JP2000514050A - 防虫日焼け止め剤組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 日焼け止め剤をここに開示する。本発明の日焼け止め剤は耐水剤と防虫剤の両方を含むように調製されている。本発明の実施態様のひとつは、DEETの水性エマルション、日焼け止め剤、陰イオン性乳化剤、アルキル化PVPおよびオクチルドデシルネオペンタノエートを含んでいる。これら日焼け止め剤の製造方法と使用方法も開示する。

Description

【発明の詳細な説明】 防虫日焼け止め剤組成物 発明の属する技術分野 本発明は、優れた防虫性能を有する高ＳＰＦレベルの日焼け保護剤を提供する 組成物に関する。本組成物は、肌が定期的に水に曝されるような環境下において 所定の性能を発揮する。 従来の技術 太陽光中の紫外線は人の肌を日焼けさせる。しかしながら、このような紫外線 に長時間曝されると、乾燥、日焼け、そして極端な場合には皮膚癌といった悪影 響がある。そこで従来技術において、太陽光中の紫外線の遮断、あるいはその有 害な影響を軽減する目的で、ローションその他の肌に適用可能な材料を含む日焼 け止め製剤が開発された。 戸外においてはまた、不快な蚊その他の飛行性害虫から保護されることが好ま しい。これは別に、防虫剤を肌に塗ることで達成可能である。しかしこれは、２ つを別々に塗ったり、２つの別々の製品を要し、日焼け止め成分とと防虫剤成分 が全く影響を及ぼし合わないことはないといった危険性を生じる。 このようなことから、日焼け防止および防虫保護作用を提供する単一のローシ ョンの開発が試みられてきた。例えば、PCT国際公開WO95/19161(1995)並びに米 国特許第5,518,712号、同5,346,922号、同3,186,912号および1,471,344号を参照 のこと。これらの文献およびここで参照されている他の全ての文献による開示は 、ここで完全に記載されたものとしてここに組み入れるものとする。 問題をさらに複雑にしている要因は、たとえば海岸での遊泳の後 のように、水中にいた後でも効果の持続するような保護剤が求められていること である。このようなことから、これら製品の中には防水性化合物が添加されたも のもある。例えば、PCT国際公開WO95/19161(1995)並びに米国特許第5,518,712号 および同4,810,489号を参照のこと。 しかしながら、たとえばSPF15と同等あるいはそれ以上の高SPF、および良好な 耐水性能を求めようとすると、防虫活性成分の有効性には悪影響を及ぼす可能性 がある。これは、好ましい防虫活性成分DEETの場合に特にそうである。 さらに、肌に日焼け止め製剤を塗る際、べとつかず、他の良好な化粧特性を有 し、スムースで全体的に均一な日焼け止め剤層を形成することが好ましい。この ことは、日焼け止め剤の開発者にさらに問題を提起している。 したがって、改良された防虫日焼け止め剤が求められている。 発明の開示 態様のひとつとして、本発明は防虫日焼け止め剤組成物を提供する。当該組成 物は、少なくともおよそ290〜400nmの範囲の紫外線を吸収する能力を有する日焼 け止め剤10〜40重量％を有する。さらに、2〜50重量％の防虫剤（好ましくは25 ％未満、より好ましくは10％未満）、1〜20重量％のネオペンタノエート（好ま しくはアルキル、オクチルドデシルネオペンタノエートのようなＣ₃₀あるいはそ れ以下のネオペンタノエート）、20〜60重量％の水、および0.1〜15重量％の乳 化剤（特に好ましくは陰イオン性乳化剤）を有する。さらにまた、0.01〜5重量 ％のビニルピロリドンポリマーのような 耐水剤を含むことも可能である。 オクチルドデシルネオペンタノエート(C₂₅H₅₀O₂)は、Bernal Chemical Compan yから緩和薬または皮膚軟化剤として、ELEFAC I-205で上市されている。液状エ ステル、シリコーン油、鉱物油、アラントイン、ラノリン、ペトロラタム、ハホ バ油やカストル油のような植物油、プロピレングリコール、セチルアルコールや ステアリルアルコールのような脂肪アルコールといった、その他の公知の皮膚軟 化剤を添加することも可能である。 防虫剤は、好ましくは、N,N-ジエチルトルアミド("DEET")、N,N-ジエチルベン ズアミド、p-メンタン-3,8-ジオール、1S,3S,4S,6R-カレン-3,4ジオール（スミ トモ-米国特許第５,130,136号）、1-ピペリジンカルボン酸、2-(2-ヒドロキシエ チル)-，1-メチルプロピルエステル、1-(3-シクロヘキセン-1-イルカルボニル)- 2-メチルピペリジン、1-(3-シクロヘキセン-1-イルカルボニル)メチルピペリジ ン、N,N-ジエチルマンデルアミド、イソプレゴールハイドレート、エチル-3-[N- n-ブチル-N-アセチル]アミノプロピオネート、ジイソプロピルアジペート、アル ファビアサバル、スペアミントオイル、ベンジルアルコール、N,N-ジエチルフェ ニルアセトアミド、ビタミンＥ、シトロネラ油、クローブ油、ココナッツ油、セ ダール油、ゲラニオール、レモングラス油、タイム油、ローズマリー油、ミント 油、ゲラニアム油、オイゲノール、3-アセチル-2-(2-,6-ジメチル-5-ヘプテニル )オキサゾリジン、(2-ヒドロキシメチルシクロヘキシル)酢酸ラクトン、および ユーカリプトールからなる群から選ばれる。DEETが使用される場合、DEETは好ま しくは7.5〜30％の範囲である。しかし、昆虫が群がる湿地のような特定の環境 下においては、より高い レベルのDEETの使用も可能である。 日焼け止め剤は、およそ290〜400nmにおいて紫外線吸収能を有する、人の肌へ の使用が認められているものであればよい。好ましくは、2-エチルヘキシルメト キシシンナメート、2-エチルヘキシルサリチレート、2-エチルヘキシル-2−シア ノ-3,3−ジフェニルアクリレート、オキシベンゾン、パジメートＯおよび二酸化 チタンからなる群から選ばれる。しかし、上記の成分および／または、アミノ安 息香酸、シノキセート、ジエタノールアミン-p-メトキシシンナメート、ジガロ イルトリオルエート、ジオキシベンゾン、エチル-4-[ビス(ヒドロキシプロピル) ]アミノベンゾエート、グリセリル-p-アミノベンゾエート、ホモサレート、ロー ソン、メンチルアントラニレート、2-フェニルベンズイミダゾール-5-スルホン 酸、赤色ペトロラタム、サリソベンゾン、酸化亜鉛およびトリエタノールアミン サリチレートのような他の日焼け止め剤の混合物を含むことも可能である。 耐水剤は、ビニルピロリドン、および好適にはビニルピロリドンと長鎖アルキ ルオレフィンとのコポリマー（”アルキル化ＰＶＰ”）が好ましい。米国特許第 4,810,489号を参照のこと。最も好ましい耐水剤は、ＧＡＦ社より入手可能なＧ ａｎｅｘ Ｖ−２２０である。Ｇａｎｅｘ Ｖ−２２０は1-エテニル-2-ピロリ ジノンを含む1-エイコセンポリマーである。別の好ましい耐水剤は、ポリイソブ テン（Ｐｒｉｓｏｒｉｎｅ ＳＱＳ３７５８、Ｕｎｉｃｈｅｍａ）、トリコンタ ニルＰＶＰ（Ｇａｎｅｘ ＷＰ−６６０−ＩＳＰ）、アクリレート／オクチルア クリルアミドコポリマー（Ｄｅｒｍａｃｒｙｌ−７９、Ｖｅｒｓａｔｙｌ−４２ 、Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｓｔａｒｃｈ）、ジメチコン３５０ｃＳｔ（ＤＯＷ）、Ｐ ＶＰ／ヘキサデセ ンコポリマー（Ｇａｎｅｘ Ｖ−２１６−ＩＳＰ）、Ｌｅｘｏｒｅｚ（登録商標 ）１００（Ｉｎｏｌｅｘ）、アクリレート／Ｃ_10-30アルキルアクリレートクロ スポリマーおよびパルヌレンＴＲ１／ＴＲ２（Ｇｏｏｄｒｉｃｈ）である。 増粘剤は、正確にその機構はわかっていないが、日焼け止め剤組成物を塗った 際、明らかに肌に形成された保護膜に作用し、より良好なＳＰＦ保護を得るのに 役立つ。好ましい増粘剤は、キサンタンガム、グアールガム、アルギネートガム 、マグネシウムアルミニウムシリケート、ステアリン酸およびセチルアルコール である。別の好適な増粘剤は、シリケートおよびクレイ（例えば、ベントナイト 、ラポナイト）、高分子増粘剤（例えば、ＢＦ ＧｏｏｄｒｉｃｈのＣａｒｂｏ ｐｏｌ Ｐｏｌｙｍｅｒ）、ポリエチレングリコール増粘剤、セルロース増粘剤 （例えば、ヒドロキシエチルセルロース）、脂肪アルコールおよびカルボマー（ 例えば、ＣＴＦＡ）である。 乳化剤は好ましくは、Ｇｉｖａｕｄａｎ−ＲｏｕｒｅのＡｍｐｈｉｓｏｌ（ジ エタノールアミン−セチルフォスフェート）のような陰イオン性乳化剤が好まし い。しかしながら、リン酸エステル、有機リン誘導体、アルコールおよびエトキ シ化アルコールのサルフェート、アルカノールアミド、スルフォサクシネート、 アルキルアリールスルフォネートおよびその他のプロテイン、フルオロカーボン 、シリコーンを主体とする乳化剤も有用である。 所望によれば、その他の従来の日焼け止め剤成分を添加することも可能である 。それらの例は、シリコーン油（例えば、Ｄｏｗ Ｓｉｌｉｃｏｎｅ ２００− Ｄｉｍｅｔｈｉｃｏｎｅ−潤滑付与剤）、グリセリン（フィルム高機能化剤）、 ゲルマベン（Ｇｅｒｍａｂｅ ｎ）ＩＩ（保存料）および香料である。2-エチルヘキシル-2-シアノ-3,3-ジスフ ェニルアクリレートも付加的日焼け止め剤として使用可能である。この物質はＢ ＡＳＦよりオクトクリレンとして商業的に入手可能である。 別の熊様として本発明は、人体露出部に本組成物を塗布した際に、日焼け止め と防虫の両方の効果が得られるような塗布方法を提供する。また別の熊様として 本発明は、そのような組成物を製造する方法を提供する。 本発明の組成物は、水につけた後においても高度のＳＰＦ保護を提供する。し かしながら、また優れた防虫性能も同時に有している。上記組成物は、特に”標 準試験”（下記）におけるＳＰＦ値（”Sun Protection Factor”）が少なくと も１５になるように設計されている。この”標準試験”は、耐水性を要求されな い試験である。しかしながら下記のように、同様な試験は浸漬試験も含んだ形で 実施可能である。 ”ＳＰＦ１５”は通俗的には、例えば次のように理解することができる。つま り、その日焼け止め剤を直接塗った場合、日焼け止め剤無しで太陽光の下、１０ 分間日焼けをおこなったのと同じ効果を得るのに、１５倍長い時間を要するとい うことである。しかしながら、本発明の目的においては、ＳＰＦ１５（およびＳ ＰＦ）は”標準試験”に基づいてより正確に定義する。この標準試験は一般的に 、米国食品医薬品局によって１９７８年８月２５日に発行された連邦登録第４３ 巻１６６号３８２０６−３８２６９頁”ＯＴＣ日焼け止め医薬製品に対して提案 された論文”に基づいている。 試験に使用した光源は、必要な光学部品の全てと制御電源を有し、 １５０ワットキセノンアークランプを有するＳｏｌａｒ Ｌｉｇｈｔ社製Ｓｏｌ ａｒ Ｕｌｔｒａｖｉｏｌｅｔ Ｓｉｍｕｌａｔｏｒ Ｍｏｄｅｌ１０Ｓである 。試験参加者は、上記に引用したＦＤＡの提案論文に従い、算入／除外基準を有 する２０名の男女被験者である。日焼け、傷跡、活性皮膚障害および／または不 均一な肌の色が試験をおこなう背中にあるかどうかみるために、身体検査を実施 する。アザ、汚れ、ホクロは、試験結果に影響しない限り許容する。過剰な背中 の毛は剃り落とす。 対照化合物は、８％ホモサレート（ＨＭＳ）である。試験区域のそれぞれの領 域は、本発明の日焼け止め剤製品あるいは８％ＨＭＳを塗布した後、あるい保護 無しの肌に対してのいずれにおいても、被験者の最小紅斑線量（ＭＥＤ）を測定 するために使用される。ＭＥＤは１６時間後において確認可能な、最小紅斑を生 じる被爆時間である。試験領域は、背中のべルトの位置と肩胛骨のあいだで、中 心より外側である。試験領域は、好ましくは四角形である。 製品あるいは標準対照品を塗布する試験領域は、各々５０ｃｍ角である。これ らの試験領域は、被験者が直立状態で照射がおこなわれる位置に輪郭が描かれる 。試験材料と８％ＨＭＳの試験領域の各々は、さらに１ｃｍ角に細分される。 標準化された報告の確保と製品のＳＰＦ値の測定のために、製品の塗布は、標 準膜を確定する面積当たりの重量で実施される。試験用日焼け止め剤は、８％Ｈ ＭＳ対照品と同様に２ｍｇ／ｃｍ²で塗布される。 クリーム、固いゲルおよびバターは、製品を多量に塗布できるよう、わずかに 加温する。加温中、製品の物性が変化しないよう注意 を払う。ペーストおよび軟膏をはかり取り、試験領域に塗り広げる。 製品塗布後、紫外線照射に試験領域を曝す前に、１５分間の待機時間をとる。 その後、一連の紫外線照射（時間単位）を、それぞれの被験者の細分試験域に太 陽シミュレーターを用いて与える。 未処理で保護されていない肌に１連の照射を与え、ＭＥＤを測定する。被験者 の保護されていない肌のＭＥＤは試験当日に測定される。保護試験領域（８％Ｈ ＭＳ対照および／または試験日焼け止め製品）も同様にＵＶ照射に曝される。 選択された時間間隔は、（１．２５）ｎの幾何級数で表され、各々の時間間隔 は、その前の時間間隔よりも２５％大きい。第３の細分領域の値は、期待される ＳＰＦ値にＭＥＤ値を乗じたものである。ＳＰＦ値は、保護された肌のＭＥＤ値 を、保護されていない肌のＭＥＤで除した値として報告される。 同様な試験を行い、耐水ＳＰＦを評価する。そのために、日焼け止め剤および 対照品を塗布された被験者は、ＵＶ照射に先立って、回転浴中で水に８０分間浸 す。８０分間は、２０分ごとの曝す時間に分割され、その各々は２０分間の休憩 時間によって分けられている。その後、被験者の背中をＵＶ照射に先立って乾燥 する。 以上のことから、本発明の目的は、下記のタイプの組成物を供給することを含 む。 （ａ）高ＳＰＦ保護および良好な防虫性能の両方を有している。 （ｂ）良好な耐水ＳＰＦ特性を有している。 （ｃ）所望の化粧品特性、特に皮膚軟化性能を有している。 （ｃ）ベタベタした感触がない。 本発明のこれらおよび別の目的（例えば、これらの組成物の製法お よび使用法）は、以下の記述により明らかとなる。以下の記述は単に好ましい実 施態様である。よって、クレームは本発明の全範囲を理解するように配慮すべき である。 本発明を実施するための最適方法 本発明の組成物の例は以下の通りである。以下に挙げた数字は重量％である。 以下に述べるように、上記に挙げたＤＥＥＴ７．５％を含有する本発明の組成 物を、競合する日焼け止め／防虫剤としてＤＥＥＴ１０％を含有するＳＰＦ１５ の既存商品”Ｓｕｎｓｅｃｔ”と比較したところ、処方ＡとＣがＳｕｎｓｅｃｔ １０％処方物よりも肌がヒリヒリするのを保護する効果が良好であり、より低レ ベルのＤＥＥＴ量では既存品では本効果は得られない。別の比較試験において、 処方Ｂを、防虫と日焼け止め効果を併せ持つＤＥＥＴ２０％を含有するＳｕｎｓ ｅｃｔと比較した。再度、本発明のものは、競合製品よりも良好な防虫効果を示 した。 防虫試験は、”籠の中に腕を入れる”方式であった。これらの試験においては 、被験者はまず石鹸で腕を洗い、ついでこれを洗い流し、乾燥した。次に被験者 は、前腕にほぼ同じ量の各製品を塗布し、白色綿製手袋をつけ、虫籠の中に閉じ こめられた昆虫にその手を曝した。各々の籠は、以下に挙げるような種類と数の 昆虫を包含していた。 これらの試験結果を、以下に詳述する。 修正^*保護時間 （時間） ^*３日以上の試験に対して 平均保護時間 （時間） 平均保護時間 （時間） 本発明の組成物は、少なくとも静的（耐水試験無し）ＳＰＦ値１５（標準試験 と実質的に同等な試験において）を有し、水に曝した後も良好なＳＰＦを保持し ていた。処方Ａは静的ＳＰＦ値１６．３および耐水ＳＰＦ値１５．８を示した。 処方Ｂは静的ＳＰＦ値１６．２および耐水ＳＰＦ値１４．７を示した。処方Ｃは 静的ＳＰＦ値２６．３および耐水ＳＰＦ値２４．６を示した。処方Ｄは静的ＳＰ Ｆ値１６．５および耐水ＳＰＦ値１５．８を示した。処方Ｅは静的ＳＰＦ値３４ ．５および耐水ＳＰＦ値３１．８を示した。 好適な組成物の製造に際しては、水、グリセリン、ビーガム、ケルトロール、 香料、ゲルマベンを除く各成分を、好ましくは反応釜に一緒に投入し、次にこれ らを透明な黄色液体が得られるまで、約１５分間１８０Ｆに加熱する。 第２の反応釜に水とグリセリンを投入し、１６０Ｆに加熱する。 次に、ビーガムとケルトロールの乾燥混合物を、別に用意することができる。こ れを、グリセリンの入った第２の反応釜に、高セン断力を加えて攪拌しながらゆ っくりと添加する。この混合物を水和が完了するまで攪拌すると増粘し、得られ た混合物は塊を含んでいない。この操作は、通常１６０Ｆで約１５分間かかる。 次に、グリセリンの入った第２の反応釜の温度を１７５Ｆに上げる。第１の反 応釜の内容物をこれと混合し、得られた混合物を１５分間攪拌する。次いで、こ れを１１０Ｆに急冷し、ゲルマベンと香料を加える。この混合物を３０分間攪拌 し、室温まで冷却する。 好適な組成物を絞り出すか、あるいは注ぎ出す。またあるいは、人の肌に塗り 、こすって肌のうえに塗り広げる。この操作は、好ましくは太陽光に曝す前に数 分かけて行う。 上記の記述は、単に本発明の好適な実施態様を示したにすぎないことに留意す べきである。多くの別の実施態様は、本発明の請求項の範囲内で可能である。し たがって、請求の範囲は本発明の全範囲を判断するために注意をはらわれるべき である。 産業上の適用性 本発明は、相当する競合製品よりも低レベルの防虫有効成分を使用したときに おいても、優れた防虫性能を有する日焼け止め剤を提供する。屋外で遊泳や日光 浴を行っている際に、人の肌を保護するのに特に有用である。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．防虫日焼け止め剤組成物において、 ａ．少なくとも約２９０〜４００ｎｍの範囲の紫外線照射を吸収することがで きる有機日焼け止め剤１０〜４０重量％、 ｂ．防虫剤２〜５０重量％、 ｃ．ネオペンタノエート１〜２０重量％、 ｄ．水２０〜６０重量％、および ｅ．乳化剤０．１〜１５重量％ を含むことを特徴とする防虫日焼け止め剤組成物。 ２．乳化剤が陰イオン性乳化剤である請求項１記載の防虫日焼け止め剤組成物。 ３．ネオペンタノエートがアルキルネオペンタノエートである請求項２記載の防 虫日焼け止め剤組成物。 ４．ネオペンタノエートがオクチルドデシルネオペンタノエートである請求項２ 記載の防虫日焼け止め剤組成物。 ５．耐水剤をさらに含む請求項２記載の防虫日焼け止め剤組成物。 ６．ビニルピロリドンのポリマーである耐水剤をさらに含む請求項２記載の防虫 日焼け止め剤組成物。 ７．ビニルピロリドンのポリマーである耐水剤を組成物に対して０．０１〜５重 量％含む請求項６記載の防虫日焼け止め剤組成物。 ８．耐水剤がポリビニルピロリドンとオレフィンとのコポリマーである請求項７ 記載の防虫日焼け止め剤組成物。 ９．組成物が、少なくとも”標準試験”におけるＳＰＦ値１５を有する請求項２ 記載の防虫日焼け止め剤組成物。 １０．防虫剤が、N,N-ジエチルトルアミド（"DEET"）、N,N-ジエチ ルベンズアミド、ｐ-メンタン-3,8-ジオール、1-ピペリジンカルボン酸、2-(2- ヒドロキシエチル)-、1-メチルプロピルエステル、1-(3-シクロヘキセン-1-イル カルボニル)-2-メチルピペリジン、シトロネラ油、クローブ油、ココナッツ油、 セダール油、ゲラニオール、レモングラス油、タイム油、ローズマリー油、ミン ト油、ゲラニアム油、オイゲノールからなる群より選ばれる請求項２記載の防虫 日焼け止め剤組成物。 １１．防虫剤がN,N-ジエチルトルアミドである請求項１０記載の防虫日焼け止め 剤。 １２．日焼け止め剤が、2-エチルヘキシルメトキシシンナメート、2-エチルヘキ シルサリチレート、2-エチルヘキシル-2-シアノ-3,3-ジフェニルアクリレート、 オキシベンゾン、パジメートＯおよび二酸化チタンからなる群から選ばれる請求 項２記載の防虫日焼け止め剤組成物。 １３．日焼け止め剤が、2-エチルヘキシルメトキシシンナメート、2-エチルヘキ シルサリチレートおよびオキシベンゾンの混合物である請求項１２記載の防虫日 焼け止め剤組成物。 １４．キサンタンガム、グアールガム、アルギネートガム、マグネシウムアルミ ニウムシリケート、ステアリン酸およびセチルアルコールでからなる群より選ば れる増粘剤をさらに含む請求項２記載の防虫日焼け止め剤組成物。 １５．シリコーン油および香料をさらに含む請求項１４記載の防虫日焼け止め剤 組成物。 １６．人間の肌の外表面に請求項１記載の組成物を塗布することで、該組成物が 日焼け止め剤および防虫剤として機能する、人間の肌の 露出部に組成物を塗布する方法。 １７．請求項１の組成物を生成するように日焼け止め剤、防虫剤、ネオペンタノ エートおよび乳化剤を水と混合し、日焼け止め剤であると共に防虫剤である組成 物を製造する方法。