JP2002501922A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2002501922A5 JP2002501922A5 JP2000529335A JP2000529335A JP2002501922A5 JP 2002501922 A5 JP2002501922 A5 JP 2002501922A5 JP 2000529335 A JP2000529335 A JP 2000529335A JP 2000529335 A JP2000529335 A JP 2000529335A JP 2002501922 A5 JP2002501922 A5 JP 2002501922A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- ome
- compound
- formula
- nhch
- cpr
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 description 724
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 553
- -1 2-ethylpiperid-1-yl Chemical group 0.000 description 143
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 description 93
- 125000001494 2-propynyl group Chemical group [H]C#CC([H])([H])* 0.000 description 29
- 125000006311 cyclobutyl amino group Chemical group [H]N(*)C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 description 24
- 125000004123 n-propyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 21
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 8
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 8
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 8
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 4
- 125000004108 n-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 3
- 241000725303 Human immunodeficiency virus Species 0.000 description 2
- 201000000522 chronic kidney disease Diseases 0.000 description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 2
- 206010001443 Affective disease Diseases 0.000 description 1
- 206010001897 Alzheimer's disease Diseases 0.000 description 1
- 206010002026 Amyotrophic lateral sclerosis Diseases 0.000 description 1
- 208000000103 Anorexia Nervosa Diseases 0.000 description 1
- 206010002855 Anxiety Diseases 0.000 description 1
- 206010057666 Anxiety disease Diseases 0.000 description 1
- 208000008787 Cardiovascular Disease Diseases 0.000 description 1
- 208000008208 Craniocerebral Trauma Diseases 0.000 description 1
- 206010013663 Drug dependence Diseases 0.000 description 1
- 206010013754 Drug withdrawal syndrome Diseases 0.000 description 1
- 206010015037 Epilepsy Diseases 0.000 description 1
- 210000001035 Gastrointestinal Tract Anatomy 0.000 description 1
- 206010019233 Headache Diseases 0.000 description 1
- 206010020993 Hypoglycaemia Diseases 0.000 description 1
- 206010062016 Immunosuppression Diseases 0.000 description 1
- 208000000509 Infertility Diseases 0.000 description 1
- 208000002551 Irritable Bowel Syndrome Diseases 0.000 description 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 description 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 description 1
- 208000008513 Spinal Cord Injury Diseases 0.000 description 1
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 description 1
- 206010048327 Supranuclear palsy Diseases 0.000 description 1
- 206010068760 Ulcers Diseases 0.000 description 1
- 230000003042 antagnostic Effects 0.000 description 1
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 description 1
- 125000001664 diethylamino group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 201000009910 diseases by infectious agent Diseases 0.000 description 1
- 235000014632 disordered eating Nutrition 0.000 description 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 description 1
- 201000006180 eating disease Diseases 0.000 description 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000035558 fertility Effects 0.000 description 1
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 description 1
- 201000010238 heart disease Diseases 0.000 description 1
- 230000002008 hemorrhagic Effects 0.000 description 1
- 230000002218 hypoglycaemic Effects 0.000 description 1
- 230000001506 immunosuppresive Effects 0.000 description 1
- 230000036512 infertility Effects 0.000 description 1
- 231100000535 infertility Toxicity 0.000 description 1
- 200000000018 inflammatory disease Diseases 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 201000008895 mood disease Diseases 0.000 description 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 201000008839 post-traumatic stress disease Diseases 0.000 description 1
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 description 1
Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】 下記式(50)で表される化合物
【化1】
式(50)
およびその幾何異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩であって、
R3が−NHCH(CH2CH2OMe)(CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Bu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Bu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3が−NHCH(Et)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がシクロブチルアミノ、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2cPr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Pr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Et、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Bu、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギル、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)プロパルギル、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がシクロブチルアミノ、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2cPr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Pr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Et、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Bu、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギル、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)プロパルギル、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Bu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(Et)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Bu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Et)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がシクロブチルアミノ、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Pr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Et、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Bu、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Et)プロパルギル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がシクロブチルアミノ、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Pr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Et、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Bu、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)プロパルギル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がシクロブチルアミノ、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Pr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Et、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Bu、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがCl、R4bがF、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がシクロブチルアミノ、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Pr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Et、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Bu、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がシクロブチルアミノ、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2cPr、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPr、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPr、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Pr、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Et、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Bu、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギル、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Bu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、および
R3がN(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物
からなる群から選択されることを特徴とする化合物およびその幾何異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩。
【請求項2】 下記式(60)で表される化合物
【化2】
式(60)
およびその幾何異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩であって、
R3がNHCH(Et)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イルであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がシクロブチルアミノであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPrであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPrであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Prであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Etであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Buであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギルであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)プロパルギルであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Meであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Etであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Prであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPrであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(Et)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イルであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がシクロブチルアミノであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPrであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPrであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Prであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Etであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Buであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギルであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Meであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Etであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Prであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPrであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(Et)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イルであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がシクロブチルアミノであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2であり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPrであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPrであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Prであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Etであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Buであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギルであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)プロパルギルであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3であり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2であり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Meであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Etであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Prであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPrであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3であり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2であり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2であり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(Et)2であり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)2であり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イルであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がシクロブチルアミノであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2であり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPrであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPrであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Prであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Etであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Buであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギルであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3であり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2であり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Meであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Etであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Prであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPrであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3であり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2であり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2であり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(Et)2であり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)2であり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イルであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がシクロブチルアミノであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2であり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPrであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPrであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Prであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Etであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Buであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギルであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)プロパルギルであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3であり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2であり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Meであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Etであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Prであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPrであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3であり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2であり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2であり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(Et)2であり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)2であり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イルであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がシクロブチルアミノであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2であり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPrであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPrであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Prであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Etであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Buであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギルであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3であり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2であり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Meであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Etであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Prであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPrであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3であり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2であり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
からなる群から選択されることを特徴とする化合物およびその幾何異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩。
【請求項3】 下記に示す群から選択される化合物およびその異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩。
4−((2−ブチル)アミノ)−2,7−ジメチル−8−(2−メチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
4−((2−ブチル)アミノ)−2,7−ジメチル−8−(2,5−ジメチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
4−((3−ペンチル)アミノ)−2,7−ジメチル−8−(2−メチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
4−(N−シクロプロピルメチル−N−プロピルアミノ)−2,7−ジメチル−8−(2−メチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
4−(N−シクロプロピルメチル−N−プロピルアミノ)−2,7−ジメチル−8−(2,5−ジメチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
4−(N−アリル−N−(2−メトキシエチル)アミノ)−2,7−ジメチル−8−(2−メチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
4−(N−アリル−N−(2−メトキシエチル)アミノ)−2,7−ジメチル−8−(2,5−ジメチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
4−(N−エチル−N−(2−メトキシエチル)アミノ)−2,7−ジメチル−8−(2−メチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
4−(N−エチル−N−(2−メトキシエチル)アミノ)−2,7−ジメチル−8−(2,5−ジメチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
【請求項4】 下記式(70)で表される化合物
【化3】
式(70)
およびその幾何異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩であって、
RがCl、R3が−NHCH(n−Pr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(cPr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(n−Pr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(n−Bu)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(n−Pr)(CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が(S)−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NH(Et)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(n−Pr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が(S)−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(n−Pr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が(S)−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(cPr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(cPr)(CH2CH2CN)、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(n−Pr)(CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(n−Pr)(CH2OMe)、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Pr)(CH2CH2CN)、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Bu)(Et)、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)CH2OMe、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NEt2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Pr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(n−Pr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(cPr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(n−Pr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(n−Bu)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(n−Pr)(CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が(S)−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NH(Et)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(n−Pr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が(S)−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(n−Pr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が(S)−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(cPr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(cPr)(CH2CH2CN)、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(n−Pr)(CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(n−Pr)(CH2OMe)、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(Et)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(Et)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Pr)(CH2CH2CN)、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Bu)(Et)、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(Et)CH2OMe、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NEt2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Pr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(n−Pr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(cPr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(n−Pr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(n−Bu)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(n−Pr)(CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が(S)−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NH(Et)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(n−Pr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が(S)−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(n−Pr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が(S)−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(cPr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(cPr)(CH2CH2CN)、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(n−Pr)(CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(n−Pr)(CH2OMe)、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(Et)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(Et)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Pr)(CH2CH2CN)、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Bu)(Et)、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(Et)CH2OMe、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NEt2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Pr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Pr)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Et)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Me)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NMeEt、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NMePr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NMeBu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NH−2−ブチル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Pr)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Et)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Me)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NMeEt、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NMePr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NMeBu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NH−2−ブチル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Pr)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Et)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Me)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NMeEt、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NMePr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NMeBu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NH−2−ブチル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Pr)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Et)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Me)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NMeEt、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NMePr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NMeBu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NH−2−ブチル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Pr)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Et)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Me)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NMeEt、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NMePr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NMeBu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NH−2−ブチル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Pr)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Et)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Me)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NMeEt、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NMePr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NMeBu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NH−2−ブチル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物
からなる群から選択されることを特徴とする化合物およびその幾何異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩。
【請求項5】 7−(ジエチルアミノ)−2,5−ジメチル−3−(2−メチル−4−メトキシフェニル−[1,5−a]−ピラゾロピリミジンおよび7−(N−(3−シアノプロピル)−N−プロピルアミノ)−2,5−ジメチル−3−(2,4−ジメチルフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロピリミジンから選択されることを特徴とする化合物およびその異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩。
【請求項6】 薬剤学的に許容可能な担体および治療上有効な量の請求項1、2、3、4および5に記載の化合物を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項7】 情動障害、不安、うつ病、頭痛、過敏性腸管症候群、外傷後ストレス障害、核上麻痺、免疫抑制、アルツハイマー病、胃腸管障害、神経性食欲不振または他の摂食障害、薬物嗜癖、薬剤またはアルコール禁断症状、炎症性疾患、心血管疾患または心疾患、受胎能問題、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染症、出血性ストレス、肥満症、不妊症、頭部および脊髄外傷、てんかん、卒中、潰瘍、筋萎縮性側索硬化症、低血糖症、または、その障害の治療がCRFとの拮抗によって達成されるかもしくは容易になる、CRFにより誘発または促進される障害を含むがそれに限定されない障害などの哺乳類における治療のための医薬を製造するための請求項1、2、3、4および5に記載の化合物の使用。
【請求項1】 下記式(50)で表される化合物
【化1】
式(50)
およびその幾何異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩であって、
R3が−NHCH(CH2CH2OMe)(CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Bu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Bu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3が−NHCH(Et)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がシクロブチルアミノ、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2cPr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Pr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Et、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Bu、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギル、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)プロパルギル、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がシクロブチルアミノ、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2cPr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Pr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Et、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Bu、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギル、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)プロパルギル、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Bu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(Et)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Bu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Et)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がシクロブチルアミノ、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Pr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Et、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Bu、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Et)プロパルギル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がN(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がシクロブチルアミノ、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Pr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Et、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Bu、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)プロパルギル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がシクロブチルアミノ、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Pr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Et、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Bu、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがCl、R4bがF、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がシクロブチルアミノ、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Pr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Et、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Bu、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がシクロブチルアミノ、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2cPr、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPr、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPr、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Pr、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Et、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Bu、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギル、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)Bu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
R3がNHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、および
R3がN(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物
からなる群から選択されることを特徴とする化合物およびその幾何異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩。
【請求項2】 下記式(60)で表される化合物
【化2】
式(60)
およびその幾何異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩であって、
R3がNHCH(Et)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イルであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がシクロブチルアミノであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPrであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPrであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Prであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Etであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Buであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギルであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)プロパルギルであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Meであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Etであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Prであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPrであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(Et)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イルであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がシクロブチルアミノであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPrであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPrであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Prであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Etであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Buであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギルであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Meであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Etであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Prであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPrであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(Et)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イルであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がシクロブチルアミノであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2であり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPrであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPrであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Prであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Etであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Buであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギルであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)プロパルギルであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3であり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2であり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Meであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Etであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Prであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPrであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3であり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2であり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2であり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(Et)2であり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)2であり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イルであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がシクロブチルアミノであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2であり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPrであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPrであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Prであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Etであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Buであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギルであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3であり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2であり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Meであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Etであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Prであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPrであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3であり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2であり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2であり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(Et)2であり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)2であり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イルであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がシクロブチルアミノであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2であり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPrであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPrであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Prであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Etであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Buであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギルであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)プロパルギルであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3であり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2であり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Meであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Etであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Prであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPrであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3であり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2であり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)2であり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(Et)2であり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)2であり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3が2−エチルピペリド−1−イルであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がシクロブチルアミノであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)CH2CH=CH2であり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Et)CH2cPrであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Pr)CH2cPrであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Prであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Etであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)Buであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(Me)プロパルギルであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3であり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2であり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Meであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Etであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)Prであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がN(CH2CH2OMe)CH2cPrであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(CH3)CH2CH3であり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
R3がNHCH(cPr)2であり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
からなる群から選択されることを特徴とする化合物およびその幾何異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩。
【請求項3】 下記に示す群から選択される化合物およびその異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩。
4−((2−ブチル)アミノ)−2,7−ジメチル−8−(2−メチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
4−((2−ブチル)アミノ)−2,7−ジメチル−8−(2,5−ジメチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
4−((3−ペンチル)アミノ)−2,7−ジメチル−8−(2−メチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
4−(N−シクロプロピルメチル−N−プロピルアミノ)−2,7−ジメチル−8−(2−メチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
4−(N−シクロプロピルメチル−N−プロピルアミノ)−2,7−ジメチル−8−(2,5−ジメチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
4−(N−アリル−N−(2−メトキシエチル)アミノ)−2,7−ジメチル−8−(2−メチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
4−(N−アリル−N−(2−メトキシエチル)アミノ)−2,7−ジメチル−8−(2,5−ジメチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
4−(N−エチル−N−(2−メトキシエチル)アミノ)−2,7−ジメチル−8−(2−メチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
4−(N−エチル−N−(2−メトキシエチル)アミノ)−2,7−ジメチル−8−(2,5−ジメチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
【請求項4】 下記式(70)で表される化合物
【化3】
式(70)
およびその幾何異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩であって、
RがCl、R3が−NHCH(n−Pr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(cPr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(n−Pr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(n−Bu)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(n−Pr)(CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が(S)−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NH(Et)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(n−Pr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が(S)−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(n−Pr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が(S)−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(cPr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(cPr)(CH2CH2CN)、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(n−Pr)(CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(n−Pr)(CH2OMe)、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Pr)(CH2CH2CN)、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Bu)(Et)、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)CH2OMe、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NEt2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Pr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(n−Pr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(cPr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(n−Pr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(n−Bu)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(n−Pr)(CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が(S)−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NH(Et)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(n−Pr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が(S)−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(n−Pr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が(S)−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(cPr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(cPr)(CH2CH2CN)、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(n−Pr)(CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(n−Pr)(CH2OMe)、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(Et)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(Et)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Pr)(CH2CH2CN)、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Bu)(Et)、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(Et)CH2OMe、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NEt2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Pr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(n−Pr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(cPr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(n−Pr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(n−Bu)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(n−Pr)(CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が(S)−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NH(Et)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(n−Pr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が(S)−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(n−Pr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が(S)−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(cPr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(cPr)(CH2CH2CN)、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(n−Pr)(CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(n−Pr)(CH2OMe)、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(Et)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(Et)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Pr)(CH2CH2CN)、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Bu)(Et)、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(Et)CH2OMe、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NEt2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Pr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Pr)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Et)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Me)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NMeEt、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NMePr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NMeBu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NH−2−ブチル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Pr)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Et)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Me)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NMeEt、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NMePr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NMeBu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NH−2−ブチル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Pr)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Et)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Me)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NMeEt、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NMePr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NMeBu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NH−2−ブチル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Pr)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Et)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−N(Me)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NMeEt、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NMePr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NMeBu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3が−NH−2−ブチル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがF、R3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Pr)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Et)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Me)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NMeEt、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NMePr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NMeBu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NH−2−ブチル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Pr)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Et)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Me)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NMeEt、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NMePr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NMeBu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NH−2−ブチル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物
からなる群から選択されることを特徴とする化合物およびその幾何異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩。
【請求項5】 7−(ジエチルアミノ)−2,5−ジメチル−3−(2−メチル−4−メトキシフェニル−[1,5−a]−ピラゾロピリミジンおよび7−(N−(3−シアノプロピル)−N−プロピルアミノ)−2,5−ジメチル−3−(2,4−ジメチルフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロピリミジンから選択されることを特徴とする化合物およびその異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩。
【請求項6】 薬剤学的に許容可能な担体および治療上有効な量の請求項1、2、3、4および5に記載の化合物を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項7】 情動障害、不安、うつ病、頭痛、過敏性腸管症候群、外傷後ストレス障害、核上麻痺、免疫抑制、アルツハイマー病、胃腸管障害、神経性食欲不振または他の摂食障害、薬物嗜癖、薬剤またはアルコール禁断症状、炎症性疾患、心血管疾患または心疾患、受胎能問題、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染症、出血性ストレス、肥満症、不妊症、頭部および脊髄外傷、てんかん、卒中、潰瘍、筋萎縮性側索硬化症、低血糖症、または、その障害の治療がCRFとの拮抗によって達成されるかもしくは容易になる、CRFにより誘発または促進される障害を含むがそれに限定されない障害などの哺乳類における治療のための医薬を製造するための請求項1、2、3、4および5に記載の化合物の使用。
Applications Claiming Priority (7)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US09/014,734 US6313124B1 (en) | 1997-07-23 | 1998-01-28 | Tetrazine bicyclic compounds |
US09/015,002 US6191131B1 (en) | 1997-07-23 | 1998-01-28 | Azolo triazines and pyrimidines |
US09/015,001 | 1998-01-28 | ||
US09/014,734 | 1998-01-28 | ||
US09/015,002 | 1998-01-28 | ||
US09/015,001 US6060478A (en) | 1996-07-24 | 1998-01-28 | Azolo triazines and pyrimidines |
PCT/US1999/001824 WO1999038868A1 (en) | 1998-01-28 | 1999-01-28 | Azolo triazines and pyrimidines |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2002501922A JP2002501922A (ja) | 2002-01-22 |
JP2002501922A5 true JP2002501922A5 (ja) | 2006-03-16 |
JP4228332B2 JP4228332B2 (ja) | 2009-02-25 |
Family
ID=27360164
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2000529335A Expired - Fee Related JP4228332B2 (ja) | 1998-01-28 | 1999-01-28 | アゾロトリアジン類およびアゾロピリミジン類 |
Country Status (20)
Country | Link |
---|---|
EP (2) | EP1344779B1 (ja) |
JP (1) | JP4228332B2 (ja) |
KR (1) | KR100574313B1 (ja) |
CN (2) | CN1137123C (ja) |
AT (2) | ATE301657T1 (ja) |
AU (1) | AU748818C (ja) |
BR (1) | BR9908206A (ja) |
CA (2) | CA2314613C (ja) |
DE (2) | DE69916578T2 (ja) |
DK (2) | DK1344779T3 (ja) |
ES (2) | ES2218991T3 (ja) |
HK (1) | HK1060348A1 (ja) |
IL (1) | IL137019A0 (ja) |
NZ (2) | NZ524842A (ja) |
PL (1) | PL200939B1 (ja) |
PT (2) | PT1344779E (ja) |
SG (1) | SG111076A1 (ja) |
SI (2) | SI1049699T1 (ja) |
TW (1) | TW520372B (ja) |
WO (1) | WO1999038868A1 (ja) |
Families Citing this family (31)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
AU4331500A (en) * | 1999-04-06 | 2000-10-23 | Du Pont Pharmaceuticals Company | Pyrazolotriazines as crf antagonists |
US6432989B1 (en) | 1999-08-27 | 2002-08-13 | Pfizer Inc | Use of CRF antagonists to treat circadian rhythm disorders |
WO2001023389A2 (en) | 1999-09-30 | 2001-04-05 | Neurogen Corporation | Certain alkylene diamine-substituted heterocycles |
CZ20021067A3 (cs) | 1999-09-30 | 2002-11-13 | Neurogen Corporation | Určité alkylendiaminové substituované pyrazolo[1,5-a]- 1,5-pyrimidiny a pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triaziny |
US6525067B1 (en) | 1999-11-23 | 2003-02-25 | Pfizer Inc | Substituted heterocyclic derivatives |
EP1282624B1 (en) | 2000-05-18 | 2004-03-03 | Neurocrine Biosciences, Inc. | Crf receptor antagonists and methods relating thereto |
CA2417661A1 (en) * | 2000-08-02 | 2002-02-07 | Malope Company Limited | Diagnosis and treatment of non-ulcer dyspepsia based on hypothalamic-pituitary-adrenal axis abnormality |
US20030125330A1 (en) * | 2001-03-13 | 2003-07-03 | Gilligan Paul J. | 4 - (2-butylamino) - 2, 7-dimethyl-8- (2-methyl-6-methoxypyrid-3-yl) pyrazolo- [1,5-A] - 1,3,5-triazine, its enantiomers and pharmaceutically acceptable salts as corticotropin releasing factor receptor ligands |
FR2842809A1 (fr) * | 2002-07-26 | 2004-01-30 | Greenpharma Sas | NOUVELLES PYRAZOLO[1,5-a]-1,3,5-TRIAZINES SUBSTITUEES ET LEURS ANALOGUES, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT, UTILISATION A TITRE DE MEDICAMENT ET PROCEDES POUR LEUR PREPARATION |
US7034023B2 (en) * | 2003-04-04 | 2006-04-25 | Pfizer Inc | Pyrrolo[1,2-B]pyridazine compounds and their uses |
US7056920B2 (en) * | 2003-04-04 | 2006-06-06 | Pfizer Inc | Pyrrolo[1,2-B]pyridazine compounds and their uses |
EP1697369A1 (en) * | 2003-12-22 | 2006-09-06 | SB Pharmco Puerto Rico Inc | Crf receptor antagonists and methods relating thereto |
WO2005079868A2 (en) * | 2004-02-13 | 2005-09-01 | Sb Pharmco Puerto Rico Inc | Crf receptor antagonists, their preparations, their pharmaceutical composition and their uses |
GB0519957D0 (en) * | 2005-09-30 | 2005-11-09 | Sb Pharmco Inc | Chemical compound |
PE20070855A1 (es) * | 2005-12-02 | 2007-10-14 | Bayer Pharmaceuticals Corp | Derivados de 4-amino-pirrolotriazina sustituida como inhibidores de quinasas |
US7851468B2 (en) * | 2006-05-15 | 2010-12-14 | Cephalon, Inc. | Substituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidines |
US10166271B2 (en) | 2006-06-21 | 2019-01-01 | The Regents Of The University Of California | Methods for promoting hair growth |
CA2672172C (en) | 2006-12-22 | 2016-05-03 | Astex Therapeutics Limited | Bicyclic heterocyclic compounds as fgfr inhibitors |
CN101679409B (zh) | 2006-12-22 | 2014-11-26 | Astex治疗学有限公司 | 双环杂环衍生化合物、其医药组合物和其用途 |
GB0720041D0 (en) | 2007-10-12 | 2007-11-21 | Astex Therapeutics Ltd | New Compounds |
GB0720038D0 (en) | 2007-10-12 | 2007-11-21 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
GB0810902D0 (en) | 2008-06-13 | 2008-07-23 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
GB0906470D0 (en) | 2009-04-15 | 2009-05-20 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
GB0906472D0 (en) | 2009-04-15 | 2009-05-20 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
JP6440625B2 (ja) | 2012-11-14 | 2018-12-19 | ザ・ジョンズ・ホプキンス・ユニバーシティー | 精神分裂病を処置するための方法および組成物 |
CN104876935B (zh) * | 2015-05-18 | 2017-04-19 | 南方医科大学 | 2‑氨基吡咯并[1,2‑f][1,2,4]三嗪类化合物、合成方法及应用 |
RU2712196C2 (ru) * | 2015-06-24 | 2020-01-24 | Куровир Аб | Производные пиразоло[1,5-a]триазин-4-амина, применимые в терапии |
US20210137935A1 (en) * | 2017-08-14 | 2021-05-13 | Spruce Biosciences, Inc. | Corticotropin releasing factor receptor antagonists |
CN112608316B (zh) * | 2019-07-30 | 2022-10-21 | 厦门宝太生物科技股份有限公司 | 一种吡唑并三嗪类腺苷受体拮抗剂 |
BR112023002497A2 (pt) | 2020-08-12 | 2023-05-02 | Spruce Biosciences Inc | Métodos e composições para tratamento da síndrome dos ovários policísticos |
US11708372B2 (en) | 2021-11-19 | 2023-07-25 | Spruce Biosciences, Inc. | Crystalline composition of tildacerfont and methods of use and preparation thereof |
Family Cites Families (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
TW530047B (en) * | 1994-06-08 | 2003-05-01 | Pfizer | Corticotropin releasing factor antagonists |
AU716993B2 (en) * | 1995-05-12 | 2000-03-16 | Neurogen Corporation | Novel deazapurine derivatives; a new class of CRF1 specific ligands |
DE69736513T2 (de) * | 1996-02-07 | 2007-04-05 | Neurocrine Biosciences, Inc., San Diego | Pyrazolopyrimidine als crf rezeptor-antagonisten |
EP0915880B1 (en) * | 1996-07-24 | 2007-10-10 | Bristol-Myers Squibb Pharma Company | Azolo triazines and pyrimidines |
AU735401B2 (en) * | 1996-08-28 | 2001-07-05 | Pfizer Inc. | Substituted 6,5-hetero-bicyclic derivatives |
-
1999
- 1999-01-28 SI SI9930578T patent/SI1049699T1/xx unknown
- 1999-01-28 AT AT03075887T patent/ATE301657T1/de active
- 1999-01-28 PT PT03075887T patent/PT1344779E/pt unknown
- 1999-01-28 BR BR9908206-3A patent/BR9908206A/pt not_active Application Discontinuation
- 1999-01-28 IL IL13701999A patent/IL137019A0/xx unknown
- 1999-01-28 SG SG200204556A patent/SG111076A1/en unknown
- 1999-01-28 AT AT99904382T patent/ATE264860T1/de active
- 1999-01-28 AU AU24787/99A patent/AU748818C/en not_active Ceased
- 1999-01-28 JP JP2000529335A patent/JP4228332B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1999-01-28 CA CA002314613A patent/CA2314613C/en not_active Expired - Fee Related
- 1999-01-28 DK DK03075887T patent/DK1344779T3/da active
- 1999-01-28 SI SI9930817T patent/SI1344779T1/sl unknown
- 1999-01-28 CN CNB998023639A patent/CN1137123C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1999-01-28 NZ NZ524842A patent/NZ524842A/en not_active IP Right Cessation
- 1999-01-28 KR KR1020007008188A patent/KR100574313B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1999-01-28 PT PT99904382T patent/PT1049699E/pt unknown
- 1999-01-28 NZ NZ505079A patent/NZ505079A/en not_active IP Right Cessation
- 1999-01-28 DE DE69916578T patent/DE69916578T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1999-01-28 EP EP03075887A patent/EP1344779B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-01-28 PL PL342183A patent/PL200939B1/pl unknown
- 1999-01-28 WO PCT/US1999/001824 patent/WO1999038868A1/en active IP Right Grant
- 1999-01-28 EP EP99904382A patent/EP1049699B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-01-28 DK DK99904382T patent/DK1049699T3/da active
- 1999-01-28 CN CNA2003101225466A patent/CN1542010A/zh active Pending
- 1999-01-28 CA CA2614603A patent/CA2614603C/en not_active Expired - Fee Related
- 1999-01-28 DE DE69926665T patent/DE69926665T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1999-01-28 ES ES99904382T patent/ES2218991T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1999-01-28 ES ES03075887T patent/ES2247478T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1999-02-23 TW TW088102636A patent/TW520372B/zh not_active IP Right Cessation
-
2004
- 2004-03-17 HK HK04101985A patent/HK1060348A1/xx not_active IP Right Cessation
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2002501922A5 (ja) | ||
CA2314613A1 (en) | Azolo triazines and pyrimidines | |
CN112341439B (zh) | 一种免疫调节剂 | |
TW386081B (en) | Opioid compounds | |
US8759376B2 (en) | Isoxazole and isothiazole compounds useful in the treatment of inflammation | |
CA2662000A1 (en) | Thiophene pyrazolopyrimidine compounds | |
JP2680478B2 (ja) | 新規のフェニルアルキルアミノアルコールカルバメートとその製造方法 | |
RU2002107203A (ru) | Производные N-гетероциклических соединений в качестве ингибиторов синтазы оксида азота (nos) | |
JP2008509187A5 (ja) | ||
JP2002539244A (ja) | 成長促進用組成物 | |
RU2007101039A (ru) | Иммуностимулирующие олигонуклеотидные мультимеры | |
JP2003534312A (ja) | 薬剤として有用な環状アミノ酸誘導体 | |
JP2006507220A5 (ja) | ||
JPH10505576A (ja) | 新規なhivプロテアーゼ阻害剤 | |
US20230150979A1 (en) | Amide-disubstituted pyridine or pyridazine compounds | |
JP3323420B2 (ja) | ベンズイミダゾール誘導体 | |
CN113683598A (zh) | 一种免疫调节剂 | |
JP2005504059A5 (ja) | ||
JPH07500604A (ja) | 高血圧治療用エチルアラニンアミノジオール化合物 | |
JP7381136B2 (ja) | 高血圧症及び/又は線維症を処置するための組成物 | |
JP2005505496A (ja) | ビスアリール誘導体 | |
JP2004509871A5 (ja) | ||
JP2006524677A5 (ja) | ||
US20220127220A1 (en) | Compounds and methods for treating influenza | |
JP3627975B2 (ja) | 3−(3−ヒドロキシフェニル)−3−アミノ−プロピオンアミド誘導体 |