JP2002255812A - 抗掻痒剤 - Google Patents
抗掻痒剤Info
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- JP2002255812A JP2002255812A JP2001058376A JP2001058376A JP2002255812A JP 2002255812 A JP2002255812 A JP 2002255812A JP 2001058376 A JP2001058376 A JP 2001058376A JP 2001058376 A JP2001058376 A JP 2001058376A JP 2002255812 A JP2002255812 A JP 2002255812A
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- JP
- Japan
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- antipruritic
- present
- antipruritic agent
- agent
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 痒み止めの効果の優れた抗掻痒剤を提供する
こと。 【解決手段】オストール、インペラトリン及びイソピン
ピネリンからなる群より選ばれる１種又は２種以上の化
合物を含有する抗掻痒剤。
こと。 【解決手段】オストール、インペラトリン及びイソピン
ピネリンからなる群より選ばれる１種又は２種以上の化
合物を含有する抗掻痒剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、抗掻痒剤に関する
ものである。
ものである。
【０００２】
【従来の技術】痒み（掻痒）は多くの皮膚疾患に見られ
る特徴的な症状であり、その発生機序にはヒスタミンや
セロトニンなどのケミカルメディエーターが関与してい
ると言われている。掻痒に関する知見はヒトにおいて経
験的に得られたものが多く、自覚症状を主訴とすること
から、動物実験モデルの作成が困難であったため、いま
なおその発生機序に不明な点が多くある。近年、Kurais
hiらはマウスの背部皮下にマスト細胞からのケミカルメ
ディエーター遊離剤であるcompound 48/80（以下、48/8
0と記す）を投与すると、引っ掻き行動が誘発されるこ
とを見出し、抗掻痒剤の開発に寄与している。現在、抗
掻痒剤としてジフェンヒドラミンが汎用されているが、
アトピー性皮膚炎、老人の乾燥肌からくる痒みには期待
した効果が得られていないのが現状で、これらの痒みに
対しても効果的な抗掻痒剤が切望されている。
る特徴的な症状であり、その発生機序にはヒスタミンや
セロトニンなどのケミカルメディエーターが関与してい
ると言われている。掻痒に関する知見はヒトにおいて経
験的に得られたものが多く、自覚症状を主訴とすること
から、動物実験モデルの作成が困難であったため、いま
なおその発生機序に不明な点が多くある。近年、Kurais
hiらはマウスの背部皮下にマスト細胞からのケミカルメ
ディエーター遊離剤であるcompound 48/80（以下、48/8
0と記す）を投与すると、引っ掻き行動が誘発されるこ
とを見出し、抗掻痒剤の開発に寄与している。現在、抗
掻痒剤としてジフェンヒドラミンが汎用されているが、
アトピー性皮膚炎、老人の乾燥肌からくる痒みには期待
した効果が得られていないのが現状で、これらの痒みに
対しても効果的な抗掻痒剤が切望されている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、痒み
止めの効果の優れた抗掻痒剤を提供することにある。
止めの効果の優れた抗掻痒剤を提供することにある。
【０００４】
【課題を解決するための手段】上記課題を解決するため
に、本発明者は鋭意研究を行った結果、特定の化合物が
抗掻痒作用を有することを見出し、本発明を完成した。
本発明は以下の構成である。 （１）オストール、インペラトリン及びイソピンピネリ
ンからなる群より選ばれる１種又は２種以上の化合物を
含有する抗掻痒剤。 （２）剤形が非経口剤である上記（１）記載の抗掻痒
剤。 （３）剤形が外用剤である上記（１）又は（２）記載の
抗掻痒剤。
に、本発明者は鋭意研究を行った結果、特定の化合物が
抗掻痒作用を有することを見出し、本発明を完成した。
本発明は以下の構成である。 （１）オストール、インペラトリン及びイソピンピネリ
ンからなる群より選ばれる１種又は２種以上の化合物を
含有する抗掻痒剤。 （２）剤形が非経口剤である上記（１）記載の抗掻痒
剤。 （３）剤形が外用剤である上記（１）又は（２）記載の
抗掻痒剤。
【０００５】本発明の抗掻痒剤は、有効成分としてオス
トール、インペラトリンまたはイソピンピネリンの１種
を少なくとも含有するか、これらの２種以上を少なくと
も含有する。オストール(osthol)、インペラトリン(imp
eratorin)またはイソピンピネリン(isopimpinelline)
は、下記の構造である。
トール、インペラトリンまたはイソピンピネリンの１種
を少なくとも含有するか、これらの２種以上を少なくと
も含有する。オストール(osthol)、インペラトリン(imp
eratorin)またはイソピンピネリン(isopimpinelline)
は、下記の構造である。
【０００６】
【化１】
【０００７】上記３種の化合物は、文献(Chem. Pharm.
Bull. 20(4) 741-746(1972)、Indian J. Chem. 9(3) 19
5-195(1971)など)に記載のものであり、公知のものであ
るが、これらの化合物が抗掻痒作用を有することは知ら
れていない。
Bull. 20(4) 741-746(1972)、Indian J. Chem. 9(3) 19
5-195(1971)など)に記載のものであり、公知のものであ
るが、これらの化合物が抗掻痒作用を有することは知ら
れていない。
【０００８】本発明の新規な抗掻痒剤は、経口または非
経口的に投与することができる。非経口的に投与する製
剤としては、外用剤が好ましく、具体的な外用剤の剤形
としては、エキス剤、硬膏剤、酒精剤、座剤、懸濁剤、
チンキ剤、軟膏剤、パップ剤、リニメント剤、ローショ
ン剤、エアゾール剤、フォーム剤等を挙げることができ
る。また、経口的に投与する製剤としては、錠剤、カプ
セル剤、散剤、細粒剤、顆粒剤、内服液剤等の剤形を挙
げることができる。本発明においては、非経口的に投与
する製剤が好ましく、中でも外用剤が好ましい。また、
ローション、クリーム、化粧水、乳液、ファンデーショ
ン、パック剤、皮膚洗浄剤等の外用化粧料組成物に配合
することも可能である。
経口的に投与することができる。非経口的に投与する製
剤としては、外用剤が好ましく、具体的な外用剤の剤形
としては、エキス剤、硬膏剤、酒精剤、座剤、懸濁剤、
チンキ剤、軟膏剤、パップ剤、リニメント剤、ローショ
ン剤、エアゾール剤、フォーム剤等を挙げることができ
る。また、経口的に投与する製剤としては、錠剤、カプ
セル剤、散剤、細粒剤、顆粒剤、内服液剤等の剤形を挙
げることができる。本発明においては、非経口的に投与
する製剤が好ましく、中でも外用剤が好ましい。また、
ローション、クリーム、化粧水、乳液、ファンデーショ
ン、パック剤、皮膚洗浄剤等の外用化粧料組成物に配合
することも可能である。
【０００９】製剤化は、公知の製剤技術により行うこと
ができ、製剤中には適当な製剤添加物を加えることがで
きる。製剤添加物としては、賦形剤、懸濁化剤、乳化
剤、保湿剤、保存剤、色素、香料等を挙げることがで
き、製剤添加物は、本発明の効果を損なわない範囲で適
宜組合せて加えればよい。製剤中の上記有効成分の配合
量は、使用目的、性別、年齢、症状等を考慮して適宜検
討すればよいが、製剤中に有効成分固形分に換算して、
各有効一成分当たり０．００１〜２０重量％配合するの
が好ましく、０．０１〜１０重量％配合するのがさらに
好ましい。
ができ、製剤中には適当な製剤添加物を加えることがで
きる。製剤添加物としては、賦形剤、懸濁化剤、乳化
剤、保湿剤、保存剤、色素、香料等を挙げることがで
き、製剤添加物は、本発明の効果を損なわない範囲で適
宜組合せて加えればよい。製剤中の上記有効成分の配合
量は、使用目的、性別、年齢、症状等を考慮して適宜検
討すればよいが、製剤中に有効成分固形分に換算して、
各有効一成分当たり０．００１〜２０重量％配合するの
が好ましく、０．０１〜１０重量％配合するのがさらに
好ましい。
【００１０】本発明にかかる新規の抗掻痒剤には、公知
の抗掻痒剤を単独または２種以上を組み合わせてさらに
配合してもよい。公知の抗掻痒剤としては、例えば、ヒ
ドロコルチゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、酪酸ヒドロコ
ルチゾン、デキサメタゾン、酢酸デキサメタゾン、プレ
ドニゾロン、酢酸プレドニゾロン、吉草酸酢酸プレドニ
ゾロン、吉草酸ベタメタゾン等の副腎皮質ステロイド
剤、マレイン酸クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミ
ン、塩酸ジフェンヒドラミン、ラウリル硫酸ジフェンヒ
ドラミン、サリチル酸ジフェンヒドラミン等の抗ヒスタ
ミン剤、クロタミトンなどを挙げることができるが、こ
れらのみに限定されるべきものではない。
の抗掻痒剤を単独または２種以上を組み合わせてさらに
配合してもよい。公知の抗掻痒剤としては、例えば、ヒ
ドロコルチゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、酪酸ヒドロコ
ルチゾン、デキサメタゾン、酢酸デキサメタゾン、プレ
ドニゾロン、酢酸プレドニゾロン、吉草酸酢酸プレドニ
ゾロン、吉草酸ベタメタゾン等の副腎皮質ステロイド
剤、マレイン酸クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミ
ン、塩酸ジフェンヒドラミン、ラウリル硫酸ジフェンヒ
ドラミン、サリチル酸ジフェンヒドラミン等の抗ヒスタ
ミン剤、クロタミトンなどを挙げることができるが、こ
れらのみに限定されるべきものではない。
【００１１】本発明において、抗掻痒剤とは、痒み止め
または痒みの予防に効能・効果を有するものを意味す
る。具体的な効能・効果としては、かゆみ、湿疹、あせ
も、かぶれ、虫さされ、じんましん、皮膚炎などを挙げ
ることができる。
または痒みの予防に効能・効果を有するものを意味す
る。具体的な効能・効果としては、かゆみ、湿疹、あせ
も、かぶれ、虫さされ、じんましん、皮膚炎などを挙げ
ることができる。
【００１２】
【実施例】次に、実施例を挙げて本発明をさらに説明す
るが、本発明はこれら実施例に限定されるものではな
い。
るが、本発明はこれら実施例に限定されるものではな
い。
【００１３】実施例１ オストール(osthol)、インペラトリン(imperatorin)、
イソピンピネリン(isopimpinelline)の３種の化合物を
被検体として、その抗掻痒作用を以下の通り調べた。被
検体は用時0.2% カルボキシメチルセルロールＮａ塩に
懸濁し、マウス体重10 gおよびラット体重100 gあたり
0.2 mlとなるように調製し、経口投与した。該実験動物
には日本SLCから購入したddY系雄性マウス（26−28
g）、Wistar系雄性ラット（180-200 g）およびICR系雌
性マウス（22−24 g）を用いた。なお、飼育環境は恒温
恒湿、12時間明／12時間暗のサイクルの実験動物飼育室
で、市販の固形飼料（ラボMRストック、日本農産）を用
い、自由に水を摂取させ、購入後、実験に供するまで1
週間予備飼育し、健常なものを用いた。18時間絶食した
ddY系雄性マウスに被検体を経口投与し、その1時間後、
マウス背部に48/80（100μg/mouse）を含む生理食塩液
0.1 mlを皮下注射し、引っ掻き行動を惹起させた。マウ
スの掻痒行動の判定は後肢で注射部位を引っ掻く行動を
掻痒行為とし、注射直後から10分間その回数及び抑制率
を求めた。対照群は被検体を投与しないものとした。結
果を表１に示す。抑制率は、１００×｛１−（対照群の
掻痒行動数−被検体投与の掻痒行動数）／対照群の掻痒
行動数｝で示した。
イソピンピネリン(isopimpinelline)の３種の化合物を
被検体として、その抗掻痒作用を以下の通り調べた。被
検体は用時0.2% カルボキシメチルセルロールＮａ塩に
懸濁し、マウス体重10 gおよびラット体重100 gあたり
0.2 mlとなるように調製し、経口投与した。該実験動物
には日本SLCから購入したddY系雄性マウス（26−28
g）、Wistar系雄性ラット（180-200 g）およびICR系雌
性マウス（22−24 g）を用いた。なお、飼育環境は恒温
恒湿、12時間明／12時間暗のサイクルの実験動物飼育室
で、市販の固形飼料（ラボMRストック、日本農産）を用
い、自由に水を摂取させ、購入後、実験に供するまで1
週間予備飼育し、健常なものを用いた。18時間絶食した
ddY系雄性マウスに被検体を経口投与し、その1時間後、
マウス背部に48/80（100μg/mouse）を含む生理食塩液
0.1 mlを皮下注射し、引っ掻き行動を惹起させた。マウ
スの掻痒行動の判定は後肢で注射部位を引っ掻く行動を
掻痒行為とし、注射直後から10分間その回数及び抑制率
を求めた。対照群は被検体を投与しないものとした。結
果を表１に示す。抑制率は、１００×｛１−（対照群の
掻痒行動数−被検体投与の掻痒行動数）／対照群の掻痒
行動数｝で示した。
【００１４】
【表１】
【００１５】表１よりosthol、Imperatorine、isopimpi
nellinに抗掻痒作用が認められ、特にisopimpinellin
が強い抗掻痒作用を示した。
nellinに抗掻痒作用が認められ、特にisopimpinellin
が強い抗掻痒作用を示した。
【００１６】
【発明の効果】本発明にかかる、抗掻痒剤は優れた抗掻
痒作用を示し、各種皮膚病、特に、アトピー性皮膚炎、
老人の乾燥肌からくる痒み止めに有用なものである。
痒作用を示し、各種皮膚病、特に、アトピー性皮膚炎、
老人の乾燥肌からくる痒み止めに有用なものである。
Claims (3)
- 【請求項１】 オストール、インペラトリン及びイソピ
ンピネリンからなる群より選ばれる１種又は２種以上の
化合物を含有する抗掻痒剤。 - 【請求項２】 剤形が非経口剤である請求項１記載の抗
掻痒剤。 - 【請求項３】 剤形が外用剤である請求項１又は２記載
の抗掻痒剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001058376A JP2002255812A (ja) | 2001-03-02 | 2001-03-02 | 抗掻痒剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001058376A JP2002255812A (ja) | 2001-03-02 | 2001-03-02 | 抗掻痒剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2002255812A true JP2002255812A (ja) | 2002-09-11 |
Family
ID=18918108
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2001058376A Pending JP2002255812A (ja) | 2001-03-02 | 2001-03-02 | 抗掻痒剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2002255812A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20120115940A1 (en) * | 2002-02-27 | 2012-05-10 | Liping Yang | Use of total coumarins of cnidium fruit in preparing medicaments for treating psoriasis |
| CN102721597A (zh) * | 2012-07-16 | 2012-10-10 | 上海相宜本草化妆品股份有限公司 | 用于检测化妆品中欧前胡素的标准物质的配制方法 |
| EP4233833A1 (en) * | 2022-02-28 | 2023-08-30 | CUTANEON - Skin & Hair Innovations GmbH | Active agent modulating the activity of an ion channel for use in inhibition of skin aging |
-
2001
- 2001-03-02 JP JP2001058376A patent/JP2002255812A/ja active Pending
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20120115940A1 (en) * | 2002-02-27 | 2012-05-10 | Liping Yang | Use of total coumarins of cnidium fruit in preparing medicaments for treating psoriasis |
| US8518460B2 (en) * | 2002-02-27 | 2013-08-27 | Liping Yang | Use of total coumarins of cnidium fruit in preparing medicaments for treating psoriasis |
| CN102721597A (zh) * | 2012-07-16 | 2012-10-10 | 上海相宜本草化妆品股份有限公司 | 用于检测化妆品中欧前胡素的标准物质的配制方法 |
| EP4233833A1 (en) * | 2022-02-28 | 2023-08-30 | CUTANEON - Skin & Hair Innovations GmbH | Active agent modulating the activity of an ion channel for use in inhibition of skin aging |
| WO2023161050A1 (en) * | 2022-02-28 | 2023-08-31 | Cutaneon - Skin & Hair Innovations Gmbh | Active agent modulating the activity of an ion channel for use in inhibition of skin aging |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| RD04 | Notification of resignation of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7424 Effective date: 20060425 |
|
| RD04 | Notification of resignation of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7424 Effective date: 20071127 |