JP2000186037A - 持続性外用抗真菌剤 - Google Patents
持続性外用抗真菌剤Info
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Abstract
しさを解消させると共に、皮膚真菌症の治療効果を向上
させる、ピロールニトリンおよびクロトリマゾールを主
薬とする1日1回塗布を可能にする外用抗真菌剤を提供
する。 【解決手段】 (A)抗真菌薬としてピロールニトリン
およびクロトリマゾール、(B)抗真菌薬の角質移行性
促進物質および(C)皮膚付着性高分子を配合した持続
性外用抗真菌剤である。
Description
およびクロトリマゾールの2成分を主薬とする抗真菌剤
において、1日1回の塗布でも充分な効果が得られる持
続性外用抗真菌剤に関する。
トリマゾールを主薬とする抗真菌剤は、みずむし、たむ
し等の皮膚真菌症の治療を目的として使用されている
が、軟膏剤、クリーム剤、液剤等の外用剤として使用さ
れるため、患部へ塗布後、衣類等との摩擦や発汗作用等
により患部から除去され易く、そのため製剤を1日2〜
3回塗布する必要があった。
剤は日常生活を営みながら使用されることが多いため、
1日2〜3回の製剤塗布を継続することは実際上容易で
はなく、そのことが製剤の治療効果を予期した程上げ得
ない一因になっていた。本発明の目的は、ピロールニト
リンおよびクロトリマゾールを主薬とする1日1回塗布
を可能とする持続性の外用抗真菌剤を提供することによ
り、1日2〜3回製剤を塗布することによる煩わしさを
解消させると共に、皮膚真菌症の治療効果を向上させる
ことにある。
進めた結果、ピロールニトリンおよびクロトリマゾール
を主薬とするある特定の組成物からなる外用剤が、良好
な皮膚付着性を有し、ピロールニトリンおよびクロトリ
マゾール両成分の角質内貯留性を高めることにより、前
記課題を解決できることを見いだし、本発明を完成し
た。
てピロールニトリンおよびクロトリマゾール、(B)抗
真菌薬の角質移行性促進物質および(C)皮膚付着性高
分子を配合した持続性外用抗真菌剤である。
量は0.1〜2重量%が好ましい。
は、ソルビタン脂肪酸エステル(例えば、ソルビタント
リオレエートなど)、ポリオキシエチレン脂肪酸エステ
ル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル(例
えば、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート
など)、ポリオキシエチレン高級アルコールエーテル
(例えば、ポリオキシエチレンセチルエーテルなど)、
ポリエチレングリコールモノステアレートなどの界面活
性剤,脂肪酸エステル(例えば、アジピン酸ジイソプロ
ピル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチ
ルドデシルなどの炭素原子数4〜14個のモノカルボン
酸と炭素原子数1〜3個のアルコールとのエステルや炭
素原子数4〜14個のジカルボン酸と炭素原子数1〜3
個のアルコールとのジエステルなど)、テルペノイド類
(例えば、カンフル、リモネン、メントールなど)、多
価アルコール類(例えば、グリセリン、ジグリセリン、
ポリグリセリン、エチレングリコール、ポリエチレング
リコール、ソルビトール、1,3−プロパンジオール、
プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコールな
ど)、角質軟化剤(例えば、尿素、サリチル酸など)、
エチルアルコール、オレイン酸、ハッカ油、グリチルリ
チン酸二カリウムなどを挙げることができ、これらの1
種または2種以上を用いることができるが、o/w型の
製剤(例えば、クリーム剤、ゲル剤など)に調製する場
合にはポリソルベート60、プロピレングリコール、ア
ジピン酸ジイソプロピル及び尿素を併せて用いる場合が
好ましく、また、液剤に調製する場合には1,3−ブチ
レングリコールを用いるのが好ましい。これらの角質移
行性促進物質の配合量は0.5〜30重量%が好まし
い。
導体(例えば、メチルセルロース、エチルセルロース、
ヒドロキシプロピルセルロース、ニトロセルロースな
ど)、ポリビニルアルコール、スチレン−イソプレン共
重合体、ゼラチン、アクリル酸メチル・アクリル酸−2
−エチルヘキシル共重合樹脂エマルジョン、ポリビニル
アセタールジエチルアミノアセテート、ポリビニルピロ
リドン、アミノアルキルメタアクリレート共重合体、シ
リコン誘導体(例えば、ジメチルポリシロキサンな
ど)、ポリイソプレンなどを挙げることができるが、使
用感や皮膚付着性の面から液剤に調製する場合にはヒド
ロキシプロピルセルロースまたはポリビニルアセタール
ジエチルアミノアセテートが最も好ましく、また、o/
w型の製剤に調製する場合にはヒドロキシプロピルセル
ロースが最も好ましい。これらの皮膚付着性高分子の配
合量は0.5〜5重量%が好ましい。
られる方法(例えば13改正日本薬局方に規定する方法
など)に従って調製することができる。その剤形として
は、軟膏剤、クリーム剤(乳剤性軟膏剤)、ゲル剤、液
剤、ローション剤、エアゾール剤などの各種外用製剤に
調製することができる。
必要に応じ、抗ヒスタミン剤(例えば、ジフェンヒドラ
ミン、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸イソチペンジルな
ど)、鎮痒剤(例えば、クロタミトンなど)、清涼剤
(例えば、カンフル、メントールなど)、局所麻酔剤
(例えば、塩酸ジブカイン、リドカイン、塩酸リドカイ
ンなど)、抗酸化剤(例えば、ジブチルヒドロキシトル
エン、ピロ亜硫酸ナトリウムなど)、ゲル化剤(カルボ
キシビニルポリマーなど)、金属封鎖剤(エチレンジア
ミン四酢酸二ナトリウムなど)、pH調節剤(乳酸ナト
リウムなど)、油成分(流動パラフィン、ステアリルア
ルコールなど)、溶媒(エチルアルコールなど)など通
常外用製剤に配合する成分を、本発明の効果を損なわな
い範囲で加えることができる。
さらに詳細に説明する。 実施例1 以下の処方により各成分を混合し、液剤を得た。成分 配合量(g) ピロールニトリン 0.2 クロトリマゾール 0.4 クロタミトン 5.0 1,3−ブチレングリコール 24.5 ヒドロキシプロピルセルロース 2.5 変性99v/v%エチルアルコール 全100ml
合しない他は実施例1と同様にして液剤を得た。
で調製した液剤をそれぞれ20%エチルアルコール含蒸
留水で連続2倍希釈した。 (試験方法)サブロー寒天(グルコース2%)平板培地
を用いて画線法により被験試料(希釈液)の抗真菌活性
を測定した(30℃、2〜7日培養)。 (結果)表1に示す通り、ヒドロキシプロピルセルロー
スまたはポリビニルアセタールジエチルアミノアセテー
トは、抗真菌活性に影響しないことが確認された。
験に供した。 (被験物質の用法,用量)実施例1および実施例2で調
製した液剤(試料1および試料2)それぞれ0.05m
lを1日1回、比較例1(試料3)で調製した液剤0.
05mlを1日1回または1日2回(12時間間隔)ラ
ットの剃毛した箇所に塗布した。 (試験方法)ラットの背部皮膚の頭部側および尾部側2
箇所(各2.5×2.5cm)それぞれを剃毛し、上記被
験物質を塗布した。塗布24時間後に、ストリッピング
法を用いて、セロハン粘着テープで皮膚表面を10回ス
トリッピングし、角質を剥離し、角質中薬剤含量測定用
の試料とし、HPLC法で定量し、試料中の薬物含量を
求めた。 (結果)図1および図2に示す。本願発明の実施例1
(試料1)および実施例2(試料2)は、比較例(試料
3)の1日2回塗布と比べ、主薬2成分とも、同等もし
くはそれ以上の角質貯留が認められた。
布することによる煩わしさを解消させると共に、皮膚真
菌症の治療効果を向上させることができる、ピロールニ
トリンおよびクロトリマゾールを主薬とする1日1回塗
布可能な持続性の外用抗真菌剤が得られる。
量を示す。
量を示す。
Claims (4)
- 【請求項1】 (A)抗真菌薬としてピロールニトリン
およびクロトリマゾール、(B)抗真菌薬の角質移行性
促進物質および(C)皮膚付着性高分子を配合した持続
性外用抗真菌剤。 - 【請求項2】 ピロールニトリンおよびクロトリマゾー
ルの合計配合量が0.1〜2重量%である、請求項1記
載の持続性外用抗真菌剤。 - 【請求項3】 皮膚付着性高分子がヒドロキシプロピル
セルロースまたはポリビニルアセタールジエチルアミノ
アセテートである、請求項1または2記載の持続性外用
抗真菌剤。 - 【請求項4】 抗真菌薬の角質移行性促進物質が1,3
−ブチレングリコールであり、剤形が液剤である、請求
項1〜3のいずれかに記載の持続性外用抗真菌剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP11290405A JP2000186037A (ja) | 1998-10-16 | 1999-10-13 | 持続性外用抗真菌剤 |
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP10-295659 | 1998-10-16 | ||
JP29565998 | 1998-10-16 | ||
JP11290405A JP2000186037A (ja) | 1998-10-16 | 1999-10-13 | 持続性外用抗真菌剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2000186037A true JP2000186037A (ja) | 2000-07-04 |
Family
ID=26558038
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP11290405A Withdrawn JP2000186037A (ja) | 1998-10-16 | 1999-10-13 | 持続性外用抗真菌剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP2000186037A (ja) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2002338453A (ja) * | 2001-05-16 | 2002-11-27 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 多価アルコール含有ゲル状基剤 |
WO2003105903A1 (ja) * | 2002-06-18 | 2003-12-24 | ポーラ化成工業株式会社 | 抗真菌医薬組成物 |
-
1999
- 1999-10-13 JP JP11290405A patent/JP2000186037A/ja not_active Withdrawn
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2002338453A (ja) * | 2001-05-16 | 2002-11-27 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 多価アルコール含有ゲル状基剤 |
WO2003105903A1 (ja) * | 2002-06-18 | 2003-12-24 | ポーラ化成工業株式会社 | 抗真菌医薬組成物 |
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