JP2001114677A - 皮膚塗布組成物 - Google Patents

皮膚塗布組成物

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JP2001114677A
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Norimasa Tanaka
宣征 田中
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Abstract

(57)【要約】 【課題】そう痒軽減効果に優れ、灼熱感や刺激感等の副
作用が少なく、使用感に優れ、長期連用できる皮膚塗布
組成物を提供すること。 【解決手段】カプサイシン及び/又はノナン酸バニリル
アミドと低級アルコールとを含有してなる皮膚塗布組成
物であって、カプサイシン及び/又はノナン酸バニリル
アミドの含有量が合計で0.001〜0.01重量%で
ある皮膚塗布組成物。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明はカプサイシン及び/
又はノナン酸バニリルアミドと低級アルコールとを含有
してなる皮膚塗布組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】米国では、カプサイシンを0.025重
量%あるいは0.075重量%配合した製品が、帯状疱
疹後の神経痛や関節炎の治療薬として販売されており、
透析患者の皮膚そう痒にも有効であるとされている。し
かし副作用として灼熱感や刺激感があり長期の継続使用
は困難であった。また、皮膚そう痒症は、肝臓疾患、糖
尿病、痛風、甲状腺機能障害、透析、老人性皮膚そう痒
症等の患者に見られるが、ジフェンヒドラミン製剤等の
鎮痒剤や抗ヒスタミン製剤等の従来の治療法では効果、
持続性共に不十分であり、軟膏基剤のためベタつく等使
用感に対する不満も多い。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】したがって本発明の目
的は、そう痒軽減効果に優れ、灼熱感や刺激感等の副作
用が少なく、使用感に優れ、長期連用できる皮膚塗布組
成物を提供することにある。
【0004】
【課題を解決するための手段】即ち、本発明の要旨は、
カプサイシン及び/又はノナン酸バニリルアミドと低級
アルコールとを含有してなる皮膚塗布組成物であって、
カプサイシン及び/又はノナン酸バニリルアミドの含有
量が合計で0.001〜0.01重量%である皮膚塗布
組成物に関する。
【0005】
【発明の実施の形態】本発明の組成物にはカプサイシン
及び/又はノナン酸バニリルアミドが含有される。組成
物中のカプサイシン及び/又はノナン酸バニリルアミド
の含有量は、これらの合計で0.001〜0.01重量
%であり、0.001〜0.008重量%が好ましく、
0.002〜0.005重量%がより好ましい。両者を
併用する場合は、含有量は両者の合計量である。そう痒
軽減効果を発揮させる観点から0.001重量%以上が
好ましく、灼熱感や刺激感等の副作用の発現を抑制する
観点から0.01重量%以下が好ましい。本発明の組成
物は従来品よりも低い含有量でそう痒軽減効果を発揮で
きるため、副作用を抑制しつつ長期間塗布することが可
能であるという利点を有する。
【0006】本発明の組成物には低級アルコールが含有
される。組成物中に低級アルコールが含まれることによ
り、カプサイシン及び/又はノナン酸バニリルアミドの
含有量を従来より低減することができる。低級アルコー
ルとしては炭素数1〜4の直鎖又は分岐鎖状のアルキル
基を有する一価アルコールを用いることができ、その中
でも人体への安全性の観点からエタノール、イソプロパ
ノールが特に好ましい。低級アルコールは単独で用いて
も良く、二種以上を併用しても良い。
【0007】低級アルコールの含有量は、組成物の1〜
80重量%が好ましい。そう痒軽減効果の即効性を重視
する場合、低級アルコールの含有量は、組成物の20〜
80重量%がより好ましく、30〜60重量%が特に好
ましい。皮膚塗布組成物を長期間に亘って塗布する場
合、低級アルコールの含有量は、組成物の1〜20重量
%がより好ましく、3〜10重量%が特に好ましい。
【0008】本発明の組成物にはさらに水が含まれてい
ても良い。組成物における水の含有量は、組成物の使用
感の観点から50重量%以上が好ましく、55〜90重
量%がより好ましく、55〜88重量%が特に好まし
い。
【0009】本発明の組成物は、カプサイシン及び/又
はノナン酸バニリルアミドと低級アルコールに加えて、
さらに医薬品、医薬部外品、化粧品に慣用されている基
剤を含有していても良い。基剤としては、アボカド油、
オリーブ油等の動植物油類、ラノリン、ミツロウ、ホホ
バ油等のロウ類、イソオクタン酸セチル、オレイン酸デ
シル、パルミチン酸イソプロピル等のエステル油類、ト
リ(カプリル・カプリン)酸グリセリド、トリ2−エチ
ルヘキサン酸グリセリン等のトリグリセリド類、スクワ
ラン、ワセリン、流動パラフィン等の炭化水素類、セタ
ノール、オクチルドデカノール等の高級アルコール類、
パルミチン酸、ステアリン酸等の高級脂肪酸類、ウシ脳
脂質、セラミドIII 、スフィンゴリピッドE等のセラミ
ド類、メチルポリシロキサン等のシリコン類等の油性基
剤、ポリビニルアルコール、カルボキシビニルポリマ
ー、カルボキシメチルセルロース等の高分子化合物、グ
リセリン、プロピレングリコール、1,3−ブチレング
リコール、ソルビット、マルチトール等の保湿剤、界面
活性剤を適宜組み合わせて用いることができる。また、
メントール、ボルネオール、カンフル等の清涼剤、着色
料、香料、粉体、紫外線吸収剤、pH調製剤、抗酸化
剤、殺菌防腐剤、金属イオン封鎖剤、ビタミン類、消炎
剤、植物抽出エキス等を必要に応じて加えることができ
る。
【0010】組成物にはショ糖脂肪酸エステルが含まれ
ていても良い。ショ糖脂肪酸エステルとしては、その構
成脂肪酸が炭素数8〜22の飽和又は不飽和脂肪酸であ
るものが好ましい。該エステルにおける構成脂肪酸は一
種類単独であっても良く、二種類以上が混在していても
良い。構成脂肪酸としては、パルミチン酸、ステアリン
酸、オレイン酸等が好ましい。ショ糖脂肪酸エステルの
HLBは2〜15が好ましく、6〜13がより好まし
い。ショ糖脂肪酸エステルの含有量は、本発明の組成物
の1〜30重量%が好ましく、2〜20重量%がより好
ましく、2〜10重量%が特に好ましい。ショ糖脂肪酸
エステルは一種類のみを用いても良く、複数種を組み合
わせて用いても良い。
【0011】本発明の組成物には吸水性高分子化合物が
含まれていても良い。吸水性高分子化合物としては、吸
水能力が自重の10〜1000倍のものであれば特に制
限されずに使用でき、自重の400〜1000倍のもの
がより好ましく使用できる。具体的には、デンプン−ア
クリル酸塩グラフト共重合体の架橋物、デンプン−アク
リロニトリルグラフト共重合体のケン化物の架橋物、ビ
ニルアルコール−アクリル酸塩共重合体の架橋物、無水
マレイン酸グラフトポリビニルアルコール架橋物、アク
リル酸塩重合体架橋物、アクリル酸塩−メタクリル酸塩
共重合体の架橋物、アクリル酸メチル−酢酸ビニル共重
合体のケン化物の架橋物、イソブチレン−無水マレイン
酸塩共重合体の架橋物、カルボキシメチルセルロース架
橋物等が挙げられる。吸水性高分子化合物は単独で用い
ても良く、二種以上を併用しても良い。デンプン−アク
リル酸塩グラフト共重合体の架橋物としては、化粧品種
別配合成分規格デンプン・アクリル酸ナトリウムグラフ
ト共重合体、医薬品添加物規格アクリル酸デンプン30
0、アクリル酸デンプン1000等が好ましい。
【0012】吸水性高分子化合物の含有量は、本発明の
組成物の0.005〜0.1重量%が好ましく、0.0
1〜0.08重量%がより好ましく、0.02〜0.0
5重量%が特に好ましい。
【0013】皮膚塗布組成物は、例えば、各成分を混合
して調製することができる。この場合、必要に応じて加
熱しても良い。熱に弱い成分や難溶性の成分を低級アル
コールに溶解させて、加熱後に添加することもできる。
【0014】
【実施例】以下、実施例により本発明をより詳細に説明
するが、本発明はかかる実施例により何ら制限されな
い。
【0015】実施例1 表1に示す成分1〜4及び12の一部を混合・攪拌して
80℃以上に加温し、80℃以上に加温した成分5、1
1及び12の残りを攪拌下徐々に加えた後、成分6〜1
0を加え攪拌下室温まで冷却しそれぞれの組成物(実施
品A、比較品A)を得た。
【0016】
【表1】
【0017】皮膚そう痒症を有する透析患者に対して、
実施品A及び比較品Aの使用試験を行った。実施品Aは
13例で試験を行い、そう痒のスコアの平均値は試験開
始時に77.7であったのが試験終了時には28.8に
減少し、やや有用以上が92.3%であった。副作用は
全員に認められなかった。比較品Aは5例で試験を行
い、ピリピリ感、刺激感の副作用が4例に認められ、や
や有用は1例で無用が4例であった。以上より、本発明
の組成において、現在医薬品として用いられている0.
025重量%という濃度では刺激感が強すぎるため、事
実上使用できないと考えられる。なお、本明細書におい
て、そう痒のスコアは次のようにして評価した。即ち、
最も痒い時を100として、痒みのない時を0とした時
の痒みの程度を0から100までの数値で表し、そう痒
のスコアとして評価した。
【0018】実施例2 カプサイシンの経皮吸収性の基剤による差を調べるため
に、マクロゴール軟膏、親水軟膏、プラスチベース又は
白色ワセリン中に、カプサイシンを0.005重量%含
有してなる組成物を調製した。各組成物と実施品Aと
を、膜透過実験装置を用いてマウスの皮膚で試験した。
なおこの装置としては、Franz 型の拡散セルを自作した
ものである。その結果、本発明品である実施品Aではカ
プサイシンがわずかに検出されたものの、いずれの組成
物においてもカプサイシン濃度が低すぎたせいか、レセ
プター側でカプサイシンを検出することはできなかっ
た。マクロゴール軟膏、親水軟膏、プラスチベース又は
白色ワセリン中に、カプサイシンを0.025重量%含
有してなる組成物を調製した。各組成物と比較品Aとに
ついて同様の試験を行った。その結果、比較例A、プラ
スチベース、白色ワセリン、親水軟膏、マクロゴール軟
膏の順にレセプター側へのカプサイシンの透過の程度が
強かった。このことから、本発明の組成であれば、他の
汎用基剤に比べてカプサイシンの皮膚透過性を高くする
ことができ、本発明品はカプサイシンの効果をより有効
に発揮させるものであることが分かった。
【0019】実施例3 表2に示す組成物を調製し、そう痒を有する人での使用
試験を行った。
【0020】
【表2】
【0021】(実施品B)皮膚そう痒を有する肝疾患患
者5名で使用試験を行った。そう痒のスコアの平均値は
試験開始時に92.2であったのが試験終了時には3
6.7に減少した。アンケート調査の結果、クリームの
のび、使い心地共に5名全員が良いと答え、さらに全員
が継続使用を希望した。 (実施品C)下肢にそう痒を有する50〜70才の男性
5名で1日2回の単純塗布を2週間連日行った。そう痒
のスコアの平均値は試験開始時に75であったのが試験
終了時には45に減少した。また、皮膚の乾燥度を高
度、中等度、軽度、軽微、なしの5段階で評価した。乾
燥度は、試験開始時に高度が4名、中等度が1名であっ
たのが試験終了時には高度0名、中等度1名、軽度3
名、なし1名となり、5名全員一段階以上の改善が認め
られた。刺激、灼熱感等の副作用は認められなかった。
【0022】(実施品A及び実施品D)頭皮にそう痒を
有するボランティア3名で実施品A及び実施品Dの左右
塗りわけ試験を行った。実施品A及び実施品Dのどちら
も、単純塗布により痒みが減少した。実施品Aのほうが
効果の持続時間が8〜12時間と長かったが、実施品D
は、塗布直後から鎮痒効果が認められ、3名全員実施品
A及び実施品Dの併用を希望した。
【0023】本発明の他の態様としては、ショ糖脂肪酸
エステル、水、油分、低級アルコール及び吸水性高分子
化合物を含有してなる基剤と、0.001〜0.01重
量%のカプサイシン及び/又はノナン酸バニリルアミド
とを含有してなる皮膚塗布組成物が挙げられる。
【0024】
【発明の効果】本発明の皮膚塗布組成物は、従来品より
カプサイシン及び/又はノナン酸バニリルアミドが低濃
度であっても鎮痒効果を示し、副作用が生じにくく、使
用感の良い組成物である。

Claims (4)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 カプサイシン及び/又はノナン酸バニリ
    ルアミドと低級アルコールとを含有してなる皮膚塗布組
    成物であって、カプサイシン及び/又はノナン酸バニリ
    ルアミドの含有量が合計で0.001〜0.01重量%
    である皮膚塗布組成物。
  2. 【請求項2】 さらに水を含有し、水の含有量が50重
    量%以上である請求項1記載の組成物。
  3. 【請求項3】 低級アルコールの含有量が20〜80重
    量%である請求項1又は2記載の組成物。
  4. 【請求項4】 低級アルコールの含有量が1〜20重量
    %である請求項1又は2記載の組成物。
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