JP2001504486A - 化粧品組成物 - Google Patents

化粧品組成物

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Abstract

(57)【要約】 皮膚又は髪への局所塗布に適する化粧品組成物であって、次のものを含む:(a)ポリオール部分及び少なくとも4つのカルボン酸部分を有する液体ポリオールカルボン酸エステルであって、該ポリオール部分は、約4から約8のヒドロキシル基を含有する糖及び糖アルコールから選択されたものであり、各カルボン酸部分は、約8から約22の炭素原子を有し、該液体ポリオールカルボン酸エステルは、約30℃未満の完全融点を有する;(b)式(I)を有する化合物であって、式中R1はH又はCH3から選択され、R2、R3及びR4はC1−C20の直鎖又は分岐鎖アルキルから独立して選択され、xは1−20までに整数である当該化合物;並びに、式(II)を有する化合物であって、式中R5は任意にヒドロキシ又はC1−C4のアルキル置換ベンジルから選択され、R6はC1−C20の分岐又は直鎖アルキルから選択される当該化合物;並びに、これらの混合物から選択された皮膚軟化物質。ここでの組成物は、改良された皮膚感触、皮膚平滑性、皮膚柔軟性及びスキンケア利益をもたらす。

Description

【発明の詳細な説明】 化粧品組成物 技術分野 本発明は化粧品組成物に関する。特に、改良された保湿、皮膚感触、皮膚柔軟 性、皮膚平滑性利益を、優れた擦り込み及び吸収特性と共にもたらす化粧品組成 物に関する。本発明はまた、標準温度及び高温での優れた安定特性も示す。 発明の背景 皮膚は、構造の骨格を形成するケラチン及びコラーゲン繊維タンパク質を覆い 、保護する数層の細胞で構成されている。これらの最外層は、角質層と呼ばれて おり、これは、8nmの厚みの層で取り囲まれている25nmのタンパク質の束 で構成されていると知られている。アニオン性界面活性剤及び有機溶媒は、角質 層膜に普通しみ込み、脱脂質化(即ち、角質層からの脂質の除去)によって、その 一体性(integrity)を破壊する。皮膚構造トポグラフィのこの破壊は、荒れた感 じを引き起こし、時として、界面活性剤又は溶媒をケラチンと反応可能にして、 刺激が起こる。 角質層を横切る適当な水分勾配を維持することは、その機能性に対して重要で あると、現在認識されている。この水分の殆どは、時として角質層の柔軟剤であ ると考えられ、身体の内部からもたらされる。寒い気候のように湿度が充分に低 いと、組織を適度に柔軟にするには不十分な水分が角質層の外側層に残り、皮膚 は剥げ落ち始め、痒くなる。皮膚の浸透性は、また角質層を横切る水分が不十分 である場合、幾分低下する。一方、皮膚の外側での多すぎる水分は、最終的に、 角質層にそれ自体の重量の3倍から5倍の結合水の吸着を引き起こす。これは膨 れ上がり、皮膚を縮らせて、その結果、水分及び他の極性分子に対する皮膚の透 過性をおよそ2から3倍増加させる。 従って、皮膚が洗い物、仕事及びレクリエーションにおいて遭遇し得る有毒な 相互作用にもかかわらず、最適な性能で、そのバリア及び水保持機能を維持する ことにおいて、角質層を補助し得る組成物に対する要請がある。 例えば、Sagarin,Cosmetics Science and Technology,第2版,vol.I,Wiley Interscience(1972)及びEncyclopaedia of Chemical Technology,第3版、第7 巻に記述された慣用の化粧品クリーム及びローション組成物は、皮膚軟化性、バ リア及び水分保持(保湿)利益の度合いの変更をもたらすことが知られている。 しかしながら、それらはまた、皮膚感触の用語における不利益を被り(即ち所望 された皮膚柔軟性又は皮膚平滑性利益をもたらさない)、擦り込みが弱く、皮膚 への吸収が遅い。 従って、その水分勾配を維持するが、それを皮膚感触、皮膚柔軟性及び皮膚平 滑性並びに皮膚への改良された吸収と共にそうすることにおいて、角質層を補助 し得る組成物に対する要請がある。 ポリオール脂肪酸ポリエステル化合物は、スキンケア組成物における使用に付 いて既知である。例えばEP-A-4586000、EP-A-466410、EP-A-519727及びEP-A-587 288には、スキンケア組成物における使用のためのポリオール脂肪酸ポリエステ ル化合物を含有する組成物が開示されている。 更に、イソプロピルイソステアレート、グリセロールモノステアレート及びイ ソプロピルミリステートのような化合物は、皮膚軟化特性をもたらすためのスキ ンケア組成物での使用について既知である。 特定のポリオール脂肪酸ポリエステル物質を特定の皮膚軟化化合物と共に化粧 品エマルジョン組成物へ混和することによって、高められた皮膚感触、皮膚柔軟 性及び皮膚平滑利益をもたらす組成物が提供されることが、驚くべきことにここ で見出された。 発明の要約 本発明のある態様によれば、下記のものを含む皮膚又は髪への局所塗布に適当 な化粧品組成物が提供される: (a) ポリオール部分及び少なくとも4つのカルボン酸部分を有する液体ポリ オールカルボン酸エステルであって、ここでポリオール部分が約4から約8のヒ ドロキシル基を含有する糖及び糖アルコールから選択されたものであり、各カル ボン酸部分が約8から約22の炭素原子を有し、液体ポリオールカルボン酸エス テルが約30℃未満の完全融点を有するもの; (b) 下記の化合物から選択された皮膚軟化物質; 下記式(I)を有する化合物: 式中R1はH又はCH3から選択され、R2、R3及びR4は独立してC1−C20の 直鎖又は分岐鎖アルキルから選択され、xは1−20の整数、 及び、下記式(II)を有する化合物: 式中R5は任意にヒドロキシ又はC1−C4アルキル置換ベンジルから選択され たものであり、R6はC1−C20分岐又は直鎖アルキルから選択されたもの; 並びに、これらの混合物から選択された皮膚軟化物質。 本発明の組成物は、改良された皮膚感触、皮膚柔軟性及び皮膚平滑利益及び/ 又は改良された擦り込み/吸収特性をもたらす。 本発明の更なる態様によれば、本発明による組成物を皮膚に塗布することを含 む皮膚の化粧品処理方法が提供される。 発明の詳細な記載 本発明の組成物は、液体ポリオールカルボン酸エステル成分と、必須皮膚軟化 成分とを、下記に示す種々の任意配合剤と共に含む。全てのレベル及び割合は、 特に他に示さなければ全組成物の重量に基づく。鎖長及びエトキシル化度もまた 重量平均基準に基づいて特定化される。 用語「皮膚コンディショニング剤」とは、ここで用いられる場合、「皮膚コン ディショニング利益」をもたらす物質を意味する。ここで用いられる場合、用語 「皮膚コンディショニング利益」とは、皮膚に対する化粧品コンディショニング 利益のいずれかを意味し、これには、保湿、湿潤(即ち、皮膚中に水分又はモイ スチャーを残す又は保持する能力)、皮膚軟化性、皮膚表面の視覚的改良、皮膚 の平滑化、皮膚の柔軟化、皮膚感触の改良などか含まれるが、これらの限定され ない。 用語「完全融点」とは、ここで用いられる場合、周知の技術である示差走査熱 量測定(DSC)によって測定された融点を意味する。完全融点は、基準線、即 ち特定熱量線と、吸熱ピークの後引き末端に対するラインタンジェントとの交点 での温度である。5℃/分の示唆温度は、完全融点を測定するために本発明にお いて一般に適当である。しかしながら、より細かい走査速度は、特定の事情では 、当技術分野における分析化学者によって適当であると思われるであろう。完全 融点を測定するためのDSC技術は、また1994年4月26日発行のLettonらの米国 特許第5,306,514号に記述されており、これを援用して本文の一部とする。 用語「非閉鎖性(nonocclusive)」とは、ここで用いられる場合、そのように記 述された化合物が、皮膚表面を通った空気又はモイスチャの通過を実質的に又は 阻止しないことを意味する。脂質ポリオールカルボン酸エステル 必須成分として、本発明の化合物は、脂質ポリオールカルボン酸エステルを含 む。 本発明の化合物は、好ましくは約0.01重量%から約20重量%、より好ま しくは約0.1重量%から約15重量%、特に約1重量%から約10重量%のポ リオールエステルを含む。本組成物中の油の重量に対するポリオールエステルの レベルは、好ましくは約1重量%から約30重量%、より好ましくは約5重量% から約20重量%である。改良された皮膚柔軟性及び平滑性利益をもたらす観点 から、液体カルボン酸ポリオールエステル対皮膚軟化物質の重量比は、好ましく は約5:1から約1:5、より好ましくは2:1から約1:2の範囲内である。 ここでの使用に好適なポリオールエステルは、非閉鎖性液体又は液体化可能ポ リオールカルボン酸エステルである。これらのポリオールエステルは、ポリオー ル基又は部分と1以上のカルボン酸基又は部分から誘導される。換言すれば、こ れらのエステルは、ポリオール由来の部分と、カルボン酸由来の1以上の部分と を含む。これらのカルボン酸エステルは、またカルボン酸から誘導できる。これ らのカルボン酸エステルはまた、液体ポリオール脂肪酸として記述されることが でき、これは用語カルボン酸及び脂肪酸がしばしば当業者によって交換可能に使 用されるからである。 本発明に用いられる好適な液体ポリオールポリエステルは、これは少なくとも 4つの脂肪酸基でエステル化された特定のポリオール、特に糖又は糖アルコール を含む。従って、ポリオール開始物質は、少なくとも4つのエステル化可能ヒド ロキシル基を持っていなければならない。好適なポリオールの例には、単糖類、 二糖類を含む糖と糖アルコールとが含まれる。4つのヒドロキシル基を含有する 単糖類の例は、キシロース及びアラビノース並びにキシロースから誘導された糖 アルコールであり、これは5つのヒドロキシル基を持っており、即ちキシリトー ルである。単糖類、エリスロースは、3つのヒドロキシル基しか含まないので本 発明の実施には適当でないが、エリスロースから誘導された糖アルコール、即ち エリスリトールは、4つのヒドロキシ基を含有し、このため用いることができる 。適当な5つのヒドロキシル基を含有する単糖類は、ガラクトース、フラクトー ス及びソルボースである。グルコース及びソルボースのみならずスクロースの加 水分解産物から誘導された6つの−OH基を含有する糖アルコール、例えばソル ビトールも、また適当である。用いられ得る二糖類ポリオールの例には、マルト ース、ラクトース及びスクロースが含まれ、これらの全ては8つのヒドロキシル 基を含有する。 本発明に用いられるポリエステルを調製するために好適なポリオールは、エリ スリトール、キシリトール、ソルビトール、グルコース及びスクロースからなる 群より選択されたものである。スクロースが特に好ましい。 少なくとも4つのヒドロキシル基を有するポリオール開始物質は、少なくとも 4つの−OH基において、約8から約22の炭素原子を含有する脂肪酸でエステ ル化される。このような脂肪酸の例には、カプリル、カプリン、ラウリン、ミリ スチン、ミリストール、パルミチン、パルミトール、ステアリン、オレイン、リ シノール、リノール、リノレン、エレオステリン、アラキジン、アラキドン、ベ ヘン、及びエルカ酸が含まれる。脂肪酸は、天然由来の又は合成の脂肪酸から誘 導でき;これらは飽和又は不飽和であることができ、これには位置異性体及び立 体異性体が含まれる。しかしながら、ここでの使用に好適な液体ポリエステルを 提供するために、ポリエステル分子中に組み込まれた少なくとも約50重量%の 脂肪酸は不飽和であるべきであろう。オレイン酸及びリノール酸並びにこれらの 混合物が特に好ましい。 本発明において有用なポリオール脂肪酸は、少なくとも4つの脂肪酸エステル 基を含有するべきである。ポリオールの全てのヒドロキシル基が脂肪酸でエステ ル化されている必要はないが、ポリエステルは、2未満の未エステル化ヒドロキ シル基を含有することが好ましい。最も好ましくは、ポリオールの実質的に全て のヒドロキシル基が脂肪酸でエステル化され、即ち、ポリオール部分が実質的に 完全にエステル化される。ポリオール分子に対してエステル化された脂肪酸は、 同一のものであることができ又は混合されることができるが、上述したように、 不飽和酸エステル基の実質的な量は、流動性をもたらすように存在しなければな らない。 上記の点を説明すれば、スクロース脂肪トリエステルは、必要な4つの脂肪酸 エステル基を含有していないので本発明での使用に適していないであろう。スク ローステトラ脂肪酸エステルは、適当であるが、2を越える未エステル化ヒドロ キシル基を有しているので好ましくない。スクロースヘキサ脂肪酸エステルは、 2を越える未エステル化ヒドロキシル基を有していないので好ましいであろう。 かなり好ましい化合物は、全てのヒドロキシル基が脂肪酸でエステル化されてい るものであり、これには、液状スクロースオクタ置換脂肪酸エステルが含まれる 。 以下のものは本発明での使用に適する少なくとも4つの脂肪酸エステル基を含 有する特定のポリオール脂肪酸ポリエステルの非限定例である:グルコーステト ラオレエート、大豆油脂肪酸(不飽和)のグルコーステトラエステル、混合大豆 油脂肪酸のマンノーステトラエステル、オレイン酸のガラクトーステトラエステ ル、リノール酸のアラビノーステトラエステル、キシローステトラリノレエート 、ガラクトースペンタオレエート、ソルビトールテトラオレエート、不飽和大豆 油脂肪酸のソルビトールヘキサエステル、キシリトールペンタオレエート、スク ローステトラオレエート、スクロースペンタオレエート、スクロースヘキサオレ エ ート、スクロースヘプタオレエート、スクロースオクタオレエート及びこれらの 混合物。 上述したように、かなり好ましいポリオール脂肪酸エステルは、脂肪酸が約1 4から約18の炭素原子を含有しているものである。 ここでの使用に好適な液状ポリオールポリエステルは、約30℃未満、好まし くは約27.5℃未満、より好ましくは約25℃未満の完全融点を有する。ここ で報告される完全融点は、示差走査熱量計(DSC)により測定される。 ここでの使用に適するポリオール脂肪酸ポリエステルは、当業者に周知の種々 の方法によって調製できる。これらの方法には、種々の触媒を用いたメチル、エ チル又はグリセロール脂肪酸エステルによるポリオールのエステル交換;脂肪酸 塩化物によるポリオールのアシル化;脂肪酸無水物によるポリオールのアシル化 ;並びに、脂肪酸自身によるポリオールのアシル化が含まれる。米国特許第2,83 1,854号;1977年1月25日発行のJandacekの米国特許第4,005,196号;1977年1 月25日発行のJandacekの米国特許第4,005,196号を参照のこと。 本発明の組成物の第2の必須成分は、皮膚軟化物質であり、これは、式(I)を 有する化合物: 式中R1はH又はCH3から選択され、R2、R3及びR4は独立してC1−C20の直 鎖又は分岐鎖アルキルから選択されたものであり、xは1−20の整数である; 並びに式(II)を有する化合物: 式中R5は任意にヒドロキシ又はC1−C4のアルキル置換ベンジルから選択され たものであり、R6はC1−C20の分岐鎖又は直鎖のアルキルから選択されたもの である; 並びに、これらの混合物から選択されたものである。 ここでの使用に好適なものには、一般式(I)及び(II)を有し、式中R1はH であり、R2、R3、R4はC1−C4の直鎖アルキルから独立して選択されたもの であり、xは10から18であり、また式中R5は未置換のベンジルであり、R6 はC12−C15のアルキルである皮膚軟化剤が含まれる。 上記で示された適当な皮膚軟化剤のタイプには、メチルイソステアレート、イ ソプロピルイソステアレート、C12-15アルキルベンゾエート、イソステアリル ネオペンタノエートが含まれるが、これらに限定されない。 皮膚柔軟性及び平滑性を達成する観点からここでの使用に特に好適なものは、 メチルイソステアレート、C12-15のアルキルベンゾエート及びこれらの混合物 である。 皮膚軟化物質は、ここでの組成物中に、組成物の約0.1重量%から約10重 量%、好ましくは約0.1重量%から約5重量%、特に約1重量%から約3重量 %のレベルで存在する。 本発明は、如何なる適切な目的のために用いられることができる。特に、本発 明は、皮膚又は髪への局所的な塗布に適切である。特に、スキンケア組成物は、 クリーム、ローション、ゲルなどの形態であることができる。好ましくは、本発 明の化粧品組成物は、水性連続相における1以上の油相の油中水型エマルジョン の形態であり、各油相は単一の油性成分又は混和可能若しくは均質形態の油性成 分の混合物を含むが、該個々の相は、個々の物質又は互いに由来する物質の混合 物を含有する。本発明の組成物における油相成分の全体のレベルは、好ましくは 約0.1重量%から約60重量%、好ましくは約1重量%から約30重量%、よ り好ましくは約1重量%から約10重量%である。 本発明の組成物は、好ましくは、上記で言うところの単数又は複数の油相の全 部又はその一部として、架橋ポリオルガノシロキサンポリマー及びシリコーン油 を含有する第1のシリコーン含有相を含み、ここで組成物は、組成物の0.1重 量%から約20重量%、好ましくは約0.5重量%から約10重量%、より好ま しくは約0.5重量%から約5重量%の架橋シリコーン及びシリコーン油の組み 合わせを含む。 第1のシリコーン含有相は、第1のシリコーン含有相の約10重量%から約4 0重量%、より好ましくは約20重量%から約30重量%の架橋ポリオルガノシ ロキサンポリマーと、第1のシリコーン含有相の約60重量%から約90重量% 、好ましくは約70重量%から約80重量%のシリコーン油とを含む。 架橋ポリオルガノシロキサンポリマーは、架橋剤によって架橋されたポリオル ガノシロキサンポリマーを含む。ここでの使用のための架橋剤には、架橋シリコ ーンの調製に有用な如何なる架橋剤も含まれる。ここでの適当な架橋剤には、下 記一般式で表されるものが含まれる: 式中R1はメチル、エチル、プロピル又はフェニルであり、R2はH又は−CH2)n CH=CH2であって、nは約1から約50の範囲内であり、zは約1から約1 000の範囲内であり、好ましくは、約1から約100であり、Rは1から50 の炭素原子を有するアルキル基である。 好ましくは架橋剤は下記の一般式を有する: 式中R1、R3及びzは上記で定義されたものである。 特に好ましい実施形態では、架橋剤は下記の一般式を有する: 式中、zは約1から約1000、好ましくは約1から約100の範囲内である。 架橋ポリシロキサンポリマーは、好ましくは架橋ポリシロキサンポリマーの約 10重量%から約50重量%、より好ましくは約20重量%から約30重量%の 架橋剤を含む。 スキンケア組成物での使用に適する如何なるポリオルガノシロキサンポリマー もここで用いられることができる。ここでの使用に適当なポリオルガノシロキサ ンポリマーには、下記一般式により表されるものが含まれる: 式中R1はメチル、エチル、プロピル又はフェニルであり、R2はH又は−(CH2 )nCH=CH2であって、式中nは約1から約50の範囲内であり、R3及びR4 はメチル、エチル、プロピル及びフェニルから独立して選択されたものであり、 Rは、任意にヒドロキシで置換された1から50の炭素原子を有するアルキル基 、好ましくは1から5の炭素原子を有するアルキル基、より好ましくは1又は2 の炭素原子を有するアルキル基のような末端キャップであり、pは約1から約2 000、好ましくは約1から約500の範囲内の整数であり、qは約1から約1 000、好ましくは約1から約500の範囲内の整数である。 好適実施形態では、ポリオルガノシロキサンは、下記の一般構造を有するポリ マーから選択される: 式中R1、R2、R3、R4、p及びqは上記で定義されたものである。 ここで定義される場合、p及びqはポリマー鎖中のSi−O結合の数を反映し ており、R1及びR2及びR3及びR4はあるモノマー単位から次の単位にわたって 変わることができる。例えば、ここでの使用に適切なポリオルガノシロキサンポ リマーには、メチルビニルジメチコーン、メチルビニルジフェニルジメチコーン 及びメチルビニルフェニルメチルジフェニルジメチコーンが含まれる。 ポリオルガノシロキサンポリマーと架橋剤との間の架橋を達成するために、( −Si−H)基は、特定の如何なる架橋についても、R2がポリオルガノシロキサ ンポリマー及び架橋剤において異なるように、−Si−(CH2)nCH=CH2基 と架橋しなければならない。例えば、如何なる特定の架橋についても、R2がポ リオルガノシロキサンポリマーのR2が−(CH2)nCH=CH2である場合に、架 橋剤のR2がHでなければならず、逆も同様である。しかしながら、各ポリオル ガノシロキサンポリマー及び架橋剤のそれぞれについてR2の混合物があること ができる。 好適実施形態では、ポリオルガノシロキサンポリマーは、下記の一般式を有す るアルキルアリールポリシロキサンポリマーから選択される: 式中R2は−CH=CH2又はHから選択されたものであり、好ましくは−CH= CH2であり、また式中lは約1から約1000、好ましくは約1から約500 の範囲内の整数であり、mは0から約1000、好ましくは0から約500の範 囲内の整数であり、nは約1から約1000、好ましくは約1から約100の範 囲内の整数である。 特に好適な実施形態では、ポリオルガノシロキサンポリマーは下記の一般式を 有するアルキルアリールポリシロキサンポリマーである:式中l、m及びnは上記で定義したものである。好適実施形態ではmは約1から 約1000、好ましくは約200から約800の範囲内の整数である。 第1のシリコーン含有相はまたシリコーン油も含む。スキンケア組成物での使 用に適する如何なる直鎖、分岐鎖及び環状シリコーンもここで使用できる。シリ コーン油は、揮発性又は不揮発性であることができる。ここでの使用に適するシ リコーン油には、約100,000以下、好ましくは約50,000以下の重量平 均分子量を有するシリコーン油が含まれる。好ましくはシリコーン油は、約10 0から約50,000、好ましくは約200から約40,000の範囲内の重量平 均分子量を有するシリコーン油から選択される。好適実施形態では、シリコーン 油は、ジメチコーン、デカメチルシクロペンタシロキサン、オクタメチルシクロ テトラシロキサン及びフェニルメチコーン並びに、これらの混合物から選択され たものであり、最も好ましくはフェニルメチコーンである。 第1のシリコーン含有相における使用に適当な物質は、Shinetsu Chemical Co .,Ltd.から供給のKSGの商品名で入手可能であり、例えばKSG−15、KS G−16、KSG−17、KSG−18である。これらの物質は、架橋ポリオル ガノシロキサンポリマー及びシリコーン油の組み合わせを含む。特に有機両親媒 性乳化剤物質と組合わせてここでの使用に好ましいのは、KSG−18である。 KSG−15、KSG−16,KSG−17及びKSG−18についての指定I NCI名は、それぞれ、シクロメチコーンジメチコーン/ビニルジメチコーンク ロスポリマー、ジメチコーンジメチコーン/ビニルジメチコーンクロスポリマー 、シクロメチコーンジメチコーン/ビニルジメチコーンクロスポリマー及びフェ ニルトリメチコーンジメチコーン/フェニルビニルジメチコーンクロスポリマー である。 ここでの組成物は好ましくは、第2の非架橋シリコーン含有相も含む。好適実 施形態では、第2のシリコーン含有相は、組成物の約0.1重量%から約20重 量%、特に約0.1重量%から約10重量%のレベルで存在する。 本発明の第2のシリコーン含有相における使用に適当なシリコーン流体には、 不揮発性ポリアルキル及びポリアリールシロキサンゴム及び流体、揮発性環状及 び直鎖ポリアルキルシロキサン、ポリアルコキシル化シリコーン、アミノ及び四 級化アンモニウム変性シリコーン、並びにこれらの混合物を包含する水不溶性シ リコーンが含まれる。 好適実施形態では、第2のシリコーン含有相は、シリコーンガム又は、シリコ ーンガムを含むシリコーンの混合物を含む。ここで用いられる場合、用語「シリ コーンガム」とは、約200,000を越える、好ましくは約200,000から 約400,000の質量平均分子量を有する高分子量シリコーン主体流体を意味 する。シリコーン油は一般に約200,000未満の分子量を有する。普通、シ リコーンガムは、約1,000,000mm2/sを越える25℃での粘度を有す る。シリコーンガムには、Petrarchにより及びSpitzerらの1979年5月1日のUS- A-4,152,416号及びNoll,Walter,Chemistry and Technology of Silicones,New Y our:Academic Press,1968に記述されているようなジメチコーンが含まれる。シ リコーンガムはまたGeneral Electric Silicone Rubber Product Data Sheets S E 30、SE33、SE54及びSE76にも記述されている。 ここで使用されるシリコーンガムには、スキンケア組成物における使用に適す る如何なるシリコーンガムも含まれる。ここでの使用に適するシリコーンガムは 、約200,000から約4,000,000の分子量を有し、ジメチコノール、 フルオロシリコーン及びジメチコーン並びにこれらの混合物から選択されたシリ コーンガムである。 ここでの使用に適するジメチコノール主体シリコーンは、下記の化学構造(II) を有することができる: HO(CH3)2SiO[(CH3)2SiO]n(CH3)2SiOH 式中nは約2000から約40,000、好ましくは約3000から約30,00 0である。 ここで有用な例示フルオロシリコーンは、約200,000から約300,00 0、好ましくは約240,000から約260,000、最も好ましくは約250 ,000の分子量を有することができる。 シリコーンガムの特定例には、ポリジメチルシロキサン、(ポリジメチルシロ キサン)(メチルビニルシロキサン)コポリマー、ポリ(ジメチルシロキサン)(ジフ ェニル)(メチルビニルシロキサン)コポリマー及びこれらの混合物が含まれる。 ここで使用されるシリコーンガムは、シリコーンの混合物の一部として組成物 に組み込まれることができる。シリコーンガムがシリコーンの混合物の一部とし て組み込まれる場合には、シリコーンガムは好ましくはシリコーン混合物の約5 重量%から約40重量%、特に約10重量%から約20重量%を構成する。シリ コーン又はシリコーン混合物は、好ましくは、組成物の約0.1重量%から約2 0重量%、より好ましくは約0.1重量%から約15重量%、特に約0.1重量% から約10重量%を構成する。 本発明の組成物の第2のシリコーン含有相における使用に適するシリコーンガ ム主体シリコーン混合物は: (i) ジメチコノール、フルオロシリコーン及びジメチコーン並びにこれらの 混合物から選択された約200,000から約4,000,000の分子量を有す るシリコーンと; (ii) 約0.65mm2/sから約100mm2/sの粘度を有するシリコーン 主体キャリアと; から本質的になる混合物を含み、ここで、i)対ii)の比が約10:90から約 20:80であり、前記シリコーンガム主体成分が約500mm2/sから約1 0,000mm2/sの最終粘度を有する。 ここでの使用に適するシリコーン主体キャリアには、特定のシリコーン流体が 含まれる。シリコーン流体は、ポリアルキルシロキサン、ポリアリールシロキサ ン、ポリアルキルアリールシロキサン、ポリエーテルシロキサンコポリマーのい ずれかであることができる。これらの流体の混合物も用いられることができ、ま た特定の実施では好ましい。 用いられることができるポリアルキルシロキサン流体には、例えば、25℃で 約0.65から600,000mm2/s、好ましくは約0.65から約10,00 0mm2/sの範囲の粘度を有するポリジメチルシロキサンが含まれる。これら のシロキサンは、例えばGeneral Electric CompanyからViscasil(RTM)シリーズ として、及びDow CorningからDow Corning200シリーズとして入手可能である。 使用できる本質的に不揮発性ポリアルキルアリールシロキサン流体には、例えば 25℃で約0.65から約30,000mm2/sの粘度を有するポリメチルフェ ニルシロキサンが含まれる。これらのシロキサンは、例えばGeneral Electric C ompanyからSF1075メチルフェニル流体、又はDow Corningから556化粧品級流体と して入手可能である。またここでの使用に適するのは、約3から約7の(CH3)2 SiO部分を合体した環状構造を有する特定の揮発性環状ポリジメチルシロキサ ンである。 粘度は、Dow Corning Corporate Test Method CTM0004、1970年7月29日に説 明されているガラスキャピラリ粘度計によって測定できる。好ましくは、第2流 体相を構成するシリコーンブレンドの粘度は、約500mm2/sから約100, 000mm2/s、好ましくは約1000mm2/sから約10,000mm2/s の範囲である。 本発明の組成物での使用に特に好適なシリコーンガム主体成分は、約0.65 から100mm2/sの粘度を有するシリコーンキャリアを伴う約200,000 から約4,000,000の分子量を有するジメチコノールガムである。このシリ コーン成分の例は、Dow Corningから入手可能な、Dow Corning Q2-1403(85% 5mm2/sジメチコーン流体/15%ジメチコノール)及びDow Corningから入 手可能なDow Corning Q2-1401である。 ここでの第2のシリコーン含有相での使用に適する他のクラスのシリコーンに は、少なくとも1つのポリジオルガノシロキサンセグメントと少なくとも1つの ポリオキシアルキレンセグメントを含むポリジオルガノシロキサン−ポリオキシ アルキレンコポリマーが含まれ、当該ポリジオルガノシロキサンセグメントは本 質的に RbSiO(4-b)/2 のシロキサン単位からなり、式中bはまとめて約0から約3の値を有し、コポリ マー中の全てのシロキサン単位についてケイ素当たりおよそ2R基の平均値であ り、Rはメチル、エチル、ビニル、フェニル及びポリジオルガノシロキサンセグ メントに当該ポリオキシアルキレンセグメントを結合する二価の基を表し、少な くとも全てのR基の95%はメチルである;また、当該ポリオキシアルキレンセ グメントは、少なくとも1000の平均分子量を有し、約0から約50mol% ポリオキシプロピレン単位と約50から約100mol%のポリオキシエチレン 単位とからなり、当該ポリオキシアルキレンセグメントの少なくとも1つの末端 部分は当該ポリジオルガノシロキサンセグメントに結合されており、当該ポリオ キシアルキレンセグメントの末端部分はいずれも、終止基によって満足される当 該ポリジオルガノシロキサンセグメントに結合しない;当該コポリマー中のポリ ジオルガノシロキサンセグメント対ポリオキシアルキレンセグメントの重量比は 、 約2から約8の値を有する。このようなポリマーはUS-A-4,268,499号に記述され ている。 ここでの使用に好適なのは、下記の一般式を有するポリジオルガノシロキサン −ポリオキシアルキレンコポリマーである: 式中x及びyは、ポリジオルガノシロキサンセグメント対ポリオキシアルキレン セグメントの重量比が約2から約8となるように選択され、a:(a+b)は約0. 5から約1であり、Rは鎖終止基、特に、水素;ヒドロキシル;アルキル、例え ばメチル、エチル、プロピル、ブチル、ベンジル;アリール、例えばフェニル; アルコキシ、例えばメトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ;ベンジロキシ ;アリールオキシ、例えばフェノキシ;アルケニロキシ、例えばビニロキシ及び アリロキシ;アシロキシ、例えばアセトキシ、アクリロキシ及びプロピオノキシ 、並びにアミノ、例えばジメチルアミノから選択される。 コポリマー中のセグメントの数及び平均分子量は、コポリマー中のポリジオル ガノシロキサンセグメント対ポリオキシアルキレンセグメントの重量比が好まし くは約2.5から約4.0となるようなものである。 適当なコポリマーは、Wacker-Chemie GmbH、Geschaeftsbereich S,Postfach D-8000 Munich 22からBelsil(RTM)の商品名で、及びTh.Goldschmidt Ltd.,Teg o House,Victoria Road,Ruislip,Middlesex,HA4 OYLからAbil(RTM)の商品名 で市販されており、例えばBelsil(RTM)6031及びAbil(RTM)B88183である。ここで 使用に特に好適なコポリマーは、Dow Corning DC4335Cであり、ジメチコーン/ ジメチコーンコポリオールのCTFA規格を有する。 好適実施形態では、第3の油相は、組成物の約0.1重量%から約15重量% 、 より好ましくは約1重量%から約10重量%の量で存在する。第3の油相は、分 離した相でも、第1及び第2のシリコーン相のいずれか若しくは双方と一緒の1 つの相であることもできる。好ましくは、第3の油相は分離した相である。 第3の油相は、好ましくは、非シリコーン有機油、例えば、ミネラル、植物及 び動物油から選択された天然若しくは合成油、脂肪及びワックス、脂肪酸エステ ル、脂肪アルコール、脂肪酸及びこれらの混合物を含み、この配合剤は、皮膚軟 化化粧品特性を達成するために有用である。第1の油相成分は、好ましくは本質 的にシリコーンフリー、即ち約10重量%を超えない、好ましくは約5重量%を 超えないシリコーン主体物質を含む。油相が例えば約25重量%までの、好まし くはたった約10重量%までの油相可溶乳化配合剤を含み得ることは理解されよ う。このような配合剤は、油相レベル及び必要なHLBを決定する観点から油相 成分として考慮されるべきでない。好適実施形態では、油相の結局必要なHLB は、約8から約12、特に約9から約11であり、必要なHLBは、油相の各成 分についての必要な個々のHLBの合計に、油相におけるW/Wパーセントをか けて決定される(HLB系についてICI文献;ICI参照文献ref 51/0010/303/15m., 第1刷1976年、改訂1984年及び1992年5月を参照のこと)。 ここでの使用に適当な第1の油相には、例えば場合によってヒドロキシ置換さ れるC8−C50不飽和脂肪酸及びそのエステル、蜜蝋、飽和及び不飽和脂肪アル コール、例えばベヘニルアルコール及びセチルアルコール、炭化水素、例えば鉱 油、ペトロラタム及びスクワラン、脂肪ソルビタンエステル(1976年10月26日発 行のSeidenの米国特許第3988255号を参照のこと)、ラノリン及びラノリン誘導体 、動物及び植物トリグリセリド、例えばアーモンド油、ピーナッツ油、麦芽油、 亜麻仁油、ホホバ油、アプリコット核、クルミ、パーム実、ピスタチオ実ゴマ種 、セイヨウアブラナ種の油、杜松油、コーン油、ピーチ核油、ケシの実、パイン 油、蓖麻子油、大豆油、アボカド油、ベニバナ油、ココナッツ油、ハシバミの実 油、オリーブ油、ブドウの種油、シア脂、ショレア脂、及びヒマワリ種油、並び に、二酸及び三酸のC1−C24エステル、例えばジイソプロピルダイマレート、 ジイソステアリルマレート、ジイソステアリルダイマレート、及びトリイソステ アリルトリマレートが含まれる。上述のうち、かなり好適なものは、鉱油、 ペトロラタム、不飽和脂肪酸及びそのエステル、並びにこれらの混合物である。 ここでの好適実施形態は、約0.1重量%から約10重量%の不飽和脂肪酸若 しくはエステルを含む。ここでの使用に好適な不飽和脂肪酸及びエステルは、場 合によってヒドロキシ置換されたC8−C50の不飽和脂肪酸及びエステル、特に リシノール酸のエステルである。不飽和脂肪酸又はエステル成分は、組成物の皮 膚感触及び擦り込み特徴を改良するために、液体結晶形性乳化剤と組合わせてこ こで有用である。この態様においてかなり好ましいのはセチルリシノレエートで ある。両親媒性界面活性剤 本発明の組成物の更なる好適成分は、有機両親媒性(amphiphilic)界面活性剤 であり、これは、製品中に又は、周囲若しくは高温で皮膚に製品を塗布した場合 に、スメクチックリオトロピック結晶を形成することができる。 好ましくは両親媒性界面活性剤は、約20℃から約40℃の範囲の温度で液晶 を形成することができる。好ましくは、両親媒性界面活性剤は、スメクチックリ オトロピック液晶を形成することができる。皮膚に対して製品の塗布を完了する と、液晶が皮膚表面又は角質層上で確認できないであろう。両親媒性界面活性剤 は、好ましくは、約0.1重量%から約20重量%、好ましくは約0.1重量%か ら約10重量%のレベルで存在する。 ここでの使用に適する液晶形成両親媒性界面活性剤は、親水性及び親油性の双 方の原子団を含み、表面又は界面で吸収する顕著な傾向を示し、即ち、これらは 表面活性がある。ここでの使用のための両親媒性界面活性物質には、水性溶媒中 でイオン化するか否かに基づいて、非イオン性(電荷なし)、アニオン性(負の電 荷)、カチオン性(正の電荷)及び両性(双方の電荷)が含まれる。 文献では、液晶は異方性流体、物体の第4の状態、界面活性剤関連構造又は中 間層と呼ばれている。これらの用語は、しばしば互換的に用いられる。用語「リ オトロピック」とは、極性溶媒、例えば水を含有する液晶系を意味する。ここで 用いられる液晶は、好ましくはラメラ、六方晶、棒状若しくは小胞(ベジクル) 又はこれらの混合物である。 本発明の組成物に用いられる液晶相は、種々の方法で特定できる。液晶相は、 剪断下で流れ、等方性溶液相の粘度とはかなり異なる粘度によって特徴付けられ る。固いゲルは液晶のように剪断下では流れない。また、偏光顕微鏡で見た場合 に、液晶は、例えば極性ラメラ複屈折のような、同定可能な複屈折を示すが、一 方、等方性溶液及び固いゲルは、偏光下で見ると、共に暗視野を示す。 液晶の他の適当な同定方法には、X線回析、NMR分光分析及び透過型電子顕 微鏡が含まれる。 一般的な用語において、ここでの使用に好適な有機両親媒性界面活性剤は、液 体、半固体又はワックス状水分散可能物質であって、式X−Yを有するものとし て記述することができ、ここで式中Xは親水性、特に非イオン性部分を表し、Y は親油性部分を表す。 ここでの使用に適する有機両親媒性界面活性剤には、約2から約12、好まし くは約4から約8の範囲の平均HLB(親水性親油性バランス)を有するものが 含まれる。 ここで用いられる好適な有機両親媒性界面活性剤は、約12から約30の炭素 原子を有する長鎖飽和又は不飽和の分岐又は直鎖親油性鎖、例えば、オレイン、 ラノリン、テトラデシル、ヘキサデシル、イソステアリル、ラウリル、ココナッ ツ、ステアリン又はアルキルフェニル鎖を有する。液晶相を形成する両親媒性物 質の親水性基が非イオン性基である場合、ポリオキシエチレン、ポリグリセロー ル、ポリオールエステル、これはオキシアルキル化若しくは非オキシアルキル化 のものであり、例えばポリオキシアルキル化ソルビトール又は糖エステルが使用 できる。液晶相を形成する両親媒性界面活性剤の親水性基がイオン性基である場 合、親水性基として、レシチン中に見出されるようなホスファチジルコリン残基 を有利に用いることができる。 ここでの使用に適する素引水制部分は、以下のものから選択されたものである : (1) 下記式を有する直鎖又は分岐鎖ポリグリセロールのエステル: R-(Gly)n−OH 式中、nは1から6の間の全ての数であり、Rは12から30の炭素原子の脂肪 族、直鎖若しくは分岐鎖の飽和若しくは不飽和鎖、ラノリンアルコールの炭化水 素基及び長鎖アルファージオールの2−ヒドロキシアルキル残基から選択された ものであり、Glyはグリセロール残基である; (2) ポリエトキシル化脂肪アルコール、例えば式R1(C24O)xOHのも のであって、式中R1はC12−C30の直鎖又は分岐鎖のアルキル又はアルケニル であり、xは平均して約0から約20であり、好ましくは約0.1から約6、よ り好ましくは約1から約4である; (3) ポリオールエステル及びポリアルコキシル化ポリオール、並びにこれ らの混合物であって、ポリオールは好ましくは、糖、C2−C6のアルキレングリ コール、グリセロール、ポリグリセロール、ソルビトール、ソルビタン、ポリエ チレングリコール及びポリプロピレングリコールであり、ここでポリアルコキシ ル化ポリオールエステルは、約2から約20、好ましくは約2から約4モルのア ルキレンオキシド(特にエチレンオキシド)をポリオールエステル1モルあたり に含む; (4) 天然及び合成ホスホグリセリド、糖脂質並びに、スフィンゴ脂質、例 えばセレブロシド、セラミド及びレシチン。 ここでの使用に適する両親媒性界面活性剤の例には、以下に列挙されたような C8−C30のアルキル及びアシル含有両性、アニオン性、カチオン性及び非イオ ン性界面活性剤が含まれる。両性 N−アルキルアミノ酸(例えば、ナトリウムN−アルキルアミノアセテート); N−ラウロイルグルタミン酸コレステロールエステル(例えば、Eldew CL-301味 の素)アニオン性 アシルグルタメート(例えば、ジナトリウムN−ラウロイルグルタメート); サルコシネート(例えば、ナトリウムラウリルサルコシネート。Grace,Seppic); タウレート(例えば、ナトリウムラウリルタウレート、ナトリウムメチルココイ ルタウレート); カルボン酸及び塩(例えば、カリウムオレエート;カリウムラウレート;カリウ ム−10−ウンデカノエート;カリウム11−(p−スチリル)−ウンデカノエー ト); エトキシル化カルボン酸塩(例えぼ、ナトリウムカルボキシメチルアルキルエト キシレート); エーテルカルボン酸塩; リン酸エステル及び塩(例えば、レシチン;DEA−オレス−10ホスフェート) ; アシルイセチオネート(例えば、ナトリウム2−ラウロイルオキシエタンスルホ ネート); アルカンスルホネート(例えば、分岐ナトリウムx−アルカンスルホネート(x/ 1); スルホスクシネート、例えば、 ナトリウムジブチルスルホスクシネート、 ナトリウムジ−2−ペンチルスルホスクシネート、 ナトリウムジ−2−エチルブチルスルホスクシネート、 ナトリウムジ−ヘキシルスルホスクシネート、 ナトリウムジ−2−エチルヘキシルスルホスクシネート(AOT)、 ナトリウムジ−2−エチルドデシルスルホスクシネート、 ナトリウムジ−2−エチルオクタデシルスルホスクシネート、 ジオクチルナトリウムスルホスクシネート、 ジナトリウムラウレススルホスクシネート(MacKanete El,McIntyre Grou p Ltd)、 硫酸エステル(例えば、ナトリウム2−エチルヘプト−6−エニルスルフェート ;ナトリウム11−ヘネイコシルスルフェート;ナトリウム9−ヘプタデシルス ルフェート)、 アルキルスルフェート(例えば、MEAアルキルスルフェート、例えばMEA− ラウリルスルフェート)。カチオン アルキルイミダゾリン(例えば、アルキルヒドロキシエチルイミダゾリン、ステ アリルヒドロキシエチルイミダゾリン(Akzo,Finetex及びHoechst)); エトキシル化アミン(例えば、PEG-nアルキルアミン、PEG-nアルキルアミノプロ ピルアミン、Poloxamine、PEG-ココポリアミン、PEG-15タロウアミン); アルキルアミン(例えば、ジメチルアルキルアミン;ジヒドロキシエチルアルキ ルアミンジオレエート)四級化物 アルキルベンジルジメチルアンモニウム塩(例えば、ステアロアルコニウムクロ リド); アルキルベタイン(例えば、ドデシルジメチルアンモニオアセテート、オレイル ベタイン); 複素環アンモニウム塩(例えば、アルキルエチルモルホリニウムエトスルフェー ト); テトラアルキルアンモニウム塩(例えば、ジメチルジステアリル四級アンモニウ ムクロリド(witco)); ビス−イソステアロアミドプロピルヒドロキシプロピルジアンモニウムクロリド (Scher Chemicalsから供給のSchercoquat 21AP); 1,8−ビス(デシルジメチルアンモニオ)−3,6ジオキサオクタンジトシレート 。非イオン性界面活性剤 エトキシル化グリセリド; モノグリセリド(例えば、モノオレイン;モノリノレイン;モノラウリン;1− ドデカノイル-グリセロールモノラウリン;1,13−ドデセノイル−グリセロー ルモノエルシン ジグリセリド脂肪酸(例えば、トリグリセロールモノオレエートCosmol 41、フラ クション化、Nisshin Oil Mills Ltds.); ポリグリセリルエステル(例えば、トリグリセロールモノオレエート(粉砕TS −T122)、グリセロールモノオレエート(粉砕TST−T101); 多価アルコールエステル及びエーテル(例えばスクロースココエート、セトステ アリルグリコシド(モンタノール、Seppic)、βオクチルグルコフラノシドエステ ル、アルキルグルコシド例えば、C10−C16(Henkel)); リン酸のジエステル(例えば、ナトリウムジオレイルホスフェート); アルキルアミドプロピルベタイン(例えば、ココアミドプロピルベタイン); アミド:(例えば、N−(ドデカノイルアミノエチル)−2−ピロリドン); アミドオキシド、例えば、 1,1ジヒドロペルフルオロオクチルジメチルアミンオキシド、 ドデシルジメチルアミンオキシド、 2−ヒドロキシドデシルジメチルアミンオキシド、 2−ヒドロキシドデシル−ビス(2−ヒドロキシエチル)アミンオキシド、 2−ヒドロキシ−4−オキサヘキサデシルジメチルアミンオキシド、 エトキシル化アミン(例えば、PEG-nアシルアミド); アンモニオホスフェート(例えば、ジデカノイルレシチン); アミン(例えば、オクチルアミン); アンモニオアミド、例えば、 N−トリメチルアンモニオデカンアミデート、 N−トリメチルアンモニオドデカンアミデート、 アンモニオカルボキシレート、例えば、 ドデシルジメチルアンモニオアセテート、 6−ジドデシルメチルアンモニオヘキサノエート、 ホスホン酸及びリン酸エステル及びアミド、例えば、 メチル−N−メチル−ドデシルホスホンアミデート、 ジメチルドデシルホルホネート、 ドデシルメチルメチルホスホネート、 N,N−ジメチルドデシルホスホン酸ジアミド、 エトキシル化アルコール、 ポリオキシエチレン(C8)、例えば、 ペンタオキシエチレングリコールp−n−オクチルフェニルエーテル、 ヘキサオキシエチレングリコールp−n−オクチルフェニルエーテル、 ノナオキシエチレングリコールp−n−オキチルフェニルエーテル ポリオキシエチレン(C10)、例えば、 ペンタオキシエチレングリコールp−n−デシルフェニルエーテル、 デシルグリセリルエーテル、4−オキサテトラデカン−1,2−ジオール 、 ノナオキシエチレングリコールp−n−デシルフェニルエーテル、 ポリオキシエチレン(C11)、例えば、 テトラオキシエチレングリコールウンデシルエーテル、 ポリオキシエチレン(C12)、例えば、 3,6,9,13−テトラオキサペンタコサン1,11−ジオール、 3,6,10−トリオラドコサン−1,8−ジオール、 3,6,9,12,16−ペンタオキサノナコサン−1,14−ジオール、 3,6,9,12,15−ペンタオキサノナコサン−1,17−ジオール、 3,7−ジオキサノナデカン−1,5−ジオール、 3,6,12,15,19−ヘキサオキサヘントリアコンタン−1,16−ジ オール、 ペンタオキシエチレングリコールドデシルエーテル、 モナオキシエチレングリコールp−n−ドデシルフェニルエーテル、 ポリオキシエチレン(C14)、例えば、 3,6,9,12,16−ペンタオキサオクタコサン−1,14−ジオール、 3,6,9,12,15,19−ヘラオキサトリアコンタン−1,17−ジオー ル、 スルホンジイミン、例えば、 デシルメチルスルホンジイミン、 スルホキシド、例えば、 3−デシロキシ−2−ヒドロキシプロピルメチルスルホキシド、 4−デシロキシ−3−ヒドロキシブチルメチルスルホキシド、 スルホキシミン、例えば、 N−メチルドデシルメチルスルホキシミン。 ここでの使用に好適な有機両親媒性界面活性剤は、ポリオールエステル及びポ リアルコキシル化ポリオールエステル、並びにこれらの混合物から選択された親 水性部分を有する非イオン性両親媒性界面活性剤であり、ポリオールは好ましく は、糖、C2−C6アルキレングリコール、グリセロール、ポリグリセロール、ソ ルビトール、ソルビタン、ポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコー ルから選択されものであり、ここで、ポリアルコキシル化ポリオールエステルは 、ポリオールエステル1モルあたり約2から約20、好ましくは約2から約4モ ルのアルキレンオキシド(特に、エチレンオキシド)と、約12から約30の炭 素原子を有する長鎖飽和若しくは不飽和の分岐鎖若しくは直鎖の親油性鎖を有す る親油性部分、例えばオレイン、ラノリン、テトラデシル、ヘキサデシル、イソ ステアリン、ラウリン、ココナッツ、ステアリン、又はアルキルフェニル鎖とを 含有する。 ここでの使用にかなり好適な有機両親媒性界面活性剤は、多価アルコールエス テル及びエーテルから選択されたものである。ここでの使用の特に好適な両親媒 性界面活性剤は、糖エステル及びポリアルコキシル化糖エステルである。 本発明で使用される糖エステルは、環状の多価糖類のヒドロカルビル及びアル キルポリオキシアルキレンエステルであって、ここで糖(サッカリド)部分にお ける1モル以上の水酸基がアシル又はポリオキシアルキレン基で置換されている 。ヒドロカルビル糖エステルは、糖と共に酸又は酸ハライドを加熱する周知のや り方、即ち単純なエステル化反応によって製造できる。 糖エステルの製造に用いられる糖には、当業界で周知の単糖類、二糖類及びオ リゴ糖、例えば、グルコール、フルクトース、マンノース、ガラクトース、アラ ビノース及びキシロースの右旋性及び左旋性形が含まれる。典型的な二糖類には 、マルトース、セリビオース、ラクトース及びテレハロースが含まれる。典型的 な三糖類には、ラフィノース及びゲンチアノースが含まれる。二糖類、特にスク ロースが、ここでの使用に好適である。 スクロースは、その8個の水酸基の1つ以上でエステル化されて、ここで有用 なスクロースエステルを提供することができる。スクロースが1:1モル比でエ ステル化剤と組み合わされると、スクロースモノエステルが形成される;エステ ル化剤対スクロースの比が2:1又はこれを越えると、ジ−、トリ−など、最大 オクタエステルまでのエステルが形成され。 ここで好適な糖エステルは、1:1及び3:1のエステル化剤:糖のモル比で 糖のエステル化により製造されたもの、即ち、モノアシル及びジ−又はより高級 アシル糖エステルである。アシル置換物が約8から約24、好ましくは約8から 約20の炭素原子と、0,1、又は2の不飽和部分とを含有するモノ−、ジ−及 びトリ−アシル糖エステルが特に好ましい。モノアシル及びジアシル糖エステル のものでは、二糖類の糖、特にスクロースのそれぞれのエステルであって、アシ ル基が約8から約20の炭素原子を含有するものが特に好適である。ここで好適 な糖エステルは、スクロース、ココエート、スクロースモノオクタノエート、ス クロースモノデカノエート、スクロースモノラウレート、スクロースモノミリス テート、スクロースモオンパルミテート、スクロースモノステアレート、スクロ ースモノオレエート、スクロースモノリノレエート、スクロースジオレエート、 スクロースジパルミテート、スクロースジステアレート、スクロースジラウレー ト及びスクロースジリノレエート、並びにこれらの混合物である。スクロースコ コエートがここでの組成物において特に有効であると判明している。モノアシル とジ−、トリ−及びより高級アシル糖エステルの混合物では、モノ−及びジ−ア シルエステルが、全糖エステル混合物の少なくとも40重量%、より好ましくは 約50重量%から約95重量%を構成する。 本発明の組成物での使用に適する他の糖エステルは、アルキルポリオキシアル キレン糖エステルであって、ここで1つの水酸基がC8−C18のアルキル基で置 換されており、ここで糖分子の1以上の水酸基が[(CH2)x−O]yの部分を含有 するエステル若しくはエーテル置換物で置換されており、式中xは2から約4の 整数、特に2であり、yは約1から約50、好ましくは8から30のポリオキシ アルキレン置換物である。ここで特に好ましいのは、ポリオキシアルキレン置換 物が、約8から約30のポリオキシエチレン基を含有するポリオキシエチレン置 換物である。ソルビタンが糖部分であるような物質は、商品名「ツイーン」とし て市販されている。このような混合エステルはヒドロカルビル酸ハライドと1: 1モル比で糖を最初にアシル化し、その後、所望の物質をもたらすために、対応 するポリオキシアルキレン酸ハライド又はアルキレンオキシドで反応させて、製 造することができる。二糖類、特にスクロースの単純なポリオキシアルキレンエ ステルであって、ポリオキシアルキレン基が約20までのアルキレンオキシド 部分を含有するものが、ここでの糖エステルの他の有用なクラスである。このク ラスの好適な糖エステルは、20モルのエチレンオキシドでエトキシル化された ソルビトールトリオレエートである。他のポリオールエステル、例えばグリセロ ールエステルとの糖エステルの混合物も、ここで好適であり、例えば、Palm Oil Sucroglyseride((Rhone-Poulenc)である。 ここで用いられる場合、用語「レシチン」はホスファチドである物質をいう。 天然発生的又は合成のホスファチドを使用できる。ホスファチジルコリン又はレ シチンは、リン酸のコリンエステルと、2つの脂肪酸、普通、16−20の炭素 原子及び4つまでの二重結合を有する長鎖飽和若しくは不飽和脂肪酸とでエステ ル化されたグリセリンである。ラメラ又は六方晶液晶を形成可能な他のホスファ チドは、レシチンの代わりに、又はこれと組合わせて使用できる。これらのホス ファチドは、レシチンでのように2つの脂肪酸を有するグリセロールエステルで あるが、コリンは、エタノールアミン(セファリン)、又はセリン(−アミノプロ ピオン酸;ホスファチジルセリン)又はイノシトール(ホルファチジルイノシト ール)と置換される。本発明がレシチンにより例示される一方で、これらの他の ホスファチドがここで使用できることは理解されるだろう。 種々のレシチンを使用することができる。American Lecithin CompanyはNatte rmann Phospholipid,Phospholipan 80及びPhosal 75を供給する。単独で又はこ れらと組合わせて使用することができる他のレシチンは次のものである: Central SoyaからのActiflaシリーズ、Centrocapシリーズ、Central Ca、Centro lシリーズ、Centrlene、Centrolex、Centromix、Centorphase及びCentrolphilシ リーズ;American LecithinからのAlcolec及びAlcolec 439-C;Canada Packers からのCanaspersa;American LecithinからのLexin K及びNatipide;W.A.Clear y Co.からのL-Clearate、Clearate LV及びClearate WD。レシチンは、エタノー ル、脂肪酸、トリグリセリド及び他の溶媒中に懸濁された供給される。これらは 普通、レシチンの混合物であり、供給されたときに溶液の15%から50%の範 囲に及ぶ。 天然及び合成レシチンの双方を使用することができる。天然レシチンは油性実 、例えばヒマワリ種、大豆、ベニバナ種及び綿実に由来する。レシチンは、精製 工 程の間、油から分離される。 有機両親媒性界面活性剤は、本発明の組成物の安定性及び皮膚感触を改良する ことに、ここで特に有用であることが見出された。 両親媒性界面活性剤は、組成物の約0.1重量%から約20重量%、好ましく は約0.1重量%から約10重量%、より好ましくは約0.1重量%から約8重量 %の量で組成物へ好ましく混和される。 ソルビタン又はソルビトール脂肪酸エステルとスクロース脂肪酸エステルの混 合物に基づいた脂肪酸エステルブレンドが、ここでかなり好ましく、それぞれの 場合において脂肪酸は、好ましくはC8−C24、より好ましくはC10−C20であ る。保湿の観点から好適な脂肪酸エステル乳化剤は、ソルビタン又はソルビトー ルC16−C20脂肪酸エステルとスクロースC10−C16脂肪酸エステルとのブレン ドであり、特に、ソルビタンステアレート及びスクロースココエートである。こ れは、ICIからArlatone 2121の商品名で市販されている。 本発明の組成物のかなり好適な配合剤は、尿素であり、好ましくは、組成物の 約0.1重量%から約20重量%、より好ましくは約0.5重量%から約10重量 %、特に、約1重量%から約5重量%のレベルで存在する。 好適実施形態では、存在する場合に、油相及び有機両親媒性界面活性剤は、尿 素の添加前に、有機両親媒性界面活性剤のクラフトポイントよりも高い温度(し かし、好ましくは約60℃よりも低い)で水にプレミックスされて、液晶/水中 油型分散物を形成する。尿素は、水中油型スキンケアエマルジョン組成物の含有 物において、優れた皮膚保湿及び軟化をもたらすために、両親媒性乳化剤界面活 性剤及びポリオール脂肪酸ポリエステルとの組み合わせでここで特に有用である ことが見出される。 更に、驚くべきことに、尿素は、加水分解に対してより安定にして、これによ り、組成物のpHにおける上昇をもたらすことが見出される。 広範囲の種々の任意配合剤、例えば、非閉鎖性保湿剤、湿潤剤、ゲル化剤、中 和剤、香料、着色剤及び界面活性剤が、ここでの皮膚組成物へ添加できる。 ここでの組成物は、湿潤剤を含むことができる。ここでの使用に適する湿潤剤 には、ソルビトール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレン グリコール、エトキシル化グルコース誘導体、ヘキサントリオール、グリセリン 、グリシン、ヒアルロン酸、アルギニン、アジデュ(Ajidew)(NaPCA)、水溶 性ポリグリセリルメタクリレート滑剤及びパンテノールが含まれる。ここでの好 適な湿潤剤は、グリセリン(時としてグリセロール又はグリセリンとして既知) である。化学的に、グリセリンは、1,2,3−プロパントリオールであり、市販 製品である。この物質の大きな供給源の1つは、セッケンの製造にある。グリセ リンは、保湿の増強(ブースト)の観点から本発明の組成物において特に好ましい 。またブチレングリコールもここでの使用に好ましい。保湿を増強する観点から とくに好ましいのは、グリセリン及び尿素の組み合わせである。 本組成物では、湿潤剤は、好ましくは、組成物の約0.1重量%から約20重 量%、より好ましくは約1重量%から約15重量%、特に約5重量%から約15 重量%のレベルで存在する。 本発明の組成物での使用に適するポリグリセリルメタクリレート滑剤は、Guar dian Chemical Corporation,230 Marcus Blvd.,Hauppage,N.Y.11787から商 品名Lubrajel(RTM)として入手可能である。一般に、Lubrajelは、ナトリウムグ リセレートとメタクリル酸ポリマーとの反応によって形成される水和物又は包接 物として記述され得る。それ以降、水和物又は包接物は、少量のプロピレングリ コールにより安定化されて、得られた生成物の水和が調節される。Lubrajelは種 々のグリセレート:ポリマー比及び粘度の多数のグレードで市販されている。適 当なLubrajelには、Lubrajel TW、Lubrajel CG、Lubrajel MS、Lubrajel WA、Lu brajel DV及びいわゆるLubrajel油が含まれる。 少なくとも一部(組成物の約5重量%まで)の湿潤剤は、粒状親油性又は疎水 性キャリア物質との混合物の形状で混和できる。キャリア物質及び湿潤剤は、水 性相及び分散相のいずれかに添加されることができる。 本コポリマーは、効果的な保湿利益をもたらすことを補助する一方で、てかり (shine)を減らすこと及び油分を調製することに特に有効である。架橋疎水性ポ リマーは、好ましくは、すっかり均質に分散され、コポリマー格子内部に取り込 まれた少なくとも1つの活性配合剤とのコポリマー格子の形態である。或いは、 疎水性ポリマーは、約50から500、好ましくは100から300m2/gの 範囲の表面積(N2,BET)及びその中に吸着された活性配合剤を有する多孔質 粒子の形態を採ることができる。 架橋疎水性ポリマーは、好ましくは約0.1重量%から約10重量%の量で存 在し、好ましくは外部水性相に混和されている。活性配合剤は、皮膚適合性油、 皮膚適合性湿潤剤、皮膚軟化剤、保湿剤及びサンスクリーンの1つ以上又はこれ らの混合物であることができる。ある実施形態では、ポリマー物質は、粉末の形 態であり、この粉末は、粒子の組合わせ系である。粉末粒子の系は、約1ミクロ ン未満の平均直径のユニット粒子、約20から約100ミクロンの範囲の平均直 径のサイズの融合ユニット粒子のアグロメレートおよび約200から約1200 ミクロンの範囲の平均直径のサイズの融合アグロメレートのクラスターのアグリ ゲートを含む格子を形成する。 本実施形態の粉末物質は、架橋「吸着後(post absorbed)」疎水性ポリマー格 子として広く記述されることができる。粉末は、好ましくはこの中に取り込まれ て分散されており、活性剤は、固体、液体又は気体の形態であってもよい。格子 は、粒子形態であり、活性物質が負荷されると、さらさらしたばらばらの固体粒 子を構成する。格子は、予め決定された量の活性物質を含んでもよい。適当なポ リマーは、下記の構造式を有する: 式中、x対yの比は80:20であり、R'は−CH2CH2−であり、R"は−( CH2)11CH3である。 疎水性ポリマーは、高度に架橋されたポリマーであり、より特別には高度に架 橋されたポリメタクリレートコポリマーである。本物質は、Dow Corning Corpor ation,Midland.Michigan,USAにより製造されており、POLYTRAP(RTM)の商品名 で販売されている。これは、極軽量のさらさらな白い粉末であり、粒子は、高レ ベルの親油性液体及びある程度の親水性液体を吸着することができ、一方、同時 にさらさらな粉末特性を維持することができる。粉末構造は、20から100ミ クロンのアグロメレートに融合された1ミクロン未満のユニット粒子の格子で構 成されており、このアグロメレートは、約200から約1200ミクロンサイズ の巨大分子又はアグリゲートに緩やかにクラスター形成される。ポリマー粉末は 、その重量の4倍程度の流体、エマルジョン、分散物又は溶融固体を含有するこ とができる。 活性剤のポリマー粉末への吸着は、ステンレス鋼の混合ボウル及びスプーンを 用いること達成でき、ここで活性剤は、粉末に添加され、スプーンを使用して、 ポリマー粉末へ活性剤を穏やかに折り込む。低粘度流体は、流体を、ポリマーを 含む別の容器に添加すること、それからコンシステンシーが達成されるまで物質 を混転することによって吸着させ得る。より入念なブレンド装置、例えばリボン 又はツインコーンブレンダーもまた使用できる。ここでの使用に好ましい活性配 合剤は、グリセリンである。好ましくは湿潤剤:キャリアの重量比は約1:4か ら約3:1である。 また高度架橋ポリメタクリレートコポリマーとして、Microsponge 5647も適切 である。これは、約0.01から約0.05μmの孔サイズ及び200−300m2 /gの表面積を有する架橋疎水性ポリマーの概ね球状の粒子の形態を採る。繰 返しになるが、上述のレベルで湿潤剤を負荷されたものが好ましい。 本発明の組成物は、また好ましくは約0.01重量%から約10重量%、より 好ましくは約0.02重量%から約2重量%、特に約0.02重量%から約0.5 重量%のレベルで親水性ゲル化剤も含むことができる。ゲル化剤は、好ましくは 少なくとも約4000mPa.s、より好ましくは少なくとも約10,000mP a.s、特に少なくとも50,000mPa.sの粘度(1%水溶液、20℃、Broo kfield RVT)を有する。 適当な親水性ゲル化剤は、水溶性又はコロイド状水溶性ポリマーとして概ね記 載されることができ、これには、セルロースエーテル(例えば、ヒドロキシエチ ルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース)、ポ リビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、グアーガム、ヒドロキシプロピル グアーガム及びキサンタンガムが含まれる。 しかしながら、ここでの好適な親水性ゲル化剤は、アクリル酸/エチルアクリ レートコポリマー及びCarbopol樹脂の商品名でB.F.Goodrich Companyにより販売 されているカルボキシビニルポリマーである。これらの樹脂は、0.75%から 2.00%の架橋剤、例えばポリアリルスクロース又はポリアリルペンタエリス リトールにより架橋されたアクリル酸のコロイド状水溶性ポリアルケニルポリエ ーテル架橋ポリマーから本質的に構成される。この例には、Carbopol 934、Carb opol 940、Carbopol 950、Carbopol 954、Carbopol 980、Carbopol 951及びCarb opol 981が含まれる。Carbopol 934は、スクロース分子あたり平均約5.8のア リル基を有するスクロースの約1%のポリアリルエーテルで架橋されたアクリル 酸の水溶性ポリマーである。最も好適なポリマーは、Carbopol 954である。Carb opol 1382、Carbopol 1342及びPemulen TR-1(CTFA規格:アクリレート/10−30 アルキルアクリレートクロスポリマー)の商品名で入手可能な両親媒性(amphipat hic)特性を有するアクリル酸の疎水性改質架橋ポリマーも、ここでの使用に適当 である。ポリアルケニルポリエーテル架橋アクリル酸ポリマーと疎水性変性架橋 アクリル酸ポリマーとの組み合わせも、適当であり、ここでの使用に適している 。ここでのゲル化剤は、標準温度及び高温の双方において優れた安定性特性をも たらすために特に有効である。 ここで酸性基含有疎水性ゲル化剤を中和することにおける使用に適当な中和剤 には、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化アンモニウム、モノエタノー ルアミン、ジエタノールアミン及びトリエタノールアミンが含まれる。 本発明の組成物は、エマルジョン形態であり、好ましくは、少なくとも約4, 000mPa.sの製品粘度、好ましくは約4,000から約300,000mP a.s、より好ましくは約8,000から約200,000mPa.s、特に約10 ,000から約100,000mPa.s、さらにより特別には約10,000から 約50,000mPa.s(25℃、ニート、Brookfield RVTスピンドル5番)の 範囲の製品粘度を有するように配合される。 本発明の組成物は、また約0.1重量%から約10重量%、好ましくは約1重 量%から約5重量%のパンテノール保湿剤も含むことができる。パンテノール保 湿剤は、D-パンテノール([R]−2,4−ジヒドロキシ−N−[3−ヒドロキシプ ロピル)]−3,3−ジメチルブタミド)、DL−パンテノール、カルシウムパント テイン、ロイヤルゼリー、パンテチン、パントテイン、パンテニルエチルエーテ ル、パンガミン酸、ピリドキシン、パントイルラクトース及びビタミンB複合体 から選択できる。スキンケア及び粘着低下の観点からかなり好ましいのは、D− パンテノールである。 本発明の組成物は、付加的に約0.001重量%から約0.5重量%、好ましく は約0.002重量%から約0.05重量%、より好ましくは約0.005重量% から約0.02重量%のカルボキシメチルキチンを含むことができる。キチンは 、ロブスター及びカニの外皮に存在する多糖類であり、N−アセチル−D−グル コサミンのベータ(1−4)結合を有するムコ多糖類である。カルボキシメチル キチンが、アルカリ、その後、モノクロロ酢酸で精製キチン物質を処理すること によって製造される。これは、A&E Connock Ltd.,Fordingbridge,Hampshire, EnglandからChitin Liquidの商品名で水溶液の希釈(およそ0.1重量%から0. 5重量%)形態で市販販売されている。 他の任意物質には、ケラチン溶解剤(keratolytic agent)/剥離(desquamation) 剤、例えばサリチル酸;タンパク質及びポリペプチド並びにこれらの誘導体;好 ましくは約0.1%から約5%のレベルの、水溶性又は水溶性化防腐剤、例えばG ermall 115、ヒドロキシ安息香酸のメチル、エチル、プロピル及びブチルエステ ル、ベンジルアルコール、EDTA、Euxyl(RTM)K400、Bromopol(2−ブロモ− 2−ニトロプロパン−1,3−ジオール)並びにフェノキシプロパノール;抗細 菌剤、例えばIrgasan(RTM)及びフェノキシエタノール(好ましくは0.1%から約 5%のレベル);水溶性又はコロイド状水溶性保湿剤、例えばヒアルロン酸及び 澱粉グラフト化ナトリウムポリアクリレート、例えばCelanese Superabsorbent Materials,Portsmith,VA,USAから入手可能でありUSA-A- 4,076,663号に記載されているSanwet(RTH)IM-1000、IM-1500及びIM-2500;ビタ ミン、例えばビタミンA、ビタミンC、ビタミンE及びビタミンK;アルファ及 びベータヒドロキシ酸;アロエベラ;スフィンゴシン及びフィトスフィンゴシン 、コレステロール;皮膚美白剤;N−アセチルシステイン;着色剤;香料及び香 料可溶化剤並びに、追加界面活性剤/乳化剤、例えば脂肪アルコールエトキシレ ート、エトキシル化ポリオール脂肪酸エステルが含まれ、ここでポリオールはグ リセリン、プロピレングリコール、エチレングリコール、ソルビトール、ソルビ タン、ポリプロピレングリコール、グルコース及びスクロースから選択できる。 この例には、グリセリルモノヒドロキシステアレート及びアルコール分子あたり 平均して10から200モルのエチレンオキシドでエトキシル化されたステアリ ルアルコール並びにPEG−6カプリル/カプリングリセリドが含まれる。 サンスクリーン剤もここで有用である。広範な種々のサンスクリーン剤が、1 992年2月11日発行のHaffeyらの米国特許第5,087,445号;1991年12 月17日発行のTurnerらの米国特許第5,073,372号;1991年12月17日発 行のTurnerらの米国特許第5,073,371号;並びに、Segarinら、Cosmetics Scienc e and Technology第8章189ページ以降に記述されている。本発明の組成物にお いて有用なこれらのサンスクリーンの中でもとりわけ好適なものは、2−エチル ヘキシルp−メトキシシンナメート、2−エチルヘキシルN,N−ジメチル−p −アミノベンゾエート、p−アミノ安息香酸、2−フェニルベンズイジダゾール −5−スルホン酸、オクトクリレン、オキシベンゾン、ホモメンチルサリチレー ト、オクチルサリチレート、4,4'−メトキシ−t−ブチルジベンゾイルメタン 、4−イソプロピルジベンゾイルメタン、3−ベンジリジン、カンフル、3−( 4−メチルベンジリデン)カンフル、二酸化チタン、亜鉛オキシド、シリカ、酸 化鉄、Parsol MCX、Eusolex 6300、オクトクリレン、Parsol 1789、並びにこれ らの混合物である。 更に他の有用なサンスクリーンは、1990年6月26日発行のSabatelliの米国特 許第4,937,370号、1991年3月21日発行のSabatelliらの米国特許第4,999,186号 に開示されているものである。そこで開示されているサンスクリーン剤は、単一 分子中に異なる紫外線放射吸収スペクトルを示す2つの異なる発色 団部分を有する。1つの発色団部分は、UVB放射域を主として吸収し、他のも のはUVA放射域を強く吸収する。これらのサンスクリーン剤は、慣用のサンス クリーン剤と比較して、より高い効能、より広いUV吸収、より低い皮膚透過性 及びより長い持続効能をもたらす。これらのサンスクリーン剤の特に好ましい例 には、2,4−ジヒドロキシベンゾフェノンの4−N,N−(2−エチルヘキシル) メチルアミノ安息香酸エステル、4−ヒドロキシジベンゾイルメタンによる4− N,N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸、2−ヒドロキシ−4−(2 −ヒドロキシエトキシ)ベンゾフェノンの4−N,N−(2−エチルヘキシル)メチ ルアミノ安息香酸エステル、4−(2−ヒドロキシエトキシ)ジベンゾイルメタン の4−N,N−(2−エチルヘキシル)−メチルアミノ安息香酸エステル並びにこ れらの混合物が含まれる。 一般に、サンスクリーン剤は、ここで有用な組成物の約0.5%から約20% を構成することができる。実際量は、選択されたサンスクリーン及び所望のサン プロテクションファクター(SPF)により変更できる。SPFは、紅斑に対抗 するサンスクリーンの光防御の、普通に用いられている目安である。federal Re gister,Vol.43,No.166,pp.38206-38269,1978年8月25日を参照のこと。 本発明の組成物は、付加的に、約0.1重量%から約5重量%のアルミニウム 澱粉オクテニルスクシネートを含むことができる。アルミニウム澱粉オクテニル スクシネートは、オクテニルコハク酸無水物と澱粉の反応生成物のアルミニウム 塩であり、National Starch & Chemical Ltd.からDry Floの商品名で市販されて いる。Dry Floは皮膚感触及び塗布特性の観点から、ここで有用である。 ここでの他の任意物質には、顔料が含まれ、これは、水溶性である場合には油 相配合剤の全レベルに寄与し、またこれに含まれる。本発明の組成物での使用に 適する顔料は、有機物及び/又は無機物であることができる。低発色又は光沢を 有する物質、例えばマット仕上げ剤もまた、用語、顔料に含まれ、また光散乱剤 も含まれる。適当な顔料の例は、酸化鉄、アシルグルタメート酸化鉄、ウルトラ マリンブルー、D&C 染料、カルミン及びこれらの混合物である。組成物のタイプ によって、顔料の混合物が通常用いられ得る。保湿、皮膚感触、皮膚外観及びエ マルジョン適合性の観点からここでの使用に好適な顔料は、処理済み顔料である 。 顔料は、アミノ酸、シリコーン、レシチン及びエステル油のような化合物で処理 されることができる。ビタミンB3成分 本発明の組成物は、安全で且つ有効な量のビタミンB3化合物も含むことがで きる。本発明の組成物は、好ましくは、約0.01重量%から約50重量%、よ り好ましくは約0.1重量%から約10重量%、さらにより好ましくは約0.5重 量%から約10重量%、さらにより好ましくは約1重量%から約5重量%、最も 好ましくは約2重量%から約5重量%のビタミンB3化合物を含む。 ここで用いられる場合、「ビタミンB3化合物」とは、下記の式を有する化合 物を意味する: 式中、Rは−CONH2(即ち、ナイアシンアミド)、−COOH(即ち、ニコチ ン酸)又は−CH2OH(即ち、ニコチニルアルコール);これらの誘導体;並び に前述のもののいずれかの塩である。 前述のビタミンB3化合物の例示誘導体には、ニコチン酸の非血管拡張エステ ルを含むニコチン酸エステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルア ルコールエステル、ニコチン酸N−オキシド及びナイアシンアミドN−オキシド が含まれる。 ニコチン酸の適切なエステルには、C1−C22、好ましくはC1−C16、より好 ましくはC1−C6のアルコールのニコチン酸エステルが含まれる。アルコールは 、適切な直鎖または分枝鎖、環状または非環状、飽和または不飽和(芳香族を含 む)のものであり、置換または未置換のものである。エステルは好ましくは非血 管拡張性である。本明細書で用いられるように、“非血管拡張性”とは、当該エ ステルが、一般に本組成物において、皮膚に塗布した後で目に見える血流の急増 反応を生じないことを意味する(そのような化合物は肉眼では見えないような血 管拡張を生じるかもしれないが、通常集団の大半は、目に見える血流急増反応を 示さないであろう)。ニコチン酸の非血管拡張性エステルには、ニコチン酸トコ フェロールおよび六ニコチン酸イノシトールが含まれ、ニコチン酸トコフェロー ルが好ましい。 ビタミンB3化合物の他の誘導体は、アミド基の水素の1つまたは2つ以上の 置換によって得られるナイアシンアミドの誘導体である。本明細書で有用なナイ アシンアミド誘導体の非限定的な例には、ニコチニルアミノ酸(例えば活性化ニ コチン酸化合物(例えばアジ化ニコチン酸または塩化ニコチニル)とアミノ酸と の反応から誘導される)、および有機カルボン酸(例えばC1−C18)のニコチニ ルアルコールエステルが含まれる。そのような誘導体の具体的な例には、ニコチ ヌル酸(C8823)およびニコチニルヒドロキサム酸(C6622)が含 まれ、これらは以下の化学構造を有する: ニコチヌル酸: ニコチニルヒドロキサム酸: 代表的なニコチニルアルコールエステルには、カルボン酸、サリチル酸、酢酸 、グリコール酸、パルミチン酸などのニコチニルアルコールエステルが含まれる 。本明細書で有用なビタミンB3化合物の他の非限定的な例は、2−クロロニコ チンアミド、6−アミノニコチンアミド、6−メチルニコチンアミド、n−メチ ルニコチンアミド、n,n−ジエチルニコチンアミド、n−(ヒドロキシメチル )−ニコチンアミド、キノリン酸イミド、ニコチンアニリド、n−ベンジルニコ チンアミド、n−エチルニコチンアミド、ニフェナゾン、ニコチンアルデヒド、 イ ソニコチン酸、メチルイソニコチン酸、チオニコチンアミド、ニアラミド、1− (3−ピリジルメチル)尿素、2−メルカプトニコチン酸、ニコモールおよびニ アプラジンである。 上記のビタミンB3化合物の例は、当技術分野では周知であり、さらに多数の 供給元、例えばSigma Chemical Company,(セントルイス、ミズーリ)、ICN Biome dicals,Inc.(アーヴィン、カリフォルニア)およびAldrich Chemical Company, (ミルウオーキ、ウィスコンシン)から購入できる。 本明細書では1つまたは2つ以上のビタミンB3化合物を用いることができる 。好ましいビタミンB3化合物はナイアシンアミドおよびニコチン酸トコフェロ ールである。ナイアシンアミドがより好ましい。 ナイアシンアミドの塩、誘導体および塩誘導体は、それらが使用される場合、 好ましくは本明細書に開示する皮膚の状態を調整する方法において、ナイアシン アミドと同じ効能を実質的に有するものである。 ビタミンB3化合物の塩もまた本明細書で有用である。本明細書で有用なビタ ミンB3化合物の塩の非限定例には、有機もしくは無機塩、例えば陰イオン性無 機種との無機塩(例えば塩化物、臭化物、沃化物、炭酸塩、好ましくは塩化物)、 および有機カルボン酸塩(モノ、ジおよびトリC1−C18カルボン酸塩、例えば 酢酸塩、サリチル酸塩、グリコール酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、クエン酸塩を含 み、好ましくはモノカルボン酸塩、例えば酢酸塩が含まれる。ビタミンB3化合 物のこれらの塩および他の塩は、例えば文献(W.Wenner,The Reaction of L-A scorbic and D-Isoascorbic Acid with Nicotinic Acid and Its Amide、J.Org anic Chemistry,22-26:14(1949)、この文献を援用して本文の一部とする)の記 載にしたがって当業者により容易に調製され得る。ウェンナー(Wenner)は、ナイ アシンアミドのアスコルビン酸塩の合成を述べている。 好ましい実施態様では、ビタミンB3化合物の環内窒素は実質的には化学的に 遊離しているか(例えば結合していないか、または隠蔽されていない)、または皮 膚にデリバリーされた後で実質的に化学的遊離状態になる(“化学的に遊離”と いう語は以下では“複合体を形成しない”という語と互換的に使用される)。よ り好ましくは、ビタミンB3化合物は本質的には複合体を形成しない。したが って、当該組成物がビタミンB3化合物を塩または他の複合形として含む場合は 、そのような複合体は、皮膚への当該組成物のデリバリーに際し、好ましくは実 質的に可逆性であるか、より好ましくは本質的に可逆性である。例えば、そのよ うな複合体は、約5.0から約6.0のpHで実質的に可逆性であるべきである 。そのような可逆性は当業者は容易に決定できる。 より好ましくは、ビタミンB3化合物は、皮膚に到達(デリバリー)する前に 組成物中で実質的に複合体を形成していない。望ましくない複合体の形成を最小 限に止めるか、または防止する代表的なアプローチには、ビタミンB3化合物に より、実質的に不可逆的な複合体または他の複合体を形成する物質の省略、pH 調節、イオン強度調節、界面活性剤の使用並びに、ビタミンB3化合物およびそ れと複合体を形成する物質が異なる相に存在するような製剤化が含まれる。その ようなアプローチは、当技術分野の通常の技術レベル内で十分なものである。 したがって好ましい実施態様では、ビタミンB3化合物は限定量の塩の形態を 含み、より好ましくは実質的にビタミンB3化合物の塩を含まない。好ましくは ビタミンB3化合物はそのような塩の約50%未満を含み、より好ましくは本質 的にそのような塩を含まない。約4から約7のpHを有する組成物中のビタミン B3化合物は、典型的には約50%未満の塩の形態を含む。 ビタミンB3化合物は、実質的に純粋な物質として、または天然の(例えば植 物)供給源から適切な物理的および/または化学的単離によって得られた抽出物 として含まれるであろう。ビタミンB3化合物は好ましくは実質的に純粋で、よ り好ましくは本質的に純粋である。レチノイド 好ましい実施態様では、本発明の組成物はまたレチノイドを含む。ビタミンB3 化合物およびレチノイドは、皮膚の状態の調整、特に皮膚の加齢の徴候、より 具体的には皺、筋および皮膚孔の治療的調整に関して予想外の利点を提供する。 特定理論に拘束され又は制限されないが、ビタミンB3化合物は、ある種のレチ ノイドのトランス−レチン酸(これはレチノイドの生物学的活性形であると考え られている)への転換を高め、皮膚の状態の相乗作用的調整(すなわちレチノー ル、レチノールエステルおよびレチナールのための転換の増加)を提供すると考 えられる。さらに予想外なことに、ビタミンB3化合物は、レチノイドの局所塗 布に伴う赤み、炎症、皮膚炎など(しばしば“レチノイド皮膚炎”と呼ばれ、以 下では互換的に用いられる)を軽減する。さらに、ビタミンB3化合物およびレ チノイドとの組合せはチオレドキシンの量および活性を増加させる傾向があり、 チオレドキシンはタンパク質AP−1を介するコラーゲン発現を増加させる傾向 を有する。したがって本発明は、活性レベルの減少、したがってレチノイド皮膚 炎の可能性の減少を可能にし、一方、皮膚コンディションニング利益を有意によ い方向に保持することができる。さらに、高レベルのレチノイドを用いても、そ れによる望ましくないレチノイド皮膚炎を惹起させることなく皮膚状態に対する より大きな効果を得ることができる。 本明細書で用いられるように“レチノイド”には、天然および/または合成ビ タミンAアナログまたは、皮膚に対してビタミンAの生物学的活性を有するレチ ノール様化合物とともにこれら化合物の幾何異性体および立体異性体が含まれる 。レチノイドは、好ましくはレチノール、レチノールエステル(例えばレチノー ルのC2−C22のアルキルエステル、これにはレチニルパルミテート、レチニル アセテート、レチニルプロプリオネートが含まれる)、レチナールおよび/また はレチン酸(全−トランスレチン酸および/または13−シス−レチン酸を含む )であり、より好ましくはレチン酸以外のレチノイドである。これらの化合物は 当技術分野で周知で、多数の供給元(例えばSigma Chemical Company,(セント ルイス、ミズーリ)およびBoerhinger Mannheim,(インジアナポリス、インジア ナ)から市販ルートで入手できる。本明細書で有用な他のレチノイドは、米国特 許第4,677,120号(1987年7月30日発行、Parishら);米国特許第4,885,311号(198 9年12月5日発行、Parishら);米国特許第5,049,584号(1991年7月17日発行、Pu rcellら);米国特許第5,124,356号(1992年6月23日発行、Purcellら);および再 発行34075号(1992年9月22日発行、Purcellら)に記載されている。他の適切な レチノイドは、トコフェリルーレチノエート(レチン酸のトコフェロールエステ ル(トランス型またはシス型))、アダパレン{6−〔3−(1−アダマンチル) −4−メトキシフェニル〕−2−ナフトエ酸}およびタザロテン(エチル6−〔 2−(4,4−ジメチルチオクロマン−6−イル) −エチニル〕ニコチネート)である。本明細書では1つまたは2つ以上のレチノ イドを用いることができる。好ましいレチノイドはレチノール、レチニルパルミ テート、レチニルアセテート、レチニルプロプリオネート、レチナールおよびそ れらの組合せである。より好ましいものはレチノールおよびレチニルパルミテー トである。 レチノイドは、実質的に純粋な物質として、または天然の供給源(例えば植物 )から物理的および/または化学的に適切に単離して得た抽出物として加えるこ とができる。レチノイドは、好ましくは実質的に純粋で、より好ましくは本質的 に純粋である。 本発明の組成物は安全で有効量のレチノイドを含むことができるが、それによ って得られた組成物は安全で、さらに皮膚の状態を調整するために、好ましくは 皮膚の加齢の徴候を調整するために、より好ましくは皮膚の加齢に伴う皮膚テク スチャの目に見える不連続性および/または触知できる不連続性を調整するため に有効である。当該組成物は、好ましくは約0.005%から約2%、より好ま しくは約0.01%から約2%のレチノイドを含む。レチノールは、最も好まし くは約0.01%から約0.15%の量で用いられ、レチノールエステルは、最 も好ましくは約0.01%から約2%(例えば約1%)の量で用いられ、レチン 酸は最も好ましくは約0.01%から約0.25%の量で用いられ、トコフェリ ル−レチノエート(レチン酸のトコフェロールエステル(トランス型またはシス型 ))、アダパレン{6−〔3−(1−アダマンチル)−4−メトキシフェニル〕− 2−ナフトエ酸}およびタザロテンは最も好ましくは約0.01%から約2%の 量で用いられる。組成物カルチノイドを含む場合は、ビタミンB3化合物は、好 ましくは約0.1%から約10%、より好ましくは約2%から約5%の量で用い られる。 本組成物のpHは、好ましくは約4から約9、より好ましくは約6から約8. 0である。 本発明の残余は、水又は、皮膚に対する局所的な塗布に適当な水性キャリアで ある。ここでの組成物の水含量は、一般に、約30重量%から約98.89重量 %、好ましくは約50重量%から約95重量%、特に約60重量%から約90 重量%である。 本発明の組成物は、好ましくは保湿クリーム又はローションの形態であり、こ れらはリーブ・オン製品として皮膚へ塗布できる。 本発明は、下記の実施例により説明される。実施例1−3 水中油型エマルジョンを、慣用の配合技術を用いて下記の配合剤から調製する 。1 ここで記述された糖及び1以上のカルボン酸部分のC1−C30のモノエステ ル又はポリエステル、好ましくは、エステル化度が7−8のスクロースポリエス テルであり、ここで脂肪酸部分がC18モノ−及び/又はジ−不飽和及びベヘン であって、不飽和:ベヘンのモル比が1:7から3:5、好ましくは、分子中に 約7のべヘン脂肪酸部分と約1のオレイン酸部分とがあるスクロースのオクタエ ステルであり、例えば綿実油脂肪酸、例えばSEFAコットネートのスクロース エステルである。実施例4−8 1.Kronos,4 Place Ville Marie #500,Montreal,Quebec,Canadaから供給 2.ICI Surfactants,PO Box 90,Wilton Centre,Middlesborough,Cleveland ,TS6 8JEから供給 3.B.F.Goodrich,9911 Brecksville Road,Brecksville,OH 44141,USA 4.B.F.Goodrich,9911 Brecksville Road,Brecksville,OH 44141,USA 5.ICI,PO Box 90,Wilton Centre,Middlesborough,Cleveland,TS6 8JE,U SAから供給のPEG 100ステアレート 6.Finetex Inc.,PO Box 216,Elmswood Park,New Jersey 07407,USAから供 給のC12−C15のアルキルベンゾエートエステル 7.Procter and Gamble,Winton Hill Technical Centre,Cincinnati,OH,US Aから供給 8.Dow Corning,Kings Court,185 Kinds Rd,Reading,Berks,RGI 4EXから 供給 組成物4−8は下記のようにして作製する。 増粘剤、メチルパラベン、グリセリン/TiO2プレミックス、存在する場合 にはArlantone 2121及び、尿素を除く他の水溶性配合剤の第1のプレミックスを 水中で混合し、約80℃に加熱することにより調製する。乳化剤、油可溶性防腐 剤を含み、シリコーンガム以外の油相配合剤の第2のプレミックスを、混合し、 加熱することによって調製し、水性プレミックに添加する。 得られた混合物を約60℃に冷ます。NaOH溶液、EDTA、シリコーンガ ム、それから尿素溶液(1mlの水に1g溶解)を、次いで得られた水中油型エ マルジョンに添加して、混合物を、微量配合剤を添加する前に冷ます。組成物を 、パッケージのため準備する。 組成物は、改良された皮膚感触、皮膚平滑性、皮膚柔軟性及びスキンケア特性 を、脂っこさを減らし、優れた擦り込みと、素早い吸収特性と併せて示す。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 EP(AT,BE,CH,DE, DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,IT,L U,MC,NL,PT,SE),AU,CA,CN,C Z,HU,JP,KR,MX,US (72)発明者 ナワズ,ザヒド イギリス国、ロンドン、ダブリュ5、2ア ールエル、イーリング、アストン、ロード 6エイ (72)発明者 セリク,フランク イギリス国、バックス、エイチピー13、5 キューキュー、ハイ、ウィコム、グリー ン、ヒル、ゲイト 20

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1.皮膚又は髪への局所的な塗布に適し、下記のものを含む化粧品組成物: (a) ポリオール部分及び少なくとも4つのカルボン酸部分を有する液体ポリ オールカルボン酸エステルであって、該ポリオール部分は、約4から約8のヒド ロキシル基を含有する糖及び糖アルコールから選択されたものであり、各カルボ ン酸部分は、約8から約22の炭素原子を有し、該液体ポリオールカルボン酸エ ステルは、約30℃未満の完全融点を有する; (b) 下記の化合物から選択された皮膚軟化物質; 下記式(I)を有する化合物: 式中R1はH又はCH3から選択され、R2、R3及びR4はC1−C20の直鎖又は分 岐鎖アルキルから独立して選択され、xは1−20までの整数である; 並びに、下記式(II)を有する化合物: 式中R5は任意にヒドロキシ又はC1−C4のアルキル置換ベンジルから選択され 、R6はC1−C20の分岐又は直鎖アルキルから選択される; 並びに、これらの混合物。 2.請求項1に記載の組成物であって、前記R1がHであり、R2、R3、R4 がC1−C4の直鎖アルキルから独立して選択され、xが10から18であり、 またR5が未置換のベンジルであり、R6はC12−C15のアルキルである当該組成 物。 3.請求項1又は請求項2に記載の組成物であって、前記皮膚軟化剤が、メ チルイソステアレート、C12−C15のアルキルベンゾエートエステル及びこれら の混合物から選択されたものである当該組成物。 4.請求項1乃至請求項3のいずれか1項に記載の組成物であって、前記液 体ポリオールカルボン酸エステルが、約2個以下のフリーヒドロキシル基を含有 する当該組成物。 5.請求項1乃至請求項4のいずれか1項に記載の組成物であって、前記カ ルボン酸部分が約14から約18の炭素原子を含有する当該組成物。 6.請求項1乃至請求項5のいずれか1項に記載の組成物であって、前記ポ リオール部分がエリスリトール、キシリトール、ソルビトール、グルコース及び これらの混合物から選択されたものである当該組成物。 7.請求項1乃至請求項6のいずれか1項に記載の組成物であって、前記ポ リオール部分がスクロースである当該組成物。 8.請求項1乃至請求項7のいずれか1項に記載の組成物であって、前記液 体ポリオールカルボン酸エステルが約27.5℃未満の完全融点を有する当該組 成物。 9.請求項1乃至請求項8のいずれか1項に記載の組成物であって、前記液 体ポリオールカルボン酸エステルが約25℃未満の完全融点を有する当該組成物 。 10.請求項1乃至請求項9のいずれか1項に記載の組成物であって、前記液 体カルボン酸エステルが、スクロースペンタオレエート、スクロースヘキサオレ エート、スクロースヘプタオレエート、スクロースオクタオレエート及びこれら の混合物から選択されたものである当該組成物。 11.請求項1乃至請求項10のいずれか1項に記載の組成物であって、約0 .1重量%から約15重量%、好ましくは約0.1重量%から約10重量%、より 好ましくは約0.1重量%から5重量%の皮膚軟化物質を含む当該組成物。 12.請求項1乃至請求項11のいずれか1項に記載の組成物であって、約0 .1重量%から約15重量%、好ましくは約0.1重量%から約10重量%、より 好ましくは約0.1重量%から約5重量%の液体ポリオールカルボン酸エステル を含む当該組成物。 13.請求項1乃至請求項12のいずれか1項に記載の組成物であって、前記 液体カルボン酸ポリオール対皮膚軟化物質の重量比が約5:1から1:5、好ま しくは約2:1から約1:2の範囲内である当該組成物。 14.請求項1乃至請求項13のいずれか1項に記載の組成物であって、エマ ルジョン、好ましくは油中水型エマルジョンの形態である当該組成物。 15.請求項14に記載の組成物であって、シリコーン含有相を更に含む当該 組成物。 16.請求項15に記載の組成物であって、前記シリコーン含有相が、組成物 の0.1重量%から20重量%、好ましくは約0.1重量%から約15重量%、よ り好ましくは0.1重量%から約10重量%のレベルでシリコーン又はシリコー ンの混合物を含み、ここで該シリコーン又はシリコーンの混合物が約200,0 00から約4,000,000の分子量を有するシリコーンガムを含有する当該組 成物。 17.下記のものを含む化粧品組成物: (a) ポリオール部分及び少なくとも4つのカルボン酸部分を有する液体ポリ オールカルボン酸エステルであって、該ポリオール部分は、約4から約8のヒド ロキシル基を含有する糖及び糖アルコールから選択されたものであり、各カルボ ン酸部分は、約8から約22の炭素原子を有し、該液体ポリオールカルボン酸エ ステルは、約30℃未満の完全融点を有する; (b) 下記の化合物から選択された皮膚軟化剤 下記式(I)を有する化合物: 式中R1はH又はCH3から選択され、R2、R3及びR4はC1−C20の直鎖又は分 岐鎖アルキルから独立して選択され、xは1−20までの整数である; 並びに、下記式(II)を有する化合物: 式中R5は任意にヒドロキシ又はC1−C4のアルキル置換ベンジルから選択され 、R6はC1−C20の分岐又は直鎖アルキルから選択される; 並びに、これらの混合物。 18.請求項1乃至請求項17のいずれか1項に記載の組成物を皮膚に塗布す ることを含む皮膚の化粧処理方法。
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