JP2001131050A - 皮膚化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】紫外線による皮膚の炎症抑制効果、メラニン色
素の産生抑制効果に優れ、更に皮膚の色素沈着の速やか
な淡色化効果に優れた有用な使用感の優れた皮膚化粧料
を提供する。 【解決手段】キサントトキソールを含有することを特徴
とする皮膚化粧料。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、紫外線による皮膚
の炎症を抑制する効果と、色黒の皮膚を速やかに淡色化
する効果とを有する皮膚化粧料に関する。

【０００２】

【従来の技術】皮膚に紫外線が曝露されると、それによ
り皮膚が種々の影響を受ける。その際皮膚内で発生する
活性酸素、過酸化脂質等は、炎症を引き起こし、皮膚組
織に大きなダメージを与える。これらのダメージは、皮
膚の潤いやつや、きめ等を失わせ、更にその影響が真皮
に及び、シワ等が形成され光加齢の要因となる。また、
皮膚の色調が変化し黒化する原因の一つとして、紫外線
により発生する活性酸素や周囲の細胞から放出される種
々の因子により、メラノサイトが活性化されチロシナー
ゼ活性が高まりメラニンが過剰に作られ表皮細胞に受け
渡されると考えられている。そして、メラニンはチロシ
ンが酸化されることにより産生され、結果、皮膚の色調
は変化し黒化するとされている。

【０００３】したがって、美白効果を示すためには、メ
ラニン生成を抑制するとともに、紫外線暴露により生じ
る活性酸素や過酸化脂質等による炎症反応を抑制するこ
とが重要であり、また、炎症を抑制することは皮膚の状
態を正常に保ち、光加齢防止等重要な役割を果たすと考
えられる。

【０００４】従来、皮膚の黒化やしみ、そばかすを防
ぎ、本来の白い肌を保つために、コウジ酸、アルブチ
ン、ハイドロキノンモノベンジルエーテル、過酸化水素
等を配合した美白化粧料が提案されている。また、紫外
線による炎症を抑制するために、ビタミンＣ等が提案さ
れている。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】アルブチン、コウジ
酸、ハイドロキノンモノベンジルエーテル等を配合する
と、若干色黒の肌を淡色化する効果はあるが、望むレベ
ルには達していない。また、紫外線による炎症抑制効果
はなく、皮膚の安全性上に問題がある場合がある。ビタ
ミンＣ等では美白効果及び抗炎症効果を有するが、効果
の程度及び安定性の面で改善すべき余地があった。この
様に、炎症抑制効果、美白効果に優れ、且つ皮膚安全性
が高く、十分な保存安定性を有する皮膚化粧料を得るこ
とは困難を極めている。

【０００６】係る状況下、本発明の目的とするところ
は、炎症抑制効果、美白効果に優れ、製剤中での安定
性、皮膚安全性が高く、使用感の優れた皮膚化粧料を提
供するにある。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明者等は、このよう
な状況に鑑み、従来技術の難点を改良せんとして鋭意研
究を重ねた結果、本発明で利用される特定の化合物が、
格段に優れた炎症抑制効果と美白効果を有することを見
いだし、安定性、皮膚安全性が高く、使用感の優れた皮
膚化粧料を提供できるに至った。

【０００８】上記の目的を達成するために、本発明の皮
膚化粧料は、次のような構成を採る。即ち、本発明は下
記構造式（１）で示されるキサントトキソール（８−ヒ
ドロキシプソラレン）を含有することを特徴とする皮膚
化粧料にある。

【０００９】

【化１】

【００１０】

【発明の実施の形態】以下、本発明の実施形態について
詳述する。

【００１１】キサントトキソールは、常法に従い、キサ
ントトキシンやインペラトリンの酸分解によって得るこ
とができる。また、アンゲリカ種子等の天然物から直接
抽出しても得ることができる。

【００１２】キサントトキソールの皮膚化粧料中への配
合量は、化粧料総量を基準として、好ましくは、０．０
１〜５．０質量％（以下ｗｔ％とする）であり、更に好
ましくは０．０５〜３．０ｗｔ％である。

【００１３】配合量が０．０１ｗｔ％未満では本発明の
目的とする効果が十分に得られない場合があり、配合量
が５．０ｗｔ％を超えても、その増加分に見合った効果
の向上は望めない場合があり、使用時の感触が悪くなり
易く、個々の剤型を保持し難くなる場合がある。

【００１４】本発明の皮膚化粧料は、一般に皮膚に塗布
する形の化粧料の他、入浴剤として用いてもよい。剤型
としては、一般に用いられる、水溶液、Ｗ／Ｏ型又はＯ
／Ｗ型エマルション、適当な賦形剤等を用いて顆粒剤そ
の他の粉末、錠剤等とすることが考えられ、具体的には
クリーム、乳液、化粧水、パック、ジェル、スティッ
ク、シート、パップ等が挙げられる。この皮膚化粧料
は、例えば、乳液等の場合、油相及び水相をそれぞれ加
熱溶解し、乳化分散して冷却する通常の方法により製造
することができる。

【００１５】尚、本発明の皮膚化粧料には、上記の他、
タール系色素、酸化鉄等の着色顔料、パラベン等の防腐
剤、脂肪酸セッケン、セチル硫酸ナトリウム等の陰イオ
ン性界面活性剤、ポリオキシエチレンアルキルエーテ
ル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエ
チレン多価アルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチ
レン硬化ヒマシ油、多価アルコール脂肪酸エステル、ポ
リグリセリン脂肪酸エステル等の非イオン性界面活性
剤、テトラアルキルアンモニウム塩等の陽イオン性界面
活性剤、ベタイン型、スルホベタイン型、スルホアミノ
酸型、Ｎ−ステアロイル−Ｌ−グルタミン酸ナトリウム
等の両イオン性界面活性剤、レシチン、リゾフォスファ
チジルコリン等の天然系界面活性剤、ゼラチン、カゼイ
ン、デンプン、アラビアガム、カラヤガム、グアガム、
ローカストビーンガム、ドラガカントガム、クインスシ
ード、ペクチン、カラギーナン、アルギン酸ソーダ等の
天然高分子、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセル
ロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメ
チルセルロースナトリウム、エチルセルロース等の半合
成高分子、ポリビニルアルコール、ポリビニルメチルエ
ーテル及びコーポリマー、ポリビニルピロリドン、ポリ
アクリル酸ソーダ、カルボキシビニルポリマー、ポリエ
チレンオキシドポリマー等の合成高分子、キサンテンガ
ム等の増粘剤、酸化チタン等の顔料、ジブチルヒドロキ
シトルエン等の抗酸化剤等を、本発明の目的を損なわな
い範囲内で適宜配合することができる。

【００１６】

【実施例】以下、実施例、製造例及び比較例に基づいて
本発明を詳細に説明する。尚、本発明はこれらに限定さ
れるものではない。

【００１７】本発明で用いるキサントトキソールは、キ
サントトキシンを塩化アルミニウム−塩酸系中で加熱処
理した後にヘキサン−酢酸エチル（１：１）混合溶媒か
らの再結晶により淡黄色綿状結晶として得た。得られた
キサントトキソールの構造はＧＣ−ＭＳ及びＮＭＲ（図
１）にて確認した。

【００１８】得られたキサントトキソールを用いて下記
のメラニン生成抑制試験を行った。

【００１９】（１）メラニン生成抑制試験 B16メラノーマ細胞を３×１０⁴個／ｗｅｌｌで２４穴プ
レートに播き、２４時間後、各試料化合物を含有したＴ
ｈｅｏｐｈｙｌｌｉｎｅ入り培地に交換した。７２時間
培養を行い細胞数を求めた後、続いて細胞を１０％ＴＣ
Ａ，エタノール／ジエチルエーテル（＝１／１）で処理
した。続いて、１０％ジメチルスルホキシドを含有する
１ｍｏｌ／Ｌ水酸化ナトリウム水溶液に溶解後のＯＤ４
７５値を求めてメラニン量とし、細胞あたりのメラニン
生成の抑制率（％）を求めた。表１に試験結果を示し
た。

【００２０】 ［表１］ 化合物名 濃度 メラニン生成抑制率 （μｇ／ｍＬ） （％） −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− 実施例１ キサントトキソール １ １０ 実施例２ キサントトキソール １０ ５０ 比較例１ − − ０ 比較例２ アルブチン １０ １８

【００２１】後記の実施例及び比較例の皮膚化粧料に関
して実施した各種試験；（２）紫外線紅斑抑制試験
（３）美白実用試験（４）連用官能試験の試験法は次の
通りである。

【００２２】（２）紫外線紅斑抑制試験 除毛したハートレー系モルモット１０匹の背部皮膚にＵ
ＶＢ領域紫外線の最小紅斑量の２倍を各２ヶ所ずつ照射
を行った。試料塗布部位とベース（試料を除いたもの）
塗布部位を設定して、２４時間前と照射直後に試料又は
ベースを塗布し、２４時間後に紅斑の状態を表２に示し
た判定基準に従い判定し、平均点により評価を行った。

【００２３】［表２］ 判定基準 評価 −−−−−−−−−−−−−− 境界明瞭な紅斑 ２．０ 中間 １．５ 境界不明瞭な紅斑 １．０ 中間 ０．５ 無紅斑 ０

【００２４】（３）美白実用試験 夏期の太陽光に３時間（１日１．５時間で２日間）曝さ
れた被試験者２０名の前腕屈側部皮膚を対象として、左
前腕屈側部皮膚には太陽光に曝された日より試料を、右
前腕屈側部皮膚には太陽光に曝された日よりベースを朝
夕１回ずつ１３週連続塗布した。尚、評価はベース塗布
部より試料塗布部において美白効果を確認された被験者
の人数で示した。

【００２５】（４）連用官能試験 ２０名の女性被試験者を対象として朝夕１回ずつ１３週
連続塗布した際、試料の特性を評価して、「肌に潤いが
生じた」、「皮膚が明るくなった」と回答した人数で示
した。

【００２６】実施例３〜４、比較例３（スキンローショ
ン） 表３の原料組成において、表４に記載の有効成分を配合
して、スキンローションを調製し、前記の諸試験を実施
した。

【００２７】・調製法 表４に記載のＢ成分をＣ成分中に、均一に溶解した後、
Ａ成分とＣ成分を均一に混合攪拌、分散し次いで容器に
充填した。

【００２８】 ［表３］ 原料成分 配合量（ｗｔ％） （Ａ） エタノール １０．０ モノラウリン酸 ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン ５．０ ジブチルヒドロキシトルエン ０．０１ 香料 ０．０５ （Ｂ） 表４に記載 （Ｃ） グリセリン ５．０ キサンタンガム ０．１ ヒドロキシエチルセルロース ０．１ 精製水 残 量

【００２９】 ［表４］ （Ｂ） 濃度 紫外線紅斑 連用試験（人） （ｗｔ％） 抑制試験 潤い 明るい −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− 実施例３ キサントトキソール ３．０ ０．２５ １５ １７ 実施例４ キサントトキソール ０．５ １．２５ １２ １１ 比較例３ アルブチン ３．０ ２ ７ ６

【００３０】・特性 諸試験を実施した結果を表４に記載した。表４に示す如
く、比較例３は諸試験において良好な結果は示さなかっ
た。実施例３及び４の本発明の皮膚化粧料は諸試験の総
てにおいて明らかに良好な結果を示し、ヒト皮膚での諸
試験において皮膚刺激は生じなかった。

【００３１】実施例５〜６、比較例４（スキンクリー
ム） 表５の原料組成において、表６に記載の如く有効成分を
配合して、スキンクリームを調製し、前記の諸試験を実
施した。

【００３２】・調製法 表５に記載のＡ成分と、Ｂ成分をＣ成分に混合したもの
とを、それぞれ均一に加熱溶解して温度を８０℃にす
る。次いで、Ａ成分中にＣ成分を注入乳化した後、攪拌
しながら３０℃まで冷却した。

【００３３】 ［表５］ 原料成分 配合量（ｗｔ％） （Ａ） グリセリンモノステアレート ２．０ 蜜ロウ １．０ モノオレイン酸ポリオキシエチレン １．０ （６）ソルビタン ワセリン ４．０ 流動パラフィン １２．０ （Ｂ） 表６に記載 （Ｃ） Ｎ−ステアロイル−Ｌ−グルタミン酸ナトリウム １．０ カラギーナン ０．３ メチルパラベン ０．１ 精製水 残 量

【００３４】 ［表６］ （Ｂ） 濃度 紫外線紅斑 連用試験（人） （ｗｔ％） 抑制試験 潤い 明るい −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− 実施例５ キサントトキソール ３．０ ０．２５ １６ １６ 実施例６ キサントトキソール ０．５ １．２５ １３ １０ 比較例４ アルブチン ３．０ １．７５ ７ ６

【００３５】（２）特性 諸試験を実施した結果を表６に記載した。表６に示す如
く、比較例４は諸試験において良好な結果は示さなかっ
た。実施例５及び６は、諸試験の総てにおいて明らかに
良好な結果を示し、ヒト皮膚での諸試験において良好な
結果を示し、ヒト皮膚での諸試験において皮膚刺激は生
じなかった。

【００３６】

【発明の効果】以上記載の如く、本発明のキサントトキ
ソールを含有する皮膚化粧料は、紫外線による皮膚の炎
症抑制効果に優れ、メラニン色素の産生抑制効果、皮膚
の色素沈着の速やかな淡色化効果及び皮膚刺激が無い
等、使用感に優れた皮膚化粧料として有用である。

【図面の簡単な説明】

【図１】本発明で示したキサントトキソールの¹³Ｃ−Ｎ
ＭＲスペクトルを示す図である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 17/00 Ａ６１Ｐ 17/00 // Ｃ０７Ｄ 493/04 １０６ Ｃ０７Ｄ 493/04 １０６Ｄ (72)発明者 柿島 博 神奈川県小田原市寿町５丁目３番28号 鐘 紡株式会社化粧品研究所内 Ｆターム(参考） 4C071 AA01 AA08 BB01 BB05 CC12 EE05 FF16 HH05 HH09 LL01 4C083 AA082 AC012 AC022 AC062 AC102 AC122 AC422 AC442 AC482 AC662 AC841 AC842 AD282 AD352 CC02 CC04 CC05 DD23 DD27 EE01 EE06 EE10 EE13 EE16 4C086 AA01 AA02 CA01 GA17 MA01 MA04 NA03 NA05 NA06 NA14 ZA89 ZB11

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 キサントトキソールを含有することを特
   徴とする皮膚化粧料。