JP2001348318A - 必須の成分として、化粧品調剤および医薬品調剤における光安定性のｕｖフィルターとしての４，４’−ジアリールブタジエンを含有するサンスクリーン配合物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 （修正有） 【課題】 高い吸収度でＵＶ−Ａ領域において吸収を示
し、光安定性であり、低い固有色を有し、即ち鋭いバン
ド構造を有し、その置換基に依存してオイル又は水に可
溶性である化粧品調剤及び医薬品の目的のためのサンス
クリーンの提供。 【解決手段】 ＵＶフィルターとして、Ａ）ＵＶ−Ａ領
域において実質的に吸収を示す化合物及び、Ｂ）ＵＶ−
Ａ領域、ＵＶ−Ｂ領域及び両者以上の領域で吸収を示す
化合物とからなる化粧品又は医薬品調剤。Ａ）の化合物
としては、下記一般式（１）の４，４′−ジアリールブ
タジエン誘導体であり、又Ｂ）の化合物としては、トリ
アジン誘導体、トリアゾール誘導体、ベンズイミダゾー
ル誘導体、ベンゾトリアゾール誘導体、テトラヒドロキ
シベンゾフエノン誘導体等である。 ［式中、Ｒ^１及びＲ^２は互いに無関係にＨ、Ｃ_１〜Ｃ
_２０−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はＣ
_３〜Ｃ_１０−シクロアルケニルである］

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、ＵＶ−Ａ領域にお
いて吸収を示す成分として４，４’−ジアリールブタジ
エン、および以下に詳細に定義される群から選択される
ＵＶ−Ａ領域、ＵＶ−Ｂ領域または両者の領域におい
て、特に３２０〜４００ｎｍの範囲内で吸収を示す少な
くとも１種の他のサンスクリーンを含有するサンスクリ
ーン配合物のＵＶ線からヒトの表皮または毛髪を保護す
るための化粧品調剤および医薬品調剤における光安定性
のＵＶフィルターとしての使用に関する。

【０００２】

【従来の技術】化粧品及び医薬品調剤に使用されるサン
スクリーンはヒトの皮膚への日光の有害作用を回避する
か、または少なくともその影響を軽減するという課題を
有している。しかしながらまた、これらのサンスクリー
ンは他の成分をＵＶ線による分解または崩壊から保護す
るのにも役立つ。毛髪化粧品製剤においてはＵＶ線によ
るケラチンファイバーへの損傷を低減させる目的があ
る。

【０００３】地表面に到達する日光はＵＶ−Ｂ線（２８
０〜３２０ｎｍ）およびＵＶ−Ａ線（＞３２０ｎｍ）の
割合を有し、これらは可視光領域に直に隣接している。
ヒトの皮膚への作用は、特にＵＶ−Ｂ線の場合には日焼
けにより明らかである。従って該工業は比較的多数のＵ
Ｖ−Ｂ線吸収物質を提示し、こうして日焼けを回避して
いる。

【０００４】皮膚科学的な調査によって、今日ではＵＶ
−Ａ線も、例えばケラチンまたはエラスチンの損傷によ
って皮膚ダメージおよびアレルギーを申し分なく惹起す
ることができると示されている。これによって皮膚の弾
力性および保水能が低減し、すなわち皮膚は殆どしなや
かでなくなり、皺を形成する傾向がある。太陽照射が強
い地域における皮膚癌の非常に高い発生率は、細胞の遺
伝情報への損傷が明らかに日光、特にＵＶ−Ａ線によっ
て惹起されていることも示される。従ってこれらの全て
の所見はＵＶ−Ａ領域のための効果的なフィルター物質
を開発することの必要性を提案している。

【０００５】特にＵＶ−Ａフィルターとして使用でき、
従ってその吸収極大が約３２０〜３８０ｎｍの範囲内で
あるべき化粧品調剤および医薬品調剤のためのサンスク
リーンに対する需要が拡大している。

【０００６】最少量を使用して必要な効果を達成するた
めには、この種のサンスクリーンは更に高い特異的な吸
収度を有するべきである。化粧品のためのサンスクリー
ンは多くの他の必要条件、例えば化粧品オイルへの良好
な可溶性、これらを使用して製造したエマルジョンの高
い安定性、毒物学的なアクセプタビリティー、および低
い固有臭および固有色をも満たさねばならない。

【０００７】サンスクリーンが満たさねばならないもう
１つの必要条件は、適当な光安定性である。しかしなが
ら、この光安定性は従来の使用可能なＵＶ−Ａ吸収サン
スクリーンでは不十分に保証されるにすぎない。

【０００８】フランス特許明細書第２４４０９３３号は
ＵＶ−Ａフィルターとして４−（１，１−ジメチルエチ
ル）−４’−メトキシジベンゾイルメタンを記載してい
る。ＧＩＶＡＵＤＡＮによって“ＰＡＲＳＯＬ １７８
９”という名称で販売されているこの特定のＵＶ−Ａフ
ィルターを種々のＵＶ−Ｂフィルターと組み合わせて、
２８０〜３８０ｎｍの波長を有する全てのＵＶ線を吸収
させることを提案している。

【０００９】しかしながら、このＵＶ−Ａフィルターは
単独またはＵＶ−Ｂフィルターとの組合せで使用する場
合には十分な光化学的な安定性を有さないので、長期間
の日光浴の間に持続的に皮膚を保護するという保証がな
く、このことは全てのＵＶ線から皮膚を効果的に保護す
ることを望むのであれば規則的かつ短い間隔で繰り返し
適用する必要があるということを意味している。

【００１０】この理由のため、ＥＰ−Ａ−０５１４４９
１号は不十分な光安定性のＵＶ−Ａフィルターを、ＵＶ
−Ｂ領域においてそれ自体がフィルターとして作用する
２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリル酸エステルを
添加することで安定化させることを開示している。

【００１１】更にＥＰ−Ａ−０２５１３９８号およびＥ
Ｐ−Ａ−０４１６８３７号においては既にリンカーを使
用して１分子中にＵＶ−Ａ線およびＵＶ−Ｂ線を吸収を
示す発色基を結合させることを提案している。これは、
まず化粧品調剤におけるＵＶ−ＡフィルターおよびＵＶ
−Ｂフィルターの自由な組合せが最早不可能であり、か
つ発色基の化学結合が困難であることから、ある一定の
組合せだけが可能であるという欠点を有する。

【００１２】

【発明が解決しようとする課題】本発明の課題は、高い
吸収度でＵＶ−Ａ領域において吸収を示し、光安定性で
あり、低い固有色を有し、すなわち鋭いバンド構造を有
し、その置換基に依存してオイルまたは水に可溶性であ
る化粧品調剤および医薬品の目的のためのサンスクリー
ンを提案することである。

【００１３】

【課題を解決するための手段】前記課題は、有利には一
定のサンスクリーン配合物によって解決できることが判
明した。

【００１４】従って、前記課題は、本発明により Ａ）本質的にＵＶ−Ａ領域において吸収を示す化合物、
および Ｂ）ＵＶ−Ａ領域、ＵＶ−Ｂ領域および両者以上の領域
で吸収を示す他の化合物を含有し、その際、ＵＶ−Ａ領
域において吸収を示す成分は少なくとも Ａ）１種の式Ｉ：

【００１５】

【化２７】

【００１６】［式中、Ｒ^１およびＲ^２は互いに無関係に
水素、Ｃ_１〜Ｃ_２０−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロ
アルキルまたはＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルケニルであ
る］の４，４’−ジアリールブタジエンの有効量を含有
し、かつ該成分は Ｂ）有効量の Ｂａ）式ＩＩＩ：

【００１７】

【化２８】

【００１８】［式中、Ｒ^３はＣ_１〜Ｃ_１２−アルキルで
あり、Ｒ^４は水素、Ｃ_１〜Ｃ_１２−アルキルまたはＣ_１
〜Ｃ_１２−アルコキシである］のジベンゾイルメタン化
合物、 Ｂｂ）式ＩＶ：

【００１９】

【化２９】

【００２０】［式中、Ｒ^５〜Ｒ^７は互いに無関係に、置
換されていてよいＣ_１〜Ｃ_２０−アルキル、Ｃ _５〜Ｃ
_１０−アリール、Ｃ_５〜Ｃ_１０−ヘテロアリールまたは
ＳｐＳｉｌ（式中、Ｓｐはスペーサーであり、かつＳｉ
ｌはシラン、オリゴシロキサンまたはポリシロキサン基
である）であり、Ｘは二価の基：

【００２１】

【化３０】

【００２２】（式中、Ｒ^８は水素または置換されていて
よいＣ_１〜Ｃ_２０−アルキル、Ｃ_５〜Ｃ_１０−アリール
またはＣ_５〜Ｃ_１０−ヘテロアリールである）である］
のトリアジン誘導体、 Ｂｃ）少なくとも１つのｏ−ヒドロキシル基および１〜
２０個の炭素原子を有する少なくとも１つのｐ−アルコ
キシ基がフェニル環に結合される式Ｖ：

【００２３】

【化３１】

【００２４】のトリアジン誘導体、 Ｂｄ）式ＶＩ：

【００２５】

【化３２】

【００２６】のベンゾトリアゾール誘導体、 Ｂｅ）式ＶＩＩ：

【００２７】

【化３３】

【００２８】のベンズイミダゾール誘導体、 Ｂｆ）式ＶＩＩＩ：

【００２９】

【化３４】

【００３０】のベンゾトリアゾール誘導体、 Ｂｇ）式ＩＸ：

【００３１】

【化３５】

【００３２】のｏ，ｏ’，ｐ，ｐ’−テトラヒドロキシ
ベンゾフェノン、 Ｂｈ）式Ｘａ：

【００３３】

【化３６】

【００３４】［式中、Ｖ_１’は基：

【００３５】

【化３７】

【００３６】であり、Ｖ_１はメチル基またはＶ_１’であ
る］または式Ｘｂ：

【００３７】

【化３８】

【００３８】［式中、Ｖ_２’は構造：

【００３９】

【化３９】

【００４０】の基であり、Ｖ_２はメチル基またはＶ_２’
である］のオルガノシロキサンベンザルマロネートから
なる群から選択される少なくとも１種の化合物または式
ＸａおよびＸｂの化合物の混合物を含有し、その際、ｔ
は１００以下の値であり、かつｕは２０以下の値である
が、但しＶ_１＝Ｖ_１’および／またはＶ_２＝Ｖ_２’であ
るときｕ＝０であり、かつＶ_１＝ＣＨ_３および／または
Ｖ_２＝ＣＨ_３であるときｕは１〜２０の値であるサンス
クリーン配合物の、場合によりＵＶ領域において吸収を
示し、かつ化粧品調剤および医薬品調剤のために自体公
知の他の化合物と一緒での太陽線からヒトの皮膚または
毛髪を保護するための化粧品調剤および医薬品調剤にお
ける光安定性のＵＶフィルターとしての使用によって解
決される。

【００４１】化合物（Ａ）および（Ｂ）のサンスクリー
ン配合物は単独または、ＵＶ領域において吸収を示す他
の化合物と一緒に使用できるが、少なくとも有効な量の
化合物（Ａ）および（Ｂ）がサンスクリーン調剤中に存
在すべきである。“化合物（Ａ）および（Ｂ）の有効
量”とは、一般にそれぞれ化粧品調剤に対して少なくと
もそれぞれ０．２質量％を意味する。

【００４２】本発明によるサンスクリーン調剤において
は、通常ＵＶ−Ｂ領域で吸収を示す化合物の量が優勢的
である。従ってＵＶ−Ａ領域で吸収を示す化合物（Ａ）
の含有率は一般にそれぞれ（Ａ）および（Ｂ）のサンス
クリーン配合物に対して５〜５０質量％、有利には１０
〜２５質量％である。

【００４３】本発明によるサンスクリーン（Ａ）および
（Ｂ）の配合物は、配合物の保護作用が成分ごとの作用
の合計を超過するほどのサンプロテクション作用の相乗
作用を有する。

【００４４】化合物（Ａ）、すなわち式Ｉ：

【００４５】

【化４０】

【００４６】の４，４’−ジアリールブタジエンはＥＰ
Ａ９１６３３５号から公知である。置換基Ｒ^１および／
またはＲ^２は、有利にはＣ_１〜Ｃ_８−アルキルおよびＣ
_５〜Ｃ _８−シクロアルキルであり、かつより特にネオペ
ンチルである。

【００４７】化合物（Ｂ）は全て公知であり、これを以
下により詳細に特徴付けする： （Ｂａ）式ＩＩＩの化合物はＦＲ２４４０９３３号から
公知である。式ＩＩＩの適当かつ有利な化合物はｐ−メ
トキシ−ｐ’−ｔ−ブチル−ジベンゾイルメタン（Ｒ^３
＝メトキシ、Ｒ^４＝ｔ−ブチル）である。

【００４８】（Ｂｂ）Ｒ^５〜Ｒ^７がアルキル、アリール
またはヘテロアリールである式ＩＶの化合物はＥＰ−Ａ
０７９６８５１号、ＥＰ−Ａ００８７０９８号およびＥ
Ｐ−Ａ０８５０９３５号から公知である。適当なアルキ
ル基は、特に直鎖状または分枝鎖状のＣ_１〜Ｃ_１２−
基、特にＣ_１〜Ｃ_８−基である。アリール基は、例えば
フェニルまたはナフチル基、特にフェニル基である。適
当なヘテロアリール基は、１つ以上の複素芳香族の３員
環ないし６員環を有する単環系または縮合環系である。
ヘテロ原子としては、１つ以上の窒素原子、硫黄原子お
よび／または酸素原子が環または環系中に存在していて
よい。

【００４９】ＳｐＳｉｌの意味を有する式ＩＶの化合物
はＥＰＡ０９３３３７６号から公知である。

【００５０】Ｓｐのためのスペーサーという用語は本願
では、シラン部、オリゴシロキサン部またはポリシロキ
サン部がトリアジン基に結合する、二価の分枝鎖状また
は非分枝鎖状のＣ_３〜Ｃ_１２−アルキレン鎖またはアル
ケニレン鎖を意味する。

【００５１】Ｃ_３〜Ｃ_１２−アルキレン鎖の例は、プロ
ピレン、２−メチルプロピレン、ブチレン、ペンチレン
およびヘキシレンである。

【００５２】Ｃ_３〜Ｃ_１２−アルケニレン鎖の例は、２
−プロペン−２−イレン、２−メチル−３−プロペニレ
ン、３−ブテン−３−イレンおよび４−ペンテン−４−
イレンである。

【００５３】有利なスペーサーは−（ＣＨ_２）_３−、−
（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_５−、−［ＣＨ（Ｃ
Ｈ_３）］−（ＣＨ_２）−、−（ＣＨ_２）_２−ＣＨ＝ＣＨ
−、−Ｃ（＝ＣＨ_２）−ＣＨ_２−、−Ｃ（＝ＣＨ_２）−
（ＣＨ_２）_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_４−
Ｏ−（ＣＨ_２）_２−である。

【００５４】本明細書においてはシランという用語は、
基：ＳｉＲ^９Ｒ^１０Ｒ^１１（式中、Ｒ^９、Ｒ^１０および
Ｒ^１１は互いに無関係にＣ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１〜
Ｃ_６−アルコキシまたはフェニルである）を表す。

【００５５】挙げられる例は：Ｓｉ（ＣＨ_２−ＣＨ_３）
_３、Ｓｉ（ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_３）_３、Ｓｉ（イソプ
ロピル）_３、Ｓｉ（ｔ−ブチル）_３、Ｓｉ（ｔ−ブチ
ル）（ＣＨ_３）_２、Ｓｉ（ＣＨ_３）_２（ヘキシル）、Ｓ
ｉ（ＯＣＨ_３）_３、Ｓｉ（ＯＥｔ）_３、ＳｉＰｈ_３であ
る。

【００５６】オリゴシロキサンという用語は、ＳｉＲ
^１２ _ｍ（ＯＳｉＲ^１２ _３）_ｎ［式中、ｍ＝０、１または
２；ｎ＝３、２または１、かつｍ＋ｎ＝３］、Ｒ^１２−
［Ｓｉ（Ｒ^１２）_２−Ｏ−］_ｒ−Ｓｉ（Ｒ^１２）_２−Ａ
およびＲ^１２−［Ｓｉ（Ｒ^１２）_２−Ｏ−］_ｒ−Ｓｉ
（Ａ）（Ｒ^１２）−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ^１２）_３［式中、Ａは
化学結合またはスペーサーであり、かつＲ^１２はＣ_１〜
Ｃ_６−アルキル基またはフェニル基であり、かつｒは１
〜９の値である］からなる一般式の群からの基を意味す
る。

【００５７】ポリシロキサンという用語は、例えばＡ−
［Ｓｉ（Ｒ^１３）_２−Ｏ］_ｓ−Ｓｉ（Ｒ^１３）_２−Ａま
たは（Ｒ^１３）_３−Ｓｉ−［Ｏ−Ｓｉ（Ｒ^１３）_２］］
_ｔ−［Ｏ−Ｓｉ（Ｒ^１３）（Ａ）］_ｑ−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ
^１３）_３［式中、Ａは化学結合またはスペーサーであ
り、かつＲ^１６はＣ_１〜Ｃ_６−アルキル基またはフェニ
ル基であり、ｓおよびｔは４〜２５０の値であり、かつ
ｑは１〜３０の値である］からなる一般式の群からの基
を含む。

【００５８】式ＩＶの適当な化合物は、有利には式ＩＶ
ａ：

【００５９】

【化４１】

【００６０】または式ＩＶｂ：

【００６１】

【化４２】

【００６２】のトリアジン化合物である。

【００６３】（Ｂｃ）少なくとも１つのｏ−ヒドロキシ
ル基および少なくとも１つのｐ−アルコキシ基によって
置換されている式ＶのトリフェニルトリアジンはＷＯ９
９／６６８９６号から公知である。

【００６４】特に式Ｖａ：

【００６５】

【化４３】

【００６６】［式中、Ｘは水素またはヒドロキシル基で
あり、Ｙはヒドロキシル基であり、Ｒ^１４は水素または
１〜１２個の炭素原子を有するアルコキシであり、Ｒ
^１５およびＲ^１６は１〜１２個の炭素原子を有するアル
コキシである］のトリフェニルトリアジンが適当であ
る。

【００６７】特に有利には式Ｖｂ：

【００６８】

【化４４】

【００６９】の化合物が挙げられる。

【００７０】（Ｂｄ）式ＶＩの化合物はＣＡＳ番号１０
３５９７−４５−１を有する。

【００７１】（Ｂｅ）式ＶＩＩの化合物はＣＡＳ番号１
８０８９８−３７−７を有する。

【００７２】（Ｂｆ）式ＶＩＩＩの化合物はＣＡＳ番号
１５５６３３−５４−８を有する。

【００７３】（Ｂｇ）式ＩＸの化合物はＣＡＳ番号１３
１−５５−５を有する。

【００７４】（Ｂｈ）式ＸａおよびＸｂの化合物はＥＰ
−Ａ０９２０８５９号から公知である。

【００７５】式Ｘａおよび／またはＸｂの化合物のうち
で、ＣＡＳ番号２０８３９１−１５−５、２０８３９１
−１５−５Ｄ、１７７９５５−９０−７、１７７９５５
-９０-７Ｄおよび１７７９９５-９０-７ＤＰを有する化
合物が特に適当である。

【００７６】本発明により使用されるべきサンスクリー
ン配合物において、個々の化合物（Ｂａ）〜（Ｂｈ）が
存在するだけでなく、これらの化合物の２種以上の混合
物が存在していてよい。

【００７７】更に本発明は、化粧品調剤および医薬品調
剤の全量に対して０．１〜１０質量％、有利には１〜７
質量％のサンスクリーン配合物を有し、該配合物が、 Ａ）本質的にＵＶ−Ａ領域において吸収を示す化合物お
よび Ｂ）ＵＶ−Ａ領域、ＵＶ−Ｂ領域おいよび両者の領域以
上において吸収を示す他の化合物を含有し、その際、Ｕ
Ｖ−Ａ領域において吸収を示す成分が少なくとも Ａ）１種の式Ｉ：

【００７８】

【化４５】

【００７９】［式中、Ｒ^１およびＲ^２は互いに無関係に
水素、Ｃ_１〜Ｃ_２０−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロ
アルキルまたはＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルケニルであ
る］の４，４’−ジアリールブタジエンの有効量を有
し、かつ成分として Ｂ）有効量の Ｂａ）式ＩＩＩ：

【００８０】

【化４６】

【００８１】［式中、Ｒ^３はＣ_１〜Ｃ_１２−アルキルで
あり、かつＲ^４は水素、Ｃ_１〜Ｃ_１２−アルキルまたは
Ｃ_１〜Ｃ_１２−アルコキシである］のジベンゾイルメタ
ン化合物、 Ｂｂ）式ＩＶ：

【００８２】

【化４７】

【００８３】［式中、Ｒ^５〜Ｒ^７は互いに無関係に、置
換されていてよいＣ_１〜Ｃ_２０−アルキル、Ｃ _５〜Ｃ
_１０−アリール、Ｃ_５〜Ｃ_１０−ヘテロアリールまたは
ＳｐＳｉｌ（式中、Ｓｐはスペーサーであり、かつＳｉ
ｌはシラン基、オリゴシラン基またはポリシロキサン基
である）であり、Ｘは二価の基：

【００８４】

【化４８】

【００８５】（式中、Ｒ^８は水素または置換されていて
よいＣ_１〜Ｃ_２０−アルキル、Ｃ_５〜Ｃ_１０−アリール
またはＣ_５〜Ｃ_１０−ヘテロアリールである）である］
のトリアジン誘導体、 Ｂｃ）少なくとも１つのｏ−ヒドロキシル基および１〜
２０個の炭素原子を有する少なくとも１つのｐ−アルコ
キシ基がフェニル環に結合される式Ｖ：

【００８６】

【化４９】

【００８７】のトリアジン誘導体、式ＶＩ：

【００８８】

【化５０】

【００８９】のベンゾトリアゾール誘導体、 Ｂｅ）式ＶＩＩ：

【００９０】

【化５１】

【００９１】のベンズイミダゾール誘導体、 Ｂｆ）式ＶＩＩＩ：

【００９２】

【化５２】

【００９３】のベンゾトリアゾール誘導体、 Ｂｇ）式ＩＸ：

【００９４】

【化５３】

【００９５】のｏ，ｏ’，ｐ，ｐ’−テトラヒドロキシ
ベンゾフェノン、 Ｂｈ）式Ｘａ：

【００９６】

【化５４】

【００９７】［式中、Ｖ_１’は基：

【００９８】

【化５５】

【００９９】であり、Ｖ_１はメチル基またはＶ_１’であ
る］または式Ｘｂ：

【０１００】

【化５６】

【０１０１】［式中、Ｖ_２’は構造：

【０１０２】

【化５７】

【０１０３】の基であり、Ｖ_２はメチル基またはＶ_２’
である］のオルガノシロキサンベンザルマロネートから
なる群から選択される少なくとも１種の化合物または式
ＸａおよびＸｂの化合物の混合物を、場合によりＵＶ−
ＡおよびＵＶ−Ｂ領域において吸収を示し、化粧品調剤
および医薬品調剤のために自体公知の他の化合物と一緒
にサンスクリーンとして含有し、その際、ＵＶ−Ａ吸収
化合物は一般にＵＶ−Ｂ吸収化合物よりも少量で使用さ
れ、ｔは１００以下の値であり、かつｕは２０以下の値
であるが、但し、Ｖ_１＝Ｖ_１’および／またはＶ_２＝Ｖ
_２’であるときにはｕ＝０であり、かつＶ_１＝ＣＨ_３お
よび／またはＶ_２＝ＣＨ_３であるときにはｕは１〜２０
の値である化粧品調剤および医薬品調剤に関する。

【０１０４】サンスクリーンを含有する化粧品調剤およ
び医薬品調剤は一般に少なくとも１種のオイル相を含有
するキャリヤーをベースとする。しかしながら、唯一水
だけをベースとする調剤も、親水性置換基を有する化合
物を使用するのであれば可能である。

【０１０５】従ってオイル、水中油エマルジョンおよび
油中水エマルジョン、クリームおよびペースト、保護的
リップスティック組成物または非油脂性ゲルが適当であ
る。

【０１０６】適当なエマルジョンは、殊に分散された形
で式Ｉの４，４’−ジアリールブタジエンを含有するＯ
／Ｗマクロエマルジョン、Ｏ／Ｗミクロエマルジョンま
たはＯ／Ｗ／Ｏエマルジョンであり、その際、これらの
エマルジョンはＤＥ−Ａ−１９７２６１２１号にあるよ
うな転相技術によって得ることができる。

【０１０７】添加剤として適当なことがある慣用の化粧
品助剤は、例えば共乳化剤（coemulsifier）、脂肪およ
び蝋、安定剤、増粘剤、生物源活性物質、皮膜形成剤、
香料、染料、真珠光沢剤、保存剤、顔料、電解質（例え
ば硫酸マグネシウム）およびｐＨ調節剤である。適当か
つ有利な共乳化剤は、公知のＷ／ＯおよびＯ／Ｗ乳化
剤、例えばポリグリセロールエステル、ソルビタンエス
テルまたは部分的にエステル化されたグリセリドであ
る。脂肪の典型的な例はグリセリドであり；挙げられる
蝋は、殊に蜜ろう、パラフィン蝋または微晶蝋、あるい
は親水性蝋と混合されたものである。使用できる安定剤
は脂肪酸の金属塩、例えばステアリン酸マグネシウム、
ステアリン酸アルミニウムおよび／またはステアリン酸
亜鉛である。適当な増粘剤の例は架橋されたポリアクリ
ル酸およびその誘導体：多糖、特にキサンタンガム、ガ
ールガール（guar guar）、寒天、アルギン酸塩および
チロース、カルボキシメチルセルロースおよびヒドロキ
シエチルセルロース、脂肪アルコール、モノグリセリド
および脂肪酸、ポリアクリレート、ポリビニルアルコー
ルおよびポリビニルピロリドンである。生物源活性物質
の例は、植物エキス、タンパク質水解物およびビタミン
複合体である。慣用の皮膜形成剤の例はヒドロコロイ
ド、例えばキトサン、微結晶キトサンまたは第四級化キ
トサン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／ビ
ニルアセテートのコポリマー、アクリル酸系のポリマ
ー、第四級セルロース誘導体および類似の化合物であ
る。適当な保存剤はホルムアルデヒド溶液、ｐ−ヒドロ
キシベンゾエートまたはソルビン酸である。適当な真珠
光沢剤の例は、グリコールジステアリン酸エステル、例
えばエチレングリコールジステアレートであるが、また
脂肪酸および脂肪酸モノグリコールエステルである。使
用できる染料は、例えばヒェミー出版（Verlag Chemie,
Weinheim, 1984）によって刊行されたドイツ調査団体
の染料委員会（Dyes Commission of the German Resear
ch Society）からの文献“化粧品染料（Cosmetic Color
ants）”に列記されるような、化粧品目的のために適当
かつ許可された物質である。これらの染料は通常、混合
物の全量に対して０．００１〜０．１％の濃度で使用さ
れる。酸化防止剤を更に含有することは一般に有利であ
る。このように、有用な酸化防止剤として化粧品調剤お
よび／または皮膚科学的適用のために慣用または適当な
全ての酸化防止剤を使用することができる。

【０１０８】有利には酸化防止剤は、アミノ酸（例えば
グリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）お
よびそれらの誘導体、イミダゾール（例えばウロカニン
酸）およびその誘導体、ペプチド、例えばＤ，Ｌ−カル
ノシン、Ｄ−カルノシン、Ｌ−カルノシンおよびこれら
の誘導体（例えばアンセリン）、カロチノイド、カロチ
ン（例えばβ−カロチン、リコピン）およびこれらの誘
導体、クロロゲン酸およびその誘導体、リポ酸およびそ
の誘導体（例えばジヒドロリポ酸）、アウロチオグルコ
ース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール（例え
ばチオロドキシン、グルタチオン、システイン、シスチ
ン、シスタミンおよびそれらのグリコシル、Ｎ−アセチ
ル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチルおよび
ラウリル、パルミトイル、オレイル、γ−リノレイル、
コレステリルおよびグリセリルエステル）およびそれら
の塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリル
チオジプロピオネート、チオジプロピオン酸およびそれ
らの誘導体（エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌ
クレオチド、ヌクレオシドおよび塩）、およびスルホキ
シミン化合物（例えばブチオニンスルホキシミン、ホモ
システインスルホキシミン、ブチオニンスルホン、ペン
タチオニンスルホキシミン、ヘキサチオニンスルホキシ
ミン、ヘプタチオニンスルホキシミン）の非常に低い許
容量（例えばピコモルないしマイクロモル／ｋｇ）、な
らびに（金属）キレート剤（例えばα−ヒドロキシ脂肪
酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン）、α
−ヒドロキシ酸（例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸）、
フミン酸、胆汁酸、胆汁エキス、ビリルビン、ビリベル
ジン、ＥＤＴＡおよびその誘導体、不飽和脂肪酸および
それらの誘導体（例えばγ−リノール酸、リノレン酸、
オレイン酸）、葉酸およびこれらの誘導体、ユビキノン
およびユビキノールおよびこれらの誘導体、ビタミンＣ
およびその誘導体（例えばパルミチン酸アスコルビル、
アスコルビルリン酸Ｍｇ、酢酸アスコルビル）、トコフ
ェロールおよび誘導体（例えばビタミンＥアセテート、
トコトリエノール）ビタミンＡおよびその誘導体（ビタ
ミンＡパルミテート）、およびベンゾイン樹脂のコニフ
ェリルベンゾエートおよびルチン酸（rutinic acid）、
それらの誘導体、α−グリコシルルチン、フェルラ酸、
フリフリリデングルシトール、、カルノシン、ブチルヒ
ドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノル
ジヒドログアイアシン酸（norhydroguaiacic acid）、
ノルジヒドログアイアレチン酸（nordihydroguaiaretic
acid）、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸および
これらの誘導体、マンノースおよびその誘導体、亜鉛お
よびその誘導体（例えばＺｎＯ、ＺｎＳＯ_４）、セレニ
ウムおよびその誘導体（例えばセレノメチオニン）、ス
チルベンおよびその誘導体（例えばスチルベンオキシ
ド、トランス−スチルベンオキシド）である。

【０１０９】調剤中の前記の酸化防止剤（１種以上の化
合物）の量は、調剤の全質量に対して有利には０．００
１〜３０質量％、特に有利には０．０５〜２０質量％、
特に１〜１０質量％である。

【０１１０】ビタミンＥおよび／またはその誘導体を酸
化防止剤として使用する場合、製剤の全質量に対して
０．００１〜１０質量％の範囲から特定の濃度を選択す
るのが有利である。

【０１１１】ビタミンＡおよび／またはその誘導体、ま
たはカロチノイドを酸化防止剤として使用する場合、製
剤の全質量に対して０．００１〜１０質量％の範囲から
特定の濃度を選択するのが有利である。

【０１１２】化粧品中の慣用のオイル成分は、例えばパ
ラフィン油、グリセリルステアレート、イソプロピルミ
リステート、ジイソプロピルアジペート、セチルステア
リル２−エチルヘキサノエート、水素添加されたポリイ
ソブテン、ワセリン、カプリン酸／カプリル酸のトリグ
リセリド、微晶蝋、ラノリンおよびステアリン酸であ
る。

【０１１３】助剤および添加剤の全量は、１〜８０質量
％、有利には６〜４０質量％であってよく、かつ非水性
含有率（“活性物質”）は組成物に対して２０〜８０質
量％、有利には３０〜７０質量％であってよい。該組成
物は自体公知の方法で、例えばホット乳化、コールド乳
化、ホット−ホット／コールド乳化（hot-hot/cold emu
lsification）またはＰＩＴ乳化によって製造できる。
これは純粋に機械的なプロセスであり、化学反応は行わ
れない。

【０１１４】従ってかかるサンスクリーン調剤は、例え
ば油中水クリーム、水中油クリームおよびローション、
エーロゾルフォームクリーム、ゲル、オイル、マーキン
グペン、粉末、スプレーまたはアルコール性−水性ロー
ションとして液体、ペーストまたは固体形であってよ
い。

【０１１５】最後に、ＵＶ領域において吸収を示し、か
つ自体公知であるが、但し本発明により使用されるべき
ＵＶフィルターの配合物の全系において安定なの他の物
質を一緒に使用してもよい。

【０１１６】本発明により使用されるべきサンスクリー
ン配合物と一緒に付加的に使用できる適当なＵＶフィル
ター物質は任意のＵＶ−Ａフィルター物質およびＵＶ−
Ｂフィルター物質である。挙げられる例は：

【０１１７】

【表１】

【０１１８】

【表２】

【０１１９】である。

【０１２０】本発明による化粧品調剤および皮膚科学的
調剤は、有利には水不溶性であるか、または実質的に水
不溶性である金属酸化物および／または他の金属化合
物、特にチタンの酸化物（ＴｉＯ_２）、亜鉛の酸化物
（ＺｎＯ）、鉄の酸化物（例えばＦｅ_２Ｏ_３）、ジルコ
ニウムの酸化物（ＺｒＯ_２）、ケイ素の酸化物（ＳｉＯ
_２）、マンガンの酸化物（例えばＭｎＯ）、アルミニウ
ムの酸化物（Ａｌ_２Ｏ_３）、セリウムの酸化物（例えば
Ｃｅ_２Ｏ_３）、相応の金属の混合酸化物およびこれらの
酸化物の混合物をベースとする無機顔料を更に含有して
いてよい。特に有利にはＴｉＯ_２およびＺｎＯをベース
とする顔料が挙げられる。

【０１２１】本発明の目的のためには、無機顔料が疎水
性の形で存在する、すなわち撥水性に表面処理されてい
るのが特に有利であるが、必須ではない。この表面処理
はＤＥ−Ａ−３３１４７４２号に記載されるように、自
体公知の方法で疎水性の薄層を顔料に提供することを必
要としうる。

【０１２２】ＵＶ線からヒトの毛髪を保護するために、
本発明により使用されるべきサンスクリーン配合物はシ
ャンプー、ローション、ジェル、ヘアスプレイ、エーロ
ゾルフォームクリームまたはエマルジョン中に０．１〜
１０質量％、有利には１〜７質量％の濃度で導入してよ
い。各製剤は、殊に毛髪の洗浄、カラーリングおよびス
タイリングのために使用することができる。

【０１２３】本発明により使用されるべきサンスクリー
ン配合物は化粧品オイル中に容易に可溶であり、かつ化
粧品製剤中に容易に導入することができる。新規のサン
スクリーン配合物を使用して製造されるエマルジョン
は、特にその高い安定性に関して顕著であり、サンスク
リーン配合物自体はその高い光安定性に関して顕著であ
り、サンスクリーン配合物で製造した調剤はその皮膚に
おける快い触感に関して顕著である。

【０１２４】また本発明により使用されるべきサンスク
リーン配合物のＵＶフィルター作用は、化粧品製剤およ
び医薬品製剤における活性成分ならびに助剤を安定化す
るために使用することもできる。

【０１２５】以下の実施例は、新規のサンスクリーン配
合物の使用をより詳細に説明するものである。

【０１２６】

【実施例】例１−光安定性を測定するための標準化試験
（サンテスト（sun test）） 試験されるべきサンスクリーンの５質量％のアルコール
性溶液を、エッペンドルフピペット（２０μｌ）を使用
して小さいガラスプレート上のミルド領域に施与する。
アルコールの存在のため、該溶液は粗いガラス表面上で
不均一に分布する。施与量はサンクリームにおいて平均
的なサンプロテクションファクターを得るために必要な
サンスクリーンの量に相当する。該試験において、４つ
の小さなガラスプレートをそれぞれ照射する。蒸発時間
および照射のそれぞれを３０分間持続させる。このガラ
スプレートを、サンテスト装置のベースに位置する水冷
システムによって照射中に僅かに冷却する。サンテスト
装置内部の温度は照射の間は、４０℃である。試料を照
射した後に、これらをエタノールで洗浄して、暗色の５
０ｍｌ目盛りのついたフラスコ中に入れ、かつ光度計を
使用して測定する。ブランク試料を同様に小さいガラス
プレートに施与し、室温で３０分間蒸発させる。他の試
料のように、これらをエタノールで洗浄し、１００ｍｌ
に希釈し、かつ測定する。

【０１２７】化粧品目的のためのエマルジョンを製造す
るための一般的手順全ての油溶性成分を撹拌容器中で８
５℃に加熱する。全ての成分が溶融するか、または液相
として存在したら、水相を均質化によって導入する。エ
マルジョンを、撹拌しながら約４０℃に冷却し、付香
し、かつ均質化し、次いで連続的に撹拌しながら２５℃
に冷却する。

【０１２８】 製造 例２−リップケア組成物 質量含有率（質量％） オイセリヌムアンヒドリクム（Eucerinum anhydricum） １００まで グリセロール １０．００ 微細化された二酸化チタン １０．００ １％のＡ（式Ｉ、Ｒ＝ネオペンチル）、 １％のＢｂ（式ＩＶａ）および ３％のＢｆ（式ＶＩＩＩ）の化合物の配合物 ５．００ オクチルメトキシシンナメート ８．００ 酸化亜鉛 ５．００ ヒマシ油 ４．００ ペンタエリトリチルステアレート／ カプレート／カプリレート／アジペート ４．００ グリセリルステアレートＳＥ ３．００ 蜜ろう ２．００ 微晶蝋 ２．００ クアテルニウム（quaterium）−１８ ベントナイト ２．００ ＰＥＧ−４５／ドデシルグリコールコポリマー １．５０ 例３−リップケア組成物 質量含有率（質量％） オイセリヌムアンヒドリクム １００まで グリセロール １０．００ 微細化した二酸化チタン １０．００ １％のＡ（式Ｉ、Ｒ＝ネオペンチル） および４％のＢｄ（式ＶＩ）の化合物の 配合物 ５．００ オクチルメトキシシンナメート ８．００ 酸化亜鉛 ５．００ ヒマシ油 ４．００ ペンタエリトリチルステアレート／ カプレート／カプリレート／アジペート ４．００ グリセリルステアレートＳＥ ３．００ 蜜ろう ２．００ 微晶蝋 ２．００ クアテルニウム−１８ ベントナイト ２．００ ＰＥＧ−４５／ドデシルグリコールコポリマー １．５０ 例４−微小顔料を含有する日焼け止め組成物 質量含有率（質量％） 水 １００まで オクチルメトキシシンナメート １０．００ ＰＥＧ−７ 硬化ヒマシ油 ６．００ 微細化された二酸化チタン ６．００ １．５％のＡ（式Ｉ、Ｒ＝ネオペンチル）、 １．５％のＢｂ（式ＩＶａ）および２％の Ｂｄ（式ＶＩ）の化合物の配合物 ５．００ 鉱油 ５．００ イソアミル ｐ−メトキシシンナメート ５．００ プロピレングリコール ５．００ ホホバ油 ３．００ ４−メチルベンジリデンカンフル ３．００ ＰＥＧ−４５／ドデシルグリコールコポリマー ２．００ ジメチコーン １．００ ＰＥＧ−４０ 硬化ヒマシ油 ０．５０ トコフェリルアセテート ０．５０ フェノキシエタノール ０．５０ ＥＤＴＡ ０．２０ 例５−微小顔料を含有する日焼け止め組成物 質量含有率（質量％） 水 １００まで オクチルメトキシシンナメート １０．００ ＰＥＧ−７ 硬化ヒマシ油 ６．００ 微細化された二酸化チタン ６．００ １．５％のＡ（式Ｉ、Ｒ＝ネオペンチル）および ３．５％のＢｂ（式ＩＶｂ）からなる化合物の配合物 ５．００ 鉱油 ５．００ イソアミル ｐ−メトキシシンナメート ５．００ プロピレングリコール ５．００ ホホバ油 ３．００ ４−メチルベンジリデンカンフル ３．００ ＰＥＧ−４５／ドデシルグリコールコポリマー ２．００ ジメチコーン １．００ ＰＥＧ−４０ 硬化ヒマシ油 ０．５０ トコフェリルアセテート ０．５０ フェノキシエタノール ０．５０ ＥＤＴＡ ０．２０ 例６−非油脂性ジェル 質量含有率（質量％） 水 １００まで オクチルメトキシシンナメート ８．００ 微細化された二酸化チタン ７．００ １％のＡ（式Ｉ、Ｒ＝ネオペンチル）、 ２％のＢｆ（式ＶＩＩＩ）および２％の Ｂｃ（式Ｖｂ）からなる化合物の配合物 ５．００ グリセロール ５．００ ＰＥＧ−２５ ＰＡＢＡ ５．００ ４−メチルベンジリデンカンフル １．００ アクリレート Ｃ_１０〜Ｃ_３０−アルキルアクリレート架橋ポリマー ０． ４０ イミダゾリジニル尿素 ０．３０ ヒドロキシエチルセルロース ０．２５ ナトリウムメチルパラベン ０．２５ 二ナトリウムＥＤＴＡ ０．２０ 香料 ０．１５ ナトリウムプロピルパラベン ０．１５ 水酸化ナトリウム ０．１０ 例７−非油脂性ジェル 質量含有率（質量％） 水 １００まで オクチルメトキシシンナメート ８．００ 微細化された二酸化チタン ７．００ １．５％のＡ（式Ｉ、Ｒ＝ネオペンチル）、 １％のＢｆ（式ＶＩＩＩ）および２．５％の Ｂｃ（式Ｖｂ）からなる化合物の配合物 ５．００ グリセロール ５．００ ＰＥＧ−２５ ＰＡＢＡ ５．００ ４−メチルベンジリデンカンフル １．００ アクリレート Ｃ_１０〜Ｃ_３０−アルキルアクリレート架橋ポリマー ０． ４０ イミダゾリジニル尿素 ０．３０ ヒドロキシエチルセルロース ０．２５ ナトリウムメチルパラベン ０．２５ 二ナトリウムＥＤＴＡ ０．２０ 香料 ０．１５ ナトリウムプロピルパラベン ０．１５ 水酸化ナトリウム ０．１０ 例８−サンクリーム（sun cream） 質量含有率（質量％） 水 １００まで オクチルメトキシシンナメート ８．００ 微細化された二酸化チタン ８．００ ＰＥＧ−７−硬化ヒマシ油 ６．００ １．５％のＡ（式Ｉ、Ｒ＝ネオペンチル）、 １．５％のＢｇ（式ＩＸ）および２％の Ｂｂ（式ＩＶｂ）からなる化合物の配合物 ５．００ 鉱油 ６．００ 酸化亜鉛 ５．００ イソプロピルパルミテート ５．００ イミダゾリジニル尿素 ０．３０ ホホバ油 ３．００ ＰＥＧ−４５／ドデシルグリコールコポリマー ２．００ ４−メチルベンジリデンカンフル １．００ ステアリン酸マグネシウム ０．６０ トコフェリルアセテート ０．５０ メチルパラベン ０．２５ 二ナトリウムＥＤＴＡ ０．２０ プロピルパラベン ０．１５ 例９−サンクリーム 質量含有率（質量％） 水 １００まで オクチルメトキシシンナメート ８．００ 微細化された二酸化チタン ８．００ ＰＥＧ−７ 硬化ヒマシ油 ６．００ ２％のＡ（式Ｉ、Ｒ＝ネオペンチル）、 １％のＢｅ（式ＶＩＩ）および２％の Ｂｃ（式Ｖｂ）からなる化合物の配合物 ５．００ 鉱油 ６．００ 酸化亜鉛 ５．００ イソプロピルパルミテート ５．００ イミダゾリジニル尿素 ０．３０ ホホバ油 ３．００ ＰＥＧ−４５／ドデシルグリコールコポリマー ２．００ ４−メチルベンジリデンカンフル １．００ ステアリン酸マグネシウム ０．６０ トコフェリルアセテート ０．５０ メチルパラベン ０．２５ 二ナトリウムＥＤＴＡ ０．２０ プロピルパラベン ０．１５ 例１０−耐水性サンクリーム 質量含有率（質量％） 水 １００まで オクチルメトキシシンナメート ８．００ ＰＥＧ−７ 硬化ヒマシ油 ５．００ プロピレングリコール ５．００ イソプロピルパルミテート ４．００ カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド ４．００ １％のＡ（式Ｉ、Ｒ＝ネオペンチル）、 ２％のＢｂ（式ＩＶａ）および２％の Ｂｄ（式ＶＩ）からなる化合物の配合物 ５．００ グリセロール ４．００ ホホバ油 ３．００ ４−メチルベンジリデンカンフル ２．００ 微細化された二酸化チタン ２．００ ＰＥＧ−４５／ドデシルグリコールコポリマー １．５０ ジメチコーン １．５０ 硫酸マグネシウム ０．７０ ステアリン酸マグネシウム ０．５０ 香料 ０．１５ 例１１−耐水性サンクリーム 質量含有率（質量％） 水 １００まで オクチルメトキシシンナメート ８．００ ＰＥＧ−７ 硬化ヒマシ油 ５．００ プロピレングリコール ５．００ イソプロピルパルミテート ４．００ カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド ４．００ １％のＡ（式Ｉ、Ｒ＝ネオペンチル）、 １％のＢｂ（式ＩＶａ）、１％のＢａ （式ＩＩＩ、Ｒ^３＝ｔ−ブチル、Ｒ^４＝ メトキシ）および２％のＢｃ（式Ｖｂ） からなる化合物の配合物 ５．００ グリセロール ４．００ ホホバ油 ３．００ ４−メチルベンジリデンカンフル ２．００ 微細化された二酸化チタン ２．００ ＰＥＧ−４５／ドデシルグリコールコポリマー １．５０ ジメチコーン １．５０ 硫酸マグネシウム ０．７０ ステアリン酸マグネシウム ０．５０ 香料 ０．１５ 例１２−サンミルク（sun milk） 質量含有率（質量％） 水 １００まで 鉱油 １０．００ ＰＥＧ−７ 硬化ヒマシ油 ６．００ イソプロピルパルミテート ５．００ オクチルメトキシシンナメート ３．５０ １％のＡ（式Ｉ、Ｒ＝ネオペンチル）および ４％のＢｂ（式ＩＶｂ）からなる化合物の配合物 ５．００ カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド ３．００ ホホバ油 ３．００ ＰＥＧ−４５／ドデシルグリコールコポリマー ２．００ 硫酸マグネシウム ０．７０ ステアリン酸マグネシウム ０．６０ トコフェリルアセテート ０．５０ グリセロール ３．００ メチルパラベン ０．２５ プロピルパラベン ０．１５ トコフェロール ０．０５ 例１３−サンミルク 質量含有率（質量％） 水 １００まで 鉱油 １０．００ ＰＥＧ−７ 硬化ヒマシ油 ６．００ イソプロピルパルミテート ５．００ オクチルメトキシシンナメート ３．５０ ０．５％のＡ（式Ｉ、Ｒ＝ネオペンチル）、 １％のＢｂ（式ＩＶａ）および３．５％の Ｂｃ（式Ｖｂ）からなる化合物の配合物 ５．００ カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド ３．００ ホホバ油 ３．００ ＰＥＧ−４５／ドデシルグリコールコポリマー ２．００ 硫酸マグネシウム ０．７０ ステアリン酸マグネシウム ０．６０ トコフェリルアセテート ０．５０ グリセロール ３．００ メチルパラベン ０．２５ プロピルパラベン ０．１５ トコフェロール ０．０５

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/4192 Ａ６１Ｋ 31/4192 31/53 31/53 31/695 31/695 31/77 31/77 33/24 33/24 33/30 33/30 Ａ６１Ｐ 17/16 Ａ６１Ｐ 17/16 (72)発明者 トルステン ハーベック ドイツ連邦共和国 メッケンハイム イン デア エルケルター ８ (72)発明者 トーマス ヴュンシュ ドイツ連邦共和国 シュパイヤー ザンク ト−クララ−クロスター−ヴェーク 12 Ｆターム(参考） 4C083 AA082 AA122 AB212 AB242 AC122 AC172 AC182 AC211 AC342 AC352 AC371 AC422 AC482 AC532 AC851 AC852 AD092 AD152 AD161 AD282 AD532 AD662 BB46 CC05 EE01 EE17 4C086 AA01 BC60 BC64 DA44 FA05 HA03 HA06 MA02 MA04 NA03 NA05 ZA89 4C206 AA01 CB14 DB30 MA02 MA03 MA04 MA12 MA83 NA03 NA05 ZA89

Claims (12)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 ヒトの皮膚または毛髪を太陽線から保護
   するための化粧品調剤および医薬品調剤における光安定
   性のＵＶフィルターとしての、 Ａ）ＵＶ−Ａ領域において実質的に吸収を示す化合物お
   よび Ｂ）ＵＶ−Ａ領域、ＵＶ−Ｂ領域および両者以上の領域
   で吸収を示す他の化合物を含有し、その際、ＵＶ−Ａ領
   域において吸収を示す成分は、少なくとも Ａ）１種の式Ｉ： 【化１】 ［式中、Ｒ^１およびＲ^２は互いに無関係に水素、Ｃ_１〜
   Ｃ_２０−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキルまた
   はＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルケニルである］の４，４’
   −ジアリールブタジエンの有効量を含有し、かつ化合物
   として Ｂ）有効量の Ｂａ）式ＩＩＩ： 【化２】 ［式中、Ｒ^３はＣ_１〜Ｃ_１２−アルキルであり、かつＲ
   4は水素、Ｃ_１〜Ｃ_１２−アルキルまたはＣ_１〜Ｃ_１２
   −アルコキシである］のジベンゾイルメタン化合物、 Ｂｂ）式ＩＶ： 【化３】 ［式中、Ｒ^５〜Ｒ^７は互いに無関係に置換されていてよ
   いＣ_１〜Ｃ_２０−アルキル、Ｃ_５〜Ｃ_１０−アリール、
   Ｃ_５〜Ｃ_１０−ヘテロアリールまたはＳｐＳｉｌ（Ｓｐ
   はスペーサーを表し、かつＳｉｌはシラン基、オリゴシ
   ロキサン基またはポリシロキサン基を表す）であり、Ｘ
   は二価の基： 【化４】 （式中、Ｒ8は水素または置換されていてよいＣ_１〜Ｃ
   _２０−アルキル、Ｃ_５〜Ｃ_１０−アリールまたはＣ_５〜
   Ｃ_１０−ヘテロアリールである）である］のトリアジン
   誘導体、 Ｂｃ）少なくとも１つのｏ−ヒドロキシル基および１〜
   ２０個の炭素原子を有する少なくとも１つのｐ−アルコ
   キシ基がフェニル環に結合される式Ｖ： 【化５】 のトリアジン誘導体、 Ｂｄ）式ＶＩ： 【化６】 のベンゾトリアゾール誘導体、 Ｂｅ）式ＶＩＩ： 【化７】 のベンズイミダゾール誘導体、 Ｂｆ）式ＶＩＩＩ： 【化８】 のベンゾトリアゾール誘導体、 Ｂｇ）式ＩＸ： 【化９】 のｏ，ｏ’，ｐ，ｐ’−テトラヒドロキシベンゾフェノ
   ン、 Ｂｈ）式Ｘa： 【化１０】 ［式中、Ｖ_１’は基： 【化１１】 であり、Ｖ_１はメチル基またはＶ_１’である］または式
   Ｘｂ： 【化１２】 ［式中、Ｖ_２’は構造： 【化１３】 の基であり、Ｖ_２はメチル基またはＶ_２’である］のオ
   ルガノシロキサンベンザルマロネート、または式Ｘａお
   よびＸｂの化合物の混合物からなる群から選択される少
   なくとも１種の化合物を含有し、その際、ｔは１００以
   下の値であり、かつｕは２０以下の値であるが、但し、
   Ｖ_１＝Ｖ_１’および／またはＶ_２＝Ｖ_２’である場合に
   はｕ＝０であり、かつＶ_１＝ＣＨ_３および／またはＶ_２
   ＝ＣＨ_３である場合にはｕは１〜２０の値である、場合
   により化粧品調剤および医薬品調剤に関して自体公知の
   ＵＶ領域において吸収を示す他の化合物と一緒でのサン
   スクリーン配合物の使用。
2. 【請求項２】 Ｒ^１および／またはＲ^２がネオペンチル
   である式Ｉの化合物を含有する、請求項１記載のサンス
   クリーン配合物の使用。
3. 【請求項３】 成分Ｂｂ）として、−Ｘ−Ｒ^５ないし−
   Ｘ−Ｒ^７の基が２−エチルヘキシルオキシである式ＩＶ
   のトリアジン誘導体を含有する、請求項１記載のサンス
   クリーン配合物の使用。
4. 【請求項４】 成分Ｂｂ）として、−Ｘ−Ｒ^５の基がｔ
   −ブチルアミノであり、−Ｘ−Ｒ^６および−Ｘ−Ｒ^７が
   ２−エチルヘキシルオキシ基である式ＩＶのトリアジン
   誘導体を含有する、請求項１記載のサンスクリーン配合
   物の使用。
5. 【請求項５】 サンスクリーン配合物に対して少なくと
   も５質量％の量で式Ｉの成分Ａ）を含有する、請求項１
   記載のサンスクリーン配合物の使用。
6. 【請求項６】 酸化亜鉛または二酸化チタンの形の顔料
   をＢ）の他に含有する、請求項１記載のサンスクリーン
   配合物の使用。
7. 【請求項７】 ヒトの表皮または毛髪を２８０〜４００
   ｎｍの範囲内のＵＶ光から保護するためのサンスクリー
   ン組成物を含有する化粧品または医薬品調剤において、
   化粧品かつ医薬品に適当なキャリヤー中に光安定ＵＶフ
   ィルターとして有効量のサンスクリーン配合物を含有
   し、該配合物は Ａ）ＵＶ−Ａ領域において実質的に吸収を示す化合物、
   および Ｂ）ＵＶ−Ａ領域、ＵＶ−Ｂ領域および両者以上の領域
   において吸収を示す他の化合物を含有し、その際、ＵＶ
   −Ａ領域において吸収を示す成分は少なくとも Ａ）１種の式Ｉ： 【化１４】 ［式中、Ｒ^１およびＲ^２は互いに無関係に水素、Ｃ_１〜
   Ｃ_２０−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキルまた
   はＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルケニルである］の４，４’
   −ジアリールブタジエンの有効量を含有し、かつ成分
   Ｂ）は Ｂａ）式ＩＩＩ： 【化１５】 ［式中、Ｒ^３はＣ_１〜Ｃ_１２−アルキルであり、かつＲ
   ^４は水素、Ｃ_１〜Ｃ_１２−アルキルまたはＣ_１〜Ｃ_１２
   −アルコキシである］のジベンゾイルメタン化合物、 Ｂｂ）式ＩＶ： 【化１６】 ［式中、Ｒ^５〜Ｒ^７は互いに無関係に置換されていてよ
   いＣ_１〜Ｃ_２０−アルキル、Ｃ_５〜Ｃ_１０−アリール、
   Ｃ_５〜Ｃ_１０−ヘテロアリールまたはＳｐＳｉｌ（Ｓｐ
   はスペーサーを表し、かつＳｉｌはシラン基、オリゴシ
   ラン基またはポリシロキサン基を表す）であり、Ｘは二
   価の基： 【化１７】 （式中、Ｒ^８は水素または置換されてよいＣ_１〜Ｃ_２０
   −アルキル、Ｃ_５〜Ｃ_１０−アリールまたはＣ_５〜Ｃ
   _１０−ヘテロアリールである）である］のトリアジン誘
   導体、 Ｂｃ）少なくとも１つのｏ−ヒドロキシル基および１〜
   ２０個の炭素原子を有する少なくとも１つのｐ−アルコ
   キシ基がフェニル環に結合される式Ｖ： 【化１８】 のトリアジン誘導体、 Ｂｄ）式ＶＩ： 【化１９】 のベンゾトリアゾール誘導体、 Ｂｅ）式ＶＩＩ： 【化２０】 のベンズイミダゾール誘導体、 Ｂｆ）式ＶＩＩＩ： 【化２１】 のベンゾトリアゾール誘導体、 Ｂｇ）式ＩＸ： 【化２２】 のｏ，ｏ’，ｐ，ｐ’−テトラヒドロキシベンゾフェノ
   ン、 Ｂｈ）式Ｘａ： 【化２３】 ［式中、Ｖ_１’は基： 【化２４】 であり、Ｖ_１はメチル基またはＶ_１’である］または式
   Ｘｂ： 【化２５】 ［式中、Ｖ_２’は構造： 【化２６】 の基であり、Ｖ_２はメチル基またはＶ_２’である］のオ
   ルガノシロキサンベンザルマロネートまたは式Ｘａおよ
   びＸｂの化合物の混合物からなる群から選択される少な
   くとも１種の化合物の有効量を、ヒトの皮膚または毛髪
   を太陽線から保護するための化粧品調剤および医薬品調
   剤における光安定性ＵＶフィルターとして、場合により
   化粧品調剤および医薬品調剤に関して自体公知のＵＶ領
   域において吸収を示す他の化合物と一緒に有し、その
   際、ｔは１００以下であり、かつｕは２０以下である
   が、但し、Ｖ_１＝Ｖ_１’および／またはＶ_２＝Ｖ_２’で
   ある場合にはｕ＝０であり、かつＶ_１＝ＣＨ_３および／
   またはＶ_２＝ＣＨ_３である場合にはｕは１〜２０の値で
   あることを特徴とする、場合により化粧品調剤および医
   薬品調剤のために自体公知のＵＶ領域において吸収を示
   す他の化合物と一緒の化粧品または医薬品調剤。
8. 【請求項８】 サンスクリーン配合物がＲ^１および／ま
   たはＲ^２がネオペンチルである化合物Ｉを含有する、請
   求項７記載のサンスクリーン配合物を含有する化粧品ま
   たは医薬品調剤。
9. 【請求項９】 サンスクリーン配合物が、−Ｘ−Ｒ^５な
   いし−Ｘ−Ｒ^７の基が２−エチルヘキシルオキシである
   式ＩＶのトリアジン誘導体を成分Ｂｂ）として含有す
   る、請求項７記載のサンスクリーン配合物を含有する化
   粧品または医薬品調剤。
10. 【請求項１０】 サンスクリーン配合物が、−Ｘ−Ｒ^８
    の基がｔ−ブチルアミノであり、かつ−Ｘ−Ｒ^９および
    −Ｘ−Ｒ^１０の基が２−エチルヘキシルオキシである式
    ＩＶのトリアジン誘導体を成分Ｂｂ）として含有する、
    請求項７記載のサンスクリーン配合物を含有する化粧品
    または医薬品調剤。
11. 【請求項１１】 サンスクリーン配合物がサンスクリー
    ン配合物に対して少なくとも５質量％の量で式Ｉの成分
    を含有する、請求項７記載のサンスクリーン配合物を含
    有する化粧品または医薬品調剤。
12. 【請求項１２】 サンスクリーン配合物が、Ｂ）の他に
    酸化亜鉛または二酸化チタンの形の顔料を含有する、請
    求項７記載のサンスクリーン配合物を含有する化粧品ま
    たは医薬品調剤。