JP2000186024A

JP2000186024A - 口腔用組成物

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Publication number: JP2000186024A
Application number: JP10363323A
Authority: JP
Inventors: Hiroshi Sano; 浩史佐野; Toshiaki Kobayashi; 利彰小林; Masatatsu Maruyama; 真達丸山; Eiji Nishinaga; 英司西永
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1998-12-21
Filing date: 1998-12-21
Publication date: 2000-07-04

Abstract

(57)【要約】【解決手段】チタニウム結合量がＴｉＯ₂としてＳｉ
Ｏ₂に対し０．５〜１５重量％の範囲であり、遊離のア
ルカリ金属（Ｍ）をＭ／ＳｉＯ₂で３．０〜１２．０モ
ル／モル％含有した合成無定型チタニウム結合ケイ酸塩
と、モノフルオロリン酸ナトリウムとを併用したことを
特徴とする口腔用組成物。【効果】本発明によれば、使用中に遊離フッ素イオン
を唾液中に効果的に産生させ、高いう蝕予防効果を発揮
する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、モノフルオロリン
酸ナトリウムのフッ素イオンを高濃度で口腔内に作用さ
せることに優れた効果を与える口腔用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】近年、
食生活の変化、健康志向の高まり、口腔衛生品の普及な
どにより、う蝕罹患率は年々減少してきている。

【０００３】口腔衛生品の中でも、とりわけ、歯磨、洗
口剤を中心とする口腔製品には、う蝕予防の目的からフ
ッ素化合物が使用されており、代表的なフッ素化合物と
して、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウ
ム、フッ化スズ等が用いられている。これらフッ素化合
物の中でも、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナ
トリウムが頻用されている。

【０００４】フッ化ナトリウムは、そのう蝕予防効果が
遊離フッ素イオンにより発揮されるものであるが、歯磨
剤に含まれる研磨剤との反応性が高く、歯磨剤に配合す
る場合は、研磨剤として無水ケイ酸を使用することに制
限されていた。ところが、単独で無水ケイ酸を使用した
場合には特に問題ないが、フッ化ナトリウムと無水ケイ
酸を併用する場合には、独特の渋み、異味が顕在化し、
使用感に問題のある場合があり、嗜好性に問題のある場
合があった。

【０００５】そこで、フッ化スズを口腔衛生品に配合す
る検討も進められたが、製剤中での他成分との反応性が
高く、容易に不活化すること、独特の異味が存在し、使
用感に問題のあることなどから、その使用が制限されて
いるのが現状である。

【０００６】これに対し、モノフルオロリン酸ナトリウ
ムは上記欠点を改良し、う蝕予防効果のために口腔製品
に配合する目的から開発されたもので、モノフルオロリ
ン酸ナトリウムはフッ化ナトリウムとは異なり、種々の
研磨剤との相溶性も問題なく、安定性に優れ、多くの歯
磨剤に使われている。

【０００７】しかしながら、歯磨基剤との相溶性に優れ
ているモノフルオロリン酸ナトリウムは、一方ではう蝕
予防効果を発揮するために、口腔内でフォスファターゼ
によって分解されて遊離フッ素イオンを生成する必要が
ある。

【０００８】即ち、モノフルオロリン酸ナトリウムは、
フッ化ナトリウムと比較して、口腔内で有効性を発揮す
るまでに時間を要し、ブラッシング・洗口、吐出までの
短時間に、有効量のフッ素イオンが生成されない場合が
あり、フッ化ナトリウムと比べると、その効果にバラツ
キのあるのが現状である。

【０００９】また、酵素活性は個人により大きく変動す
ることが知られており、個人の酵素活性の変動に左右さ
れずに効果的にモノフルオロリン酸ナトリウムのう蝕予
防効果を発揮させる手段も望まれる。

【００１０】本発明は、上記要望に応えるためになされ
たもので、口腔内に作用している間モノフルオロリン酸
ナトリウムからの遊離フッ素イオンが効果的に唾液中に
上昇し、口腔内での作用中にフッ素イオンが効果的に産
生される口腔用組成物を提供することを目的とする。

【００１１】

【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者は、モノフルオロリン酸ナトリウムを口腔内に作
用させ、効果的に遊離フッ素イオンを上昇させることに
ついて鋭意検討した結果、後述した実施例から明らかな
ように、モノフルオロリン酸ナトリウムに対し、チタニ
ウム結合量がＴｉＯ₂としてＳｉＯ₂に対し０．５〜１５
重量％の範囲であり、遊離のアルカリ金属（Ｍ）をＭ／
ＳｉＯ₂で３．０〜１２．０モル／モル％含有した合成
無定型チタニウム結合ケイ酸塩を併用することにより、
口腔用組成物使用中に、モノフルオロリン酸ナトリウム
からの遊離フッ素イオンの唾液中濃度が効果的に上昇
し、口腔内にフッ素イオンを有効に作用させることを見
出し、本発明をなすに至った。

【００１２】以下、本発明につき更に詳しく説明する。
本発明の口腔用組成物は、チタニウム結合量がＴｉＯ₂
としてＳｉＯ₂に対し０．５〜１５重量％の範囲であ
り、遊離のアルカリ金属（Ｍ）をＭ／ＳｉＯ₂で３．０
〜１２．０モル／モル％含有した合成無定型チタニウム
結合ケイ酸塩と、モノフルオロリン酸ナトリウムとを併
用したものである。

【００１３】このように、本発明は、ＴｉＯ₂としてＳ
ｉＯ₂に対し０．５〜１５重量％（ＴｉＯ₂換算、以下特
に表示しない限り同じ）、好ましくは１．０〜１０重量
％の範囲の合成無定型チタニウム結合ケイ酸塩を使用す
るものである。

【００１４】この場合、合成無定型チタニウム結合ケイ
酸塩は、遊離のアルカリ金属（Ｍ）をＭ／ＳｉＯ₂とし
て３．０〜１２．０モル／モル％、好ましくは３．５〜
８．０モル／モル％含有したものが好ましい。なお、ア
ルカリ金属としては、ナトリウム、カリウム、リチウム
等が挙げられるが、ナトリウムが好ましい。

【００１５】更に、上記合成無定型チタニウム結合ケイ
酸塩は、その一次粒子の平均粒子径が０．０１〜０．５
０μｍであり、かつ凝集体の二次平均粒子径は３〜２５
μｍ、ＢＥＴ法による比表面積は２０〜２００ｍ²／ｇ
であることが好ましい。

【００１６】上記合成無定型チタニウム結合ケイ酸塩
は、例えばＳｉＯ₂／Ｘ₂Ｏ（Ｘ：アルカリ金属）が２〜
４の範囲の水溶性アルカリ金属ケイ酸塩と塩化チタニウ
ム、オキシ塩化チタニウム、硫酸チタニウム、硝酸チタ
ニウム等の水溶性チタニウム塩と塩酸、硫酸等の鉱酸と
を主原料として反応させることによって得ることができ
る。この場合、水溶性チタニウム塩を鉱酸に添加してチ
タニウム含有鉱酸とし、これを水溶性アルカリ金属ケイ
酸塩溶液と反応させることが、シリカ中に均一にチタニ
ウムを結合することができるので好ましい。また、上記
反応は、アルカリ側から開始し、核生成をアルカリ側で
行い、反応終了ｐＨが６〜９となるように行うことが推
奨される。ここで、上記遊離のアルカリ金属は主に水溶
性アルカリ金属ケイ酸塩に由来するものであるが、Ｓｉ
Ｏ₂中の含有量の調整は主に反応終了ｐＨによって調整
される。水溶性アルカリ金属ケイ酸塩に由来するアルカ
リ金属で不足するときは別途水溶性アルカリ金属塩を添
加する。これに使用する水溶性アルカリ金属としてはナ
トリウム、カリウム、リチウムの水酸化物や炭酸塩、重
炭酸塩が好例として挙げられるが、ケイ酸塩中への遊離
のアルカリ金属含量を支配する主要因は上記の如く終了
ｐＨである。なお、反応温度は５０〜１００℃がよい。

【００１７】上記合成無定型チタニウム結合ケイ酸塩の
口腔用組成物への配合量は必ずしも制限されないが、通
常組成物全体の１〜５０重量％、特に５〜４０重量％で
ある。

【００１８】本発明において、モノフルオロリン酸ナト
リウムの配合量は、好ましくは１５０〜１００００ｐｐ
ｍ、より好ましくは３００〜３０００ｐｐｍである（Ｆ
イオンとして）。１５０ｐｐｍより少ない場合は、遊離
フッ素が効果的に産生された場合でもフッ素濃度が低
く、十分なう蝕予防効果が発揮されない場合がある。ま
た、モノフルオロリン酸ナトリウムが１００００ｐｐｍ
を超えると独特の渋みが発現する場合がある。

【００１９】本発明の口腔用組成物は、練歯磨、液状歯
磨、液体歯磨、ゲル状歯磨などの歯磨類、洗口剤、塗布
剤、マウスウオッシュ、歯科用パスタ、義歯洗浄剤等の
口腔用組成物として調製できるもので、本発明の口腔用
組成物には、その剤型に応じ、上記必須成分に加えて任
意成分としてその他の添加剤を配合できる。

【００２０】歯磨類の場合は、例えば研磨剤、粘稠剤、
粘結剤、界面活性剤、甘味剤、防腐剤、有効成分、色
素、香料等を配合でき、これら成分と水とを混合し製造
できる。

【００２１】研磨剤としては、上記合成無定型チタニウ
ム結合ケイ酸塩に加えて他の研磨剤を組み合わせて使用
することが可能である。このような研磨剤としては、シ
リカゲル、沈降性シリカ、火成性シリカ、アルミノシリ
ケート、ジルコノシリケート等のシリカ系研磨剤、第２
リン酸カルシウム２水和物、第２リン酸カルシウム無水
和物、ピロリン酸カルシウム、水酸化アルミニウム、ア
ルミナ、二酸化チタン、結晶性ジルコニウムシリケー
ト、不溶性メタリン酸カルシウム、軽質炭酸カルシウ
ム、重質炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、第３リン
酸マグネシウム、ゼオライト、ケイ酸ジルコニウム、第
３リン酸カルシウム、ハイドロキシアパタイト、フルオ
ロアパタイト、カルシウム欠損アパタイト、第３リン酸
カルシウム、第４リン酸カルシウム、第８リン酸カルシ
ウム、ポリメチルメタアクリレート等の合成樹脂系研磨
剤などが挙げられる。

【００２２】粘稠剤としては、グリセリン、ソルビッ
ト、プロピレングリコール、分子量２００〜６０００の
ポリエチレングリコール、エチレングリコール、還元で
んぷん糖化物等の１種又は２種以上が使用できる。

【００２３】粘結剤としては、キサンタンガム、アルギ
ン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエス
テル、カルボキシメチルセルロース、ポリビニルアルコ
ール、ヒドロキシエチルセルロース、カラギーナン、カ
ーボポール、グアガム、ゼラチン、アビセル、モンモリ
ロナイト・カオリン・ベントナイト等の無機粘結剤等が
挙げられる。

【００２４】界面活性剤としては、アニオン活性剤、カ
チオン活性剤、ノニオン活性剤等が挙げられ、具体的に
はラウリル硫酸ナトリウム、Ｎ−ラウロイルタウリンナ
トリウム、Ｎ−アシルサルコシネート、α−オレフィン
スルホン酸ナトリウム、Ｎ−アシルアミノ酸、Ｎ−アシ
ルグルタメート、２−アルキル−Ｎ−カルボキシメチル
−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン、Ｎ
−アシルタウレート、ショ糖脂肪酸エステル、アルキロ
ールアマイド、ポリオキシエチレンソルビタンモノステ
アレート、プルロニック、ラウリン酸デカグリセリル等
が挙げられる。

【００２５】甘味剤としては、サッカリンナトリウム、
アスパルテーム、ステビオサイド、ステビアエキス、パ
ラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスペリジル
ジヒドロカルコン、ペリラルチン等が挙げられる。

【００２６】防腐剤としては、ブチルパラベン、エチル
パラベン等のパラベン類、パラオキシ安息香酸エステ
ル、安息香酸ナトリウム等が挙げられる。

【００２７】各種有効成分としては、モノフルオロリン
酸ナトリウム以外のフッ素化合物として、フッ化ナトリ
ウム、フッ化カリウム、フッ化第一錫、フッ化ストロン
チウム等のフッ化物、正リン酸のカリウム塩、ナトリウ
ム塩等の水溶性リン酸化合物、アラントインクロルヒド
ロキシアルミニウム、ヒノキチオール、アスコルビン
酸、塩化リゾチーム、グリチルリチン酸及びその塩類、
塩化ナトリウム、トラネキサム酸、イプシロンアミノカ
プロン酸、酢酸ｄｌ−トコフェロール、ジヒドロコレス
テロール、α−ビサボロール、イソプロピルメチルフェ
ノール、クロルヘキシジン塩類、トリクロサン、ビオゾ
ール、塩化セチルピリジニウム、アズレン、グリチルレ
チン、グリチルレチン酸、銅クロロフィリンナトリウ
ム、クロロフィル、グリセロホスフェートなどのキレー
ト性リン酸化合物、グルコン酸銅等の銅化合物、乳酸ア
ルミニウム、塩化ストロンチウム、硝酸カリウム、ベル
ベリン、ヒドロキサム酸及びその誘導体、トリポリリン
酸ナトリウム、ゼオライト、デキストラナーゼ、ムタナ
ーゼ、アミラーゼ、メトキシエチレン無水マレイン酸共
重合体、ポリビニルピロリドン、エピジヒドロコレステ
リン、塩化ベンゼトニウム、塩化ナトリウム、ジヒドロ
コレステロール、トリクロロカルバニド、クエン酸亜
鉛、トウキ軟エキス、オウバクエキス、カミツレ、チョ
ウジ、ローズマリー、オウゴン、ベニバナ等の抽出物等
が挙げられる。

【００２８】香料としては、ｌ−メントール、カルボ
ン、アネトール、シネオール、メチルサリシレート、リ
モネン、エチルブチレート、オイゲノール、チモール、
シンナミックアルデヒド等の香料成分又はその誘導体、
又は、ペパーミント、スペアミント等の精油成分が挙げ
られる。着色剤としては、青色１号、黄色４号、緑色３
号等が例示される。

【００２９】なお、上記組成物の構成成分としては、そ
の他、その種類、目的等に応じた公知の適宜な成分を常
用量で用いることができ、常法に従って調製することが
できる。

【００３０】

【発明の効果】本発明によれば、使用中に遊離フッ素イ
オンを唾液中に効果的に産生させ、高いう蝕予防効果を
発揮する。

【００３１】

【実施例】以下、実施例を示して本発明を具体的に説明
するが、本発明は下記実施例に限定されるものではな
い。

【００３２】［実施例１、比較例１，２］表１に示す歯
磨剤を用いて、ブルーンらの方法（ＣａｒｉｅｓＲｅ
ｓ．１８：２８２−２８８１９８４）を用い、ブラッ
シング後の全フッ素濃度に対する遊離フッ素イオン濃度
の変化を評価した。結果を表２に示す。

【００３３】

【表１】＊ＴｉＯ₂としてＳｉＯ₂に対し５．０重量％

【００３４】

【表２】

【００３５】表２に示すように、本発明品は比較品に比
べ唾液中遊離フッ素濃度が高いことが判明した。

【００３６】以下に実施例を更に示すが、基剤とは合成
無定型チタニウム結合ケイ酸塩のことであり、括弧内に
記号で示す。ＴｉＯ₂としてＳｉＯ₂に対して結合してい
る重量％として、ａ＝ＴｉＯ₂１％、ｂ＝ＴｉＯ₂５％、
ｃ＝ＴｉＯ₂１５％、また、ここで使用した合成無定型
チタニウム結合ケイ酸塩中の遊離のアルカリ金属として
Ｎａ金属をＮａ／ＳｉＯ₂でＮａ５．４ｍｏｌ％の基剤
を使用した。配合量は全て重量％。

【００３７】［実施例２］歯磨基剤（ａ）１５％ソルビット３０サッカリンナトリウム０．２アルギン酸ナトリウム０．６キサンタンガム０．６プロピレングリコール５．０ラウリン酸ジエタノールアミド１．６モノフルオロリン酸ナトリウム０．８ラウリル硫酸ナトリウム０．８ゼラチン０．２香料１．００．１％青色１号０．８水残合計１００．０％

【００３８】［実施例３］歯磨基剤（ｂ）１５％キシリット２５サッカリンナトリウム０．２ＣＭＣ１．２プロピレングリコール５．０モノフルオロリン酸ナトリウム０．５ラウリル硫酸ナトリウム１．５塩酸クロルへキシジン０．２デキストラナーゼ３５ｕ／ｇ歯磨香料１．０パラベン０．１水残合計１００．０％

【００３９】［実施例４］歯磨基剤（ｂ）１５％無水ケイ酸５ソルビット２０サッカリンナトリウム０．２ＣＭＣ１．２プロピレングリコール４．０ラウロイルサルコシンナトリウム０．３ラウリル硫酸ナトリウム１．０モノフルオロリン酸ナトリウム０．８香料１．３水残合計１００．０％

【００４０】［実施例５］歯磨基剤（ｂ）１５％無水ケイ酸３ソルビット２５サッカリンナトリウム０．２ＣＭＣ１．５プロピレングリコール４．０ラウリル硫酸ナトリウム１．０モノフルオロリン酸ナトリウム０．５ムタナーゼ１０００ｕ／ｇ歯磨トラネキサム酸０．０５香料１．５水残合計１００．０％

【００４１】［実施例６］歯磨基剤（ｂ）１０％ハイドロキシアパタイト３ソルビット２５サッカリンナトリウム０．２ＣＭＣ１．７プロピレングリコール４．０ムタナーゼ３００ｕ／ｇ歯磨モノフルオロリン酸ナトリウム０．８ラウリル硫酸ナトリウム１．２グリチルリチン酸ジカリウム０．０５香料１．０水残合計１００．０％

【００４２】［実施例７］歯磨基剤（ｂ）２０％アルミナ０．５グリセリン２０サッカリンナトリウム０．１カラギーナン１．０アルギン酸ナトリウム０．５プロピレングリコール４．０ラウリル硫酸ナトリウム１．０モノフルオロリン酸ナトリウム０．７香料１．０水残合計１００．０％

【００４３】［実施例８］歯磨基剤（ａ）２５％ソルビット３０ラウリル硫酸ナトリウム１．２ＣＭＣ１．２プロピレングリコール３．０サッカリンナトリウム０．２アルミナ１．０モノフルオロリン酸ナトリウム０．９ビタミンＥ０．５グリチルレチン酸０．０５トラネキサム酸０．０５ブチルパラベン０．０１香料１．０水残合計１００．０％

【００４４】［実施例９］歯磨基剤（ａ）４０％ソルビット２０ラウリル硫酸ナトリウム２．０ＣＭＣ１．１サッカリンナトリウム０．０２無水ケイ酸３．０オウゴン乾燥エキス０．００１デキストラナーゼ２００ｕ／ｇ歯磨モノフルオロリン酸ナトリウム１．２塩化ナトリウム１０香料１．１水残合計１００．０％

【００４５】［実施例１０］歯磨基剤（ｃ）１０％カラギーナン０．５ＨＥＣ０．５ソルビット２４ラウリル硫酸ナトリウム１．５サッカリンナトリウム０．０１プロピレングリコール４．０乳酸アルミニウム２．０トリクロサン０．３モノフルオロリン酸ナトリウム０．４香料１．０水残合計１００．０％

【００４６】［実施例１１］歯磨基剤（ａ）１５％シリカゲル５グリセリン１０キシリトール２５ラウリル硫酸ナトリウム１．０アルギン酸ナトリウム０．３キサンタンガム０．２サッカリンナトリウム０．１プロピレングリコール２．０グリチルリチン酸ジカリウム０．０５デキストラナーゼ２０ｕ／ｇ歯磨モノフルオロリン酸ナトリウム０．８ラウリン酸デカグリセリル０．５０．１％青色１号０．８香料１．３水残合計１００．０％

【００４７】［実施例１２］液状歯磨基剤（ｂ）１５％ソルビット５０グリセリン１８ラウリル硫酸ナトリウム１．０キサンタンガム０．５サッカリンナトリウム０．１ラウリン酸ジエタノールアミド１．０プロピレングリコール２．０トリクロサン０．３モノフルオロリン酸ナトリウム０．４０．１％緑色３号０．８香料１．３水残合計１００．０％

【００４８】［実施例１３］液状歯磨基剤（ｃ）１５％ソルビット４０グリセリン２２ラウリル硫酸ナトリウム１．８アルギン酸ナトリウム０．２キサンタンガム０．２サッカリンナトリウム０．１無水硫酸ナトリウム０．３プロピレングリコール２．０トリクロサン０．０２モノフルオロリン酸ナトリウム０．５ラウリン酸デカグリセリル０．５０．１％青色１号０．８香料１．３水残合計１００．０％

【００４９】［実施例１４］洗口剤基剤（ａ）１％変性エタノール８ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油２．０キシリトール１０クエン酸０．０１クエン酸３ナトリウム０．３モノフルオロリン酸ナトリウム０．２デキストラナーゼ１００ｕ／ｇ洗口剤０．１％緑色２０１号０．８香料０．５水残合計１００．０％

【００５０】［実施例１４］マウスウオッシュ基剤（ｃ）０．５％９０％エタノール１８ポリオキシエチレン（８０）ソルビタンモノタウレート２．０塩化セチルピリジニウム０．０２モノフルオロリン酸ナトリウム０．２トリクロサン０．０２キシリトール５０．１％黄色４号１．０香料１．２水残合計１００．０％

【００５１】［実施例１５］歯科用パスタ基剤（ｂ）５．０％ヒドロキシエチルセルロース３．０カラギーナン２．０ソルビット４０ショ糖パルミチン酸モノエステル２．０サッカリンナトリウム０．１乳酸アルミニウム３．０モノフルオロリン酸ナトリウム０．８グリチルリチン酸ジカリウム０．０５香料０．５水残合計１００．０％

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者丸山真達東京都墨田区本所１丁目３番７号ライオン株式会社内 (72)発明者西永英司東京都墨田区本所１丁目３番７号ライオン株式会社内Ｆターム(参考） 4C083 AA112 AB172 AB222 AB292 AB332 AB371 AB372 AB471 AB472 AC102 AC122 AC132 AC182 AC302 AC422 AC482 AC622 AC642 AC662 AC742 AC792 AC812 AC852 AC862 AD222 AD272 AD302 AD352 AD432 AD472 AD532 AD662 CC41 DD22 EE32 4C086 AA01 AA02 HA18 HA19 HA24 MA02 MA05 MA28 MA57 ZA67

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】チタニウム結合量がＴｉＯ₂としてＳｉ
Ｏ₂に対し０．５〜１５重量％の範囲であり、遊離のア
ルカリ金属（Ｍ）をＭ／ＳｉＯ₂で３．０〜１２．０モ
ル／モル％含有した合成無定型チタニウム結合ケイ酸塩
と、モノフルオロリン酸ナトリウムとを併用したことを
特徴とする口腔用組成物。