JP2000063271A - 寄生虫の駆除方法 - Google Patents
寄生虫の駆除方法Info
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Abstract
る。 【解決手段】明細書中に記載のネオニコチノイド系化合
物より選ばれる1種以上を、宿主動物に投与することを
特徴とする該宿主動物の血液を介して該宿主動物の全身
から外部寄生虫を駆除する方法。
Description
する方法およびそのための寄生虫駆除剤に関するもので
ある。
種の化合物を動物に非全身的に処理することにより、外
部寄生虫による感染を防除できることは、特開平8−9
2091号公報等で知られている。しかしながらかかる
方法は、処理部以外、特に処理部から離れた部分におけ
る効果の発現が遅い、あるいは水浴や、体毛、体表の洗
浄等によって効果が低下したり効果が安定しない等、即
効性や残効性の点では必ずしも満足できるものではなか
った。
らは鋭意研究を行った結果、本発明において規定するネ
オニコチノイド系化合物を投与することにより、外部寄
生虫を血液を介して動物の全身から効果的に駆除できる
ことを見出し、本発明に至った。即ち、本発明は、下記
一般式(1)、(2)または(3) (式中、Aは6−クロロ−3−ピリジニル基、2−クロ
ロ−5−チアゾリル基、テトラヒドロフラン−2−イル
基、テトラヒドロフラン−3−イル基、5−メチルテト
ラヒドロフラン−3−イル基、3−ピリジニル基、6−
ブロモ−3−ピリジニル基、3−シアノフェニル基、2
−メチル−5−チアゾリル基、2−フェニル−5−チア
ゾリル基または2−ブロモ−5−チアゾリル基を表わ
し、R1は水素原子、メチル基、エチル基、ホルミル基
またはアセチル基を表わし、R2はメチル基、アミノ
基、メチルアミノ基、N,N−ジメチルアミノ基、エチ
ルアミノ基、N,N−ジエチルアミノ基、N −メチル
−N−エチルアミノ基、1−ピロリジニル基、(6−ク
ロロ−3−ピリジニル)メチルアミノ基またはN−メチ
ル−N−(6−クロロ−3−ピリジニル)メチルアミノ
基を表わし、R3及びR4はメチル基、エチル基、プロピ
ル基、プロペニル基またはプロピニル基を表わし、Yは
シアノ基、ニトロ基またはトリフルオロアセチル基を表
わし、ZはNH基またはイオウ原子を表わし、mは0ま
たは1を表わし、nは2または3を表わす)で示される
ネオニコチノイド系化合物(以下、本化合物と記す。)
より選ばれる1種以上を、宿主動物に投与することを特
徴とする該宿主動物の血液を介して該宿主動物の全身か
ら外部寄生虫を駆除する方法およびそのための寄生虫駆
除剤を提供するものである。
化合物としては、例えばN1−〔(6−クロロ−3−ピ
リジニル)メチル〕−N2−シアノ−N1−メチルアセト
アミジン、1−(6−クロロ−3−ピリジニル)メチル
−3−メチル−2−シアノグアニジン、1−(6−クロ
ロ−3−ピリジニル)メチル−1,3−ジメチル−2−
シアノグアニジン、1−(6−クロロ−3−ピリジニ
ル)メチル−1−エチル−3−メチル−2−シアノグア
ニジン、1−(6−クロロ−3−ピリジニル)メチル−
1,3−ジメチル−3−(6−クロロ−3−ピリジニ
ル)メチル−2−シアノグアニジン、1−(6−クロロ
−3−ピリジニル)メチル−3−メチル−2−ニトログ
アニジン、1−(6−クロロ−3−ピリジニル)メチル
−3,3−ジメチル−2−ニトログアニジン、1−(6
−クロロ−3−ピリジニル)メチル−1−メチル−2−
ニトログアニジン、1−(6−クロロ−3−ピリジニ
ル)メチル−1,3−ジメチル−2−ニトログアニジ
ン、1−(6−クロロ−3−ピリジニル)メチル−3−
エチル−2−ニトログアニジン、1−(6−クロロ−3
−ピリジニル)メチル−3−(6−クロロ−3−ピリジ
ニル)メチル−2−ニトログアニジン、1−(6−クロ
ロ−3−ピリジニル)メチル−1−エチル−3−メチル
−2−ニトログアニジン、1−(6−クロロ−3−ピリ
ジニル)メチル−1,3,3−トリメチル−2−ニトロ
グアニジン、1−(6−クロロ−3−ピリジニル)メチ
ル−2−ニトログアニジン、1−(6−クロロ−3−ピ
リジニル)メチル−1−エチル−2−ニトログアニジ
ン、1−(3−ピリジニル)メチル−3−メチル−2−
ニトログアニジン、1−(6−ブロモ−3−ピリジニ
ル)メチル−3−メチル−2−ニトログアニジン、1−
(2−クロロ−5−チアゾリル)メチル−3−メチル−
2−ニトログアニジン、1−(3−シアノフェニル)−
3−メチル−2−ニトログアニジン、1−(4−クロロ
フェニル)メチル−3−メチル−2−ニトログアニジ
ン、1−(6−クロロ−3−ピリジニル)メチル−3,
3−ジメチル−1−ホルミル−2−ニトログアニジン、
1−(6−クロロ−3−ピリジニル)メチル−3,3−
ジメチル−1−アセチル−2−ニトログアニジン、1−
(6−クロロ−3−ピリジニル)−3−メチル−2−シ
アノグアニジン、1−(2−クロロ−5−チアゾリル)
メチル−3,3−ジメチル−2−ニトログアニジン、1
−(2−クロロ−5−チアゾリル)メチル−1−エチル
−3−メチル−2−ニトログアニジン、1−(2−クロ
ロ−5−チアゾリル)メチル−1−アセチル−3,3−
ジメチル−2−ニトログアニジン、1−(2−クロロ−
5−チアゾリル)メチル−1,3−ジメチル−2−ニト
ログアニジン、1−(2−クロロ−5−チアゾリル)メ
チル−1−メチル−2−ニトログアニジン、1−(5−
チアゾリル)メチル−3−メチル−2−ニトログアニジ
ン、1−(2−メチル−5−チアゾリル)メチル−3,
3−ジメチル−2−ニトログアニジン、1−(2−メチ
ル−5−チアゾリル)メチル−3−メチル−2−ニトロ
グアニジン、1−(2−フェニル−5−チアゾリル)メ
チル−3−メチル−2−ニトログアニジン、1−(2−
クロロ−5−チアゾリル)メチル−3,3−ジエチル−
2−ニトログアニジン、1−(2−クロロ−5−チアゾ
リル)メチル−3−メチル−3−エチル−2−ニトログ
アニジン、1−(2−クロロ−5−チアゾリル)メチル
−3−(1−ピロリジニル)−2−ニトログアニジン、
1−(2−クロロ−5−チアゾリル)メチル−1,3,
3−トリメチル−2−ニトログアニジン、1−(2−ブ
ロモ−5−チアゾリル)メチル−3−メチル−2−ニト
ログアニジン、1−(2−ブロモ−5−チアゾリル)メ
チル−3,3−ジメチル−2−ニトログアニジン、1−
(2−クロロ−5−チアゾリル)メチル−3−メチル−
2−シアノグアニジン、1−(テトラヒドロフラン−3
−イル)メチル−3−メチル−2−ニトログアニジン、
1−(テトラヒドロフラン−2−イル)メチル−3−メ
チル−2−ニトログアニジン等を挙げることができる。
−(2−クロロ−5−ピリジルメチル)−2−シアノイ
ミノチアゾリン、1−[(6−クロロ−3−ピリジニ
ル)メチル]−N−ニトロテトラヒドロピリミジン−2
−イミン等を挙げることができる。
3,5−ジメチル−1−[(6−クロロ−3−ピリジニ
ル)メチル]−N−ニトロヘキサヒドロ−1,3,5−
トリアジン−2−イミン、3,5−ジメチル−1−
[(2−クロロ−5−チアゾリル)メチル]−2−ニト
ロイミノヘキサヒドロ−1,3,5−トリアジン、3−
エチル−5−メチル−1−[(6−クロロ−3−ピリジ
ニル)メチル]−N−ニトロヘキサヒドロ−1,3,5
−トリアジン−2−イミン、3−n−プロピル−5−メ
チル−1−[(6−クロロ−3−ピリジニル)メチル]
−N−ニトロヘキサヒドロ−1,3,5−トリアジン−
2−イミン、3−n−プロピル−5−メチル−1−
[(2−クロロ−5−チアゾリル)メチル]−N−ニト
ロヘキサヒドロ-1,3,5−トリアジン−2−イミン、
3−(2−プロペニル)−5−メチル−1−[(6−ク
ロロ−3−ピリジニル)メチル]−N−ニトロヘキサヒ
ドロ−1,3,5−トリアジン−2−イミン、3−(2
−プロピニル)−5−メチル−1−[(6−クロロ−3
−ピリジニル)メチル]−N−ニトロヘキサヒドロ−
1,3,5−トリアジン−2−イミン等を挙げることが
できる。
主動物の体重1kgあたり、通常0.01mgから10
00mg、好ましくは0.1mgから100mgの用量
にて投与する。
本化合物が動物の血液に移行する投与方法である。例え
ば経口投与、非経口投与、移植による投与等を挙げるこ
とができる。
混合した飼料を動物に与える方法や、ビスケット、ウェ
ハー、錠剤、液剤、カプセル等動物が飲み易い剤として
投与する方法が挙げられる。これらの剤型の適当な担体
としては、乳糖、ショ糖、マニトール、ソルビトール、
セルロース及びその誘導体等の糖類、リン酸カルシウム
等の賦形剤;トウモロコシ、小麦、米、ジャガイモの澱
粉を使用した澱粉ペースト、ゼラチン、トラガカント、
メチルセルロース、寒天、アルギン酸、アルギン酸塩等
の結合剤;シリカ、タルク、ステアリン酸、ステアリン
酸塩等の滑剤;アラビアゴム、タルク、ポリビニルピロ
リドン、ポリエチレングリコール、二酸化チタン等を含
有する糖液からなる糖剤コアー等が挙げられる。また適
宜、着色剤、調味料を添加することも可能である。更に
経口投与可能な剤として、例えば、本化合物、ラクトー
ス等の賦形剤、澱粉等の結合剤、タルク、ステアリン酸
マグネシウム等の滑剤、安定剤等からなる混合物をゼラ
チンからなる乾燥カプセルに充填した乾燥カプセル剤
や、本化合物を適当な液体、例えば脂肪油、パラフィン
油、液体ポリエチレングリコール中に溶解または懸濁
し、必要により安定剤を添加して得られる混合物を、ゼ
ラチン及び可塑剤(グリセロール、ソルビトール等)か
ら成るソフトカプセルに充填した密封ソフトカプセル剤
等を挙げることができる。
どを用いる経皮投与、皮下注射用の注射剤を用いる皮下
投与、筋肉注射用注射剤を用いる筋肉内投与、静脈注射
用注射剤を用いる静注投与する方法、坐剤を用いた肛門
投与等が挙げられる。経皮投与および注射投与の場合は
本化合物の溶液、懸濁液、乳濁液が用いられる。溶媒と
しては水、生理食塩液、リンゲル液等の水性溶媒や、脂
肪油、ゴマ油、コーン油、合成脂肪酸エステル等の親油
性溶媒を挙げることができる。水性溶媒を用いる水性溶
液の場合は通常、本化合物の水溶性塩が用いられる。坐
剤では、カカオ脂、ラウリル脂、硬化油、半合成油脂基
剤(Witepsol, Suppocire, ファーマゾール等)等の油
脂性基剤、あるいはマクロゴール基剤、グリセロゼラチ
ン基剤、ゲル基剤(主にメチルセルロースやカルボキシ
メチルセルロースナトリウムより成る)等の水溶性基剤
を基剤とし、本化合物と混和して用いられる。
込んだ形態の製剤を、宿主動物に移植する方法も挙げる
ことができる。
物の他に、一般的に知られている他の殺虫成分を加える
ことが可能である。他の殺虫成分としては、例えば、ピ
リプロキシフェン、メトプレン、ハイドロプレン、ルフ
エヌロン、クロルフルアズロン、フルフェノクスロン、
ヘキサフルムロン、ジフルベンズロン、1−(2,6−
ジフルオロベンゾイル)−3−[2−フルオロ−4−
(1,1,2,3,3,3−ヘキサフルオロプロポキ
シ)フェニル]ウレア、シロマジン、テブフェノゾイド
等の昆虫成長制御物質;N−フェニルピラゾール系化合
物等の殺虫剤;ミルベマイシン、アバメクチン、イベル
メクチン等の動物内部寄生虫駆除薬等を挙げることがで
きる。
生虫としては、特に牛、羊等の家畜やイヌ、ネコ等のペ
ットの外部寄生虫であるノイエバエ(Musca hervei),
クロイエバエ(Musca bezzii),ノサシバエ(Haematobi
a irritans),ツメトゲブユ(Simulium iwatens),ウ
シヌカカ(Culicoides oxystoma),ウシアブ(Tabanus
chrysurus)、アカイエカ(Culex pipiens)、ヒトスジシ
マカ(Aedes albopictus)等の双翅目害虫、ウシジラミ
(Haematopinus eurysternus),ヒツジジラミ(Damali
nia ovis)等のシラミ目害虫、フタトゲチマダニ(Haem
aphyxalis longicornis),オウシマダニ(Boophilus m
icroplus)等のダニ目害虫、ネコノミ(Ctenocephalide
s felis),イヌノミ(Ctenocephalides canis)、ケ
オプスネズミノミ(Xenopsylla cheopis)等のノミ目害
虫等が挙げられる。また、対象とする動物としては、家
畜やペット等が含まれ、例えば牛、羊等の家畜、ペット
としては例えばマウス、ラット、ハムスター、リス等の
げっ歯目、ウサギ等のウサギ目、イヌ、ネコ、フェレッ
ト等の食肉目、アヒル、ニワトリ、ハト等の鳥類等が含
まれる。
る。 製剤例1 1−(テトラヒドロフラン−3−イル)メチル−3−メ
チル−2−ニトログアニジン30mg、デキストリン7
0g、ジャガイモデンプン20g、動物用粉末飼料(オ
リエンタル酵母製、CE−2)6g、ゴマ油2g、水2
gを混合、混練し、得られた粉末1gを金型に入れ、約
8tonの圧力を加えて、錠剤を得る。 製剤例2 1−(テトラヒドロフラン−3−イル)メチル−3−メ
チル−2−ニトログアニジン7.2g、ホスコS−55
(丸石製薬株式会社製、C12からC18までの飽和脂
肪酸のモノ、ジトリグリセリド混合物)92.8gを1
00℃下で溶融混和し、坐剤型に注いで、冷却固化して
坐剤を得る。
チル−2−ニトログアニジン(表中、化合物Aと記す)
0.1gを0.05%メチルセルロース水100mlに
溶解または懸濁させ、ゾンデを用いてマウス(生体重約
30g)に対して、体重1kg当たり10mlの割合に
て経口投与した。このマウスを金網にて挟み、固定した
後、900mlガラス瓶の中に入れた。この中に未吸血
のネコノミ成虫20頭を放った。投与24時間後のノミ
成虫の致死率を調べた。試験は3反復実施した。試験結
果を表1に示す。なお、比較例としてコーン油にて希釈
したシフェノトリン(表中、比較化合物1と記す)を25
mg/kgでマウスに与える以外は前記と同様にして、24時
間後のネコノミ成虫の致死率を調べた。試験結果を表1
に示す。
チル−2−ニトログアニジン(表中、化合物Aと記す)
を含有したアセトン溶液を有効成分が所定の処理薬量と
なるように、ろ紙に処理した。このろ紙上にネコノミ成
虫20頭を強制的に接触させ、24時間後に致死数を数
えた。試験は3反復実施した。試験結果を表2に示し
た。また比較例としてシフェノトリン(表中、比較化合
物1と記す)を同様に処理したろ紙にネコノミを接触さ
せた際の致死を観察した。試験は3反復実施した。試験
結果を表2に示した。
身から効果的に駆除できる。
Claims (3)
- 【請求項1】下記一般式(1)、(2)または(3) (式中、Aは6−クロロ−3−ピリジニル基、2−クロ
ロ−5−チアゾリル基、テトラヒドロフラン−2−イル
基、テトラヒドロフラン−3−イル基、5−メチルテト
ラヒドロフラン−3−イル基、3−ピリジニル基、6−
ブロモ−3−ピリジニル基、3−シアノフェニル基、2
−メチル−5−チアゾリル基、2−フェニル−5−チア
ゾリル基または2−ブロモ−5−チアゾリル基を表わ
し、R1は水素原子、メチル基、エチル基、ホルミル基
またはアセチル基を表わし、R2はメチル基、アミノ
基、メチルアミノ基、N,N−ジメチルアミノ基、エチ
ルアミノ基、N,N−ジエチルアミノ基、N −メチル
−N−エチルアミノ基、1−ピロリジニル基、(6−ク
ロロ−3−ピリジニル)メチルアミノ基またはN−メチ
ル−N−(6−クロロ−3−ピリジニル)メチルアミノ
基を表わし、R3及びR4はメチル基、エチル基、プロピ
ル基、プロペニル基またはプロピニル基を表わし、Yは
シアノ基、ニトロ基またはトリフルオロアセチル基を表
わし、ZはNH基またはイオウ原子を表わし、mは0ま
たは1を表わし、nは2または3を表わす)で示される
ネオニコチノイド系化合物より選ばれる1種以上を、宿
主動物に投与することを特徴とする該宿主動物の血液を
介して該宿主動物の全身から外部寄生虫を駆除する方
法。 - 【請求項2】ネオニコチノイド系化合物の投与量が、宿
主動物の体重1kgあたり0.1〜100mgである請
求項1に記載の方法。 - 【請求項3】請求項1に記載のネオニコチノイド系化合
物を含有することを特徴とする宿主動物の血液を介して
該宿主動物の全身から外部寄生虫を駆除するための寄生
虫駆除剤。
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