JP2001505564A - 抗血管新生剤としてのシクロオキシゲナーゼ―2阻害剤の使用方法 - Google Patents
抗血管新生剤としてのシクロオキシゲナーゼ―2阻害剤の使用方法Info
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1. 血管新生関連障害の治療又は予防を必要とする対象における血管新生関連 障害の治療又は予防方法であって、 式I: [式中、Aはオキサゾリル、イソオキサゾリル、チエニル、ジヒドロフリル、フ リル、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、シ クロペンテニル、フェニル及びピリジルから選択される置換基であり; R1はヘテロサイクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル及びアリールか ら選択される少なくとも1つの置換基であり、R1はアルキル、ハロアルキル、 シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアル キル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ニトロ、ア ルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、ハロ、アルコキシ及びアルキルチオ から選択される1つ以上のラジカルによって、置換可能な位置において任意に置 換される; R2はメチル又はアミノであり; R3はヒドリド、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、シアノ 、カルボキシル、シアノアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、アルキルオキシ、 アルキルチオ、アルキルカルボニル、シクロアルキル、アリール、ハロアルキル 、ヘテロサイクリル、シクロアルケニル、アラルキル、ヘテロサイクリルアルキ ル、アシル、アルキルチオアルキル、ヒドロキシルアルキル、アルコキシカルボ ニル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アラルケニル、アルコキシ アルキル、アリールチオアルキル、アリールオキシアルキル、アラルキルチオア ルキル、アラルコキシアルキル、アルコキシアラルコキシアルキル、アルコキシ カルボニルアルキル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、アルキル アミノカ ルボニル、N−アリールアミノカルボニル、N−アルキル−N−アリールアミノ カルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、アルキ ルアミノ、N−アリールアミノ、N−アラルキルアミノ、N−アルキル−N−ア ラルキルアミノ、N−アルキル−N−アリールアミノ、アミノアルキル、アルキ ルアミノアルキル、N−アリールアミノアルキル、N−アラルキルアミノアルキ ル、N−アルキル−N−アラルキルアミノアルキル、N−アルキル−N−アリー ルアミノアルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールチオ、アラルキル チオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキ ルアミノスルホニル、N−アリールアミノスルホニル、アリールスルホニル、N −アルキル−N−アリールアミノスルホニルから選択されるラジカルである]で 示されるシクロオキシゲナーゼ−2阻害剤又はその薬剤学的に受容される塩の治 療有効量によって、該対象を治療することを含む上記方法。 2. 血管新生関連障害が転移、眼の新血管形成、網膜新血管形成、糖尿病性網 膜症、幼児血管腫、及び女性生殖器系の障害から選択される、請求項1記載の方 法。 3. 血管新生関連障害が子宮内膜症である、請求項2記載の方法。 4. 血管新生関連障害が糖尿病性網膜症である、請求項2記載の方法。 5. 式I化合物又はその薬剤学的に受容される塩において、Aがオキサゾリル 、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、シクロペンテニル、フェニル 及びピリジルから選択され;R1が五員及び六員ヘテロサイクリル、低級シクロ アルキル、低級シクロアルケニル、並びにフェニル、ビフェニル及びナフチルか ら選択されるアリールから選択され、R1が低級アルキル、低級ハロアルキル、 シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロ キシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルア ミノ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコ キシ及び低級アルキルチオから選択される1つ以上のラジカルによって、置換可 能な位置において任意に置換され;R2がメチル又はアミノであり;R3がヒドリ ド、オキソ、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキ シアルキル、低級シアノアルキル、ハロ、低級アルキル、低級アルキルオキシ、 低級シクロアルキル、フェニル、低級ハロアルキル、五員又は六員ヘテロサイク リル、低級ヒドロキシアルキル、低級アラルキル、アシル、フェニルカルボニル 、低級アルコキシアルキル、五員又は六員ヘテロアリールオキシ、アミノカルボ ニル、低級アルキルアミノカルボニル、低級アルキルアミノ、低級アミノアルキ ル、低級アルキルアミノアルキル、フェニルオキシ及び低級アラルコキシから選 択されるラジカルである、請求項4記載の方法。 6. 式I化合物又はその薬剤学的に受容される塩において、Aがオキサゾリル 、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル及びシクロペンテニルから選択 され;R1が置換可能な位置において1つ以上のメチルラジカルによって任意に 置換されるピリジルと、置換可能な位置においてメチル、エチル、イソプロピル 、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、ペンチル、ヘキシル、フルオロメチ ル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシル、メトキシ カルボニル、エトキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフル オロメトキシ、アミノ、N−メチルアミノ、N,N−ジメチルアミノ、N−エチ ルアミノ、N,N−ジプロピルアミノ、N−ブチルアミノ、N−メチル−N−エ チルアミノ、フェニルアミノ、メトキシメチル、メチルスルフィニル、フルオロ 、クロロ、ブロモ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、n−ブトキシ、ペントキ シ及びメチルチオから選択される1つ以上のラジカルによって任意に置換される フェニルとから選択され;R2がメチル又はアミノであり:R3がヒドリド、オキ ソ、シアノ、カルボキシル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボ キシプロピル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、シアノメチル、フルオロ 、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル 、イソブチル、ペンチル、ヘキシル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、 ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロエチル、ジフルオ ロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、n−ブトキシ、ペントキシ、シ クロヘキシル、フェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、フ リル、ピラジニル、ヒドロキシルメチル、ヒドロキシルプロピル、ベンジル、ホ ルミル、フェニルカルボニル、メトキシメチル、フリルメチルオキシ、アミノカ ルボニル、N−メチルアミノカルボニル、N,N−ジメチルアミノカルボニル、 N,N−ジ メチルアミノ、N−エチルアミノ、N,N−ジプロピルアミノ、N−ブチルアミ ノ、N−メチル−N−エチルアミノ、アミノメチル、N,N−ジメチルアミノメ チル、N−メチル−N−エチルアミノメチル、ベンジルオキシ、及びフェニルオ キシから選択されるラジカルである、請求項5記載の方法。 7. 化合物が、下記: 5−(4−フルオロフェニル)−1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 3−(トリフルオロメチル)ピラゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 1−フェニル−3−(トリフルオロメチル)ピラゾール; 4−(5−(4−クロロフェニル)−3−(4−メトキシフェニル)−1H−ピ ラゾル−1−イル)ベンゼンスルホンアミド; 4−(3,5−ビス(4−メチルフェニル)−1H−ピラゾル−1−イル)ベン ゼンスルホンアミド; 4−(5−(4−クロロフェニル)−3−フェニル−1H−ピラゾル−1−イル )ベンゼンスルホンアミド; 4−(3,5−ビス(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾル−1−イル)ベ ンゼンスルポンアミド; 4−(5−(4−クロロフェニル)−3−(4−メチルフェニル)−1H−ピラ ゾル−1−イル)ベンゼンスルホンアミド; 4−(5−(4−クロロフェニル)−3−(4−ニトロフェニル)−1H−ピラ ゾル−1−イル)ベンゼンスルホンアミド; 4−(5−(4−クロロフェニル)−3−(5−クロロ−2−チエニル)−1H −ピラゾル−1−イル)ベンゼンスルホンアミド; 4−(4−クロロ−3,5−ジフェニル−1H−ピラゾル−1−イル)ベンゼン スルホンアミド; 4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラ ゾル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−フェニル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾル−1−イル ]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−フルオロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピ ラゾル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−メトキシフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピ ラゾル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾ ル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラ ゾル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−クロロ−5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル) −1H−ピラゾル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(4−メチルフェニル)−1H−ピラゾ ル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[3−(ジフルオロメチル)−5−フェニル−1H−ピラゾル−1−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラ ゾル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[3−シアノ−5−(4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾル−1−イル ]ベンゼンスルホンアミド; 4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル )−1H−ピラゾル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−3−(トリフルオロメチ ル)−1H−ピラゾル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[4−クロロ−5−フェニル−1H−ピラゾル−1−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾ ル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−(N,N−ジメチルアミノ)フェニル)−3−(トリフルオロ メチル)−1H−ピラゾル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 2−メチル−4−[1−[4−(メチルスルホニル)フェニル−4−(トリフル オロメチル)−1H−イミダゾル−2−イル]ピリジン; 2−メチル−6−[1−[4−(メチルスルホニル)フェニル−4−(トリフル オロメチル)−1H−イミダゾル−2−イル]ピリジン; 4−[2−(6−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメチル)− 1H−イミダゾル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 2−(3,4−ジフルオロフェニル)−1−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]−4−(トリフルオロメチル)−1H−イミダゾール; 4−[2−(4−メチルフェニル)−4−(トリフルオロメチル)−1H−イミ ダゾル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 2−(4−クロロフェニル)−1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−4 −メチル−1H−イミダゾール; 2−(4−クロロフェニル)−1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−4 −フェニル−1H−イミダゾール; 2−(4−クロロフェニル)−4−(4−フルオロフェニル)−1−[4−(メ チルスルホニル)フェニル]−1H−イミダゾール; 2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−1−[4−(メチルスルホニル )フェニル−4−(トリフルオロメチル)−1H−イミダゾール; 1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−2−フェニル−4−トリフルオロ メチル−1H−イミダゾール; 2−(4−メチルフェニル)−1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−4 −トリフルオロメチル−1H−イミダゾール; 4−[2−(3−クロロ−4−メチルフェニル)−4−(トリフルオロメチル) −1H−イミダール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 2−(3−フルオロ−5−メチルフェニル)−1−[4−(メチルスルホニル) フェニル]−4−(トリフルオロメチル)−1H−イミダゾール; 4−[2−(3−フルオロ−5−メチルフェニル)−4−(トリフルオロメチル )−1H−イミダール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 2−(3−メチルフェニル)−1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−4 −トリフルオロメチル−1H−イミダゾール; 4−[2−(3−メチルフェニル)−4−トリフルオロメチル−1H−イミダゾ ル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−2−(3−クロロフェニル)−4 −トリフルオロメチル−1H−イミダゾール; 4−[2−(3−クロロフェニル)−4−トリフルオロメチル−1H−イミダゾ ル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−フェニル−4−トリフルオロメチル−1H−イミダゾル−1−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(4−メトキシ−3−クロロフェニル)−4−トリフルオロメチル− 1H−イミダゾル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 1−アリル−4−(4−フルオロフェニル)−3−[4−(メチルスルホニル) フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール; 4−[1−エチル−4−(4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル )−1H−ピラゾル−3−イル]ベンゼンスルホンアミド; N−フェニル−[4−(4−フルオロフェニル)−3−[4−(メチルスルホニ ル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾル−1−イル]ア セトアミド; エチル[4−(4−フルオロフェニル)−3−[4−(メチルスルホニル)フェ ニル]−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾル−1−イル]アセテート ; 4−(4−フルオロフェニル)−3−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 1−(2−フェニルエチル)−1H−ピラゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−3−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 1−(2−フェニルエチル)−5−(トリフルオロメチル)ピラゾール; 1−エチル−4−(4−フルオロフェニル)−3−[4−(メチルスルホニル) フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール; 5−(4−フルオロフェニル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−2− トリフルオロメチル−1H−イミダゾール; 4−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−5−(2−チオフェニル)−2− (トリフルオロメチル)−1H−イミダゾール; 5−ジフルオロメチル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−3−フェニル イソキサゾール; 4−[3−エチル−5−フェニルイソキサゾル−4−イル]ベンゼンスルホンア ミド; 4−[5−ジフルオロメチル−3−フェニルイソキサゾル−4−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[5−ヒドロキシメチル−3−フェニルイソキサゾル−4−イル]ベンゼン スルホンアミド; 4−[5−メチル−3−フェニル−イソキサゾル−4−イル]ベンゼンスルホン アミド; 1−[2−(4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1−イル]−4−(メチ ルスルホニル)ベンゼン; 1−[2−(4−フルオロ−2−メチルフェニル)シクロペンテン−1−イル] −4−(メチルスルホニル)ベンゼン; 1−[2−(4−クロロフェニル)シクロペンテン−1−イル]−4−(メチル スルホニル)ベンゼン; 1−[2−(2,4−ジクロロフェニル)シクロペンテン−1−イル]−4−( メチルスルホニル)ベンゼン; 1−[2−(4−トリフルオロメチルフェニル)シクロペンテン−1−イル]− 4−(メチルスルホニル)ベンゼン; 1−[2−(4−メチルチオフェニル)シクロペンテン−1−イル]−4−(メ チルスルホニル)ベンゼン; 1−[2−(4−フルオロフェニル)−4,4−ジメチルシクロペンテン−1− イル]−4−(メチルスルホニル)ベンゼン; 4−[2−(4−フルオロフェニル)−4,4−ジメチルシクロペンテン−1− イル]ベンゼンスルホンアミド; 1−[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロペンテン−1−イ ル]−4−(メチルスルホニル)ベンゼン; 4−[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロペンテン−1−イ ル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1−イル]ベンゼンスル ホンアミド; 4−[2−(4−クロロフェニル)シクロペンテン−1−イル]ベンゼンスルホ ンアミド; 1−[2−(4−メトキシフェニル)シクロペンテン−1−イル]−4−(メチ ルスルホニル)ベンゼン; 1−[2−(2,3−ジフルオロフェニル)シクロペンテン−1−イル]−4− (メチルスルホニル)ベンゼン; 4−[2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)シクロペンテン−1−イル ]ベンゼンスルホンアミド; 1−[2−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)シクロペンテン−1−イル] −4−(メチルスルホニル)ベンゼン; 4−[2−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[2−(2−メチルピリジン−5−イル)シクロペンテン−1−イル]ベン ゼンスルホンアミド; エチル2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾル−2−イル]−2−ベンジル−アセテート; 2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニ ル]オキサゾル−2−イル]酢酸; 2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチ ルスルホニル)フェニル]オキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]− 2−フェニルオキサゾール; 4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−5−[4−(メチルスルホニル) フェニル]オキサゾール;及び 4−[5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−2−トリフルオロメチル −4−オキサゾリル]ベンゼンスルホンアミド から成る群の化合物及びそれらの薬剤学的に受容される塩から選択される、請求 項6記載の方法。 8. 対象における血管新生関連障害の治療方法であって、 式II: [式中、R4はヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、シ アノ、シアノアルキル、カルボキシル、アミノカルボニル、アルキルアミノカル ボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、カルボ キシアルキルアミノカルボニル、カルボキシアルキル、アラルコキシカルボニル アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル シアノアルケニル及びヒドロキシアルキルから選択され; R5はヒドリド、アルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、 アルキルスルホニル及びハロから選択され; R6はアラルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル及び複素 環基から選択され、R4は置換可能な位置において、ハロ、アルキルチオ、アル キルスルホニル、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、ヒドロキシル、ア ルケニル、ヒドロキシアルキル、カルボキシル、シクロアルキル、アルキルアミ ノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルコキシ 、ハロアルコキシ、スルファミル、複素環基及びアミノから選択される1つ以上 のラジカルによって任意に置換される] で示される化合物又はその薬剤学的に受容される塩若しくは誘導体の治療有効量 によって該対象を治療することを含む上記方法。 9. 式II化合物、又はその薬剤学的に受容される塩若しくは誘導体において 、R4が低級ハロアルキルから選択され;R5がヒドリドであり;R6が置換可能 な 位置において、ハロ、低級アルキル及び低級アルコキシから選択される1つ以上 のラジカルによって任意に置換されるフェニルから選択される、請求項8記載の 方法。 10.化合物が、下記: 4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラ ゾル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−フェニル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾル−1−イル ]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−フルオロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピ ラゾル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−メトキシフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピ ラゾル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾ ル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラ ゾル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(4−メチルフェニル)−1H−ピラゾ ル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[3−(ジフルオロメチル)−5−フェニル−1H−ピラゾル−1−イル] ベンゼンスルホンアミド; 4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラ ゾル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル )−1H−ピラゾル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;及び 4−[5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−3−(トリフルオロメチ ル)−1H−ピラゾル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド から成る群の化合物及びそれらの薬剤学的に受容される塩から選択される、請求 項9記載の方法。 11.化合物が、下記: 4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラ ゾル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾ ル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;及び 4−[5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−3−(ジフルオロメチル )−1H−ピラゾル−1−イル]ベンゼンスルホンアミド から成る群の化合物及びそれらの薬剤学的に受容される塩から選択される、請求 項9記載の方法。
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