囲であり、製剤中の全成分の合計を基にしてすると、たとえばペク
チンは、１０重量％までである。

【００３１】 本発明の製剤は、当業者にあれば誰でも知っているの通常の方法で調製するこ
とができる。たとえば、有効成分を、適切な、無毒で不活性な、薬学的に許容さ
れうる固体または液体のキャリア剤と、任意に通常の添加物、補助剤および溶剤
と共に組み合わせて、適用の本草医学的形態とする。軟膏剤やクリーム等の適用
の本草医学的形態の製造方法は、たとえば、Ｈ．ズッカー（H.Sucker）、Ｂ．フ
クス（B.Fuchs）、Ｐ．シュパイザー（P.Speiser）著の「製薬技術（Pharmazaut
ische Technologie）」第２版（１９９１年）（ゲオルグ・ティーメ出版社（Geo
rg Thieme Verlag）、シュトゥットガルト（Stuttgart））、Ｒ．フォークト（R
.Voigt）著「製薬技術の手引書（Lehrbuch der pharmazeutischen Technologie
）」（ティーメ出版社（Thieme Verlag）、１９７６年）に記載されている。本
発明の製剤は、あらゆる公知の適用の形が可能である。適用の好ましい形として
は、クリーム、軟膏、ペースト、乳状液、ローション、流体、溶液、ゲル、パウ
ダー、スプレー、ゼラチン、フォーム等がある。内服用の適用の形としては、た
とえば、カプセル、錠剤、溶錠、ドリンク溶液および皮下注射等の注入溶液があ
る。適用の形として、デポー製剤の形もまた可能である。

【００３２】 原則として、本発明の製剤は、あらゆる公知の適用方法で使用できる。最も好
ましいのは、局部的な適用であり、例えば、適切な適用の形で皮膚に塗布するこ
とで効果が出る。たとえば、塗る、すりこむ、穏やかにこする、スプレーする、
押し当てるなどである。さらに、軟膏包帯や、皮下注射の形での適用も可能であ
る。本発明の製剤は、一日に一回または数回、短期と長期の両方に使用できる。
ただし、本発明の各製剤の配合により、一日の薬量と頻度は異なってくる。

【００３３】 配合により、本発明の製剤は、栄養補給物、化粧品または医薬品としての利用
に適し、化粧品や医薬品として哺乳動物の皮膚と組織の上に局部的に塗布される
のが好ましい。また、本発明の製剤は、例えば、組織損傷の徴候と作用の保護、
防御および予防ならびに皮膚と組織の治療に用いられる。この製剤の配合により
、一つの好ましい実施例においては、特にあらゆる皮膚の刺激（たとえば、皮膚
生理疾患、日焼け）、蜂巣炎、しわ、にきび、ヘルペス、乾せん症、神経皮膚炎
、オゾン損傷、火傷、腐食火傷、細胞の代謝障害および組織液、脂肪やその他の
細胞生成物と細胞異化物質の蓄積によるその他の一時変異、厚化、浮腫、血腫等
に対して用いることができると共に、痔、リューマチ、関節症、皮膚癌等に適用
できる。また、本製剤は、消化器等の粘膜にも適用できる。

【００３４】

【実施例】

本発明を、実施例によりさらに説明する。

【００３５】 実施例１ 以下の成分を持つ本発明の製剤を、通常の方法で調製した。 酸化亜鉛 ８重量％ 過酸化ナトリウム ３重量％ リン酸ナトリウム １０重量％ リン酸カルシウム ６重量％ 塩化カルシウム ５重量％ アルギニン ７重量％ ロイシン ８重量％ アスパラギン ５．５重量％ バリン ２重量％ ハマメリス １重量％ タンニン ３重量％ ペクチン １重量％ テゴベタイン ２重量％ ビタミンＡ １重量％ ビタミンＥ １．５重量％ β−カロチン ０．５重量％ コラーゲン １．５重量％ アロエ ベラ ２重量％ オリーブ油 ２重量％ カロチノイド ２重量％ ゼラチン １重量％ リポソーム ２重量％ 精製水 付加（ad） １００重量％ 上記実施例の化合物は、被験者の一方の足に塗布された。もう一方の足には、
対照物（偽薬物；対照足）が塗布された。実験結果をまとめると次のようになる
。 本発明の上記配合物に対する急性反応として、微小循環の増加が見られた。約
５０分経過後、微小循環の大幅な改善が確認された。なお、増加のピークは、約
１００分経過した後であった。約１２０分経過後、重大な有効段階に達すること
が確認された。対照足には、微小循環の変化は見られなかった。本発明の配合物
を塗布したことによるさらなる反応として、治療された足においては脂肪層の減
少が見られたが、対照足には変化がなかった。この実験を通して、本発明の製剤
により、大幅な微小循環の改善と脂肪層の減少が可能であることが示された。

【００３６】 実施例２ 分量（重量％） アスパラギン ０．３０ ロイシン ０．２０ バリン ０．３０ アルギニン ０．２０ 過酸化亜鉛 ０．５０ リン酸カルシウム ４．５０ リン酸ナトリウム ３．５０ 酸化亜鉛、透明 ２．００ 塩化カルシウム ４．００ 硫酸マグネシウム ３．００ 蒸溜水 ６２．９０ ハマメリス ２．５０ テゴベタイン ２．００ ソルビトール ６．００ ローズマリー油 ０．３０ メントール ０．３０ 緑茶粉末 １．００ キツダ／ブラシノキ（トクサ）／藻／緑茶 ５．００ キサンタンガム １．５０ 本発明にかかる上記製剤は、通常の方法で調製された。 まず、被験者の特定の皮膚領域における微小循環を測定した。その後、実施例
２の配合物を、その皮膚領域に穏やかにすりこんだ。その直後に微小循環を測定
し、その後は３０分毎に４時間測定を続けた。ここで、微小循環は流束単位によ
り測定された。測定結果は、対時間で記録した。塩類と過酸化マグネシウムを含
む市販の製品を、本発明の製剤と同様に、別の皮膚領域に塗布して比較してみた
結果、ある種のアミノ酸と酸化亜鉛と過酸化亜鉛の組み合わせを含む本発明の配
合においては、微小循環が早く上昇し、長い時間にわたり高いレベルを維持し、
ずっと後になってから初期値にまで下がることが観測された。市販の製品に比べ
ると、対応する測定点において７〜１５％の改善が見られた。この結果から、市
販の製品に比べて、本発明の配合が組織的相乗効果を改善したことが分かる。

【００３７】 実施例３ 以下の成分を持つ本発明の製剤を、通常の方法で調製した。 分量（重量％） 蒸溜水 ７１．１５ リン酸カルシウム １．５０ ロイシン ０．２０ バリン ０．３０ アルギニン ０．２０ アスパラギン ０．３０ 過酸化亜鉛 ０．２５ リン酸ナトリウム １．５０ 酸化亜鉛、透明 ３．００ カリオン（Karion）ＦＰ液 ４．００ ネオドラゴールド（Neo Dragold）液 ０．３０ 塩化カルシウム １．５０ 硝酸マグネシウム ２．５０ 緑茶粉末 ２．００ キンセンカ ３．００ ハマメリス ２．５０ オトギリソウ属 ３．００ フレグランス、１６７７ ０．３０ チャノキ油、オーストラリア １．００ キサンタンガム １．５０

【００３８】 実施例４ 以下の成分を持つ本発明の製剤を、通常の方法で調製した。 分量（重量％） 蒸溜水 ６６．７０ 酸化亜鉛、透明 ２．００ リン酸ナトリウム ３．００ アスパラギン ０．０５ リン酸カルシウム ３．５０ 塩化カルシウム ３．５０ ロイシン ０．２０ 硝酸マグネシウム ３．００ 過酸化亜鉛 ０．３０ テゴベタイン ２．００ ハマメリス ２．５０ ソルビトール ５．００ イランイラン油II ０．１０ ロータスフレグランス−エーテル油混合 ０．１０ メントール ０．０５ 緑茶粉末 ０．５０ イリカルミン（IRICALMIN） ３．００ グリコダーム（GLYCODERM） ３．００ キサンタンガム １．５０ 本発明の一部として、配合物の適用をさらに続けたところ、皮膚の老化、弾力
性、湿気、しわ、張りの面で大変有効であることが確認された。

【手続補正書】特許協力条約第３４条補正の翻訳文提出書

【提出日】平成１２年８月２３日（２０００．８．２３）

【手続補正１】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】特許請求の範囲

【補正方法】変更

【補正内容】

【特許請求の範囲】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｄ Ｈ Ｗ 7/48 7/48 31/195 31/195 33/30 33/30 33/40 33/40 Ａ６１Ｐ 17/00 Ａ６１Ｐ 17/00 //(Ａ６１Ｋ 33/30 (Ａ６１Ｋ 33/30 33:30 33:30 31:195） 31:195） (Ａ６１Ｋ 33/40 (Ａ６１Ｋ 33/40 33:30 33:30 31:195) 31:195) (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，Ｅ Ａ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ， ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，Ｇ Ｅ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ， ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，Ｍ Ｎ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ， ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，Ｚ Ａ，ＺＷ Ｆターム(参考） 4B018 LB10 MD02 MD03 MD04 MD05 MD06 MD10 MD18 MD19 MD23 MD44 MD60 MD94 ME14 4C083 AA112 AA122 AB211 AB212 AB271 AB272 AB281 AB282 AB291 AB292 AB342 AB362 AB411 AB412 AB442 AC132 AC472 AC581 AC582 AC711 AC712 AD212 AD352 AD412 AD432 AD472 AD532 AD622 AD662 CC01 CC02 DD23 DD27 EE12 EE13 4C086 AA01 HA01 HA02 HA03 HA04 HA07 HA08 HA09 HA11 HA22 MA03 MA04 MA05 MA63 NA05 ZA89 ZC75 4C206 FA53 FA58 GA20 HA32 JA26 MA03 MA04 MA05 MA83 NA05 ZA89 ZC75

Claims (16)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 （ａ）アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩およびその他の無機塩類から選択さ
   れる少なくとも一種の塩類 を成分として含む製剤であって、 （ｂ）少なくとも一種のアミノ酸と、 （ｃ）酸化亜鉛および／または無機過酸化物 を含むことを特徴とする製剤。
2. 【請求項２】 テゴベタインをさらに含むことを特徴とする請求項１に記載の
   製剤。
3. 【請求項３】 少なくとも一種の二次植物性物質、および／または少なくとも
   一つのエピガロカテキンをさらに含むことを特徴とする請求項１または２に記載
   の製剤。
4. 【請求項４】 少なくとも一種の不飽和脂肪酸、および／または少なくとも一
   種の微量成分をさらに含むことを特徴とする請求項１〜３のいずれかに記載の製
   剤。
5. 【請求項５】 少なくとも一種のリポソーム、および／または少なくとも一種
   のビタミンをさらに含むことを特徴とする請求項１〜４のいずれかに記載の製剤
   。
6. 【請求項６】 少なくとも一種の収れん剤、および／または少なくとも一種の
   湿潤剤、および／または少なくとも一種のエーテル油をさらに含むことを特徴と
   する請求項１〜５のいずれかに記載の製剤。
7. 【請求項７】 抗真菌性および／または抗微生物性成分をさらに含むことを特
   徴とする請求項１〜６のいずれかに記載の製剤。
8. 【請求項８】 担体物質、補助剤、添加物、結合剤、接着剤および溶剤から選
   択される少なくとも一つの成分をさらに含むことを特徴とする請求項１〜７のい
   ずれかに記載の製剤。
9. 【請求項９】 製剤中の全成分の合計を基にして、 （ａ）アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、その他の無機塩類から選択される
   塩類を１０〜９０重量％含有している請求項１〜８のいずれかに記載の製剤であ
   って、 （ｂ）アミノ酸を０．１〜４０重量％と、 （ｃ）酸化亜鉛と無機過酸化物を総量で０．５〜５０重量％含有することを特徴
   とする製剤。
10. 【請求項１０】 （ａ）ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウム、ケイ素、亜鉛、マン
    ガン、銅、鉄、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素およびリンから選択される少なくと
    も一種の金属塩からなる請求項１〜９のいずれかに記載の製剤であって、 （ｂ）シスチン、システイン、プロリン、セリン、ヒスチジン、グリシン、ロイ
    シン、イソロイシン、バリン、チロシン、アルギニン、リジン、アスパラギンお
    よびグルタミンから選択される少なくとも一種のアミノ酸またはアミノ酸誘導体
    と、 （ｃ）酸化亜鉛および／または無機過酸化物 を含むことを特徴とする製剤。
11. 【請求項１１】 前記無機過酸化物が、過酸化亜鉛、過酸化ナトリウム、過酸
    化カリウム、過酸化カルシウム、過酸化マグネシウムであることを特徴とする請
    求項１〜１０のいずれかに記載の製剤。
12. 【請求項１２】 請求項１〜１１のいずれかに記載の製剤の、局所適用のため
    の使用。
13. 【請求項１３】 請求項１２に記載の製剤の、化粧品としての使用。
14. 【請求項１４】 請求項１２に記載の製剤の、医薬品としての使用。
15. 【請求項１５】 請求項１〜１１のいずれかに記載の製剤の、医薬品としての
    使用。
16. 【請求項１６】 請求項１〜１１のいずれかに記載の製剤の、栄養補給物とし
    ての使用。