DE10128818A1 - Verwendung von Wirkstoffkombinationen aus Ascorbinsäure und einem oder mehreren Biochinonen zur Herstellung angiogenetisch wirksamer topischer Zubereitungen - Google Patents
Verwendung von Wirkstoffkombinationen aus Ascorbinsäure und einem oder mehreren Biochinonen zur Herstellung angiogenetisch wirksamer topischer ZubereitungenInfo
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Abstract
Verwendung von Wirkstoffkombinationen aus Ascorbinsäure und einem oder mehreren Biochinonen zur Herstellung angiogenetisch wirksamer topischer Zubereitungen.
Description
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von Wirkstoffkombinationen aus Ascor
binsäure und einem oder mehreren Biochinonen zur Herstellung angiogenetisch wirksamer
topischer Zubereitungen, insbesondere kosmetischer und dermatologischer Zuberei
tungen.
Das Blutgefäßsystem dient der Versorgung von Geweben mit Nährstoffen, Vitaminen,
Sauerstoff, dem Transport von Hormonen von Sekretions- zu Zielorganen und der Entsor
gung von metabolischen Endprodukten wie CO2 zum Ausscheidungsorgan Lunge oder
Harnstoff zur Ausscheidung via Niere.
Eines der wenigen Gewebe, die physiologischerweise nicht durchblutet sind, ist die Epi
dermis. Sie wird über die Mikrokapillaren der Dermis, die in einem in der Jugend regel
mäßigen Muster von Papillen (Retezapfen) in die Epidermis vorstoßen, versorgt. Diese Ar
chitektur wurde mittels der klassischen Histologie - Biposieentnahme, Fixierung, Färbung
und zahllose Schnitte - ermittelt und erkannt. Die quantitative histometrische Beschreibung
wird durch prozeßbedingte Schrumpfung der Gewebeproben erschwert bzw. verzerrt.
Trotz allem erlaubte die klassische Technik, altersbedingte Degeneration der Mikrokapil
larsysteme und Einebnung der Retezapfen, d. h. der Grenzzone Epidermis/Dermis zu
erkennen. Dies zieht eine verminderte Ver- und Entsorgung der Epidermis nach sich (Ver
kleinerung der Transportfläche). Auch das Ausmaß der Verzahnungsfläche Epider
mis/Dermis wird geringer, was zu einer verminderten mechanischen Festigkeit und Elasti
zität der Haut führt.
Status und Veränderungen des Mikrokapillarsystems und des Retezapfenmusters lassen
sich mittels moderner Techniken wie der konfokalen Mikroskopie in vivo - d. h. verlet
zungsfrei, beliebig oft wiederholbar und dynamisch auf aktuelle Einflüsse reagierend - an
Probanden rasch (Minuten) darstellen, verfolgen und quantifizieren sowohl hinsichtlich der
Dichte der Retezapfen bzw. Mikrokapillaren (Anzahl/Flächeneinheit) als auch in ihrer
Höhe, was eine Abschätzung der Größe der Austauschfläche ermöglicht.
Antioxidantien sind chemische Substanzen unterschiedlichster Struktur, die unerwünschte,
durch Sauerstoff-Einwirkungen und andere oxidative Prozesse bedingte Veränderungen in
den zu schützenden Stoffen hemmen oder verhindern. Antioxidantien werden insbe
sondere eingesetzt, um organische Produkte zu schützen, namentlich Fette und Öle, aber
auch Wirk- und Zusatzstoffe wie beispielsweise Aromastoffe und dergleichen. Als Anti
oxidantien wirksam sind beispielsweise durch sterisch hindernde Gruppen substituierte
Phenole, Hydrochinone, Brenzcatechine und aromatische Amine sowie deren Metall-Kom
plexe. Für Fette, Lebensmittel und insbesondere auch kosmetische und dermatologische
Zubereitungen eignen sich Tocopherol, Butylhydroxyanisol (BHA), Butylhydroxytoluol
(BHT), Octyl- und Dodecylgallat sowie Ascorbin-, Milch-, Citronen- und Weinsäure sowie
deren Salze.
An sich vorzügliches Antioxidantien werden gewählt aus der Gruppe der Ascorbinsäure
und der Ascorbylverbindungen.
L-Ascorbinsäure {(R)-5-[(S)-1,2-Dihydroxyethyl]-3,4-dihydroxy-5-H-furan-2-on, Vitamin C}
zeichnet sich durch die Strukturformel
aus. Sie ist leicht löslich in Wasser, gut löslich in Alkohol, unlöslich in Ether, Petrolether,
Chloroform, Benzol sowie in Fetten und fetten Ölen. Ascorbinsäure ist ein Endiol und wirkt
als Reduktion stark reduzierend. Ascorbinsäure ist wärmeempfindlich und wird insbeson
dere in Gegenwart von Schwermetallspuren sowie in alkalischem Milieu durch Licht und
Luftsauerstoff zersetzt, in reinem, trockenem Zustand ist sie dagegen relativ beständig
gegen Licht, Luft und Wärme.
Es war indes überraschend und für den Fachmann nicht vorherzusehen, daß die Verwen
dung von Wirkstoffkombinationen aus Ascorbinsäure und einem oder mehreren Biochino
nen zur Herstellung angiogenetisch wirksamer topischer Zubereitungen, insbesondere
kosmetischer und dermatologischer Zubereitungen, den Nachteilen des Standes der Tech
nik abhelfen.
Regelmäßige topische Anwendung von Wirkstoffkombinationen aus Ascorbinsäure und
einem oder mehreren Biochinonen auf Haut älterer Probanden führt zu reversibel und in
den Bereich jugendlicher Haut erhöhter Retezapfen- und Mikrokapillarendichte. Diese
strukturellen Veränderungen äußern sich sowohl in Verbesserung von Elastizitätsparame
tern der Haut (verlangsamte Bildung von Saugblasen) als auch des Feuchtigkeitsgehaltes
und der Rauhigkeit der Hornschicht. Besonders ausgeprägt äußert sich diese juvenile
Anatomie in der sie begleitenden optimierten Funktion bei der Antwort auf Stress (physika
lischen Stress wie Kälte oder Trockenheit, aggressive Agenzien wie Tenside, Stingings-
Promotoren oder andere Irritantien, immunologisch in rascherer Abheilung von Dermato
sen, Wundheilung oder bei mikrobiellem Befall usw.).
Die erfindungsgemäßen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen können wie
üblich zusammengesetzt sein und zur Behandlung, der Pflege und der Reinigung der Haut
und/oder der Haare und als Schminkprodukt in der dekorativen Kosmetik dienen. Sie
enthalten bevorzugt 0,001 Gew.-% bis 10 Gew.-%, bevorzugt 0,05 Gew.-% bis 5 Gew.-%,
insbesondere 0,1-2,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an
Ascorbinsäure.
Ubichinone zeichnen sich durch die Strukturformel
aus und stellen die am weitesten verbreiteten und damit am besten untersuchten Bio
chinone dar. Ubichinone werden je nach Zahl der in der Seitenkette verknüpften Isopren-
Einheiten als Q-1, Q-2, Q-3 usw. oder nach Anzahl der C-Atome als U-5, U-10, U-15
usw. bezeichnet. Sie treten bevorzugt mit bestimmten Kettenlängen auf, z. B. in einigen
Mikroorganismen u. Hefen mit n = 6. Bei den meisten Säugetieren einschließlich des
Menschen überwiegt Q-10.
Coenzym Q-10 beispielsweise ist durch folgende Strukturformel gekennzeichnet:
Ubichinone dienen den Organismen als Elektronenüberträger in der Atmungskette. Sie
befinden sich in den Mitochondrien wo sie die cyclische Oxidation und Reduktion der
Substrate des Citronensäure-Cyclus ermöglichen.
Plastochinone weisen die allgemeine Strukturformel
auf. Sie können aus Chloroplasten isoliert werden und spielen als Redoxsubstrate in der
Photosynthese beim cyclischen und nichtcyclischen Elektronentransport eine Rolle, wo
bei sie reversibel in die entsprechenden Hydrochinone (Plastochinol) übergehen. Plasto
chinone unterscheiden sich in der Anzahl n der Isopren-Reste und werden entspre
chend bezeichnet, z. B. PQ-9 (n = 9). Ferner existieren andere Plastochinone mit unter
schiedlichen Substituenten am Chinon-Ring.
Kosmetische Zubereitungen mit Coenzym Q-10 aus der DE-A-33 09 850 sind bekannt,
die zur Behandlung von Hautkrankheiten, zur Prophylaxe von dystrophischen und dys
metabolischen Zuständen der Haut und zur Anwendung bei chemischen und physikali
schen Respirationsschäden oder bei verzögerter Respiration verbunden mit Alter und
Abnutzung geeignet sind.
In der japanischen Offenlegungsschrift 58,180,410 ist die Eignung von Coenzym Q-10
für Kosmetika beschrieben. Es soll den Hautzellmetabolismus aktivieren und die Oxida
tion unterdrücken. Coenzym Q10 hat im Resultat eine wichtige Funktion bei der Prä
vention von Hautschäden durch UV-Strahlen und der Prävention von Hautalterung.
Erfindungsgemäß bevorzugtes Biochinon ist das Coenzym Q10. Es ist vorteilhaft, in den
fertigen Zubereitungen Konzentrationen von 0,000.001-10 Gew.-%, bevorzugt 0,01 bis
5 Gew.-%, an einem oder mehreren Biochinonen, bevorzugt Coenzym Q10, zu wählen.
Es ist erfindungsgemäß bevorzugt, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkom
binationen bzw. kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen, solche Wirk
stoffkombinationen enthaltend Komplexbildner zuzufügen.
Komplexbildner sind an sich bekannte Hilfsstoffe der Kosmetologie bzw. der medizinischen
Galenik. Durch die Komplexierung von störenden Metallen wie Mn, Fe, Cu und anderer
können beispielsweise unerwünschte chemische Reaktionen in kosmetischen oder der
matologischen Zubereitungen verhindert werden.
Komplexbildner, insbesondere Chelatoren, bilden mit Metallatomen Komplexe, welche bei
Vorliegen eines oder mehrerer mehrbasiger Komplexbildner, also Chelatoren, Metallacyclen
darstellen. Chelate stellen Verbindungen dar, in denen ein einzelner Ligand mehr als
eine Koordinationsstelle an einem Zentralatom besetzt. In diesem Falle werden also nor
malerweise gestreckte Verbindungen durch Komplexbildung über ein Metall-Atom oder -Ion
zu Ringen geschlossen. Die Zahl der gebundenen Liganden hängt von der Koordinations
zahl des zentralen Metalls ab. Voraussetzung für die Chelatbildung ist, daß die mit dem
Metall reagierende Verbindung zwei oder mehr Atomgruppierungen enthält, die als Elek
tronendonatoren wirken.
Der oder die Komplexbildner können vorteilhaft aus der Gruppe der üblichen Ver
bindungen gewählt werden, wobei bevorzugt mindestens eine Substanz aus der Gruppe
bestehend aus Weinsäure und deren Anionen, Citronensäure und deren Anionen, Amino
polycarbonsäuren und deren Anionen (wie beispielsweise Ethylendiamintetraessigsäure
(EDTA) und deren Anionen, Nitrilotriessigsäure (NTA) und deren Anionen, Hydroxyethy
lendiaminotriessigsäure (HOEDTA) und deren Anionen, Diethylenaminopentaessigsäure
(DPTA) und deren Anionen, trans-1,2-Diaminocyclohexantetraessigsäure (CDTA) und de
ren Anionen).
Der oder die Komplexbildner sind erfindungsgemäß vorteilhaft in kosmetischen oder der
matologischen Zubereitungen bevorzugt zu 0,01 Gew.-% bis 10 Gew.-%, bevorzugt zu
0,05 Gew.-% bis 5 Gew.-%, insbesondere bevorzugt zu 0,1-2,0 Gew.-%, bezogen auf
das Gesamtgewicht der Zubereitungen, enthalten.
Zur Anwendung werden die kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen erfin
dungsgemäß in der für Kosmetika üblichen Weise auf die Haut und/oder die Haare in aus
reichender Menge aufgebracht.
Erfindungsgemäße kosmetische und dermatologische Zubereitungen können in verschie
denen Formen vorliegen. So können sie z. B. eine Lösung, eine wasserfreie Zubereitung,
eine Emulsion oder Mikroemulsion vom Typ Wasser-in-Öl (W/O) oder vom Typ Öl-in-
Wasser (O/W), eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-Öl-in-Wasser
(W/O/W), ein Gel, einen festen Stift, eine Salbe oder auch ein Aerosol darstellen. Es ist
auch vorteilhaft, Ascorbinsäure in verkapselter Form darzureichen, z. B. in Kollagen
matrices und anderen üblichen Verkapselungsmaterialien, z. B. als Celluloseverkapselungen, in
Gelatine, Wachsmatrices oder liposomal verkapselt. Insbesondere Wachsmatrices wie sie
in der DE-OS 43 08 282 beschrieben werden, haben sich als günstig herausgestellt.
Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, erfindungsgemäß
verwendete Wirkstoffkombinationen in wäßrige Systeme bzw. Tensidzubereitungen zur
Reinigung der Haut und der Haare einzufügen.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können kos
metische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet
werden, z. B. Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des
Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel,
oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende, anfeuchtende und/oder
feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer
kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere,
Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösemittel oder Silikonderivate.
Insbesondere können erfindungsgemäß verwendete Wirkstoffkombinationen auch mit an
deren Antioxidantien und/oder Radikalfängern kombiniert werden.
Vorteilhaft werden solche Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Amino
säuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Uro
caninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und
deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, Lycopin)
und deren Derivate, Chlorogensäure und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate
(z. B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thio
redoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-,
Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und
Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodi
propionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside
und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine, Homocyste
insulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen
verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hy
droxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z. B. Citro
nensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Bi
liverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate
(z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Ubichinon und
Ubichinol und deren Derivate, Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin-E-acetat), Vitamin A
und Derivate (Vitamin-A-palmitat) sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure
und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure,
Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Man
nose und deren Derivate, Sesamol, Sesamolin, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO,
ZnSO4) Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate
(z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze,
Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirk
stoffe.
Die Menge der vorgenannten Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zu
bereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20
Gew.-%, insbesondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die zusätzlichen Antioxidantien dar
stellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001-10
Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Sofern Vitamin A, bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder
die zusätzlichen Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen
aus dem Bereich von 0,001-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulie
rung, zu wählen.
Erfindungsgemäße Emulsionen sind vorteilhaft und enthalten z. B. die genannten Fette,
Öle, Wachse und anderen Fettkörper, sowie Wasser und einen Emulgator, wie er üblicher
weise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet wird.
Die Lipidphase kann vorteilhaft gewählt werden aus folgender Substanzgruppe:
- - Mineralöle, Mineralwachse;
- - Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, ferner natürliche Öle wie z. B. Rizinusöl;
- - Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propy lenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C- Zahl oder mit Fettsäuren;
- - Alkylbenzoate;
- - Silikonöle wie Dimethylpolysiloxane, Diethylpolysiloxane, Diphenylpolysiloxane sowie Mischformen daraus.
Die Ölphase der Emulsionen, Oleogele bzw. Hydrodispersionen oder Lipodispersionen im
Sinne der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus
gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäu
ren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, ver
zweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen,
aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder un
gesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30
C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Iso
propylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-
Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2-
Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecyipalmitat, Oleyl
oleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und
natürliche Gemische solcher Ester, z. B. Jojobaöl.
Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und
unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silikonöle, der Dialkylether, der Gruppe
der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie
der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder un
gesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von
8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise
vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und
natürlichen Öle, z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl,
Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr.
Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne
der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein,
Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase einzu
setzen.
Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldodeca
nol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12-15-Alkylbenzoat, Capryl-
Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether.
Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C12-15-Alkylbenzoat und 2-Ethylhexylisostearat,
Mischungen aus C12-15-Alkylbenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus
C12-15-Alkylbenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat.
Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne
der vorliegenden Erfindung zu verwenden.
Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen
aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird,
außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen Ölphasen
komponenten zu verwenden.
Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan) als erfindungsgemäß zu ver
wendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der
vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Hexamethylcyclotrisiloxan, Polydi
methylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).
Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecyliso
nonanoat, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.
Die wäßrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls vorteil
haft Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Etha
nol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder
-monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylen
glykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole nied
riger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin sowie insbesondere ein
oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt werden können
aus der Gruppe Siliciumdioxid, Aluminiumsilikate, Polysaccharide bzw. deren Derivate,
z. B. Hyaluronsäure, Xanthangummi, Hydroxypropylmethylcellulose, besonders vorteilhaft
aus der Gruppe der Polyacrylate, bevorzugt ein Polyacrylat aus der Gruppe der soge
nannten Carbopole, beispielsweise Carbopole der Typen 980, 981, 1382, 2984, 5984,
jeweils einzeln oder in Kombination.
Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösemittel verwendet. Bei alko
holischen Lösemitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.
Erfindungsgemäße Emulsionen sind vorteilhaft und enthalten z. B. die genannten Fette,
Öle, Wachse und anderen Fettkörper, sowie Wasser und einen Emulgator, wie er
üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet wird.
Gele gemäß der Erfindung enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol,
Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend genanntes Öl in
Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alkoholischen Gelen vorzugsweise
Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei wäßrig-alkoholischen oder alkoholischen
Gelen vorzugweise ein Polyacrylat ist.
Als Treibmittel für erfindungsgemäße, aus Aerosolbehältern versprühbare Zubereitungen
sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise
Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung mit
einander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen außerdem Substanzen enthalten,
die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filter
substanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbe
sondere 1,0 bis 6,0 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen,
um kosmetische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die das Haar bzw. die Haut vor
dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als Son
nenschutzmittel fürs Haar oder die Haut dienen.
Enthalten die erfindungsgemäßen Zubereitungen UVB-Filtersubstanzen, können diese öl
löslich oder wasserlöslich sein. Erfindungsgemäß vorteilhafte öllösliche UVB-Filter sind
z. B.:
- - 3-Benzylidencampher-Derivate, vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 3- Benzylidencampher;
- - 4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2- ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
- - Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Me thoxyzimtsäureisopentylester;
- - Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure(4- isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester,
- - Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2- Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon;
- - Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethyl hexyl)ester, -2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy) -1,3,5-triazin.
Vorteilhafte wasserlösliche UVB-Filter sind z. B.:
- - Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure wie ihr Natrium-, Kalium- oder ihr Triethanolammonium-Salz, sowie die Sulfonsäure selbst;
- - Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxyben zophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
- - Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bornyliden methyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und ihre Salze sowie das 1,4-di(2-oxo-10-Sulfo-3-bornylidenmethyl)-Benzol und dessen Salze (die entsprechenden 10-Sulfato-verbindungen, beispielsweise das entsprechende Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salz), auch als Benzol-1,4-di(2-oxo- 3-bornylidenmethyl-10-Sulfonsäure bezeichnet.
Die Liste der genannten UVB-Filter, die in Kombination mit den erfindungsgemäßen Wirk
stoffkombinationen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend
sein.
Es kann auch von Vorteil sein, in den Zubereitungen gemäß der Erfindung UVA-Filter
einzusetzen, die bisher üblicherweise in kosmetischen Zubereitungen enthalten sind. Bei
diesen Substanzen handelt es sich vorzugsweise um Derivate des Dibenzoylmethans,
insbesondere um 1-(4'-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan-1,3-dion und um
1-Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)propan-1,3-dion. Auch diese Kombinationen bzw. Zuberei
tungen, die diese Kombinationen enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es können
die für die UVB-Kombination verwendeten Mengen eingesetzt werden.
Kosmetische und dermatologische Zubereitungen gemäß der Erfindung können auch an
organische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik zum Schutze der Haut
vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Zir
koniums, Siliciums, Mangans, Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei denen
die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente
auf der Basis von Titandioxid.
Auch diese Kombinationen von UVA-Filter und Pigment bzw. Zubereitungen, die diese
Kombination enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es können die für die vorstehen
den Kombinationen genannten Mengen verwendet werden.
Die kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen enthalten vorteilhaft Wirkstoffe
und Hilfsstoffe, wie sie üblicherweise für diesen Typ von Zubereitungen zur Haarpflege
und Haarbehandlung verwendet werden. Als Hilfsstoffe dienen Konservierungsmittel, ober
flächenaktive Substanzen, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Verdickungsmit
tel, Emulgatoren, Fette, Öle, Wachse, organische Lösungsmittel, Bakterizide, Parfüme,
Farbstoffe oder Pigmente, deren Aufgabe es ist, die Haare oder die kosmetische oder
dermatologische Zubereitung selbst zu färben, Elektrolyte, Substanzen gegen das Fetten
der Haare.
Unter Elektrolyten im Sinne der vorliegenden Erfindung sind wasserlösliche Alkali-, Am
monium-, Erdalkali- (unter Einbeziehung des Magnesiums) und Zinksalze anorganischer
Anionen und beliebige Gemische aus solchen Salzen zu verstehen, wobei gewährleistet
sein muß, daß sich diese Salze durch pharmazeutische oder kosmetische Unbedenk
lichkeit auszeichnen.
Die erfindungsgemäßen Anionen werden bevorzugt gewählt aus der Gruppe der Chloride,
der Sulfate und Hydrogensulfate, der Phosphate, Hydrogenphosphate und der linearen
und cyclischen Oligophosphate sowie der Carbonate und Hydrogencarbonate.
Kosmetische Zubereitungen, die ein Hautreinigungsmittel darstellen, enthalten vorzugs
weise mindestens eine anionische, nicht-ionische oder amphotere oberflächenaktive Sub
stanz, oder auch Gemische aus solchen Substanzen, die erfindungsgemäß verwendeten
Wirkstoffkombinationen im wäßrigen Medium und Hilfsmittel, wie sie üblicherweise dafür
verwendet werden. Die oberflächenaktive Substanz bzw. die Gemische aus diesen Sub
stanzen können in einer Konzentration zwischen 1 Gew.-% und 50 Gew.-% in dem Sham
poonierungsmittel vorliegen.
Diese kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen können auch Aerosole mit den
üblicherweise dafür verwendeten Hilfsmitteln darstellen.
Erfindungsgemäße wäßrige kosmetische Reinigungsmittel oder für die wäßrige Reinigung
bestimmte wasserarme oder wasserfreie Reinigungsmittelkonzentrate können anionische,
nichtionische und/oder amphotere Tenside enthalten, beispielsweise
- - herkömmliche Seifen, z. B. Fettsäuresalze des Natriums
- - Alkylsulfate, Alkylethersulfate, Alkan- und Alkylbenzolsulfonate
- - Sulfoacetate
- - Sulfobetaine
- - Sarcosinate
- - Amidosulfobetaine
- - Sulfosuccinate
- - Sulfobernsteinsäurehalbester
- - Alkylethercarboxylate
- - Eiweiß-Fettsäure-Kondensate
- - Alkylbetaine und Amidobetaine
- - Fettsäurealkanolamide
- - Polyglycolether-Derivate
Kosmetische Zubereitungen, die kosmetische Reinigungszubereitungen für die Haut dar
stellen, können in flüssiger oder fester Form vorliegen. Sie enthalten neben erfindungs
gemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen vorzugsweise mindestens eine anionische,
nicht-ionische oder amphotere oberflächenaktive Substanz oder Gemische daraus, ge
wünschtenfalls einen oder mehrere Elektrolyten und Hilfsmittel, wie sie üblicherweise
dafür verwendet werden. Die oberflächenaktive Substanz kann in einer Konzentration zwi
schen 1 und 94 Gew.-% in den Reinigungszubereitungen vorliegen, bezogen auf das Ge
samtgewicht der Zubereitungen.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen enthalten außer den vorgenannten Ten
siden Wasser und gegebenenfalls die in der Kosmetik üblichen Zusatzstoffe, beispiels
weise Parfüm, Verdicker, Farbstoffe, Desodorantien, antimikrobielle Stoffe, rückfettende
Agentien, Komplexierungs- und Sequestrierungsagentien, Perlglanzagentien, Pflanzen
extrakte, Vitamine, Wirkstoffe und dergleichen.
Für die Zubereitungen gemäß der Erfindung sind Lagerungsformen bevorzugt, in welchen
ein verminderter Zutritt von Luftsauerstoff gegeben ist. So ist beispielsweise die Befüllung
unter Inertgas, insbesondere Stickstoff, vorteilhaft. Als vorteilhafte Verpackung haben sich
insbesondere Aluminiumtuben herausgestellt.
Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen, ohne sie
einzuschränken. Alle Mengenangaben, Anteile und Prozentanteile sind, soweit nicht an
ders angegeben, auf das Gewicht und die Gesamtmenge bzw. auf das Gesamtgewicht der
Zubereitungen bezogen.
Gew.-% | |
Paraffinöl | 20,00 |
Petrolatum | 4,00 |
Glucosesesqiisostearat | 2,00 |
Aluminumstearat | 0,40 |
Ascorbinsäure | 1,50 |
Coenzym Q10 | 0,10 |
Vitamin E Acetat | 2,00 |
Vitamin C Palmitat | 0,20 |
Glycerin | 5,00 |
Wasser, Konservierungsmittel und Parfüm | ad 100,00 |
Gew.-% | |
Hydriertes Rizinusöl | 4,00 |
Ceresin | 8,00 |
Bienenwachs | 4,00 |
Carnaubawachs | 2,00 |
Petrolatum | 40,00 |
Ascorbinsäure | 2,00 |
Coenzym Q10 | 0,25 |
β-Carotin | 0,10 |
Paraffinöl, Pigmente und Farbstoffe | ad 100,00 |
Gew.-% | |
Paraffinöl | 10,00 |
Petrolatum | 4,00 |
Wollwachsalkohol | 1,00 |
PEG-7 Hydriertes Rizinusöl | 3,00 |
Aluminumstearat | 0,40 |
Ascorbinsäure | 0,50 |
Coenzym Q10 | 0,50 |
alpha-Hydroxypalmitinsäure | 0,50 |
Glycerin | 2,00 |
Wasser, Konservierungsmittel und Parfüm | ad 100,00 |
Gew.-% | |
Paraffinöl | 7,00 |
Avocadoöl | 4,00 |
Glycerylmonostearat | 2,00 |
Natriumstearat | 1,00 |
Ascorbinsäure | 0,80 |
Coenzym Q10 | 0,25 |
Deferoxamin | 0,20 |
Natriumphytat | 1,00 |
alpha-Hydroxypalmitinsäure | 0,30 |
Titandioxid | 1,00 |
Natriumlactat | 3,00 |
Glycerin | 3,00 |
Wasser, Konservierungsmittel und Parfüm | ad 100,00 |
Claims (3)
1. Verwendung von Wirkstoffkombinationen aus Ascorbinsäure und einem oder mehreren
Biochinonen zur Herstellung angiogenetisch wirksamer topischer Zubereitungen.
2. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Ascorbinsäure in
kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen in Konzentrationen von
0,001-10 Gew.-%, bevorzugt 0,05-5 Gew.-%, insbesondere 0,1-2,0 Gew.-% bezogen
auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, vorliegt.
3. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß in kosmetischen oder to
pischen dermatologischen Zubereitungen Konzentrationen von 0,000.001-10 Gew.-%,
bevorzugt 0,01 bis 5 Gew.-%, an einem oder mehreren Biochinonen, bevorzugt Coenzym
Q10, vorliegen.
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---|---|
DE (1) | DE10128818A1 (de) |
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