JP2000095683A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 副作用が少なく、アトピー性皮膚炎治療に効
果が著しい皮膚外用剤を提供する。 【解決手段】Ａ成分として、エイコサペンタエン酸、ド
コサヘキサエン酸またはそれらのエステル誘導体と、Ｂ
成分として、特定のジフェンヒドラミン、酢酸デキサメ
タゾン、リドカイン、グリチルレチン尿素あるは塩化ベ
ンゼトニウム等とを含有する皮膚外用剤。
果が著しい皮膚外用剤を提供する。 【解決手段】Ａ成分として、エイコサペンタエン酸、ド
コサヘキサエン酸またはそれらのエステル誘導体と、Ｂ
成分として、特定のジフェンヒドラミン、酢酸デキサメ
タゾン、リドカイン、グリチルレチン尿素あるは塩化ベ
ンゼトニウム等とを含有する皮膚外用剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚外用剤に関す
る。さらに詳しくは、アトピー性皮膚炎に治療効果があ
る皮膚外用剤に関する。
る。さらに詳しくは、アトピー性皮膚炎に治療効果があ
る皮膚外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】アトピー性皮膚炎は近年小児のみならず
成人の発症例も多く、患者数の増加が大きな社会問題と
なっている。また、その発症原因として免疫機構の異常
と皮膚の過敏症が言われてきたが、最近はこれらの遺伝
的素因の他に様々な環境因子もその原因の一つとされ、
多因性の疾患であることが認識されている。さらにアト
ピー性皮膚炎増悪の原因として患部の細菌感染が関与し
ていることも知られている。そのため様々な治療法がと
られているが、薬物による治療としては主に外用剤が用
いられ、一部経口剤が用いられている。薬効成分として
はステロイド、非ステロイド性抗炎症剤が主流であり、
疾患の程度により使い分けられている。その他抗ヒスタ
ミン剤、抗生物質、抗菌剤あるいはスキンケア的に保湿
剤などが用いられている。また、ダニ除去による生活環
境改善、あるいは食生活改善によるアレルギーの改善な
どが行われている（薬の知識 vol.48 No.10 250P 1
997）。
成人の発症例も多く、患者数の増加が大きな社会問題と
なっている。また、その発症原因として免疫機構の異常
と皮膚の過敏症が言われてきたが、最近はこれらの遺伝
的素因の他に様々な環境因子もその原因の一つとされ、
多因性の疾患であることが認識されている。さらにアト
ピー性皮膚炎増悪の原因として患部の細菌感染が関与し
ていることも知られている。そのため様々な治療法がと
られているが、薬物による治療としては主に外用剤が用
いられ、一部経口剤が用いられている。薬効成分として
はステロイド、非ステロイド性抗炎症剤が主流であり、
疾患の程度により使い分けられている。その他抗ヒスタ
ミン剤、抗生物質、抗菌剤あるいはスキンケア的に保湿
剤などが用いられている。また、ダニ除去による生活環
境改善、あるいは食生活改善によるアレルギーの改善な
どが行われている（薬の知識 vol.48 No.10 250P 1
997）。
【０００３】しかしながら主たる治療法であるステロイ
ド外用剤は効果はあるが副作用が強く、例えば皮膚の萎
縮、多毛、毛細血管が拡張して皮膚が赤くなったり使用
を中止したときのリバウンド現象などが知られている。
特に効果の高いステロイドほど副作用は強く、使用方法
が難しい。一方従来から用いられているステロイド以外
の抗ヒスタミン剤、抗炎症剤、鎮痒・鎮痛剤、局所麻酔
剤、局所刺激剤、保湿剤及び抗菌剤などは効果という点
でステロイド剤より弱く重症のアトピー性皮膚炎には使
いにくい（アトピー性皮膚炎 日本評論社、１９９８年
発行）。
ド外用剤は効果はあるが副作用が強く、例えば皮膚の萎
縮、多毛、毛細血管が拡張して皮膚が赤くなったり使用
を中止したときのリバウンド現象などが知られている。
特に効果の高いステロイドほど副作用は強く、使用方法
が難しい。一方従来から用いられているステロイド以外
の抗ヒスタミン剤、抗炎症剤、鎮痒・鎮痛剤、局所麻酔
剤、局所刺激剤、保湿剤及び抗菌剤などは効果という点
でステロイド剤より弱く重症のアトピー性皮膚炎には使
いにくい（アトピー性皮膚炎 日本評論社、１９９８年
発行）。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、前記
の問題点、すなわち副作用が少なくアトピー性皮膚炎治
療の効果が高い皮膚外用剤を提供することにある。
の問題点、すなわち副作用が少なくアトピー性皮膚炎治
療の効果が高い皮膚外用剤を提供することにある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記の問
題点に鑑み、アトピー性皮膚炎に効果があるといわれる
薬剤を種々検討した結果、Ａ成分として特定の高級脂肪
酸若しくはそのエステル誘導体と、Ｂ成分として特定の
化合物を組み合わせるとアトピー性皮膚炎用皮膚外用剤
として著しい効果を発揮することの知見を得て、本発明
を完成した。すなわち、本発明は、次の通りである。 （１）Ａ成分として、エイコサペンタエン酸、ドコサヘ
キサエン酸またはそれらのエステル誘導体とＢ成分とし
て、抗ヒスタミン剤のジフェンヒドラミン、塩酸ジフェ
ンヒドラミン、サリチル酸ジフェンヒドラミン、クロル
フェニラミン、マレイン酸クロルフェニラミン；ステロ
イド系抗炎症剤の酢酸デキサメタゾン、デキサメタゾ
ン、プレドニゾロン、酢酸プレドニゾロン、吉草酸酢酸
プレドニゾロン、吉草酸ベタメゾン、酢酸ヒドロコルチ
ゾン、ヒドロコルチゾン、酢酸コルチゾン；鎮痒剤のク
ロタミトン、サリチル酸メチル；非ステロイド系抗炎症
剤のグリチルレチン酸、β−グリチルレチン酸、グリチ
ルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸アンモニウ
ム、アズレン、ウフェナマート、ブフェキサマク；局所
麻酔剤の塩酸ジブカイン、ジブカイン、アミノ安息香酸
エチル、塩酸プロカイン、リドカイン；保湿剤の尿素、
ヒアルロン酸、グリセリン、殺菌剤のアクリノール、塩
化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、グルコン酸
クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン、塩化セチル
ピリジニウム、アノン、塩化デカリニウム、ヒノキチオ
ール；局所刺激剤のカンフル、ハッカ、メントール；サ
ルファ剤のスルファジアジン、スルフィソミジン、その
他の塩酸イソチペンジル、アラントイン、酸化亜鉛およ
びサルチル酸よりなる群から選ばれる１種以上の化合物
を含有する皮膚外用剤。 （２）エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸のエ
ステル誘導体が魚油又は肝油類である前記の皮膚外用
剤。 （３）肝油類がビタミンＡ脂肪酸エステルに肝油を加え
たビタミンＡ油である前記の皮膚外用剤。 （４）Ａ成分とＢ成分の配合比率がＡ／Ｂの重量比で
０．００５〜１２００である前記の皮膚外用剤。
題点に鑑み、アトピー性皮膚炎に効果があるといわれる
薬剤を種々検討した結果、Ａ成分として特定の高級脂肪
酸若しくはそのエステル誘導体と、Ｂ成分として特定の
化合物を組み合わせるとアトピー性皮膚炎用皮膚外用剤
として著しい効果を発揮することの知見を得て、本発明
を完成した。すなわち、本発明は、次の通りである。 （１）Ａ成分として、エイコサペンタエン酸、ドコサヘ
キサエン酸またはそれらのエステル誘導体とＢ成分とし
て、抗ヒスタミン剤のジフェンヒドラミン、塩酸ジフェ
ンヒドラミン、サリチル酸ジフェンヒドラミン、クロル
フェニラミン、マレイン酸クロルフェニラミン；ステロ
イド系抗炎症剤の酢酸デキサメタゾン、デキサメタゾ
ン、プレドニゾロン、酢酸プレドニゾロン、吉草酸酢酸
プレドニゾロン、吉草酸ベタメゾン、酢酸ヒドロコルチ
ゾン、ヒドロコルチゾン、酢酸コルチゾン；鎮痒剤のク
ロタミトン、サリチル酸メチル；非ステロイド系抗炎症
剤のグリチルレチン酸、β−グリチルレチン酸、グリチ
ルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸アンモニウ
ム、アズレン、ウフェナマート、ブフェキサマク；局所
麻酔剤の塩酸ジブカイン、ジブカイン、アミノ安息香酸
エチル、塩酸プロカイン、リドカイン；保湿剤の尿素、
ヒアルロン酸、グリセリン、殺菌剤のアクリノール、塩
化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、グルコン酸
クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン、塩化セチル
ピリジニウム、アノン、塩化デカリニウム、ヒノキチオ
ール；局所刺激剤のカンフル、ハッカ、メントール；サ
ルファ剤のスルファジアジン、スルフィソミジン、その
他の塩酸イソチペンジル、アラントイン、酸化亜鉛およ
びサルチル酸よりなる群から選ばれる１種以上の化合物
を含有する皮膚外用剤。 （２）エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸のエ
ステル誘導体が魚油又は肝油類である前記の皮膚外用
剤。 （３）肝油類がビタミンＡ脂肪酸エステルに肝油を加え
たビタミンＡ油である前記の皮膚外用剤。 （４）Ａ成分とＢ成分の配合比率がＡ／Ｂの重量比で
０．００５〜１２００である前記の皮膚外用剤。
【０００６】
【発明の実施の形態】本発明で用いるＡ成分としては、
エイコサペンタエン酸（以下、ＥＰＡと略す）、ドコサ
ヘキサエン酸（以下、ＤＨＡと略す）の高級脂肪酸が挙
げられる。また、それらＥＰＡ、ＤＨＡのエステル誘導
体が挙げられる。ＥＰＡ、ＤＨＡのエステル誘導体とし
ては、例えば、炭素数２のエチルエステル、グリセリン
のエステル等が挙げられる。グリセリンのエステルとし
ては、リン脂質も含まれる。これらのＡ成分は、単独で
用いてもよいし、併用してもよい。これらのＡ成分は、
通常魚油を加水分解して得られる脂肪酸、あるいは魚油
をアルコールとエステル交換して得られる脂肪酸のアル
キルエステルを用いて、蒸留、尿素付加、液体クロマト
などの方法で濃縮・精製して得たものを使用することが
できる。また、グリセリンエステルの場合は、魚体より
抽出される未精製魚油を、冷却分別、水蒸気脱臭、活性
白土処理などで精製して得られる精製魚油を用いること
ができる。工業的な入手性から精製魚油が好ましく挙げ
られる。また、原料として用いる肝油類はタラやイカの
肝臓から抽出される粗製肝油を魚油と同様に精製して得
た肝油を使用することができる。またさらに、ＥＰＡ、
ＤＨＡのグリセリンエステルとしての肝油類は、入手性
や安定性の点からビタミンＡ油として知られる、例えば
パルミチン酸レチノールを精製肝油類で希釈して得たも
のを使用することもできる。また、Ａ成分のこれらのＥ
ＰＡ、ＤＨＡもしくはそれらのエステル誘導体は、酸化
されやすいため、例えばＢＨＡ、ＢＨＴおよびトコフェ
ロールなどの抗酸化剤を必要量加えたものを用いてもよ
い。本発明で用いるＥＰＡ、ＤＨＡもしくはそれらのエ
ステル誘導体の純度は、特に限定されないが、投与量が
少なくてもすむという点から高純度のものが好ましい。
エイコサペンタエン酸（以下、ＥＰＡと略す）、ドコサ
ヘキサエン酸（以下、ＤＨＡと略す）の高級脂肪酸が挙
げられる。また、それらＥＰＡ、ＤＨＡのエステル誘導
体が挙げられる。ＥＰＡ、ＤＨＡのエステル誘導体とし
ては、例えば、炭素数２のエチルエステル、グリセリン
のエステル等が挙げられる。グリセリンのエステルとし
ては、リン脂質も含まれる。これらのＡ成分は、単独で
用いてもよいし、併用してもよい。これらのＡ成分は、
通常魚油を加水分解して得られる脂肪酸、あるいは魚油
をアルコールとエステル交換して得られる脂肪酸のアル
キルエステルを用いて、蒸留、尿素付加、液体クロマト
などの方法で濃縮・精製して得たものを使用することが
できる。また、グリセリンエステルの場合は、魚体より
抽出される未精製魚油を、冷却分別、水蒸気脱臭、活性
白土処理などで精製して得られる精製魚油を用いること
ができる。工業的な入手性から精製魚油が好ましく挙げ
られる。また、原料として用いる肝油類はタラやイカの
肝臓から抽出される粗製肝油を魚油と同様に精製して得
た肝油を使用することができる。またさらに、ＥＰＡ、
ＤＨＡのグリセリンエステルとしての肝油類は、入手性
や安定性の点からビタミンＡ油として知られる、例えば
パルミチン酸レチノールを精製肝油類で希釈して得たも
のを使用することもできる。また、Ａ成分のこれらのＥ
ＰＡ、ＤＨＡもしくはそれらのエステル誘導体は、酸化
されやすいため、例えばＢＨＡ、ＢＨＴおよびトコフェ
ロールなどの抗酸化剤を必要量加えたものを用いてもよ
い。本発明で用いるＥＰＡ、ＤＨＡもしくはそれらのエ
ステル誘導体の純度は、特に限定されないが、投与量が
少なくてもすむという点から高純度のものが好ましい。
【０００７】本発明で用いるＢ成分としては、抗ヒスタ
ミン剤のジフェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミ
ン、サリチル酸ジフェンヒドラミン、クロルフェニラミ
ン、マレイン酸クロルフェニラミン；ステロイド系抗炎
症剤の酢酸デキサメタゾン、デキサメタゾン、プレドニ
ゾロン、酢酸プレドニゾロン、吉草酸酢酸プレドニゾロ
ン、吉草酸ベタメゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、ヒドロ
コルチゾン、酢酸コルチゾン；鎮痒剤のクロタミトン、
サリチル酸メチル；非ステロイド系抗炎症剤のグリチル
レチン酸、β−グリチルレチン酸、グリチルリチン酸ジ
カリウム、グリチルリチン酸アンモニウム、アズレン、
ウフェナマート、ブフェキサマク；局所麻酔剤の塩酸ジ
ブカイン、ジブカイン、アミノ安息香酸エチル、塩酸プ
ロカイン、リドカイン；保湿剤の尿素、ヒアルロン酸、
グリセリン、殺菌剤のアクリノール、塩化ベンゼトニウ
ム、塩化ベンザルコニウム、グルコン酸クロルヘキシジ
ン、塩酸クロルヘキシジン、塩化セチルピリジニウム、
アノン、塩化デカリニウム、ヒノキチオール；局所刺激
剤のカンフル、ハッカ、メントール；サルファ剤のスル
ファジアジン、スルフィソミジンおよびその他の塩酸イ
ソチペンジル、アラントイン、酸化亜鉛、サルチル酸が
挙げられる。これらは市販品を用いることができる。こ
れらのＢ成分は２種以上を併用することもできる。
ミン剤のジフェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミ
ン、サリチル酸ジフェンヒドラミン、クロルフェニラミ
ン、マレイン酸クロルフェニラミン；ステロイド系抗炎
症剤の酢酸デキサメタゾン、デキサメタゾン、プレドニ
ゾロン、酢酸プレドニゾロン、吉草酸酢酸プレドニゾロ
ン、吉草酸ベタメゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、ヒドロ
コルチゾン、酢酸コルチゾン；鎮痒剤のクロタミトン、
サリチル酸メチル；非ステロイド系抗炎症剤のグリチル
レチン酸、β−グリチルレチン酸、グリチルリチン酸ジ
カリウム、グリチルリチン酸アンモニウム、アズレン、
ウフェナマート、ブフェキサマク；局所麻酔剤の塩酸ジ
ブカイン、ジブカイン、アミノ安息香酸エチル、塩酸プ
ロカイン、リドカイン；保湿剤の尿素、ヒアルロン酸、
グリセリン、殺菌剤のアクリノール、塩化ベンゼトニウ
ム、塩化ベンザルコニウム、グルコン酸クロルヘキシジ
ン、塩酸クロルヘキシジン、塩化セチルピリジニウム、
アノン、塩化デカリニウム、ヒノキチオール；局所刺激
剤のカンフル、ハッカ、メントール；サルファ剤のスル
ファジアジン、スルフィソミジンおよびその他の塩酸イ
ソチペンジル、アラントイン、酸化亜鉛、サルチル酸が
挙げられる。これらは市販品を用いることができる。こ
れらのＢ成分は２種以上を併用することもできる。
【０００８】本発明で用いるＡ成分とＢ成分の配合比率
として、Ａ／Ｂの重量比で０．００５〜１２００であ
る。Ａ成分とＢ成分の配合比率がＡ／Ｂの重量比で０．
００５より少ないとＡ成分の効果が発揮できにくくなり
好ましくなく、Ａ成分とＢ成分の配合比率がＡ／Ｂの重
量比で１２００より多いとＢ成分の効果が発揮できにく
くなり好ましくない。より好ましくは０．０１〜８００
である。具体的にはＢ成分に配合するものによって異な
るが、例えばＡ成分としてＥＰＡとＤＨＡの成分の合計
量に対してＢ成分がジフェンヒドラミンの場合、Ａ／Ｂ
で０．２〜４０；酢酸デキサメタゾンの場合、Ａ／Ｂで
８〜８００；リドカインの場合、Ａ／Ｂで０．１〜４
０；グリチルレチン酸の場合、Ａ／Ｂで０．２〜２０
０；尿素の場合、Ａ／Ｂで０．０１〜４；塩化ベンゼト
ニウムの場合、Ａ／Ｂで０．５〜４００である。
として、Ａ／Ｂの重量比で０．００５〜１２００であ
る。Ａ成分とＢ成分の配合比率がＡ／Ｂの重量比で０．
００５より少ないとＡ成分の効果が発揮できにくくなり
好ましくなく、Ａ成分とＢ成分の配合比率がＡ／Ｂの重
量比で１２００より多いとＢ成分の効果が発揮できにく
くなり好ましくない。より好ましくは０．０１〜８００
である。具体的にはＢ成分に配合するものによって異な
るが、例えばＡ成分としてＥＰＡとＤＨＡの成分の合計
量に対してＢ成分がジフェンヒドラミンの場合、Ａ／Ｂ
で０．２〜４０；酢酸デキサメタゾンの場合、Ａ／Ｂで
８〜８００；リドカインの場合、Ａ／Ｂで０．１〜４
０；グリチルレチン酸の場合、Ａ／Ｂで０．２〜２０
０；尿素の場合、Ａ／Ｂで０．０１〜４；塩化ベンゼト
ニウムの場合、Ａ／Ｂで０．５〜４００である。
【０００９】本発明の皮膚外用剤の剤型としては、例え
ば、軟膏、クリーム剤、ローション剤、ゲル剤、スプレ
ー剤などが挙げられる。本発明の皮膚外用剤は、前記の
剤型にするためには、必要に応じて各種の添加剤を用い
ることができ、例えば流動パラフィン、グリセリン、ラ
ノリン、セタノール、ワセリン、カルボキシメチルセル
ロースなどが挙げられる。
ば、軟膏、クリーム剤、ローション剤、ゲル剤、スプレ
ー剤などが挙げられる。本発明の皮膚外用剤は、前記の
剤型にするためには、必要に応じて各種の添加剤を用い
ることができ、例えば流動パラフィン、グリセリン、ラ
ノリン、セタノール、ワセリン、カルボキシメチルセル
ロースなどが挙げられる。
【００１０】本発明の皮膚外用剤の用法としては、Ａ成
分とＢ成分の配合比にもよるが、一般的には１日あたり
０．１ｇ〜５ｇの用量が標準であり、通常これを１日１
回または数回に分けて患部に塗布する。
分とＢ成分の配合比にもよるが、一般的には１日あたり
０．１ｇ〜５ｇの用量が標準であり、通常これを１日１
回または数回に分けて患部に塗布する。
【００１１】
【発明の効果】本発明の皮膚外用剤は従来から安全性が
確認されているＡ成分のＥＰＡ、ＤＨＡもしくはそれら
のエステル誘導体と、Ｂ成分の抗ヒスタミン剤のジフェ
ンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、サリチル酸ジ
フェンヒドラミン、クロルフェニラミン、マレイン酸ク
ロルフェニラミン；ステロイド系抗炎症剤の酢酸デキサ
メタゾン、デキサメタゾン、プレドニゾロン、酢酸プレ
ドニゾロン、吉草酸酢酸プレドニゾロン、吉草酸ベタメ
ゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン、酢酸
コルチゾン；鎮痒剤のクロタミトン、サリチル酸メチ
ル；非ステロイド系抗炎症剤のグリチルレチン酸、β−
グリチルレチン酸、グリチルリチン酸ジカリウム、グリ
チルリチン酸アンモニウム、アズレン、ウフェナマー
ト、ブフェキサマク；局所麻酔剤の塩酸ジブカイン、ジ
ブカイン、アミノ安息香酸エチル、塩酸プロカイン、リ
ドカイン；保湿剤の尿素、ヒアルロン酸、グリセリン、
殺菌剤のアクリノール、塩化ベンゼトニウム、塩化ベン
ザルコニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロ
ルヘキシジン、塩化セチルピリジニウム、アノン、塩化
デカリニウム、ヒノキチオール；局所刺激剤のカンフ
ル、ハッカ、メントール；サルファ剤のスルファジアジ
ン、スルフィソミジン、その他の塩酸イソチペンジル、
アラントイン、酸化亜鉛およびサルチル酸から選ばれる
１種以上の化合物を配合しているので、アトピー性皮膚
炎に対しての治療効果が著しく高い。
確認されているＡ成分のＥＰＡ、ＤＨＡもしくはそれら
のエステル誘導体と、Ｂ成分の抗ヒスタミン剤のジフェ
ンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、サリチル酸ジ
フェンヒドラミン、クロルフェニラミン、マレイン酸ク
ロルフェニラミン；ステロイド系抗炎症剤の酢酸デキサ
メタゾン、デキサメタゾン、プレドニゾロン、酢酸プレ
ドニゾロン、吉草酸酢酸プレドニゾロン、吉草酸ベタメ
ゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン、酢酸
コルチゾン；鎮痒剤のクロタミトン、サリチル酸メチ
ル；非ステロイド系抗炎症剤のグリチルレチン酸、β−
グリチルレチン酸、グリチルリチン酸ジカリウム、グリ
チルリチン酸アンモニウム、アズレン、ウフェナマー
ト、ブフェキサマク；局所麻酔剤の塩酸ジブカイン、ジ
ブカイン、アミノ安息香酸エチル、塩酸プロカイン、リ
ドカイン；保湿剤の尿素、ヒアルロン酸、グリセリン、
殺菌剤のアクリノール、塩化ベンゼトニウム、塩化ベン
ザルコニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロ
ルヘキシジン、塩化セチルピリジニウム、アノン、塩化
デカリニウム、ヒノキチオール；局所刺激剤のカンフ
ル、ハッカ、メントール；サルファ剤のスルファジアジ
ン、スルフィソミジン、その他の塩酸イソチペンジル、
アラントイン、酸化亜鉛およびサルチル酸から選ばれる
１種以上の化合物を配合しているので、アトピー性皮膚
炎に対しての治療効果が著しく高い。
【００１２】
【実施例】本発明を具体例に基づき更に詳しく説明す
る。 試験例１ 日本クレア（株）より入手した４週齢のアトピー性皮膚
炎自然発症マウスであるＮＣ／Ｊｉｃマウス６０匹を表
１に示した飼料（（株）オリエンタルバイオ製）で１０
週間飼育し、皮膚炎を発症したマウス４８匹を得た。そ
れらを各１２匹ずつａ、ｂ、ｃ、ｄの４群に分け前記飼
料で飼育し、表２の処方で配合した外用剤を患部全面に
均一に薄く１日２回２週間塗布した。表３の評価・判定
基準に従って評価した結果を表４に示した。
る。 試験例１ 日本クレア（株）より入手した４週齢のアトピー性皮膚
炎自然発症マウスであるＮＣ／Ｊｉｃマウス６０匹を表
１に示した飼料（（株）オリエンタルバイオ製）で１０
週間飼育し、皮膚炎を発症したマウス４８匹を得た。そ
れらを各１２匹ずつａ、ｂ、ｃ、ｄの４群に分け前記飼
料で飼育し、表２の処方で配合した外用剤を患部全面に
均一に薄く１日２回２週間塗布した。表３の評価・判定
基準に従って評価した結果を表４に示した。
【００１３】
【表１】
【００１４】
【表２】
【００１５】なお、表中、ＥＰＡ−Ｅはエイコサペンタ
エン酸エチルエステルの略で純度９８％品を用いた。局
方親水性軟膏としては、つぎの配合処方のものを用い
た。 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 白色ワセリン ； ２５重量％ ステアリルアルコール ； ２０ プロピレングリコール ； １２ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油； ４ モノステアリングリセリン ； １ パラオキシ安息香酸メチル ； ０．１ パラオキシ安息香酸プロピル ； ０．１ 精製水 ； 残 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 小計 ；１００ ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
エン酸エチルエステルの略で純度９８％品を用いた。局
方親水性軟膏としては、つぎの配合処方のものを用い
た。 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 白色ワセリン ； ２５重量％ ステアリルアルコール ； ２０ プロピレングリコール ； １２ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油； ４ モノステアリングリセリン ； １ パラオキシ安息香酸メチル ； ０．１ パラオキシ安息香酸プロピル ； ０．１ 精製水 ； 残 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 小計 ；１００ ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
【００１６】
【表３】
【００１７】
【表４】
【００１８】試験例２ 実施例１と同様にＮＣ／Ｊｉｃマウス４０匹を表１に示
した飼料（（株）オリエンタルバイオ製）で１０週間飼
育し、皮膚炎を発症したマウス３３匹を得た。それらを
各１１匹ずつ２−ａ、２−ｂ、２−ｃの３群に分け前記
飼料で飼育し、表５の処方で配合した外用剤を患部全面
に均一に薄く１日２回２週間塗布した。表３の評価・判
定基準に従って実施例１と同様に処理した結果を表５に
併せて示した。なお、評価は各評点の平均値で示した。
した飼料（（株）オリエンタルバイオ製）で１０週間飼
育し、皮膚炎を発症したマウス３３匹を得た。それらを
各１１匹ずつ２−ａ、２−ｂ、２−ｃの３群に分け前記
飼料で飼育し、表５の処方で配合した外用剤を患部全面
に均一に薄く１日２回２週間塗布した。表３の評価・判
定基準に従って実施例１と同様に処理した結果を表５に
併せて示した。なお、評価は各評点の平均値で示した。
【００１９】
【表５】
【００２０】なお、表中、ドコサヘキサエン酸エチル
（ＤＨＡ−Ｅ）は純度９８％品を用いた。局方親水性軟
膏は前記のものと同じ。
（ＤＨＡ−Ｅ）は純度９８％品を用いた。局方親水性軟
膏は前記のものと同じ。
【００２１】試験例３ 実施例１と同様にＮＣ／Ｊｉｃマウス４０匹を表１に示
した飼料（（株）オリエンタルバイオ製）で１０週間飼
育し、皮膚炎を発症したマウス３０匹を得た。それらを
各１０匹ずつ３−ａ、３−ｂ、３−ｃの３群に分け前記
飼料で飼育し、表６の処方で配合した外用剤を患部全面
に均一に薄く１日２回２週間塗布した。表３の評価・判
定基準に従って実施例１と同様に処理した結果を表６に
示した。
した飼料（（株）オリエンタルバイオ製）で１０週間飼
育し、皮膚炎を発症したマウス３０匹を得た。それらを
各１０匹ずつ３−ａ、３−ｂ、３−ｃの３群に分け前記
飼料で飼育し、表６の処方で配合した外用剤を患部全面
に均一に薄く１日２回２週間塗布した。表３の評価・判
定基準に従って実施例１と同様に処理した結果を表６に
示した。
【００２２】
【表６】
【００２３】なお、表中、局方肝油は、ＥＰＡ；１２
％、ＤＨＡ；１５％含有品を用いた。局方親水性軟膏は
前記のものと同じ。
％、ＤＨＡ；１５％含有品を用いた。局方親水性軟膏は
前記のものと同じ。
【００２４】試験例４ 実施例１と同様にＮＣ／Ｊｉｃマウス４０匹を表１に示
した飼料（（株）オリエンタルバイオ製）で１０週間飼
育し、皮膚炎を発症したマウス３０匹を得た。それらを
各１０匹ずつ４−ａ、４−ｂ、４−ｃの３群に分け前記
飼料で飼育し、表７の処方で配合した外用剤を患部全面
に均一に薄く１日２回２週間塗布した。表３の評価・判
定基準に従って実施例１と同様に処理した結果を表７に
示した。
した飼料（（株）オリエンタルバイオ製）で１０週間飼
育し、皮膚炎を発症したマウス３０匹を得た。それらを
各１０匹ずつ４−ａ、４−ｂ、４−ｃの３群に分け前記
飼料で飼育し、表７の処方で配合した外用剤を患部全面
に均一に薄く１日２回２週間塗布した。表３の評価・判
定基準に従って実施例１と同様に処理した結果を表７に
示した。
【００２５】
【表７】
【００２６】なお、表中、肝油希釈ビタミンＡ油は、Ｅ
ＰＡ；１５％、ＤＨＡ；１８％、ビタミンＡとして５
０，０００国際単位（ＩＵ／ｇ）含有品を用いた。局方
親水性軟膏は前記のものと同じ。
ＰＡ；１５％、ＤＨＡ；１８％、ビタミンＡとして５
０，０００国際単位（ＩＵ／ｇ）含有品を用いた。局方
親水性軟膏は前記のものと同じ。
【００２７】試験例５ 実施例１と同様にＮＣ／Ｊｉｃマウス４０匹を表１に示
した飼料（（株）オリエンタルバイオ製）で１０週間飼
育し、皮膚炎を発症したマウス３３匹を得た。それらを
各１１匹ずつ５−ａ、５−ｂ、５−ｃの３群に分け前記
飼料で飼育し、表８の処方で配合した外用剤を患部全面
に均一に薄く１日２回２週間塗布した。表３の評価・判
定基準に従って実施例１と同様に処理した結果を表８に
示した。
した飼料（（株）オリエンタルバイオ製）で１０週間飼
育し、皮膚炎を発症したマウス３３匹を得た。それらを
各１１匹ずつ５−ａ、５−ｂ、５−ｃの３群に分け前記
飼料で飼育し、表８の処方で配合した外用剤を患部全面
に均一に薄く１日２回２週間塗布した。表３の評価・判
定基準に従って実施例１と同様に処理した結果を表８に
示した。
【００２８】
【表８】
【００２９】なお、魚油エチルエステルとして、ＥＰＡ
４０％、ＤＨＡ３５％のものを用いた。局方親水性軟膏
は前記のものと同じ。
４０％、ＤＨＡ３５％のものを用いた。局方親水性軟膏
は前記のものと同じ。
【００３０】試験例６ 実施例１と同様にしてＮＣ／Ｊｉｃマウス４０匹を表１
に示した飼料で１０週間飼育し、皮膚炎を発症したマウ
ス３０匹を得た。それらを６−ａ、６−ｂ、６−ｃの３
群に分け、前記飼料で飼育し、表９の皮膚外用剤を患部
全面に均一に薄く１日、２回、２週間塗布した。表３の
評価・判定基準に従って実施例１と同様に処理した。結
果を表９に示した。
に示した飼料で１０週間飼育し、皮膚炎を発症したマウ
ス３０匹を得た。それらを６−ａ、６−ｂ、６−ｃの３
群に分け、前記飼料で飼育し、表９の皮膚外用剤を患部
全面に均一に薄く１日、２回、２週間塗布した。表３の
評価・判定基準に従って実施例１と同様に処理した。結
果を表９に示した。
【００３１】
【表９】
【００３２】以上の結果から本発明のＡ成分とＢ成分の
組み合わせ範囲である試験例１のｄ群、試験例２のｃ
群、試験例３のｃ群、試験例４のｃ群、試験例５のｃ群
および試験例６のｃ群は、Ａ成分、Ｂ成分の単独の場合
に較べて、著しくアトピー性皮膚炎を改善させる効果が
あることがわかる。
組み合わせ範囲である試験例１のｄ群、試験例２のｃ
群、試験例３のｃ群、試験例４のｃ群、試験例５のｃ群
および試験例６のｃ群は、Ａ成分、Ｂ成分の単独の場合
に較べて、著しくアトピー性皮膚炎を改善させる効果が
あることがわかる。
Claims (4)
- 【請求項１】Ａ成分として、エイコサペンタエン酸、ド
コサヘキサエン酸またはそれらのエステル誘導体と、Ｂ
成分として、抗ヒスタミン剤のジフェンヒドラミン、塩
酸ジフェンヒドラミン、サリチル酸ジフェンヒドラミ
ン、クロルフェニラミン、マレイン酸クロルフェニラミ
ン；ステロイド系抗炎症剤の酢酸デキサメタゾン、デキ
サメタゾン、プレドニゾロン、酢酸プレドニゾロン、吉
草酸酢酸プレドニゾロン、吉草酸ベタメゾン、酢酸ヒド
ロコルチゾン、ヒドロコルチゾン、酢酸コルチゾン；鎮
痒剤のクロタミトン、サリチル酸メチル；非ステロイド
系抗炎症剤のグリチルレチン酸、β−グリチルレチン
酸、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸ア
ンモニウム、アズレン、ウフェナマート、ブフェキサマ
ク；局所麻酔剤の塩酸ジブカイン、ジブカイン、アミノ
安息香酸エチル、塩酸プロカイン、リドカイン；保湿剤
の尿素、ヒアルロン酸、グリセリン、殺菌剤のアクリノ
ール、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、グ
ルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン、塩
化セチルピリジニウム、アノン、塩化デカリニウム、ヒ
ノキチオール；局所刺激剤のカンフル、ハッカ、メント
ール；サルファ剤のスルファジアジン、スルフィソミジ
ン、その他の塩酸イソチペンジル、アラントイン、酸化
亜鉛およびサルチル酸よりなる群から選ばれる１種以上
の化合物とを含有する皮膚外用剤。 - 【請求項２】エイコサペンタエン酸またはドコサヘキサ
エン酸のエステル誘導体が魚油または肝油類である請求
項１記載の皮膚外用剤。 - 【請求項３】肝油類がビタミンＡ脂肪酸エステルに肝油
を加えたビタミンＡ油である請求項２記載の皮膚外用
剤。 - 【請求項４】Ａ成分とＢ成分の配合比率がＡ／Ｂの重量
比で０．００５〜１２００である請求項１ないし３のい
ずれか１項記載の皮膚外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10272746A JP2000095683A (ja) | 1998-09-28 | 1998-09-28 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10272746A JP2000095683A (ja) | 1998-09-28 | 1998-09-28 | 皮膚外用剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2000095683A true JP2000095683A (ja) | 2000-04-04 |
Family
ID=17518192
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10272746A Pending JP2000095683A (ja) | 1998-09-28 | 1998-09-28 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2000095683A (ja) |
Cited By (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005350379A (ja) * | 2004-06-09 | 2005-12-22 | Ikeda Mohandou:Kk | 吉草酸酢酸プレドニゾロンを安定化させる方法及び安定性に優れた吉草酸酢酸プレドニゾロン配合皮膚外用剤 |
| JP2006342098A (ja) * | 2005-06-08 | 2006-12-21 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 皮膚外用剤 |
| WO2007046544A1 (ja) * | 2005-10-21 | 2007-04-26 | Medrx Co., Ltd. | カルボキシル基を有する肥満細胞脱顆粒抑制剤と有機アミンとの塩を含有する外用剤 |
| WO2007116027A1 (en) * | 2006-04-12 | 2007-10-18 | Unilever Plc | Oral composition comprising a polyunsaturated fatty acid and salicylic acid for obtaining an antiinflammatory effect in skin |
| WO2008070129A2 (en) * | 2006-12-05 | 2008-06-12 | Resolvyx Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for the treatment of inflammatory disease |
| WO2011064524A1 (en) * | 2009-11-27 | 2011-06-03 | Croda International Plc | Dermatological compositions comprising a fat or oil of an essential fatty acid triglyceride |
| WO2017195783A1 (ja) * | 2016-05-09 | 2017-11-16 | 株式会社ナノエッグ | アトピー性皮膚炎を治療または予防するための組成物 |
| CN107519181A (zh) * | 2016-06-20 | 2017-12-29 | 天津金耀集团有限公司 | 以醋丙甲泼尼龙为活性成分的皮肤药物组合物 |
| CN107519182A (zh) * | 2016-06-20 | 2017-12-29 | 天津金耀集团有限公司 | 以丁酸氢化可的松为活性成分的皮肤药物组合物 |
| US10085952B2 (en) | 2012-11-27 | 2018-10-02 | Avexxin As | Dermatitis treatment |
| US10953004B2 (en) | 2016-03-14 | 2021-03-23 | Avexxin As | Combination therapy for proliferative diseases |
| US11351127B2 (en) | 2016-09-21 | 2022-06-07 | Avexxin As | Pharmaceutical composition |
-
1998
- 1998-09-28 JP JP10272746A patent/JP2000095683A/ja active Pending
Cited By (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005350379A (ja) * | 2004-06-09 | 2005-12-22 | Ikeda Mohandou:Kk | 吉草酸酢酸プレドニゾロンを安定化させる方法及び安定性に優れた吉草酸酢酸プレドニゾロン配合皮膚外用剤 |
| JP2006342098A (ja) * | 2005-06-08 | 2006-12-21 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 皮膚外用剤 |
| WO2007046544A1 (ja) * | 2005-10-21 | 2007-04-26 | Medrx Co., Ltd. | カルボキシル基を有する肥満細胞脱顆粒抑制剤と有機アミンとの塩を含有する外用剤 |
| US8987329B2 (en) | 2006-04-12 | 2015-03-24 | Conopco, Inc. | Oral composition comprising a polyunsaturated fatty acid and salicylic acid for obtaining an antiinflammatory effect in skin |
| WO2007116027A1 (en) * | 2006-04-12 | 2007-10-18 | Unilever Plc | Oral composition comprising a polyunsaturated fatty acid and salicylic acid for obtaining an antiinflammatory effect in skin |
| WO2008070129A2 (en) * | 2006-12-05 | 2008-06-12 | Resolvyx Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for the treatment of inflammatory disease |
| WO2008070129A3 (en) * | 2006-12-05 | 2008-07-24 | Resolvyx Pharmaceuticals Inc | Compositions and methods for the treatment of inflammatory disease |
| WO2011064524A1 (en) * | 2009-11-27 | 2011-06-03 | Croda International Plc | Dermatological compositions comprising a fat or oil of an essential fatty acid triglyceride |
| US8835496B2 (en) | 2009-11-27 | 2014-09-16 | Croda International Plc | Dermatological compositions comprising a fat or oil of an essential fatty acid triglyceride for treating of skin, mucosa, hair, nails, or scalp |
| US10085952B2 (en) | 2012-11-27 | 2018-10-02 | Avexxin As | Dermatitis treatment |
| US10758499B2 (en) | 2012-11-27 | 2020-09-01 | Avexxin As | Dermatitis treatment |
| US10953004B2 (en) | 2016-03-14 | 2021-03-23 | Avexxin As | Combination therapy for proliferative diseases |
| WO2017195783A1 (ja) * | 2016-05-09 | 2017-11-16 | 株式会社ナノエッグ | アトピー性皮膚炎を治療または予防するための組成物 |
| CN107519181A (zh) * | 2016-06-20 | 2017-12-29 | 天津金耀集团有限公司 | 以醋丙甲泼尼龙为活性成分的皮肤药物组合物 |
| CN107519182A (zh) * | 2016-06-20 | 2017-12-29 | 天津金耀集团有限公司 | 以丁酸氢化可的松为活性成分的皮肤药物组合物 |
| US11351127B2 (en) | 2016-09-21 | 2022-06-07 | Avexxin As | Pharmaceutical composition |
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