JPH11222429A - 動物の外部寄生虫の防除方法 - Google Patents

動物の外部寄生虫の防除方法

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JPH11222429A
JPH11222429A JP32350998A JP32350998A JPH11222429A JP H11222429 A JPH11222429 A JP H11222429A JP 32350998 A JP32350998 A JP 32350998A JP 32350998 A JP32350998 A JP 32350998A JP H11222429 A JPH11222429 A JP H11222429A
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JP
Japan
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compound
animal
host animal
difluorobenzoyl
urea
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JP32350998A
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English (en)
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Satoshi Chiho
聡 千保
Tatsuya Mori
達哉 森
Noriyasu Sakamoto
典保 坂本
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Sumitomo Chemical Co Ltd
Original Assignee
Sumitomo Chemical Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 長期間にわたり動物の外部寄生虫を有効に防
除する方法を提供する。 【解決手段】 1−(2,6−ジフルオロベンゾイル)
−3−[2−フルオロ−4−(1,1,2,3,3,3
−ヘキサフルオロプロポキシ)フェニル]ウレアを宿主
動物に投与することを特徴とする動物の外部寄生虫の防
除方法及び、該化合物を宿主動物に投与することを特徴
とする動物体表上の外部寄生虫の卵の孵化阻害方法。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は動物の外部寄生虫を
防除する方法に関する。
【0002】
【従来の技術】1−(2,6−ジフルオロベンゾイル)
−3−[2−フルオロ−4−(1,1,2,3,3,3
−ヘキサフルオロプロポキシ)フェニル]ウレアは特開
平2−138247号公報に記載の殺虫性化合物であ
り、該公報第3頁左下欄に示されるように、1−(2,
6−ジフルオロベンゾイル)−3−[2−フルオロ−4
−(1,1,2,3,3,3−ヘキサフルオロプロポキ
シ)フェニル]ウレア等のベンゾイルウレア化合物は家
畜類に経口的に投与すると、そのまま家畜体内から排泄
され、家畜排泄物に生息するイエバエ等の昆虫類の幼虫
及び卵を駆除できるとされている。
【0003】また、米国特許第4089975号明細書
には1−(2,6−ジフルオロベンゾイル)−3−(4
−トリフルオロメトキシフェニル)ウレア(以下、化合
物Aと記す。)、1−(2,6−ジフルオロベンゾイ
ル)−3−[4−(1,1,2,2−テトラフルオロエ
トキシ)フェニル]ウレア(以下、化合物Bと記す。)
等のベンゾイルウレア化合物も家畜排泄物に生息する昆
虫類を駆除するのに用いられる旨が記載されている。
【0004】一方、特開昭63−72631号公報にお
いては、幼若ホルモン様化学物質、ノミ成長阻害性トリ
アジン誘導体、ノミ成長阻害性ベンゾイルウレア誘導体
[特に、N−3−(5−トリフルオロメチルピリジン−
2−イル)フェニル−N‘−ベンゾイルウレア誘導体]
をイヌ又はネコに投与してノミによる再感染を防ぐ方法
が示されているが、その効力は一般にあまり長く続かな
いものである。
【0005】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、長期
間にわたり有効な動物の外部寄生虫を防除する方法を提
供することにある。
【0006】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、動物の外
部寄生虫を防除する方法について検討を重ねた結果、1
−(2,6−ジフルオロベンゾイル)−3−[2−フル
オロ−4−(1,1,2,3,3,3−ヘキサフルオロ
プロポキシ)フェニル]ウレアを動物に投与することに
より前記目的が達せられることを見出し本発明にいたっ
た。すなわち本発明は、1−(2,6−ジフルオロベン
ゾイル)−3−[2−フルオロ−4−(1,1,2,
3,3,3−ヘキサフルオロプロポキシ)フェニル]ウ
レア(以下、化合物Iと記す。)を宿主動物に投与する
ことを特徴とする動物の外部寄生虫の防除方法及び、化
合物Iを宿主動物に投与することを特徴とする動物体表
上の外部寄生虫の卵の孵化阻害方法に関するものであ
る。
【0007】
【発明の実施の形態】本発明において用いられる化合物
Iは前述したように特開平2−138247号公報に記
載の方法に準じて製造できる。本発明において防除対象
となる外部寄生虫とは、オウシマダニ(Boophilus micr
oplus)、フタトゲチマダニ(Haemaphxalis longicorni
s)等のダニ類、ネコノミ(Ctenocephalides felis)、
イヌノミ(Ctenocephalides canis)、ケオプトネズミ
ノミ(Xenopsylla cheopis)等のノミ類、ウシジラミ
Haematopinus eurysternus)、ヒツジジラミ(Damali
nia ovis)等のシラミ類といった宿主動物の体表に生息
するもののみならず、ウシアブ(Tabanus chrysuru
s)、ウシヌカカ(Culicoides oxystoma)、ツメトゲブ
ユ(Simulium iwatens)等の吸血性双翅目害虫をも含む
ものである。
【0008】また、本発明における宿主動物には、ウ
シ、ウマ、ブタ、ヒツジ、アヒル、ニワトリなどの家畜
のみならず、イヌ、ネコ、マウス、ラット、ハムスタ
ー、リス、ウサギ、フェレット、鳥(例えば、ハト、オ
ウム、九官鳥、文鳥、十姉妹、カナリア)などのペット
類も含まれる。
【0009】本発明において、化合物Iは宿主動物に対
して、宿主動物の血液を介して外部寄生虫を防除でき、
特に宿主動物体表上に産卵されたノミ類等の外部寄生虫
の卵の孵化を阻害し、これにより該外部寄生虫を効率的
に防除できる。化合物Iの宿主動物への投与量は該宿主
動物の血液を介して外部寄生虫を防除可能な有効量であ
り、宿主動物や外部寄生虫の種類により変わり得るが、
通常は宿主動物の体重1kgに対して0.01mg〜1000mg、好
ましくは 0.1mg〜500mgの割合である。
【0010】化合物Iの宿主動物への投与に際しては、
化合物Iをそのまま投与することも可能であるが、通常
は化合物Iを 0.1〜99重量%含有する組成物として投与
される。
【0011】宿主動物への投与は、経口又は非経口によ
る投与が行われる。経口投与法としては、例えば化合物
Iを宿主動物の飼料に混入させておき飼料と共に投与す
る方法や、化合物Iを含有する錠剤、液剤、カプセル製
剤、ウェハー、ビスケット等を投与する方法などが挙げ
られる。宿主動物への化合物Iの摂取における水解や分
解を避けるためにゼラチン等の保護基材を用いる製剤と
したり、安息香酸ナトリウム、パラベン、BHT、BH
A等の防腐剤や酸化防止剤等を組成物中に添加すること
もできる。
【0012】非経口投与法としては、例えば化合物Iを
適当な製剤にした上で、静注投与、筋肉内投与、皮肉投
与やスポットオン処理、ポワオン処理等により体内に取
り込ませる方法、宿主動物の皮下に化合物Iを含有する
樹脂片等を埋込む方法などが挙げられる。
【0013】化合物Iを含有する組成物が経口投与用錠
剤である場合、化合物Iの他に通常、糖類(例えば、乳
糖、ショ糖、マンニトール、ソルビトール)、セルロー
ス、リン酸カルシウム等の賦形剤、澱粉糊、ゼラチン、
アラビアガム、トラガカント、メチルセルロース、寒
天、アルギン酸、アルギン酸塩等の結合剤、シリカ、タ
ルク、ステアリン酸、ステアリン酸塩等の滑剤、ポリビ
ニルピロリドン、ポリエチレングリコール、二酸化チタ
ン等の糖剤コアー、さらに必要により着色剤、調味料を
含有する。
【0014】化合物Iを含有する組成物が経口投与用カ
プセル剤である場合、例えば、ゼラチンからなる乾燥カ
プセル、ゼラチンとグリセリンやソルビトール等の可塑
剤とからなるソフトカプセルなどが挙げられる。該乾燥
カプセルは、ラクトース等の賦形剤、澱粉等の結合剤、
タルク、ステアリン酸塩等の滑剤、安定剤などを含有し
てもよい。また、該ソフトカプセルにおいては、化合物
Iは通常、適当な溶媒(例えば、脂肪油、パラフィン
油、液体ポリエチレングリコール)中に溶解又は懸濁さ
れており、必要により安定剤などを含有する。
【0015】該組成物が非経口投与用注射剤である場
合、動植物油(例えば、ゴマ油)、脂肪酸エステル(例
えば、オレイン酸エチル)、トリグリセリド、増粘剤
(例えば、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ソ
ルビトール、デキストラン)などを含有する水溶性懸濁
物、油状懸濁物などである。
【0016】該組成物が経皮投与剤である場合、通常、
化合物Iがエステル類(例えば、ポリオキシエチレン硬
化ヒマシ油、ステアリン酸エステル、ヤシ油脂肪酸ジエ
タノールアミド、オレイン酸メチル、オレイン酸エチ
ル)、脂肪酸類(例えば、ラウリン酸、オレイン酸)、
アルコール類(例えば、ミリスチルアルコール、パルミ
チルアルコール)、エーテル類(例えば、ジプロピレン
グリコールモノメチルエーテル、ポリオキシエチレンポ
リオキシプロピレングリコール)などに溶解又は懸濁さ
れてなるスポットオン製剤やポアオン製剤である。
【0017】
【実施例】以下、本発明を実施例にてより詳細に説明す
る。 実施例1 化合物Iと比較用の化合物A、化合物B及び1−(2,
6−ジフルオロベンゾイル)−3−[3−(3−クロロ
−5−トリフルオロメチルピリジン−2−イルオキシ)
フェニル]ウレア(以下、化合物Cと記す。)の所定量
(最終的に宿主動物であるマウスの体重1kg当たり、有
効成分化合物量にして投与量が20mgの割合となる量)を
コーン油に溶解し、ゾンデを用いてマウスに対し、体重
1kg当たり10mlの割合で経口投与した。このマウスを金
網で挟んで固定し、プラスチック容器(縦15cm×横15cm
×高さ60cm)内に入れた。該プラスチック容器内に未吸
血のネコノミ (Ctenocephalides felis)成虫30頭(雄10
頭、雌20頭)を放した。5日後に産下されたノミ卵を採
取し、適当な個数(約60卵)をプラスチックシャーレに
移し取り、これを温度26℃、湿度90%の条件下に保持し
た。保持後2日間経過した時点で孵化状況を観察した。
同様に、薬剤無投与のマウスを用いた試験を行って得ら
れたノミ卵の孵化率とから次式
【0018】
【数1】 補正孵化阻害率(%)=(C−T)÷C×100 C;無処理区の卵孵化率(%)=(孵化卵数)÷(シャーレに
移し取った卵数)×100 T;処理区の卵孵化率(%)=(孵化卵数)÷(シャーレに移
し取った卵数)×100
【0019】より、補正孵化阻害率(%)を求めた。ま
た、薬剤投与後通常の飼育ケージで餌と水とを与えて飼
育したマウスを、薬剤投与10日後に上述と同様に固定
し、ネコノミを放して薬剤投与14日後に産下されたノミ
卵を採取して上述と同様に補正孵化阻害率(%)を求め
た。さらに、薬剤投与26日後に上述と同様にマウスを固
定し、ネコノミを放して薬剤投与30日後に産下されたノ
ミ卵を採取して同様に補正孵化阻害率(%)を求めた。
結果を表1に示す。
【0020】
【表1】
【0021】上表の結果に示されるように、米国特許第
4089975号明細書において、排泄物に生息するイ
エバエ幼虫等の防除のために家畜に投与して用いられる
化合物A及び化合物Bにおいては、有効成分化合物をマ
ウスの血液を介してノミ防除を行うという本法において
は効果的ではなかった。また、特開昭63−72631
号公報において、イヌ又はネコに投与してノミによる再
感染を防ぐのに使用できるとされる化合物Cは、5日後
に産下されたノミ卵に関しては効果的であったものの、
30日後に産下されたノミ卵に関してはあまり効果的では
なかった。これに対して、特開平2−138247号公
報において、米国特許第4089975号明細書の記載
と同様に排泄物に生息するイエバエ幼虫等の防除のため
に家畜に投与して用い得るとされる化合物Iを用いる本
発明方法においては、意外にも、5日後はおろか30日後
に産下されたノミ卵に関しても優れた孵化阻害効果を示
した。
【0022】実施例2 投与7日前に4頭のネコ(アビシニアンとタビーとの交
配種、生体重2.2〜2.9kg)に1頭当たり、ネコノミ (Ct
enocephalides felis)成虫100頭を寄生させた。ネコ
は金属製のケージ(W760×D540×H610mm、底部は可動式
トレーが装着)に入れて飼育し、水及び餌(固形飼料)
を与えた。投与直前に測定したネコの生体重に基づき、
所定量(20mg/kg)の化合物Iをネコ飼料に添加、混合
し、2頭のネコそれぞれに全量摂取させた。以後、投与
6日後および14日後に各々のケージ下部に取り付けた
トレーに貯まったノミ産下卵を採取し、そのうち約60
個を樹脂シャーレ内に移した後、26℃、90%湿度下
にて保管し、5〜7日後に孵化状況を調査した。また、
化合物I無添加の飼料を摂取させた2頭のネコを無処理
群とし、上記と同様の調査を行った。尚、得られた各群
の孵化率より、処理群の補正孵化阻害率を実施例1と同
様にして求めた。その結果、処理群の補正孵化阻害率は
6日後で81.9%であり、14日後で79.6%であ
った。
【0023】実施例3 投与1日前に6頭のイヌ(ビーグル、生体重9〜10k
g)に1頭当たり、ネコノミ (Ctenocephalides felis)
成虫100頭を寄生させた。イヌは金属製のケージ( W
760×D540×H610mm 、底部は可動式トレーが装着)に入
れて飼育し、水及び餌(市販固形飼料)を与えた。投与
直前に測定したイヌの生体重に基づき、所定量(10mg/k
g)の化合物Iをイヌ飼料に添加、混合し、3頭のイヌ
それぞれに全量を摂取させた。これを処理群とした。以
後、投与4日後及び5日後に、各々のケージ下部に取り
付けたトレーに貯まったノミ産下卵を採取し、約60個
を樹脂シャーレ内に移した後、26℃、90%湿度下に
て保管し、5〜7日後に孵化状況を調査した。また、化
合物I無添加の飼料を摂取させた3頭のイヌを無処理群
とし、上記と同様の調査を行った。尚、得られた各群の
孵化率より、処理群の補正孵化阻害率を実施例1と同様
にして求めた。その結果、処理群の補正孵化阻害率は4
日後で86.5%であり、5日後で76.6%であっ
た。
【0024】
【発明の効果】本発明の外部寄生虫防除方法によれば、
長期間にわたって効果的に動物の外部寄生虫を防除する
ことができる。

Claims (6)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】1−(2,6−ジフルオロベンゾイル)−
    3−[2−フルオロ−4−(1,1,2,3,3,3−
    ヘキサフルオロプロポキシ)フェニル]ウレアを宿主動
    物に投与することを特徴とする動物の外部寄生虫の防除
    方法。
  2. 【請求項2】1−(2,6−ジフルオロベンゾイル)−
    3−[2−フルオロ−4−(1,1,2,3,3,3−
    ヘキサフルオロプロポキシ)フェニル]ウレアの宿主動
    物への投与量が、宿主動物の体重1kgに対して 0.1mg〜
    500mg の割合である請求項1に記載の方法。
  3. 【請求項3】1−(2,6−ジフルオロベンゾイル)−
    3−[2−フルオロ−4−(1,1,2,3,3,3−
    ヘキサフルオロプロポキシ)フェニル]ウレアを宿主動
    物に投与することを特徴とする動物体表上の外部寄生虫
    の卵の孵化阻害方法。
  4. 【請求項4】外部寄生虫がノミ類である請求項1〜3の
    いずれかに記載の方法。
  5. 【請求項5】1−(2,6−ジフルオロベンゾイル)−
    3−[2−フルオロ−4−(1,1,2,3,3,3−
    ヘキサフルオロプロポキシ)フェニル]ウレアの動物の
    外部寄生虫防除への使用。
  6. 【請求項6】1−(2,6−ジフルオロベンゾイル)−
    3−[2−フルオロ−4−(1,1,2,3,3,3−
    ヘキサフルオロプロポキシ)フェニル]ウレアを有効成
    分として含有することを特徴とする動物の外部寄生虫防
    除剤。
JP32350998A 1997-11-20 1998-11-13 動物の外部寄生虫の防除方法 Pending JPH11222429A (ja)

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