JP2002104956A - 低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを含む乾式直打用基剤 - Google Patents
低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを含む乾式直打用基剤Info
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- C08L1/00—Compositions of cellulose, modified cellulose or cellulose derivatives
- C08L1/08—Cellulose derivatives
- C08L1/26—Cellulose ethers
- C08L1/28—Alkyl ethers
- C08L1/284—Alkyl ethers with hydroxylated hydrocarbon radicals
Abstract
(57)【要約】
【課題】 錠剤を成形する際に添加する結合材及び崩壊
剤として使用される低置換度ヒドロキシプロピルセルロ
ースの結合性が高く、流動性が高い乾式直打用の基剤と
することを目的とする。 【解決手段】 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
に糖又は糖アルコールを含浸させた後、乾燥して得られ
る乾式直打用基剤を提供する。
剤として使用される低置換度ヒドロキシプロピルセルロ
ースの結合性が高く、流動性が高い乾式直打用の基剤と
することを目的とする。 【解決手段】 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
に糖又は糖アルコールを含浸させた後、乾燥して得られ
る乾式直打用基剤を提供する。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、医薬品又は食品分
野等において製剤を製造する際に崩壊性又は結合性を付
与するために添加する低置換度ヒドロキシプロピルセル
ロースに関するものである。
野等において製剤を製造する際に崩壊性又は結合性を付
与するために添加する低置換度ヒドロキシプロピルセル
ロースに関するものである。
【０００２】
【従来の技術】医薬品又は食品分野等の固形製剤におい
て、主薬のみで作製された製剤では、薬物を投与しても
十分な崩壊性が得られず、薬効が十分に発揮されない場
合や結合性が劣るため、錠剤や顆粒剤とした際にその形
状を保つことができない場合等の問題がある。このよう
な場合に低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを製剤
に添加することにより、崩壊性や結合性を付与すること
ができる。
て、主薬のみで作製された製剤では、薬物を投与しても
十分な崩壊性が得られず、薬効が十分に発揮されない場
合や結合性が劣るため、錠剤や顆粒剤とした際にその形
状を保つことができない場合等の問題がある。このよう
な場合に低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを製剤
に添加することにより、崩壊性や結合性を付与すること
ができる。
【０００３】このような目的で使用されるものとして、
低置換度ヒドロキシプロピルセルロースの他にカルボキ
シメチルセルロースのカルシウム塩、架橋カルボキシメ
チルセルロースナトリウム、架橋ポリビニルピロリド
ン、カルボキシメチルスターチ等があるが、この低置換
度ヒドロキシプロピルセルロースは非イオン性であるた
め、イオン性の薬物等との反応による変質が起きにくい
等の利点を有する。
低置換度ヒドロキシプロピルセルロースの他にカルボキ
シメチルセルロースのカルシウム塩、架橋カルボキシメ
チルセルロースナトリウム、架橋ポリビニルピロリド
ン、カルボキシメチルスターチ等があるが、この低置換
度ヒドロキシプロピルセルロースは非イオン性であるた
め、イオン性の薬物等との反応による変質が起きにくい
等の利点を有する。
【０００４】上記利点を利用して低置換度ヒドロキシプ
ロピルセルロースの粉末と薬物やその他の賦型剤等を乾
式混合後に打錠する方法や水又は水溶性結合剤の水溶液
と混練して造粒することにより顆粒剤を成型する方法等
がある。この低置換度ヒドロキシプロピルセルロースは
日本薬局方収載の医薬品添加物であり、これを医薬品添
加物として使用することは特公昭４６−４２７９２号公
報、特公昭５７−５３１００号公報に記載がある。
ロピルセルロースの粉末と薬物やその他の賦型剤等を乾
式混合後に打錠する方法や水又は水溶性結合剤の水溶液
と混練して造粒することにより顆粒剤を成型する方法等
がある。この低置換度ヒドロキシプロピルセルロースは
日本薬局方収載の医薬品添加物であり、これを医薬品添
加物として使用することは特公昭４６−４２７９２号公
報、特公昭５７−５３１００号公報に記載がある。
【０００５】低置換度ヒドロキシプロピルセルロースの
製造方法は、パルプを苛性ソーダ水溶液に浸せき後、圧
搾することにより作製されたアルカリセルロースとプロ
ピレンオキサイドを反応させるか、粉末状パルプをイソ
プロピルアルコール、ｔｅｒｔ―ブチルアルコール、ヘ
キサン等の有機溶剤中で苛性ソーダ水溶液を添加してア
ルカリセルロースを作製し、プロピレンオキサイドを添
加して反応させる等により、反応生成物を得ることがで
きる。
製造方法は、パルプを苛性ソーダ水溶液に浸せき後、圧
搾することにより作製されたアルカリセルロースとプロ
ピレンオキサイドを反応させるか、粉末状パルプをイソ
プロピルアルコール、ｔｅｒｔ―ブチルアルコール、ヘ
キサン等の有機溶剤中で苛性ソーダ水溶液を添加してア
ルカリセルロースを作製し、プロピレンオキサイドを添
加して反応させる等により、反応生成物を得ることがで
きる。
【０００６】低置換度ヒドロキシプロピルセルロースは
アルカリ水溶液に可溶であり、反応品中には触媒として
利用した苛性ソーダが残存する。この反応生成物に水を
加えて溶解後、残存するアルカリを酸により中和し、低
置換度ヒドロキシプロピルセルロースの中和析出粒子を
形成させる。この工程において生成される塩及びその他
の不純物を除去するために水又は熱水を用いて洗浄を行
い、洗浄品を圧搾して水分を除去後、乾燥・粉砕等の工
程を経て最終的に低置換度ヒドロキシプロピルセルロー
スが得られる。
アルカリ水溶液に可溶であり、反応品中には触媒として
利用した苛性ソーダが残存する。この反応生成物に水を
加えて溶解後、残存するアルカリを酸により中和し、低
置換度ヒドロキシプロピルセルロースの中和析出粒子を
形成させる。この工程において生成される塩及びその他
の不純物を除去するために水又は熱水を用いて洗浄を行
い、洗浄品を圧搾して水分を除去後、乾燥・粉砕等の工
程を経て最終的に低置換度ヒドロキシプロピルセルロー
スが得られる。
【０００７】この低置換度ヒドロキシプロピルセルロー
スの形状は繊維状物と球状物の混合物からなる粉体であ
り、錠剤等に成形する際の結合性はこの繊維状物の絡み
合いにより得られるといわれている。一方、この結合性
を高めるために、この様な繊維状物が多くすると粉体が
嵩高いものとなり、その流動性が低下する。そのため、
低置換度ヒドロキシプロピルセルロースと薬物やその他
の賦型剤等を乾式混合後に打錠する方法、一般的に乾式
直打といわれる方法においては、この流動性が低いこと
により打錠機のホッパーから流出せず打錠不可能となる
か、あるいは錠剤の重量偏差が著しく大きくなる問題が
あった。特開昭７−３２４１０１号公報には安息角が４
５度以下で膨潤率１００％以上であることを特徴とする
低置換度ヒドロキシプロピルセルロースが開示されてい
る。これは、流動性は若干改善されてはいるが繊維状物
が減少することにより、結合性が低下する問題があっ
た。
スの形状は繊維状物と球状物の混合物からなる粉体であ
り、錠剤等に成形する際の結合性はこの繊維状物の絡み
合いにより得られるといわれている。一方、この結合性
を高めるために、この様な繊維状物が多くすると粉体が
嵩高いものとなり、その流動性が低下する。そのため、
低置換度ヒドロキシプロピルセルロースと薬物やその他
の賦型剤等を乾式混合後に打錠する方法、一般的に乾式
直打といわれる方法においては、この流動性が低いこと
により打錠機のホッパーから流出せず打錠不可能となる
か、あるいは錠剤の重量偏差が著しく大きくなる問題が
あった。特開昭７−３２４１０１号公報には安息角が４
５度以下で膨潤率１００％以上であることを特徴とする
低置換度ヒドロキシプロピルセルロースが開示されてい
る。これは、流動性は若干改善されてはいるが繊維状物
が減少することにより、結合性が低下する問題があっ
た。
【０００８】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記事情に
鑑みなされたもので、錠剤を成形する際に添加する結合
材及び崩壊剤として使用される低置換度ヒドロキシプロ
ピルセルロースの結合性が高く、流動性が高い乾式直打
用の基剤とすることを目的とする。
鑑みなされたもので、錠剤を成形する際に添加する結合
材及び崩壊剤として使用される低置換度ヒドロキシプロ
ピルセルロースの結合性が高く、流動性が高い乾式直打
用の基剤とすることを目的とする。
【０００９】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記目的
を達成するため鋭意検討した結果、低置換度ヒドロキシ
プロピルセルロースに糖又は糖アルコールを含浸させた
ものが結合性及び流動性が改善された乾式直打用の基剤
となることを知見し、本発明をなすに至ったものであ
る。従って、本発明は低置換度ヒドロキシプロピルセル
ロースと糖又は糖アルコールを含浸させた後、乾燥して
得られる結合性及び流動性が改善された乾式直打用基剤
を提供する。
を達成するため鋭意検討した結果、低置換度ヒドロキシ
プロピルセルロースに糖又は糖アルコールを含浸させた
ものが結合性及び流動性が改善された乾式直打用の基剤
となることを知見し、本発明をなすに至ったものであ
る。従って、本発明は低置換度ヒドロキシプロピルセル
ロースと糖又は糖アルコールを含浸させた後、乾燥して
得られる結合性及び流動性が改善された乾式直打用基剤
を提供する。
【００１０】
【発明の実施の形態】以下、本発明につき更に詳しく説
明する。本発明の乾式直打用基剤とは、乾式で錠剤等を
作製する際に使用される薬物以外の賦形剤や結合剤又は
崩壊剤のことをいう。乾式直打とは、薬物と賦形剤や結
合剤又は崩壊剤とを水又は溶媒を用いず、粉体のまま混
合し、その混合物を錠剤成型機を用いて圧縮成型するこ
とにより、錠剤等を作製する方法をいい、粉体をそのま
ま混合して圧縮成型するのみであるため、工程が簡略で
あるという利点を持つ。
明する。本発明の乾式直打用基剤とは、乾式で錠剤等を
作製する際に使用される薬物以外の賦形剤や結合剤又は
崩壊剤のことをいう。乾式直打とは、薬物と賦形剤や結
合剤又は崩壊剤とを水又は溶媒を用いず、粉体のまま混
合し、その混合物を錠剤成型機を用いて圧縮成型するこ
とにより、錠剤等を作製する方法をいい、粉体をそのま
ま混合して圧縮成型するのみであるため、工程が簡略で
あるという利点を持つ。
【００１１】本発明に使用される低置換度ヒドロキシプ
ロピルセルロースとしては、無水グルコース単位あたり
ヒドロキシプロポキシル基の置換モル数が０.１〜０.５
であることが好ましい。ヒドロキシプロポキシル基の置
換モル数が０.１未満だと目的の結合性を示さず、０.５
を超えると目的の崩壊性を示さず、成型された錠剤等の
製剤の崩壊時間が長くなる場合がある。
ロピルセルロースとしては、無水グルコース単位あたり
ヒドロキシプロポキシル基の置換モル数が０.１〜０.５
であることが好ましい。ヒドロキシプロポキシル基の置
換モル数が０.１未満だと目的の結合性を示さず、０.５
を超えると目的の崩壊性を示さず、成型された錠剤等の
製剤の崩壊時間が長くなる場合がある。
【００１２】本発明に使用される糖又は糖アルコールと
しては、エリスリトール、マンニトール、ソルビトー
ル、乳糖、蔗糖などからなる一群から選ばれる一又は二
以上があげられるが、エリスリトール、マンニトール、
ソルビトール等の還元末端がない糖アルコールが保存安
定性に優れるため好ましい。
しては、エリスリトール、マンニトール、ソルビトー
ル、乳糖、蔗糖などからなる一群から選ばれる一又は二
以上があげられるが、エリスリトール、マンニトール、
ソルビトール等の還元末端がない糖アルコールが保存安
定性に優れるため好ましい。
【００１３】この低置換度ヒドロキシプロピルセルロー
スと糖又は糖アルコールを含浸させた後、乾燥して得ら
れる乾式直打用基剤の製法の好ましい一態様としては、
低置換度ヒドロキシプロピルセルロースと糖又は糖アル
コールを乾式で混合後、撹拌しながら水を加えることに
より湿粉造粒物を作製するか、又は、糖又は糖アルコー
ルの水溶液を低置換度ヒドロキシプロピルセルロースに
撹拌しながら添加することにより湿粉造粒物を作製す
る。その後、この造粒物を定法に従い乾燥し、必要に応
じて粉砕、分級することにより目的の低置換度ヒドロキ
シプロピルセルロースと糖又は糖アルコールを含浸する
乾式直打用基剤を得ることができる。上記の様な撹拌造
粒の他、流動層造粒、噴霧乾燥等でも製造できる。
スと糖又は糖アルコールを含浸させた後、乾燥して得ら
れる乾式直打用基剤の製法の好ましい一態様としては、
低置換度ヒドロキシプロピルセルロースと糖又は糖アル
コールを乾式で混合後、撹拌しながら水を加えることに
より湿粉造粒物を作製するか、又は、糖又は糖アルコー
ルの水溶液を低置換度ヒドロキシプロピルセルロースに
撹拌しながら添加することにより湿粉造粒物を作製す
る。その後、この造粒物を定法に従い乾燥し、必要に応
じて粉砕、分級することにより目的の低置換度ヒドロキ
シプロピルセルロースと糖又は糖アルコールを含浸する
乾式直打用基剤を得ることができる。上記の様な撹拌造
粒の他、流動層造粒、噴霧乾燥等でも製造できる。
【００１４】ここで使用する低置換度ヒドロキシプロピ
ルセルロースは、特に制限はないが結合性を高めるため
にできるだけ繊維状のものを使用するのが好ましい。そ
の指標として圧縮度があるが、３５％以上のものが好ま
しく、さらには好ましくは４０％以上である。圧縮度が
高い程繊維状物が多いことを意味し、圧縮度は次式から
求められる。 圧縮度(％) = [ (固め嵩密度-ゆるめ嵩密度)/固め嵩密
度]×100
ルセルロースは、特に制限はないが結合性を高めるため
にできるだけ繊維状のものを使用するのが好ましい。そ
の指標として圧縮度があるが、３５％以上のものが好ま
しく、さらには好ましくは４０％以上である。圧縮度が
高い程繊維状物が多いことを意味し、圧縮度は次式から
求められる。 圧縮度(％) = [ (固め嵩密度-ゆるめ嵩密度)/固め嵩密
度]×100
【００１５】ここで、ゆるめ嵩密度とは疎充填の嵩密度
をいい、ゆるめ嵩密度の測定方法は、直径５．０３ｃ
ｍ、高さ５．０３ｃｍ（容積１００ｍｌ）円筒容器に試
料をＪＩＳ２２メッシュ（７１０μｍ）の篩を通して２
３ｃｍ上方から均一に供給して、上面をすり切ってその
重量を秤量することにより測定でき、最も典型的にはホ
ソカワミクロン社製パウダーテスター（ＰＴ−Ｄ）を用
いて測定できる。固め嵩密度は、ゆるめ嵩密度測定後に
さらにこの容器上部にホソカワミクロン社製パウダーテ
スターの備品である専用キャップをはめ、この上縁まで
試料を追加し１．８ｃｍのタップ高さで１８０回タッピ
ングを行った後、キャップをはずして容器の上面で試料
をすり切って１００ｍｌ容器への試料充填量により測定
できる。
をいい、ゆるめ嵩密度の測定方法は、直径５．０３ｃ
ｍ、高さ５．０３ｃｍ（容積１００ｍｌ）円筒容器に試
料をＪＩＳ２２メッシュ（７１０μｍ）の篩を通して２
３ｃｍ上方から均一に供給して、上面をすり切ってその
重量を秤量することにより測定でき、最も典型的にはホ
ソカワミクロン社製パウダーテスター（ＰＴ−Ｄ）を用
いて測定できる。固め嵩密度は、ゆるめ嵩密度測定後に
さらにこの容器上部にホソカワミクロン社製パウダーテ
スターの備品である専用キャップをはめ、この上縁まで
試料を追加し１．８ｃｍのタップ高さで１８０回タッピ
ングを行った後、キャップをはずして容器の上面で試料
をすり切って１００ｍｌ容器への試料充填量により測定
できる。
【００１６】粉体の流動性を表す指標としてカル(Carr)
によって提唱された流動性指数がある。その求め方は、
上記の圧縮度の他に安息角、スパチュラ角、凝集度の４
種の値を測定し、その値からそれぞれについて指数を求
め、それらを総和して流動性指数を求める。詳細は、
「改訂増補粉体物性図説」粉体工学会・日本粉体工業技
術協会編、日経技術図書、１９８５年、第１５１頁に記
載がある。
によって提唱された流動性指数がある。その求め方は、
上記の圧縮度の他に安息角、スパチュラ角、凝集度の４
種の値を測定し、その値からそれぞれについて指数を求
め、それらを総和して流動性指数を求める。詳細は、
「改訂増補粉体物性図説」粉体工学会・日本粉体工業技
術協会編、日経技術図書、１９８５年、第１５１頁に記
載がある。
【００１７】通常、圧縮度が高い繊維状の低置換度ヒド
ロキシプロピルセルロースは、結合性は高いが流動性は
低く、乾式直打用の基剤としては利用し難い。しかし、
本発明の低置換度ヒドロキシプロピルセルロースに糖又
は糖アルコールを含浸させた後、乾燥して得られるもの
は、流動性の優れるものとなる。
ロキシプロピルセルロースは、結合性は高いが流動性は
低く、乾式直打用の基剤としては利用し難い。しかし、
本発明の低置換度ヒドロキシプロピルセルロースに糖又
は糖アルコールを含浸させた後、乾燥して得られるもの
は、流動性の優れるものとなる。
【００１８】また、単に低置換度ヒドロキシプロピルセ
ルロースを水を用いて造粒し乾燥することにより得られ
る粉体は流動性は改善されるが乾燥収縮により、緻密な
粒子となり、打錠時に加える力に対して変形し難く結合
性が低下する。しかしながら、本発明の低置換度ヒドロ
キシプロピルセルロースに糖又は糖アルコールを含浸さ
せた後、乾燥して得られる物は、水により膨潤した低置
換度ヒドロキシプロピルセルロースの空隙に糖又は糖ア
ルコールが存在した状態のものを乾燥することにより、
低置換度ヒドロキシプロピルセルロースの乾燥収縮を抑
制し、また、打錠時に加える力に対して糖又は糖アルコ
ールの部分があるため変形しやすく結合性が保たれるも
のと考えられる。
ルロースを水を用いて造粒し乾燥することにより得られ
る粉体は流動性は改善されるが乾燥収縮により、緻密な
粒子となり、打錠時に加える力に対して変形し難く結合
性が低下する。しかしながら、本発明の低置換度ヒドロ
キシプロピルセルロースに糖又は糖アルコールを含浸さ
せた後、乾燥して得られる物は、水により膨潤した低置
換度ヒドロキシプロピルセルロースの空隙に糖又は糖ア
ルコールが存在した状態のものを乾燥することにより、
低置換度ヒドロキシプロピルセルロースの乾燥収縮を抑
制し、また、打錠時に加える力に対して糖又は糖アルコ
ールの部分があるため変形しやすく結合性が保たれるも
のと考えられる。
【００１９】この糖又は糖アルコールの添加量は、低置
換度ヒドロキシプロピルセルロースに対して３０〜１０
０重量％が好ましい。３０重量％未満では低置換度ヒド
ロキシプロピルセルロースが湿潤後乾燥する際に収縮す
ることによる結合性の低下を抑制できない恐れがあり、
１００重量％を超えると低置換度ヒドロキシプロピルセ
ルロース含有量が低下するため結合性が低下する恐れが
ある。
換度ヒドロキシプロピルセルロースに対して３０〜１０
０重量％が好ましい。３０重量％未満では低置換度ヒド
ロキシプロピルセルロースが湿潤後乾燥する際に収縮す
ることによる結合性の低下を抑制できない恐れがあり、
１００重量％を超えると低置換度ヒドロキシプロピルセ
ルロース含有量が低下するため結合性が低下する恐れが
ある。
【００２０】造粒時に使用する水の量としては、低置換
度ヒドロキシプロピルセルロースに対して概ね２００〜
６００重量％であり、使用する糖又は糖アルコールを溶
解させた状態で使用するのが好ましい。含浸は、ディッ
プ法等によって行われる。
度ヒドロキシプロピルセルロースに対して概ね２００〜
６００重量％であり、使用する糖又は糖アルコールを溶
解させた状態で使用するのが好ましい。含浸は、ディッ
プ法等によって行われる。
【００２１】湿粉造粒物を乾燥後、得られた乾燥物を必
要に応じて粉砕、分級することは自由である。なお、乾
燥方法は、特に限定されないが、送風オーブンを用いて
６０〜８０℃程度で乾燥する方法や流動層にて吸気温度
６０〜８０℃程度で乾燥する方法等が挙げられる。
要に応じて粉砕、分級することは自由である。なお、乾
燥方法は、特に限定されないが、送風オーブンを用いて
６０〜８０℃程度で乾燥する方法や流動層にて吸気温度
６０〜８０℃程度で乾燥する方法等が挙げられる。
【００２２】本発明の低置換度ヒドロキシプロピルセル
ロースに糖又は糖アルコールを含浸させた後、乾燥して
得られる物の流動性指数は６０以上が好ましい。流動指
数６０未満では、流動性が低く、打錠時にホッパーから
流出せず打錠不可能となるおそれがある。また、本発明
の乾式直打用基剤は、低置換度ヒドロキシプロピルセル
ロースと糖又は糖アルコールに加えて、一般に使用され
る乳糖、コーンスターチ等の賦形剤や微結晶セルロース
等の結合剤、カルボキシメチルセルロースのカルシウム
塩、架橋カルボキシメチルセルロースナトリウム等の崩
壊剤等を含むことができ、この場合は乾式直用基剤全体
として流動性指数は６０以上が好ましい。
ロースに糖又は糖アルコールを含浸させた後、乾燥して
得られる物の流動性指数は６０以上が好ましい。流動指
数６０未満では、流動性が低く、打錠時にホッパーから
流出せず打錠不可能となるおそれがある。また、本発明
の乾式直打用基剤は、低置換度ヒドロキシプロピルセル
ロースと糖又は糖アルコールに加えて、一般に使用され
る乳糖、コーンスターチ等の賦形剤や微結晶セルロース
等の結合剤、カルボキシメチルセルロースのカルシウム
塩、架橋カルボキシメチルセルロースナトリウム等の崩
壊剤等を含むことができ、この場合は乾式直用基剤全体
として流動性指数は６０以上が好ましい。
【００２３】
【実施例】以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限される
ものではない。 実施例１ ヒドロキシプロポキシル基の置換モル数が０．２５、圧
縮度４５％の低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
(ＬＨ−１１、信越化学工業社製)５００ｇを内容積５リ
ットルの撹拌造粒装置(バーチカルグラニュレーターFM-
VG-05、パウレック社製)に仕込み、回転数８００ｒｐ
ｍ、チョッパー回転数９００ｒｐｍで撹拌しながら、１
７重量％エリスリトール水溶液１４７０ｇ(低置換度ヒ
ドロキシプロピルセルロースに対して５０重量％のエリ
スリトール)を添加して、その後５分間造粒操作を行な
った。得られた造粒物を８０℃、１昼夜送風オーブンに
て乾燥後、小型粉砕機にて粉砕し、８０メッシュ（目開
き１７７μｍ）篩いで篩過することにより目的物を得
た。得られた目的物の流動性指数、結合性、崩壊性を表
１に記載した。
体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限される
ものではない。 実施例１ ヒドロキシプロポキシル基の置換モル数が０．２５、圧
縮度４５％の低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
(ＬＨ−１１、信越化学工業社製)５００ｇを内容積５リ
ットルの撹拌造粒装置(バーチカルグラニュレーターFM-
VG-05、パウレック社製)に仕込み、回転数８００ｒｐ
ｍ、チョッパー回転数９００ｒｐｍで撹拌しながら、１
７重量％エリスリトール水溶液１４７０ｇ(低置換度ヒ
ドロキシプロピルセルロースに対して５０重量％のエリ
スリトール)を添加して、その後５分間造粒操作を行な
った。得られた造粒物を８０℃、１昼夜送風オーブンに
て乾燥後、小型粉砕機にて粉砕し、８０メッシュ（目開
き１７７μｍ）篩いで篩過することにより目的物を得
た。得られた目的物の流動性指数、結合性、崩壊性を表
１に記載した。
【００２４】実施例２ ヒドロキシプロポキシル基の置換モル数が０．２５、圧
縮度５０％の低置換度ヒドロキシプロピルセルロース５
００ｇを内容積５リットルの撹拌造粒装置(バーチカル
グラニュレーターFM-VG-05、パウレック社製)に仕込
み、回転数８００ｒｐｍ、チョッパー回転数９００ｒｐ
ｍで撹拌しながら、１７重量％エリスリトール水溶液１
４７０ｇ(低置換度ヒドロキシプロピルセルロースに対
して５０重量％のエリスリトール)を添加して、その後
５分間造粒操作を行なった。得られた造粒物を８０℃、
１昼夜送風オーブンにて乾燥後、小型粉砕機にて粉砕
し、８０メッシュ篩いで篩過することにより目的物を得
た。得られた目的物の流動性指数、結合性、崩壊性を表
１に記載した。
縮度５０％の低置換度ヒドロキシプロピルセルロース５
００ｇを内容積５リットルの撹拌造粒装置(バーチカル
グラニュレーターFM-VG-05、パウレック社製)に仕込
み、回転数８００ｒｐｍ、チョッパー回転数９００ｒｐ
ｍで撹拌しながら、１７重量％エリスリトール水溶液１
４７０ｇ(低置換度ヒドロキシプロピルセルロースに対
して５０重量％のエリスリトール)を添加して、その後
５分間造粒操作を行なった。得られた造粒物を８０℃、
１昼夜送風オーブンにて乾燥後、小型粉砕機にて粉砕
し、８０メッシュ篩いで篩過することにより目的物を得
た。得られた目的物の流動性指数、結合性、崩壊性を表
１に記載した。
【００２５】実施例３ ヒドロキシプロポキシル基の置換モル数が０．２５、圧
縮度４５％の低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
(ＬＨ−１１、 信越化学工業社製)５００ｇを内容積５
リットルの撹拌造粒装置(バーチカルグラニュレーターF
M-VG-05、パウレック社製)に仕込み、回転数８００ｒｐ
ｍ、チョッパー回転数９００ｒｐｍで撹拌しながら、１
７重量％マンニトール水溶液１４７０ｇ(低置換度ヒド
ロキシプロピルセルロースに対して５０重量％のマンニ
トール)を添加して、その後５分間造粒操作を行なっ
た。得られた造粒物を８０℃、１昼夜送風オーブンにて
乾燥後、小型粉砕機にて粉砕し、８０メッシュ篩いで篩
過することにより目的物を得た。得られた目的物の流動
性指数、結合性、崩壊性を表１に記載した。
縮度４５％の低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
(ＬＨ−１１、 信越化学工業社製)５００ｇを内容積５
リットルの撹拌造粒装置(バーチカルグラニュレーターF
M-VG-05、パウレック社製)に仕込み、回転数８００ｒｐ
ｍ、チョッパー回転数９００ｒｐｍで撹拌しながら、１
７重量％マンニトール水溶液１４７０ｇ(低置換度ヒド
ロキシプロピルセルロースに対して５０重量％のマンニ
トール)を添加して、その後５分間造粒操作を行なっ
た。得られた造粒物を８０℃、１昼夜送風オーブンにて
乾燥後、小型粉砕機にて粉砕し、８０メッシュ篩いで篩
過することにより目的物を得た。得られた目的物の流動
性指数、結合性、崩壊性を表１に記載した。
【００２６】実施例４ ヒドロキシプロポキシル基の置換モル数が０．２５、圧
縮度４５％の低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
(ＬＨ−１１、信越化学工業社製)５００ｇを内容積５リ
ットルの撹拌造粒装置(バーチカルグラニュレーター F
M-VG-05 (株)パウレック社製)に仕込み、回転数８００
ｒｐｍ、チョッパー回転数９００ｒｐｍで撹拌しなが
ら、１７重量％ソルビトール水溶液１４７０ｇ(低置換
度ヒドロキシプロピルセルロースに対して５０重量％の
ソルビトール)を添加して、その後５分間造粒操作を行
なった。得られた造粒物を８０℃、１昼夜送風オーブン
にて乾燥後、小型粉砕機にて粉砕し、８０メッシュ篩い
で篩過することにより目的物を得た。得られた目的物の
流動性指数、結合性、崩壊性を表１に記載した。
縮度４５％の低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
(ＬＨ−１１、信越化学工業社製)５００ｇを内容積５リ
ットルの撹拌造粒装置(バーチカルグラニュレーター F
M-VG-05 (株)パウレック社製)に仕込み、回転数８００
ｒｐｍ、チョッパー回転数９００ｒｐｍで撹拌しなが
ら、１７重量％ソルビトール水溶液１４７０ｇ(低置換
度ヒドロキシプロピルセルロースに対して５０重量％の
ソルビトール)を添加して、その後５分間造粒操作を行
なった。得られた造粒物を８０℃、１昼夜送風オーブン
にて乾燥後、小型粉砕機にて粉砕し、８０メッシュ篩い
で篩過することにより目的物を得た。得られた目的物の
流動性指数、結合性、崩壊性を表１に記載した。
【００２７】比較例１ ヒドロキシプロポキシル基の置換モル数が０．２５、圧
縮度４５％の低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
(ＬＨ−１１、信越化学工業社製)５００ｇを内容積５リ
ットルの撹拌造粒装置(バーチカルグラニュレーターFM-
VG-05、パウレック社製)に仕込み、回転数８００ｒｐ
ｍ、チョッパー回転数９００ｒｐｍで撹拌しながら、水
１２２０ｇ(実施例１と同様の水量)を添加して、その後
５分間造粒操作を行なった。得られた造粒物を８０℃、
１昼夜送風オーブンにて乾燥後、小型粉砕機にて粉砕
し、８０メッシュ篩いで篩過することにより目的物を得
た。得られた目的物の流動性指数、結合性、崩壊性を表
1に記載した。
縮度４５％の低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
(ＬＨ−１１、信越化学工業社製)５００ｇを内容積５リ
ットルの撹拌造粒装置(バーチカルグラニュレーターFM-
VG-05、パウレック社製)に仕込み、回転数８００ｒｐ
ｍ、チョッパー回転数９００ｒｐｍで撹拌しながら、水
１２２０ｇ(実施例１と同様の水量)を添加して、その後
５分間造粒操作を行なった。得られた造粒物を８０℃、
１昼夜送風オーブンにて乾燥後、小型粉砕機にて粉砕
し、８０メッシュ篩いで篩過することにより目的物を得
た。得られた目的物の流動性指数、結合性、崩壊性を表
1に記載した。
【００２８】以下、評価試験法について記載する。流動性指数 パウダーテスター(ホソカワミクロン社製)を用いて圧縮
度、安息角、スパチュラ角、凝集度を測定して各指数を
総和して求めた。結合性 各目的物を２００ｍｇずつ秤取り、ＩＲ錠剤成形器にて
９．８ＭＰａ、３０秒加圧して直径１０ｍｍの錠剤を作
製し、その錠剤の硬度を測定した。崩壊性 日本薬局方１３の崩壊試験に準じて、試験液；３７℃、
水にて崩壊時間を測定した。
度、安息角、スパチュラ角、凝集度を測定して各指数を
総和して求めた。結合性 各目的物を２００ｍｇずつ秤取り、ＩＲ錠剤成形器にて
９．８ＭＰａ、３０秒加圧して直径１０ｍｍの錠剤を作
製し、その錠剤の硬度を測定した。崩壊性 日本薬局方１３の崩壊試験に準じて、試験液；３７℃、
水にて崩壊時間を測定した。
【００２９】以上の試験結果を表１に示す。参考とし
て、実施例１に使用した低置換度ヒドロキシプロピルセ
ルロース(ＬＨ−１１、信越化学工業社製) の流動性指
数、結合性、崩壊性も表１に記載する。
て、実施例１に使用した低置換度ヒドロキシプロピルセ
ルロース(ＬＨ−１１、信越化学工業社製) の流動性指
数、結合性、崩壊性も表１に記載する。
【表１】
【００３０】上記の結果から、低置換度ヒドロキシプロ
ピルセルロースに糖又は糖アルコールを含浸させた後、
乾燥して得られるものは、結合性が高く、流動性の優れ
た粉体であることが判る。また、その崩壊性も優れた乾
式直打用の基剤として利用できる。
ピルセルロースに糖又は糖アルコールを含浸させた後、
乾燥して得られるものは、結合性が高く、流動性の優れ
た粉体であることが判る。また、その崩壊性も優れた乾
式直打用の基剤として利用できる。
【００３１】
【発明の効果】低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
に糖又は糖アルコールを含浸させた後、乾燥して得られ
るものは、結合性及び流動性が高い結合材及び崩壊剤と
して乾式直打用の基剤として利用できる。
に糖又は糖アルコールを含浸させた後、乾燥して得られ
るものは、結合性及び流動性が高い結合材及び崩壊剤と
して乾式直打用の基剤として利用できる。
Claims (5)
- 【請求項１】 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
に糖又は糖アルコールを含浸させた後、乾燥して得られ
る乾式直打用基剤。 - 【請求項２】 上記低置換度ヒドロキシプロピルセルロ
ースが圧縮度３５％以上である請求項１に記載の乾式直
打用基剤。 - 【請求項３】 流動性指数が６０以上である請求項１又
は請求項２に記載の乾式直打用基剤。 - 【請求項４】 上記糖又は糖アルコールが、エリスリト
ール、マンニトール、ソルビトールからなる一群から選
ばれる一又は二以上である請求項１〜３のいずれかに記
載の乾式直打用基剤。 - 【請求項５】 上記糖又は糖アルコールが、上記低置換
度ヒドロキシプロピルセルロースに対して３０〜１００
重量％含まれる請求項１〜４のいずれかに記載の乾式直
打用基剤。
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| DE60129515T DE60129515T2 (de) | 2000-09-27 | 2001-09-11 | Basismaterial zur trockenen Direkttablettierung enthaltend niedrig substituierte Hydroxypropylcellulose |
| KR1020010059511A KR100753326B1 (ko) | 2000-09-27 | 2001-09-26 | 저치환도 히드록시프로필셀룰로오스를 포함하는 건식직타용 기제 |
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| US10/909,236 US20050008698A1 (en) | 2000-09-27 | 2004-07-30 | Base material for dry direct tableting comprising low-substituted hydroxypropyl cellulose |
| US11/958,462 US20080102117A1 (en) | 2000-09-27 | 2007-12-18 | Base material for dry direct tableting comprising low-substituted hydroxypropyl cellulose |
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|---|---|---|---|
| JP2000293279A JP3595765B2 (ja) | 2000-09-27 | 2000-09-27 | 低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを含む乾式直打用基剤 |
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| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2002104956A true JP2002104956A (ja) | 2002-04-10 |
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| WO2008133330A1 (ja) * | 2007-04-26 | 2008-11-06 | Toray Industries, Inc. | ４，５－エポキシモルヒナン誘導体を含有する安定な固形製剤 |
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| US8303868B2 (en) | 2009-01-26 | 2012-11-06 | Shin-Etsu Chemical Co., Ltd. | Wet granulation tableting method using aqueous dispersion of low-substituted hydroxypropyl cellulose |
| EP2674149A1 (en) | 2012-06-15 | 2013-12-18 | Shin-Etsu Chemical Co., Ltd. | Method for preparing composite granule comprising low-substituted hydroxypropyl cellulose and rapid release preparation |
| KR20180038983A (ko) * | 2016-10-07 | 2018-04-17 | 신에쓰 가가꾸 고교 가부시끼가이샤 | 저치환도 히드록시프로필 셀룰로오스 및 그의 제조 방법, 및 고형 제제 |
| JP2018062653A (ja) * | 2016-10-07 | 2018-04-19 | 信越化学工業株式会社 | 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース及びその製造方法並びに固形製剤 |
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|---|---|---|---|---|
| US7009046B2 (en) | 2001-12-11 | 2006-03-07 | Shin-Etsu Chemical Co. Ltd. | Low-substituted hydroxypropyl cellulose and agent serving both as binder and disintegrant for dry direct compression |
| KR20050104152A (ko) | 2004-04-28 | 2005-11-02 | 최승호 | 경구용 약물의 흡수를 증진하는 약제학적 조성물 |
| ES2660001T3 (es) * | 2008-10-24 | 2018-03-20 | Toray Industries, Inc. | Comprimido estable que contiene un derivado de 4,5-epoximorfinano |
| US20150141517A1 (en) * | 2013-11-15 | 2015-05-21 | Shin-Etsu Chemical Co., Ltd. | Granulated composite, rapid release tablet and method for producing same |
| JP7234076B2 (ja) * | 2019-08-27 | 2023-03-07 | 信越化学工業株式会社 | 篩分け低置換度ヒドロキシプロピルセルロースの製造方法 |
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|---|---|---|---|---|
| US520194A (en) * | 1894-05-22 | Die for the manufacture of crown gear-wheels | ||
| US2488631A (en) * | 1945-05-19 | 1949-11-22 | American Viscose Corp | Cellulose ethers and the process for producing the same |
| NL99185C (ja) * | 1959-07-30 | |||
| US3251824A (en) * | 1961-08-22 | 1966-05-17 | Fmc Corp | Method of preparing stable aqueous dispersion-forming cellulosic aggregates |
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| JPS5163927A (en) * | 1974-11-28 | 1976-06-02 | Shinetsu Chemical Co | Ketsugoseiryokonajozaihokaizaino seizohoho |
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