JP2001151696A

JP2001151696A - アクチニジンから造る腫瘍の増殖ならびに転移抑制酵素と異質なたんぱく細胞の除去剤

Info

Publication number: JP2001151696A
Application number: JP33201499A
Authority: JP
Inventors: Keiko Tanaka; 恵子田中
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1999-11-22
Filing date: 1999-11-22
Publication date: 2001-06-05

Abstract

(57)【要約】【目的】従来なかった老班・疣・ほくろに作用する部分
使用による化粧品及び治療用塗付剤としての商品化や、
癌の浸潤及び転移とその阻止、癌抗体としての効果と切
除に伴う負担の軽減に類する分野におけるアクチニジン
から造る腫瘍の増殖ならびに転移抑制酵素と異質なたん
ぱく細胞の除去剤として、安心且つ適正な価格による普
及率の高さに注目した他の抗癌剤との併用剤としての活
用を目的としている。【構成】アクチニジンはキウィに多く含まれる酵素で、
抽出・製造しやすい利点と、生体に副作用が少ないダイ
レクトに作用できる効能的利点、及び世界中に潜在的需
要を持つ従来なかった部分化粧品としての可能性を併せ
持ち、キウィ原料としての身近さも今後の需要を引き出
すと考える。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、異常たんぱく細胞に直
に作用する薬用化粧品或いは医薬品に関するものであ
る。

【０００２】

【従来の技術】最近では既に埼玉県熊谷市の奥野神経放
射線クリニックにて、腫瘍血管の形成を阻害するアレデ
ィアをはじめとする3種類の薬剤をカテーテルにて注入
する血管内治療で先に癌を縮小させ、手術による切開等
の負担を軽減する癌治療が行われている。アレディアと
の即効性における比較には及ばないが、本年開催された
日本癌学会では、広島大学医学部の杉田孝助教授らによ
り癌細胞を効率良く攻撃する薬物送達システムＤＤＳが
発表され、長期に及ぶ癌治療等において、より安心でき
るアクチニジンの酵素薬は検討する余地を生むと考え
る。

【０００３】本年日本癌学会では、大阪大バイオメディ
カル教育研究センター腫瘍生化学研究部、中村俊一教授
と松本邦夫助教授等により、繊維芽細胞に働き掛け放出
する肝細胞増殖因子HGFの構造を解析し、がん細胞に結
合する部分を複製合成したタンパク質ＮＫ４が血管内皮
細胞に対して細胞密度依存的にＤＮＡ合成阻害作用なら
びにアポトーシス誘導作用を示し、両作用を介して血管
内皮細胞の増殖を抑制するとの発表があった。同じく、
本年日本癌学会で、協和発酵工業は癌細胞と特異的にく
っつくたんぱく質、癌抗体の中に、癌細胞の自滅を引き
起こす作用を持つものがあることを発見した。まだ臨床
試験に入る前の研究段階で、医薬品としての実用化は数
年以上先になる見通しとのこと。各種の癌、特に脳腫瘍
や肺癌の治療に使える可能性がある。癌抗体ＧＭ２は、
癌細胞特有の分子構造などを抗原と認識して結合する抗
体であり、これが結合すると癌細胞が細胞の自滅である
アポトーシスを起こして死ぬことが実際の患部に近い形
で実験した場合に確認された。更に、細胞内でのＤＮＡ
−蛋白質複合体形成の活性が見出され、子牛胸腺より精
製したトポ１および11を用いた解析からトポ11依存ＤＮ
Ａ切断活性が検出され、細胞内においてトポ11とのＤＮ
Ａ切断複合体を形成するとの発表があった。また、癌だ
けでなく、アルツハイマー病にかかった脳の神経細胞
が死滅する原因として、プレセニリン１（ＰＳ１）とい
う遺伝子の変異で、酸素不足など様々なストレスから細
胞を守る働きが弱まり、細胞内に異常なたんぱく質が蓄
積して起きること、が田辺製薬創薬研究所と大阪大医学
部機能形態学講座が解明、英科学誌「ネイチャー・セル
・バイオロジー」本年１２月号で発表された。今泉研究
員らは異常たんぱく質を正常化する物質の遺伝子で細胞
死を防ぐ実験にも成功、根治薬開発につながる成果と期
待されている。老班・疣・ほくろ等の表面的なたんぱく
質の異常に対しては、多くの化粧品が出ている昨今で
も、適切な予防薬や除去薬がみられないのが現状であ
る。以上からも、アクチニジンの異質な蛋白細胞への作
用性と、その素材からの適性は注目に値する。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】異質なたんぱく細胞に
作用する薬剤において、本発明の材料となるアクチニジ
ンは、キウィという果実に多く含まれる天然成分で在
り、合成たんぱくや子牛の胸腺から精製する場合に比
べ、素材からの安心、且つ経済性において、今後の医療
に高い適性を有すると考える。また、他の薬剤との比較
詳細は未明であるが、顔面等の目立つ部位での早期治療
や切開傷の縮小および異質なたんぱく細胞に作用する性
質からくる跡形の美しさ等において、従来在った様々な
課題を解決出来る。

【０００５】

【課題を解決する為の手段】キウイは、木になった状態
で熟さない果実であり、収穫後、キウィ自体の活性力を
急激に高めることでより有効成分を抽出しやすい果実と
言える。果実は、収穫後の蒸散作用により一時鮮度を落
とした後、追熟を始める。キウィに多く含まれるアクチ
ニジンは、キウィの中のたんぱく成分を加水分解により
ペプチドやアミノ酸に変え甘酸っぱく熟す成分で、酵素
の性格上、保存時からの温度差や乾燥度等の急激な環境
変化、或いは赤外線照射等により強い活性能力を抽出出
来る。

【０００６】キウィにおけるアクチニジンの採取につい
て、未確認ではあるが、時期を変え、キウィの雌花の根
元には通常３個のキウィが形成される。誕生後約１ヶ月
間で両側の２つの小さな実が落ち、最終的に真中の実が
大きくなる。が、私はこの時期にすでにアクチニジン或
いは必要とする作用性が採取出来るのではと考える。未
確認課題ではあるがこの時期に採取できれば、今まで無
駄にしていた両側の落ちる実が有効利用できる。また、
実の色が濃い茶色になる頃から甘くなると言われ、その
時期の成分と作用性も調べる必要が在る。

【０００７】

【発明の実施の形態】アクチニジンの酵素には、繊維芽
細胞に作用して異常なたんぱく細胞を生体から切り離そ
うとする働きが在る。また、毛細血管内壁にその圧と関
連して新生するたんぱく細胞も除去或いは切断しようと
する働きも在り、副作用のない果実を原料とする薬剤と
して、再発防止等の長期に及ぶ治療や抗癌剤と組み合わ
せての切除する際の負担を軽減できる薬剤としての効果
が検討できる。

【０００８】顔面における疣・ほくろの拡大を抑え、塗
付し続けることで、縮小或いは核の表面化を促し、穏や
かではあるがきれいに治す。また、しみやほくろにも作
用して薄く漂白する為、部分的な、老班・疣・ほくろ等
の縮小家庭薬や化粧品としての検討が出来る。

【０００９】

【実施例】本年5月、キウィの果肉にメラニン色素を押
し出そうとする力が在るのではと考え、自身のしみやほ
くろにキウィの果汁を塗付した。毎回の塗付時に、かゆ
みにも似た軽い痛みを伴い、しみやほくろをレーザーで
とる時と同様の赤みを生じ、しみやほくろの部分のみ作
用することを確認した。その効果はレーザーに敵うもの
ではないが、しみやほくろ等のメラニン色素にのみ作用
し、連続した塗布で、赤く脱色したり、当初は急激にし
みが薄くなることを確認した。しかし、その効果は完全
ではなく、肌がキウィに慣れると共に当初の急激な効果
は緩やかなものに変わってゆく。

【００１０】約1ヶ月間朝夕の洗顔後にキウィを塗付、
その後水で漱ぐ作業を試みた。結果として、しみはう
すくなった。しかし、消えなかった。ほくろに異変が生
じた。全体的には、ほくろが少し飛び出して見える。
先ず、一つのほくろの中央が乾いたようにしぼみ、張り
ついていたほくろにぐるぐる廻して抓める核が出来た。
中央からほくろの色が赤く薄く白っぽく抜けたものも
生じた。

【００１１】最も顕著に効果の出ているほくろの核を爪
でひきちぎってみた。中から先ず透明の水のような液
が少し出てその後出血した。私は、キウィの中の成分
に、ほくろの周りの線維芽細胞に働きかける作用が在る
ことに気付いた。中央が乾いたようになって半分飛び出
ているほくろでは、小さな核が出来、ひきちぎる際の痛
みが乾いた部分のみ麻痺したように弱かった。が、時期
が早かったのか、ほくろの半分は残った。そして、ひき
ちぎった後傷は、２・３日できれいな少し小さくなった
ほくろに戻った。

【００１２】私はキウィを朝夕顔に日に２回、首には入
浴時の夕１回の塗付を試みた。しかし、先に大きく作用
したのは首のほくろであった。顔は化粧をすることで、
光がさえぎられる。キウィの中の有効成分は、照射によ
りその機能をより発揮するのではと思われる。

【００１３】私は自身の顔面額横に出来ているいぼへの
直接塗布を試みた。普段から常に前髪に隠れた部分であ
る。が、予想通り、いぼは徐々に張りつきが軟化し、だ
んだんに小さくなる核を生じ、つかめるようになった。
あせって少し早く爪でひきちぎってしまった。やはり、
ほくろ同様、水のような透明の液が出て、その後少し出
血した。出血は、一つの疣がいくつもの細胞の集まりで
あることを証明するように、傷口をいくつもに分割し、
にじみ出た。当初傷口はでこぼこであったが、塗付する
うちに、黒ずんだ色は残ったが以前よりつるつるで平坦
になった。今回の私の試みでは、ほくろもいぼも完全に
消えた訳ではなく、縮小に止まり、塗付停止後、暫くし
て又増殖を始めた。核を爪でひきちぎったほくろや疣へ
の2度目の塗付効果は、肌に抵抗力が出来るのか、初回
の方が早く作用した気がする。しかし、同様の変化は見
られた。生のままのキウィフルーツをゼラチンゼリーに
作用させると、ゼラチンが分解して凝固しなくなる。キ
ウィに多く含まれるアクチニジンと呼ばれるプロテアー
ゼ作用によるものであるが、私は、キウィのアクチニジ
ンが、メラニン色素やほくろ・いぼ等の繊維芽細胞に加
水分解酵素として作用することを確認した。

【００１４】私は、キウィの成分中に、毛細血管内に新
生する蛋白成分を溶かす、或いは除去する特性の在る事
にも気付いた。私は、自身の既に出血が止まって2・3日
経過した小さな傷から、キウィを塗るだけで再出血する
ことを3度経験した。それは、キウィの果汁を塗付した
だけで穏やかに毛細血管から皮膚細胞を断片するよう、
にじんで流血した。キウィは、マタタビ科のマタタビ属
に属するつる性の植物で、ニュージーランドで改良され
た落葉果樹であり、果樹に改良される前の野生種はオニ
マタタビと呼ばれ、中国では中風やリュウマチの漢方薬
としても用いられていた。キウィは、オニマタタビの遺
伝的流れを汲み、血流を良くする成分を含有していると
考えられる。が、コレステロール等の脂肪ばかりでな
く、毛細血管内壁に新生しようとする蛋白成分にその圧
により作用することは非常に興味深く、この発見は、腫
瘍血管新生による転移阻止能を持つ証明としても重要か
と考える。

【００１５】アクチニジンを含むキウィ果汁の化粧品へ
の導入を考え、その光環境への耐性を、自身の直接塗布
とキウィへの光照射で調べた。キウィを風通し良い場所
で光に干すと腐らず乾燥する。アクチニジンは、キウィ
の芯を除く果肉部分に多く含まれるようで、果実を半分
に切断して干すと、先ず黒い種子が半分飛び出し、光が
当たると共に徐々に脱色して赤く変色する。芯や表皮は
乾燥するが、封じ込められた果肉部分だけは依然として
みずみずしさを保つ。芯の部分を直接塗付すると、表皮
のように肌が固く、産毛が黄色く変色し、キウィの皮に
近づく。キウィの乾燥した断面でも芯の部分のみ黄色く
変色し、芯の周囲や表皮部分が徐々にキウィの皮に似て
くる。従って、アクチニジンの効果は、キウィから直に
見られるが、芯の部分は取り除いて使用する必要が在
る。

【００１６】

【発明の効果】以上説明したように、本発明のアクチニ
ジンから造る腫瘍の増殖ならびに転移抑制酵素と異質な
たんぱく細胞の除去剤は、キウィという果実に多く含ま
れる加水分解酵素であるプロテアーゼ効果の作用性の発
見であり、副作用の心配が少なく、生体内における基本
的な化学反応のもとに存在する酵素という形態において
長期に渡り使用する補助薬剤の適性に優れている。本年
の日本癌学会での相次ぐ発表と関連して、癌の浸潤及び
転移とその阻止、癌抗体としての効果と切除に伴う負担
の軽減に類する分野での活用、或いはアルツハイマー病
にも注目される酵素の効能であり、今後の活用性に富ん
でいる。また、老班・疣・ほくろ等の家庭治療剤として
の効能も期待出来る。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｐ 25/28 Ａ６１Ｐ 35/00 35/00 43/00 １１１ 43/00 １１１１２１１２１Ａ６１Ｋ 35/78 Ｃ // Ａ６１Ｋ 35/78 37/54

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】私は、キウィの中に多く含まれるアクチニ
ジンと呼ばれるプロテアーゼ、加水分解酵素に、ほくろ
や腫瘍等の繊維芽細胞による増殖を抑制且つ縮小し、毛
細血管内壁との圧に関係して新生する異質なたんぱく細
胞を除去、或いは切断する作用性を発見した。これは、
安心素材から造る老班・疣・ほくろ等の縮小除去促進剤
として、或いは癌治療薬の補助薬、およびアルツハイマ
ー病等の予防薬として今後増大すると思われる需要に応
えられる供給適性を有する。