JP2005529947A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2005529947A5 JP2005529947A5 JP2004512782A JP2004512782A JP2005529947A5 JP 2005529947 A5 JP2005529947 A5 JP 2005529947A5 JP 2004512782 A JP2004512782 A JP 2004512782A JP 2004512782 A JP2004512782 A JP 2004512782A JP 2005529947 A5 JP2005529947 A5 JP 2005529947A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- group
- pharmaceutical composition
- medicament
- pharmaceutically acceptable
- use according
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 210000003491 Skin Anatomy 0.000 claims description 24
- 206010000496 Acne Diseases 0.000 claims description 19
- 230000003115 biocidal Effects 0.000 claims description 13
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 13
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 10
- PDSNLYSELAIEBU-RMRHIDDWSA-N Longifolene Natural products C=C1[C@]2(C)[C@@H]3[C@H](C(C)(C)CCC2)[C@H]1CC3 PDSNLYSELAIEBU-RMRHIDDWSA-N 0.000 claims description 8
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N Salicylic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 229960001727 Tretinoin Drugs 0.000 claims description 8
- NPNUFJAVOOONJE-ZIAGYGMSSA-N β-(E)-Caryophyllene Chemical compound C1CC(C)=CCCC(=C)[C@H]2CC(C)(C)[C@@H]21 NPNUFJAVOOONJE-ZIAGYGMSSA-N 0.000 claims description 8
- 229940064005 Antibiotic throat preparations Drugs 0.000 claims description 7
- 229940083879 Antibiotics FOR TREATMENT OF HEMORRHOIDS AND ANAL FISSURES FOR TOPICAL USE Drugs 0.000 claims description 7
- 229940042052 Antibiotics for systemic use Drugs 0.000 claims description 7
- 229940042786 Antitubercular Antibiotics Drugs 0.000 claims description 7
- KDLRVYVGXIQJDK-AWPVFWJPSA-N Clindamycin Chemical compound CN1C[C@H](CCC)C[C@H]1C(=O)N[C@H]([C@H](C)Cl)[C@@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](SC)O1 KDLRVYVGXIQJDK-AWPVFWJPSA-N 0.000 claims description 7
- 229940093922 Gynecological Antibiotics Drugs 0.000 claims description 7
- 210000002374 Sebum Anatomy 0.000 claims description 7
- 229940024982 Topical Antifungal Antibiotics Drugs 0.000 claims description 7
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 claims description 7
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 claims description 7
- 229960002227 clindamycin Drugs 0.000 claims description 7
- 229940079866 intestinal antibiotics Drugs 0.000 claims description 7
- 239000000041 non-steroidal anti-inflammatory agent Substances 0.000 claims description 7
- 229940005935 ophthalmologic Antibiotics Drugs 0.000 claims description 7
- 239000002294 steroidal antiinflammatory agent Substances 0.000 claims description 7
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 claims description 7
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 claims description 7
- 229930003231 vitamins Natural products 0.000 claims description 7
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims description 6
- SHGAZHPCJJPHSC-NWVFGJFESA-N Tretinoin Chemical compound OC(=O)/C=C(\C)/C=C/C=C(C)C=CC1=C(C)CCCC1(C)C SHGAZHPCJJPHSC-NWVFGJFESA-N 0.000 claims description 5
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims description 5
- 230000000699 topical Effects 0.000 claims description 5
- BDJRBEYXGGNYIS-UHFFFAOYSA-N Azelaic acid Chemical compound OC(=O)CCCCCCCC(O)=O BDJRBEYXGGNYIS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000004342 Benzoyl peroxide Substances 0.000 claims description 4
- 241000195940 Bryophyta Species 0.000 claims description 4
- IRAQOCYXUMOFCW-CXTNEJHOSA-N Cedrene Chemical compound C1[C@]23[C@H](C)CC[C@H]3C(C)(C)[C@H]1C(C)=CC2 IRAQOCYXUMOFCW-CXTNEJHOSA-N 0.000 claims description 4
- HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N Ibuprofen Chemical compound CC(C)CC1=CC=C(C(C)C(O)=O)C=C1 HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- OMPJBNCRMGITSC-UHFFFAOYSA-N Incidol Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(=O)OOC(=O)C1=CC=CC=C1 OMPJBNCRMGITSC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229940029983 VITAMINS Drugs 0.000 claims description 4
- 229940021016 Vitamin IV solution additives Drugs 0.000 claims description 4
- OGQICQVSFDPSEI-UHFFFAOYSA-N Zorac Chemical compound N1=CC(C(=O)OCC)=CC=C1C#CC1=CC=C(SCCC2(C)C)C2=C1 OGQICQVSFDPSEI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 claims description 4
- LZCDAPDGXCYOEH-UHFFFAOYSA-N adapalene Chemical compound C1=C(C(O)=O)C=CC2=CC(C3=CC=C(C(=C3)C34CC5CC(CC(C5)C3)C4)OC)=CC=C21 LZCDAPDGXCYOEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229960002916 adapalene Drugs 0.000 claims description 4
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229960002255 azelaic acid Drugs 0.000 claims description 4
- 235000019400 benzoyl peroxide Nutrition 0.000 claims description 4
- 229940117948 caryophyllene Drugs 0.000 claims description 4
- 229930000787 caryophyllene Natural products 0.000 claims description 4
- 239000004927 clay Substances 0.000 claims description 4
- 229910052570 clay Inorganic materials 0.000 claims description 4
- 230000003750 conditioning Effects 0.000 claims description 4
- 239000006071 cream Substances 0.000 claims description 4
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims description 4
- 239000000499 gel Substances 0.000 claims description 4
- 230000035876 healing Effects 0.000 claims description 4
- 229960001680 ibuprofen Drugs 0.000 claims description 4
- 229930013599 longifolenes Natural products 0.000 claims description 4
- 239000006210 lotion Substances 0.000 claims description 4
- 235000011929 mousse Nutrition 0.000 claims description 4
- REIUXOLGHVXAEO-UHFFFAOYSA-N pentadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCO REIUXOLGHVXAEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 claims description 4
- 229930002330 retinoic acid Natural products 0.000 claims description 4
- 229960004889 salicylic acid Drugs 0.000 claims description 4
- 239000007921 spray Substances 0.000 claims description 4
- 229960000565 tazarotene Drugs 0.000 claims description 4
- 241000186427 Cutibacterium acnes Species 0.000 claims description 3
- 229940055019 Propionibacterium acnes Drugs 0.000 claims description 3
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 22
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 22
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 15
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 15
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 12
- 241000192125 Firmicutes Species 0.000 claims 9
- ZLMZUBWMXYINBC-JSCBLRFUSA-N (4S,4aS,5aS,6S,12aR)-4-(dimethylamino)-1,6,10,11,12a-pentahydroxy-6-methyl-3,12-dioxo-4,4a,5,5a-tetrahydrotetracene-2-carboxamide;(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-6-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-14-ethyl-7,12,13-trihy Chemical compound C1=CC=C2[C@](O)(C)[C@H]3C[C@H]4[C@H](N(C)C)C(=O)C(C(N)=O)=C(O)[C@@]4(O)C(=O)C3=C(O)C2=C1O.O([C@@H]1[C@@H](C)C(=O)O[C@@H]([C@@]([C@H](O)[C@@H](C)C(=O)[C@H](C)C[C@@](C)(O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@H](C[C@@H](C)O2)N(C)C)O)[C@H]1C)(C)O)CC)[C@H]1C[C@@](C)(OC)[C@@H](O)[C@H](C)O1 ZLMZUBWMXYINBC-JSCBLRFUSA-N 0.000 claims 6
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N HCl Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 6
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 6
- 239000003921 oil Substances 0.000 claims 6
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 6
- QPVSSARHYZXAPM-UHFFFAOYSA-N 2-amino-2-oxoethanesulfonic acid Chemical compound NC(=O)CS(O)(=O)=O QPVSSARHYZXAPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 210000002615 Epidermis Anatomy 0.000 claims 3
- CMWTZPSULFXXJA-VIFPVBQESA-N Naproxen Chemical compound C1=C([C@H](C)C(O)=O)C=CC2=CC(OC)=CC=C21 CMWTZPSULFXXJA-VIFPVBQESA-N 0.000 claims 3
- 241000191940 Staphylococcus Species 0.000 claims 3
- 229940076185 Staphylococcus aureus Drugs 0.000 claims 3
- 241000191967 Staphylococcus aureus Species 0.000 claims 3
- 229940076156 Streptococcus pyogenes Drugs 0.000 claims 3
- 241000193996 Streptococcus pyogenes Species 0.000 claims 3
- 229940088594 Vitamin Drugs 0.000 claims 3
- 125000000017 cortisol group Chemical group 0.000 claims 3
- 229960000890 hydrocortisone Drugs 0.000 claims 3
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 claims 3
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 claims 3
- 125000004184 methoxymethyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC([H])([H])* 0.000 claims 3
- 229960002009 naproxen Drugs 0.000 claims 3
- 239000000546 pharmaceutic aid Substances 0.000 claims 3
- SHGAZHPCJJPHSC-YCNIQYBTSA-N retinoic acid group Chemical group C\C(=C/C(=O)O)\C=C\C=C(\C=C\C1=C(CCCC1(C)C)C)/C SHGAZHPCJJPHSC-YCNIQYBTSA-N 0.000 claims 3
- 150000003722 vitamin derivatives Chemical class 0.000 claims 3
- 241000186429 Propionibacterium Species 0.000 claims 1
- 208000006641 Skin Disease Diseases 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 2
- 239000012049 topical pharmaceutical composition Substances 0.000 description 2
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 description 1
- 101710037978 BC_5087 Proteins 0.000 description 1
- 229960003260 Chlorhexidine Drugs 0.000 description 1
- ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N Erythromycin Chemical compound O([C@@H]1[C@@H](C)C(=O)O[C@@H]([C@@]([C@H](O)[C@@H](C)C(=O)[C@H](C)C[C@@](C)(O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@H](C[C@@H](C)O2)N(C)C)O)[C@H]1C)(C)O)CC)[C@H]1C[C@@](C)(OC)[C@@H](O)[C@H](C)O1 ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N 0.000 description 1
- GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N Exidine Chemical compound C=1C=C(Cl)C=CC=1NC(N)=NC(N)=NCCCCCCN=C(N)N=C(N)NC1=CC=C(Cl)C=C1 GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- -1 Hidoroko Le Chizon) Substances 0.000 description 1
- 229960002180 Tetracycline Drugs 0.000 description 1
- OFVLGDICTFRJMM-WESIUVDSSA-N Tetracycline Chemical compound C1=CC=C2[C@](O)(C)[C@H]3C[C@H]4[C@H](N(C)C)C(O)=C(C(N)=O)C(=O)[C@@]4(O)C(O)=C3C(=O)C2=C1O OFVLGDICTFRJMM-WESIUVDSSA-N 0.000 description 1
- 239000004098 Tetracycline Substances 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 description 1
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 1
- 229940121363 anti-inflammatory agents Drugs 0.000 description 1
- 230000002995 comedolytic Effects 0.000 description 1
- 229960003276 erythromycin Drugs 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 229940021182 non-steroidal anti-inflammatory drugs Drugs 0.000 description 1
- 235000019364 tetracycline Nutrition 0.000 description 1
Description
本発明によると、式（Ｉ）の化合物は、有効成分の局所送達に適した種々の処方に配合することができる。尋常性アクネの局所治療および予防に適した局所処方はクリーム、ローション、ムース、スプレイ、エマルジョン、ゲル等であり、これは当該分野で通常知られた方法に従って製造される（例えば、Topical Formulations: Design and Development-Bozena Michniak/Paperback/CRC Press, LLC/February 1999; Remington: The Science and Practice of Pharmacy20th- Alfonso L. Gennaro, Alfonso R. (Ed. ) Gennaro; Publisher: Lippincott Williams & Wilkins, December 2000,20th Ed.; Encyclopedia of Pharmaceutical Technology-James Swarbrick (Editor), James C. Boylan(Editor)/Hardcover/Marcel Dekker/May 1997参照）。
該処方においては、式（Ｉ）の抗生物質ＧＥ２２７０のアミド誘導体は、所望により、アクネの治療および予防において補助的作用を有する他の化合物と組合わせることができるか、あるいは皮膚利点を供することができる。該さらなる成分の例は、例えば、Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｃｎｅｓの増殖に対して活性な他の成分、例えば、エリスロマイシン、クリンダマイシンおよびテトラサイクリンのような抗生物質、クロレキシジンおよび過酸化ベンゾイルのような抗微生物剤、１−ペンタデカノール２８）およびその誘導体２９）、セドレン、カリオフィレン、ロンジフォレンおよびツジョプセン３０）のような、Ｐ．ａｃｎｅｓに対して阻害活性を保有すると記載されている合成または天然物質、トレチノイン、アダパレン、アゼライン酸、タザロテン、サリチル酸およびその誘導体のような面皰溶解剤、ＮＳＡＩＤ（例えば、アセチルサリチル酸、イブプロフェン、ナプロキセン、スルホアセタミド）、ステロイド性抗炎症剤（例えば、ヒドロコルチゾン）、ビタミン（例えば、レチノイン酸およびその誘導体）、油または皮脂制御剤（例えば、クレイシリコーン）、皮膚治癒剤、および皮膚コンディショニング剤のような抗炎症剤である。
Claims (54)
- アクネの局所治療または予防用の医薬を製造するための、式（Ｉ）：
Ｒ１はメチルを表し、
Ｒ２はメチルを表し、
Ｙは基：
の化合物またはその医薬上許容される酸付加塩の使用。 - 該医薬が、Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｃｎｅｓ株の増殖を阻害し、かつ通常皮膚表面にコロニーを形成するグラム−陽性菌に対して不活性である十分な量の該化合物を含む請求項１記載の使用。
- 式（Ｉ）の該化合物またはその医薬上許容される酸付加塩が、アクネの治療において補助作用を有するか、または皮膚利点を供するさらなる成分と組み合せる請求項１または２記載の使用。
- アクネの治療において補助作用を有するか、または皮膚利点を供するさらなる成分が、抗生物質、抗微生物剤、面皰溶解剤、非ステロイド性抗炎症剤、ステロイド性抗炎症剤、ビタミン、油または皮脂制御剤、皮膚治癒剤、および皮膚コンディショニング剤よりなる群から選択される請求項３記載の使用。
- 抗生物質が、エリスロマイシン、テトラサイクリンおよびクリンダマイシンよりなる群から選択される請求項４記載の使用。
- 抗微生物剤が、クロレキシジン、過酸化ベンゾイル、１−ペンタデカノール、セドレン、カリオフィレン、ロンジフォレン、ツジョプセン、およびそれらの誘導体よりなる群から選択される請求項４記載の使用。
- 面皰溶解剤が、トレチノイン、アダパレン、アゼライン酸、タザロテン、サリチル酸、およびそれらの誘導体よりなる群から選択される請求項４記載の使用。
- 非ステロイド性抗炎症剤が、アセチルサリチル酸、イブプロフェン、ナプロキセンおよびスルホアセタミドよりなる群から選択される請求項４記載の使用。
- ステロイド性抗炎症剤が、ヒドロコルチゾンである請求項４記載の使用。
- ビタミンが、レチノイン酸およびその誘導体である請求項４記載の使用。
- 油または皮脂制御剤が、クレイシリコーンである請求項４記載の使用。
- 式（Ｉ）の該化合物またはその医薬上許容される酸付加塩を、当該医薬組成物の約０．１〜１０重量％の範囲の量で局所投与するのに適した医薬組成物に配合する請求項１〜１１いずれか１記載の使用。
- 医薬上許容される酸付加塩が塩酸または乳酸の塩である請求項１〜１２いずれか１記載の使用。
- 通常皮膚表面にコロニーを形成するグラム−陽性菌が、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｅｐｉｄｅｒｍｉｓおよびＳｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｙｏｇｅｎｅｓよりなる群から選択される請求項１〜１３いずれか１記載の使用。
- 通常皮膚表面にコロニーを形成するグラム−陽性菌が、広域スペクトル抗生物質に耐性である請求項１〜１４いずれか１記載の使用。
- 広域スペクトル抗生物質が、エリスロマイシン、テトラサイクリンおよびクリンダマイシンよりなる群から選択される請求項１５記載の使用。
- 医薬が、クリーム、ローション、ムース、スプレイ、エマルジョンまたはゲルの形態である請求項１〜１６いずれか１記載の使用。
- 医薬が、医薬上許容される賦形剤を含む請求項１〜１７いずれか１記載の使用。
- 式（Ｉ）：
Ｒ １ はメチルを表し、
Ｒ ２ はメチルを表し、
Ｙは基
の化合物またはその医薬上許容される酸付加塩を含むアクネの局所治療または予防に用いる医薬。 - 該医薬が、Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｃｎｅｓ株の増殖を阻害し、かつ通常皮膚表面にコロニーを形成するグラム−陽性菌に対して不活性である十分な量の該化合物を含む請求項１９記載の医薬。
- 式（Ｉ）の該化合物またはその医薬上許容される酸付加塩を、医薬上許容される賦形剤と混合した請求項１９または２０記載の医薬。
- 式（Ｉ）の該化合物またはその医薬上許容される酸付加塩が、当該医薬の約０．１〜１０重量％の範囲の量で含有される請求項１９〜２１いずれか１記載の医薬。
- クリーム、ローション、ムース、スプレイ、エマルジョンまたはゲルの形態である請求項１９〜２２いずれか１記載の医薬。
- 該医薬上許容される酸付加塩が、塩酸または乳酸の塩である請求項１９〜２３いずれか１記載の医薬。
- さらに、アクネの治療において補助作用を有するか、または皮膚利点を供するさらなる成分を含む請求項１９〜２４いずれか１記載の医薬。
- アクネの治療において補助作用を有するか、または皮膚利点を供するさらなる成分が、抗生物質、抗微生物剤、面皰溶解剤、非ステロイド性抗炎症剤、ステロイド性抗炎症剤、ビタミン、油または皮脂制御剤、皮膚治癒剤、および皮膚コンディショニング剤よりなる群から選択される請求項２５記載の医薬。
- 抗生物質が、エリスロマイシン、テトラサイクリンおよびクリンダマイシンよりなる群から選択される請求項２６記載の医薬。
- 抗微生物剤が、クロレキシジン、過酸化ベンゾイル、１−ペンタデカノール、セドレン、カリオフィレン、ロンジフォレン、ツジョプセン、およびそれらの誘導体よりなる群から選択される請求項２６記載の医薬。
- 面皰溶解剤が、トレチノイン、アダパレン、アゼライン酸、タザロテン、サリチル酸、およびそれらの誘導体よりなる群から選択される請求項２６記載の医薬。
- 非ステロイド性抗炎症剤が、アセチルサリチル酸、イブプロフェン、ナプロキセンおよびスルホアセタミドよりなる群から選択される請求項２６記載の医薬。
- ステロイド性抗炎症剤が、ヒドロコルチゾンである請求項２６記載の医薬。
- ビタミンが、レチノイン酸およびその誘導体である請求項２６記載の医薬。
- 油または皮脂制御剤が、クレイシリコーンである請求項２６記載の医薬。
- 通常皮膚表面にコロニーを形成するグラム−陽性菌が、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｅｐｉｄｅｒｍｉｓおよびＳｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｙｏｇｅｎｅｓよりなる群から選択される請求項１９〜３３いずれか１記載の医薬。
- 通常皮膚表面にコロニーを形成するグラム−陽性菌が、広域スペクトル抗生物質に耐性である請求項１９〜３４いずれか１記載の医薬。
- 広域スペクトル抗生物質が、エリスロマイシン、テトラサイクリンおよびクリンダマイシンよりなる群から選択される請求項３５記載の医薬。
- 式（Ｉ）：
Ｒ １ はメチルを表し、
Ｒ ２ はメチルを表し、
Ｙは基：
の化合物またはその医薬上許容される酸付加塩を含む、皮膚障害に罹った、または皮膚障害に曝露される患者におけるアクネの治療または予防用の医薬組成物。 - 式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される酸付加塩が、Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｃｎｅの阻害性の活性または増殖を供し、かつ通常皮膚表面にコロニーを形成するグラム−陽性菌に対して不活性である十分な量にある請求項３７記載の医薬組成物。
- 通常皮膚表面にコロニーを形成するグラム−陽性菌が、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｅｐｉｄｅｒｍｉｓおよびＳｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｙｏｇｅｎｅｓよりなる群から選択される請求項３７または３８記載の医薬組成物。
- 通常皮膚表面にコロニーを形成するグラム−陽性菌が、広域スペクトル抗生物質に耐性である請求項３７〜３９いずれか１記載の医薬組成物。
- 広域スペクトル抗生物質が、エリスロマイシン、テトラサイクリンおよびクリンダマイシンよりなる群から選択される請求項３９記載の医薬組成物。
- さらに、アクネの治療において補助作用を有するか、または皮膚利点を供するさらなる成分を含む請求項３７または３８記載の医薬組成物。
- アクネの治療において補助作用を有するか、または皮膚利点を供するさらなる成分が、抗生物質、抗微生物剤、面皰溶解剤、非ステロイド性抗炎症剤、ステロイド性抗炎症剤、ビタミン、油または皮脂制御剤、皮膚治癒剤、および皮膚コンディショニング剤よりなる群から選択される請求項４２記載の医薬組成物。
- 抗生物質が、エリスロマイシン、テトラサイクリンおよびクリンダマイシンよりなる群から選択される請求項４３記載の医薬組成物。
- 抗微生物剤が、クロレキシジン、過酸化ベンゾイル、１−ペンタデカノール、セドレン、カリオフィレン、ロンジフォレン、ツジョプセン、およびそれらの誘導体よりなる群から選択される請求項４３記載の医薬組成物。
- 面皰溶解剤が、トレチノイン、アダパレン、アゼライン酸、タザロテン、サリチル酸、およびそれらの誘導体よりなる群から選択される請求項４３記載の医薬組成物。
- 非ステロイド性抗炎症剤が、アセチルサリチル酸、イブプロフェン、ナプロキセンおよびスルホアセタミドよりなる群から選択される請求項４３記載の医薬組成物。
- ステロイド性抗炎症剤が、ヒドロコルチゾンである請求項４３記載の医薬組成物。
- ビタミンが、レチノイン酸およびその誘導体である請求項４３記載の医薬組成物。
- 油または皮脂制御剤が、クレイシリコーンである請求項４３記載の医薬組成物。
- 式（Ｉ）の該化合物またはその医薬上許容される酸付加塩を、当該医薬組成物の約０．１〜１０重量％の範囲の量で局所投与するのに適した医薬組成物に配合する請求項３７〜５０いずれか１記載の医薬組成物。
- クリーム、ローション、ムース、スプレイ、エマルジョンまたはゲルの形態である請求項５１記載の医薬組成物。
- 該医薬上許容される酸付加塩が、塩酸または乳酸の塩である請求項５１または５２記載の医薬組成物。
- 医薬上許容される賦形剤を含む請求項５１〜５３いずれか１記載の医薬組成物。
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP02013268.4 | 2002-06-17 | ||
| EP02013268 | 2002-06-17 | ||
| PCT/EP2003/005989 WO2003105881A1 (en) | 2002-06-17 | 2003-06-06 | Use of amide derivative of ge 2270 factor a3 for the treatment of acne |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2005529947A JP2005529947A (ja) | 2005-10-06 |
| JP2005529947A5 true JP2005529947A5 (ja) | 2006-10-19 |
| JP4723857B2 JP4723857B2 (ja) | 2011-07-13 |
Family
ID=29724391
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2004512782A Expired - Fee Related JP4723857B2 (ja) | 2002-06-17 | 2003-06-06 | アクネの治療のためのｇｅ２２７０因子ａ３のアミド誘導体の使用 |
Country Status (18)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7655676B2 (ja) |
| EP (1) | EP1553967B1 (ja) |
| JP (1) | JP4723857B2 (ja) |
| KR (1) | KR20050026401A (ja) |
| AR (1) | AR039682A1 (ja) |
| AT (1) | ATE509633T1 (ja) |
| AU (1) | AU2003242647B2 (ja) |
| BR (1) | BR0305070A (ja) |
| CA (1) | CA2489705C (ja) |
| CY (1) | CY1111734T1 (ja) |
| DK (1) | DK1553967T3 (ja) |
| ES (1) | ES2364269T3 (ja) |
| HK (1) | HK1074402A1 (ja) |
| NO (1) | NO333162B1 (ja) |
| PT (1) | PT1553967E (ja) |
| SI (1) | SI1553967T1 (ja) |
| TW (1) | TWI329650B (ja) |
| WO (1) | WO2003105881A1 (ja) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AR060977A1 (es) | 2006-05-31 | 2008-07-23 | Novartis Ag | Aminotiazoles y sus usos |
| CN101563353B (zh) | 2006-12-20 | 2012-06-27 | 诺瓦提斯公司 | 氨基噻唑大环类、它们作为抗菌化合物的用途以及制备它们的方法 |
| WO2008148754A2 (en) | 2007-06-04 | 2008-12-11 | Novartis Ag | Macrocycles and their uses |
| NZ585788A (en) | 2007-12-12 | 2011-07-29 | Novartis Ag | Aminothiazoles and their uses |
| PT106679B (pt) | 2012-11-27 | 2015-03-25 | Hovione Farmaciencia Sa | Formulações tópicas de tetraciclinas, sua preparação e usos |
| FR3004939B1 (fr) * | 2013-04-26 | 2015-05-22 | Oreal | Huile essentielle de satureja montana a forte teneur en geraniol, et utilisation pour traiter les peaux grasses et/ou les defauts esthetiques associes |
| DE102013215828A1 (de) * | 2013-08-09 | 2015-02-12 | Beiersdorf Ag | Gelförmiges Sonnenschutzmittel mit Fettalkoholen |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1988009788A1 (en) * | 1987-06-12 | 1988-12-15 | Molecular Design International, Inc. | Topical prodrugs for treatment of acne and skin diseases |
| LU86865A1 (fr) * | 1987-05-06 | 1989-01-19 | Oreal | Nouveaux retinoates d'ammonium quaternaires,leur utilisation en cosmetique et en dermopharmacie |
| ATE117724T1 (de) | 1989-07-04 | 1995-02-15 | Lepetit Spa | Antibiotikum ge 22270, faktoren a1,a2,a3 und h. |
| JP2693859B2 (ja) | 1990-09-28 | 1997-12-24 | 高砂香料工業株式会社 | 尋常性▲ざ▼瘡用皮膚外用剤 |
| IL100572A (en) | 1991-01-03 | 1997-01-10 | Lepetit Spa | Amides of antibiotic ge 2270 factors their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| JP2907640B2 (ja) | 1992-06-29 | 1999-06-21 | 高砂香料工業株式会社 | 尋常性ざ瘡用皮膚外用剤 |
| JP2937667B2 (ja) | 1992-11-19 | 1999-08-23 | 高砂香料工業株式会社 | 尋常性ざ瘡用皮膚外用剤 |
| EP0801655B1 (en) * | 1995-02-07 | 1998-04-15 | Biosearch Italia S.p.A. | Basic proline-amide derivatives of ge 2270 and ge 2270-like antibiotics |
| DK0880541T3 (da) * | 1996-02-14 | 2003-05-05 | Biosearch Italia Spa | Derivater af antibiotikum GE2270-faktorer |
| AUPN892496A0 (en) * | 1996-03-25 | 1996-04-18 | Technical Consultancy Services Pty Limited | Acne treatment |
| US6009225A (en) * | 1998-05-26 | 1999-12-28 | Ray; Craig D. | Fiber optic drop splice closure and related methods |
-
2003
- 2003-06-06 PT PT03759919T patent/PT1553967E/pt unknown
- 2003-06-06 ES ES03759919T patent/ES2364269T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2003-06-06 US US10/518,802 patent/US7655676B2/en active Active
- 2003-06-06 AT AT03759919T patent/ATE509633T1/de active
- 2003-06-06 BR BR0305070-0A patent/BR0305070A/pt not_active Application Discontinuation
- 2003-06-06 JP JP2004512782A patent/JP4723857B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2003-06-06 KR KR1020047020329A patent/KR20050026401A/ko not_active Application Discontinuation
- 2003-06-06 DK DK03759919.8T patent/DK1553967T3/da active
- 2003-06-06 WO PCT/EP2003/005989 patent/WO2003105881A1/en active Application Filing
- 2003-06-06 SI SI200332001T patent/SI1553967T1/sl unknown
- 2003-06-06 EP EP03759919A patent/EP1553967B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-06-06 AU AU2003242647A patent/AU2003242647B2/en not_active Ceased
- 2003-06-06 CA CA2489705A patent/CA2489705C/en not_active Expired - Fee Related
- 2003-06-12 TW TW092115959A patent/TWI329650B/zh not_active IP Right Cessation
- 2003-06-17 AR ARP030102134A patent/AR039682A1/es not_active Application Discontinuation
-
2004
- 2004-02-16 NO NO20040662A patent/NO333162B1/no not_active IP Right Cessation
-
2005
- 2005-09-20 HK HK05108210.2A patent/HK1074402A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2011
- 2011-08-04 CY CY20111100749T patent/CY1111734T1/el unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP6589086B2 (ja) | 抗菌薬の組成物および製剤、その製造法および微生物感染症の治療方法 | |
| US9107844B2 (en) | Topical skin treating compositions | |
| JP2009500336A (ja) | 局所用皮膚治療組成物 | |
| EA008813B1 (ru) | Фармацевтические и/или косметические системы дозирования для местного применения | |
| US20040167223A1 (en) | Topical antibacterial formulations | |
| JPH10509437A (ja) | 防臭、抗菌及び保存剤組成物並びにそれらを使用する方法 | |
| US20100210571A1 (en) | Topical formulations for treatment of skin disorders | |
| JP2014501776A (ja) | 座瘡の治療のためのメラトニン及び殺菌剤又は抗菌剤 | |
| JP2018507219A (ja) | 局所製剤 | |
| US8513225B2 (en) | Composition and method for topical treatment of skin lesions | |
| JP2005529947A5 (ja) | ||
| JP2011528377A (ja) | 座瘡治療のための方法及び物質 | |
| JP2011093835A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JP2000095683A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| CN111629711A (zh) | 用于局部治疗皮肤感染和粘膜感染的乳剂 | |
| JPH07291823A (ja) | 化粧品組成物における又はそれに関する改良 | |
| JP4723857B2 (ja) | アクネの治療のためのｇｅ２２７０因子ａ３のアミド誘導体の使用 | |
| JP2015081244A (ja) | ニキビ治療用医薬組成物 | |
| DeBoer | Guidelines for symptomatic medical treatment of canine atopic dermatitis | |
| WO2014076092A1 (en) | A proton pump inhibitor for use in a method of treating dermatological diseases in canine | |
| JP2006282650A (ja) | 皮膚化粧料 | |
| US20230099068A1 (en) | Topical antimicrobial formulations | |
| JP2009167139A (ja) | 外用組成物 | |
| WO2023168004A1 (en) | Topical formulation to decrease skin inflammation or redness | |
| JP2017114769A (ja) | ニキビ治療用外用医薬組成物 |