JP2001010942A - 無水高ｓｐｆ紫外線スクリーン - Google Patents
無水高ｓｐｆ紫外線スクリーンInfo
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 従来の紫外線スクリーンに見られた種々の不
利益を克服する新規な紫外線スクリーンを提供するこ
と。 【解決手段】 オクトクリレン、ネオペンタン酸オクチ
ルドデシル、およびＣ1〜Ｃ4アルコールビヒクルを含有
する、無水紫外線スクリーニング組成物である。
利益を克服する新規な紫外線スクリーンを提供するこ
と。 【解決手段】 オクトクリレン、ネオペンタン酸オクチ
ルドデシル、およびＣ1〜Ｃ4アルコールビヒクルを含有
する、無水紫外線スクリーニング組成物である。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、哺乳動物の皮膚の
ための紫外線（「ＵＶ光」）スクリーンとして有用な、
新規な無水の組成物に関する。本発明はまた、ＵＶ光に
より誘発される皮膚の損傷の抑制または予防を必要とす
る、哺乳動物の皮膚に、有効量のこの新規な組成物を塗
布することによって、これらを抑制または予防するため
の方法に関する。
ための紫外線（「ＵＶ光」）スクリーンとして有用な、
新規な無水の組成物に関する。本発明はまた、ＵＶ光に
より誘発される皮膚の損傷の抑制または予防を必要とす
る、哺乳動物の皮膚に、有効量のこの新規な組成物を塗
布することによって、これらを抑制または予防するため
の方法に関する。
【０００２】
【従来の技術】米国特許第５，４４５，８１５号および
第５，６７６，９３４号（いずれもＳｉｅｇｆｒｉｅｄ
による）は、パウダーベースのＵＶ光スクリーンに関す
る。パウダーは、互いにある程度の距離だけ離れた粒子
を含む。表面（哺乳動物の皮膚など）につけられたとき
に、パウダーは均一な層を形成しない。パウダーはしば
しば不均一なサイズの粒子を含み、このことがこの問題
を悪化させる。したがって、パウダーベースのＵＶ光ス
クリーンは、表面につけたときに均一な層を形成するＵ
Ｖ光スクリーンより効果が低く、したがって、皮膚につ
けたときに、比較的低い日焼け防止指数（「ＳＰＦ」）
の値を与える。さらに、パウダーはしばしば、不快な、
チョークのような肌触りを皮膚に与える。皮膚につけた
ときに、特に使用者が日光にさらされた場合に、パウダ
ーが汗を吸収して「ケーキ状」になり、不快な感覚を皮
膚に与える。さらに、洗ったり入浴したりすることによ
って、パウダーは皮膚から容易に除去され、これによっ
てそのパウダーに含まれるＵＶ光スクリーンもまた除去
される。
第５，６７６，９３４号（いずれもＳｉｅｇｆｒｉｅｄ
による）は、パウダーベースのＵＶ光スクリーンに関す
る。パウダーは、互いにある程度の距離だけ離れた粒子
を含む。表面（哺乳動物の皮膚など）につけられたとき
に、パウダーは均一な層を形成しない。パウダーはしば
しば不均一なサイズの粒子を含み、このことがこの問題
を悪化させる。したがって、パウダーベースのＵＶ光ス
クリーンは、表面につけたときに均一な層を形成するＵ
Ｖ光スクリーンより効果が低く、したがって、皮膚につ
けたときに、比較的低い日焼け防止指数（「ＳＰＦ」）
の値を与える。さらに、パウダーはしばしば、不快な、
チョークのような肌触りを皮膚に与える。皮膚につけた
ときに、特に使用者が日光にさらされた場合に、パウダ
ーが汗を吸収して「ケーキ状」になり、不快な感覚を皮
膚に与える。さらに、洗ったり入浴したりすることによ
って、パウダーは皮膚から容易に除去され、これによっ
てそのパウダーに含まれるＵＶ光スクリーンもまた除去
される。
【０００３】Ｈａｎの米国特許第５，２０４，０９０号
は、防水性のＵＶ光スクリーニング組成物に関し、これ
は水に不溶性のエーテル系溶媒を含有する。これらのタ
イプのエーテルベースの調合物を皮膚につけると、油っ
ぽい薄膜が残り、これは手触りが不快であるのみなら
ず、特に汗と混合した場合には「粘着性」にもなり得、
これによって砂やほこりのような粒子が皮膚に付着す
る。
は、防水性のＵＶ光スクリーニング組成物に関し、これ
は水に不溶性のエーテル系溶媒を含有する。これらのタ
イプのエーテルベースの調合物を皮膚につけると、油っ
ぽい薄膜が残り、これは手触りが不快であるのみなら
ず、特に汗と混合した場合には「粘着性」にもなり得、
これによって砂やほこりのような粒子が皮膚に付着す
る。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】したがって、本発明の
目的は、上記不利益を克服するＵＶ光スクリーンを提供
することである。
目的は、上記不利益を克服するＵＶ光スクリーンを提供
することである。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明は、オクトクリレ
ン、ネオペンタン酸オクチルドデシル、およびＣ1〜Ｃ4
アルコールビヒクルを含有する、無水紫外線スクリーニ
ング組成物であり、これにより上記目的が達成される。
ン、ネオペンタン酸オクチルドデシル、およびＣ1〜Ｃ4
アルコールビヒクルを含有する、無水紫外線スクリーニ
ング組成物であり、これにより上記目的が達成される。
【０００６】一つの局面では、上記オクトクリレンが、
上記組成物の約１〜約１５重量％の量で存在する。
上記組成物の約１〜約１５重量％の量で存在する。
【０００７】一つの局面では、上記ネオペンタン酸オク
チルドデシルが、上記組成物の約１〜約５０重量％の量
で存在する。
チルドデシルが、上記組成物の約１〜約５０重量％の量
で存在する。
【０００８】一つの局面では、上記Ｃ1〜Ｃ4アルコール
ビヒクルが、上記組成物の約１０〜約９０重量％の量で
存在する。
ビヒクルが、上記組成物の約１０〜約９０重量％の量で
存在する。
【０００９】一つの局面では、上記Ｃ1〜Ｃ4アルコール
ビヒクルがエタノールを含有する。
ビヒクルがエタノールを含有する。
【００１０】一つの局面では、ネオペンタン酸オクチル
ドデシル以外の、１種以上の脂肪酸エステルをさらに含
有し、該１種以上の脂肪酸エステルが、上記組成物の約
１〜約５０重量％の量で存在する。
ドデシル以外の、１種以上の脂肪酸エステルをさらに含
有し、該１種以上の脂肪酸エステルが、上記組成物の約
１〜約５０重量％の量で存在する。
【００１１】一つの局面では、上記脂肪酸エステルが、
Ｃ12〜Ｃ16カルボン酸のベンジルエステルである。
Ｃ12〜Ｃ16カルボン酸のベンジルエステルである。
【００１２】一つの局面では、上記１種以上の脂肪酸エ
ステルが、ＤＥＲＭＯＬ Ｂ−２４６である。
ステルが、ＤＥＲＭＯＬ Ｂ−２４６である。
【００１３】一つの局面では、アクリレート／ｔ−オク
チルアクリルアミドコポリマーをさらに含有し、該コポ
リマーが、上記組成物の約０．１〜約１０重量％の量で
存在する。
チルアクリルアミドコポリマーをさらに含有し、該コポ
リマーが、上記組成物の約０．１〜約１０重量％の量で
存在する。
【００１４】一つの局面では、上記アクリレート／ｔ−
オクチルアクリルアミドコポリマーが、ＤＥＲＭＡＣＲ
ＹＬ７９である。
オクチルアクリルアミドコポリマーが、ＤＥＲＭＡＣＲ
ＹＬ７９である。
【００１５】一つの局面では、オクトクリレン以外に、
１種以上のＵＶ光吸収化合物をさらに含有し、該１種以
上のＵＶ光吸収化合物が、上記組成物の約１〜約２０重
量％の量で存在する。
１種以上のＵＶ光吸収化合物をさらに含有し、該１種以
上のＵＶ光吸収化合物が、上記組成物の約１〜約２０重
量％の量で存在する。
【００１６】一つの局面では、上記ＵＶ光吸収化合物
が、ｐ−メトキシケイ皮酸２−エチルヘキシルである。
が、ｐ−メトキシケイ皮酸２−エチルヘキシルである。
【００１７】一つの局面では、上記ＵＶ光吸収化合物
が、ｐ−メトキシケイ皮酸２−エチルヘキシルおよびオ
キシベンゾンである。
が、ｐ−メトキシケイ皮酸２−エチルヘキシルおよびオ
キシベンゾンである。
【００１８】一つの局面では、１種以上のシリコーンを
さらに含有し、該シリコーンが、上記組成物の約５〜約
５０重量％の量で存在する。
さらに含有し、該シリコーンが、上記組成物の約５〜約
５０重量％の量で存在する。
【００１９】一つの局面では、上記シリコーンが、シク
ロメチコンである。
ロメチコンである。
【００２０】他の局面では、本発明は、無水紫外線スク
リーニング組成物であって、以下： （ａ）該組成物の約１〜約１５重量％の量で存在する、
オクトクリレン； （ｂ）該組成物の約１〜約５０重量％の量で存在する、
ネオペンタン酸オクチルドデシル； （ｃ）該組成物の約１０〜約９０重量％の量で存在す
る、Ｃ1〜Ｃ4アルコールビヒクル； （ｄ）ネオペンタン酸オクチルドデシル以外の、１種以
上の脂肪酸エステルであって、該組成物の約１〜約５０
重量％の量で存在する、１種以上の脂肪酸エステル； （ｅ）該組成物の約０．１〜約１０重量％の量で存在す
る、アクリレート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリ
マー； （ｆ）オクトクリレン以外の、１種以上のＵＶ光吸収化
合物であって、該組成物の約１〜約２０重量％の量で存
在する、１種以上のＵＶ光吸収化合物；および （ｇ）該組成物の約５〜約５０重量％の量で存在する、
１種以上のシリコーンを含有する。
リーニング組成物であって、以下： （ａ）該組成物の約１〜約１５重量％の量で存在する、
オクトクリレン； （ｂ）該組成物の約１〜約５０重量％の量で存在する、
ネオペンタン酸オクチルドデシル； （ｃ）該組成物の約１０〜約９０重量％の量で存在す
る、Ｃ1〜Ｃ4アルコールビヒクル； （ｄ）ネオペンタン酸オクチルドデシル以外の、１種以
上の脂肪酸エステルであって、該組成物の約１〜約５０
重量％の量で存在する、１種以上の脂肪酸エステル； （ｅ）該組成物の約０．１〜約１０重量％の量で存在す
る、アクリレート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリ
マー； （ｆ）オクトクリレン以外の、１種以上のＵＶ光吸収化
合物であって、該組成物の約１〜約２０重量％の量で存
在する、１種以上のＵＶ光吸収化合物；および （ｇ）該組成物の約５〜約５０重量％の量で存在する、
１種以上のシリコーンを含有する。
【００２１】さらに他の局面では、本発明は、無水紫外
線スクリーニング組成物であって、以下： （ａ）該組成物の約１〜約１５重量％の量で存在する、
オクトクリレン； （ｂ）該組成物の約１〜約５０重量％の量で存在する、
ネオペンタン酸オクチルドデシル； （ｃ）該組成物の約１０〜約９０重量％の量で存在す
る、ＡＬＣＯＨＯＬ ＳＤＡ３−Ｃ； （ｄ）該組成物の約１〜約５０重量％の量で存在する、
ＤＥＲＭＯＬ Ｂ−２４６； （ｅ）該組成物の約０．１〜約１０重量％の量で存在す
る、ＤＥＲＭＡＣＲＹＬ７９； （ｆ）該組成物の約１〜約２０重量％の量で存在する、
ｐ−メトキシケイ皮酸２−エチルヘキシル；および （ｇ）該組成物の約５〜約５０重量％の量で存在する、
シクロメチコンを含有する、組成物である。
線スクリーニング組成物であって、以下： （ａ）該組成物の約１〜約１５重量％の量で存在する、
オクトクリレン； （ｂ）該組成物の約１〜約５０重量％の量で存在する、
ネオペンタン酸オクチルドデシル； （ｃ）該組成物の約１０〜約９０重量％の量で存在す
る、ＡＬＣＯＨＯＬ ＳＤＡ３−Ｃ； （ｄ）該組成物の約１〜約５０重量％の量で存在する、
ＤＥＲＭＯＬ Ｂ−２４６； （ｅ）該組成物の約０．１〜約１０重量％の量で存在す
る、ＤＥＲＭＡＣＲＹＬ７９； （ｆ）該組成物の約１〜約２０重量％の量で存在する、
ｐ−メトキシケイ皮酸２−エチルヘキシル；および （ｇ）該組成物の約５〜約５０重量％の量で存在する、
シクロメチコンを含有する、組成物である。
【００２２】一つの局面では、本発明は、ＵＶ光により
誘発される皮膚の損傷の抑制または予防に使用するため
の、上記に記載の組成物であって、ここで該組成物は、
そのような抑制または予防を必要とする哺乳動物の皮膚
に、有効量で塗布される、組成物である。
誘発される皮膚の損傷の抑制または予防に使用するため
の、上記に記載の組成物であって、ここで該組成物は、
そのような抑制または予防を必要とする哺乳動物の皮膚
に、有効量で塗布される、組成物である。
【００２３】一つの局面では、上記に記載の組成物であ
って、以下： （ａ）該組成物の約１〜約１５重量％の量で存在する、
オクトクリレン； （ｂ）該組成物の約１〜約５０重量％の量で存在する、
ネオペンタン酸オクチルドデシル； （ｃ）該組成物の約１０〜約９０重量％の量で存在す
る、Ｃ1〜Ｃ4アルコールビヒクル、を含有し、さらに以
下： （ｄ）ネオペンタン酸オクチルドデシル以外の、１種以
上の脂肪酸エステルであって、該組成物の約１〜約５０
重量％の量で存在する、１種以上の脂肪酸エステル； （ｅ）該組成物の約０．１〜約１０重量％の量で存在す
る、アクリレート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリ
マー； （ｆ）オクトクリレン以外の、１種以上のＵＶ光吸収化
合物であって、該組成物の約１〜約２０重量％の量で存
在する、１種以上のＵＶ光吸収化合物；および （ｇ）該組成物の約５〜約５０重量％の量で存在する、
１種以上のシリコーン、を含有する、組成物である。
って、以下： （ａ）該組成物の約１〜約１５重量％の量で存在する、
オクトクリレン； （ｂ）該組成物の約１〜約５０重量％の量で存在する、
ネオペンタン酸オクチルドデシル； （ｃ）該組成物の約１０〜約９０重量％の量で存在す
る、Ｃ1〜Ｃ4アルコールビヒクル、を含有し、さらに以
下： （ｄ）ネオペンタン酸オクチルドデシル以外の、１種以
上の脂肪酸エステルであって、該組成物の約１〜約５０
重量％の量で存在する、１種以上の脂肪酸エステル； （ｅ）該組成物の約０．１〜約１０重量％の量で存在す
る、アクリレート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリ
マー； （ｆ）オクトクリレン以外の、１種以上のＵＶ光吸収化
合物であって、該組成物の約１〜約２０重量％の量で存
在する、１種以上のＵＶ光吸収化合物；および （ｇ）該組成物の約５〜約５０重量％の量で存在する、
１種以上のシリコーン、を含有する、組成物である。
【００２４】一つの局面では、上記に記載の組成物であ
って： （ａ）上記１種以上の脂肪酸エステルが、ＤＥＲＭＯＬ
Ｂ−２４６であり； （ｂ）上記アクリレート／ｔ−オクチルアクリルアミド
コポリマーが、ＤＥＲＭＡＣＲＹＬ７９であり； （ｃ）上記ＵＶ光吸収化合物が、ｐ−メトキシケイ皮酸
２−エチルヘキシルであり；そして （ｄ）上記シリコーンが、シクロメチコンである、組成
物である。
って： （ａ）上記１種以上の脂肪酸エステルが、ＤＥＲＭＯＬ
Ｂ−２４６であり； （ｂ）上記アクリレート／ｔ−オクチルアクリルアミド
コポリマーが、ＤＥＲＭＡＣＲＹＬ７９であり； （ｃ）上記ＵＶ光吸収化合物が、ｐ−メトキシケイ皮酸
２−エチルヘキシルであり；そして （ｄ）上記シリコーンが、シクロメチコンである、組成
物である。
【００２５】
【発明の実施の形態】本発明は、無水のＵＶ光スクリー
ン組成物に関し、これは、オクトクリレン、ネオペンタ
ン酸オクチルドデシル、およびＣ1〜Ｃ4アルコールビヒ
クルを含有する。好ましくは、このＣ1〜Ｃ4アルコール
ビヒクルはエタノールを含有し、その量は、好ましくは
このビヒクルの少なくとも約９５重量％である。
ン組成物に関し、これは、オクトクリレン、ネオペンタ
ン酸オクチルドデシル、およびＣ1〜Ｃ4アルコールビヒ
クルを含有する。好ましくは、このＣ1〜Ｃ4アルコール
ビヒクルはエタノールを含有し、その量は、好ましくは
このビヒクルの少なくとも約９５重量％である。
【００２６】本発明の組成物は、ネオペンタン酸オクチ
ルドデシル以外に、１種以上の脂肪酸エステルをさらに
含有し得る。好ましくは、この脂肪酸エステルは、Ｃ12
〜Ｃ 16の酸のベンジルエステルである。より好ましく
は、この１種以上の脂肪酸エステルは、ラウリン酸ベン
ジル、ミリスチン酸ベンジル、およびパルミチン酸ベン
ジルの混合物であり、Ａｌｚｏ，Ｉｎｃから、ＤＥＲＭ
ＯＬ Ｂ−２４６の商品名で販売されている。
ルドデシル以外に、１種以上の脂肪酸エステルをさらに
含有し得る。好ましくは、この脂肪酸エステルは、Ｃ12
〜Ｃ 16の酸のベンジルエステルである。より好ましく
は、この１種以上の脂肪酸エステルは、ラウリン酸ベン
ジル、ミリスチン酸ベンジル、およびパルミチン酸ベン
ジルの混合物であり、Ａｌｚｏ，Ｉｎｃから、ＤＥＲＭ
ＯＬ Ｂ−２４６の商品名で販売されている。
【００２７】本発明の組成物は、アクリレート／ｔ−オ
クチルアクリルアミドコポリマーをさらに含有し得る。
好ましくは、このアクリレート／ｔ−オクチルアクリル
アミドコポリマーは、Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｓｔａｒｃｈ
ａｎｄ ＣｈｅｍｉｃａｌＣｏ．から、ＤＥＲＭＡＣ
ＲＹＬ７９の商品名で販売されているものである。
クチルアクリルアミドコポリマーをさらに含有し得る。
好ましくは、このアクリレート／ｔ−オクチルアクリル
アミドコポリマーは、Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｓｔａｒｃｈ
ａｎｄ ＣｈｅｍｉｃａｌＣｏ．から、ＤＥＲＭＡＣ
ＲＹＬ７９の商品名で販売されているものである。
【００２８】本発明の組成物はまた、オクトクリレン以
外に、１種以上のＵＶ光吸収化合物をさらに含有し得
る。好ましくは、このＵＶ光吸収化合物は、ｐ−メトキ
シケイ皮酸２−エチルヘキシルである。より好ましく
は、これらのＵＶ光吸収化合物は、ｐ−メトキシケイ皮
酸２−エチルヘキシルおよびオキシベンゾンである。
外に、１種以上のＵＶ光吸収化合物をさらに含有し得
る。好ましくは、このＵＶ光吸収化合物は、ｐ−メトキ
シケイ皮酸２−エチルヘキシルである。より好ましく
は、これらのＵＶ光吸収化合物は、ｐ−メトキシケイ皮
酸２−エチルヘキシルおよびオキシベンゾンである。
【００２９】本発明の組成物はまた、１種以上のシリコ
ーンをさらに含有し得る。好ましくは、このシリコーン
はシクロメチコンである。
ーンをさらに含有し得る。好ましくは、このシリコーン
はシクロメチコンである。
【００３０】本発明の組成物はまた、１種以上の追加の
成分をさらに含有し得る。
成分をさらに含有し得る。
【００３１】本発明はまた、ＵＶ光により誘発される皮
膚の損傷を抑制または予防する方法に関し、この方法
は、有効量の本発明の組成物を、このような抑制または
予防が必要な哺乳動物の皮膚に塗布する工程を包含す
る。
膚の損傷を抑制または予防する方法に関し、この方法
は、有効量の本発明の組成物を、このような抑制または
予防が必要な哺乳動物の皮膚に塗布する工程を包含す
る。
【００３２】語句「アルキル」、「アルケニル」および
「アルキニル」は、直鎖、分枝、環式、またはアリール
の炭素部分を含む。
「アルキニル」は、直鎖、分枝、環式、またはアリール
の炭素部分を含む。
【００３３】用語「無水」は、本明細書において用いる
場合は、他に指示しない限り、約１重量％より少ない
水、好ましくは約０．５重量％より少ない水を含有する
ことを意味する。
場合は、他に指示しない限り、約１重量％より少ない
水、好ましくは約０．５重量％より少ない水を含有する
ことを意味する。
【００３４】用語「（メタ）アクリル酸」は、本明細書
において用いる場合は、他に指示しない限り、メタクリ
ル酸またはアクリル酸を意味する。
において用いる場合は、他に指示しない限り、メタクリ
ル酸またはアクリル酸を意味する。
【００３５】語句「薬学的または美容的に受容可能な塩
（単数または複数）」は、本明細書において用いる場合
は、他に指示しない限り、本発明の組成物において用い
られる化合物中に存在し得る、酸性基または塩基性基の
塩を含む。本発明の組成物中に含有される化合物の、本
質的に塩基性のものは、様々な無機酸および有機酸によ
って、広範囲にわたる塩を形成し得る。このような塩基
性化合物の、薬学的または美容的に受容可能な酸付加塩
を調製するために用いられ得る酸は、無毒性の酸付加塩
（すなわち、薬学的に受容可能なアニオンを含む塩であ
って、例えば、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸
塩、硝酸塩、硫酸塩、重硫酸塩、燐酸塩、酸性燐酸塩、
イソニコチン酸塩、酢酸塩、乳酸塩、サリチル酸塩、ク
エン酸塩、酸性クエン酸塩、酒石酸塩、オレイン酸塩、
タンニン酸塩、パントテン酸塩、酒石酸水素塩、アスコ
ルビン酸塩、コハク酸塩、マレイン酸塩、ゲンチジン酸
塩、フマル酸塩、グルコン酸塩、グルカロネート（ｇｌ
ｕｃａｒｏｎａｔｅ）、サッカラート、ギ酸塩、安息香
酸塩、グルタミン酸塩、メタンスルホン酸塩、エタンス
ルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスル
ホン酸塩、およびパモエート（すなわち、１，１−メチ
レン−ビス−（２−ヒドロキシ−３−ナフトエー
ト）））を形成するものである。本発明の組成物に含有
される化合物の、アミノ部分を有するものは、上記酸類
に加えて、様々なアミノ酸と共に、薬理学的または美容
的に受容可能な塩を形成し得る。本発明の組成物に含有
される化合物の、本質的に酸性のものは、薬理学的およ
び美容的に受容可能な様々なカチオンを有する、塩基性
塩を形成し得る。このような塩の例としては、アルカリ
金属またはアルカリ土類金属の塩が挙げられ、特に、カ
ルシウム塩、マグネシウム塩、ナトリウム塩、およびカ
リウム塩である。
（単数または複数）」は、本明細書において用いる場合
は、他に指示しない限り、本発明の組成物において用い
られる化合物中に存在し得る、酸性基または塩基性基の
塩を含む。本発明の組成物中に含有される化合物の、本
質的に塩基性のものは、様々な無機酸および有機酸によ
って、広範囲にわたる塩を形成し得る。このような塩基
性化合物の、薬学的または美容的に受容可能な酸付加塩
を調製するために用いられ得る酸は、無毒性の酸付加塩
（すなわち、薬学的に受容可能なアニオンを含む塩であ
って、例えば、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸
塩、硝酸塩、硫酸塩、重硫酸塩、燐酸塩、酸性燐酸塩、
イソニコチン酸塩、酢酸塩、乳酸塩、サリチル酸塩、ク
エン酸塩、酸性クエン酸塩、酒石酸塩、オレイン酸塩、
タンニン酸塩、パントテン酸塩、酒石酸水素塩、アスコ
ルビン酸塩、コハク酸塩、マレイン酸塩、ゲンチジン酸
塩、フマル酸塩、グルコン酸塩、グルカロネート（ｇｌ
ｕｃａｒｏｎａｔｅ）、サッカラート、ギ酸塩、安息香
酸塩、グルタミン酸塩、メタンスルホン酸塩、エタンス
ルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスル
ホン酸塩、およびパモエート（すなわち、１，１−メチ
レン−ビス−（２−ヒドロキシ−３−ナフトエー
ト）））を形成するものである。本発明の組成物に含有
される化合物の、アミノ部分を有するものは、上記酸類
に加えて、様々なアミノ酸と共に、薬理学的または美容
的に受容可能な塩を形成し得る。本発明の組成物に含有
される化合物の、本質的に酸性のものは、薬理学的およ
び美容的に受容可能な様々なカチオンを有する、塩基性
塩を形成し得る。このような塩の例としては、アルカリ
金属またはアルカリ土類金属の塩が挙げられ、特に、カ
ルシウム塩、マグネシウム塩、ナトリウム塩、およびカ
リウム塩である。
【００３６】語句「薬学的または美容的に受容可能なエ
ステル（単数または複数）」は、本明細書において用い
る場合は、他に指示しない限り、酢酸エステル、コハク
酸エステル、パルミチン酸エステル、プロピオン酸エス
テル、オレイン酸エステル、オロチン酸エステル、安息
香酸エステル、ｐ−アミノ安息香酸エステル、ｐ−ニト
ロ安息香酸エステル、リノール酸エステル、ニコチン酸
エステル、２−エチルヘキサン酸エステル、およびソル
ビン酸エステルを含む。
ステル（単数または複数）」は、本明細書において用い
る場合は、他に指示しない限り、酢酸エステル、コハク
酸エステル、パルミチン酸エステル、プロピオン酸エス
テル、オレイン酸エステル、オロチン酸エステル、安息
香酸エステル、ｐ−アミノ安息香酸エステル、ｐ−ニト
ロ安息香酸エステル、リノール酸エステル、ニコチン酸
エステル、２−エチルヘキサン酸エステル、およびソル
ビン酸エステルを含む。
【００３７】用語「スプレー可能な」とは、本明細書に
おいて用いる場合は、他に指示しない限り、噴霧形態で
投与可能であるという意味である。
おいて用いる場合は、他に指示しない限り、噴霧形態で
投与可能であるという意味である。
【００３８】本発明の組成物のある化合物は、不斉中心
を有し得、したがって異なるエナンチオマーおよびジア
ステレオマーの形態で存在し得る。本発明は、このよう
な化合物の全ての光学異性体および立体異性体、ならび
にこれらの混合物の使用、そしてこれらを利用または含
有し得る、全ての薬学的組成物および治療方法に関す
る。
を有し得、したがって異なるエナンチオマーおよびジア
ステレオマーの形態で存在し得る。本発明は、このよう
な化合物の全ての光学異性体および立体異性体、ならび
にこれらの混合物の使用、そしてこれらを利用または含
有し得る、全ての薬学的組成物および治療方法に関す
る。
【００３９】本発明は、詳細な説明および例示的な実施
例を参照することにより、より完全に理解され得、これ
らの実施例は、本発明の非限定的な実施態様の例示であ
ることが意図される。
例を参照することにより、より完全に理解され得、これ
らの実施例は、本発明の非限定的な実施態様の例示であ
ることが意図される。
【００４０】本発明の無水の組成物は、オクトクリレ
ン、ネオペンタン酸オクチルドデシル、およびＣ1〜Ｃ4
アルコールビヒクルを含有する。
ン、ネオペンタン酸オクチルドデシル、およびＣ1〜Ｃ4
アルコールビヒクルを含有する。
【００４１】オクトクリレン（これの化学名は２−エチ
ルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニル−２−プ
ロペノエートである）は、従来の有機化学的方法によっ
て合成され得るか、あるいは、例えば、Ｈａａｒｍａｎ
＆Ｒｅｉｍｅｒ Ｃｏｒｐ．（Ｓｐｒｉｎｇｆｉｅｌ
ｄ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）からＮＥＯ ＨＥＬＩＯＰ
ＡＮ３０３の商品名で、またはＢＡＳＦ Ｃｏｒｐ．
（Ｍｏｕｎｔ Ｏｌｉｖｅ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）か
らＵＶＩＮＵＬ Ｎ−５３９−ＳＧの商品名で市販され
ている。オクトクリレンは、ネオペンタン酸オクチルド
デシルと混合されたときにＵＶ光スクリーニングを提供
するのに有効な量で、本発明の組成物中に存在する。オ
クトクリレンのこのような有効量は、本発明の組成物の
約１〜約１５重量％であり、好ましくは約１〜約５重量
％である。
ルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニル−２−プ
ロペノエートである）は、従来の有機化学的方法によっ
て合成され得るか、あるいは、例えば、Ｈａａｒｍａｎ
＆Ｒｅｉｍｅｒ Ｃｏｒｐ．（Ｓｐｒｉｎｇｆｉｅｌ
ｄ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）からＮＥＯ ＨＥＬＩＯＰ
ＡＮ３０３の商品名で、またはＢＡＳＦ Ｃｏｒｐ．
（Ｍｏｕｎｔ Ｏｌｉｖｅ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）か
らＵＶＩＮＵＬ Ｎ−５３９−ＳＧの商品名で市販され
ている。オクトクリレンは、ネオペンタン酸オクチルド
デシルと混合されたときにＵＶ光スクリーニングを提供
するのに有効な量で、本発明の組成物中に存在する。オ
クトクリレンのこのような有効量は、本発明の組成物の
約１〜約１５重量％であり、好ましくは約１〜約５重量
％である。
【００４２】ネオペンタン酸オクチルドデシルは、ネオ
ペンタン酸イソアラキジルとしても公知であるが（Ｆｏ
ｇｅｌらの米国特許第５，１１６，６０４号を参照のこ
と）、イソアラキジルアルコールとネオペンタン酸とを
縮合させることによって調製され得、または、好ましく
は、Ｂｅｒｎｅｌ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏ．（Ｅｎｇ
ｌｅｗｏｏｄ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）からＥＬＥＦＡ
Ｃ１−２０５の商品名で、市販されている。ネオペンタ
ン酸オクチルドデシルは、オクトクリレンのＵＶ光スク
リーニング能を高めるのに有効な量で、本発明の組成物
中に存在する。ネオペンタン酸オクチルドデシルのこの
ような有効量は、本発明の組成物の約１〜約５０重量
％、好ましくは約５〜約２５重量％である。
ペンタン酸イソアラキジルとしても公知であるが（Ｆｏ
ｇｅｌらの米国特許第５，１１６，６０４号を参照のこ
と）、イソアラキジルアルコールとネオペンタン酸とを
縮合させることによって調製され得、または、好ましく
は、Ｂｅｒｎｅｌ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏ．（Ｅｎｇ
ｌｅｗｏｏｄ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）からＥＬＥＦＡ
Ｃ１−２０５の商品名で、市販されている。ネオペンタ
ン酸オクチルドデシルは、オクトクリレンのＵＶ光スク
リーニング能を高めるのに有効な量で、本発明の組成物
中に存在する。ネオペンタン酸オクチルドデシルのこの
ような有効量は、本発明の組成物の約１〜約５０重量
％、好ましくは約５〜約２５重量％である。
【００４３】Ｃ1〜Ｃ4アルコールビヒクルは、オクトク
リレン、ネオペンタン酸オクチルドデシル、および他の
任意の成分を溶媒和させる。ビヒクルとして使用される
Ｃ1〜Ｃ4アルコールは、無水のアルカノール、または１
〜４個の炭素原子の無水のアルカノールの混合物であ
り、メタノール、エタノール、ｎ−プロパノール、イソ
プロパノール、ｎ−ブタノール、イソブタノール、ｓｅ
ｃ−ブタノール、ｔ−ブタノール、およびこれらの混合
物が挙げられる。好ましくは、Ｃ1〜Ｃ4アルコールビヒ
クルはエタノールを、好ましくは少なくとも約９５重量
％の量で、含有する。より好ましくは、Ｃ1〜Ｃ4アルコ
ールビヒクルはエタノールとイソプロパノールの混合物
であり、ここでイソプロパノールは、この混合物の約５
重量％以下からの量で存在する。このような混合物は、
Ｐｈａｒｍｃｏ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．（Ｂｒｏ
ｏｋｆｉｅｌｄ，Ｃｏｎｎｅｃｔｉｃｕｔ）によりＡＬ
ＣＯＨＯＬ ＳＤＡ３−Ｃの商品名で販売されており、
これは約９５重量％のエタノールと約５重量％のイソプ
ロパノールとの混合物である。いかなる特定の理論にも
拘束されることなく、本願の出願人は、Ｃ1〜Ｃ4アルコ
ール（単数または複数）の分子量が低く、かつ蒸気圧が
高いために、Ｃ1〜Ｃ4アルコールビヒクルは哺乳動物の
皮膚に塗布されるとそこからすぐに蒸発し、その結果、
オクトクリレンおよびネオペンタン酸オクチルドデシル
が均一に堆積する、と考える。Ｃ1〜Ｃ4アルコールビヒ
クルの量は、本発明の組成物の約１０〜約９０重量％、
好ましくは約２５〜約７５重量％の範囲である。
リレン、ネオペンタン酸オクチルドデシル、および他の
任意の成分を溶媒和させる。ビヒクルとして使用される
Ｃ1〜Ｃ4アルコールは、無水のアルカノール、または１
〜４個の炭素原子の無水のアルカノールの混合物であ
り、メタノール、エタノール、ｎ−プロパノール、イソ
プロパノール、ｎ−ブタノール、イソブタノール、ｓｅ
ｃ−ブタノール、ｔ−ブタノール、およびこれらの混合
物が挙げられる。好ましくは、Ｃ1〜Ｃ4アルコールビヒ
クルはエタノールを、好ましくは少なくとも約９５重量
％の量で、含有する。より好ましくは、Ｃ1〜Ｃ4アルコ
ールビヒクルはエタノールとイソプロパノールの混合物
であり、ここでイソプロパノールは、この混合物の約５
重量％以下からの量で存在する。このような混合物は、
Ｐｈａｒｍｃｏ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．（Ｂｒｏ
ｏｋｆｉｅｌｄ，Ｃｏｎｎｅｃｔｉｃｕｔ）によりＡＬ
ＣＯＨＯＬ ＳＤＡ３−Ｃの商品名で販売されており、
これは約９５重量％のエタノールと約５重量％のイソプ
ロパノールとの混合物である。いかなる特定の理論にも
拘束されることなく、本願の出願人は、Ｃ1〜Ｃ4アルコ
ール（単数または複数）の分子量が低く、かつ蒸気圧が
高いために、Ｃ1〜Ｃ4アルコールビヒクルは哺乳動物の
皮膚に塗布されるとそこからすぐに蒸発し、その結果、
オクトクリレンおよびネオペンタン酸オクチルドデシル
が均一に堆積する、と考える。Ｃ1〜Ｃ4アルコールビヒ
クルの量は、本発明の組成物の約１０〜約９０重量％、
好ましくは約２５〜約７５重量％の範囲である。
【００４４】本発明の組成物は、ネオペンタン酸オクチ
ルドデシル以外に、１種以上の脂肪酸エステルをさらに
含有し得る。いかなる特定の理論にも拘束されることな
く、本願の出願人は、ネオペンタン酸オクチルドデシル
以外の脂肪酸エステルを組み込むことによって、オクト
クリレンの溶媒和を助け、軟化薬として機能し、および
／またはオクトクリレンの皮膚付着性を高める、と考え
る。適切な脂肪酸エステルは、Ｃ1〜Ｃ20アルキル、Ｃ2
〜Ｃ20アルケニル、またはＣ2〜Ｃ20アルキニルの、Ｃ2
〜Ｃ20カルボン酸エステルである。適切なＣ1〜Ｃ20ア
ルキル基には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−
プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチ
ル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソ−ペンチル、ｓｅ
ｃ−ペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、イソ−ヘ
キシル、ｓｅｃ−ヘキシル、フェニル、ベンジル、ｎ−
ヘプチル、イソ−ヘプチル、ｓｅｃ−ヘプチル、ｎ−オ
クチル、イソ−オクチル、ｓｅｃ−オクチル、２−エチ
ルヘキシル、ｔ−オクチル、ノニル、ｎ−デシル、イソ
デシル、ｓｅｃ−デシル、ｎ−ウンデシル、イソ−ウン
デシル、ｓｅｃ−ウンデシル、ｎ−ドデシル、イソ−ド
デシル、ｓｅｃ−ドデシル、オクチルドデシル、ｎ−ト
リデシル、イソ−トリデシル、ｓｅｃ−トリデシル、ｎ
−テトラデシル、イソ−テトラデシル、ｓｅｃ−テトラ
デシル、ｎ−ペンタデシル、イソ−ペンタデシル、ｓｅ
ｃ−ペンタデシル、ｎ−ヘキサデシル、イソ−ヘキサデ
シル、ｓｅｃ−ヘキサデシル、ｎ−ヘプタデシル、イソ
−ヘプタデシル、ｓｅｃ−ヘプタデシル、ｎ−オクタデ
シル、イソ−オクタデシル、ｓｅｃ−オクタデシル、ｎ
−ノナデシル、イソ−ノナデシル、ｓｅｃ−ノナデシ
ル、ｎ−エイコシル、イソ−エイコシル、およびｓｅｃ
−エイコシルが挙げられる。適切なＣ2〜Ｃ20アルケニ
ル基には、オレイル、リノレイル、およびリノレニルが
挙げられる。適切なＣ2〜Ｃ20アルキニル基には、２−
プロピニル、３−ブチニル、４−ペンチニル、１，１−
ジメチルプロピニル、ω−ヘキシニル、プロパルギル、
２−メチル−４−ペンチニル、ω−ウンデシニル、アル
キニルフェニル、および３−ドデシニルが挙げられる。
適切なＣ2〜Ｃ20カルボキシレート基には、ブタノエー
ト、ペンタノエート、２−メチルペンタノエート、３−
メチルペンタノエート、ネオペンタノエート、２，２−
ジメチルプロパノエート、ヘキサノエート、２−メチル
ヘキサノエート、３−メチルヘキサノエート、４−メチ
ルヘキサノエート、２−エチルブタノエート、２，２−
ジメチルブタノエート、ベンゾエート、ヘプタノエー
ト、２−メチルヘプタノエート、３−メチルヘプタノエ
ート、４−メチルヘプタノエート、２−エチルヘキサノ
エート、オクタノエート、２−メチルオクタノエート、
３−メチルオクタノエート、４−メチルオクタノエー
ト、ノナノエート、２−メチルノナノエート、３−メチ
ルノナノエート、４−メチルノナノエート、５−メチル
ノナノエート、３，３，５−トリメチルヘキサノエー
ト、デカノエート、２−メチルデカノエート、３−メチ
ルデカノエート、４−メチルデカノエート、５−メチル
デカノエート、ウンデカノエート、ドデカノエート、ジ
ネオペンチルアセテート、メチル−ｔ−ブチルネオペン
チルアセテート、トリデカノエート、テトラデカノエー
ト、ペンタデカノエート、ヘキサデカノエート、ヘプタ
デカノエート、オクタデカノエート、１６−メチルヘプ
タデカノエート、ヒドロキシステアレート、オレエー
ト、リノーリエート（ｌｉｎｏｌｅａｔｅ）、リノレネ
ート、ノナデカノエート、およびイコサノエート（ｅｉ
ｃｏｓａｔｅ）が挙げられる。
ルドデシル以外に、１種以上の脂肪酸エステルをさらに
含有し得る。いかなる特定の理論にも拘束されることな
く、本願の出願人は、ネオペンタン酸オクチルドデシル
以外の脂肪酸エステルを組み込むことによって、オクト
クリレンの溶媒和を助け、軟化薬として機能し、および
／またはオクトクリレンの皮膚付着性を高める、と考え
る。適切な脂肪酸エステルは、Ｃ1〜Ｃ20アルキル、Ｃ2
〜Ｃ20アルケニル、またはＣ2〜Ｃ20アルキニルの、Ｃ2
〜Ｃ20カルボン酸エステルである。適切なＣ1〜Ｃ20ア
ルキル基には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−
プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチ
ル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソ−ペンチル、ｓｅ
ｃ−ペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、イソ−ヘ
キシル、ｓｅｃ−ヘキシル、フェニル、ベンジル、ｎ−
ヘプチル、イソ−ヘプチル、ｓｅｃ−ヘプチル、ｎ−オ
クチル、イソ−オクチル、ｓｅｃ−オクチル、２−エチ
ルヘキシル、ｔ−オクチル、ノニル、ｎ−デシル、イソ
デシル、ｓｅｃ−デシル、ｎ−ウンデシル、イソ−ウン
デシル、ｓｅｃ−ウンデシル、ｎ−ドデシル、イソ−ド
デシル、ｓｅｃ−ドデシル、オクチルドデシル、ｎ−ト
リデシル、イソ−トリデシル、ｓｅｃ−トリデシル、ｎ
−テトラデシル、イソ−テトラデシル、ｓｅｃ−テトラ
デシル、ｎ−ペンタデシル、イソ−ペンタデシル、ｓｅ
ｃ−ペンタデシル、ｎ−ヘキサデシル、イソ−ヘキサデ
シル、ｓｅｃ−ヘキサデシル、ｎ−ヘプタデシル、イソ
−ヘプタデシル、ｓｅｃ−ヘプタデシル、ｎ−オクタデ
シル、イソ−オクタデシル、ｓｅｃ−オクタデシル、ｎ
−ノナデシル、イソ−ノナデシル、ｓｅｃ−ノナデシ
ル、ｎ−エイコシル、イソ−エイコシル、およびｓｅｃ
−エイコシルが挙げられる。適切なＣ2〜Ｃ20アルケニ
ル基には、オレイル、リノレイル、およびリノレニルが
挙げられる。適切なＣ2〜Ｃ20アルキニル基には、２−
プロピニル、３−ブチニル、４−ペンチニル、１，１−
ジメチルプロピニル、ω−ヘキシニル、プロパルギル、
２−メチル−４−ペンチニル、ω−ウンデシニル、アル
キニルフェニル、および３−ドデシニルが挙げられる。
適切なＣ2〜Ｃ20カルボキシレート基には、ブタノエー
ト、ペンタノエート、２−メチルペンタノエート、３−
メチルペンタノエート、ネオペンタノエート、２，２−
ジメチルプロパノエート、ヘキサノエート、２−メチル
ヘキサノエート、３−メチルヘキサノエート、４−メチ
ルヘキサノエート、２−エチルブタノエート、２，２−
ジメチルブタノエート、ベンゾエート、ヘプタノエー
ト、２−メチルヘプタノエート、３−メチルヘプタノエ
ート、４−メチルヘプタノエート、２−エチルヘキサノ
エート、オクタノエート、２−メチルオクタノエート、
３−メチルオクタノエート、４−メチルオクタノエー
ト、ノナノエート、２−メチルノナノエート、３−メチ
ルノナノエート、４−メチルノナノエート、５−メチル
ノナノエート、３，３，５−トリメチルヘキサノエー
ト、デカノエート、２−メチルデカノエート、３−メチ
ルデカノエート、４−メチルデカノエート、５−メチル
デカノエート、ウンデカノエート、ドデカノエート、ジ
ネオペンチルアセテート、メチル−ｔ−ブチルネオペン
チルアセテート、トリデカノエート、テトラデカノエー
ト、ペンタデカノエート、ヘキサデカノエート、ヘプタ
デカノエート、オクタデカノエート、１６−メチルヘプ
タデカノエート、ヒドロキシステアレート、オレエー
ト、リノーリエート（ｌｉｎｏｌｅａｔｅ）、リノレネ
ート、ノナデカノエート、およびイコサノエート（ｅｉ
ｃｏｓａｔｅ）が挙げられる。
【００４５】好ましくは、ネオペンタン酸オクチルドデ
シル以外の１種以上の脂肪酸エステルは、ネオペンタン
酸トリデシル、イソノナン酸イソトリデシル、ネオペン
タン酸イソデシル、ヒドロキシステアリン酸イソデシ
ル、ラウリル酸イソデシル、ミリスチン酸イソデシル、
オレイン酸イソデシル、パルミチン酸イソデシル、オレ
イン酸デシル、パルミチン酸イソセチル、イソデカン酸
イソヘキサデシル、安息香酸ドデシル、安息香酸トリデ
シル、安息香酸テトラデシル、安息香酸ペンタデシル、
安息香酸ヘキサデシル、ネオペンタン酸ベンジル、ラウ
リル酸ベンジル、ミリスチン酸ベンジル、およびパルミ
チン酸ベンジル、またはこれらの混合物である。
シル以外の１種以上の脂肪酸エステルは、ネオペンタン
酸トリデシル、イソノナン酸イソトリデシル、ネオペン
タン酸イソデシル、ヒドロキシステアリン酸イソデシ
ル、ラウリル酸イソデシル、ミリスチン酸イソデシル、
オレイン酸イソデシル、パルミチン酸イソデシル、オレ
イン酸デシル、パルミチン酸イソセチル、イソデカン酸
イソヘキサデシル、安息香酸ドデシル、安息香酸トリデ
シル、安息香酸テトラデシル、安息香酸ペンタデシル、
安息香酸ヘキサデシル、ネオペンタン酸ベンジル、ラウ
リル酸ベンジル、ミリスチン酸ベンジル、およびパルミ
チン酸ベンジル、またはこれらの混合物である。
【００４６】より好ましくは、この１種以上の脂肪酸エ
ステルは、Ｃ12〜Ｃ16の酸のベンジルエステルであり、
最も好ましくは、ラウリル酸ベンジル、ミリスチン酸ベ
ンジル、およびパルミチン酸ベンジルの混合物であり、
Ａｌｚｏ，Ｉｎｃ．（Ｍａｔａｗａｎ，Ｎｅｗ Ｊｅｒ
ｓｅｙ）から市販されており、ＤＥＲＭＯＬ Ｂ−２４
６の商品名で販売されている。存在する場合は、ネオペ
ンタン酸オクチルドデシル以外の１種以上の脂肪酸エス
テルは、本発明の組成物の約１〜約５０重量％、好まし
くは約５〜約２５重量％の量で、存在する。
ステルは、Ｃ12〜Ｃ16の酸のベンジルエステルであり、
最も好ましくは、ラウリル酸ベンジル、ミリスチン酸ベ
ンジル、およびパルミチン酸ベンジルの混合物であり、
Ａｌｚｏ，Ｉｎｃ．（Ｍａｔａｗａｎ，Ｎｅｗ Ｊｅｒ
ｓｅｙ）から市販されており、ＤＥＲＭＯＬ Ｂ−２４
６の商品名で販売されている。存在する場合は、ネオペ
ンタン酸オクチルドデシル以外の１種以上の脂肪酸エス
テルは、本発明の組成物の約１〜約５０重量％、好まし
くは約５〜約２５重量％の量で、存在する。
【００４７】本発明の組成物は、アクリレート／ｔ−オ
クチルアクリルアミドコポリマーをさらに含有し得る。
アクリレート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリマー
は薄膜を形成し、本発明の組成物に含まれるならば、こ
の薄膜はオクトクリレンおよびネオペンタン酸オクチル
ドデシルを取り込み、本発明の組成物のＳＰＦ値を増加
させる。アクリレート／ｔ−オクチルアクリルアミドコ
ポリマーは、ｔ−オクチルアクリルアミド、および（メ
タ）アクリル酸またはその単一のエステルの繰り返し単
位を含み、当業者に周知の重合法（例えば、Ｍｏｒａｗ
ｓｋｙらの米国特許第５，７３６，１２５号（本明細書
において参考として援用される）に記載のもの）によっ
て調製し得る。好ましくは、アクリレート／ｔ−オクチ
ルアクリルアミドコポリマーは、（メタ）アクリル酸繰
り返し単位を含む；より好ましくは、このコポリマー
は、約３．３ｌｂｓ／ｇａｌの密度、約７５００の数平
均分子量、約９６，０００の重量平均分子量、および約
１０３℃のガラス転移温度を有する。最も好ましくは、
アクリレート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリマー
は、Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｓｔａｒｃｈ ａｎｄ Ｃｈｅ
ｍｉｃａｌ Ｃｏ．によりＤＥＲＭＡＣＲＹＬ７９の商
品名で販売されているものである。存在する場合は、ア
クリレート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリマー
は、本発明の組成物の、約０．１〜約１０重量％、好ま
しくは約１〜約５重量％の量で存在する。
クチルアクリルアミドコポリマーをさらに含有し得る。
アクリレート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリマー
は薄膜を形成し、本発明の組成物に含まれるならば、こ
の薄膜はオクトクリレンおよびネオペンタン酸オクチル
ドデシルを取り込み、本発明の組成物のＳＰＦ値を増加
させる。アクリレート／ｔ−オクチルアクリルアミドコ
ポリマーは、ｔ−オクチルアクリルアミド、および（メ
タ）アクリル酸またはその単一のエステルの繰り返し単
位を含み、当業者に周知の重合法（例えば、Ｍｏｒａｗ
ｓｋｙらの米国特許第５，７３６，１２５号（本明細書
において参考として援用される）に記載のもの）によっ
て調製し得る。好ましくは、アクリレート／ｔ−オクチ
ルアクリルアミドコポリマーは、（メタ）アクリル酸繰
り返し単位を含む；より好ましくは、このコポリマー
は、約３．３ｌｂｓ／ｇａｌの密度、約７５００の数平
均分子量、約９６，０００の重量平均分子量、および約
１０３℃のガラス転移温度を有する。最も好ましくは、
アクリレート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリマー
は、Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｓｔａｒｃｈ ａｎｄ Ｃｈｅ
ｍｉｃａｌ Ｃｏ．によりＤＥＲＭＡＣＲＹＬ７９の商
品名で販売されているものである。存在する場合は、ア
クリレート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリマー
は、本発明の組成物の、約０．１〜約１０重量％、好ま
しくは約１〜約５重量％の量で存在する。
【００４８】本発明の組成物はまた、オクトクリレン以
外の１種以上のＵＶ光吸収化合物をさらに含有し得る。
１種以上のＵＶ光吸収化合物を本発明の組成物に組み込
むことは、そのＳＰＦ値を増加させるのに役立つ。有用
なＵＶ光吸収化合物には、ｐ−アミノ安息香酸；ｐ−ジ
メチルアミノ安息香酸；アントラニレート；ｏ−アミノ
ベンゾエート；サリチレート；ケイ皮酸誘導体（α−フ
ェニルシンナモニトリル、ｐ−メトキシケイ皮酸２−エ
チルヘキシル、およびブチルシンナモイルピルベートな
ど）；ジヒドロキシケイ皮酸誘導体（ウンベリフェロ
ン、メチルウンベリフェロン、およびメチルアセトウン
ベリフェロンなど）；トリヒドロキシケイ皮酸誘導体
（エスクレチン、メチルエスクレチン、ダフネチン、な
らびにエスクレチンおよびダフネチンのグルコシドな
ど）；炭化水素（ジフェニルブタジエンおよびスチルベ
ンなど）；ジベンザルアセトン、ベンザルアセトフェノ
ン、ナフトールスルホネート（２−ナフトール−３，６
−ジスルホン酸、および２−ナフトール−６，８−ジス
ルホン酸など）；ジヒドロキシナフトエ酸；ｏ−および
ｐ−ヒドロキシビフェニルジスルホネート；クマリン誘
導体（７−ヒドロキシクマリン、７−メチルクマリン、
および３−フェニルクマリンなど）；ジアゾール（２−
アセチル−３−ブロモインダゾール、フェニルベンズオ
キサゾール、メチルナフトオキサゾール（ｎａｐｈｔｈ
ｏｘａｘｏｌｅ）、および様々なアリールベンゾチアゾ
ールなど）；キニン；キノリン誘導体（８−ヒドロキシ
キノリンおよび２−フェニルキノリンなど）；ヒドロキ
シ−またはメトキシ−置換ベンゾフェノン；尿酸および
ビオルル酸（ｖｉｌｏｕｒｉｃ ａｃｉｄ）；タンニン
酸およびその誘導体（例えば、ヘキサエチルエーテ
ル）；（ブチルカルビチル）（６−プロピルピペロニ
ル）エーテル；ヒドロキノン；ベンゾフェノン（オキシ
ベンゾン、スルイソベンゾン、ジオキシベンゾン、２，
２’，４，４’−テトラヒドロキシベンゾフェノン、
２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシベンゾ
フェノン、およびオクタベンゾン；ベンゾレゾルシノー
ル４−イソプロピルジベンゾイルメタン（ｉｓｏｐｒｏ
ｐｙｌｄｉｂｅｎｚｏｌｙｍｅｔｈａｎｅ）；ブチルメ
トキシジベンゾイルメタン；エトクリレン；および４−
イソプロピル−ジ−ベンゾイルメタン、その薬学的また
は美容的に受容可能な塩；ならびにそのエステル（メチ
ル、エチル、メンチル、フェニル、ベンジル、フェニル
エチル、リナリル、テルピニル、シクロヘキセニル、イ
ソプロピル、イソブチル、２−エチルヘキシル、アミ
ル、グリセリル、およびジプロピレングリコールのエス
テルが挙げられる）が挙げられる。
外の１種以上のＵＶ光吸収化合物をさらに含有し得る。
１種以上のＵＶ光吸収化合物を本発明の組成物に組み込
むことは、そのＳＰＦ値を増加させるのに役立つ。有用
なＵＶ光吸収化合物には、ｐ−アミノ安息香酸；ｐ−ジ
メチルアミノ安息香酸；アントラニレート；ｏ−アミノ
ベンゾエート；サリチレート；ケイ皮酸誘導体（α−フ
ェニルシンナモニトリル、ｐ−メトキシケイ皮酸２−エ
チルヘキシル、およびブチルシンナモイルピルベートな
ど）；ジヒドロキシケイ皮酸誘導体（ウンベリフェロ
ン、メチルウンベリフェロン、およびメチルアセトウン
ベリフェロンなど）；トリヒドロキシケイ皮酸誘導体
（エスクレチン、メチルエスクレチン、ダフネチン、な
らびにエスクレチンおよびダフネチンのグルコシドな
ど）；炭化水素（ジフェニルブタジエンおよびスチルベ
ンなど）；ジベンザルアセトン、ベンザルアセトフェノ
ン、ナフトールスルホネート（２−ナフトール−３，６
−ジスルホン酸、および２−ナフトール−６，８−ジス
ルホン酸など）；ジヒドロキシナフトエ酸；ｏ−および
ｐ−ヒドロキシビフェニルジスルホネート；クマリン誘
導体（７−ヒドロキシクマリン、７−メチルクマリン、
および３−フェニルクマリンなど）；ジアゾール（２−
アセチル−３−ブロモインダゾール、フェニルベンズオ
キサゾール、メチルナフトオキサゾール（ｎａｐｈｔｈ
ｏｘａｘｏｌｅ）、および様々なアリールベンゾチアゾ
ールなど）；キニン；キノリン誘導体（８−ヒドロキシ
キノリンおよび２−フェニルキノリンなど）；ヒドロキ
シ−またはメトキシ−置換ベンゾフェノン；尿酸および
ビオルル酸（ｖｉｌｏｕｒｉｃ ａｃｉｄ）；タンニン
酸およびその誘導体（例えば、ヘキサエチルエーテ
ル）；（ブチルカルビチル）（６−プロピルピペロニ
ル）エーテル；ヒドロキノン；ベンゾフェノン（オキシ
ベンゾン、スルイソベンゾン、ジオキシベンゾン、２，
２’，４，４’−テトラヒドロキシベンゾフェノン、
２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシベンゾ
フェノン、およびオクタベンゾン；ベンゾレゾルシノー
ル４−イソプロピルジベンゾイルメタン（ｉｓｏｐｒｏ
ｐｙｌｄｉｂｅｎｚｏｌｙｍｅｔｈａｎｅ）；ブチルメ
トキシジベンゾイルメタン；エトクリレン；および４−
イソプロピル−ジ−ベンゾイルメタン、その薬学的また
は美容的に受容可能な塩；ならびにそのエステル（メチ
ル、エチル、メンチル、フェニル、ベンジル、フェニル
エチル、リナリル、テルピニル、シクロヘキセニル、イ
ソプロピル、イソブチル、２−エチルヘキシル、アミ
ル、グリセリル、およびジプロピレングリコールのエス
テルが挙げられる）が挙げられる。
【００４９】ｐ−メトキシケイ皮酸２−エチルヘキシ
ル、オキシベンゾン、４，４’−ｔ−ブチルメトキシジ
ベンゾイルメタン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベン
ゾフェノン、オクチルジメチルｐ−アミノ安息香酸、ジ
アガロイルトリオレエート、２，２−ジヒドロキシ−４
−メトキシベンゾフェノン、４−［ビス（ヒドロキシプ
ロピル）］アミノ安息香酸エチル、２−エチルヘキシル
−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート、２−
エチルヘキシルサリチレート、ｐ−アミノ安息香酸グリ
セリル、３，３，５−トリメチルシクロヘキシルサリチ
レート、メチルアントラニレート、ｐ−ジメチルアミノ
安息香酸またはアミノベンゾエート、ｐ−ジメチルアミ
ノ安息香酸２−エチルヘキシル、２−フェニルベンズイ
ミダゾール−５−スルホン酸、２−（ｐ−ジメチルアミ
ノフェニル）−５−スルホン酸−ベンゾオキサゾール
酸、およびこれらの化合物の混合物が、特に有用であ
る。
ル、オキシベンゾン、４，４’−ｔ−ブチルメトキシジ
ベンゾイルメタン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベン
ゾフェノン、オクチルジメチルｐ−アミノ安息香酸、ジ
アガロイルトリオレエート、２，２−ジヒドロキシ−４
−メトキシベンゾフェノン、４−［ビス（ヒドロキシプ
ロピル）］アミノ安息香酸エチル、２−エチルヘキシル
−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート、２−
エチルヘキシルサリチレート、ｐ−アミノ安息香酸グリ
セリル、３，３，５−トリメチルシクロヘキシルサリチ
レート、メチルアントラニレート、ｐ−ジメチルアミノ
安息香酸またはアミノベンゾエート、ｐ−ジメチルアミ
ノ安息香酸２−エチルヘキシル、２−フェニルベンズイ
ミダゾール−５−スルホン酸、２−（ｐ−ジメチルアミ
ノフェニル）−５−スルホン酸−ベンゾオキサゾール
酸、およびこれらの化合物の混合物が、特に有用であ
る。
【００５０】好ましくは、ＵＶ光吸収化合物は、ｐ−メ
トキシケイ皮酸２−エチルヘキシルである。より好まし
くは、ＵＶ光吸収化合物は、ｐ−メトキシケイ皮酸２−
エチルヘキシルおよびオキシベンゾンである。存在する
場合は、オクトクリレン以外の１種以上のＵＶ光吸収化
合物は、本発明の組成物の約１〜約２０重量％、好まし
くは約１〜約１０重量％の量で存在する。
トキシケイ皮酸２−エチルヘキシルである。より好まし
くは、ＵＶ光吸収化合物は、ｐ−メトキシケイ皮酸２−
エチルヘキシルおよびオキシベンゾンである。存在する
場合は、オクトクリレン以外の１種以上のＵＶ光吸収化
合物は、本発明の組成物の約１〜約２０重量％、好まし
くは約１〜約１０重量％の量で存在する。
【００５１】本発明の組成物はまた、１種以上のシリコ
ーンをさらに含有し得る。シリコーンの存在により、本
発明の組成物の防水能および皮膚付着性が増加し得る。
有用なシリコーンには、シクロメチコン、シクロテトラ
シロキサン、シクロペンタシロキサン、シクロヘキサシ
ロキサン、ポリジメチルシロキサン、アルキルジメチコ
ン、ポリフェニルメチルシロキサン（１５フェニルジメ
チコンまたはフェニルトリメチコンなど）、オクタメチ
ルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシ
ロキサン、ドデカメチルシクロヘキサシロキサン、ヘキ
サメチルジシロキサン、ジメチコンコポリオール、ジメ
チルポリシロキサン、ジエチルポリシロキサン、混合し
たＣ1〜Ｃ3アルキルポリシロキサン、およびフェニルジ
メチコンが挙げられる。このようなシリコーンは、Ｄｏ
ｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ Ｃｏｒｐ．（Ｍｉｄｌａｎｄ，Ｍ
ｉｃｈｉｇａｎ）から市販されている。好ましくは、シ
リコーンはシクロメチコンであり、より好ましくは、Ｄ
ｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ Ｃｏｒｐ．からＤＯＷ ＣＯＲ
ＮＩＮＧ３４４ＦＬＵＩＤの商品名で販売されているシ
クロメチコンである。存在する場合は、１種以上のシリ
コーンは、本発明の組成物の約５〜約５０重量％、好ま
しくは約１０〜約３５重量％の量で存在する。
ーンをさらに含有し得る。シリコーンの存在により、本
発明の組成物の防水能および皮膚付着性が増加し得る。
有用なシリコーンには、シクロメチコン、シクロテトラ
シロキサン、シクロペンタシロキサン、シクロヘキサシ
ロキサン、ポリジメチルシロキサン、アルキルジメチコ
ン、ポリフェニルメチルシロキサン（１５フェニルジメ
チコンまたはフェニルトリメチコンなど）、オクタメチ
ルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシ
ロキサン、ドデカメチルシクロヘキサシロキサン、ヘキ
サメチルジシロキサン、ジメチコンコポリオール、ジメ
チルポリシロキサン、ジエチルポリシロキサン、混合し
たＣ1〜Ｃ3アルキルポリシロキサン、およびフェニルジ
メチコンが挙げられる。このようなシリコーンは、Ｄｏ
ｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ Ｃｏｒｐ．（Ｍｉｄｌａｎｄ，Ｍ
ｉｃｈｉｇａｎ）から市販されている。好ましくは、シ
リコーンはシクロメチコンであり、より好ましくは、Ｄ
ｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ Ｃｏｒｐ．からＤＯＷ ＣＯＲ
ＮＩＮＧ３４４ＦＬＵＩＤの商品名で販売されているシ
クロメチコンである。存在する場合は、１種以上のシリ
コーンは、本発明の組成物の約５〜約５０重量％、好ま
しくは約１０〜約３５重量％の量で存在する。
【００５２】本発明の組成物はまた、１種以上のさらな
る成分をも含有し得る。
る成分をも含有し得る。
【００５３】例えば、本発明の組成物は、１種以上の防
腐剤（アルキルパラベン、ヒドロキノン、クエン酸、ブ
チル化したヒドロキシトルエン、およびブチル化したヒ
ドロキシアニソールなど）を含有し得る。好ましくは、
１種以上の防腐剤は、イソプロピルパラベン、イソブチ
ルパラベン、およびブチルパラベン（ＩＳＰ Ｓｕｔｔ
ｏｎ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ（Ｃｈａｔｈａｍ，Ｎ
ｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）から商品名ＬＩＱＵＡＰＡＲ Ｏ
ＩＬで販売されている）の混合物である。存在するなら
ば、１種以上の防腐剤は、本発明の組成物の約０．０１
〜約０．５重量％の量で存在する。
腐剤（アルキルパラベン、ヒドロキノン、クエン酸、ブ
チル化したヒドロキシトルエン、およびブチル化したヒ
ドロキシアニソールなど）を含有し得る。好ましくは、
１種以上の防腐剤は、イソプロピルパラベン、イソブチ
ルパラベン、およびブチルパラベン（ＩＳＰ Ｓｕｔｔ
ｏｎ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ（Ｃｈａｔｈａｍ，Ｎ
ｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）から商品名ＬＩＱＵＡＰＡＲ Ｏ
ＩＬで販売されている）の混合物である。存在するなら
ば、１種以上の防腐剤は、本発明の組成物の約０．０１
〜約０．５重量％の量で存在する。
【００５４】本発明の組成物は、１種以上の天然化合物
（カンデリラ蝋、α−ビサボロール（ｂｉｓａｂｏｌｏ
ｌ）、ａｌｏｅ ｖｅｒａ、ａｌｏｅ ｂａｒｂａｄｅ
ｎｓｉｓ抽出物、ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓ ｇｌｏｂｕｌ
ｕｓ抽出物、バンジロウ抽出物、カミツレ抽出物、ココ
ア抽出物、パーム核油、ラノリン、Ｍａｎｊｉｓｔｈａ
抽出物、およびＧｕｇｇａｌ抽出物など）をもまた含有
し得る。存在する場合は、１種以上の天然化合物は、本
発明の組成物の約０．０１〜約０．５重量％の量で存在
する。有用な組成物は、パルミチン酸オクチル、ａｌｏ
ｅ ｂａｒｂａｄｅｎｓｉｓ抽出物、ｅｕｃａｌｙｐｔ
ｕｓ ｇｌｏｂｕｌｕｓ抽出物、バンジロウ抽出物、カ
ミツレ抽出物、ココア抽出物、パーム核油、およびラノ
リンを含み、この組成物は、Ａｃｔｉｖｅ Ｏｒｇａｎ
ｉｃｓ（Ｖａｎ Ｎｕｙｓ，Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ）か
らＡＣＴＩＰＬＥＸ３３６ＬＩＰＯ ＯＰの商品名で販
売されている。
（カンデリラ蝋、α−ビサボロール（ｂｉｓａｂｏｌｏ
ｌ）、ａｌｏｅ ｖｅｒａ、ａｌｏｅ ｂａｒｂａｄｅ
ｎｓｉｓ抽出物、ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓ ｇｌｏｂｕｌ
ｕｓ抽出物、バンジロウ抽出物、カミツレ抽出物、ココ
ア抽出物、パーム核油、ラノリン、Ｍａｎｊｉｓｔｈａ
抽出物、およびＧｕｇｇａｌ抽出物など）をもまた含有
し得る。存在する場合は、１種以上の天然化合物は、本
発明の組成物の約０．０１〜約０．５重量％の量で存在
する。有用な組成物は、パルミチン酸オクチル、ａｌｏ
ｅ ｂａｒｂａｄｅｎｓｉｓ抽出物、ｅｕｃａｌｙｐｔ
ｕｓ ｇｌｏｂｕｌｕｓ抽出物、バンジロウ抽出物、カ
ミツレ抽出物、ココア抽出物、パーム核油、およびラノ
リンを含み、この組成物は、Ａｃｔｉｖｅ Ｏｒｇａｎ
ｉｃｓ（Ｖａｎ Ｎｕｙｓ，Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ）か
らＡＣＴＩＰＬＥＸ３３６ＬＩＰＯ ＯＰの商品名で販
売されている。
【００５５】本発明の組成物は、１種以上のビタミン
（レチノール（ビタミンＡ）、デヒドロレチノール（ビ
タミンＡ2）、シアノコバラミン（ビタミンＢ12）、カ
ルシフェロール（ビタミンＤ2）、１：１ルミステロー
ル：ビタミンＤ2（ビタミンＤ1）、コレカルシフェロー
ル（ビタミンＤ3）、２２，２３−ジヒドロエルゴカル
シフェロール（ビタミンＤ4）、トコフェロール（ビタ
ミンＥ）、３−フィチルメナジオン（ｐｈｙｔｙｌｍｅ
ｎａｄｉｏｎｅ）（ビタミンＫ1）、メナキノン類（ビ
タミンＫ2）１−ヒドロキシ−２−メチル−４−アミノ
ナフタレン（ビタミンＫ5）、１，４−ジアミノ−２−
メチルナフタレン（ビタミンＫ6）、１−アミノ−２−
メチル−４−ナフトール（ビタミンＫ7）、Ｓ−（２−
メチル−１，４−ナフトキノニル−３）−β−メルカプ
トプロピオン酸（ビタミンＫ−Ｓ（ＩＩ））、テトラヒ
ドロ−３，４−ジヒドロキシ−５−メチルメルカプトメ
チル）−２−フリル）アデニン（ビタミンＬ）、テゴチ
ン（ｔｅｇｏｔｉｎ）（ビタミンＴ）、メチルメチオニ
ンスルホニウムクロリド（ビタミンＵ）、これらの薬学
的または美容的に受容可能な塩、およびこれらの薬学的
または美容的に受容可能なエステルを含む）を含有し得
る。好ましくは、ビタミンは、酢酸トコフェロール、よ
り好ましくはＨｏｆｆｍａｎ−ＬａＲｏｃｈｅ（Ｎｕｔ
ｌｅｙ，ＮｅｗＪｅｒｓｅｙ）から販売されている酢酸
トコフェロールであり；およびパルミチン酸ビタミン
Ａ、より好ましくはＢＡＳＦ Ｃｏｒｐ．（Ｍｏｕｎｔ
Ｏｌｉｖｅ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）から販売されて
いるパルミチン酸ビタミンＡである。存在する場合は、
１種以上のビタミンは、本発明の組成物の約０．０１〜
約０．５重量％の量で存在する。
（レチノール（ビタミンＡ）、デヒドロレチノール（ビ
タミンＡ2）、シアノコバラミン（ビタミンＢ12）、カ
ルシフェロール（ビタミンＤ2）、１：１ルミステロー
ル：ビタミンＤ2（ビタミンＤ1）、コレカルシフェロー
ル（ビタミンＤ3）、２２，２３−ジヒドロエルゴカル
シフェロール（ビタミンＤ4）、トコフェロール（ビタ
ミンＥ）、３−フィチルメナジオン（ｐｈｙｔｙｌｍｅ
ｎａｄｉｏｎｅ）（ビタミンＫ1）、メナキノン類（ビ
タミンＫ2）１−ヒドロキシ−２−メチル−４−アミノ
ナフタレン（ビタミンＫ5）、１，４−ジアミノ−２−
メチルナフタレン（ビタミンＫ6）、１−アミノ−２−
メチル−４−ナフトール（ビタミンＫ7）、Ｓ−（２−
メチル−１，４−ナフトキノニル−３）−β−メルカプ
トプロピオン酸（ビタミンＫ−Ｓ（ＩＩ））、テトラヒ
ドロ−３，４−ジヒドロキシ−５−メチルメルカプトメ
チル）−２−フリル）アデニン（ビタミンＬ）、テゴチ
ン（ｔｅｇｏｔｉｎ）（ビタミンＴ）、メチルメチオニ
ンスルホニウムクロリド（ビタミンＵ）、これらの薬学
的または美容的に受容可能な塩、およびこれらの薬学的
または美容的に受容可能なエステルを含む）を含有し得
る。好ましくは、ビタミンは、酢酸トコフェロール、よ
り好ましくはＨｏｆｆｍａｎ−ＬａＲｏｃｈｅ（Ｎｕｔ
ｌｅｙ，ＮｅｗＪｅｒｓｅｙ）から販売されている酢酸
トコフェロールであり；およびパルミチン酸ビタミン
Ａ、より好ましくはＢＡＳＦ Ｃｏｒｐ．（Ｍｏｕｎｔ
Ｏｌｉｖｅ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）から販売されて
いるパルミチン酸ビタミンＡである。存在する場合は、
１種以上のビタミンは、本発明の組成物の約０．０１〜
約０．５重量％の量で存在する。
【００５６】本発明の組成物は、１種以上の香料または
芳香剤をさらに含有し得る。有用な芳香剤は、Ｆｉｒｍ
ｅｎｉｃｈ Ｉｎｃ．（Ｐｒｉｎｃｅｔｏｎ，Ｎｅｗ
Ｊｅｒｓｅｙ）からＦＲＡＧＲＡＮＣＥ４９．０７３／
Ｔの商品名で販売されているものである。存在する場合
は、１種以上の香料または芳香剤は、本発明の組成物の
約０．１〜約１重量％の量で存在する。
芳香剤をさらに含有し得る。有用な芳香剤は、Ｆｉｒｍ
ｅｎｉｃｈ Ｉｎｃ．（Ｐｒｉｎｃｅｔｏｎ，Ｎｅｗ
Ｊｅｒｓｅｙ）からＦＲＡＧＲＡＮＣＥ４９．０７３／
Ｔの商品名で販売されているものである。存在する場合
は、１種以上の香料または芳香剤は、本発明の組成物の
約０．１〜約１重量％の量で存在する。
【００５７】本発明の組成物は、ジヒドロキシアセトン
（「ＤＨＡ」）を、そのモノマーまたはダイマーの形態
で、あるいはモノマー形態およびダイマー形態の混合物
としてのいずれかで、さらに含有し得る。ＤＨＡは、人
工なめし剤として使用され得る。存在する場合は、ジヒ
ドロキシアセトンは、本発明の組成物の約０．１〜約２
０重量％の量で存在する。
（「ＤＨＡ」）を、そのモノマーまたはダイマーの形態
で、あるいはモノマー形態およびダイマー形態の混合物
としてのいずれかで、さらに含有し得る。ＤＨＡは、人
工なめし剤として使用され得る。存在する場合は、ジヒ
ドロキシアセトンは、本発明の組成物の約０．１〜約２
０重量％の量で存在する。
【００５８】本発明の組成物は、追加の成分（研磨剤、
吸収剤、抗アクネ剤、抗固化剤、消泡剤、抗菌剤、抗酸
化剤、バインダー、生物学的添加物、緩衝剤、バルキン
グ剤、キレート化剤、化学的添加物、着色剤、美容収れ
ん薬、美容殺虫剤、変性剤、薬物収れん薬、乳化安定
剤、外用鎮痛剤、フィルム形成剤、芳香成分、湿潤剤、
乳白剤、推進薬、還元剤、皮膚漂白剤、皮膚コンディシ
ョニング剤（緩和薬、湿潤剤、雑物（ｍｉｓｃｅｌｌａ
ｎｅｏｕｓ）、および閉塞物）、皮膚保護剤、界面活性
剤（洗浄剤、乳化剤、発泡促進剤、ハイドロトロープ、
可溶化剤、懸濁剤、および非界面活性剤（ｎｏｎｓｕｒ
ｆａｃｔａｎｔ））、粘度減少剤、および増粘剤）を含
有し得る。
吸収剤、抗アクネ剤、抗固化剤、消泡剤、抗菌剤、抗酸
化剤、バインダー、生物学的添加物、緩衝剤、バルキン
グ剤、キレート化剤、化学的添加物、着色剤、美容収れ
ん薬、美容殺虫剤、変性剤、薬物収れん薬、乳化安定
剤、外用鎮痛剤、フィルム形成剤、芳香成分、湿潤剤、
乳白剤、推進薬、還元剤、皮膚漂白剤、皮膚コンディシ
ョニング剤（緩和薬、湿潤剤、雑物（ｍｉｓｃｅｌｌａ
ｎｅｏｕｓ）、および閉塞物）、皮膚保護剤、界面活性
剤（洗浄剤、乳化剤、発泡促進剤、ハイドロトロープ、
可溶化剤、懸濁剤、および非界面活性剤（ｎｏｎｓｕｒ
ｆａｃｔａｎｔ））、粘度減少剤、および増粘剤）を含
有し得る。
【００５９】好ましい実施態様においては、本発明の組
成物は、本発明の組成物に対して以下の割合の、以下の
物を含有する：（ａ）約１〜約１５重量％の量の、オク
トクリレン；（ｂ）約１〜約５０重量％の量の、ネオペ
ンタン酸オクチルドデシル；（ｃ）約１０〜約９０重量
％の量の、Ｃ1〜Ｃ4アルコールビヒクル；（ｄ）ネオペ
ンタン酸オクチルドデシル以外の１種以上の脂肪酸エス
テルであって、約１〜約５０重量％の量の、１種以上の
脂肪酸エステル；（ｅ）約０．１〜約１０重量％の量
の、アクリレート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリ
マー；（ｆ）オクトクリレン以外の１種以上のＵＶ光吸
収化合物であって、約１〜約２０重量％の量の、１種以
上のＵＶ光吸収化合物；および（ｇ）約５〜約５０重量
％の量の、１種以上のシリコーン。
成物は、本発明の組成物に対して以下の割合の、以下の
物を含有する：（ａ）約１〜約１５重量％の量の、オク
トクリレン；（ｂ）約１〜約５０重量％の量の、ネオペ
ンタン酸オクチルドデシル；（ｃ）約１０〜約９０重量
％の量の、Ｃ1〜Ｃ4アルコールビヒクル；（ｄ）ネオペ
ンタン酸オクチルドデシル以外の１種以上の脂肪酸エス
テルであって、約１〜約５０重量％の量の、１種以上の
脂肪酸エステル；（ｅ）約０．１〜約１０重量％の量
の、アクリレート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリ
マー；（ｆ）オクトクリレン以外の１種以上のＵＶ光吸
収化合物であって、約１〜約２０重量％の量の、１種以
上のＵＶ光吸収化合物；および（ｇ）約５〜約５０重量
％の量の、１種以上のシリコーン。
【００６０】より好ましい実施態様においては、本発明
の組成物は、本発明の組成物に対して以下の割合の、以
下の物を含有する：（ａ）約１〜約５重量％の量の、オ
クトクリレン；（ｂ）約５〜約２５重量％の量の、ネオ
ペンタン酸オクチルドデシル；（ｃ）約２５〜約７５重
量％の量の、Ｃ1〜Ｃ4アルコールビヒクル；（ｄ）ネオ
ペンタン酸オクチルドデシル以外の１種以上の脂肪酸エ
ステルであって、約５〜約２５重量％の量の、１種以上
の脂肪酸エステル；（ｅ）約１〜約５重量％の量の、ア
クリレート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリマー；
（ｆ）オクトクリレン以外の１種以上のＵＶ光吸収化合
物であって、約１〜約１０重量％の量の、１種以上のＵ
Ｖ光吸収化合物；および（ｇ）約１０〜約３５重量％の
量の、１種以上のシリコーン。
の組成物は、本発明の組成物に対して以下の割合の、以
下の物を含有する：（ａ）約１〜約５重量％の量の、オ
クトクリレン；（ｂ）約５〜約２５重量％の量の、ネオ
ペンタン酸オクチルドデシル；（ｃ）約２５〜約７５重
量％の量の、Ｃ1〜Ｃ4アルコールビヒクル；（ｄ）ネオ
ペンタン酸オクチルドデシル以外の１種以上の脂肪酸エ
ステルであって、約５〜約２５重量％の量の、１種以上
の脂肪酸エステル；（ｅ）約１〜約５重量％の量の、ア
クリレート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリマー；
（ｆ）オクトクリレン以外の１種以上のＵＶ光吸収化合
物であって、約１〜約１０重量％の量の、１種以上のＵ
Ｖ光吸収化合物；および（ｇ）約１０〜約３５重量％の
量の、１種以上のシリコーン。
【００６１】さらにより好ましい実施態様においては、
Ｃ1〜Ｃ4アルコールビヒクルはエタノールを含有し、ネ
オペンタン酸オクチルドデシル以外の１種以上の脂肪酸
エステルはＤＥＲＭＯＬ Ｂ−２４６であり、アクリレ
ート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリマーはＤＥＲ
ＭＡＣＲＹＬ７９であり、オクトクリレン以外の１種以
上のＵＶ光吸収化合物はｐ−メトキシケイ皮酸２−エチ
ルヘキシルであり、そしてシリコーンはシクロメチコン
である。最も好ましい実施態様においては、Ｃ 1〜Ｃ4ア
ルコールビヒクルはエタノールを含み、ネオペンタン酸
オクチルドデシル以外の１種以上の脂肪酸エステルはＤ
ＥＲＭＯＬ Ｂ−２４６であり、アクリレート／ｔ−オ
クチルアクリルアミドコポリマーはＤＥＲＭＡＣＲＹＬ
７９であり、オクトクリレン以外の１種以上のＵＶ光吸
収化合物はｐ−メトキシケイ皮酸２−エチルヘキシルお
よびオキシベンゾンであり、そしてシリコーンはシクロ
メチコンである。
Ｃ1〜Ｃ4アルコールビヒクルはエタノールを含有し、ネ
オペンタン酸オクチルドデシル以外の１種以上の脂肪酸
エステルはＤＥＲＭＯＬ Ｂ−２４６であり、アクリレ
ート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリマーはＤＥＲ
ＭＡＣＲＹＬ７９であり、オクトクリレン以外の１種以
上のＵＶ光吸収化合物はｐ−メトキシケイ皮酸２−エチ
ルヘキシルであり、そしてシリコーンはシクロメチコン
である。最も好ましい実施態様においては、Ｃ 1〜Ｃ4ア
ルコールビヒクルはエタノールを含み、ネオペンタン酸
オクチルドデシル以外の１種以上の脂肪酸エステルはＤ
ＥＲＭＯＬ Ｂ−２４６であり、アクリレート／ｔ−オ
クチルアクリルアミドコポリマーはＤＥＲＭＡＣＲＹＬ
７９であり、オクトクリレン以外の１種以上のＵＶ光吸
収化合物はｐ−メトキシケイ皮酸２−エチルヘキシルお
よびオキシベンゾンであり、そしてシリコーンはシクロ
メチコンである。
【００６２】本発明の組成物は、これらの成分を特定の
順番なしに混合することによって、調製され得る。しか
し、本発明の組成物がアクリレート／ｔ−オクチルアク
リルアミドコポリマーまたはシリコーンを含有する場合
は、好ましくは、アクリレート／ｔ−オクチルアクリル
アミドコポリマーまたはシリコーンが、Ｃ1〜Ｃ4アルコ
ールビヒクルに先に添加されてから、他の成分が添加さ
れる。この場合には、アクリレート／ｔ−オクチルアク
リルアミドコポリマーまたはシリコーンが、ほぼ室温〜
約４０度の温度で、好ましくはほぼ室温で、Ｃ1〜Ｃ4ア
ルコールビヒクルにゆっくりと添加されて、加えた温度
で約５分間〜約１時間、好ましくは約１５分間〜約４５
分間、または透明な溶液が得られるまで、撹拌される。
本発明の組成物が、アクリレート／ｔ−オクチルアクリ
ルアミドコポリマーおよびシリコーンの両方を含有する
場合は、好ましくはアクリレート／ｔ−オクチルアクリ
ルアミドコポリマーが先にＣ1〜Ｃ4アルコールビヒクル
に添加されて、次いでシリコーンが添加され、これはア
クリレート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリマーと
Ｃ1〜Ｃ4アルコールビヒクルの透明な溶液が得られた後
である。
順番なしに混合することによって、調製され得る。しか
し、本発明の組成物がアクリレート／ｔ−オクチルアク
リルアミドコポリマーまたはシリコーンを含有する場合
は、好ましくは、アクリレート／ｔ−オクチルアクリル
アミドコポリマーまたはシリコーンが、Ｃ1〜Ｃ4アルコ
ールビヒクルに先に添加されてから、他の成分が添加さ
れる。この場合には、アクリレート／ｔ−オクチルアク
リルアミドコポリマーまたはシリコーンが、ほぼ室温〜
約４０度の温度で、好ましくはほぼ室温で、Ｃ1〜Ｃ4ア
ルコールビヒクルにゆっくりと添加されて、加えた温度
で約５分間〜約１時間、好ましくは約１５分間〜約４５
分間、または透明な溶液が得られるまで、撹拌される。
本発明の組成物が、アクリレート／ｔ−オクチルアクリ
ルアミドコポリマーおよびシリコーンの両方を含有する
場合は、好ましくはアクリレート／ｔ−オクチルアクリ
ルアミドコポリマーが先にＣ1〜Ｃ4アルコールビヒクル
に添加されて、次いでシリコーンが添加され、これはア
クリレート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリマーと
Ｃ1〜Ｃ4アルコールビヒクルの透明な溶液が得られた後
である。
【００６３】ネオペンタン酸オクチルドデシルが、Ｃ1
〜Ｃ4アルコールビヒクルに、あるいは、アクリレート
／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリマーおよび／また
はシリコーンの添加について上述したような、アクリレ
ート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリマーおよび／
またはシリコーンのＣ1〜Ｃ4アルコールビヒクル溶液
に、添加される。本発明の組成物は、ネオペンタン酸オ
クチルドデシル以外の１種以上の脂肪酸エステルを含有
する場合は、ネオペンタン酸オクチルドデシルと脂肪酸
エステル（単数または複数）との混合物が、Ｃ1〜Ｃ4ア
ルコールビヒクルに、あるいは、上記のようなアクリレ
ート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリマーおよび／
またはシリコーンのＣ1〜Ｃ4アルコールビヒクル溶液
に、添加されるのが好ましい。
〜Ｃ4アルコールビヒクルに、あるいは、アクリレート
／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリマーおよび／また
はシリコーンの添加について上述したような、アクリレ
ート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリマーおよび／
またはシリコーンのＣ1〜Ｃ4アルコールビヒクル溶液
に、添加される。本発明の組成物は、ネオペンタン酸オ
クチルドデシル以外の１種以上の脂肪酸エステルを含有
する場合は、ネオペンタン酸オクチルドデシルと脂肪酸
エステル（単数または複数）との混合物が、Ｃ1〜Ｃ4ア
ルコールビヒクルに、あるいは、上記のようなアクリレ
ート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリマーおよび／
またはシリコーンのＣ1〜Ｃ4アルコールビヒクル溶液
に、添加されるのが好ましい。
【００６４】次に、オクトクリレンが、アクリレート／
ｔ−オクチルアクリルアミドコポリマーおよび／または
シリコーンの添加について上述したように、ネオペンタ
ン酸オクチルドデシルのＣ1〜Ｃ4アルコールビヒクル溶
液（これは、必要に応じて、アクリレート／ｔ−オクチ
ルアクリルアミドコポリマー、シリコーン、および／ま
たは脂肪酸エステル（単数または複数）を含有する）に
添加される。本発明の組成物がオクトクリレン以外の１
種以上のＵＶ光吸収化合物を含有する場合は、オクトク
リレンと１種以上のＵＶ光吸収化合物の混合物が、アク
リレート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリマーおよ
び／またはシリコーンの添加について上述したように、
ネオペンタン酸オクチルドデシルのＣ1〜Ｃ4アルコール
ビヒクル溶液に添加されるのが好ましい。
ｔ−オクチルアクリルアミドコポリマーおよび／または
シリコーンの添加について上述したように、ネオペンタ
ン酸オクチルドデシルのＣ1〜Ｃ4アルコールビヒクル溶
液（これは、必要に応じて、アクリレート／ｔ−オクチ
ルアクリルアミドコポリマー、シリコーン、および／ま
たは脂肪酸エステル（単数または複数）を含有する）に
添加される。本発明の組成物がオクトクリレン以外の１
種以上のＵＶ光吸収化合物を含有する場合は、オクトク
リレンと１種以上のＵＶ光吸収化合物の混合物が、アク
リレート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリマーおよ
び／またはシリコーンの添加について上述したように、
ネオペンタン酸オクチルドデシルのＣ1〜Ｃ4アルコール
ビヒクル溶液に添加されるのが好ましい。
【００６５】本発明の組成物が１種以上の追加の成分を
含有する場合は、各々の追加の成分は、ネオペンタン酸
オクチルドデシルおよびオクトクリレンのＣ1〜Ｃ4アル
コールビヒクル溶液に、別々に、または好ましくは、追
加の成分の混合物として、添加され得る。いずれの場合
においても、１種以上の追加の成分は、ネオペンタン酸
オクチルドデシルおよびオクトクリレンのＣ1〜Ｃ4アル
コールビヒクル溶液に、アクリレート／ｔ−オクチルア
クリルアミドコポリマーおよび／またはシリコーンの添
加について上述したように、添加される。
含有する場合は、各々の追加の成分は、ネオペンタン酸
オクチルドデシルおよびオクトクリレンのＣ1〜Ｃ4アル
コールビヒクル溶液に、別々に、または好ましくは、追
加の成分の混合物として、添加され得る。いずれの場合
においても、１種以上の追加の成分は、ネオペンタン酸
オクチルドデシルおよびオクトクリレンのＣ1〜Ｃ4アル
コールビヒクル溶液に、アクリレート／ｔ−オクチルア
クリルアミドコポリマーおよび／またはシリコーンの添
加について上述したように、添加される。
【００６６】本発明はさらに、ＵＶ光により誘発される
皮膚の損傷を抑制または防止する方法に関し、この方法
は、有効量の本発明の組成物を、このような抑制または
防止を必要とする哺乳動物（例えば、ヒト、家庭用ペッ
ト、家畜類、または他の哺乳動物）の皮膚に塗布する工
程を包含する。本発明の組成物は、皮膚上に局部的にス
プレーし得るか、または皮膚に擦り込んで浸透を促進し
得る。好ましくは、本発明の組成物は、皮膚１ｃｍ2当
たり約０．１〜約１００ミリグラムの量で、より好まし
くは、皮膚１ｃｍ2当たり約１〜約５ミリグラムの量
で、塗布される。この組成物は、ＵＶ光に曝露する前
に、または曝露している間に、塗布される。ＵＶ光への
常習的な曝露に対しては、本発明の組成物は、１日当た
り少なくとも１回、好ましくは１日当たり８回まで、塗
布される。この組成物は、ＵＶへの曝露の約４時間前ま
でに、好ましくはＵＶへの曝露のせいぜい約２時間前ま
でに、塗布され得る。
皮膚の損傷を抑制または防止する方法に関し、この方法
は、有効量の本発明の組成物を、このような抑制または
防止を必要とする哺乳動物（例えば、ヒト、家庭用ペッ
ト、家畜類、または他の哺乳動物）の皮膚に塗布する工
程を包含する。本発明の組成物は、皮膚上に局部的にス
プレーし得るか、または皮膚に擦り込んで浸透を促進し
得る。好ましくは、本発明の組成物は、皮膚１ｃｍ2当
たり約０．１〜約１００ミリグラムの量で、より好まし
くは、皮膚１ｃｍ2当たり約１〜約５ミリグラムの量
で、塗布される。この組成物は、ＵＶ光に曝露する前
に、または曝露している間に、塗布される。ＵＶ光への
常習的な曝露に対しては、本発明の組成物は、１日当た
り少なくとも１回、好ましくは１日当たり８回まで、塗
布される。この組成物は、ＵＶへの曝露の約４時間前ま
でに、好ましくはＵＶへの曝露のせいぜい約２時間前ま
でに、塗布され得る。
【００６７】これらのＣ1〜Ｃ4アルコールビヒクルによ
って、本発明の組成物の粘性が十分に低くなり、このた
めこれらの組成物は、例えば、加圧されたまたは加圧さ
れていないスプレーボトルからスプレー可能となる。加
圧されていないスプレーボトルは、その流体レザバ内に
本発明の組成物を収容し、そしてポンプヘッドおよびデ
ィップ管を含み得、この管はこのポンプヘッドに接続さ
れており、かつ液体レザバ内に延びている。ここでは、
本発明の組成物は、ポンプヘッドを作動させることによ
って、このスプレーボトルから投薬される。あるいは、
加圧されていないスプレーボトルは、弾性材料（例え
ば、ゴム、プラスチック、または他の適切なエラストマ
ー）から作製され得、そしてスプレーヘッドまたは狭い
オリフィスを含み得、これを通って本発明の組成物が、
この加圧されていないスプレーボトルに圧力を加える
（好ましくは手動で）ことによって、投薬され得る。
って、本発明の組成物の粘性が十分に低くなり、このた
めこれらの組成物は、例えば、加圧されたまたは加圧さ
れていないスプレーボトルからスプレー可能となる。加
圧されていないスプレーボトルは、その流体レザバ内に
本発明の組成物を収容し、そしてポンプヘッドおよびデ
ィップ管を含み得、この管はこのポンプヘッドに接続さ
れており、かつ液体レザバ内に延びている。ここでは、
本発明の組成物は、ポンプヘッドを作動させることによ
って、このスプレーボトルから投薬される。あるいは、
加圧されていないスプレーボトルは、弾性材料（例え
ば、ゴム、プラスチック、または他の適切なエラストマ
ー）から作製され得、そしてスプレーヘッドまたは狭い
オリフィスを含み得、これを通って本発明の組成物が、
この加圧されていないスプレーボトルに圧力を加える
（好ましくは手動で）ことによって、投薬され得る。
【００６８】加圧されたスプレーボトルには、以下のも
のが挙げられる：空気、炭化水素、またはハロカーボン
推進薬を収容する、従来のエーロゾルスプレー容器；米
国特許第４，９６４，５０４号（Ｋａｔｚ、その全文が
本明細書に参考として援用される）に記載されているよ
うな、加圧された流体ディスペンサー；および、好まし
くは、Ｅｘｘｅｌ Ｃｏｒｐ．（Ｓｏｍｅｒｓｅｔ，Ｎ
ｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）によりＡＴＭＯＳの商品名で販売
されている、連続投薬システム。
のが挙げられる：空気、炭化水素、またはハロカーボン
推進薬を収容する、従来のエーロゾルスプレー容器；米
国特許第４，９６４，５０４号（Ｋａｔｚ、その全文が
本明細書に参考として援用される）に記載されているよ
うな、加圧された流体ディスペンサー；および、好まし
くは、Ｅｘｘｅｌ Ｃｏｒｐ．（Ｓｏｍｅｒｓｅｔ，Ｎ
ｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）によりＡＴＭＯＳの商品名で販売
されている、連続投薬システム。
【００６９】
【実施例】以下の実施例は、本発明の組成物および方法
をさらに例示する。本発明は以下の実施例の特定の詳細
には限定されないことが、理解されるべきである。
をさらに例示する。本発明は以下の実施例の特定の詳細
には限定されないことが、理解されるべきである。
【００７０】（実施例１）組成物Ａを、以下のように調
製した：５４４．５０ｇのＡＬＣＯＨＯＬ ＳＤＡ３−
Ｃ，２００Ｐｒｏｏｆ（Ｐｈａｒｍｃｏ Ｐｒｏｄｕｃ
ｔｓ，Ｉｎｃ．，Ｂｒｏｏｋｆｉｅｌｄ，Ｃｏｎｎｅｃ
ｔｉｃｕｔ）を、洗浄、衛生化した、水のない混合容器
（例えば、１，５００〜２，０００ｍｌのガラスビーカ
ー）内で適度に撹拌し、これに１０．００ｇのＤＥＲＭ
ＡＣＲＹＬ７９（ＮａｔｉｏｎａｌＳｔａｒｃｈ ａｎ
ｄ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏ．，Ｂｒｉｄｇｅｗａｔｅ
ｒ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）を添加した。得られた混合
物を室温（約２２℃）で約３０分間混合した；次いで、
１８０．００ｇのシクロメチコン（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉ
ｎｇ Ｃｏｒｐ．，Ｍｉｄｌａｎｄ，Ｍｉｃｈｉｇａ
ｎ）を添加した。透明な溶液が得られるまで約５分間、
撹拌し続けた。１００．００ｇのＥＬＥＦＡＣ１−２０
５（Ｂｅｒｎｅｌ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏ．，Ｉｎ
ｃ．，Ｅｎｇｌｅｗｏｏｄ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）と
１００．００ｇのＤＥＲＭＯＬ Ｂ−２４６（Ａｌｚｏ
Ｉｎｃ．，Ｍａｔａｗａｎ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）
との混合物を添加し、得られた混合物を、透明な溶液が
得られるまで約５分間、撹拌し続けた。次いで、３０．
００ｇのｐ−メトキシケイ皮酸２−エチルヘキシル（Ｈ
ａａｒｍａｎ＆Ｒｅｉｍｅｒ Ｃｏｒｐ．，Ｓｐｒｉｎ
ｇｆｉｅｌｄ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）と２０．００ｇ
のオクトクリレン（Ｈａａｒｍａｎ＆ＲｅｉｍｅｒＣｏ
ｒｐ．，Ｓｐｒｉｎｇｆｉｅｌｄ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅ
ｙ）との混合物を添加し、得られた混合物を、透明な溶
液が得られるまで約５〜１０分間、混合させた。次い
で、３．００ｇのＬＩＱＵＡＰＡＲ ＯＩＬ（ＩＳＰ
ＳｕｔｔｏｎＬａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ，Ｃｈａｔｈａ
ｍ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）、１．００ｇのラセミ体α
−ビサボロール（ＢＡＳＦ Ｃｏｒｐ．，Ｍｏｕｎｔ
Ｏｌｉｖｅ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）、３．００ｇの酢
酸トコフェリル（Ｈｏｆｆｍａｎ−ＬａＲｏｃｈｅ，Ｉ
ｎｃ．，Ｎｕｔｌｅｙ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）、１．
００ｇのパルミチン酸ビタミンＡ １．７Ｍｉｏ ｌ．
Ｕ．／ｇ（不安定化）（ＢＡＳＦ Ｃｏｒｐ．，Ｍｏｕ
ｎｔ Ｏｌｉｖｅ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）、２．５０
ｇのＡＣＴＩＰＬＥＸ３３６ＬＩＰＯ ＯＰ（Ａｃｔｉ
ｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃｓ，Ｖａｎ Ｎｕｙｓ，Ｃａｌｉ
ｆｏｒｎｉａ）、および５．００ｇのＦｒａｇｒａｎｃ
ｅ ４９．０７３／Ｔ（Ｆｉｒｍｅｎｉｃｈ，Ｉｎ
ｃ．，Ｐｒｉｎｃｅｔｏｎ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）の
混合物を添加し、そして得られた混合物を約３０分間混
合した。
製した：５４４．５０ｇのＡＬＣＯＨＯＬ ＳＤＡ３−
Ｃ，２００Ｐｒｏｏｆ（Ｐｈａｒｍｃｏ Ｐｒｏｄｕｃ
ｔｓ，Ｉｎｃ．，Ｂｒｏｏｋｆｉｅｌｄ，Ｃｏｎｎｅｃ
ｔｉｃｕｔ）を、洗浄、衛生化した、水のない混合容器
（例えば、１，５００〜２，０００ｍｌのガラスビーカ
ー）内で適度に撹拌し、これに１０．００ｇのＤＥＲＭ
ＡＣＲＹＬ７９（ＮａｔｉｏｎａｌＳｔａｒｃｈ ａｎ
ｄ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏ．，Ｂｒｉｄｇｅｗａｔｅ
ｒ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）を添加した。得られた混合
物を室温（約２２℃）で約３０分間混合した；次いで、
１８０．００ｇのシクロメチコン（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉ
ｎｇ Ｃｏｒｐ．，Ｍｉｄｌａｎｄ，Ｍｉｃｈｉｇａ
ｎ）を添加した。透明な溶液が得られるまで約５分間、
撹拌し続けた。１００．００ｇのＥＬＥＦＡＣ１−２０
５（Ｂｅｒｎｅｌ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏ．，Ｉｎ
ｃ．，Ｅｎｇｌｅｗｏｏｄ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）と
１００．００ｇのＤＥＲＭＯＬ Ｂ−２４６（Ａｌｚｏ
Ｉｎｃ．，Ｍａｔａｗａｎ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）
との混合物を添加し、得られた混合物を、透明な溶液が
得られるまで約５分間、撹拌し続けた。次いで、３０．
００ｇのｐ−メトキシケイ皮酸２−エチルヘキシル（Ｈ
ａａｒｍａｎ＆Ｒｅｉｍｅｒ Ｃｏｒｐ．，Ｓｐｒｉｎ
ｇｆｉｅｌｄ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）と２０．００ｇ
のオクトクリレン（Ｈａａｒｍａｎ＆ＲｅｉｍｅｒＣｏ
ｒｐ．，Ｓｐｒｉｎｇｆｉｅｌｄ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅ
ｙ）との混合物を添加し、得られた混合物を、透明な溶
液が得られるまで約５〜１０分間、混合させた。次い
で、３．００ｇのＬＩＱＵＡＰＡＲ ＯＩＬ（ＩＳＰ
ＳｕｔｔｏｎＬａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ，Ｃｈａｔｈａ
ｍ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）、１．００ｇのラセミ体α
−ビサボロール（ＢＡＳＦ Ｃｏｒｐ．，Ｍｏｕｎｔ
Ｏｌｉｖｅ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）、３．００ｇの酢
酸トコフェリル（Ｈｏｆｆｍａｎ−ＬａＲｏｃｈｅ，Ｉ
ｎｃ．，Ｎｕｔｌｅｙ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）、１．
００ｇのパルミチン酸ビタミンＡ １．７Ｍｉｏ ｌ．
Ｕ．／ｇ（不安定化）（ＢＡＳＦ Ｃｏｒｐ．，Ｍｏｕ
ｎｔ Ｏｌｉｖｅ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）、２．５０
ｇのＡＣＴＩＰＬＥＸ３３６ＬＩＰＯ ＯＰ（Ａｃｔｉ
ｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃｓ，Ｖａｎ Ｎｕｙｓ，Ｃａｌｉ
ｆｏｒｎｉａ）、および５．００ｇのＦｒａｇｒａｎｃ
ｅ ４９．０７３／Ｔ（Ｆｉｒｍｅｎｉｃｈ，Ｉｎ
ｃ．，Ｐｒｉｎｃｅｔｏｎ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）の
混合物を添加し、そして得られた混合物を約３０分間混
合した。
【００７１】（実施例２）組成物Ｂを、以下のように調
製した：５０４．５０ｇのＡＬＣＯＨＯＬ ＳＤＡ ３
−Ｃ，２００Ｐｒｏｏｆ（Ｐｈａｒｍｃｏ Ｐｒｏｄｕ
ｃｔｓ，Ｉｎｃ．，Ｂｒｏｏｋｆｉｅｌｄ，Ｃｏｎｎｅ
ｃｔｉｃｕｔ）を、洗浄、衛生化した、水のない混合容
器（例えば、１，５００〜２，０００ｍｌのガラスビー
カーなど）内で適度に撹拌し、これに１０．００ｇのＤ
ＥＲＭＡＣＲＹＬ７９（Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｓｔａｒｃ
ｈ ａｎｄ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏ．，Ｂｒｉｄｇｅ
ｗａｔｅｒ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）を添加した。得ら
れた混合物を室温で約３０分間混合した；次いで、１８
０．００ｇのシクロメチコン（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ
Ｃｏｒｐ．，Ｍｉｄｌａｎｄ，Ｍｉｃｈｉｇａｎ）を
添加した。透明な溶液が得られるまで約５分間、撹拌し
続けた。１００．００ｇのＥＬＥＦＡＣ１−２０５（Ｂ
ｅｒｎｅｌ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏ．，Ｉｎｃ．，Ｅ
ｎｇｌｅｗｏｏｄ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）と１００．
００ｇのＤＥＲＭＯＬ Ｂ−２４６（Ａｌｚｏ Ｉｎ
ｃ．，Ｍａｔａｗａｎ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）との混
合物を添加し、得られた混合物を、透明な溶液が得られ
るまで約５分間、撹拌し続けた。次いで、５０．００ｇ
のｐ−メトキシケイ皮酸２−エチルヘキシル（Ｈａａｒ
ｍａｎ＆Ｒｅｉｍｅｒ Ｃｏｒｐ．，Ｓｐｒｉｎｇｆｉ
ｅｌｄ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）、１０．００ｇのオキ
シベンゾン（Ｈａａｒｍａｎ＆Ｒｅｉｍｅｒ Ｃｏｒ
ｐ．，Ｓｐｒｉｎｇｆｉｅｌｄ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅ
ｙ）（これは、手動で砕いてより小さい粒子にした）、
および３０．００ｇのオクトクリレン（Ｈａａｒｍａｎ
＆Ｒｅｉｍｅｒ Ｃｏｒｐ．，Ｓｐｒｉｎｇｆｉｅｌ
ｄ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）の混合物を添加し、得られ
た混合物を、透明な溶液が得られるまで（溶解していな
い固体がなくなるまで）、約３０分間混合させた。次い
で、３．００ｇのＬＩＱＵＡＰＡＲ ＯＩＬ（ＩＳＰ
Ｓｕｔｔｏｎ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ，Ｃｈａｔｈ
ａｍ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）、１．００ｇのラセミ体
のα−ビサボロール（ＢＡＳＦ Ｃｏｒｐ．，Ｍｏｕｎ
ｔ Ｏｌｉｖｅ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）、３．００ｇ
の酢酸トコフェリル（Ｈｏｆｆｍａｎ−ＬａＲｏｃｈ
ｅ，Ｉｎｃ．，Ｎｕｔｌｅｙ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅ
ｙ）、１．００ｇのパルミチン酸ビタミンＡ １．７Ｍ
ｂｌ．Ｕ．／ｇ（不安定化）（ＢＡＳＦ Ｃｏｒｐ．，
Ｍｏｕｎｔ Ｏｌｉｖｅ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）、
２．５０ｇのＡＣＴＩＰＬＥＸ３３６ＬＩＰＯ ＯＰ
（Ａｃｔｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃｓ，Ｖａｎ Ｎｕｙ
ｓ，Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ）、および５．００ｇのＦｒ
ａｇｒａｎｃｅ ４９．０７３１Ｔ（Ｆｉｒｍｅｎｉｃ
ｈ，Ｉｎｃ．，Ｐｒｉｎｃｅｔｏｎ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓ
ｅｙ）の混合物を添加し、得られた混合物を約３０分間
混合した。
製した：５０４．５０ｇのＡＬＣＯＨＯＬ ＳＤＡ ３
−Ｃ，２００Ｐｒｏｏｆ（Ｐｈａｒｍｃｏ Ｐｒｏｄｕ
ｃｔｓ，Ｉｎｃ．，Ｂｒｏｏｋｆｉｅｌｄ，Ｃｏｎｎｅ
ｃｔｉｃｕｔ）を、洗浄、衛生化した、水のない混合容
器（例えば、１，５００〜２，０００ｍｌのガラスビー
カーなど）内で適度に撹拌し、これに１０．００ｇのＤ
ＥＲＭＡＣＲＹＬ７９（Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｓｔａｒｃ
ｈ ａｎｄ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏ．，Ｂｒｉｄｇｅ
ｗａｔｅｒ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）を添加した。得ら
れた混合物を室温で約３０分間混合した；次いで、１８
０．００ｇのシクロメチコン（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ
Ｃｏｒｐ．，Ｍｉｄｌａｎｄ，Ｍｉｃｈｉｇａｎ）を
添加した。透明な溶液が得られるまで約５分間、撹拌し
続けた。１００．００ｇのＥＬＥＦＡＣ１−２０５（Ｂ
ｅｒｎｅｌ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏ．，Ｉｎｃ．，Ｅ
ｎｇｌｅｗｏｏｄ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）と１００．
００ｇのＤＥＲＭＯＬ Ｂ−２４６（Ａｌｚｏ Ｉｎ
ｃ．，Ｍａｔａｗａｎ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）との混
合物を添加し、得られた混合物を、透明な溶液が得られ
るまで約５分間、撹拌し続けた。次いで、５０．００ｇ
のｐ−メトキシケイ皮酸２−エチルヘキシル（Ｈａａｒ
ｍａｎ＆Ｒｅｉｍｅｒ Ｃｏｒｐ．，Ｓｐｒｉｎｇｆｉ
ｅｌｄ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）、１０．００ｇのオキ
シベンゾン（Ｈａａｒｍａｎ＆Ｒｅｉｍｅｒ Ｃｏｒ
ｐ．，Ｓｐｒｉｎｇｆｉｅｌｄ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅ
ｙ）（これは、手動で砕いてより小さい粒子にした）、
および３０．００ｇのオクトクリレン（Ｈａａｒｍａｎ
＆Ｒｅｉｍｅｒ Ｃｏｒｐ．，Ｓｐｒｉｎｇｆｉｅｌ
ｄ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）の混合物を添加し、得られ
た混合物を、透明な溶液が得られるまで（溶解していな
い固体がなくなるまで）、約３０分間混合させた。次い
で、３．００ｇのＬＩＱＵＡＰＡＲ ＯＩＬ（ＩＳＰ
Ｓｕｔｔｏｎ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ，Ｃｈａｔｈ
ａｍ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）、１．００ｇのラセミ体
のα−ビサボロール（ＢＡＳＦ Ｃｏｒｐ．，Ｍｏｕｎ
ｔ Ｏｌｉｖｅ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）、３．００ｇ
の酢酸トコフェリル（Ｈｏｆｆｍａｎ−ＬａＲｏｃｈ
ｅ，Ｉｎｃ．，Ｎｕｔｌｅｙ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅ
ｙ）、１．００ｇのパルミチン酸ビタミンＡ １．７Ｍ
ｂｌ．Ｕ．／ｇ（不安定化）（ＢＡＳＦ Ｃｏｒｐ．，
Ｍｏｕｎｔ Ｏｌｉｖｅ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ）、
２．５０ｇのＡＣＴＩＰＬＥＸ３３６ＬＩＰＯ ＯＰ
（Ａｃｔｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃｓ，Ｖａｎ Ｎｕｙ
ｓ，Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ）、および５．００ｇのＦｒ
ａｇｒａｎｃｅ ４９．０７３１Ｔ（Ｆｉｒｍｅｎｉｃ
ｈ，Ｉｎｃ．，Ｐｒｉｎｃｅｔｏｎ，Ｎｅｗ Ｊｅｒｓ
ｅｙ）の混合物を添加し、得られた混合物を約３０分間
混合した。
【００７２】（実施例３）組成物ＢのＳＰＦ値を、米国
食品医薬品局の仮最終モノグラフ「Ｓｕｎｓｃｒｅｅｎ
Ｄｒｕｇ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ ｆｏｒ Ｏｖｅｒ−ｔ
ｈｅ−Ｃｏｕｎｔｅｒ Ｈｕｍａｎ Ｄｒｕｇｓ」（Ｆ
ｅｄｅｒａｌ Ｒｅｇｉｓｔｅｒ，Ｖｏｌ．５８，Ｎ
ｏ．９０，ｐｐ．２８１９４−２８３０２，１９９３）
（「ＴＦＭ」）に記載のプロトコルを用いて、決定し
た。２０を越える被験者を評価して、最小紅斑量（「Ｍ
ＥＤ」）値を、保護されていない皮膚、および組成物Ｂ
により保護された皮膚について、決定した。各被験者の
背中の保護されていない皮膚上の、一連の１ｃｍ2の部
位を、１５０ワットのＸｅｎｏｎ Ａｒｃ Ｓｏｌａｒ
Ｓｉｍｕｌａｔｏｒ（２９０ｎｍ〜７００ｎｍの放射）
により発する異なる放射線量に曝露し、Ｍｏｄｅｌ Ｄ
ＣＳ−１ Ｓｕｎｂｕｒｎ ＵＶ Ｍｅｔｅｒ／Ｄｏｓ
ｅ Ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｒ Ｓｙｓｔｅｍを用いて測定
した。様々な放射線量を、幾何学的な一連の時間を決め
た間隔にわたって照射し、ここで各曝露時間間隔は、そ
の前の時間より２５％長かった。放射の暴露への反応
に、以下の尺度で評点を付けた： ０ ＝反応なし−紅斑なし。 ０．５ ＝非常にわずかな反応−わずかな紅斑−露光部
位の少なくとも２５％、非常にかすかだが明らかにピン
ク。 １ ＝マイルドな反応−最小の斑状紅斑、かすかだ
が明らかにピンク、通常は全露光部位。 ２ ＝中位の反応−中位の斑状紅斑、明らかに赤
色、日焼け；水腫ができ得る。 ３ ＝強い〜激しい反応−強烈な赤色、日焼け；水
腫が恐らくできて拡がり得る。
食品医薬品局の仮最終モノグラフ「Ｓｕｎｓｃｒｅｅｎ
Ｄｒｕｇ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ ｆｏｒ Ｏｖｅｒ−ｔ
ｈｅ−Ｃｏｕｎｔｅｒ Ｈｕｍａｎ Ｄｒｕｇｓ」（Ｆ
ｅｄｅｒａｌ Ｒｅｇｉｓｔｅｒ，Ｖｏｌ．５８，Ｎ
ｏ．９０，ｐｐ．２８１９４−２８３０２，１９９３）
（「ＴＦＭ」）に記載のプロトコルを用いて、決定し
た。２０を越える被験者を評価して、最小紅斑量（「Ｍ
ＥＤ」）値を、保護されていない皮膚、および組成物Ｂ
により保護された皮膚について、決定した。各被験者の
背中の保護されていない皮膚上の、一連の１ｃｍ2の部
位を、１５０ワットのＸｅｎｏｎ Ａｒｃ Ｓｏｌａｒ
Ｓｉｍｕｌａｔｏｒ（２９０ｎｍ〜７００ｎｍの放射）
により発する異なる放射線量に曝露し、Ｍｏｄｅｌ Ｄ
ＣＳ−１ Ｓｕｎｂｕｒｎ ＵＶ Ｍｅｔｅｒ／Ｄｏｓ
ｅ Ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｒ Ｓｙｓｔｅｍを用いて測定
した。様々な放射線量を、幾何学的な一連の時間を決め
た間隔にわたって照射し、ここで各曝露時間間隔は、そ
の前の時間より２５％長かった。放射の暴露への反応
に、以下の尺度で評点を付けた： ０ ＝反応なし−紅斑なし。 ０．５ ＝非常にわずかな反応−わずかな紅斑−露光部
位の少なくとも２５％、非常にかすかだが明らかにピン
ク。 １ ＝マイルドな反応−最小の斑状紅斑、かすかだ
が明らかにピンク、通常は全露光部位。 ２ ＝中位の反応−中位の斑状紅斑、明らかに赤
色、日焼け；水腫ができ得る。 ３ ＝強い〜激しい反応−強烈な赤色、日焼け；水
腫が恐らくできて拡がり得る。
【００７３】露光部位の境界線に達し、露光から２２〜
２４時間後に生じる赤味を生じさせた、エネルギーの最
小線量を、各個人の固有ＭＥＤ（「ＭＥＤ（ＵＳ）」）
と定義した。組成物Ｂおよび８％のホモサラート標準液
を、手で、そしてガラス棒を用いて均一に、個人の背中
のいくつかの５０ｃｍ2の領域にわたって、２ｍｇ／ｃ
ｍ2の用量で塗布した。一連の放射線量を保護された皮
膚に照射し、露光部位の境界線に達し、露光から２２〜
２４時間後に生じる赤味を生じさせた、エネルギーの最
小線量を、組成物Ｂにより保護された皮膚についてのＭ
ＥＤ（「ＭＥＤ（ＰＳ）」）と定義した。組成物ＢのＳ
ＰＦ値を、ＭＥＤ（ＰＳ）／ＭＥＤ（ＵＳ）の比率を計
算することにより、得た。平均ＳＰＦおよび標準偏差
（単数または複数）を、被検体からのデータを用いて計
算した。組成物Ｂについて得られたＳＰＦ値は、８であ
った。
２４時間後に生じる赤味を生じさせた、エネルギーの最
小線量を、各個人の固有ＭＥＤ（「ＭＥＤ（ＵＳ）」）
と定義した。組成物Ｂおよび８％のホモサラート標準液
を、手で、そしてガラス棒を用いて均一に、個人の背中
のいくつかの５０ｃｍ2の領域にわたって、２ｍｇ／ｃ
ｍ2の用量で塗布した。一連の放射線量を保護された皮
膚に照射し、露光部位の境界線に達し、露光から２２〜
２４時間後に生じる赤味を生じさせた、エネルギーの最
小線量を、組成物Ｂにより保護された皮膚についてのＭ
ＥＤ（「ＭＥＤ（ＰＳ）」）と定義した。組成物ＢのＳ
ＰＦ値を、ＭＥＤ（ＰＳ）／ＭＥＤ（ＵＳ）の比率を計
算することにより、得た。平均ＳＰＦおよび標準偏差
（単数または複数）を、被検体からのデータを用いて計
算した。組成物Ｂについて得られたＳＰＦ値は、８であ
った。
【００７４】（実施例４）組成物ＡのＳＰＦ値を、組成
物Ｂについて用いたような、上記実施例３のプロトコル
に従って、評価する。組成物ＡのＳＰＦ値は、４とな
る。
物Ｂについて用いたような、上記実施例３のプロトコル
に従って、評価する。組成物ＡのＳＰＦ値は、４とな
る。
【００７５】（実施例５）組成物Ｂの耐水性を、ＴＦＭ
に記載されたプロトコルを用いて決定した。実施例３に
記載したように、２０より多い被検体に組成物Ｂを塗布
し、４回の２０分間の浸漬時間で、各浸漬時間の間に２
０分間の休止を入れて、２３〜３２℃に維持した淡水の
渦に浸漬した。浸漬後の被検体に残った組成物ＢのＳＰ
Ｆ値を、上記と同様に決定し、そして実施例３において
記載した、浸漬前に得られた値と比較した。浸漬後の被
検体に残った組成物ＢのＳＰＦ値は、浸漬の前に得られ
た値に匹敵し、このことは、組成物Ｂが、ＴＦＭの規定
によれば「非常に耐水性」であることを示した。
に記載されたプロトコルを用いて決定した。実施例３に
記載したように、２０より多い被検体に組成物Ｂを塗布
し、４回の２０分間の浸漬時間で、各浸漬時間の間に２
０分間の休止を入れて、２３〜３２℃に維持した淡水の
渦に浸漬した。浸漬後の被検体に残った組成物ＢのＳＰ
Ｆ値を、上記と同様に決定し、そして実施例３において
記載した、浸漬前に得られた値と比較した。浸漬後の被
検体に残った組成物ＢのＳＰＦ値は、浸漬の前に得られ
た値に匹敵し、このことは、組成物Ｂが、ＴＦＭの規定
によれば「非常に耐水性」であることを示した。
【００７６】（実施例６）組成物Ａの耐水性を、組成物
Ｂについて用いたような、上記実施例５のプロトコルに
従って、評価する。組成物Ａは、ＴＦＭの規定によれ
ば、「非常に耐水性」となる。
Ｂについて用いたような、上記実施例５のプロトコルに
従って、評価する。組成物Ａは、ＴＦＭの規定によれ
ば、「非常に耐水性」となる。
【００７７】本発明は、本発明のいくつかの局面の例示
として意図される実施例に開示した、特定の実施態様に
よる範囲には限定されず、機能的に均等なあらゆる実施
態様が、本発明の範囲内に入る。実際に、本明細書に示
され、記載されたものに加えて、本発明の様々な改変
が、当業者には明らかであり、添付の特許請求の範囲の
範囲内であることが意図される。
として意図される実施例に開示した、特定の実施態様に
よる範囲には限定されず、機能的に均等なあらゆる実施
態様が、本発明の範囲内に入る。実際に、本明細書に示
され、記載されたものに加えて、本発明の様々な改変
が、当業者には明らかであり、添付の特許請求の範囲の
範囲内であることが意図される。
【００７８】本明細書に開示された全ての参考文献は、
その全文が本明細書において参考として援用される。
その全文が本明細書において参考として援用される。
【００７９】本発明は、哺乳動物の皮膚のためのＵＶ光
スクリーンとして有用な、無水の組成物に関する。この
ような組成物は、オクトクリレン、ネオペンタン酸オク
チルドデシル、およびＣ1〜Ｃ4アルコールビヒクルを含
有する。本発明はまた、ＵＶ光により誘発される皮膚の
損傷を抑制または防止する必要がある、哺乳動物の皮膚
に、有効量のこのような組成物を塗布することによっ
て、これらを抑制または防止する方法に関する。
スクリーンとして有用な、無水の組成物に関する。この
ような組成物は、オクトクリレン、ネオペンタン酸オク
チルドデシル、およびＣ1〜Ｃ4アルコールビヒクルを含
有する。本発明はまた、ＵＶ光により誘発される皮膚の
損傷を抑制または防止する必要がある、哺乳動物の皮膚
に、有効量のこのような組成物を塗布することによっ
て、これらを抑制または防止する方法に関する。
【００８０】
【発明の効果】本発明により、従来のパウダーベースの
ＵＶ光スクリーンに見られたようなパウダーが均一な層
を形成しないため効果が低く、皮膚につけたときに比較
的低い日焼け防止指数（「ＳＰＦ」）の値しか与えない
という問題、パウダーはしばしば、不快な、チョークの
ような肌触りを皮膚に与えるという問題、皮膚につけた
ときに、特に使用者が日光にさらされた場合に、パウダ
ーが汗を吸収して「ケーキ状」になり、不快な感覚を皮
膚に与えるという問題、さらに、洗ったり入浴したりす
ることによって、パウダーは皮膚から容易に除去され、
これによってそのパウダーに含まれるＵＶ光スクリーン
もまた除去されるという問題、また水に不溶性のエーテ
ル系溶媒を含有するＵＶ光スクリーンで見られた皮膚に
つけると、油っぽい薄膜が残り、これは手触りが不快で
あるのみならず、特に汗と混合した場合には「粘着性」
にもなり得、これによって砂やほこりのような粒子が皮
膚に付着するという問題を克服するＵＶ光スクリーンが
提供される。
ＵＶ光スクリーンに見られたようなパウダーが均一な層
を形成しないため効果が低く、皮膚につけたときに比較
的低い日焼け防止指数（「ＳＰＦ」）の値しか与えない
という問題、パウダーはしばしば、不快な、チョークの
ような肌触りを皮膚に与えるという問題、皮膚につけた
ときに、特に使用者が日光にさらされた場合に、パウダ
ーが汗を吸収して「ケーキ状」になり、不快な感覚を皮
膚に与えるという問題、さらに、洗ったり入浴したりす
ることによって、パウダーは皮膚から容易に除去され、
これによってそのパウダーに含まれるＵＶ光スクリーン
もまた除去されるという問題、また水に不溶性のエーテ
ル系溶媒を含有するＵＶ光スクリーンで見られた皮膚に
つけると、油っぽい薄膜が残り、これは手触りが不快で
あるのみならず、特に汗と混合した場合には「粘着性」
にもなり得、これによって砂やほこりのような粒子が皮
膚に付着するという問題を克服するＵＶ光スクリーンが
提供される。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ジョン エイ． スコット アメリカ合衆国 ニュージャージー 07876， スッキャスナ， レジーナ ロ ード 21
Claims (20)
- 【請求項１】 オクトクリレン、ネオペンタン酸オクチ
ルドデシル、およびＣ1〜Ｃ4アルコールビヒクルを含有
する、無水紫外線スクリーニング組成物。 - 【請求項２】 前記オクトクリレンが、前記組成物の約
１〜約１５重量％の量で存在する、請求項１に記載の組
成物。 - 【請求項３】 前記ネオペンタン酸オクチルドデシル
が、前記組成物の約１〜約５０重量％の量で存在する、
請求項１に記載の組成物。 - 【請求項４】 前記Ｃ1〜Ｃ4アルコールビヒクルが、前
記組成物の約１０〜約９０重量％の量で存在する、請求
項１に記載の組成物。 - 【請求項５】 前記Ｃ1〜Ｃ4アルコールビヒクルがエタ
ノールを含有する、請求項１に記載の組成物。 - 【請求項６】 ネオペンタン酸オクチルドデシル以外
の、１種以上の脂肪酸エステルをさらに含有し、該１種
以上の脂肪酸エステルが、前記組成物の約１〜約５０重
量％の量で存在する、請求項１に記載の組成物。 - 【請求項７】 前記脂肪酸エステルが、Ｃ12〜Ｃ16カル
ボン酸のベンジルエステルである、請求項６に記載の組
成物。 - 【請求項８】 前記１種以上の脂肪酸エステルが、ＤＥ
ＲＭＯＬ Ｂ−２４６である、請求項６に記載の組成
物。 - 【請求項９】 アクリレート／ｔ−オクチルアクリルア
ミドコポリマーをさらに含有し、該コポリマーが、前記
組成物の約０．１〜約１０重量％の量で存在する、請求
項１に記載の組成物。 - 【請求項１０】 前記アクリレート／ｔ−オクチルアク
リルアミドコポリマーが、ＤＥＲＭＡＣＲＹＬ７９であ
る、請求項９に記載の組成物。 - 【請求項１１】 オクトクリレン以外に、１種以上のＵ
Ｖ光吸収化合物をさらに含有し、該１種以上のＵＶ光吸
収化合物が、前記組成物の約１〜約２０重量％の量で存
在する、請求項１に記載の組成物。 - 【請求項１２】 前記ＵＶ光吸収化合物が、ｐ−メトキ
シケイ皮酸２−エチルヘキシルである、請求項１１に記
載の組成物。 - 【請求項１３】 前記ＵＶ光吸収化合物が、ｐ−メトキ
シケイ皮酸２−エチルヘキシルおよびオキシベンゾンで
ある、請求項１１に記載の組成物。 - 【請求項１４】 １種以上のシリコーンをさらに含有
し、該シリコーンが、前記組成物の約５〜約５０重量％
の量で存在する、請求項１に記載の組成物。 - 【請求項１５】 前記シリコーンが、シクロメチコンで
ある、請求項１４に記載の組成物。 - 【請求項１６】 無水紫外線スクリーニング組成物であ
って、以下： （ａ）該組成物の約１〜約１５重量％の量で存在する、
オクトクリレン； （ｂ）該組成物の約１〜約５０重量％の量で存在する、
ネオペンタン酸オクチルドデシル； （ｃ）該組成物の約１０〜約９０重量％の量で存在す
る、Ｃ1〜Ｃ4アルコールビヒクル； （ｄ）ネオペンタン酸オクチルドデシル以外の、１種以
上の脂肪酸エステルであって、該組成物の約１〜約５０
重量％の量で存在する、１種以上の脂肪酸エステル； （ｅ）該組成物の約０．１〜約１０重量％の量で存在す
る、アクリレート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリ
マー； （ｆ）オクトクリレン以外の、１種以上のＵＶ光吸収化
合物であって、該組成物の約１〜約２０重量％の量で存
在する、１種以上のＵＶ光吸収化合物；および （ｇ）該組成物の約５〜約５０重量％の量で存在する、
１種以上のシリコーン、を含有する、組成物。 - 【請求項１７】 無水紫外線スクリーニング組成物であ
って、以下： （ａ）該組成物の約１〜約１５重量％の量で存在する、
オクトクリレン； （ｂ）該組成物の約１〜約５０重量％の量で存在する、
ネオペンタン酸オクチルドデシル； （ｃ）該組成物の約１０〜約９０重量％の量で存在す
る、ＡＬＣＯＨＯＬ ＳＤＡ３−Ｃ； （ｄ）該組成物の約１〜約５０重量％の量で存在する、
ＤＥＲＭＯＬ Ｂ−２４６； （ｅ）該組成物の約０．１〜約１０重量％の量で存在す
る、ＤＥＲＭＡＣＲＹＬ７９； （ｆ）該組成物の約１〜約２０重量％の量で存在する、
ｐ−メトキシケイ皮酸２−エチルヘキシル；および （ｇ）該組成物の約５〜約５０重量％の量で存在する、
シクロメチコン、を含有する、組成物。 - 【請求項１８】 ＵＶ光により誘発される皮膚の損傷の
抑制または予防に使用するための、請求項１に記載の組
成物であって、ここで該組成物は、そのような抑制また
は予防を必要とする哺乳動物の皮膚に、有効量で塗布さ
れる、組成物。 - 【請求項１９】 請求項１８に記載の組成物であって、
以下： （ａ）該組成物の約１〜約１５重量％の量で存在する、
オクトクリレン； （ｂ）該組成物の約１〜約５０重量％の量で存在する、
ネオペンタン酸オクチルドデシル； （ｃ）該組成物の約１０〜約９０重量％の量で存在す
る、Ｃ1〜Ｃ4アルコールビヒクル、を含有し、さらに以
下： （ｄ）ネオペンタン酸オクチルドデシル以外の、１種以
上の脂肪酸エステルであって、該組成物の約１〜約５０
重量％の量で存在する、１種以上の脂肪酸エステル； （ｅ）該組成物の約０．１〜約１０重量％の量で存在す
る、アクリレート／ｔ−オクチルアクリルアミドコポリ
マー； （ｆ）オクトクリレン以外の、１種以上のＵＶ光吸収化
合物であって、該組成物の約１〜約２０重量％の量で存
在する、１種以上のＵＶ光吸収化合物；および （ｇ）該組成物の約５〜約５０重量％の量で存在する、
１種以上のシリコーン、を含有する、組成物。 - 【請求項２０】 請求項１９に記載の組成物であって： （ａ）前記１種以上の脂肪酸エステルが、ＤＥＲＭＯＬ
Ｂ−２４６であり； （ｂ）前記アクリレート／ｔ−オクチルアクリルアミド
コポリマーが、ＤＥＲＭＡＣＲＹＬ７９であり； （ｃ）前記ＵＶ光吸収化合物が、ｐ−メトキシケイ皮酸
２−エチルヘキシルであり；そして （ｄ）前記シリコーンが、シクロメチコン、である、組
成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US14004799P | 1999-06-18 | 1999-06-18 | |
| US60/140.047 | 1999-06-18 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2001010942A true JP2001010942A (ja) | 2001-01-16 |
Family
ID=22489505
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2000180504A Pending JP2001010942A (ja) | 1999-06-18 | 2000-06-15 | 無水高ｓｐｆ紫外線スクリーン |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6322776B1 (ja) |
| EP (1) | EP1060735A1 (ja) |
| JP (1) | JP2001010942A (ja) |
| AU (2) | AU764142B2 (ja) |
| CA (1) | CA2311831A1 (ja) |
| CO (1) | CO5180597A1 (ja) |
| WO (1) | WO2000078278A1 (ja) |
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005170940A (ja) * | 2003-11-26 | 2005-06-30 | Natl Starch & Chem Investment Holding Corp | パーソナルケアー用途での防水剤としてのアクリレートコポリマーの使用 |
| JP2008513369A (ja) * | 2004-09-14 | 2008-05-01 | コティ、エス．エー． | 紫外線抑制系 |
| JP2014513105A (ja) * | 2011-04-27 | 2014-05-29 | アイエスピー インヴェストメンツ インコーポレイテッド | 透明ウェットスプレーおよびジェル |
| JP2014224075A (ja) * | 2013-05-17 | 2014-12-04 | ポーラ化成工業株式会社 | 日焼け止め化粧料 |
| JP2016102096A (ja) * | 2014-11-28 | 2016-06-02 | 株式会社ダイゾー | 噴霧用エアゾール組成物および該噴霧用エアゾール組成物を含む噴霧用エアゾール製品 |
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