JP2002501922A5 - - Google Patents

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JP2002501922A5
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【特許請求の範囲】
【請求項1】 下記式(50)で表される化合物
【化1】
Figure 2002501922
式(50)
およびその幾何異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩であって、
3が−NHCH(CH2CH2OMe)(CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Pr)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Bu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(cPr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Pr)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Bu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(cPr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3が−NHCH(Et)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がシクロブチルアミノ、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)CH2cPr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)CH2cPr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Pr)CH2cPr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Pr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Et、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Bu、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)プロパルギル、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)プロパルギル、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(cPr)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(Et)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がシクロブチルアミノ、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)CH2cPr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)CH2cPr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Pr)CH2cPr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Pr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Et、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Bu、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)プロパルギル、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)プロパルギル、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(cPr)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(Et)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)2、R4aがOMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
3がN(Me)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
3がN(Et)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
3がN(Pr)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
3がN(Me)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
3がN(Me)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
3がN(Me)Bu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
3がN(Me)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
3がN(Et)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
3がNHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
3がNHCH(cPr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがMeである式(50)の化合物、
3がNHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がN(Me)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がN(Et)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がN(Pr)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がN(Me)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がN(Me)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
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3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
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3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がNHCH(cPr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がNHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
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3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がN(Me)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がN(Et)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がN(Pr)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がN(Me)Pr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がN(Me)Et、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がN(Me)Bu、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がN(Me)プロパルギル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がN(Et)プロパルギル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がNHCH(cPr)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がNHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がN(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがOMeである式(50)の化合物、
3がNHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がシクロブチルアミノ、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Pr)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Pr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Et、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Bu、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)プロパルギル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)プロパルギル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(cPr)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がシクロブチルアミノ、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Pr)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Pr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Et、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Bu、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)プロパルギル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがCl、R4bがF、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(cPr)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がシクロブチルアミノ、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Pr)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Pr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Et、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Bu、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)プロパルギル、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(cPr)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(Et)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がシクロブチルアミノ、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)CH2cPr、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)CH2cPr、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Pr)CH2cPr、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Pr、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Et、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Bu、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)プロパルギル、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(cPr)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(Et)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3が2−エチルピペリド−1−イル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Et)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Pr)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Pr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)Bu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(Me)プロパルギル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがFでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Me、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Et、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Pr、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2cPr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH2CH3、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(cPr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、
3がNHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物、および
3がN(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(50)の化合物
からなる群から選択されることを特徴とする化合物およびその幾何異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩。
【請求項2】 下記式(60)で表される化合物
【化2】
Figure 2002501922
式(60)
およびその幾何異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩であって、
3がNHCH(Et)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3が2−エチルピペリド−1−イルであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がシクロブチルアミノであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)CH2CH=CH2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Et)CH2cPrであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Pr)CH2cPrであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)Prであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)Etであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)Buであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)プロパルギルであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Et)プロパルギルであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Meであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Etであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Prであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2cPrであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH2CH3であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がNHCH(cPr)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がNHCH(Et)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Et)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3が2−エチルピペリド−1−イルであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がシクロブチルアミノであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)CH2CH=CH2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Et)CH2cPrであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Pr)CH2cPrであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)Prであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)Etであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)Buであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)プロパルギルであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Meであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Etであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Prであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2cPrであり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH2CH3であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がNHCH(cPr)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がNHCH(Et)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Et)2であり、Arが6−ジメチルアミノ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3が2−エチルピペリド−1−イルであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がシクロブチルアミノであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)CH2CH=CH2であり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Et)CH2cPrであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Pr)CH2cPrであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)Prであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)Etであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)Buであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)プロパルギルであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Et)プロパルギルであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3であり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2であり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Meであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Etであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Prであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2cPrであり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH2CH3であり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がNHCH(cPr)2であり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)2であり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がNHCH(Et)2であり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Et)2であり、Arが6−メトキシ−4−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3が2−エチルピペリド−1−イルであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がシクロブチルアミノであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)CH2CH=CH2であり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Et)CH2cPrであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Pr)CH2cPrであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)Prであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)Etであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)Buであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)プロパルギルであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3であり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2であり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Meであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Etであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Prであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2cPrであり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH2CH3であり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がNHCH(cPr)2であり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)2であり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がNHCH(Et)2であり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Et)2であり、Arが4−メトキシ−6−メチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3が2−エチルピペリド−1−イルであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がシクロブチルアミノであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)CH2CH=CH2であり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Et)CH2cPrであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Pr)CH2cPrであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)Prであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)Etであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)Buであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)プロパルギルであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Et)プロパルギルであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3であり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2であり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Meであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Etであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Prであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2cPrであり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH2CH3であり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がNHCH(cPr)2であり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)2であり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がNHCH(Et)2であり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Et)2であり、Arが4,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3が2−エチルピペリド−1−イルであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がシクロブチルアミノであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)CH2CH=CH2であり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Et)CH2cPrであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Pr)CH2cPrであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)Prであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)Etであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)Buであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(Me)プロパルギルであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH(CH3)CH3であり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2CH=CH2であり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Meであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Etであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)Prであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がN(CH2CH2OMe)CH2cPrであり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がNHCH(CH3)CH2CH3であり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
3がNHCH(cPr)2であり、Arが2,6−ジメチルピリド−3−イルである式(60)の化合物、
からなる群から選択されることを特徴とする化合物およびその幾何異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩。
【請求項3】 下記に示す群から選択される化合物およびその異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩。
4−((2−ブチル)アミノ)−2,7−ジメチル−8−(2−メチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
4−((2−ブチル)アミノ)−2,7−ジメチル−8−(2,5−ジメチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
4−((3−ペンチル)アミノ)−2,7−ジメチル−8−(2−メチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
4−(N−シクロプロピルメチル−N−プロピルアミノ)−2,7−ジメチル−8−(2−メチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
4−(N−シクロプロピルメチル−N−プロピルアミノ)−2,7−ジメチル−8−(2,5−ジメチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
4−(N−アリル−N−(2−メトキシエチル)アミノ)−2,7−ジメチル−8−(2−メチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
4−(N−アリル−N−(2−メトキシエチル)アミノ)−2,7−ジメチル−8−(2,5−ジメチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
4−(N−エチル−N−(2−メトキシエチル)アミノ)−2,7−ジメチル−8−(2−メチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
4−(N−エチル−N−(2−メトキシエチル)アミノ)−2,7−ジメチル−8−(2,5−ジメチル−4−メトキシフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロ−1,3,5−トリアジン
【請求項4】 下記式(70)で表される化合物
【化3】
Figure 2002501922
式(70)
およびその幾何異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩であって、
RがCl、R3が−NHCH(n−Pr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(cPr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(n−Pr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(n−Bu)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(n−Pr)(CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が(S)−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NH(Et)、R4aがMe、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(n−Pr)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が(S)−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(n−Pr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が(S)−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NH(CH2CH2OMe)CH2OMe、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(cPr)(CH2CH2CN)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(cPr)(CH2CH2CN)、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(n−Pr)(CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(n−Pr)(CH2OMe)、R4aがCl、R4bがH、R4cがMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがBr、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Et)2、R4aがMe、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがOMe、R4dがOMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(CH2CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(CH2OMe)2、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Pr)(CH2CH2CN)、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−N(Bu)(Et)、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがCl、R3が−NHCH(Et)CH2OMe、R4aがCl、R4bがH、R4cがCl、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
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RがMe、R3が−NMePr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NMeBu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NH−2−ブチル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがHでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Pr)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Et)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−N(Me)(CH2CH2OMe)、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NMeEt、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NMePr、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NMeBu、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3が−NH−2−ブチル、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物、
RがMe、R3がシクロブチルアミノ、R4aがMe、R4bがH、R4cがOMe、R4dがMeでありR4eがHである式(70)の化合物
からなる群から選択されることを特徴とする化合物およびその幾何異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩。
【請求項5】 7−(ジエチルアミノ)−2,5−ジメチル−3−(2−メチル−4−メトキシフェニル−[1,5−a]−ピラゾロピリミジンおよび7−(N−(3−シアノプロピル)−N−プロピルアミノ)−2,5−ジメチル−3−(2,4−ジメチルフェニル)−[1,5−a]−ピラゾロピリミジンから選択されることを特徴とする化合物およびその異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩。
【請求項6】 薬剤学的に許容可能な担体および治療上有効な量の請求項1、2、3、4および5に記載の化合物を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項7】 情動障害、不安、うつ病、頭痛、過敏性腸管症候群、外傷後ストレス障害、核上麻痺、免疫抑制、アルツハイマー病、胃腸管障害、神経性食欲不振または他の摂食障害、薬物嗜癖、薬剤またはアルコール禁断症状、炎症性疾患、心血管疾患または心疾患、受胎能問題、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染症、出血性ストレス、肥満症、不妊症、頭部および脊髄外傷、てんかん、卒中、潰瘍、筋萎縮性側索硬化症、低血糖症、または、その障害の治療がCRFとの拮抗によって達成されるかもしくは容易になる、CRFにより誘発または促進される障害を含むがそれに限定されない障害などの哺乳類における治療のための医薬を製造するための請求項1、2、3、4および5に記載の化合物の使用。
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