JP2001524544A - 置換ピリミジノン類の製造方法 - Google Patents

置換ピリミジノン類の製造方法

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JP2001524544A
JP2001524544A JP2000523197A JP2000523197A JP2001524544A JP 2001524544 A JP2001524544 A JP 2001524544A JP 2000523197 A JP2000523197 A JP 2000523197A JP 2000523197 A JP2000523197 A JP 2000523197A JP 2001524544 A JP2001524544 A JP 2001524544A
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alkylthio
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バージエス，ロレンス・イー
コツク，ケビン
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アムジエン・インコーポレーテツド
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Abstract

(57)【要約】 本発明は、ＴＮＦ−α、ＩＬ−１β、ＩＬ−６および／またはＩＬ−８介在疾患および他の疾病などの疾患の治療で有用な化合物の製造において有用な方法に関する。本発明によれば、（ａ）好適な溶媒中、塩基存在下にＲ１１−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＬとＲ１２−ＣＮを混合する段階および（ｂ）Ｒ４−Ｎ＝Ｃ＝Ｘを加える段階を有するか；あるいは（ａ）好適な溶媒中、塩基存在下にＲ１１−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＬとＲ１２−ＣＮを混合する段階、（ｂ）Ｒ４−Ｎ＝Ｃ＝Ｘを加える段階および（ｃ）Ｒ２−Ｌ’を加える段階（Ｌ、Ｌ’、Ｘ、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１２は特許請求の範囲に定義の通りである）を有することを特徴とする式（Ｉ）の化合物の製造方法が提供される。 【化１】

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 （技術分野） （背景技術） 本発明は、（ａ）米国特許出願０８／９８４７７４号および相当するＰＣＴ特
許出願ＷＯ ９８／２４７８２号（ＰＣＴ／ＵＳ９７／２２３９０）（いずれも １９９７年１２月４日出願）、米国特許出願０８／９８５３４６号および相当す
るＰＣＴ特許出願ＷＯ ９８／２４７８０号（ＰＣＴ／ＵＳ９７／２２９４９） （いずれも１９９７年１２月４日出願）（これらはそれぞれ、引用によってその
全内容が本明細書に含まれるものとする）に記載されているような、ＴＮＦ−α
、ＩＬ−１β、ＩＬ−６および／またはＩＬ−８介在疾患および他の疾病などの
疾患を治療する上で有用な化合物、（ｂ）米国特許５１００８９７号、カナダ特
許出願２０２０３７０号、欧州特許出願４８１４４８号（これらはそれぞれ、引
用によってその全内容が本明細書に含まれるものとする）に記載されているよう
なアンギオテンシンＩＩ拮抗薬である化合物、及び（ｃ）米国特許５３００４７
７号および米国特許５５１８９９４号（これらはそれぞれ、引用によってその全
内容が本明細書に含まれるものとする）に記載されているような除草剤である化
合物、の製造に有用な合成中間体の製造において有用な方法に関する。
【０００２】 （発明の開示） 本発明は、一群の、（ａ）米国特許出願０８／９８４７７４号および相当する
ＰＣＴ特許出願ＷＯ ９８／２４７８２号（ＰＣＴ／ＵＳ９７／２２３９０）（ いずれも１９９７年１２月４日出願）、米国特許出願０８／９８５３４６号およ
び相当するＰＣＴ特許出願ＷＯ ９８／２４７８０号（ＰＣＴ／ＵＳ９７／２２ ９４９）（いずれも１９９７年１２月４日出願）（これらはそれぞれ、引用によ
ってその全内容が本明細書に含まれるものとする）に記載されているような、Ｔ
ＮＦ−α、ＩＬ−１β、ＩＬ−６および／またはＩＬ−８介在疾患および他の疾
病などの疾患を治療する上で有用である化合物、（ｂ）米国特許５１００８９７
号、カナダ特許出願２０２０３７０号、欧州特許出願４８１４４８号（これらは
それぞれ、引用によってその全内容が本明細書に含まれるものとする）に記載さ
れているようなアンギオテンシンＩＩ拮抗薬である化合物、及び（ｃ）米国特許
５３００４７７号および米国特許５５１８９９４号（これらはそれぞれ、引用に
よってその全内容が本明細書に含まれるものとする）に記載されているような除
草剤である化合物の製造に有用な中間体の製造において有用な方法に関する。詳
細には、本発明の方法により、そのような化合物の大量製造が可能となる。
【０００３】 本発明の化合物は、下記の一般的構造によって表される。
【０００４】
【化３】 式中、Ｘ、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１１およびＲ１２は以下に定義の通りである。
【０００５】 上記の説明は本発明のある種の態様をまとめたものであり、いかなる形でも本
発明を制限するものではなく、そのように理解すべきものではない。本明細書で
引用の全ての特許および他の刊行物は、引用によってその全内容が本明細書に含
まれるものとする。
【０００６】 （発明を実施するための最良の形態） 本発明によれば、下記式Ｉの化合物
【０００７】
【化４】 の製造方法において、（ａ）好適な溶媒中、塩基存在下にＲ１１−ＣＨ２−Ｃ（
Ｏ）ＬとＲ１２−ＣＮを混合する段階および（ｂ）Ｒ４−Ｎ＝Ｃ＝Ｘを加える段
階を有するか；あるいは（ａ）好適な溶媒中、塩基存在下にＲ１１−ＣＨ２−Ｃ
（Ｏ）ＬとＲ１２−ＣＮを混合する段階、（ｂ）Ｒ４−Ｎ＝Ｃ＝Ｘを加える段階
および（ｃ）Ｒ２−Ｌ’を加える段階（Ｌ、Ｌ’、Ｘ、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１１およ
びＲ１２は以下に定義の通りである）を有することを特徴とする方法が提供され
る。
【０００８】 本発明によれば、式Ｉの化合物が提供され、式中、 ＸがＯまたはＳであり；最も好ましくはＸがＳであり； Ｒ２が （１）水素； （２）Ｑ； （３）アルキルまたはアルケニルであって、（ａ）１〜３個のハロゲン、アル
カノイル、アロイル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アミ
ノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミ
ノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アル
キルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、水酸基、ア
ルコキシ、シアノ、ならびに（ｂ）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアル
キルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスル
ホニルアミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、ハロゲン、アルキル、トリ
フルオロメトキシまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良い１〜
２個の複素環、アリールまたはヘテロアリール、によって置換されていても良い
アルキルまたはアルケニル；あるいは （４）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
ルコキシ、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、アルキル、トリフルオロメトキシ
またはトリフルオロメチルによって置換されていても良いヘテロアリールであり
； 好ましくはＲ２が、 （１）水素； （２）Ｑ； （３）Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルケニルであって、（ａ）１〜
３個のハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイル、アロイル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカ
ルボニル、アリールオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル
アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノカルボニル、アミノスル
ホニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノスルホニル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ア
ミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロ
アリールスルホニル、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、シアノ、ならびに（ｂ）
１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ア
ミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルア
ミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、トリフルオロメトキ
シまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良い１〜２個の複素環、
アリールまたはヘテロアリール、によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ８アル
キルまたはＣ２〜Ｃ８アルケニル；あるいは （４）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ト
リフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いヘ
テロアリールであり； より好ましくはＲ２が、水素またはＱであるか、あるいはＣ１〜Ｃ８アルキル
であって、（ａ）１〜３個のハロゲン、アロイル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノスルホニル、ジ−
（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、ア
リールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、シアノ
ならびに（ｂ）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ ４ アルキル）アミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ア
ルキルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良い１〜２個の複素
環、アリールまたはヘテロアリール、によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ８ アルキルであり； より好ましくはＲ２が、水素、Ｑ、１〜３個のハロゲンによって置換されてい
ても良いＣ１〜Ｃ４アルキルであり；最も好ましくは、Ｒ２がＱまたはエチルも
しくはメチルであり； ＱがＬｉ＋、Ｎａ＋、Ｋ＋、Ｍｇ＋２、Ｚｎ＋２、Ｃｕ＋２またはテトラＣ１ 〜Ｃ４アルキルアンモニウムカチオンであり；好ましくはＱがＬｉ＋、Ｎａ＋ま
たはＫ＋カチオンであり； Ｒ４が−Ｚ−Ｙであり；ただし、−Ｚ−Ｙにおけるアリール、ヘテロアリール
、シクロアルキルおよび複素環の総数は０〜３、好ましくは０〜２、より好まし
くは０〜１であり； Ｚが、 （１）アルキル、アルケニルまたはアルキニルであって、（ａ）１〜３個のア
ミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカ
ルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチ
オまたはハロゲンおよび（ｂ）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキル
アミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニ
ルアミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、ハロゲン、アルキルまたはハロ
アルキルによって置換されていても良い１〜２個の複素環、アリールまたはヘテ
ロアリール、によって置換されていても良いアルキル、アルケニルまたはアルキ
ニル； （２）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
ルコキシ、アルキルチオ、アルキルまたはハロアルキルによって置換されていて
も良い複素環；あるいは （３）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
ルコキシ、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、アルキルまたはハロアルキルによ
って置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールであり； 好ましくはＺが、 （１）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニ
ルであって、（ａ）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１ 〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコ
キシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオまたはハロゲンおよび（ｂ）１〜３
個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、
Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、
Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜
Ｃ４アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個の
Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い１〜２個の複素環、アリ
ールまたはヘテロアリール、によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ８アルキル
、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニル； （２）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３
個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い複素環；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまた
はハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い
アリールまたはヘテロアリールであり； より好ましくはＺが、 （１）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニ
ルであって、（ａ）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１ 〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコ
キシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオまたはハロゲンおよび（ｂ）１〜３
個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、
Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、
Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜
Ｃ４アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個の
Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い１〜２個の複素環、アリ
ールまたはヘテロアリール、によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ８アルキル
、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニル； （２）１〜２個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３
個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い複素環；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまた
はハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い
アリールまたはヘテロアリールであり； より好ましくはＺが、 （１）Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルケニルであって、（ａ）１〜
３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ
、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ
、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオまたはハロゲンおよ
び（ｂ）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
ボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、ハロ
ゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ２ハロアルキル
によって置換されていても良い１〜２個の複素環、アリールまたはヘテロアリー
ル、によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルケ
ニル； （２）１〜２個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４ アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ア
ルキルチオまたはＣ１〜Ｃ４アルキルによって置換されていても良い複素環；あ
るいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまた
はハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ２ハロアルキルによって置換されていても良い
アリールまたはヘテロアリールであり； より好ましくはＺが、 （１）Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ２〜Ｃ５アルケニルであって、（ａ）１〜
３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルア
ミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ２アルコ
キシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオまたはハロゲンおよび（ｂ）１〜３個のアミノ、
Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５ア
ルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルま
たはトリフルオロメチルによって置換されていても良い１〜２個の複素環、アリ
ールまたはヘテロアリール、によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル
またはＣ２〜Ｃ５アルケニル； （２）１〜２個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４ アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ア
ルキルチオまたはＣ１〜Ｃ４アルキルによって置換されていても良い複素環；あ
るいは （３）１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５ア
ルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ア
ルキルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いアリールまたは
ヘテロアリールであり； より好ましくはＺが、 （１）Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ２〜Ｃ５アルケニルであって、（ａ）１〜
３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）
カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオま
たはハロゲンおよび（ｂ）１〜２個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミ
ノ、アセトアミド、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルま
たはトリフルオロメチルによって置換されていても良い１〜２個のアリールまた
はヘテロアリール、によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ ２ 〜Ｃ５アルケニル；あるいは （２）１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、アセトアミド
、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ
、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリ
フルオロメチルによって置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールで
あり； より好ましくはＺが、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、アミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ ２ アルキル）アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ １ 〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオ、ハロゲン、あるいは１〜２個の
水酸基、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ ４ アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いアリールま
たはヘテロアリール、の１〜２個によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アル
キルであり； 最も好ましくはＺが、１〜２個のアミノ、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、ジ
メチルアミノ、水酸基、メトキシ、メチルチオまたはハロゲンによって置換され
ていても良いＣ１〜Ｃ４アルキルであり； Ｙが、 （１）水素、 （２）ハロゲンまたはニトロ、 （３）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０または−Ｃ（ＮＲ５）−ＮＲ５Ｒ２１、 （４）−ＯＲ２１、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ２１ または−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２２−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、 （５）−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ） ２ −ＮＲ５Ｒ２１、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−Ｓ（Ｏ）２ −ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０または−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ
Ｒ５Ｒ２１あるいは （６）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ
）−ＯＲ２０、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（ＮＲ５ ）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０または−ＮＲ２２−Ｓ（Ｏ
）２−ＮＲ５Ｒ２１であり； 好ましくはＹが、 （１）水素、 （２）ハロゲン、 （３）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０または−Ｃ（ＮＲ５）−ＮＲ５Ｒ２１、 （４）−ＯＲ２１、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１または−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ ２１ 、 （５）−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０または−Ｓ（
Ｏ）２−ＮＲ５Ｒ２１あるいは （６）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ
）−ＯＲ２０、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（ＮＲ５ ）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０または−ＮＲ２２−Ｓ（Ｏ
）２−ＮＲ５Ｒ２１であり； より好ましくはＹが、 （１）水素、 （２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、 （３）−ＯＲ２１、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０ または−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ５Ｒ２１あるいは （４）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ
）−ＯＲ２０、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｓ（Ｏ）２ −Ｒ２０または−ＮＲ２２−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ５Ｒ２１であり； より好ましくはＹが、 （１）水素、 （２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、 （３）−ＯＲ２１、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０ または−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ５Ｒ２１あるいは （４）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１または−ＮＲ２２−Ｓ
（Ｏ）２−Ｒ２０であり； より好ましくはＹが、 （１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、 （２）−ＯＲ２１、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０ または−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ５Ｒ２１あるいは （３）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１または−ＮＲ２２−Ｓ
（Ｏ）２−Ｒ２０であり； 最も好ましくはＹが、−ＯＲ２１、−ＳＲ２１または−ＮＲ５Ｒ２１であり； 別の形態として好ましくはＲ４が、 （１）Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルケニルであって、（ａ）１〜
３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ
、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ
、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルチオまたはハロゲンおよび（ｂ）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４ アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイル
アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスル
ホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、ハロ
ゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、トリフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルに
よって置換されていても良い１〜２個の複素環、アリールまたはヘテロアリール
、によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルケニ
ル；あるいは （２）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ト
リフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いア
リールまたはヘテロアリールであり； より好ましくはＲ４が、 （１）Ｃ１〜Ｃ８アルキルであって、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ
−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシあるいは１〜
３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ
、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アル
キル、トリフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルによって置換されていて
も良いアリールまたはヘテロアリール、の１〜２個によって置換されていても良
いＣ１〜Ｃ８アルキル；あるいは （２）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロ
ゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、トリフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルに
よって置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールであり； より好ましくはＲ４が、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであって、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４ア
ルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコ
キシ、あるいは１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ ４ アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、ハロゲ
ン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、トリフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルによ
って置換されていても良いアリールまたはヘテロアリール、の１〜２個によって
置換されていても良いＣ１〜Ｃ８アルキルであり； より好ましくはＲ４がＣ１〜Ｃ４アルキルであり；最も好ましくはＲ４がメチ
ルまたはエチルであり； 各Ｒ５が独立に、 （１）水素、 （２）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、水酸基、アル
コキシ、アルキルチオ、−ＳＯ３Ｈまたはハロゲンによって置換されていても良
いアルキル、アルケニルまたはアルキニル、あるいは （３）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、水酸基、アル
コキシ、アルキルチオ、アルキルまたはハロアルキルによって置換されていても
良いアリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、複素環、複素
環アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり； 好ましくは各Ｒ５が独立に、 （１）水素、 （２）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｓ
Ｏ３Ｈまたはハロゲンによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２ 〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニル、あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置
換されていても良いアリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキ
ル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、複素環、複素環−Ｃ１〜Ｃ４−ア
ルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１〜
Ｃ４−アルキルであり； より好ましくは各Ｒ５が独立に、 （１）水素、 （２）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｓ
Ｏ３Ｈまたはハロゲンによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２ 〜Ｃ５アルケニルまたはＣ２〜Ｃ５アルキニル、あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置
換されていても良いアリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキ
ル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、複素環、複素環−Ｃ１〜Ｃ４−ア
ルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１〜
Ｃ４−アルキルであり； より好ましくは各Ｒ５が独立に、 （１）水素、 （２）１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−ＳＯ３Ｈまたはハロゲンによっ
て置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ２〜Ｃ５アルケニル、ある
いは （３）１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲ
ン数１〜３個のＣ１〜Ｃ２ハロアルキルによって置換されていても良いフェニル
−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、複素環−Ｃ １ 〜Ｃ２−アルキルまたはＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル
であり； より好ましくは各Ｒ５が独立に、 （１）水素、 （２）１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオまたはハロゲンによって置換されて
いても良いＣ１〜Ｃ４アルキル、あるいは （３）１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオ、メトキシ、メチルチオ、Ｃ１〜Ｃ ４ アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いフェニル−
Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、複素環−Ｃ１ 〜Ｃ２−アルキルまたはＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルで
あり； より好ましくは各Ｒ５が独立に、 （１）水素、 （２）１〜３個のハロゲンによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル
、あるいは （３）１〜３個のアミノ、ジメチルアミノ、水酸基、メトキシ、メチルチオ、
メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いフェニル−Ｃ１ 〜Ｃ２−アルキルまたはヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルであり； より好ましくは各Ｒ５が独立に、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；最も
好ましくは各Ｒ５が水素であり； 各Ｒ２０が独立に、 （１）アルキル、アルケニルまたはアルキニルであって、アミノ、アルキルア
ミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、
Ｎ−（アルコキシカルボニル）−Ｎ−（アルキル）アミノ、アミノカルボニルア
ミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、アルキ
ルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロゲン、あるいは１〜３個のアミノ、
アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニ
ルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルカノイル、水酸基、アルコキシ、ア
ルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロゲン、アルキル
またはハロアルキルによって置換されていても良いアラルコキシ、アラルキルチ
オ、アラルキルスルホニル、シクロアルキル、複素環、アリールまたはヘテロア
リール、の１〜３個によって置換されていても良いアルキル、アルケニルまたは
アルキニル； （２）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
ルコキシ、アルキルチオ、アルキルまたはハロアルキルによって置換されていて
も良い複素環；あるいは （３）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシ
カルボニル、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、アジド、
アルキルまたはハロアルキルによって置換されていても良いアリールまたはヘテ
ロアリールであり； 好ましくは各Ｒ２０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニ
ルであって、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル
アミノ、Ｎ−（（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル）−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ
、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキ
ルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、ハロゲン、あるいは１〜３個
のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ １ 〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ １ 〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイル、水酸基、Ｃ１〜
Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィニル、
Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン
数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良いアリール−
Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、アリール−Ｃ １ 〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、複素環、アリール
またはヘテロアリール、の１〜３個によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ８ア
ルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニル； （２）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３
個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い複素環；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ
）カルボニル、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シア
ノ、ハロゲン、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜
Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良いアリールまたはヘテロアリール
であり； より好ましくは各Ｒ２０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルケニルまたはＣ２〜Ｃ５アルキニ
ルであって、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル
アミノ、Ｎ−（（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル）−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ
、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキ
ルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、ハロゲン、あるいは１〜３個
のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ １ 〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ １ 〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイル、水酸基、Ｃ１〜
Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィニル、
Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン
数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良いアリール−
Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、アリール−Ｃ １ 〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、複素環、アリール
またはヘテロアリール、の１〜３個によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ８ア
ルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルケニルまたはＣ２〜Ｃ５アルキニル； （２）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３
個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い複素環；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ
）カルボニル、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シア
ノ、ハロゲン、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜
Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良いアリールまたはヘテロアリール
であり； より好ましくは各Ｒ２０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ５アルケニルであって、アミノ、Ｃ １ 〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アル
カノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｎ−（（Ｃ１〜
Ｃ４アルコキシ）カルボニル）−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、アミノカ
ルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ １ 〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、ハロゲン、あ
るいは１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキ
ル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボ
ニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイル、
水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ ４ アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ２ハロアルキルによって置換さ
れていても良いアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−ア
ルキルチオ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロア
ルキル、複素環、アリールまたはヘテロアリール、の１〜３個によって置換され
ていても良いＣ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ５アルケニル； （２）１〜２個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
ボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオまたは
Ｃ１〜Ｃ４アルキルによって置換されていても良い複素環；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ
）カルボニル、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シア
ノ、ハロゲン、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜
Ｃ２ハロアルキルによって置換されていても良いアリールまたはヘテロアリール
であり； より好ましくは各Ｒ２０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ５アルケニルであって、アミノ、Ｃ １ 〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アル
カノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｎ−（（Ｃ１〜
Ｃ４アルコキシ）カルボニル）−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、アミノカ
ルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ １ 〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、ハロゲン、あ
るいは１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキ
ル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボ
ニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイル、
水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ ４ アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ２ハロアルキルによって置換さ
れていても良いアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−ア
ルキルチオ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロア
ルキル、複素環、アリールまたはヘテロアリール、の１〜３個によって置換され
ていても良いＣ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ５アルケニル； （２）１〜２個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４ アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ア
ルキルチオまたはＣ１〜Ｃ４アルキルによって置換されていても良い複素環；あ
るいは （３）１〜２個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、アセトアミド、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ １ 〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル、水
酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、ア
ジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても
良いアリールまたはヘテロアリールであり； より好ましくは各Ｒ２０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ８アルキルであって、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ
−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ ４ アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｎ−（（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル
）−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、アミノカルボニルアミノ、水酸基、Ｃ １ 〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィニ
ル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、ハロゲン、あるいは１〜２個のアミノ、ジ
−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ ４ アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸
基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ア
ルキルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いＣ３〜Ｃ６シク
ロアルキル、複素環、アリールまたはヘテロアリール、の１〜３個によって置換
されていても良いＣ１〜Ｃ８アルキル； （２）１〜２個の水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオま
たはＣ１〜Ｃ４アルキルによって置換されていても良い複素環；あるいは （３）１〜２個の（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４ アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アル
キルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いアリールまたはヘ
テロアリールであり； より好ましくは各Ｒ２０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ
、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、Ｎ−（（ｔ−ブトキシ）カルボニル）−Ｎ−
（メチル）アミノ、アミノカルボニルアミノ、水酸基、ブトキシ、メトキシ、ブ
チルチオ、メチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、ハロゲン、あ
るいは１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、メトキシ、
メチルチオ、ハロゲン、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されてい
ても良いＣ５〜Ｃ６シクロアルキル、複素環、フェニルまたはヘテロアリール、
の１〜３個によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ６アルキル； （２）１〜２個の水酸基またはＣ１〜Ｃ４アルキルによって置換されていても
良い複素環；あるいは （３）１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、水酸基、メトキシ、メチルチオ、
ハロゲン、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いアリ
ールまたはヘテロアリールであり； より好ましくは各Ｒ２０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ
、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、Ｎ−（（ｔ−ブトキシ）カルボニル）−Ｎ−
（メチル）アミノ、アミノカルボニルアミノ、水酸基、ブトキシ、メトキシ、ブ
チルチオ、メチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、ハロゲン、あ
るいは１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、メトキシ、
メチルチオ、ハロゲン、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されてい
ても良いＣ５〜Ｃ６シクロアルキル、複素環、フェニルまたはヘテロアリール、
の１〜３個によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ６アルキル； （２）複素環；あるいは （３）１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、水酸基、メトキシ、メチルチオ、
ハロゲン、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いアリ
ールまたはヘテロアリールであり； 最も好ましくは各Ｒ２０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ
、水酸基、あるいは１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、水酸基、メトキシ、メ
チルチオ、ハロゲン、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていて
も良いフェニルまたはヘテロアリール、の１〜３個によって置換されていても良
いＣ１〜Ｃ６アルキル； （２）複素環；あるいは （３）１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、水酸基、メトキシ、メチルチオ、
ハロゲン、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いアリ
ールまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ２１が独立に、水素またはＲ２０であり； 各Ｒ２２が独立に、 （１）水素； （２）アルキルであって、１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルア
ミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル
アミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキル
スルホニル、シアノ、ハロゲン、アルキルまたはハロアルキルによって置換され
ていても良い複素環、アリールまたはヘテロアリールによって置換されていても
良いアルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
ルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シアノ
、ハロゲン、アルキルまたはハロアルキルによって置換されていても良い複素環
、アリールまたはヘテロアリールであり； 好ましくは各Ｒ２２が独立に、 （１）水素； （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル
アミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、
（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルア
ミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４ア
ルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置
換されていても良い複素環、アリールまたはヘテロアリールによって置換されて
いても良いＣ１〜Ｃ４アルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ ４ アルキルスルホニル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン
数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い複素環、ア
リールまたはヘテロアリールであり； より好ましくは各Ｒ２２が独立に、 （１）水素；あるいは （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２ア
ルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カ
ルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シ
アノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ２ハ
ロアルキルによって置換されていても良いフェニルまたはヘテロアリールによっ
て置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキルであり； より好ましくは各Ｒ２２が独立に水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；最も
好ましくは各Ｒ２２が独立に水素またはメチルであり； Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれ独立に、 （１）Ｒ３０、 （２）ハロゲン、 （３）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ ３２ または−Ｃ（ＮＲ３１）−ＮＲ３１Ｒ３２、 （４）−ＯＲ２９、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２９、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ３ ２ または−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３３−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０、 （５）−ＳＲ２９、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ） ２ −ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ） ２ −ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３０または−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−
ＮＲ３１Ｒ３２あるいは （６）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２９、−ＮＲ３３−Ｃ（
Ｏ）−ＯＲ３０、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｎ
Ｒ３１）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３３−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０または−ＮＲ３３ −Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３１Ｒ３２ の１〜３個によって置換されていても良いアルキル、アルケニル、アルキニル
、シクロアルキル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；ただし、Ｒ １１ およびＲ１２のそれぞれにおいて置換されたアリール、ヘテロアリール、シ
クロアルキルおよび複素環の総数は０〜１であり； 好ましくはＲ１１およびＲ１２がそれぞれ独立に、 （１）Ｒ３０、 （２）ハロゲン、 （３）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ ３２ または−Ｃ（ＮＲ３１）−ＮＲ３１Ｒ３２、 （４）−ＯＲ２９、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２９、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ３ ２ または−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３３−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０、 （５）−ＳＲ２９、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ） ２ −ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ） ２ −ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３０または−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−
ＮＲ３１Ｒ３２あるいは （６）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２９、−ＮＲ３３−Ｃ（
Ｏ）−ＯＲ３０、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｎ
Ｒ３１）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３３−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０または−ＮＲ３３ −Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３１Ｒ３２ の１〜２個によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ア
ルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、複素環、アリー
ルまたはヘテロアリールであり；ただし、Ｒ１１およびＲ１２のそれぞれにおい
て置換されたアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよび複素環の総数は
０〜１であり； より好ましくはＲ１１およびＲ１２がそれぞれ独立に、 （１）Ｒ３０、 （２）ハロゲン、 （３）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ ３２ または−Ｃ（ＮＲ３１）−ＮＲ３１Ｒ３２、あるいは （４）−ＯＲ２９、−ＳＲ２９、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０ 、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−
Ｒ２９または−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３０ の１〜２個によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４ア
ルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、複素環、アリー
ルまたはヘテロアリールであり； より好ましくはＲ１１がアリールであり；Ｒ１２がヘテロアリールであって；
該アリールおよびヘテロアリールは （１）Ｒ３０、 （２）ハロゲン、 （３）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ ３２ または−Ｃ（ＮＲ３１）−ＮＲ３１Ｒ３２、あるいは （４）−ＯＲ２９、−ＳＲ２９、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０ 、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｒ３２または−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ
）−Ｒ２９ の１〜２個によって置換されていても良く； より好ましくはＲ１１がアリールであり；Ｒ１２がヘテロアリールであって；
該アリールおよびヘテロアリールは （１）Ｒ３０、 （２）ハロゲン、あるいは （３）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＲ２９、−ＳＲ２９、−Ｓ（Ｏ）−
Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｒ ３２ または−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２９ の１〜２個によって置換されていても良く； より好ましくはＲ１１が、１〜２個の（１）Ｒ３０、（２）ハロゲン、あるい
は（３）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＲ２９、−ＳＲ２９、−Ｓ（Ｏ）−
Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｒ ３２ または−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２９によって置換されていても良いアリー
ルであり；より好ましくはＲ１１が、１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、アセ
トアミド、水酸基、ハロゲン、シアノ、メトキシ、メチルチオ、メチルスルフィ
ニル、メチルスルホニル、アミノカルボニル、メチルまたはトリフルオロメチル
によって置換されていても良いアリールであり；より好ましくはＲ１１が、未置
換のフェニルもしくはナフチルあるいは１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、ア
セトアミド、水酸基、ハロゲン、シアノ、メトキシ、メチルチオ、メチルスルフ
ィニル、メチルスルホニル、アミノカルボニル、メチルまたはトリフルオロメチ
ルによって置換されたフェニルであり；最も好ましくはＲ１１が、未置換フェニ
ルあるいは１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、ハロゲ
ン、シアノ、メトキシ、メチルチオ、メチルスルホニル、メチルまたはトリフル
オロメチルによって置換されたフェニルであり； より好ましくはＲ１２が、１〜２個の（１）Ｒ３０、（２）ハロゲン、あるい
は（３）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＲ２９、−ＳＲ２９、−ＮＲ３１Ｒ ３２ または−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２９によって置換されていても良いヘテロ
アリールであり；より好ましくはＲ１２が、１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ
、アセトアミド、水酸基、ハロゲン、シアノ、メトキシ、メチルまたはトリフル
オロメチルによって置換されていても良いヘテロアリールであり；より好ましく
はＲ１２が、アミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、ハロゲン、シア
ノ、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良い
４−ピリジル、４−キノリニル、４−イミダゾリルまたは４−ピリミジニルであ
り；最も好ましくはＲ１２が、アミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基
、ハロゲン、シアノ、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換
されていても良い４−ピリジルであり； 各Ｒ３０が独立に、 （１）アルキル、アルケニルまたはアルキニルであって、−ＮＲ３１Ｒ３１、
−ＣＯ２Ｒ２３、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、
アルキルスルホニル、シアノ、ハロゲン、あるいは１〜３個のアミノ、アルキル
アミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ
、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルス
ルフィニル、アルキルスルホニル、シアノ、ハロゲン、アルキルまたはハロアル
キルによって置換されていても良いアラルコキシ、アラルキルチオ、アラルキル
スルホニル、複素環、アリールまたはヘテロアリール、の１〜３個によって置換
されていても良いアルキル、アルケニルまたはアルキニル； （２）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
ルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルキルまたはハロアルキルによって置換さ
れていても良い複素環；あるいは （３）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
ルコキシ、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、アルキルまたはハロアルキルによ
って置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールであり； 好ましくは各Ｒ３０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはＣ２〜Ｃ４アルキニ
ルであって、−ＮＲ３１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２３、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキ
シ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４ア
ルキルスルホニル、シアノ、ハロゲン、あるいは１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４ アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイル
アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスル
ホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、シアノ、ハロゲ
ン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルに
よって置換されていても良いアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、アリール−Ｃ １ 〜Ｃ４−アルキルチオ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、複素環
、アリールまたはヘテロアリール、の１〜３個によって置換されていても良いＣ １ 〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはＣ２〜Ｃ４アルキニル； （２）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン
数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い複素環；あ
るいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまた
はハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い
アリールまたはヘテロアリールであり； より好ましくは各Ｒ３０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、 （ａ）−ＮＲ３１Ｒ３１、 （ｂ）Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ−カルボニル、あるいは１〜３個のアミノ、ア
ルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルア
ミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホ
ニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ
、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換されて
いても良いフェノキシカルボニルまたはフェニルメトキシカルボニル、 （ｃ）水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、あるいは
１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ア
ミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルア
ミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロ
ゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキル
によって置換されていても良いフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、フェニル−
Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、複素環、フェニルまたはヘテロアリール の１〜３個によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル； （２）ハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
ボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シア
ノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換され
ていても良いアリールまたはヘテロアリールであり； より好ましくは各Ｒ３０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、 （ａ）アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノまたはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル
）アミノ、あるいは （ｂ）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４ア
ルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カ
ルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シ
アノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換さ
れていても良い水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、複素環、フェニルまたはヘテロ
アリール によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル； （２）ハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ２ハロアルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
ボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シア
ノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換され
ていても良いアリールまたはヘテロアリールであり； より好ましくは各Ｒ３０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２ア
ルキル）アミノ、アセトアミド、水酸基、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、ハロゲン、Ｃ １ 〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いフェ
ニルまたはヘテロアリールによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル； （２）トリフルオロメチル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、アセトアミド
、水酸基、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフ
ルオロメチルによって置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールであ
り； より好ましくは各Ｒ３０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、ジメチルアミノ、ア
セトアミド、水酸基、ハロゲン、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルに
よって置換されていても良いフェニルまたはヘテロアリールによって置換されて
いても良いＣ１〜Ｃ４アルキル； （２）トリフルオロメチル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、ハロゲン
、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いア
リールまたはヘテロアリールであり； 最も好ましくは各Ｒ３０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、ア
セトアミド、水酸基、ハロゲン、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルに
よって置換されていても良いフェニルまたはヘテロアリールによって置換されて
いても良いＣ１〜Ｃ４アルキル； （２）トリフルオロメチル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、ハロゲン
、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いア
リールまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ２９が独立に、水素またはＲ３０であり；最も好ましくはＲ２９が、１〜
２個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、ハロゲン、メトキシ、
メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いアリールまたは
ヘテロアリールであり； 各Ｒ３１が独立に、 （１）水素； （２）アルキルであって、１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルア
ミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル
アミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルキルまたはハロアル
キルによって置換されていても良いシクロアルキル、アリール、複素環またはヘ
テロアリールによって置換されていても良いアルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
ルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルキルまたはハロアルキルによって置換さ
れていても良いアリール、ヘテロアリール、複素環またはシクロアルキルであり
； 好ましくは各Ｒ３１が独立に、 （１）水素； （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル
アミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、
（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルア
ミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置
換されていても良いＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロ
アリールによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン
数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良いアリール、
ヘテロアリール、複素環またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり； より好ましくは各Ｒ３１が独立に、 （１）水素；あるいは （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル
アミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、
（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチ
ルによって置換されていても良いフェニルまたはヘテロアリールによって置換さ
れていても良いＣ１〜Ｃ４アルキルであり； より好ましくは各Ｒ３１が独立に水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；最も
好ましくは各Ｒ３１が独立に水素、メチルまたはエチルであり； 各Ｒ３２が独立に、 （１）水素； （２）アルキルであって、１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルア
ミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル
アミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルキルまたはハロアル
キルによって置換されていても良いシクロアルキル、アリール、複素環またはヘ
テロアリールによって置換されていても良いアルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
ルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルキルまたはハロアルキルによって置換さ
れていても良いアリール、ヘテロアリール、複素環またはシクロアルキルであり
； 好ましくは各Ｒ３２が独立に、 （１）水素； （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル
アミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、
（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルア
ミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置
換されていても良いＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロ
アリールによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン
数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良いアリール、
ヘテロアリール、複素環またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり； より好ましくは各Ｒ３２が独立に、 （１）水素； （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル
アミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、
（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルア
ミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置
換されていても良いＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロ
アリールによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン
数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良いアリール、
ヘテロアリール、複素環またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり； より好ましくは各Ｒ３２が独立に、 （１）水素； （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル
アミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、
（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、
Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いフ
ェニルまたはヘテロアリールによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル
；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
ボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリ
フルオロメチルによって置換されていても良いフェニルまたはヘテロアリールで
あり； より好ましくは各Ｒ３２が独立に、 （１）水素； （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、ジメチルアミノ、ア
セトアミド、水酸基、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換
されていても良いフェニルまたはヘテロアリールによって置換されたＣ１〜Ｃ４ アルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、メトキシ
、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いフェニルまた
はヘテロアリールであり； 最も好ましくはＲ３２が独立に、 （１）水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル；あるいは （２）１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、メトキシ
、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いフェニルまた
はヘテロアリールであり； 各Ｒ３３が独立に、 （１）水素；あるいは （２）アルキルであって、１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルア
ミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル
アミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルキルまたはハロアル
キルによって置換されていても良い複素環、アリールまたはヘテロアリールによ
って置換されていても良いアルキルであり； 好ましくは各Ｒ３３が独立に、 （１）水素；あるいは （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル
アミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、
（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルア
ミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置
換されていても良い複素環、アリールまたはヘテロアリールによって置換されて
いても良いＣ１〜Ｃ４アルキルであり； より好ましくは各Ｒ３３が独立に水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；最も
好ましくは各Ｒ３３が独立に水素またはメチルであり； ＬおよびＬ’は「脱離基」であって、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ アルキルスルフェート、アリールスルフェート、トリフルオロメチルスルフェー
ト、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィネート、アリールスルフィネート、Ｃ１〜Ｃ４ アルキルスルフィド、アリールスルフィド、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、アリールオ
キシ、１〜３個のハロゲンによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキルカ
ルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、Ｎ−オキソスクシネート、Ｎ−オ
キソベンゾトリアゾールまたはシアニドであり； 好ましくはＬが、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、アリールオキシ、１〜３個のハロゲ
ンによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキルカルボニルオキシ、アリー
ルカルボニルオキシ、Ｎ−オキソスクシネート、Ｎ−オキソベンゾトリアゾール
またはシアニドであり；より好ましくはＬが、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、アリール
オキシ、Ｎ−オキソスクシネートまたはＮ−オキソベンゾトリアゾールであり；
最も好ましくはＬが、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシであり； 好ましくはＬ’が、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフェート、アリールス
ルフェートまたはトリフルオロメチルスルフェートであり；より好ましくはＬ’
が、ハロゲン、トリフルオロメチルスルフェートまたはメシレートであり；最も
好ましくはＬ’が、ヨウ素である。
【０００９】 本発明の化合物は、いくつかの不斉中心を持つ場合があり、代表的にはラセミ
混合物の形で描かれる。本発明は、ラセミ混合物、部分ラセミ混合物ならびに個
別のエナンチオマーおよびジアステレオマーを含むものである。
【００１０】 興味深い化合物には以下のものがある。
【００１１】
【化５】 式中、Ｒ４はメチル、エチル、ベンジル、フェニルまたは４−ピリジルであり
；Ｒ１１およびＲ１２は以下の表に示した組み合わせのいずれかである。
【００１２】
【表１】
【００１３】
【表２】
【００１４】
【表３】
【００１５】 別の好ましい化合物は、後述の実施例に挙げてある。
【００１６】 本明細書で使用する場合、以下の用語は下記に示す意味を有するものとする。
【００１７】 単独または組み合わせて使用される「アルキル」は、好ましくは炭素数１〜１
５（Ｃ１〜Ｃ１５）、より好ましくは炭素数１〜８（Ｃ１〜Ｃ８）、さらに好ま
しくは炭素数１〜６（Ｃ１〜Ｃ６）、さらに好ましくは炭素数１〜４（Ｃ１〜Ｃ ４ ）、さらに好ましくは炭素数１〜３（Ｃ１〜Ｃ３）、最も好ましくは炭素数１
〜２（Ｃ１〜Ｃ２）の直鎖または分岐のアルキル基を意味する。そのような基の
例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソ
ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソアミル、ヘキシル
、オクチルなどがある。
【００１８】 単独または組み合わせて使用される「ヒドロキシアルキル」は、１個以上の水
素が水酸基で置き換わっている、好ましくは１〜３個の水素が水酸基で置き換わ
っている、より好ましくは１〜２個の水素が水酸基で置き換わっている、最も好
ましくは１個の水素が水酸基で置き換わっている上記で定義したアルキル基を意
味する。そのような基の例としては、ヒドロキシメチル、１−、２−ヒドロキシ
エチル、１−、２−、３−ヒドロキシプロピル、１，３−ジヒドロキシプロピル
、１，３−ジヒドロキシブチル、１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロキシ−
２−ヘキシルなどがある。
【００１９】 単独または組み合わせて使用される「アルケニル」は、１以上の二重結合、好
ましくは１〜２個の二重結合、より好ましくは１個の二重結合を有し、好ましく
は炭素数２〜１５（Ｃ２〜Ｃ１５）、より好ましくは炭素数２〜８（Ｃ２〜Ｃ８ ）、さらに好ましくは炭素数２〜６（Ｃ２〜Ｃ６）、さらに好ましくは炭素数２
〜４（Ｃ２〜Ｃ４）、さらに好ましくは炭素数２〜３（Ｃ２〜Ｃ３）の直鎖また
は分岐の炭化水素基を意味する。そのようなアルケニル基の例としては、エテニ
ル、プロペニル、２−メチルプロペニル、１，４−ブタジエニルなどがある。
【００２０】 単独または組み合わせて使用される「アルコキシ」は、「Ｒ−Ｏ−」型の基を
意味し、「Ｒ」は上記で定義のアルキル基であり、「Ｏ」は酸素原子である。そ
のようなアルコキシ基の例としては、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イ
ソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブ
トキシなどがある。
【００２１】 単独または組み合わせて使用される「アルコキシカルボニル」は、「Ｒ−Ｏ−
Ｃ（Ｏ）−」型の基を意味し、「Ｒ−Ｏ−」は上記で定義のアルコキシ基であり
、「Ｃ（Ｏ）」はカルボニル基である。
【００２２】 単独または組み合わせて使用される「アルコキシカルボニルアミノ」は、「Ｒ
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−」型の基を意味し、「Ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）」は上記で定義
のアルコキシカルボニル基であり、アミノ基は、アルキル、アリール、アラルキ
ル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルなどで置換されていても良い。
【００２３】 単独または組み合わせて使用される「アルキルチオ」は、「Ｒ−Ｓ−」型の基
を意味し、「Ｒ」は上記で定義のアルキル基であり、「Ｓ」は硫黄原子である。
そのようなアルキルチオ基の例としては、メチルチオ、エチルチオ、ｎ−プロピ
ルチオ、イソプロピルチオ、ｎ−ブチルチオ、イソブチルチオ、ｓｅｃ−ブチル
チオ、ｔｅｒｔ−ブチルチオなどがある。
【００２４】 単独または組み合わせて使用される「アルキルスルフィニル」は、「Ｒ−Ｓ（
Ｏ）−」型の基を意味し、「Ｒ」は上記で定義のアルキル基であり、「Ｓ（Ｏ）
」はモノ酸素化された硫黄原子である。そのようなアルキルスルフィニル基の例
としては、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、ｎ−プロピルスルフィニ
ル、イソプロピルスルフィニル、ｎ−ブチルスルフィニル、イソブチルスルフィ
ニル、ｓｅｃ−ブチルスルフィニル、ｔｅｒｔ−ブチルスルフィニルなどがある
。
【００２５】 単独または組み合わせて使用される「アルキルスルホニル」は、「Ｒ−Ｓ（Ｏ
）２−」型の基を意味し、「Ｒ」は上記で定義のアルキル基であり、「Ｓ（Ｏ） ２ 」はジ酸素化された硫黄原子である。そのようなアルキルスルホニル基の例と
しては、メチルスルホニル、エチルスルホニル、ｎ−プロピルスルホニル、イソ
プロピルスルホニル、ｎ−ブチルスルホニル、イソブチルスルホニル、ｓｅｃ−
ブチルスルホニル、ｔｅｒｔ−ブチルスルホニルなどがある。
【００２６】 単独または組み合わせて使用される「アリール」は、フェニル基またはビフェ
ニル基を意味し、該基はベンゾ縮合または複素環縮合していても良く、アルキル
、アルコキシ、ハロゲン、水酸基、アミノ、アジド、ニトロ、シアノ、ハロアル
キル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シクロアルキル、アルカノイルアミ
ノ、アミド、アミジノ、アルコキシカルボニルアミノ、Ｎ−アルキルアミジノ、
アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル
、ジアルキルアミノアルキル、Ｎ−アルキルアミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミド
、アラルコキシカルボニルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アル
キルスルホニル、オキソなどから選択される１以上の置換基によって置換されて
いても良い。そのようなアリール基の例としては、フェニル、ｏ−トリル、４−
メトキシフェニル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）フェニル、３−メチル−４−メ
トキシフェニル、２−ＣＦ３−フェニル、２−フルオロフェニル、２−クロロフ
ェニル、３−ニトロフェニル、３−アミノフェニル、３−アセトアミドフェニル
、２−アミノ−３−（アミノメチル）フェニル、６−メチル−３−アセトアミド
フェニル、６−メチル−２−アミノフェニル、６−メチル−２，３−ジアミノフ
ェニル、２−アミノ−３−メチルフェニル、４，６−ジメチル−２−アミノフェ
ニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メチル−４−ヒドロキシフェニル、４−（
２−メトキシフェニル）フェニル、２−アミノ−１−ナフチル、２−ナフチル、
３−アミノ−２−ナフチル、１−メチル−３−アミノ−２−ナフチル、２，３−
ジアミノ−１−ナフチル、４，８−ジメトキシ−２−ナフチルなどがある。
【００２７】 単独または組み合わせて使用される「アラルキル」および「アリールアルキル
」は、１以上の水素原子、好ましくは１〜２個が上記のアリール基によって置き
換わった上記で定義のアルキル基を意味し、例えばベンジル、１−、２−フェニ
ルエチル、ジベンジルメチル、ヒドロキシフェニルメチル、メチルフェニルメチ
ル、ジフェニルメチル、ジクロロフェニルメチル、４−メトキシフェニルメチル
などがある。
【００２８】 単独または組み合わせて使用される「アラルコキシ」は、１以上の水素原子、
好ましくは１〜２個が上記のアリール基によって置き換わった上記で定義のアル
コキシ基を意味し、例えばベンジルオキシ、１−、２−フェニルエトキシ、ジベ
ンジルメトキシ、ヒドロキシフェニルメトキシ、メチルフェニルメトキシ、ジク
ロロフェニルメトキシ、４−メトキシフェニルメトキシなどがある。
【００２９】 単独または組み合わせて使用される「アラルコキシカルボニル」は、「Ｒ−Ｏ
−Ｃ（Ｏ）−」型の基を意味し、「Ｒ−Ｏ−」は上記で定義のアラルコキシ基で
あり、「−Ｃ（Ｏ）−」はカルボニル基である。
【００３０】 単独または組み合わせて使用される「アルカノイル」は、「Ｒ−Ｃ（Ｏ）−」
型の基を意味し、「Ｒ」は上記で定義のアルキル基であり、「−Ｃ（Ｏ）−」は
カルボニル基である。そのようなアルカノイル基の例としては、アセチル、トリ
フルオロアセチル、ヒドロキシアセチル、プロピオニル、ブチリル、バレリル、
４−メチルバレリルなどがある。
【００３１】 単独または組み合わせて使用される「アルカノイルアミノ」は、「Ｒ−Ｃ（Ｏ
）−ＮＨ−」型の基を意味し、「Ｒ−Ｃ（Ｏ）−」は上記で定義のアルカノイル
基であり、アミノ基は、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シ
クロアルキルアルキルなどによって置換されていても良い。
【００３２】 単独または組み合わせて使用される「アミノカルボニル」は、アミノ置換カル
ボニル（カルバモイル）基を意味し、アミノ基はアルキル、アリール、アラルキ
ル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルカノイル、アルコキシカル
ボニル、アラルコキシカルボニルなどによってモノ置換またはジ置換されていて
も良い。
【００３３】 単独または組み合わせて使用される「アミノスルホニル」は、アミノ置換スル
ホニル基を意味する。
【００３４】 単独または組み合わせて使用される「ベンゾ」は、ベンゼン由来の二価の基Ｃ ６ Ｈ４＝を意味する。「ベンゾ縮合」は、ベンゼンとシクロアルキル基もしくは
アリール基とが２個の炭素を共有している環系を形成しており、例えばテトラヒ
ドロナフチレンなどがある。
【００３５】 本明細書で使用する場合の「二環式」とは、ナフチルおよびβ−カルボリニル
などの縮合環系ならびにビフェニル、フェニルピリジルおよびジフェニルピペラ
ジニルなどの置換環系の両方を含むものである。
【００３６】 単独または組み合わせて使用される「シクロアルキル」は、飽和もしくは部分
的に飽和の（好ましくは１個の二重結合）単環式、二環式または三環式の炭素環
アルキル基、好ましくは単環式であり、好ましくは炭素数５〜１２（Ｃ５〜Ｃ１ ２ ）、より好ましくは炭素数５〜１０（Ｃ５〜Ｃ１０）、さらに好ましくは炭素
数５〜７（Ｃ５〜Ｃ７）であり、ベンゾ縮合または複素環縮合していても良く、
アリールの定義に関して本明細書に記載のように置換されていても良い。そのよ
うなシクロアルキル基の例としては、シクロペンチル、シクロヘキシル、ジヒド
ロシクロヘキシル、エチレンジオキシシクロヘキシル、シクロヘプチル、オクタ
ヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、オクタヒドロキノリニル、ジメトキシ
テトラヒドロナフチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、アザビシクロ［
３．２．１］オクチルなどがある。
【００３７】 「ヘテロ原子」とは、窒素、酸素および硫黄のヘテロ原子を意味する。
【００３８】 「複素環縮合」は、５〜６員の複素環基またはヘテロアリール基とシクロアル
キル基もしくはアリール基とが２個の炭素を共有している環系を形成しており、
例えばインドール、イソキノリン、テトラヒドロキノリン、メチレンジオキシベ
ンゼンなどがある。
【００３９】 「複素環」とは、飽和もしくは部分的に不飽和の、好ましくは１個の二重結合
を有する単環式または二環式、好ましくは単環式の複素環基であって、１以上、
好ましくは１〜４個、より好ましくは１〜３個、さらに好ましくは１〜２個の窒
素、酸素もしくは硫黄原子を環員とし、好ましくは各環が３〜８員、より好まし
くは各環が５〜８員、さらに好ましくは各環が５〜６員のものである。「複素環
」には、硫黄環員のスルホン誘導体・スルホキサイド誘導体および３級窒素環員
のＮ−オキサイドならびに炭素環縮合（好ましくは３〜６員の炭素環原子、より
好ましくは５〜６員の炭素環原子）系およびベンゾ縮合環系も含まれるものとす
る。「複素環」基には、１以上、好ましくは１〜４個、より好ましくは１〜３個
、さらに好ましくは１〜２個の炭素原子でのハロゲン、アルキル、アルコキシ、
水酸基、オキソ、チオキソ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロア
ラルキル、アミジノ、Ｎ−アルキルアミジノ、アルコキシカルボニルアミノ、ア
ルキルスルホニルアミノなどによる置換および／または２級窒素原子での水酸基
、アルキル、アラルコキシカルボニル、アルカノイル、アルコキシカルボニル、
ヘテロアラルキル、アリールまたはアラルキル基による置換があっても良い。よ
り好ましくは、単独または組み合わせて使用される「複素環」は、１個の環当た
り５〜８員の単環式または二環式の飽和複素環系の基であって、１〜３個の環員
が酸素、硫黄または窒素のヘテロ原子であり、部分的に不飽和であったりまたは
ベンゾ縮合していても良く、１〜２個のオキソまたはチオキソ基で置換されてい
ても良い。そのような複素環基の例としては、ピロリジニル、ピペリジニル、ピ
ペラジニル、モルホリニル、チアモルホリニル、４−ベンジル−ピペラジン−１
−イル、ピリミジニル、テトラヒドロフリル、ピラゾリドニル、ピラゾリニル、
ピリダジノニル、ピロリドニル、テトラヒドロチエニルおよびそれのスルホキサ
イドおよびスルホン誘導体、２，３−ジヒドロインドリル、テトラヒドロキノリ
ニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラ
ヒドロ−１−オキソ−イソキノリニル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、ベンゾ
ピラニル、メチレンジオキシフェニル、エチレンジオキシフェニルなどがある。
【００４０】 「ヘテロアリール」は、単環式もしくは二環式、好ましくは単環式の芳香族複
素環基であって、１以上、好ましくは１〜４個、より好ましくは１〜３個、さら
に好ましくは１〜２個の窒素、酸素または硫黄原子の環員を有し、好ましくは各
環において５〜６員であって、該環は飽和炭素環縮合していても良く、好ましく
は３〜４個の炭素原子（Ｃ３〜Ｃ４）が５〜６員環を形成しており、アリールの
定義に関して上記で定義したように置換されていても良いものである。そのよう
なヘテロアリール基の例としては、イミダゾリル、１−ベンジルオキシカルボニ
ルイミダゾール−４−イル、ピロリル、ピラゾリル、ピリジル、３−（２−メチ
ル）ピリジル、３−（４−トリフルオロメチル）ピリジル、ピリミジニル、５−
（４−トリフルオロメチル）ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、フリル、
チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリル、キノリニル、５，６，７，
８−テトラヒドロキノリル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリニル、キ
ノキザリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾフリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
オキサゾリルなどがある。
【００４１】 単独または組み合わせて使用される「ヘテロアラルキル」および「ヘテロアリ
ールアルキル」は、１以上の水素原子、好ましくは１〜２個が上記で定義のよう
なヘテロアリール基によって置き換わっているアルキル基を意味し、３−フリル
プロピル、２−ピロリルプロピル、クロロキノリニルメチル、２−チエニルエチ
ル、ピリジルメチル、１−イミダゾリルエチルなどがある。
【００４２】 単独または組み合わせて使用される「ハロゲン」および「ハロ」は、フッ素、
塩素、臭素またはヨウ素を表す。
【００４３】 単独または組み合わせて使用される「ハロアルキル」は、１以上の水素、好ま
しくは１〜３個がハロゲン、より好ましくはフッ素もしくは塩素によって置き換
わっている上記で定義のアルキル基を意味する。そのようなハロアルキル基の例
としては、１，１，１−トリフルオロエチル、クロロメチル、１−ブロモエチル
、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビス（トリフルオ
ロメチル）メチルなどがある。
【００４４】 カチオンとは、負電荷を有する式（Ｉ）の化合物の硫黄原子上に存在するかあ
るいは環系内で非局在化している負電荷と対を形成することができる正電荷を有
する要素または分子を意味するものとする。そのようなカチオンの例としては、
アルカリカチオン、アルカリ土類カチオン、アンモニウムカチオンおよび４級ア
ンモニウムカチオンなどがあるが、これらに限定されるものではない。具体的な
例としては、Ｌｉ＋、Ｎａ＋、Ｋ＋、Ｍｇ＋２、Ｚｎ＋２、Ｃｕ＋２、またはテ
トラＣ１〜Ｃ４アルキルアンモニウムカチオン類などがあり、好ましくはＬｉ＋ 、Ｎａ＋またはＫ＋である。
【００４５】 「サイトカイン」とは、特に免疫系の細胞間または炎症応答に関与する細胞間
の相互作用の調節に関係するように、他の細胞の機能に影響を与える分泌蛋白を
意味する。サイトカインの例としては、インターロイキン１（ＩＬ−１）、好ま
しくはＩＬ−１β、インターロイキン６（ＩＬ−６）、インターロイキン８（Ｉ
Ｌ−８）およびＴＮＦ、好ましくはＴＮＦ−α（腫瘍壊死因子−α）などがある
が、これらに限定されるものではない。
【００４６】 「ＴＮＦ、ＩＬ−１、ＩＬ−６および／またはＩＬ−８介在の疾患または疾患
状態」とは、ＴＮＦ、ＩＬ−１、ＩＬ−６および／またはＩＬ−８が、ＴＮＦ、
ＩＬ−１、ＩＬ−６および／またはＩＬ−８自体として直接、またはＴＮＦ、Ｉ
Ｌ−１、ＩＬ−６および／またはＩＬ−８が別のサイトカインを放出させること
で、何らかの役割を果たす全ての疾患状態を意味する。例えば、ＩＬ−１が主要
な役割を果たすが、ＩＬ−１の産生もしくは作用がＴＮＦの結果である疾患状態
は、ＴＮＦが介在していると見なされると考えられる。
【００４７】 「脱離基」とは、アミン、チオールまたはアルコール求核剤などの求核剤によ
って容易に置換可能な基を指す。そのような脱離基は当業界では公知である。そ
のような脱離基の例としては、Ｎ−ヒドロキシコハク酸イミド、Ｎ−ヒドロキシ
ベンゾトリアゾール、ハライド類、トリフレート類、トシレート類などがあるが
、これらに限定されるものではない。好ましい脱離基は、本明細書において適宜
に示してある。
【００４８】 「保護基」とは、カルボキシ、アミノ、水酸基、メルカプトなどの選択された
反応性基が、求核反応、求電子反応、酸化、還元などの望ましくない反応を受け
ないようにするのに使用される、当業界で公知の基を指す。好ましい保護基につ
いては、本明細書において適宜に示してある。アミノ保護基の例としては、アラ
ルキル、置換アラルキル、シクロアルケニルアルキルおよび置換シクロアルケニ
ルアルキル、アリル、置換アリル、アシル、アルコキシカルボニル、アラルコキ
シカルボニル、シリルなどがあるが、これらに限定されるものではない。アラル
キルの例としては、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、水酸基、ニトロ、アシル
アミノ、アシルなどで置換されていても良いベンジル、オルトメチルベンジル、
トリチルおよびベンズヒドリルならびにホスホニウム塩およびアンモニウム塩な
どがあるが、これらに限定されるものではない。アリール基の例としては、フェ
ニル、ナフチル、インダニル、アントラセニル、９−（９−フェニルフルオレニ
ル）、フェナントレニル、ドレニル（durenyl）などがある。好ましくは炭素数 ６〜１０のシクロアルケニルアルキルまたは置換シクロアルキレニルアルキル基
の例としては、シクロヘキセニルメチルなどがあるが、これに限定されるもので
はない。好適なアシル基、アルコキシカルボニル基およびアラルコキシカルボニ
ル基には、ベンジルオキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニル、イソブトキシ
カルボニル、ベンゾイル、置換ベンゾイル、ブチリル、アセチル、トリフルオロ
アセチル、トリクロロアセチル、フタロイルなどがある。保護基の混合物を用い
て同じアミノ基を保護することができ、例えばアラルキル基およびアラルコキシ
カルボニル基の両方によって１級アミノ基を保護することができる。アミノ保護
基は、それが結合している窒素とともに複素環を形成することができ、それには
例えば、１，２−ビス（メチレン）ベンゼン、フタルイミジル、スクシニミジル
、マレイミジルなどがあり、それらの複素環基はさらに、隣接するアリール環お
よびシクロアルキル環を有することができる。さらに、複素環基はモノ、ジまた
はトリ置換されていても良く、それにはニトロフタルイミジルなどがある。アミ
ノ基はさらに、塩酸、トルエンスルホン酸、トリフルオロ酢酸などの付加塩を形
成することで、酸化などの望ましくない反応に対して保護することもできる。ア
ミノ保護基の多くが、カルボキシ基、水酸基およびメルカプト基の保護にも好適
である。例えば、アラルキル基がある。水酸基およびメルカプト基の保護には、
アルキル基も好適な基であり、例えばｔｅｒｔ−ブチルなどがある。
【００４９】 シリル保護基は、１個以上のアルキル基、アリール基およびアラルキル基によ
って置換されていても良いケイ素原子である。好適なシリル保護基には、トリメ
チルシリル、トリエチルシリル、トリイソプロピルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジ
メチルシリル、ジメチルフェニルシリル、１，２−ビス（ジメチルシリル）ベン
ゼン、１，２−ビス（ジメチルシリル）エタンおよびジフェニルメチルシリルな
どがあるが、これらに限定されるものではない。アミノ基をシリル化することで
、モノ−またはジ−シリルアミノ基が得られる。アミノアルコール化合物のシリ
ル化によって、Ｎ，Ｎ，Ｏ−トリシリル誘導体を得ることができる。シリルエー
テル官能基からのシリル官能基の脱離は、別個の反応段階として、あるいはアル
コール基との反応中にin situで、例えば金属水酸化物またはフッ化アンモニウ ム試薬で処理することで容易に行うことができる。好適なシリル化試薬には例え
ば、塩化トリメチルシリル、塩化ｔｅｒｔ−ブチル−ジメチルシリル、塩化フェ
ニルジメチルシリル、塩化ジフェニルメチルシリル、またはそれらをイミダゾー
ルもしくはＤＭＦと組み合わせた生成物などがある。アミン類のシリル化および
シリル保護基の脱離の方法は当業者には公知である。相当するアミノ酸、アミノ
酸アミドまたはアミノ酸エステルからのそれらアミン誘導体の製造方法も、アミ
ノ酸／アミノ酸エステルまたはアミノアルコール化学を含む有機化学の当業者に
は公知である。
【００５０】 保護基は、分子の残りの部分に影響を与えない条件下で脱離される。その方法
は当業界では公知であり、それには酸加水分解、水素化などがある。好ましい方
法では、アルコール、酢酸などまたはそれらの混合液などの好適な溶媒中でパラ
ジウム炭素を利用した水素化によるベンジルオキシカルボニル基の脱離のように
、保護基の脱離を行う。ｔ−ブトキシカルボニル保護基は、ジオキサンまたは塩
化メチレンなどの好適な溶媒系で、ＨＣｌまたはトリフルオロ酢酸などの無機酸
または有機酸を利用して脱離させることができる。得られるアミノ塩を中和して
、容易に遊離アミンを得ることができる。メチル、エチル、ベンジル、ｔｅｒｔ
−ブチル、４−メトキシフェニルメチルなどのカルボキシ保護基は、当業者には
公知の加水分解および水素化条件下で脱離させることができる。
【００５１】 上記で使用した記号は、以下の意味を有する。
【００５２】
【化６】
【００５３】 本発明の方法 本発明に含まれる式Ｉのピリミジノン類の合成は、図式１に示した方法に従っ
て、１個の反応容器中、高い総収率で行われる。さらに該合成方法により、高い
位置選択性でＲ４置換基を組み込むことができる。
【００５４】
【化７】
【００５５】 図式１に示したように、酢酸誘導体ＸＩＸ、好ましくは置換酢酸エステル（Ｌ
＝アルコキシ）を、カリウムｔｅｒｔ−ブトキシドなどの適切な塩基で処理する
。この反応は、ｔｅｒｔ−ブタノールなどのプロトン源を含む適切な溶媒および
必要に応じて共溶媒中で行う。そのような共溶媒には、ＤＭＳＯ、テトラアルキ
ル尿素類、ＤＭＦ、ＤＭＡ、ｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテルなどがあり得る。
次に、ニトリルＸＸ（Ｒ１２−ＣＮ）を反応混合物に加え、混合物を適切な時間
、好ましくは約３０分〜約２４時間にわたって撹拌する。好ましくは約−２０℃
〜約２５℃の反応温度でイソシアネート（Ｘ＝Ｏ）またはイソチオシアネート（
Ｘ＝Ｓ）ＸＸＩ（Ｒ４−Ｎ＝Ｃ＝Ｘ）をゆっくり加えて、Ｒ２がＫ＋などの適切
なカチオンである環化生成物ＩＩを得る。得られたアニオン中間体を酸で処理し
て、Ｒ２がＨである式Ｉの化合物を得ることができる。そのアニオン中間体を適
切な求電子剤Ｒ２−Ｌ’（Ｌ’は、ハロゲン、メシレート、トシレートなどの適
切な脱離基である）で処理して、上記で定義のＲ２がＨ以外である式Ｉの化合物
を得ることができる。
【００５６】 原料のＲ２−Ｌ’、Ｒ１１−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＬおよびＲ１２−ＣＮは市販
されているか、あるいは当業界で公知の方法および試薬を用いて市販の原料から
容易に製造される。Ｎ−置換イソシアネート類またはＮ−置換イソチオシアネー
ト類（Ｒ４−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ）は市販されているか、あるいはＲ４−Ｌ（Ｌは適切な
脱離基（ハロゲン、メシレート、トシレートなど）である）をシアン酸またはチ
オシアン酸のナトリウムもしくはカリウム塩で処理することで；例えば適切な溶
媒中でホスゲン、チオホスゲン、二硫化炭素などとの反応によって相当するアミ
ノ（Ｒ４−ＮＨ２）化合物から；適切な溶媒中で相当するアシルアジド（Ｒ４−
Ｃ（Ｏ）−Ｎ３）化合物から（クルチウス転位）等の方法によって容易に製造さ
れる。
【００５７】 以下の実施例は例示のみを目的としたものであり、いかなる形でも本発明を限
定するものではなく、そのように理解すべきものでもない。当業者であれば、本
発明の精神または範囲を逸脱しない限りにおいて、本明細書に開示の化合物の修
飾・変更が可能であることは明らかであろう。
【００５８】 実施例 実施例１ ３−メチル−２−メチルチオ−５−（３−メチルフェニル）−６−（４−ピリ
ジル）−４（３Ｈ）−ピリミジノンの製造手順
【００５９】
【化８】 カリウムｔ−ブトキシド溶液（１Ｍ ｔ−ブタノール溶液、１リットル、１ｍ ｏｌ）を、３−メチルフェニル酢酸エチル（１７８ｇ、１ｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジ
メチルホルムアミド（２リットル）溶液を撹拌したものに滴下した。反応混合物
に、４−シアノピリジン（１０４．１１ｇ、１ｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホル
ムアミド（１リットル）溶液を約４．５時間かけてポンプ送りによって加えた。
混合物を室温で３時間撹拌してから、メチルイソチオシアネート（６８．４ｍＬ
、１ｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（５０ｍＬ）溶液を１０分間かけ
て滴下した。室温で１時間撹拌後、反応混合物を冷却して３℃とし、ヨウ化メチ
ル（６２．３ｍＬ、１ｍｏｌ）を１０分間かけて滴下した。撹拌を室温で終夜続
けた。混合物を冷却して３℃とし、水（４リットル）をポンプ送りによって、６
時間かけて反応混合物に加えた。沈殿物を濾過によって取り、水で洗浄し、減圧
下に乾燥して、３−メチル−２−メチルチオ−５−（３−メチルフェニル）−６
−（４−ピリジル）−４（３Ｈ）−ピリミジノンを固体として得た。 ＭＳ（ｍ／ｚ）：３２４（Ｍ＋Ｈ）＋；Ｃ１８Ｈ１７Ｎ３ＯＳの計算値は３２
３．４。
【００６０】 実施例２ ３−メチル−２−メチルチオ−５−（３−トリフルオロメチルフェニル）−６
−（４−ピリジル）−４（３Ｈ）−ピリミジノンの製造手順
【００６１】
【化９】 段階Ａ：３−トリフルオロメチルフェニル酢酸エチル ３−トリフルオロメチルフェニル酢酸（５００ｇ、２．４５ｍｏｌ）の純粋エ
タノール（１リットル）中混合物に、室温で濃硫酸（１０ｍＬ）を加えた。反応
液を１２時間加熱還流し、冷却して室温とし、エタノールを減圧下に除去した。
飽和ＮａＨＣＯ３（５００ｍＬ）を加えることで酸を中和し、酢酸エチルで抽出
した。合わせた有機抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮して、段階Ａ
化合物を得た。２０％酢酸エチル／ヘキサンで展開したシリカゲルＴＬＣ：Ｒｆ
＝０．６５。
【００６２】 段階Ｂ：３−メチル−２−メチルチオ−５−（３−トリフルオロメチルフェニ ル）−６−（４−ピリジル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン カリウムｔ−ブトキシド溶液（１Ｍ ｔ−ブタノール溶液、３２３ｍＬ、３２ ３ｍｍｏｌ）を、３−トリフルオロメチルフェニル酢酸エチル（７５ｇ、３２３
ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（４３１ｍＬ）溶液を加熱（４０℃
）撹拌したものに滴下した。反応液に、４−シアノピリジン（３３．６ｇ、３２
３ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（４３１ｍＬ）溶液を１．４ｍＬ
／分の速度でポンプ送りによって加えた。添加完了後、混合物を３０分間撹拌し
、冷却して室温としてから、メチルイソチオシアネート（２２．１ｍＬ、３２３
ｍｍｏｌ）の溶液を５０分間かけて滴下した。室温で５０分撹拌後、反応混合物
を冷却して３℃とし、ヨウ化メチル（２０．１ｍＬ、３２３ｍｍｏｌ）を１０分
間かけて滴下した。撹拌を室温で終夜続けた。溶媒を減圧下に除去し、残留物を
シリカゲルに予備吸収させ、カラムに負荷し、生成物をクロマトグラフィー（Ｓ
ｉＯ２、１０％から４０％アセトン／ヘキサンの勾配溶離）によって単離して、
３−メチル−２−メチルチオ−５−（３−トリフルオロメチルフェニル）−６−
（４−ピリジル）−４（３Ｈ）−ピリミジノンを得た。 １０％メタノール／塩化メチレンで展開したシリカゲルＴＬＣ：Ｒｆ＝０．６
。
【００６３】 上記の実施例はＲ１１が置換フェニルであってＲ１２が４−ピリジルである合
成を示したものであるが、この手法は、原料を適切に選択することで、Ｒ１１お
よびＲ１２の定義の範囲内で他のアリール環もしくはヘテロアリール環にも同様
に適用することができる。Ｒ１１およびＲ１２の置換基の中には、水酸基、チオ
ール、カルボキシ、アミド、アミノなどのように、反応に先だって適切に保護す
ることが必要なものもあり、好ましくは適切な保護を行った後に同様に反応させ
ることができる。例えば、水酸基、チオールまたはカルボキシはベンジル基によ
って保護し、反応後にベンジル基を脱離させることができるか、あるいはアミン
またはアミドの窒素を例えばｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシメチル基（
Benneche et al., Acta Chem.Scand., B42: 384-389 (1988)）、ｔｅｒｔ−ブチ
ルジメチルシリル基、ベンジルオキシメチル基、ベンジル基など（Ｐ１）で保護
することができる。得られたピリミジノンの保護基Ｐ１は、好適な試薬で脱離さ
せる（例えば、Ｐ１がｔ−ブチルジメチル−シリルオキシメチルの場合にはフッ
化テトラブチルアンモニウム）。
【００６４】 以上の記載は本発明の説明のみを目的としたものであり、本発明を開示の化合
物に限定するものではない。当業者には明らかな改変および変更は、添付の特許
請求の範囲で定義される本発明の範囲および性質に含まれるものである。
【００６５】 以上の説明から当業者であれば、本発明の本質的特徴を容易に確認することが
でき、本発明の精神および範囲を逸脱しない限りにおいて、本発明に対して各種
の変更および修正を行って、本発明が各種の用途および条件に適合するようにす
ることができる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ) ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ， ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，Ｄ Ｋ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ， ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，Ｌ Ｕ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ， ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，Ｕ Ｇ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＷ

Claims (16)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 下記式Ｉの化合物の製造方法において、 【化１】 （ａ）好適な溶媒中、塩基存在下にＲ１１−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＬとＲ１２−Ｃ
    Ｎを混合する段階；および （ｂ）Ｒ４−Ｎ＝Ｃ＝Ｘを加える段階を含んでなる方法。 ［式中、 Ｌは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフェート、アリールスルフェート、
    トリフルオロメチルスルフェート、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィネート、アリー
    ルスルフィネート、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィド、アリールスルフィド、Ｃ１ 〜Ｃ４アルコキシ、アリールオキシ、１〜３個のハロゲンによって置換されてい
    ても良いＣ１〜Ｃ４アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、Ｎ
    −オキソスクシネート、Ｎ−オキソベンゾトリアゾールまたはシアニドであり； ＸはＳまたはＯであり； Ｒ２は水素またはＱであり； ＱはＬｉ＋、Ｎａ＋、Ｋ＋、Ｍｇ＋２、Ｚｎ＋２、Ｃｕ＋２またはテトラＣ１ 〜Ｃ４アルキルアンモニウムカチオンであり； Ｒ４は−Ｚ−Ｙであり；ただし、−Ｚ−Ｙにおけるアリール、ヘテロアリール
    、シクロアルキルおよび複素環の総数は０〜３であり； Ｚは、 （１）アルキル、アルケニルまたはアルキニルであって、（ａ）１〜３個のア
    ミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカ
    ルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチ
    オまたはハロゲンおよび（ｂ）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキル
    アミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニ
    ルアミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、ハロゲン、アルキルまたはハロ
    アルキルによって置換されていても良い１〜２個の複素環、アリールまたはヘテ
    ロアリール、によって置換されていても良いアルキル、アルケニルまたはアルキ
    ニル； （２）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
    アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
    ルコキシ、アルキルチオ、アルキルまたはハロアルキルによって置換されていて
    も良い複素環；あるいは （３）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
    アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
    ルコキシ、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、アルキルまたはハロアルキルによ
    って置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールであり； Ｙは、 （１）水素、 （２）ハロゲンまたはニトロ、 （３）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０または−Ｃ（ＮＲ５）−ＮＲ５Ｒ２１、 （４）−ＯＲ２１、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ２１ または−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２２−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、 （５）−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ） ２ −ＮＲ５Ｒ２１、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−Ｓ（Ｏ）２ −ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０または−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ
    Ｒ５Ｒ２１あるいは （６）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ
    ）−ＯＲ２０、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（ＮＲ５ ）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０または−ＮＲ２２−Ｓ（Ｏ
    ）２−ＮＲ５Ｒ２１であり； 各Ｒ５は独立に、 （１）水素、 （２）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、水酸基、アル
    コキシ、アルキルチオ、−ＳＯ３Ｈまたはハロゲンによって置換されていても良
    いアルキル、アルケニルまたはアルキニル、あるいは （３）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、水酸基、アル
    コキシ、アルキルチオ、アルキルまたはハロアルキルによって置換されていても
    良いアリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、複素環、複素
    環アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり； 各Ｒ２０は独立に、 （１）アルキル、アルケニルまたはアルキニルであって、アミノ、アルキルア
    ミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、
    Ｎ−（アルコキシカルボニル）−Ｎ−（アルキル）アミノ、アミノカルボニルア
    ミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、アルキ
    ルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロゲン、あるいは１〜３個のアミノ、
    アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニ
    ルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルカノイル、水酸基、アルコキシ、ア
    ルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロゲン、アルキル
    またはハロアルキルによって置換されていても良いアラルコキシ、アラルキルチ
    オ、アラルキルスルホニル、シクロアルキル、複素環、アリールまたはヘテロア
    リール、の１〜３個によって置換されていても良いアルキル、アルケニルまたは
    アルキニル； （２）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
    アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
    ルコキシ、アルキルチオ、アルキルまたはハロアルキルによって置換されていて
    も良い複素環；あるいは （３）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
    アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシ
    カルボニル、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、アジド、
    アルキルまたはハロアルキルによって置換されていても良いアリールまたはヘテ
    ロアリールであり； 各Ｒ２１は独立に水素またはＲ２０であり； 各Ｒ２２は独立に、 （１）水素； （２）アルキルであって、１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルア
    ミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル
    アミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキル
    スルホニル、シアノ、ハロゲン、アルキルまたはハロアルキルによって置換され
    ていても良い複素環、アリールまたはヘテロアリールによって置換されていても
    良いアルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
    アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
    ルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シアノ
    、ハロゲン、アルキルまたはハロアルキルによって置換されていても良い複素環
    、アリールまたはヘテロアリールであり； Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、 （１）Ｒ３０、 （２）ハロゲン、 （３）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ ３２ または−Ｃ（ＮＲ３１）−ＮＲ３１Ｒ３２、 （４）−ＯＲ２９、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２９、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ３ ２ または−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３３−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０、 （５）−ＳＲ２９、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ） ２ −ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ） ２ −ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３０または−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−
    ＮＲ３１Ｒ３２あるいは （６）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２９、−ＮＲ３３−Ｃ（
    Ｏ）−ＯＲ３０、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｎ
    Ｒ３１）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３３−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０または−ＮＲ３３ −Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３１Ｒ３２ の１〜３個によって置換されていても良いアルキル、アルケニル、アルキニル
    、シクロアルキル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；ただし、Ｒ １１ およびＲ１２のそれぞれにおいて置換されたアリール、ヘテロアリール、シ
    クロアルキルおよび複素環の総数は０〜１であり； 各Ｒ３０は独立に、 （１）アルキル、アルケニルまたはアルキニルであって、−ＮＲ３１Ｒ３１、
    −ＣＯ２Ｒ２３、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、
    アルキルスルホニル、シアノ、ハロゲン、あるいは１〜３個のアミノ、アルキル
    アミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ
    、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルス
    ルフィニル、アルキルスルホニル、シアノ、ハロゲン、アルキルまたはハロアル
    キルによって置換されていても良いアラルコキシ、アラルキルチオ、アラルキル
    スルホニル、複素環、アリールまたはヘテロアリール、の１〜３個によって置換
    されていても良いアルキル、アルケニルまたはアルキニル； （２）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
    アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
    ルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルキルまたはハロアルキルによって置換さ
    れていても良い複素環；あるいは （３）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
    アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
    ルコキシ、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、アルキルまたはハロアルキルによ
    って置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ２９は独立に、水素またはＲ３０であり； 各Ｒ３１は独立に、 （１）水素； （２）アルキルであって、１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルア
    ミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル
    アミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルキルまたはハロアル
    キルによって置換されていても良いシクロアルキル、アリール、複素環またはヘ
    テロアリールによって置換されていても良いアルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
    アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
    ルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルキルまたはハロアルキルによって置換さ
    れていても良いアリール、ヘテロアリール、複素環またはシクロアルキルであり
    ； 各Ｒ３２は独立に、 （１）水素； （２）アルキルであって、１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルア
    ミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル
    アミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルキルまたはハロアル
    キルによって置換されていても良いシクロアルキル、アリール、複素環またはヘ
    テロアリールによって置換されていても良いアルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
    アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
    ルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルキルまたはハロアルキルによって置換さ
    れていても良いアリール、ヘテロアリール、複素環またはシクロアルキルであり
    ； 各Ｒ３３は独立に、 （１）水素；あるいは （２）アルキルであって、１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルア
    ミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル
    アミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルキルまたはハロアル
    キルによって置換されていても良い複素環、アリールまたはヘテロアリールによ
    って置換されていても良いアルキルである。］
  2. 【請求項２】 Ｚが、 （１）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニ
    ルであって、（ａ）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１ 〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコ
    キシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオまたはハロゲンおよび（ｂ）１〜３
    個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、
    Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、
    Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜
    Ｃ４アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個の
    Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い１〜２個の複素環、アリ
    ールまたはヘテロアリール、によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ８アルキル
    、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニル； （２）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３
    個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い複素環；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまた
    はハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い
    アリールまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ５が独立に、 （１）水素、 （２）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｓ
    Ｏ３Ｈまたはハロゲンによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２ 〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニル、あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置
    換されていても良いアリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキ
    ル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、複素環、複素環−Ｃ１〜Ｃ４−ア
    ルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１〜
    Ｃ４−アルキルであり； 各Ｒ２０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニ
    ルであって、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
    アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル
    アミノ、Ｎ−（（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル）−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ
    、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキ
    ルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、ハロゲン、あるいは１〜３個
    のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ １ 〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ １ 〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイル、水酸基、Ｃ１〜
    Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィニル、
    Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン
    数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良いアリール−
    Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、アリール−Ｃ １ 〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、複素環、アリール
    またはヘテロアリール、の１〜３個によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ８ア
    ルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニル； （２）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３
    個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い複素環；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ
    ）カルボニル、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シア
    ノ、ハロゲン、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜
    Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良いアリールまたはヘテロアリール
    であり； 各Ｒ２１が独立に、水素またはＲ２０であり； 各Ｒ２２が独立に、 （１）水素； （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル
    アミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、
    （Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルア
    ミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４ア
    ルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置
    換されていても良い複素環、アリールまたはヘテロアリールによって置換されて
    いても良いＣ１〜Ｃ４アルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ ４ アルキルスルホニル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン
    数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い複素環、ア
    リールまたはヘテロアリールであり； Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれ独立に、１〜２個の （１）Ｒ３０、 （２）ハロゲン、 （３）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ ３２ または−Ｃ（ＮＲ３１）−ＮＲ３１Ｒ３２、 （４）−ＯＲ２９、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２９、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ３ ２ または−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３３−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０、 （５）−ＳＲ２９、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ） ２ −ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ） ２ −ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３０または−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−
    ＮＲ３１Ｒ３２あるいは （６）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２９、−ＮＲ３３−Ｃ（
    Ｏ）−ＯＲ３０、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｎ
    Ｒ３１）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３３−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０または−ＮＲ３３ −Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３１Ｒ３２ の１〜２個によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ア
    ルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、複素環、アリー
    ルまたはヘテロアリールであり；ただし、Ｒ１１およびＲ１２のそれぞれにおい
    て置換されたアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよび複素環の総数は
    ０〜１であり； 各Ｒ３０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはＣ２〜Ｃ４アルキニ
    ルであって、−ＮＲ３１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２３、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキ
    シ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４ア
    ルキルスルホニル、シアノ、ハロゲン、あるいは１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４ アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイル
    アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスル
    ホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、シアノ、ハロゲ
    ン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルに
    よって置換されていても良いアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、アリール−Ｃ １ 〜Ｃ４−アルキルチオ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、複素環
    、アリールまたはヘテロアリール、の１〜３個によって置換されていても良いＣ １ 〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはＣ２〜Ｃ４アルキニル； （２）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン
    数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い複素環；あ
    るいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまた
    はハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い
    アリールまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ２９が独立に、水素またはＲ３０であり； 各Ｒ３１が独立に、 （１）水素； （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル
    アミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、
    （Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルア
    ミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置
    換されていても良いＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロ
    アリールによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン
    数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良いアリール、
    ヘテロアリール、複素環またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり； 各Ｒ３２が独立に、 （１）水素； （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル
    アミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、
    （Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルア
    ミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置
    換されていても良いＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロ
    アリールによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン
    数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良いアリール、
    ヘテロアリール、複素環またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり； 各Ｒ３３が独立に、 （１）水素；あるいは （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル
    アミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、
    （Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルア
    ミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置
    換されていても良い複素環、アリールまたはヘテロアリールによって置換されて
    いても良いＣ１〜Ｃ４アルキルである、請求項１に記載の方法。
  3. 【請求項３】 Ｚが、 （１）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニ
    ルであって、（ａ）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１ 〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコ
    キシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオまたはハロゲンおよび（ｂ）１〜３
    個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、
    Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、
    Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜
    Ｃ４アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個の
    Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い１〜２個の複素環、アリ
    ールまたはヘテロアリール、によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ８アルキル
    、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニル； （２）１〜２個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３
    個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い複素環；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまた
    はハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い
    アリールまたはヘテロアリールであり； Ｙが、 （１）水素、 （２）ハロゲン、 （３）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０または−Ｃ（ＮＲ５）−ＮＲ５Ｒ２１、 （４）−ＯＲ２１、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１または−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ ２１ 、 （５）−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０または−Ｓ（
    Ｏ）２−ＮＲ５Ｒ２１あるいは （６）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ
    ）−ＯＲ２０、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（ＮＲ５ ）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０または−ＮＲ２２−Ｓ（Ｏ
    ）２−ＮＲ５Ｒ２１であり； 各Ｒ５が独立に、 （１）水素、 （２）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｓ
    Ｏ３Ｈまたはハロゲンによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２ 〜Ｃ５アルケニルまたはＣ２〜Ｃ５アルキニル、あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置
    換されていても良いアリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキ
    ル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、複素環、複素環−Ｃ１〜Ｃ４−ア
    ルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１〜
    Ｃ４−アルキルであり； 各Ｒ２０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルケニルまたはＣ２〜Ｃ５アルキニ
    ルであって、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
    アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル
    アミノ、Ｎ−（（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル）−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ
    、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキ
    ルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、ハロゲン、あるいは１〜３個
    のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ １ 〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ １ 〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイル、水酸基、Ｃ１〜
    Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィニル、
    Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン
    数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良いアリール−
    Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、アリール−Ｃ １ 〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、複素環、アリール
    またはヘテロアリール、の１〜３個によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ８ア
    ルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルケニルまたはＣ２〜Ｃ５アルキニル； （２）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３
    個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い複素環；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ
    ）カルボニル、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シア
    ノ、ハロゲン、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜
    Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良いアリールまたはヘテロアリール
    であり； 各Ｒ２１が独立に水素またはＲ２０であり； Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれ独立に、 （１）Ｒ３０、 （２）ハロゲン、 （３）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ ３２ または−Ｃ（ＮＲ３１）−ＮＲ３１Ｒ３２、あるいは （４）−ＯＲ２９、−ＳＲ２９、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０ 、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−
    Ｒ２９または−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３０ の１〜２個によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４ア
    ルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、複素環、アリー
    ルまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ３０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、 （ａ）−ＮＲ３１Ｒ３１、 （ｂ）Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ−カルボニル、あるいは１〜３個のアミノ、ア
    ルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルア
    ミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホ
    ニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ
    、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換されて
    いても良いフェノキシカルボニルまたはフェニルメトキシカルボニル、 （ｃ）水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、あるいは
    １〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ア
    ミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルア
    ミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロ
    ゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキル
    によって置換されていても良いフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、フェニル−
    Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、複素環、フェニルまたはヘテロアリール の１〜３個によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル； （２）ハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シア
    ノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換され
    ていても良いアリールまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ２９が独立に、水素またはＲ３０であり； 各Ｒ３１が独立に、 （１）水素；あるいは （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル
    アミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、
    （Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、
    Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチ
    ルによって置換されていても良いフェニルまたはヘテロアリールによって置換さ
    れていても良いＣ１〜Ｃ４アルキルであり； 各Ｒ３２が独立に、 （１）水素； （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル
    アミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、
    （Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルア
    ミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置
    換されていても良いＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロ
    アリールによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン
    数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良いアリール、
    ヘテロアリール、複素環またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである、請求項２に記
    載の方法。
  4. 【請求項４】 Ｒ４が−Ｚ−Ｙであり；ただし、−Ｚ−Ｙにおけるアリール、ヘテロアリール
    、シクロアルキルおよび複素環の総数は０〜２であり； Ｚが、 （１）Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルケニルであって、（ａ）１〜
    ３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ
    、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ
    、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオまたはハロゲンおよ
    び（ｂ）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、ハロ
    ゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ２ハロアルキル
    によって置換されていても良い１〜２個の複素環、アリールまたはヘテロアリー
    ル、によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルケ
    ニル； （２）１〜２個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４ アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ア
    ルキルチオまたはＣ１〜Ｃ４アルキルによって置換されていても良い複素環；あ
    るいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまた
    はハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ２ハロアルキルによって置換されていても良い
    アリールまたはヘテロアリールであり； Ｙが、 （１）水素、 （２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、 （３）−ＯＲ２１、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０ または−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ５Ｒ２１あるいは （４）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ
    ）−ＯＲ２０、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｓ（Ｏ）２ −Ｒ２０または−ＮＲ２２−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ５Ｒ２１であり； 各Ｒ５が独立に、 （１）水素、 （２）１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−ＳＯ３Ｈまたはハロゲンによっ
    て置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ２〜Ｃ５アルケニル、ある
    いは （３）１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲ
    ン数１〜３個のＣ１〜Ｃ２ハロアルキルによって置換されていても良いフェニル
    −Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、複素環−Ｃ １ 〜Ｃ２−アルキルまたはＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル
    であり； 各Ｒ２０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ５アルケニルであって、アミノ、Ｃ １ 〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アル
    カノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｎ−（（Ｃ１〜
    Ｃ４アルコキシ）カルボニル）−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、アミノカ
    ルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ １ 〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、ハロゲン、あ
    るいは１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキ
    ル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボ
    ニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイル、
    水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ ４ アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ２ハロアルキルによって置換さ
    れていても良いアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−ア
    ルキルチオ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロア
    ルキル、複素環、アリールまたはヘテロアリール、の１〜３個によって置換され
    ていても良いＣ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ５アルケニル； （２）１〜２個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオまたは
    Ｃ１〜Ｃ４アルキルによって置換されていても良い複素環；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ
    ）カルボニル、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シア
    ノ、ハロゲン、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜
    Ｃ２のハロアルキルによって置換されていても良いアリールまたはヘテロアリー
    ルであり； 各Ｒ２１が水素またはＲ２０であり； 各Ｒ２２が独立に、 （１）水素；あるいは （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２ア
    ルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カ
    ルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シ
    アノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ２ハ
    ロアルキルによって置換されていても良いフェニルまたはヘテロアリールによっ
    て置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキルであり； Ｒ１１がアリールであり；Ｒ１２がヘテロアリールであって；該アリールおよ
    びヘテロアリールは、 （１）Ｒ３０、 （２）ハロゲン、あるいは （３）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＲ２９、−ＳＲ２９、−Ｓ（Ｏ）−
    Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｒ ３２ または−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２９ の１〜２個によって置換されていても良く； 各Ｒ３０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、 （ａ）アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノまたはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル
    ）アミノ、あるいは （ｂ）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４ア
    ルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カ
    ルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シ
    アノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換さ
    れていても良い水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、複素環、フェニルまたはヘテロ
    アリール によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル； （２）ハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ２ハロアルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シア
    ノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換され
    ていても良いアリールまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ２９が独立に、水素またはＲ３０であり； 各Ｒ３２が独立に、 （１）水素； （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル
    アミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、
    （Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、
    Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いフ
    ェニルまたはヘテロアリールによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル
    ；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリ
    フルオロメチルによって置換されていても良いフェニルまたはヘテロアリールで
    あり； 各Ｒ３３が独立に水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルである、請求項３に記載の方
    法。
  5. 【請求項５】 Ｌが、１〜３個のハロゲンによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルコキ
    シまたはアリールオキシであり； ＸがＳであり； Ｒ２が、水素、Ｎａ＋またはＫ＋であり； Ｚが、 （１）Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ２〜Ｃ５アルケニルであって、（ａ）１〜
    ３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルア
    ミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ２アルコ
    キシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオまたはハロゲンおよび（ｂ）１〜３個のアミノ、
    Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５ア
    ルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルま
    たはトリフルオロメチルによって置換されていても良い１〜２個の複素環、アリ
    ールまたはヘテロアリール、によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル
    またはＣ２〜Ｃ５アルケニル； （２）１〜２個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４ アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ア
    ルキルチオまたはＣ１〜Ｃ４アルキルによって置換されていても良い複素環；あ
    るいは （３）１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５ア
    ルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ア
    ルキルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いアリールまたは
    ヘテロアリールであり； Ｙが、 （１）水素、 （２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、 （３）−ＯＲ２１、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０ または−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ５Ｒ２１あるいは （４）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１または−ＮＲ２２−Ｓ
    （Ｏ）２−Ｒ２０であり； 各Ｒ５が独立に、 （１）水素、 （２）１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオまたはハロゲンによって置換されて
    いても良いＣ１〜Ｃ４アルキル、あるいは （３）１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオ、メトキシ、メチルチオ、Ｃ１〜Ｃ ４ アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いフェニル−
    Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、複素環−Ｃ１ 〜Ｃ２−アルキルまたはＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルで
    あり； 各Ｒ２０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ５アルケニルであって、アミノ、Ｃ １ 〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アル
    カノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｎ−（（Ｃ１〜
    Ｃ４アルコキシ）カルボニル）−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、アミノカ
    ルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ １ 〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、ハロゲン、あ
    るいは１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキ
    ル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボ
    ニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイル、
    水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ ４ アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ２ハロアルキルによって置換さ
    れていても良いアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−ア
    ルキルチオ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロア
    ルキル、複素環、アリールまたはヘテロアリール、の１〜３個によって置換され
    ていても良いＣ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ５アルケニル； （２）１〜２個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４ アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ア
    ルキルチオまたはＣ１〜Ｃ４アルキルによって置換されていても良い複素環；あ
    るいは （３）１〜２個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、アセトアミド、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ １ 〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル、水
    酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、ア
    ジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても
    良いアリールまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ２１が独立に、水素またはＲ２０であり； Ｒ１１が、１〜２個の（１）Ｒ３０、（２）ハロゲン、あるいは（３）−Ｃ（
    Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＲ２９、−ＳＲ２９、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｓ（
    Ｏ）２−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｒ３２または−Ｎ
    Ｒ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２９によって置換されていても良いアリールであり； Ｒ１２が、１〜２個の（１）Ｒ３０、（２）ハロゲン、あるいは（３）−Ｃ（
    Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＲ２９、−ＳＲ２９、−ＮＲ３１Ｒ３２または−Ｎ
    Ｒ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２９によって置換されていても良いヘテロアリールであり
    ； 各Ｒ３０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２ア
    ルキル）アミノ、アセトアミド、水酸基、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、ハロゲン、Ｃ １ 〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いフェ
    ニルまたはヘテロアリールによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル； （２）トリフルオロメチル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、アセトアミド
    、水酸基、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフ
    ルオロメチルによって置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールであ
    り； 各Ｒ２９が独立に、水素またはＲ３０であり； 各Ｒ３１が独立に水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり； 各Ｒ３２が独立に、 （１）水素； （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、ジメチルアミノ、ア
    セトアミド、水酸基、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換
    されていても良いフェニルまたはヘテロアリールによって置換されたＣ１〜Ｃ４ アルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、メトキシ
    、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いフェニルまた
    はヘテロアリールである、請求項４に記載の方法。
  6. 【請求項６】 Ｒ４が−Ｚ−Ｙであり；ただし、−Ｚ−Ｙにおけるアリール、ヘテロアリール
    、シクロアルキルおよび複素環の総数は０〜１であり； Ｚが、 （１）Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ２〜Ｃ５アルケニルであって、（ａ）１〜
    ３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）
    カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオま
    たはハロゲンおよび（ｂ）１〜２個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミ
    ノ、アセトアミド、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルま
    たはトリフルオロメチルによって置換されていても良い１〜２個のアリールまた
    はヘテロアリール、によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ ２ 〜Ｃ５アルケニル；あるいは （２）１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、アセトアミド
    、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ
    、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリ
    フルオロメチルによって置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールで
    あり； 各Ｒ５が独立に、 （１）水素、 （２）１〜３個のハロゲンによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル
    、あるいは （３）１〜３個のアミノ、ジメチルアミノ、水酸基、メトキシ、メチルチオ、
    メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いフェニル−Ｃ１ 〜Ｃ２−アルキルまたはヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルであり； 各Ｒ２０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ
    、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、Ｎ−（（ｔ−ブトキシ）カルボニル）−Ｎ−
    （メチル）アミノ、アミノカルボニルアミノ、水酸基、ブトキシ、メトキシ、ブ
    チルチオ、メチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、ハロゲン、あ
    るいは１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、メトキシ、
    メチルチオ、ハロゲン、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されてい
    ても良いＣ５〜Ｃ６シクロアルキル、複素環、フェニルまたはヘテロアリール、
    の１〜３個によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ６アルキル； （２）１〜２個の水酸基またはＣ１〜Ｃ４アルキルによって置換されていても
    良い複素環；あるいは （３）１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、水酸基、メトキシ、メチルチオ、
    ハロゲン、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いアリ
    ールまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ２１は独立に、水素またはＲ２０であり； 各Ｒ２２が独立に水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり； Ｒ１１がアリールであり；Ｒ１２がヘテロアリールであって；該アリールおよ
    びヘテロアリールは （１）Ｒ３０、 （２）ハロゲン、あるいは （３）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＲ２９、−ＳＲ２９、−Ｓ（Ｏ）−
    Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｒ ３２ または−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２９ の１〜２個によって置換されていても良く； Ｒ１１が、１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、ハロ
    ゲン、シアノ、メトキシ、メチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル
    、アミノカルボニル、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていて
    も良いアリールであり； Ｒ１２が、１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、ハロ
    ゲン、シアノ、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されて
    いても良いヘテロアリールであり； 各Ｒ３０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、ジメチルアミノ、ア
    セトアミド、水酸基、ハロゲン、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルに
    よって置換されていても良いフェニルまたはヘテロアリールによって置換されて
    いても良いＣ１〜Ｃ４アルキル； （２）トリフルオロメチル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、ハロゲン
    、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いア
    リールまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ２９が独立に、水素またはＲ３０であり； Ｒ３２が独立に、 （１）水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル；あるいは （２）１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、メトキシ
    、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いフェニルまた
    はヘテロアリールであり； 各Ｒ３３が独立に水素またはメチルである、請求項５に記載の方法。
  7. 【請求項７】 Ｚが、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、アミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）ア
    ミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ２アルコ
    キシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオ、ハロゲン、あるいは１〜２個の水酸基、Ｃ１〜
    Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまた
    はトリフルオロメチルによって置換されていても良いアリールまたはヘテロアリ
    ール、の１〜２個によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキルであり； Ｙが、 （１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、 （２）−ＯＲ２１、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０ または−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ５Ｒ２１あるいは （３）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１または−ＮＲ２２−Ｓ
    （Ｏ）２−Ｒ２０であり； 各Ｒ５が独立に、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり； 各Ｒ２０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ
    、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、Ｎ−（（ｔ−ブトキシ）カルボニル）−Ｎ−
    （メチル）アミノ、アミノカルボニルアミノ、水酸基、ブトキシ、メトキシ、ブ
    チルチオ、メチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、ハロゲン、あ
    るいは１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、メトキシ、
    メチルチオ、ハロゲン、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されてい
    ても良いＣ５〜Ｃ６シクロアルキル、複素環、フェニルまたはヘテロアリール、
    の１〜３個によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ６アルキル； （２）複素環；あるいは （３）１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、水酸基、メトキシ、メチルチオ、
    ハロゲン、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いアリ
    ールまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ２１が独立に、水素またはＲ２０であり； Ｒ１１が、未置換のフェニルもしくはナフチル、あるいは１〜２個のアミノ、
    ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、ハロゲン、シアノ、メトキシ、メチル
    チオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、アミノカルボニル、メチルまた
    はトリフルオロメチルによって置換されたフェニルであり； Ｒ１２が、アミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、ハロゲン、シア
    ノ、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良い
    ４−ピリジル、４−キノリニル、４−イミダゾリルまたは４−ピリミジニルであ
    り； 各Ｒ３０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、ア
    セトアミド、水酸基、ハロゲン、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルに
    よって置換されていても良いフェニルまたはヘテロアリールによって置換されて
    いても良いＣ１〜Ｃ４アルキル； （２）トリフルオロメチル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、ハロゲン
    、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いア
    リールまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ２９が独立に、水素またはＲ３０であり； 各Ｒ３１が独立に水素、メチルまたはエチルである、請求項６に記載の方法。
  8. 【請求項８】 Ｚが、１〜２個のアミノ、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、ジメチルアミノ、
    水酸基、メトキシ、メチルチオまたはハロゲンによって置換されていても良いＣ １ 〜Ｃ４アルキルであり； Ｙが、−ＯＲ２１、−ＳＲ２１または−ＮＲ５Ｒ２１であり； 各Ｒ５が水素であり； 各Ｒ２０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ
    、水酸基、あるいは１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、水酸基、メトキシ、メ
    チルチオ、ハロゲン、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていて
    も良いフェニルまたはヘテロアリール、の１〜３個によって置換されていても良
    いＣ１〜Ｃ６アルキル； （２）複素環；あるいは （３）１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、水酸基、メトキシ、メチルチオ、
    ハロゲン、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いアリ
    ールまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ２１が独立に、水素またはＲ２０であり； 各Ｒ２２が独立に水素またはメチルであり； Ｒ１１が、未置換フェニル、あるいは１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、ア
    セトアミド、水酸基、ハロゲン、シアノ、メトキシ、メチルチオ、メチルスルホ
    ニル、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されたフェニルであり； Ｒ１２が、アミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、ハロゲン、シア
    ノ、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良い
    ４−ピリジルであり； Ｒ２９が、１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、ハロ
    ゲン、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良
    いアリールまたはヘテロアリールである、請求項７に記載の方法。
  9. 【請求項９】 下記式Ｉの化合物の製造方法において、 【化２】 （ａ）好適な溶媒中、塩基存在下にＲ１１−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＬとＲ１２−Ｃ
    Ｎを混合する段階； （ｂ）Ｒ４−Ｎ＝Ｃ＝Ｘを加える段階；および （ｃ）Ｒ２−Ｌ’を加える段階を含んで成る方法。 ［式中、 ＬおよびＬ’はそれぞれ独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフェート
    、アリールスルフェート、トリフルオロメチルスルフェート、Ｃ１〜Ｃ４アルキ
    ルスルフィネート、アリールスルフィネート、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィド、
    アリールスルフィド、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、アリールオキシ、１〜３個のハロ
    ゲンによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキルカルボニルオキシ、アリ
    ールカルボニルオキシ、Ｎ−オキソスクシネート、Ｎ−オキソベンゾトリアゾー
    ルまたはシアニドであり； ＸはＳまたはＯであり； Ｒ２は、アルキルまたはアルケニルであって、（ａ）１〜３個のハロゲン、ア
    ルカノイル、アロイル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ア
    ミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ア
    ミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、ア
    ルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、水酸基、
    アルコキシ、シアノ、ならびに（ｂ）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジア
    ルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルス
    ルホニルアミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、ハロゲン、アルキル、ト
    リフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良い１
    〜２個の複素環、アリールまたはヘテロアリール、によって置換されていても良
    いアルキルまたはアルケニル；あるいは （４）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
    アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
    ルコキシ、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、アルキル、トリフルオロメトキシ
    またはトリフルオロメチルによって置換されていても良いヘテロアリールであり
    ； Ｒ４は−Ｚ−Ｙであり；ただし、−Ｚ−Ｙにおけるアリール、ヘテロアリール
    、シクロアルキルおよび複素環の総数は０〜３であり； Ｚは、 （１）アルキル、アルケニルまたはアルキニルであって、（ａ）１〜３個のア
    ミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカ
    ルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチ
    オまたはハロゲンおよび（ｂ）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキル
    アミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニ
    ルアミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、ハロゲン、アルキルまたはハロ
    アルキルによって置換されていても良い１〜２個の複素環、アリールまたはヘテ
    ロアリール、によって置換されていても良いアルキル、アルケニルまたはアルキ
    ニル； （２）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
    アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
    ルコキシ、アルキルチオ、アルキルまたはハロアルキルによって置換されていて
    も良い複素環；あるいは （３）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
    アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
    ルコキシ、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、アルキルまたはハロアルキルによ
    って置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールであり； Ｙは、 （１）水素、 （２）ハロゲンまたはニトロ、 （３）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０または−Ｃ（ＮＲ５）−ＮＲ５Ｒ２１、 （４）−ＯＲ２１、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ２１ または−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２２−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、 （５）−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ） ２ −ＮＲ５Ｒ２１、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−Ｓ（Ｏ）２ −ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０または−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ
    Ｒ５Ｒ２１あるいは （６）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ
    ）−ＯＲ２０、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（ＮＲ５ ）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０または−ＮＲ２２−Ｓ（Ｏ
    ）２−ＮＲ５Ｒ２１であり； 各Ｒ５は独立に、 （１）水素、 （２）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、水酸基、アル
    コキシ、アルキルチオ、−ＳＯ３Ｈまたはハロゲンによって置換されていても良
    いアルキル、アルケニルまたはアルキニル、あるいは （３）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、水酸基、アル
    コキシ、アルキルチオ、アルキルまたはハロアルキルによって置換されていても
    良いアリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、複素環、複素
    環アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり； 各Ｒ２０は独立に、 （１）アルキル、アルケニルまたはアルキニルであって、アミノ、アルキルア
    ミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、
    Ｎ−（アルコキシカルボニル）−Ｎ−（アルキル）アミノ、アミノカルボニルア
    ミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、アルキ
    ルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロゲン、あるいは１〜３個のアミノ、
    アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニ
    ルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルカノイル、水酸基、アルコキシ、ア
    ルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロゲン、アルキル
    またはハロアルキルによって置換されていても良いアラルコキシ、アラルキルチ
    オ、アラルキルスルホニル、シクロアルキル、複素環、アリールまたはヘテロア
    リール、の１〜３個によって置換されていても良いアルキル、アルケニルまたは
    アルキニル； （２）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
    アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
    ルコキシ、アルキルチオ、アルキルまたはハロアルキルによって置換されていて
    も良い複素環；あるいは （３）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
    アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシ
    カルボニル、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、アジド、
    アルキルまたはハロアルキルによって置換されていても良いアリールまたはヘテ
    ロアリールであり； 各Ｒ２１は独立に水素またはＲ２０であり； 各Ｒ２２は独立に、 （１）水素； （２）アルキルあって、１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミ
    ノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルア
    ミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルス
    ルホニル、シアノ、ハロゲン、アルキルまたはハロアルキルによって置換されて
    いても良い複素環、アリールまたはヘテロアリールによって置換されていても良
    いアルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
    アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
    ルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シアノ
    、ハロゲン、アルキルまたはハロアルキルによって置換されていても良い複素環
    、アリールまたはヘテロアリールであり； Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、 （１）Ｒ３０、 （２）ハロゲン、 （３）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ ３２ または−Ｃ（ＮＲ３１）−ＮＲ３１Ｒ３２、 （４）−ＯＲ２９、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２９、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ３ ２ または−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３３−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０、 （５）−ＳＲ２９、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ） ２ −ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ） ２ −ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３０または−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−
    ＮＲ３１Ｒ３２あるいは （６）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２９、−ＮＲ３３−Ｃ（
    Ｏ）−ＯＲ３０、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｎ
    Ｒ３１）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３３−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０または−ＮＲ３３ −Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３１Ｒ３２ の１〜３個によって置換されていても良いアルキル、アルケニル、アルキニル
    、シクロアルキル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；ただし、Ｒ １１ およびＲ１２のそれぞれにおいて置換されたアリール、ヘテロアリール、シ
    クロアルキルおよび複素環の総数は０〜１であり； 各Ｒ３０は独立に、 （１）アルキル、アルケニルまたはアルキニルであって、−ＮＲ３１Ｒ３１、
    −ＣＯ２Ｒ２３、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、
    アルキルスルホニル、シアノ、ハロゲン、あるいは１〜３個のアミノ、アルキル
    アミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ
    、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルス
    ルフィニル、アルキルスルホニル、シアノ、ハロゲン、アルキルまたはハロアル
    キルによって置換されていても良いアラルコキシ、アラルキルチオ、アラルキル
    スルホニル、複素環、アリールまたはヘテロアリール、の１〜３個によって置換
    されていても良いアルキル、アルケニルまたはアルキニル； （２）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
    アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
    ルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルキルまたはハロアルキルによって置換さ
    れていても良い複素環；あるいは （３）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
    アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
    ルコキシ、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、アルキルまたはハロアルキルによ
    って置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ２９は独立に、水素またはＲ３０であり； 各Ｒ３１は独立に、 （１）水素； （２）アルキルであって、１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルア
    ミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル
    アミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルキルまたはハロアル
    キルによって置換されていても良いシクロアルキル、アリール、複素環またはヘ
    テロアリールによって置換されていても良いアルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
    アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
    ルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルキルまたはハロアルキルによって置換さ
    れていても良いアリール、ヘテロアリール、複素環またはシクロアルキルであり
    ； 各Ｒ３２は独立に、 （１）水素； （２）アルキルであって、１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルア
    ミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル
    アミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルキルまたはハロアル
    キルによって置換されていても良いシクロアルキル、アリール、複素環またはヘ
    テロアリールによって置換されていても良いアルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル
    アミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、水酸基、ア
    ルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルキルまたはハロアルキルによって置換さ
    れていても良いアリール、ヘテロアリール、複素環またはシクロアルキルであり
    ； 各Ｒ３３は独立に、 （１）水素；あるいは （２）アルキルであって、１〜３個のアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルア
    ミノ、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル
    アミノ、水酸基、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルキルまたはハロアル
    キルによって置換されていても良い複素環、アリールまたはヘテロアリールによ
    って置換されていても良いアルキルである。］
  10. 【請求項１０】 Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルケニルであって、（ａ）１
    〜３個のハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイル、アロイル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ
    カルボニル、アリールオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキ
    ルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノカルボニル、アミノス
    ルホニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノスルホニル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
    アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテ
    ロアリールスルホニル、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、シアノ、ならびに（ｂ
    ）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
    アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル
    アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ
    、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、トリフルオロメト
    キシまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良い１〜２個の複素環
    、アリールまたはヘテロアリール、によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ８ア
    ルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルケニル；あるいは （４）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ト
    リフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いヘ
    テロアリールであり； Ｚが、 （１）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニ
    ルであって、（ａ）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１ 〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコ
    キシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオまたはハロゲンおよび（ｂ）１〜３
    個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、
    Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、
    Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜
    Ｃ４アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個の
    Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い１〜２個の複素環、アリ
    ールまたはヘテロアリール、によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ８アルキル
    、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニル； （２）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３
    個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い複素環；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまた
    はハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い
    アリールまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ５が独立に、 （１）水素、 （２）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｓ
    Ｏ３Ｈまたはハロゲンによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２ 〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニル、あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置
    換されていても良いアリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキ
    ル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、複素環、複素環−Ｃ１〜Ｃ４−ア
    ルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１〜
    Ｃ４−アルキルであり； 各Ｒ２０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニ
    ルであって、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
    アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル
    アミノ、Ｎ−（（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル）−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ
    、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキ
    ルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、ハロゲン、あるいは１〜３個
    のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ １ 〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ １ 〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイル、水酸基、Ｃ１〜
    Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィニル、
    Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン
    数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良いアリール−
    Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、アリール−Ｃ １ 〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、複素環、アリール
    またはヘテロアリール、の１〜３個によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ８ア
    ルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニル； （２）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３
    個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い複素環；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ
    ）カルボニル、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シア
    ノ、ハロゲン、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜
    Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良いアリールまたはヘテロアリール
    であり； 各Ｒ２１が独立に、水素またはＲ２０であり； 各Ｒ２２が独立に、 （１）水素； （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル
    アミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、
    （Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルア
    ミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４ア
    ルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置
    換されていても良い複素環、アリールまたはヘテロアリールによって置換されて
    いても良いＣ１〜Ｃ４アルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ ４ アルキルスルホニル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン
    数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い複素環、ア
    リールまたはヘテロアリールであり； Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれ独立に、 （１）Ｒ３０、 （２）ハロゲン、 （３）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ ３２ または−Ｃ（ＮＲ３１）−ＮＲ３１Ｒ３２、 （４）−ＯＲ２９、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２９、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ３ ２ または−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３３−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０、 （５）−ＳＲ２９、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ） ２ −ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ） ２ −ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３０または−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−
    ＮＲ３１Ｒ３２あるいは （６）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２９、−ＮＲ３３−Ｃ（
    Ｏ）−ＯＲ３０、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｎ
    Ｒ３１）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３３−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０または−ＮＲ３３ −Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３１Ｒ３２ の１〜２個によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６ア
    ルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、複素環、アリー
    ルまたはヘテロアリールであり；ただし、Ｒ１１およびＲ１２のそれぞれにおい
    て置換されたアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよび複素環の総数は
    ０〜１であり； 各Ｒ３０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはＣ２〜Ｃ４アルキニ
    ルであって、−ＮＲ３１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２３、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキ
    シ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４ア
    ルキルスルホニル、シアノ、ハロゲン、あるいは１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４ アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイル
    アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスル
    ホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、シアノ、ハロゲ
    ン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルに
    よって置換されていても良いアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、アリール−Ｃ １ 〜Ｃ４−アルキルチオ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、複素環
    、アリールまたはヘテロアリール、の１〜３個によって置換されていても良いＣ １ 〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはＣ２〜Ｃ４アルキニル； （２）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン
    数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い複素環；あ
    るいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまた
    はハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い
    アリールまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ２９が独立に、水素またはＲ３０であり； 各Ｒ３１が独立に、 （１）水素； （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル
    アミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、
    （Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルア
    ミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置
    換されていても良いＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロ
    アリールによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン
    数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良いアリール、
    ヘテロアリール、複素環またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり； 各Ｒ３２が独立に、 （１）水素； （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル
    アミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、
    （Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルア
    ミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置
    換されていても良いＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロ
    アリールによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン
    数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良いアリール、
    ヘテロアリール、複素環またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり； 各Ｒ３３が独立に、 （１）水素；あるいは （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル
    アミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、
    （Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルア
    ミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置
    換されていても良い複素環、アリールまたはヘテロアリールによって置換されて
    いても良いＣ１〜Ｃ４アルキルである、請求項９に記載の方法。
  11. 【請求項１１】 Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルケニルであって、（ａ）１
    〜３個のハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイル、アロイル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ
    カルボニル、アリールオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキ
    ルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノカルボニル、アミノス
    ルホニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノスルホニル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
    アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテ
    ロアリールスルホニル、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、シアノ、ならびに（ｂ
    ）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
    アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル
    アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ
    、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、トリフルオロメト
    キシまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良い１〜２個の複素環
    、アリールまたはヘテロアリール、によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ８ア
    ルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルケニル；あるいは （４）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ト
    リフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いヘ
    テロアリールであり； Ｚが、 （１）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニ
    ルであって、（ａ）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１ 〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコ
    キシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオまたはハロゲンおよび（ｂ）１〜３
    個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、
    Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、
    Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜
    Ｃ４アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個の
    Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い１〜２個の複素環、アリ
    ールまたはヘテロアリール、によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ８アルキル
    、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニル； （２）１〜２個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３
    個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い複素環；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまた
    はハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い
    アリールまたはヘテロアリールであり； Ｙが、 （１）水素、 （２）ハロゲン、 （３）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０または−Ｃ（ＮＲ５）−ＮＲ５Ｒ２１、 （４）−ＯＲ２１、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１または−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ ２１ 、 （５）−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０または−Ｓ（
    Ｏ）２−ＮＲ５Ｒ２１あるいは （６）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ
    ）−ＯＲ２０、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（ＮＲ５ ）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０または−ＮＲ２２−Ｓ（Ｏ
    ）２−ＮＲ５Ｒ２１であり； 各Ｒ５が独立に、 （１）水素、 （２）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｓ
    Ｏ３Ｈまたはハロゲンによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２ 〜Ｃ５アルケニルまたはＣ２〜Ｃ５アルキニル、あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置
    換されていても良いアリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキ
    ル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、複素環、複素環−Ｃ１〜Ｃ４−ア
    ルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１〜
    Ｃ４−アルキルであり； 各Ｒ２０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルケニルまたはＣ２〜Ｃ５アルキニ
    ルであって、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
    アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル
    アミノ、Ｎ−（（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル）−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ
    、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキ
    ルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、ハロゲン、あるいは１〜３個
    のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ １ 〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ １ 〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイル、水酸基、Ｃ１〜
    Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィニル、
    Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン
    数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良いアリール−
    Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、アリール−Ｃ １ 〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、複素環、アリール
    またはヘテロアリール、の１〜３個によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ８ア
    ルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルケニルまたはＣ２〜Ｃ５アルキニル； （２）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３
    個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良い複素環；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ
    ）カルボニル、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シア
    ノ、ハロゲン、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜
    Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良いアリールまたはヘテロアリール
    であり； 各Ｒ２１が独立に水素またはＲ２０であり； Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれ独立に、 （１）Ｒ３０、 （２）ハロゲン、 （３）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ ３２ または−Ｃ（ＮＲ３１）−ＮＲ３１Ｒ３２、あるいは （４）−ＯＲ２９、−ＳＲ２９、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０ 、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−
    Ｒ２９または−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３０ の１〜２個によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４ア
    ルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、複素環、アリー
    ルまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ３０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、 （ａ）−ＮＲ３１Ｒ３１、 （ｂ）Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ−カルボニル、あるいは１〜３個のアミノ、ア
    ルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルア
    ミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホ
    ニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ
    、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換されて
    いても良いフェノキシカルボニルまたはフェニルメトキシカルボニル、 （ｃ）水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、あるいは
    １〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ア
    ミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルア
    ミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロ
    ゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキル
    によって置換されていても良いフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、フェニル−
    Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、複素環、フェニルまたはヘテロアリール の１〜３個によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル； （２）ハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シア
    ノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換され
    ていても良いアリールまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ２９が独立に、水素またはＲ３０であり； 各Ｒ３１が独立に、 （１）水素；あるいは （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル
    アミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、
    （Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、
    Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチ
    ルによって置換されていても良いフェニルまたはヘテロアリールによって置換さ
    れていても良いＣ１〜Ｃ４アルキルであり； 各Ｒ３２が独立に、 （１）水素； （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル
    アミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、
    （Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルア
    ミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置
    換されていても良いＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロ
    アリールによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン
    数１〜３個のＣ１〜Ｃ４ハロアルキルによって置換されていても良いアリール、
    ヘテロアリール、複素環またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである、請求項１０に
    記載の方法。
  12. 【請求項１２】 Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであって、（ａ）１〜３個のハロゲン、アロイル
    、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４ア
    ルキルアミノスルホニル、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノスルホニル、Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、
    Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、シアノ、ならびに（ｂ）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４ アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換
    されていても良い１〜２個の複素環、アリールまたはヘテロアリール、によって
    置換されていても良いＣ１〜Ｃ８アルキルであり； Ｌ’が、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフェート、アリールスルフェート
    またはトリフルオロメチルスルフェートであり； Ｒ４が−Ｚ−Ｙであり；ただし、−Ｚ−Ｙにおけるアリール、ヘテロアリール
    、シクロアルキルおよび複素環の総数は０〜２であり； Ｚが、 （１）Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルケニルであって、（ａ）１〜
    ３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ
    、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ
    、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオまたはハロゲンおよ
    び（ｂ）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、ハロ
    ゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ２ハロアルキル
    によって置換されていても良い１〜２個の複素環、アリールまたはヘテロアリー
    ル、によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルケ
    ニル； （２）１〜２個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４ アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ア
    ルキルチオまたはＣ１〜Ｃ４アルキルによって置換されていても良い複素環；あ
    るいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アル
    コキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまた
    はハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ２ハロアルキルによって置換されていても良い
    アリールまたはヘテロアリールであり； Ｙが、 （１）水素、 （２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、 （３）−ＯＲ２１、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０ または−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ５Ｒ２１あるいは （４）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ
    ）−ＯＲ２０、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｓ（Ｏ）２ −Ｒ２０または−ＮＲ２２−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ５Ｒ２１であり； 各Ｒ５が独立に、 （１）水素、 （２）１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−ＳＯ３Ｈまたはハロゲンによっ
    て置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ２〜Ｃ５アルケニル、ある
    いは （３）１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲ
    ン数１〜３個のＣ１〜Ｃ２ハロアルキルによって置換されていても良いフェニル
    −Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、複素環−Ｃ １ 〜Ｃ２−アルキルまたはＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル
    であり； 各Ｒ２０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ５アルケニルであって、アミノ、Ｃ １ 〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アル
    カノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｎ−（（Ｃ１〜
    Ｃ４アルコキシ）カルボニル）−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、アミノカ
    ルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ １ 〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、ハロゲン、あ
    るいは１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキ
    ル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボ
    ニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイル、
    水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ ４ アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ２ハロアルキルによって置換さ
    れていても良いアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−ア
    ルキルチオ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロア
    ルキル、複素環、アリールまたはヘテロアリール、の１〜３個によって置換され
    ていても良いＣ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ５アルケニル； （２）１〜２個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオまたは
    Ｃ１〜Ｃ４アルキルによって置換されていても良い複素環；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ
    ）カルボニル、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シア
    ノ、ハロゲン、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜
    Ｃ２のハロアルキルによって置換されていても良いアリールまたはヘテロアリー
    ルであり； 各Ｒ２１が水素またはＲ２０であり； 各Ｒ２２が独立に、 （１）水素；あるいは （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２ア
    ルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カ
    ルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シ
    アノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ２ハ
    ロアルキルによって置換されていても良いフェニルまたはヘテロアリールによっ
    て置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキルであり； Ｒ１１がアリールであり；Ｒ１２がヘテロアリールであって；該アリールおよ
    びヘテロアリールは （１）Ｒ３０、 （２）ハロゲン、あるいは （３）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＲ２９、−ＳＲ２９、−Ｓ（Ｏ）−
    Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｒ ３２ または−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２９ の１〜２個によって置換されていても良く； 各Ｒ３０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、 （ａ）アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノまたはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル
    ）アミノ、あるいは （ｂ）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４ア
    ルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カ
    ルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シ
    アノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換さ
    れていても良い水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、複素環、フェニルまたはヘテロ
    アリール によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル； （２）ハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ２ハロアルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シア
    ノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換され
    ていても良いアリールまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ２９が独立に、水素またはＲ３０であり； 各Ｒ３２が独立に、 （１）水素； （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル
    アミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、
    （Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、
    Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いフ
    ェニルまたはヘテロアリールによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル
    ；あるいは （３）１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カル
    ボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリ
    フルオロメチルによって置換されていても良いフェニルまたはヘテロアリールで
    あり； 各Ｒ３３が独立に水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルである、請求項１１に記載の
    方法。
  13. 【請求項１３】 Ｌが、１〜３個のハロゲンによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルコキ
    シまたはアリールオキシであり； Ｒ２が、１〜３個のハロゲンによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキ
    ルであり； Ｌ’が、ハロゲン、トリフルオロメチルスルフェートまたはメシレートであり
    ； ＸがＳであり； Ｒ２が、水素、Ｎａ＋またはＫ＋であり； Ｚが、 （１）Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ２〜Ｃ５アルケニルであって、（ａ）１〜
    ３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルア
    ミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ２アルコ
    キシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオまたはハロゲンおよび（ｂ）１〜３個のアミノ、
    Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５ア
    ルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルま
    たはトリフルオロメチルによって置換されていても良い１〜２個の複素環、アリ
    ールまたはヘテロアリール、によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル
    またはＣ２〜Ｃ５アルケニル； （２）１〜２個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４ アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ア
    ルキルチオまたはＣ１〜Ｃ４アルキルによって置換されていても良い複素環；あ
    るいは （３）１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５ア
    ルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ア
    ルキルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いアリールまたは
    ヘテロアリールであり； Ｙが、 （１）水素、 （２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、 （３）−ＯＲ２１、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０ または−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ５Ｒ２１あるいは （４）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１または−ＮＲ２２−Ｓ
    （Ｏ）２−Ｒ２０であり； 各Ｒ５が独立に、 （１）水素、 （２）１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオまたはハロゲンによって置換されて
    いても良いＣ１〜Ｃ４アルキル、あるいは （３）１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオ、メトキシ、メチルチオ、Ｃ１〜Ｃ ４ アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いフェニル−
    Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、複素環−Ｃ１ 〜Ｃ２−アルキルまたはＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルで
    あり； 各Ｒ２０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ５アルケニルであって、アミノ、Ｃ １ 〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アル
    カノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｎ−（（Ｃ１〜
    Ｃ４アルコキシ）カルボニル）−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、アミノカ
    ルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ １ 〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、ハロゲン、あ
    るいは１〜３個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキ
    ル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボ
    ニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ５アルカノイル、
    水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ ４ アルキルまたはハロゲン数１〜３個のＣ１〜Ｃ２ハロアルキルによって置換さ
    れていても良いアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−ア
    ルキルチオ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロア
    ルキル、複素環、アリールまたはヘテロアリール、の１〜３個によって置換され
    ていても良いＣ１〜Ｃ８アルキルまたはＣ２〜Ｃ５アルケニル； （２）１〜２個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４ アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ア
    ルキルチオまたはＣ１〜Ｃ４アルキルによって置換されていても良い複素環；あ
    るいは （３）１〜２個のアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４アル
    キル）アミノ、アセトアミド、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、Ｃ １ 〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニル、水
    酸基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、ア
    ジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても
    良いアリールまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ２１が独立に、水素またはＲ２０であり； Ｒ１１が、１〜２個の（１）Ｒ３０、（２）ハロゲン、あるいは（３）−Ｃ（
    Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＲ２９、−ＳＲ２９、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ３０、−Ｓ（
    Ｏ）２−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｒ３２または−Ｎ
    Ｒ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２９によって置換されていても良いアリールであり； Ｒ１２が、１〜２個の（１）Ｒ３０、（２）ハロゲン、あるいは（３）−Ｃ（
    Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＲ２９、−ＳＲ２９、−ＮＲ３１Ｒ３２または−Ｎ
    Ｒ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２９によって置換されていても良いヘテロアリールであり
    ； 各Ｒ３０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２ア
    ルキル）アミノ、アセトアミド、水酸基、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、ハロゲン、Ｃ １ 〜Ｃ４アルキルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いフェ
    ニルまたはヘテロアリールによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル； （２）トリフルオロメチル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、アセトアミド
    、水酸基、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリフ
    ルオロメチルによって置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールであ
    り； 各Ｒ２９が独立に、水素またはＲ３０であり； 各Ｒ３１が独立に水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり； 各Ｒ３２が独立に、 （１）水素； （２）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、ジメチルアミノ、ア
    セトアミド、水酸基、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換
    されていても良いフェニルまたはヘテロアリールによって置換されたＣ１〜Ｃ４ アルキル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、メトキシ
    、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いフェニルまた
    はヘテロアリールである、請求項１２に記載の方法。
  14. 【請求項１４】 Ｒ２がメチルまたはエチルであり； Ｌ’がヨウ素であり； Ｒ４が−Ｚ−Ｙであり；ただし、−Ｚ−Ｙにおけるアリール、ヘテロアリール
    、シクロアルキルおよび複素環の総数は０〜１であり； Ｚが、 （１）Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ２〜Ｃ５アルケニルであって、（ａ）１〜
    ３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）
    カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオま
    たはハロゲンおよび（ｂ）１〜２個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミ
    ノ、アセトアミド、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１ 〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルま
    たはトリフルオロメチルによって置換されていても良い１〜２個のアリールまた
    はヘテロアリール、によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ ２ 〜Ｃ５アルケニル；あるいは （２）１〜３個のアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）アミノ、アセトアミド
    、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ
    、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはトリ
    フルオロメチルによって置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールで
    あり； 各Ｒ５が独立に、 （１）水素、 （２）１〜３個のハロゲンによって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキル
    、あるいは （３）１〜３個のアミノ、ジメチルアミノ、水酸基、メトキシ、メチルチオ、
    メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いフェニル−Ｃ１ 〜Ｃ２−アルキルまたはヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルであり； 各Ｒ２０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ
    、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、Ｎ−（（ｔ−ブトキシ）カルボニル）−Ｎ−
    （メチル）アミノ、アミノカルボニルアミノ、水酸基、ブトキシ、メトキシ、ブ
    チルチオ、メチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、ハロゲン、あ
    るいは１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、メトキシ、
    メチルチオ、ハロゲン、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されてい
    ても良いＣ５〜Ｃ６シクロアルキル、複素環、フェニルまたはヘテロアリール、
    の１〜３個によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ６アルキル； （２）１〜２個の水酸基またはＣ１〜Ｃ４アルキルによって置換されていても
    良い複素環；あるいは （３）１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、水酸基、メトキシ、メチルチオ、
    ハロゲン、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いアリ
    ールまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ２１は独立に、水素またはＲ２０であり； 各Ｒ２２が独立に水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり； Ｒ１１がアリールであり；Ｒ１２がヘテロアリールであって；該アリールおよ
    びヘテロアリールは、 （１）Ｒ３０、 （２）ハロゲン、あるいは （３）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＲ２９、−ＳＲ２９、−Ｓ（Ｏ）−
    Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３０、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｒ ３２ または−ＮＲ３３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２９ の１〜２個によって置換されていても良く； Ｒ１１が、１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、ハロ
    ゲン、シアノ、メトキシ、メチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル
    、アミノカルボニル、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていて
    も良いアリールであり； Ｒ１２が、１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、ハロ
    ゲン、シアノ、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されて
    いても良いヘテロアリールであり； 各Ｒ３０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜３個のアミノ、ジメチルアミノ、ア
    セトアミド、水酸基、ハロゲン、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルに
    よって置換されていても良いフェニルまたはヘテロアリールによって置換されて
    いても良いＣ１〜Ｃ４アルキル； （２）トリフルオロメチル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、ハロゲン
    、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いア
    リールまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ２９が独立に、水素またはＲ３０であり； Ｒ３２が独立に、 （１）水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル；あるいは （２）１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、メトキシ
    、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いフェニルまた
    はヘテロアリールであり； 各Ｒ３３が独立に水素またはメチルである、請求項１３に記載の方法。
  15. 【請求項１５】 Ｚが、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、アミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）ア
    ミノ、（Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）カルボニルアミノ、水酸基、Ｃ１〜Ｃ２アルコ
    キシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオ、ハロゲン、あるいは１〜２個の水酸基、Ｃ１〜
    Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまた
    はトリフルオロメチルによって置換されていても良いアリールまたはヘテロアリ
    ール、の１〜２個によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキルであり； Ｙが、 （１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、 （２）−ＯＲ２１、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０ または−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ５Ｒ２１あるいは （３）−ＮＲ５Ｒ２１、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１または−ＮＲ２２−Ｓ
    （Ｏ）２−Ｒ２０であり； 各Ｒ５が独立に、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり； 各Ｒ２０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ
    、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、Ｎ−（（ｔ−ブトキシ）カルボニル）−Ｎ−
    （メチル）アミノ、アミノカルボニルアミノ、水酸基、ブトキシ、メトキシ、ブ
    チルチオ、メチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、ハロゲン、あ
    るいは１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、メトキシ、
    メチルチオ、ハロゲン、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されてい
    ても良いＣ５〜Ｃ６シクロアルキル、複素環、フェニルまたはヘテロアリール、
    の１〜３個によって置換されていても良いＣ１〜Ｃ６アルキル； （２）複素環；あるいは （３）１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、水酸基、メトキシ、メチルチオ、
    ハロゲン、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いアリ
    ールまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ２１が独立に、水素またはＲ２０であり； Ｒ１１が、未置換のフェニルもしくはナフチル、あるいは１〜２個のアミノ、
    ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、ハロゲン、シアノ、メトキシ、メチル
    チオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、アミノカルボニル、メチルまた
    はトリフルオロメチルによって置換されたフェニルであり； Ｒ１２が、アミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、ハロゲン、シア
    ノ、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良い
    ４−ピリジル、４−キノリニル、４−イミダゾリルまたは４−ピリミジニルであ
    り； 各Ｒ３０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであって、１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、ア
    セトアミド、水酸基、ハロゲン、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルに
    よって置換されていても良いフェニルまたはヘテロアリールによって置換されて
    いても良いＣ１〜Ｃ４アルキル； （２）トリフルオロメチル；あるいは （３）１〜３個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、ハロゲン
    、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いア
    リールまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ２９が独立に、水素またはＲ３０であり； 各Ｒ３１が独立に水素、メチルまたはエチルである、請求項１４に記載の方法
    。
  16. 【請求項１６】 Ｚが、１〜２個のアミノ、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、ジメチルアミノ、
    水酸基、メトキシ、メチルチオまたはハロゲンによって置換されていても良いＣ １ 〜Ｃ４アルキルであり； Ｙが、−ＯＲ２１、−ＳＲ２１または−ＮＲ５Ｒ２１であり； 各Ｒ５が水素であり； 各Ｒ２０が独立に、 （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ
    、水酸基、あるいは１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、水酸基、メトキシ、メ
    チルチオ、ハロゲン、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていて
    も良いフェニルまたはヘテロアリール、の１〜３個によって置換されていても良
    いＣ１〜Ｃ６アルキル； （２）複素環；あるいは （３）１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、水酸基、メトキシ、メチルチオ、
    ハロゲン、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良いアリ
    ールまたはヘテロアリールであり； 各Ｒ２１が独立に、水素またはＲ２０であり； 各Ｒ２２が独立に水素またはメチルであり； Ｒ１１が、未置換フェニル、あるいは１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、ア
    セトアミド、水酸基、ハロゲン、シアノ、メトキシ、メチルチオ、メチルスルホ
    ニル、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されたフェニルであり； Ｒ１２が、アミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、ハロゲン、シア
    ノ、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良い
    ４−ピリジルであり； Ｒ２９が、１〜２個のアミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、水酸基、ハロ
    ゲン、メトキシ、メチルまたはトリフルオロメチルによって置換されていても良
    いアリールまたはヘテロアリールである、請求項１５に記載の方法。
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