ITRM20080156A1 - Composizione per agricoltura per il controllo o la prevenzione delle malattie delle piante causate da microbi patogenici per le piante. - Google Patents

Composizione per agricoltura per il controllo o la prevenzione delle malattie delle piante causate da microbi patogenici per le piante. Download PDF

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ITRM20080156A1
ITRM20080156A1 IT000156A ITRM20080156A ITRM20080156A1 IT RM20080156 A1 ITRM20080156 A1 IT RM20080156A1 IT 000156 A IT000156 A IT 000156A IT RM20080156 A ITRM20080156 A IT RM20080156A IT RM20080156 A1 ITRM20080156 A1 IT RM20080156A1
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Italy
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alkyl
aryl
alkoxy
mono
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IT000156A
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Takashi Komori
Masanao Takaishi
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Sumitomo Chemical Co
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Description

DESCRIZIONE
“COMPOSIZIONE PER AGRICOLTURA PER IL CONTROLLO O LA PREVENZIONE DELLE MALATTIE DELLE PIANTE CAUSATE DA MICROBI PATOGENICI PER LE PIANTE”
CAMPO TECNICO
La presente invenzione si riferisce ad una composizione per agricoltura per il controllo o la prevenzione delle malattie delle piante causate da microbi patogenici per le piante, comprendente un composto ammidico, un suo sale, od un suo idrato, ed un metodo per il controllo o la prevenzione delle malattie delle piante causate da microbi patogenici per le piante, il quale comprende la applicazione di una quantità efficace della composizione per agricoltura in precedenza menzionata a raccolti utili.
Stato della tecnica anteriore della invenzione
Un composto rappresentato dalla formula (I) come di seguito mostrato è conosciuto ed il suo metodo di produzione è anche conosciuto (fare riferimento al Documento di Brevetto 1, per esempio). Tuttavia la capacità di questo composto nel controllare o prevenire microbi patogenici per le piante eccetto che per Aspergillus è completamente sconosciuta.
Un composto rappresentato dalla seguente formula (I), un suo sale od un suo idrato:
in cui A rappresenta un gruppo 6-chinolile, un gruppo benzotiazol-6-ile, o un gruppo [1.5]naftilidin-2-ile; X rappresenta un gruppo rappresentato dalla formula -
un gruppo rappresentato dalla formula
Y rappresenta un atomo di ossigeno,
un atomo di zolfo, o NR<Y>(in cui R<Y>rappresenta un gruppo alcossi C1-6 o un gruppo ciano); ed E rappresenta un gruppo furile, un gruppo tienile, un gruppo pirrolile, un gruppo tetrazolile, un gruppo tiazolile, un gruppo pirazolile, od un gruppo fenile; in A cui può facoltativamente avere da uno a tre sostituenti scelti dal seguente gruppo di sostituenti a-1 e gruppo di sostituenti a-2] ed E può facoltativamente avere uno oppure due sostituenti scelti dal seguente gruppo di sostituenti a-1 e gruppo di sostituenti a-2:
[Gruppo di sostituenti a-1]
atomo di alogeno, gruppo idrossile, gruppo mercapto, gruppo ciano, gruppo carbossile, gruppo C1-6 alchile, gruppo C2-6 alchenile, gruppo C2-6 alchinile, gruppo C3-8 cicloalchile, gruppo C6-10 arile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alchile, gruppo C3-8 ciclo alchilidene C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C2-6 alchenile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchile, gruppo C1-6 alcossi, gruppo C2-6 alchenilossi, gruppo C2-6 alchinilossi, gruppo C3-8 cicloalcossi, gruppo C6-10 'arileossi, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alcossi, gruppo C6-10 arile C1-6 alcossi, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alcossi, gruppo C1-6 alchiltio, gruppo C2-6 alcheniltio, gruppo C2-6 alchiniltio, gruppo C3-8 cicloalchiltio, gruppo C6-10 ariletio, gruppo C3-8 cicloalchil C1-6 alchiltio, gruppo C6-10 arile C1-6 alchiltio, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchiltio, gruppo mono-C1-6 alchil ammino, gruppo mono-C2-6 alchenil ammino, gruppo mono-C2-6 alchinil ammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchil ammino, gruppo mono-C6-10 arileammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchil C1-6 alchilammino, gruppo mono-C6-10 arile C1-6 alchilammino, gruppo mono-da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchilammino, gruppo di-C1-6 alchilammino, gruppo N-C2-6 alchenil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C2-6 alchinil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C3-8 cicloalchil-NC1-6 alchilammino, gruppo N-C6-10 arile-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C3-8 cicloalchil C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C6-10 arile C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino, gruppo C1-6 alchilcarbonile, gruppo C1-6 alcossi carbonile, gruppo C1-6 alchil solfonile, gruppo ripresentato dalla formula -
<al> (in cui R rappresenta un gruppo idrossile oppure un gruppo C1-6 alcossi; e R<a2>rappresenta un atomo di idrogeno od un gruppo 1-6 alchile), gruppo C6-10 arilossi C1-6 alchile, e gruppo da 5 a 10 membri eterociclico ossi C1-6 alchile; e
[Gruppo di sostituenti a-2]
Gruppo C1-6 alchile, gruppo C2-6 alchenile, gruppo C2-6 alchinile, gruppo C3-8 cicloalchile, gruppo C6-10 arile, gruppo da 5 a 10-membri eterociclico, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C1-6 alchile, gruppo da 5 a 10-membri eterociclico C1-6 alchile, gruppo C1-6 alcossi, gruppo C2-6 alchenilossi, gruppo C2-6 alchinilossi, gruppo C3-8 cicloalcossi, gruppo C6-10 arileossi, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alcossi, gruppo C6-10 arile C1-6 alcossi, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alcossi, gruppo C1-6 alchiltio, gruppo C2-6 alcheniltio, gruppo C2-6 alchiniltio, gruppo C3-8 cicloalchiltio, gruppo C6-10 ariletio, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alchiltio, gruppo C6-10 arile C1-6 alchiltio, gruppo da 5 a 10-membri eterociclico C1-6 alchiltio, gruppo mono-Cl-6 alchilammino, gruppo mono-C2-6 alchenil ammino, gruppo mono-C2-6 alchinil ammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchil ammino, gruppo mono-C6-10 arile ammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchile C1-6 alchil ammino, gruppo mono-C6-10 arile C1-6 alchilammino, gruppo mono- da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchil ammino, gruppo di-C1-6 alchil ammino, gruppo N-C2-6 alchenil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C2-6 alchinil-N-C1-6 alchil ammino, gruppo N-C3-8 cicloalchil-N-C1-6 alchil ammino, gruppo N-C6-10 arile-N-C1-6 alchil ammino, gruppo N-C3-8 cicloalchile C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C6-10 arile C1-6 alchil-N-C1-6 alchil ammino, gruppo N-da 5 a 10-membri eterociclico C1-6 alchil-N-C1-6 alchil ammino, gruppo C6-10 arileossi C1-6 alchile, e gruppo da 5 a 10-membri eterociclico ossi C1-6 alchile;
in cui ciascun gruppo nel gruppo dei sostituenti a-2] ha da uno a tre sostituenti scelti dal gruppo di sostituenti b seguenti:
[Gruppo di sostituenti b]
atomo di alogeno, gruppo idrossile, gruppo mercapto, gruppo ciano, gruppo carbossile, gruppo ammino, gruppo carbamoile, gruppo nitro, gruppo C1-6 alchile, gruppo C3-8 cicloalchile, gruppo C6-10 arile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico, gruppo C1-6 alcossi, gruppo C6-10 arileossi, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico ossi, gruppo C1-6 alcossicarbonile, gruppo C1-6 alchil solfonile, gruppo trifluoro metile, gruppo trifluoro metossi, gruppo mono-C1-6 alchil ammino, gruppo di-C1-6 alchil ammino, gruppo mono-C6-10 arile ammino facoltativamente avente un gruppo ammino oppure un gruppo ammino solfonile, e gruppo N-C6-10 arile C1-6 alchil-N-C1-6 alchil ammino facoltativamente avente un gruppo ammino.
[Documento di Brevetto 1] Pamphlet della Domanda di Brevetto Internazionale W02005/033079
DESCRIZIONE DELL'INVENZIONE
È un obiettivo della presente invenzione il fornire una nuova utilizzazione del composto rappresentato dalla formula (I) e simili.
Come risultato di studi intensi, gli inventori in oggetto hanno trovato che il composto rappresentato dalla formula (I) ha un effetto eccellente per il controllo o la prevenzione delle malattie delle piante causate dai microbi patogenici per le piante, completando in questa maniera la presente invenzione.
Cioè a dire, la presente invenzione fornisce i seguenti da (1) a (3).
(1) Una composizione per agricoltura per controllare e prevenire le malattie delle piante causate dai microbi patogenici per le piante con l’eccezione di Aspergillus (a cui da qui in avanti viene fatto riferimento come alla composizione per agricoltura della presente invenzione, a volte), comprendente un composto rappresentato dalla formula (I), un suo sale od un suo idrato (a cui da qui in avanti viene fatto riferimento come al composto della presente invenzione, a volte):
in cui A rappresenta un gruppo 6-chinolile, un gruppo benzotiazol-6-ile, o un gruppo [1.5]naftilidin-2-ile; X rappresenta un gruppo rappresentato dalla formula -
o un gruppo rappresentato dalla formula
Y rappresenta un atomo di ossigeno, un atomo di zolfo, o NR<Y>(in cui R<Y>rappresenta un gruppo alcossi C1-6 o un gruppo ciano); ed E rappresenta un gruppo furile, un gruppo tienile, un gruppo pirrolile, un gruppo tetrazolile, un gruppo tiazolile, un gruppo pirazolile, od un gruppo fenile; in A cui può facoltativamente avere da uno a tre sostituenti scelti dal seguente gruppo di sostituenti a-1 e gruppo di sostituenti a-2] ed E può facoltativamente avere uno o due sostituenti scelti dal seguente gruppo di sostituenti a-1 e gruppo di sostituenti a-2:
[Gruppo di sostituenti a-1]
atomo di alogeno, gruppo idrossile, gruppo mercapto, gruppo ciano, gruppo carbossile, gruppo C1-6 alchile, gruppo C2-6 alchenile, gruppo C2-6 alchinile, gruppo C3-8 cicloalchile, gruppo C6-10 arile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alchile, gruppo C3-8 ciclo alchilidene C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C1-6 alchile, grupp C6-10 arile C-2-6 alchenile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchile, gruppo C1-6 alcossi, gruppo C2-6 alchenilossi, gruppo C2-6 alchinilossi, gruppo C3-8 cicloalcossi, gruppo C6-10 arileossi, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alcossi, gruppo C6-10 arile C1-6 alcossi, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alcossi, gruppo C1-6 alchiltio, gruppo C2-6 alcheniltio, gruppo C2-6 alchiniltio, gruppo C3-8 cicloalchiltio, gruppo C6-10 ariletio, gruppo C3-8 cicloalchil C1-6 alchiltio, gruppo C6-10 arile C1-6 alchiltio, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchiltio, gruppo mono-C1-6 alchil ammino, gruppo mono-C2-6 alchenil ammino, gruppo mono-C2-6 alchinil ammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchil ammino, gruppo mono-C6-10 arileammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchil C1-6 alchilammino, gruppo mono-C6-10 arile C1-6 alchilammino, gruppo mono-da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchilammino, gruppo di-C1-6 alchilammino, grup po N-C2-6 alchenil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C2-6 alchinil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C3-8 cicloalchil-NC1-6 alchilammino, gruppo N-C6-10 arile-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C3-8 cicloalchil C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C6-10 arile C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino, gruppo C1-6 alchilcarbonile, gruppo C1-6 alcossi carbonile, gruppo C1-6 alchil solfonile, un gruppo ripresentato dalla formula -C(=N-R<a1>)R<a2>(in cui R<al>rappresenta un gruppo idrossile oppure un gruppo C1-6 alcossi; e R<a2>rappresenta un atomo di idrogeno od un gruppo 1-6 alchile), gruppo C6-10 arilossi C1-6 alchile, e gruppo da 5 a 10 membri eterociclico ossi C1-6 alchile; e [Gruppo di sostituenti a-2]
gruppo C1-6 alchile, gruppo C2-6 alchenile, gruppo C2-6 alchinile, gruppo C3-8 cicloalchile, gruppo C6-10 arile, gruppo da 5 a 10-membri eterociclico, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C1-6 alchile, gruppo da 5 a 10-membri eterociclico C1-6 alchile, gruppo C1-6 alcossi, gruppo C2-6 alchenilossi, gruppo C2-6 alchinilossi, gruppo C3-8 cicloalcossi, gruppo C6-10 arileossi, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alcossi, gruppo C6-10 arile C1-6 alcossi, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alcossi, gruppo C1-6 alchiltio, gruppo C2-6 alcheniltio, gruppo C2-6 alchiniltio, gruppo C3-8 cicloalchiltio, gruppo C6-10 ariletio, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alchiltio, gruppo C6-10 arile C1-6 alchiltio, gruppo da 5 a 10-membri eterociclico C1-6 alchiltio, gruppo mono-Cl-6 alchilammino, gruppo mono-C2-6 alchenil ammino, gruppo mono-C2-6 alchinil ammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchil ammino, gruppo mono-C6-10 arile ammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchile C1-6 alchil ammino, gruppo mono-C6-10 arile C1-6 alchilammino, gruppo mono- da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchil ammino, gruppo di-C1-6 alchil ammino, gruppo N-C2-6 alchenil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C2-6 alchinil-N-C1-6 alchil ammino, gruppo N-C3-8 cicloalchil-N-C1-6 alchil ammino, gruppo N-C6-10 arile-N-C1-6 alchil ammino, gruppo N-C3-8 cicloalchile C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C6-10 arile C1-6 alchil-N-C1-6 alchil ammino, gruppo N-da 5 a 10-membri eterociclico C1-6 alchil-N-C1-6 alchil ammino, gruppo C6-10 arileossi C1-6 alchile, e gruppo da 5 a 10-membri eterociclico ossi C1-6 alchile;
in cui ciascun gruppo nel gruppo dei sostituenti a-2] ha da uno a tre sostituenti scelti dal gruppo di sostituenti b seguenti:
[Gruppo di sostituenti b]
atomo di alogeno, gruppo idrossile, gruppo mercapto, gruppo ciano, gruppo carbossile, gruppo ammino, gruppo carbamoile, gruppo nitro, gruppo C1-6 alchile, gruppo C3-8 cicloalchile, gruppo C6-10 arile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico, gruppo C1-6 alcossi, gruppo C6-10 arileossi, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico ossi, gruppo C1-6 alcossicarbonile, gruppo C1-6 alchil solfonile, gruppo trifluoro metile, gruppo trifluoro metossi, gruppo mono-C1-6 alchil ammino, gruppo di-C1-6 alchil ammino, gruppo mono-C6-10 arile ammino facoltativamente avente un gruppo ammino oppure un gruppo ammino solfonile, e gruppo N-C6-10 arile C1-6 alchil-N-C1-6 alchil ammino facoltativamente avente un gruppo ammino.
(2) Un metodo per il controllo o la prevenzione delle malattie delle piante causate dai microbi patogenici per le piante tranne che per Aspergillus, che contiene l'applicazione di una quantità efficace della composizione per agricoltura della presente invenzione ai raccolti utili.
(3) Utilizzazione del composto rappresentato dalla formula (I), un suo sale, o suo idrato, della presente invenzione, nella fabbricazione di una composizione per agricoltura.
Secondo la presente invenzione, malattie delle piante causate dai microbi patogenici per le piante eccetto l’Aspergillus possono essere controllate od evitate.
MODO MIGLIORE PER LA REALIZZAZIONE DELL'INVENZIONE A nella formula (I) che rappresenta il presente composto indica un gruppo 6-chinolile che facoltativamente ha da uno a tre sostituenti scelti dal seguente gruppo di sostituenti a-1 e gruppo di sostituenti a-2], un gruppo benzotiazol-6-ile che facoltativamente ha da uno a tre sostituenti scelti dal seguente gruppo di sostituenti a-1 e gruppo di sostituenti a-2], oppure un gruppo [1.5] naftilidin-2-ile che facoltativamente ha da uno a tre sostituenti scelti dal seguente gruppo di sostituenti a-1 e gruppo di sostituenti a-2:
[Gruppo di sostituenti a-1]
atomo di alogeno, gruppo idrossile, gruppo mercapto, gruppo ciano, gruppo carbossile, gruppo C1-6 alchile, gruppo C2-6 alchenile, gruppo C2-6 alchinile, gruppo C3-8 cicloalchile, gruppo C6-10 arile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alchile, gruppo C3-8 ciclo alchilidene C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C1-6 alchile, gruppo C6-10 arle C2-6 alchenile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchile, gruppo C1-6 alcossi, gruppo C2-6 alchenilossi, gruppo C2-6 alchinilossi, gruppo C3-8 cicloalcossi, gruppo C6-10 arileossi, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alcossi, gruppo C6-10 arile C1-6 alcossi, gruppo da 5 a 10 membri eteroci clico C1-6 alcossi, gruppo C1-6 alchiltio, gruppo C2-6 alcheniltio, gruppo C2-6 alchiniltio, gruppo C3-8 cicloalchiltio, gruppo C6-10 ariletio, gruppo C3-8 cicloalchil C1-6 alchiltio, gruppo C6-10 arile C1-6 alchiltio, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchiltio, gruppo mono-C1-6 alchil ammino, gruppo mono-C2-6 alchenil ammino, gruppo mono-C2-6 alchinil ammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchil ammino, gruppo mono-C6-10 arileammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchil C1-6 alchilammino, gruppo mono-C6-10 arile C1-6 alchilammino, gruppo mono-da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchilammino, gruppo di-C1-6 alchilammino, gruppo N-C2-6 alchenil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C2-6 alchinil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C3-8 cicloalchil-NC1-6 alchilammino, gruppo N-C6-10 arile-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C3-8 cicloalchil C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C6-10 arile C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino, gruppo C1-6 alchilcarbonile, gruppo C1-6 alcossi carbonile, gruppo C1-6 alchil solfonile, un gruppo ripresentato dalla formula -C(=N-R<a1>)R<a2>(in cui R<al>rappresenta un gruppo idrossile oppure un gruppo C1-6 alcossi; e R<a2>rappresenta un atomo di idrogeno od un gruppo 1-6 alchile), gruppo C6-10 arilossi C1-6 alchile, e gruppo da 5 a 10 membri eterociclico ossi C1-6 alchile; e [Gruppo di sostituenti a-2]
gruppo C1-6 alchile, gruppo C2-6 alchenile, gruppo C2-6 alchinile, gruppo C3-8 cicloalchile, gruppo C6-10 arile, gruppo da 5 a 10-membri eterociclico, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C1-6 alchile, gruppo da 5 a 10-membri eterociclico C1-6 alchile, gruppo C1-6 alcossi, gruppo C2-6 alchenilossi, gruppo C2-6 alchinilossi, gruppo C3-8 cicloalcossi, gruppo C6-10 arileossi, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alcossi, gruppo C6-10 arile C1-6 alcossi, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alcossi, gruppo C1-6 alchiltio, gruppo C2-6 alcheniltio, gruppo C2-6 alchiniltio, gruppo C3-8 cicloalchiltio, gruppo C6-10 ariletio, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alchiltio, gruppo C6-10 arile C1-6 alchiltio, gruppo da 5 a 10-membri eterociclico C1-6 alchiltio, gruppo mono-Cl-6 alchilammino, gruppo mono-C2-6 alchenil ammino, gruppo mono-C2-6 alchinil ammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchil ammino, gruppo mono-C6-10 arile ammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchile C1-6 alchil ammino, gruppo mono-C6-10 arile C1-6 alchilammino, gruppo mono- da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchil ammino, gruppo di-C1-6 alchil ammino, gruppo N-C2-6 alchenil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C2-6 alchinil-N-C1-6 alchil ammino, gruppo N-C3-8 cicloalchil-N-C1-6 alchil ammino, gruppo N-C6-10 arileN-C1-6 alchil ammino, gruppo N-C3-8 cicloalchile C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C6-10 arile C1-6 alchil-N-C1-6 alchil ammino, gruppo N-da 5 a 10-membri eterociclico C1-6 alchil-N-C1-6 alchil ammino, gruppo C6-10 arileossi C1-6 alchile, e gruppo da 5 a 10-membri eterociclico ossi C1-6 alchile;
in cui ciascun gruppo nel gruppo dei sostituenti a-2] ha da uno a tre sostituenti scelti dal gruppo di sostituenti b seguenti:
[Gruppo di sostituenti b]
atomo di alogeno, gruppo idrossile, gruppo mercapto, gruppo ciano, gruppo carbossile, gruppo ammino, gruppo carbamoile, gruppo nitro, gruppo C1-6 alchile, gruppo C3-8 cicloalchile, gruppo C6-10 arile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico, gruppo C1-6 alcossi, gruppo C6-10 arileossi, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico ossi, gruppo C1-6 alcossicarbonile, gruppo C1-6 alchil solfonile, gruppo trifluoro metile, gruppo trifluoro metossi, gruppo mono-C1-6 alchil ammino, gruppo di-C1-6 alchil ammino, gruppo mono-C6-10 arile ammino facoltativamente avente un gruppo ammino oppure un gruppo ammino solfonile, e gruppo N-C6-10 arile C1-6 alchil-N-C1-6 alchil ammino facoltativamente avente un gruppo ammino.
In aggiunta gli esempi di tale A possono includere un gruppo 6-chinolile che ha facoltativamente da uno a tre sostituenti scelti dal seguente gruppo di sostituenti c-1 e gruppo di sostituenti c-2, un gruppo benzotiazol-6-ile che facoltativamente ha da uno a tre sostituenti scelti dal seguente gruppo di sostituenti c-1 e gruppo di sostituenti c-2 ed un gruppo [1.5] naftilidin-2-ile facoltativamente avente da uno a tre sostituenti scelti dal seguente gruppo di sostituenti c-1 e gruppo di sostituenti c-2:
[Gruppo di sostituenti c-1]
atomo di alogeno, gruppo C1-6 alchile, gruppo C2-6 alchenile, gruppo C2-6 alchinile, gruppo C3-8 cicloalchile, gruppo C6-10 arile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C2-6 alchenile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchile, gruppo C1-6 alcossi, C2-6 alchenilossi, gruppo C2-6 alchinilossi, gruppo C3-8 cicloalchil C1-6 alcossi, gruppo C6-10 arile C1-6 alcossi, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alcossi, gruppo mono-C2-6 alchilammino, gruppo mono-C3-8 alchenilammino, gruppo mono-C6-10 alchinilammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchilammino, gruppo mono-C1-6 arileammino, gruppo mono-C1-6 cicloalchil C1-6 alchilammino, gruppo mono-C6-10 arile C1-6 alchilammino, gruppo mono da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchilammino, gruppo C2-6 alchil carbonile ed un gruppo<a2>rappresentato dalla formula -C(=N-OH)R (in cui R<a2>ha gli stessi significati come prima definito); e [Gruppo di sostituenti c-2]
gruppo C1-6 alchile, gruppo C2-6 alchenile, gruppo C2-6 alchinile, gruppo C3-8 cicloalchile, gruppo C6-10 arile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico, gruppo C3-8 cicloalchil C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C1-6 alchile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchile, gruppo C1-6 alcossi, gruppo C2-6 alchenilossi, gruppo C2-6 alchinilossi, gruppo C3-8 cicloalchil C1-6 alcossi, gruppo C6-10 arile C1-6 alcossi, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alcossi, gruppo mono-C1-6 alchilammino, gruppo mono-C2-6 alchenilammino, gruppo mono-C2-6 alchinilammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchilammino, gruppo mono-C6-10 arileammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchil C1-6 alchilammino, gruppo mono-C6-10 arile C1-6 alchilammino, e gruppo mono da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchilammino (in cui ciascun gruppo descritto nel gruppo di sostituenti c-2 ha da uno a tre sostituenti scelti dal seguente gruppo di sostituenti d) :
[Gruppo di sostituenti d]:
atomo di alogeno, gruppo idrossile, gruppo carbossile, gruppo ammino, gruppo carbamoile, gruppo C1-6 alcossi, gruppo mono-C1-6 alchilammino, gruppo di-C1-6 alchilammino, gruppo mono-C6-10 arileammino facoltativamente avente un gruppo ammino o un gruppo amminosolfonile, gruppo N-C6-10 arile C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino facoltativamente avente un gruppo ammino, gruppo ciano, gruppo C6-10 arile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico, e gruppo C1-6 alcossi carbonile.
Inoltre, gli esempi di tali A possono preferibilmente includere un gruppo 6-chinolile, un gruppo 6-benzotiazol-6-ile, un gruppo [1.5]naftilidin-2-ile.
X nella formula (I) che rappresenta il presente composto indica un gruppo rappresentato dalla formula –NHC(=Y)-CH2- ed un gruppo rappresentato dalla formula -C(=Y)-NHCH2-. Y in precedenza menzionato rappresenta un atomo di ossigeno, un atomo di zolfo od NR<Y>(in cui R<Y>rappresenta un gruppo alcossi C1-6 od un gruppo ciano). X è preferibilmente un gruppo rappresentato dalla formula -NH-C(=Y)-CH2- ed Y è preferibilmente un atomo di ossigeno.
E nella formula (I) che rappresenta il presente composto indica un gruppo furile che facoltativamente ha uno o due sostituenti scelti dal seguente gruppo di sostituente a-1 e gruppo di sostituenti a-2], un gruppo tienile che facoltativamente ha uno o due sostituenti scelti dal seguente gruppo di sostituenti a-1 e gruppo di sostituenti a-2], un gruppo pirrolile facoltativamente avente uno o due sostituenti scelti dal gruppo di sostituenti seguente a-1 e gruppo di sostituenti a-2], o gruppo fenile che facoltativamente ha uno o due sostituenti scelti dal gruppo seguente di sostituenti a-1 e gruppo di sostituenti a-2:
[Gruppo di sostituenti a-1]
atomo di alogeno, gruppo idrossile, gruppo mercapto, gruppo ciano, gruppo carbossile, gruppo C1-6 alchile, gruppo C2-6 alchenile, gruppo C2-6 alchinile, gruppo C3-8 cicloalchile, gruppo C6-10 arile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alchile, gruppo C3-8 ciclo alchilidene C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C2-6 alchenile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchile, gruppo C1-6 alcossi, gruppo C2-6 alchenilossi, gruppo C2-6 alchinilossi, gruppo C3-8 cicloalcossi, gruppo C6-10 arileossi, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alcossi, gruppo C6-10 arile C1-6 alcossi, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alcossi, gruppo C1-6 alchiltio, gruppo C2-6 alcheniltio, gruppo C2-6 alchiniltio, gruppo C3-8 cicloalchiltio, gruppo C6-10 ariletio, gruppo C3-8 cicloalchil C1-6 alchiltio, gruppo C6-10 arile C1-6 alchiltio, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchiltio, gruppo mono-C1-6 alchil ammino, gruppo mono-C2-6 alchenil ammino, gruppo mono-C2-6 alchinil ammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchil ammino, gruppo mono-C6-10 arileammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchil C1-6 alchilammino, gruppo mono-C6-10 arile C1-6 alchilammino, gruppo mono-da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchilammino, gruppo di-C1-6 alchilammino, gruppo N-C2-6 alchenil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C2-6 alchinil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C3-8 cicloalchil-NC1-6 alchilammino, gruppo N-C6-10 arile-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C3-8 cicloalchil C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C6-10 arile C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino, gruppo C1-6 alchilcarbonile, gruppo C1-6 alcossi carbonile, gruppo C1-6 alchil solfonile, un gruppo ripresentato dalla formula -C(=N-R<a1>)R<a2>(in cui R<al>rappresenta un gruppo idrossile oppure un gruppo C1-6 alcossi; e R<a2>rappresenta un atomo di idrogeno od un gruppo 1-6 alchile), gruppo C6-10 arilossi C1-6 alchile, e gruppo da 5 a 10 membri eterociclico ossi C1-6 alchile; e [Gruppo di sostituenti a-2]
gruppo C1-6 alchile, gruppo C2-6 alchenile, gruppo C2-6 alchinile, gruppo C3-8 cicloalchile, gruppo C6-10 arile, gruppo da 5 a 10-membri eterociclico, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C1-6 alchile, gruppo da 5 a 10-membri eterociclico C1-6 alchile, gruppo C1-6 alcossi, gruppo C2-6 alchenilossi, gruppo C2-6 alchinilossi, gruppo C3-8 cicloalcossi, gruppo C6-10 arileossi, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alcossi, gruppo C6-10 arile C1-6 alcossi, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alcossi, gruppo C1-6 alchiltio, gruppo C2-6 alcheniltio, gruppo C2-6 alchiniltio, gruppo C3-8 cicloalchiltio, gruppo C6-10 ariletio, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alchiltio, gruppo C6-10 arile C1-6 alchiltio, gruppo da 5 a 10-membri eterociclico C1-6 alchiltio, gruppo mono-Cl-6 alchilammino, gruppo mono-C2-6 alchenil ammino, gruppo mono-C2-6 alchinil ammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchil ammino, gruppo mono-C6-10 arile ammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchile C1-6 alchil ammino, gruppo mono-C6-10 arile C1-6 alchilammino, gruppo mono- da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchil ammino, gruppo di-C1-6 alchil ammino, gruppo N-C2-6 alchenil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C2-6 alchinil-N-C1-6 alchil ammino, gruppo N-C3-8 cicloalchil-N-C1-6 alchil ammino, gruppo N-C6-10 arile-N-C1-6 alchil ammino, gruppo N-C3-8 cicloalchile C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C6-10 arile C1-6 alchil-N-C1-6 alchil ammino, gruppo N-da 5 a 10-membri eterociclico C1-6 alchil-N-C1-6 alchil ammino, gruppo C6-10 arileossi C1-6 alchile, e gruppo da 5 a 10-membri eterociclico ossi C1-6 alchile; in cui ciascun gruppo nel gruppo dei sostituenti a-2] ha da uno a tre sostituenti scelti dal gruppo di sostituenti b seguenti:
[Gruppo di sostituenti b]
atomo di alogeno, gruppo idrossile, gruppo mercapto, gruppo ciano, gruppo carbossile, gruppo ammino, gruppo carbamoile, gruppo nitro, gruppo C1-6 alchile, gruppo C3-8 cicloalchile, gruppo C6-10 arile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico, gruppo C1-6 alcossi, gruppo C6-10 arileossi, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico ossi, gruppo C1-6 alcossicarbonile, gruppo C1-6 alchil solfonile, gruppo trifluoro metile, gruppo trifluoro metossi, gruppo mono-C1-6 alchil ammino, gruppo di-C1-6 alchil ammino, gruppo mono-C6-10 arile ammino facoltativamente avente un gruppo ammino oppure un gruppo ammino solfonile, e gruppo N-C6-10 arile C1-6 alchil-N-C1-6 alchil ammino facoltativamente avente un gruppo ammino.
Preferibilmente, tale E può essere un gruppo furile facoltativamente avente uno o due sostituenti selezionati dal seguente gruppo di sostituenti e-1 e gruppo di sostituenti e-2, un gruppo tienile che facoltativamente ha uno o due sostituenti scelti dal seguente gruppo di sostituenti e-1 e gruppo di sostituenti e-2, un gruppo pirrolile facoltativamente avente uno o due sostituenti selezionati dal seguente gruppo di sostituenti e-1 e gruppo di sostituenti e-2, oppure un gruppo fenile che facoltativamente ha uno o due sostituenti scelti dal seguente gruppo di sostituenti e-1 e gruppo di sostituenti e-2:
[Gruppo di sostituenti e-1]
atomo di alogeno, gruppo C1-6 alchile, gruppo C2-6 alchenile, gruppo C2-6 alchinile, gruppo C6-10 arile, gruppo C3-8 cicloalchil C1-6 alchile, gruppo C3-8 cicloalchilidene C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C2-6 alchenile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchile, gruppo 1-6 alcossi, gruppo C2-6 alchenilossi, gruppo C2-6 alchinilossi, gruppo C6-10 arileossi, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alcossi, gruppo C6-10 arile C1-6 alcossi, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alcossi, gruppo C6-10 ariletio, gruppo C6-10 arile C1-6 alchiltio, gruppo mono-C6-10 arileammino, gruppo mono-C6-10 arile C1-6 alchilammino, gruppo N-C6-10 arile-N-C1-6 alchilammino, N-C6-10 arile C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino, gruppo C6-10 arileossi C1-6 alchile, e gruppo da 5 a 10 membri eterociclico ossi C1-6 alchile; e
[Gruppo di sostituenti e-2]
gruppo C1-6 alchile, gruppo C2-6 alchenile, gruppo C2-6 alchinile, gruppo C6-10 arile, gruppo C3-8 cicloalchil C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C1-6 alchile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchile, gruppo C1-6 alcossi, gruppo C2-6 alchenilossi, gruppo C2-6 alchinilossi, gruppo C6-10 arileossi, gruppo C3-8 cicloalchil C1-6 alcossi, gruppo C6-10 arile C1-6 alcossi, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alcossi, gruppo C6-10 ariletio, gruppo C6-10 arile C1-6 alchiltio, gruppo mono-C6-10 arileammino, gruppo mono-C6-10 arile C1-6 alchilammino, gruppo N-C6-10 arile-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C6-10 arile C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino, gruppo C6-10 arileossi C1-6 alchile, e gruppo da 5 a 10 membri eterociclico ossi C1-6 alchile;
in cui ciascun gruppo descritto nel gruppo di sostituenti e-2 ha da uno a tre sostituenti scelti dal gruppo di sostituenti seguente f:
[Gruppo di sostituenti f]
atomo di alogeno, gruppo idrossile, gruppo ciano, gruppo ammino, gruppo nitro, gruppo C3-8 cicloalchile, gruppo alcossi C1-6, gruppo C6-10 arileossi, gruppo eterociclico da 5 a 10 membri ossi, gruppo C1-6 alcossicarbonile, gruppo alchil solfonile C1-6, gruppo mono-C6-10 arileammino, gruppo trifluorometile, gruppo trifluoro metossi e gruppo alchil C1-6.
Preferibilmente, tali gruppi E possono essere gruppi in cui uno o due atomi di idrogeno di uno qualsiasi di un gruppo 2-furile, un gruppo 2-tienile, un gruppo 2-pirrolile ed un gruppo fenile può essere sostituito con [un atomo di fluoro, un atomo del cloro, un gruppo alchil C1-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, gruppi C1-6 alcossi, gruppi fenossi, gruppi da 5 o 6 membri ossi eterociclici, o gruppi alchile C1-6), un gruppo alchenile C2-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi cicloalchile C3-5, gruppi C1-6 alcossi, gruppi fenossi, gruppi a 5 o 6 membri ossi eterociclici, o gruppi alchile C1-6), un gruppo alchinile C2-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi cicloalchile C3-5, gruppi C1-6 alcossi, gruppi fenossi, gruppi a 5 o 6 membri ossi eterociclici, o gruppi alchile C1-6), un gruppo fenile (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, gruppi C1-6 alcossi, o gruppi C1-6 alchile), un gruppo C3-5 cicloalchile alchile C1-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno o gruppi C1-6 alchile), un gruppo cicloalchilidene C3-C5 alchile C1-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno o gruppi C1-6 alchile), un gruppo fenile alchile C1-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, gruppi C1-6 alcossi, gruppi fenossi, gruppi a 5 od a 6 membri ossi eterociclici, o gruppi alchile C1-6), un gruppo fenil alchenil C2-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, gruppi C1-6 alcossi, gruppi fenossi, gruppi a 5 od ad 6 membri ossi eterociclici, o gruppi alchile C1-6), un gruppo a 5 od a 6 membri eterociclico alchile C1-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, gruppi C1-6 alcossi, gruppi fenossi, gruppi a 5 od a 6 membri ossi eterociclici o gruppi C1-6 alchile), un gruppo alcossi C1-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno o gruppi C1-6 alchile), un gruppo alchenilossi C3-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno o gruppi C1-6 alchile), un gruppo alchinilossi C3-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno o gruppi C1-6 alchile), un gruppo fenossi (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, gruppi C1-6 alcossi, gruppi fenossi, gruppi a 5 od a 6 membri ossi eterociclici, o gruppi alchil C1-6), un gruppo C3-6 cicloalchile alcossi C1-6 facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, un gruppo fenile alcossi C1-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, gruppi C1-6 alcossi, gruppi fenossi, gruppi a 5 od a 6 membri ossi eterociclici, o gruppi C1-6 alchile), un gruppo a 5 od a 6 membri eterociclico alcossi C1-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, gruppi C1-6 alcossi, gruppi fenossi, gruppi da 5 o 6 membri ossi eterociclici, o gruppi alchile C1-6), un gruppo C6-10 arileossi alchile C1-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, gruppi C1-6 alcossi, gruppi fenossi, gruppi a 5 od a 6 membri ossi eterociclici), od un gruppo a 5 od a 6 membri alchil ossi C1-6 eterociclico (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, oppure gruppi C1-6 alcossi)].
Particolarmente preferibilmente, tali E possono essere gruppi in cui uno o due atomi di idrogeno di uno qualsiasi di un gruppo 2-furile, un gruppo 2-tienile 2 ed un gruppo fenile può essere sostituito con [un atomo di fluoro, un atomo di cloro, un gruppo alchile C1-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, gruppi C1-6 alcossi, gruppi fenossi, gruppi a 5 o 6 membri ossi eterociclici, o gruppi Cl-6 alchile), un gruppo C2-6 alchenile (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, gruppi C1-6 alcossi, gruppi fenossi, gruppi a 5 o 6 membri ossi eterociclici, o gruppi Cl-6 alchile), un gruppo alchinile C2-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, gruppi C1-6 alcossi, gruppi fenossi, gruppi a 5 o 6 membri ossi eterociclici, o gruppi Cl-6 alchile), un gruppo fenile (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, gruppi C1-6 alcossi, o gruppi C1-6 alchile), un gruppo C3-5 cicloalchile alchile C1-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno o gruppi C1-6 alchile), un gruppo C3-5 cicloalchilidene C1-6 alchile (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno o gruppi C1-6 alchile), un gruppo C1-6 alchile fenile (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, gruppi C1-6 alcossi, gruppi fenossi, gruppi a 5 o 6 membri ossi eterociclici, o gruppi Cl-6 alchile), un gruppo fenile C2-6 alchenile (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, gruppi C1-6 alcossi, gruppi fenossi, gruppi a 5 o 6 membri ossi eterociclici, o gruppi Cl-6 alchile), un gruppo a 5 o 6 membri eterociclico alchile C1-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, gruppi C1-6 alcossi, gruppi fenossi, gruppi a 5 o 6 membri ossi eterociclici, o gruppi Cl-6 alchile), un gruppo alcossi C1-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno o gruppi C1-6 alchile), un gruppo alchenilossi C3-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno o gruppi C1-6 alchile), un gruppo C3-6 alchinilossi (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno o gruppi C1-6 alchile, un gruppo fenossi (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, gruppi C1-6 alcossi, gruppi fenossi, gruppi a 5 o 6 membri ossi eterociclici, o gruppi Cl-6 alchile), un gruppo C3-6 cicloalchile C1-6 alcossi facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, un gruppo fenile alcossi C1-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, gruppi C1-6 alcossi, gruppi fenossi, gruppi a 5 o 6 membri ossi eterociclici, o gruppi Cl-6 alchile), un gruppo a 5 od a 6 membri eterociclico alcossi C1-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, gruppi C1-6 alcossi, gruppi fenossi, gruppi a 5 o 6 membri ossi eterociclici, o gruppi Cl-6 alchile), un gruppo C6-10 arileossi C1-6 alchile (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, gruppi alcossi C1-6, gruppi fenossi, o gruppi a 5 od a 6 membri ossi eterociclici) e un gruppo a 5 od a 6 membri alchile ossi C1-6 eterociclico (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile o gruppi Cl-6 alcossi)]; oppure un gruppo 3-pirrolile il N (atomo di azoto) è sostituito con [un gruppo alchile C1-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, gruppi C1-6 alcossi, gruppi fenossi, gruppi a 5 o 6 membri ossi eterociclici, o gruppi Cl-6 alchile), un gruppo C2-6 alchenile (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, gruppi C1-6 alcossi, gruppi fenossi, gruppi a 5 o 6 membri ossi eterociclici, o gruppi Cl-6 alchile), un gruppo alchinile C2-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, gruppi C1-6 alcossi, gruppi fenossi, gruppi a 5 o 6 membri ossi eterociclici, o gruppi Cl-6 alchile), un gruppo fenile (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile, gruppi C1-6 alcossi o gruppi Cl-6 alchile), un gruppo cicloalchile C3-5 alchile C1-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno o gruppi alchile C1-6), un gruppo cicloalchilidene C3-5 alchile C1-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno o gruppi alchile C1-6), un gruppo fenile alchile C1-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi cicloalchile C3-5, gruppi alcossi C1-6, gruppi fenossi, gruppi a 5 od a 6 membri ossi eterociclici, o gruppi alchile C1-6), un gruppo a 5 od a 6 membri eterociclici alchile C1-6 (facoltativamente sostituiti con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi cicloalchile C3-5, gruppi alcossi C1-6, gruppi fenossi, gruppi a 5 od a 6 membri ossi eterociclici o gruppi alchile C1-6), un gruppo alcossi C1-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno o gruppi alchile C1-6), un gruppo alchenilossi C3-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno o gruppi alchile C1-6), un gruppo alchinilossi C3-6 (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno o gruppi alchile C1-6), un gruppo fenossi (facoltativamente sostituiti con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi cicloalchile C3-5, gruppi alcossi C1-6, gruppi fenossi, gruppi a 5 od a 6 membri ossi eterociclici o gruppi alchile C1-6), un gruppo cicloalchile C3-6 alcossi C1-6 facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, un gruppo fenile alcossi C1-6 (facoltativamente sostituiti con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi cicloalchile C3-5, gruppi alcossi C1-6, gruppi fenossi, gruppi a 5 od a 6 membri ossi eterociclici o gruppi alchile C1-6), un gruppo C1-6 alcossi a 5 od a 6 membri eterociclico (facoltativamente sostituiti con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi cicloalchile C3-5, gruppi alcossi C1-6, gruppi fenossi, gruppi a 5 od a 6 membri ossi eterociclici o gruppi alchile C1-6), un gruppo C6-10 arileossi C1-6 alchile (facoltativamente sostituiti con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi cicloalchile C3-5, gruppi alcossi C1-6, gruppi fenossi o gruppi a 5 od a 6 membri ossi eterociclici), od un gruppo a 5 od a 6 membri alchile ossi C1-6 eterociclico (facoltativamente sostituito con da uno a tre atomi di alogeno, gruppi C3-5 cicloalchile o gruppi C1-6 alcossi)].
Nella descrizione in oggetto, esempi di un atomo di alogeno possono includere un atomo di fluoro, un atomo di cloro ed aun tomo di bromo. Esempi di alchile C1-6 possono includere un gruppo metile, un gruppo etile, un gruppo n-propile, un gruppo n-butile, un gruppo isobutile, un gruppo n-amile, un gruppo isopentile, un gruppo n-esile, un gruppo 4-metil pentile ed un gruppo 3-metil pentile. Gli esempi del gruppo alchenile C2-6 possono includere un gruppo vinile, un gruppo allile, un gruppo 2-butenile, un gruppo 3-butenile, un gruppo 2-pentenile, un gruppo 3-pentenile, un gruppo prenile, un gruppo 3-metile-3-butenile, un gruppo 2-esenile, un gruppo 3-esenile, un gruppo 4-esenile, un gruppo 4-metile-4-pentenile ed un gruppo 4-metile-3-pentenile. Gli esempi del gruppo alchinile C2-6 possono includere un gruppo etinile, un gruppo propargile, un gruppo 2-butinile, un gruppo 3-butinile, un gruppo 2-pentinile, un gruppo 3-pentinile, un gruppo 4-pentinile, un gruppo 2-esinile, un gruppo 3-esinile, un gruppo 4-esinile ed un gruppo 5-esinile. Gli esempi di un gruppo cicloalchile C3-8 possono includere un gruppo, un gruppo ciclopropile, un gruppo ciclobutile, un gruppo ciclopentile, un gruppo cicloesle, un gruppo cicloeptile ed un gruppo ciclooctile. Gli esempi di C6-10 arile possono includere un gruppo fenile, un gruppo indennile ed un gruppo naftile. Esempi di un gruppo da 5 a 10 membri eterociclico possono includere un gruppo furile, un gruppo tienile, un gruppo piridile, un gruppo benzofuranile, un gruppo benzotienile, un gruppo cromenile, un gruppo isocromenile, un gruppo tiocromenile ed un gruppo isotiocromenile. Esempi di un gruppo C3-8 cicloalchile alchile C1-6 possono includere un gruppo ciclopropile metile, un gruppo ciclopropile etile, un gruppo ciclopropile propile, un ciclopropile butile, un gruppo ciclopropile pentile, un gruppo ciclopropile esile, un gruppo ciclobutile metile, un gruppo ciclobutile etile, un gruppo ciclobutile propile, un gruppo ciclobutile butile, un gruppo ciclobutile pentile, un gruppo ciclopentile etile, un gruppo ciclopentile propile, un gruppo ciclopentile butile, un gruppo cicloesile etile ed un gruppo cicloesile propile. Esempi di un gruppo C3-8 cicloalchilidene alchile C1-6 possono includere un gruppo ciclopropilidene metile, un gruppo ciclopropilidene etile, un gruppo ciclopropilidene propile, un gruppo ciclopropilidene butile, un gruppo ciclopropilidene pentile, un gruppo ciclopropilidene esile, un gruppo ciclobutilidene metile, un gruppo ciclobutilidene etile, un gruppo ciclobutilidene propile, un gruppo ciclobutilidene butile, un gruppo ciclobutilidene pentile, un gruppo ciclopentilidene etile, un gruppo ciclopentilidene propile, un gruppo ciclopentilidene butile, un gruppo cicloesilidene etile ed un gruppo cicloesilidene propile. Esempi di un gruppo C6-10 arile alchile C1-6 possono includere un gruppo benzile, un gruppo fenetile, un gruppo fenile propile, un gruppo fenile butile, un gruppo fenile pentile, un gruppo 2-metile-4-fenile butile, un gruppo 2-metile-5-fenile pentile, un gruppo 3-metile-5-fenile pentile ed un gruppo (2-naftile) etile. Esempi di un gruppo da 5 a 10 membri eterociclico alchile C1-6 possono includere un gruppo furile metile, un gruppo furile etile, un gruppo furile propile, un gruppo furile butile, un gruppo furile pentile, un gruppo furile esile, un gruppo tienile etile, un gruppo tienile metile, un gruppo tienile propile, un gruppo tienile butile, un gruppo tienile pentile ed un gruppo tienile esile. Esempi di un gruppo alcossi C1-6 possono includere un gruppo metossi, un gruppo etossi, un gruppo n-propileossi, un gruppo iso-propossi, un gruppo n-butossi, un gruppo iso-butossi, un gruppo sec-butossi, un gruppo n-pentileossi, un gruppo isopentilossi, un gruppo sec-pentileossi, un gruppo nesilossi, un gruppo iso-esileossi, un gruppo secesilossi ed un gruppo 2-3-dimetile butossi. Gli esempi del gruppo alchenilossi C2-6 possono includere un gruppo vinilossi, un gruppo allilossi, un gruppo lmetile-2-propenilossi, un gruppo 2-butenilossi, un gruppo 3-butenilossi, un gruppo 2-pentenilossi, un gruppo 3-pentenilossi, un gruppo prenilossi, un gruppo 3-metile-3-butenilossi, un gruppo 2-esenilossi, un gruppo 3-esenilossi, un gruppo 4-esenilossi, un gruppo 4-metile-4-pentenilossi ed un gruppo 4-metile-3-pentenilossi. Esempi del gruppo alchinilossi C2-6 possono includere un gruppo propargilossi, un gruppo 2-butinilossi, un gruppo 3-butinilossi, un gruppo 2-pentinilossi, un gruppo 3-pentinilossi, un gruppo 4-pentinilossi, un gruppo 2-esinilossi, un gruppo 3-esinilossi, un gruppo 4-esinilossi ed un gruppo 5-esinilossi. Esempi di un gruppo C3-8 cicloalcossi possono includere un gruppo ciclopropilossi, un gruppo ciclobutilossi, un gruppo ciclopentilossi, un gruppo cicloesilossi, un gruppo cicloheptilossi ed un gruppo cicloottilossi. Esempi del gruppo arilossi C6-10 possono includere un gruppo phenossi ed un gruppo naftossi. Gli esempi del gruppo C3-8 cicloalchile alcossi C1-6 possono includere un gruppo ciclopropile metossi, un gruppo ciclopropile etossi, un gruppo ciclopropile propossi, un gruppo ciclopropile butossi, un gruppo ciclopropile pentilossi, un gruppo ciclopropile esilossi, ciclobutilemethossi, un gruppo ciclobutile etossi, un gruppo ciclobutile propossi, un gruppo ciclobutile butossi, un gruppo ciclobutilepentilossi, un gruppo ciclopentile etossi, un gruppo ciclopentilepropossi, un gruppo ciclopentile butossi, un gruppo cicloesile etossi ed un gruppo cicloesile propossi. Esempi di un gruppo C6-10 arile alcossi C1-6 possono includere un gruppo benzilossi, un gruppo fenetilossi, un gruppo fenile propilossi, un gruppo fenile butilossi, un gruppo fenile pentilossi, un gruppo 2-metile-4-fenile butilossi, un gruppo 2-metile-5-fenile pentilossi, un gruppo 3-metile-5-fenile pentilossi ed un gruppo (2-naftil) etilossi. Esempi di un gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alcossi possono includere un gruppo furile metossi, un gruppo furile etossi, un gruppo furile propilossi, un gruppo furile butilossi, un gruppo furile pentilossi, un gruppo furile esilossi, un gruppo tienile metossi, un gruppo tienile etossi, un gruppo tienile propilossi, un gruppo tienile butilossi, un gruppo tienile pentilossi ed un gruppo tienile esilossi. Gli esempi di un gruppo alchiltio C1-6 possono includere un gruppo metile tio, un gruppo etile tio, un gruppo n-propile tio, un gruppo n-butiletio, un gruppo isobutiletio, un gruppo n-pentile tio, un gruppo isopentile tio, un gruppo n-esiletio, un gruppo 4-metile pentiletio. Esempi del gruppo alcheniltio C2-6 possono includere un gruppo viniltio, un gruppo alliletio, un gruppo 1-metile-2-propeniltio, un gruppo 2-buteniltio, un gruppo 3-buteniletio, un gruppo 2-penteniletio, un gruppo 3-penteniletio, un gruppo preniletio, un gruppo 3-metile-3-buteniletio, un gruppo 2-eseniletio, un gruppo 3-eseniletio, un gruppo 4-eseniletio, un gruppo 4-metile-4-penteniletio ed un gruppo 4-metile-3-penteniletio. Gli esempi di un gruppo alchiniltio C2-6 possono includere un gruppo propargiletio, un gruppo 2-butiniletio, un gruppo 3-butiniletio, un gruppo 2-pentiniletio, un gruppo 3-pentiniletio, un gruppo 4-pentiniletio, un gruppo 2-esiniletio, un gruppo 3-esiniletio, un gruppo 4-esiniletio ed un gruppo 5-esiniletio. Esempi di un gruppo C3-8 cicloalchiltio possono includere un gruppo ciclopropiletio, un gruppo ciclobutiletio, un gruppo ciclopentiletio, un gruppo cicloesiletio, un gruppo cicloeptiletio ed un gruppo ciclooctiletio.
Gli esempi di un gruppo ariletio C6-10 possono includere un gruppo feniletio ed un gruppo naftiletio. E-sempi di un gruppo C3-8 cicloalchile alchiltio C1-6 possono includere un gruppo ciclopropile metiletio, un gruppo ciclopropile etiletio, un gruppo ciclopropile propiletio, un gruppo ciclopropile butiletio, un gruppo ciclopropile pentiletio, un gruppo ciclopropile esiletio, un gruppo ciclobutile metiletio, un gruppo ciclobutile etiletio, un gruppo ciclobutile propiletio, un gruppo ciclobutile butiletio, un gruppo ciclobutile pentiletio, un gruppo ciclopentile etiletio, un gruppo ciclopentile propiletio, un gruppo ciclopentile butiletio, un gruppo cicloesile etiletio ed un gruppo cicloesile propiletio. Esempi di un un gruppo C6-10 arile alchiltio C1-6 possono includere un gruppo benziletio, un gruppo fenetiletio, un gruppo fenile propiletio, un gruppo fenile butiletio, un gruppo fenile pentiletio, un gruppo 2-metile-4-fenile butiletio, un gruppo 2-metile-5-fenile pentiletio ed un gruppo 3 metile-5-fenile pentiletio. Gli esempi di un gruppo da 5 a 10 membri eterociclico alchiltio C1-6 possono includere un gruppo furile metiletio, un gruppo furile etiletio, un gruppo furile propiletio, un gruppo furile butiletio, un gruppo furile pentiletio, un gruppo furile esiletio, un gruppo tienile etiletio, un gruppo tienile metiletio, un gruppo tienile propiletio, un gruppo tienile butiletio, un gruppo tienile pentiletio ed un gruppo tienile esiletio. Esempi di un gruppo mono-C1-6 alchilammino possono includere un gruppo metile ammino, un gruppo etile ammino, un gruppo n-propile ammino, un gruppo nbutile ammino, un gruppo isobutile ammino, un gruppo n-pentile ammino, un gruppo isopentile-ammino, un gruppo n-esile ammino, un gruppo 4-metile pentileammino ed un gruppo 3-metile pentileammino. Gli esempi di un gruppo mono-C2-6 alchenilammino possono includere un gruppo allile ammino, un gruppo 2-butenile ammino, un gruppo 3-butenile ammino, un gruppo 2-pentenile ammino, un gruppo 3-pentenile ammino, un gruppo prenileammino, un gruppo 3-metile-3-butenile ammino, un gruppo 2-esenile ammino, un gruppo 3-esenile ammino, un gruppo 4-esenile ammino, un gruppo 4-metile-4-pentenile ammino ed un gruppo 4-metile-3-pentenile ammino. Gli esempi di un gruppo mono-C2-6 alchinil ammino possono includere un gruppo propargile ammino, un gruppo 2-butinileammino, un gruppo 3-butinil ammino, un gruppo 2-pentinile ammino, un gruppo 3-pentinile ammino, un gruppo 4-pentinile ammino, un gruppo 2-esinile ammino, un gruppo 3-esinile ammino, un gruppo 4-esinile ammino ed un gruppo 5-esinile ammino. Gli esempi di un gruppo mono-C3-8 cicloalchil ammino possono includereo un gruppo ciclopropile ammino, un gruppo ciclobutile ammino, un gruppo ciclopentile ammino, un gruppo cicloesile ammino, un gruppo cicloeptile ammino ed un gruppo cicloottile ammino. Gli esempi di un gruppo mono-C6-10 arile ammino possono includere un gruppo alanile ed un gruppo naftile ammino. Esempi di un gruppo mono-C3-8 cicloalchile alchil ammino C1-6 possono includere un gruppo ciclopropile metile ammino, un gruppo ciclopropile etile ammino, un gruppo ciclopropile propile ammino, un gruppo ciclopropile butile ammino, un gruppo ciclopropile pentile ammino, un gruppo ciclopropile esile ammino, un gruppo ciclobutile metile ammino, un gruppo ciclobutile etile ammino, un gruppo ciclobutile propile ammino, un gruppo ciclobutile butile ammino, un gruppo ciclobutile pentile ammino, un gruppo ciclopentile etile ammino, un gruppo ciclopentile propile ammino, un gruppo ciclopentile butile ammino, un gruppo cicloesile etile ammino ed un gruppo cicloesile propile ammino. Esempi di un gruppo arile mono-C6-10 alchil ammino C1-6 possono includere un gruppo benzile ammino, un gruppo fenetil ammino, un gruppo fenile propile ammino, un gruppo fenile butile ammino, un gruppo fenile pentile ammino, un gruppo 2-metile-4-fenile butile ammino, un gruppo 2-metile-5-fenile pentile ammino, un gruppo 3-metile-5-fenile pentile ammino ed un gruppo (2-naftil) etile ammino. Esempi di un gruppo mono da 5 a 10 membri eterociclico alchil ammino C1-6 possono includere un gruppo furile metile ammino, un gruppo furile etile ammino, un gruppo furile propile ammino, un gruppo furile butile ammino, un gruppo furile pentile ammino, un gruppo furile esile ammide, un gruppo tienile etile ammino, un gruppotienile metile ammino, un gruppo tienile propile ammino, un gruppo tienile butile ammino, un gruppo tienile pentile ammino ed un gruppo tienile esile ammino. Esempi di un gruppo di-C1-6 alchilammino possono includere un gruppo dimetile ammino, un gruppo metile etile ammino, un gruppo dietile ammino, un gruppo metile propile ammino ed un gruppo metile butile ammino. Esempi di un gruppo N-C2-6 alchenil-N-C1-6 alchile ammino possono includere un gruppo N-allil-N-metil ammino, un gruppo N-(2-butenil)-N-metile ammino ed un gruppo N-(3-butenil)-N-metile ammino. Esempi di un gruppo N-C2-6 alchinil-N-C1-6 alchil ammino possono includere un gruppo N-metil-N-propargile ammino, un gruppo N-(2-butenil)-N-metile ammino ed un gruppo N-(3-butinil)-N-metile ammino. Esempi di un gruppo N-C3-8 cicloalchil-N-C1-6 alchilammino possono includere un gruppo N-ciclopropile-N-metile ammino, un gruppo N-ciclobutile-N-metile ammino e un gruppo N-ciclopentile-N-metile ammino. Un esempio di un gruppo C6-10 arile-N-C1-6 N-alchil ammino è un gruppo N-metile anilino. Esempi di un gruppo N-C3-8 cicloalchil C1-6 alchil-N-C1-6 alchil ammino possono includere un gruppo N-ciclopropile metile-N-metile ammino, un gruppo N-ciclopropile etile-N-metile ammino, un gruppo N-ciclopropile propile-N-metile ammino, un gruppo N-ciclobutile metile-N-metile ammino, un gruppo N-ciclobutile etile-N-metile ammino ed un gruppo N-ciclobutile propile-N-metile ammino. Esempi di un gruppo arile N-C6-10 C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino possono includere un gruppo N-benzil-N-metil ammino, un gruppo N-fenetile-N-metile ammino, un gruppo N-fenile propile-N-metile ammino, un gruppo N-fenile butile-N-metile ammino e un gruppo N-fenile pentile-N-metile ammino. Esempi di un gruppo N-da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchil-N-C1-6 alchil ammino, un gruppo alchilcarbonile C1-6 possono includere un gruppo N-furile metile-N-metile ammino, un gruppo N-furile etile-N-metile ammino, un gruppo N-furile propile-N-metile ammino, un gruppo N-furile butile-N-metile ammino, un gruppo N-furile pentile-N-metile ammino, un gruppo N-tienile-N-metile ammino, un gruppo N-tienile etile-N-metile ammino, un gruppo N-tienile propile-N-metile ammino, un gruppo N-tienile butile-N-metile ammino ed un gruppo N-tienile pentile-N-metile ammino. Esempi di un gruppo C1-6-alcossi carbonile possono includere un gruppo metossi carbonile, un gruppo etossi carbonile, un gruppo npropilossi carbonile, un gruppo iso-propossi carbonile, un gruppo n-butossi carbonile, un gruppo isobutossi carbonile, un gruppo sec-butossi carbonile, un gruppo n-pentilossi carbonile, un gruppo isopentilossi carbonile, un gruppo sec-pentilossi carbonile, un gruppo n-esilossi carbonile, un gruppo isoesilossi carbonile ed un gruppo sec-esilossi carbonile. Gli esempi di un gruppo alchil solfonile C1-6 possono includereo un gruppo metano solfonile, un gruppo etano solfonile, un gruppo propano solfonile, un gruppo butano solfonile, un gruppo pentano solfonile ed un gruppo esanesolfonile. Esempi di un gruppo rappresentato dalla formula -C(=N-R=<a1>)R<a2>possono includere un gruppo idrossi immino metile, un gruppo idrossi immino etile, un gruppo metossi immino metile, un gruppo etossi immino metile ed un gruppo metossi immino etile. Gli esempi di un gruppo C6-10 arilossi alchile C1-6 possono includere un gruppo benzilossi metile, un gruppo benzilossi etile, un gruppo benzilossi propile, un gruppo benzilossi butile, un gruppo benzilossi pentile ed un gruppo (2-naftil) ossi metile. Esempi di un gruppo eterociclico da 5 a 10 membri ossi alchile C1-6 possono includere un gruppo furilossi metile, un gruppo furilossi etile, un gruppo furilossi propile, un gruppo furilossi butile, un gruppo furilossi pentile, un gruppo tienilossi metile, un gruppo tienilossietile, un gruppo tienilossi propile, un gruppo tienilossi butile, un gruppo tienilossi pentile, un gruppo piridilossi metile, un gruppo piridilossi etile, un gruppo benzofuranil ossimetile, ed un gruppo benzotienil ossimetile. Esempi di un gruppo C6-10 arile alchenile C2-6 possono includere un gruppo stirile ed un gruppo fenile propenile.
Esempi più specifici di tali E possono includere un gruppo fenile, un gruppo 2-furile, un gruppo 3-furile, un gruppo 2-tienile, un gruppo 3-tienile, un gruppo 5-fenilefuran-2-ile, un gruppo 5-fenossi furan-2-ile, un gruppo 5-(4-fluorofenossi) furan-2-ile, un gruppo 5-(3-fluoro fenossi) furan-2-ile, un gruppo 5-(4-metile fenossi) furan-2-ile, un gruppo 5-(4-cloro fenossi) furan-2-ile, un gruppo 5-(3-cloro fenossi) furan-2-ile, un gruppo 5-(3-metil fenossi) furan-2-ile, un gruppo 5-(4-metossi fenossi) furan-2-ile, un gruppo 5-(3-metossi fenossi) furan-2-ile, un gruppo 5-benzile furan-2-ile, un gruppo 5-(4-fluorofenil) metile furan-2-ile, un gruppo 5-(3-fluoro fenil) metile furan-2-ile, un gruppo 5-(4-metile fenil) metile furan-2-ile, un gruppo 5-(4-cloro fenil) metil furan-2-ile, un gruppo 5-(3-cloro fenil) metil furan-2-ile, un gruppo 5-(3-metil fenil) metil furan-2-ile, un gruppo 5-(4-metossi fenil) metil furan-2-ile, un gruppo 5-(3-metossi fenil) metil furan-2-ile, un gruppo 5-fenossi tiofene-2-ile, un gruppo 5-(4-fluoro fenossi) tiofen-2-ile, un gruppo 5-(3-fluoro fenossi) tiofen-2-ile, un gruppo 5-(2-fluoro fenossi) tiofen-2-ile, un gruppo 5-(4-metil fenossi) tiofen-2-ile, un gruppo 5-(4-cloro fenossi) tiofen-2-ile, un gruppo 5-(3-cloro fenossi) tiofen-2-ile, un gruppo 5-(3-metil fenossi) tiofen-2-ile, un gruppo 5-(4-metossi fenossi) tiofen-2-ile, un gruppo 5-(3-metossi fenossi) tiofen-2-ile, un gruppo 5-(3-ciano fenossi) tiofen-2-ile, un gruppo 5-benzilossi tiofen-2-ile, un gruppo 5-benzil tiofen-2-ile, un gruppo 5-(4-fluoro fenil) metil tiofen-2-ile, un gruppo 5-(3-fluoro fenil) tiofen-2-ile, un gruppo 5-(4-metil fenil) metil tiofen-2-ile, un gruppo 5-(4-cloro fenil) metil tiofen-2-ile, un gruppo 5-(3-cloro fenil) metil tiofen-2-ile, un gruppo 5-(3-metil fenil) metil tiofen-2-ile, un gruppo 5-(4-metossi fenil) metil tiofen-2-ile, un gruppo 5-(3-metossi fenil) metil tiofen-2-ile, un gruppo 5-(2-tienil) metil tiofen-2-ile, un gruppo 5-(2-piridil) metil tiofen-2-ile, un gruppo 5-(benzofuranil-) metil tiofen-2-ile, un gruppo 5-fenossi tiofen-2-ile, un gruppo 5-(4-f1uorofenossi) tiofen-3-ile, un gruppo 5 (3f1uorofenossi) tiofen-3-ile, un gruppo 5-(4-metil fenossi) tiofen-3-ile, un gruppo 5-(4-cloro fenossi) tiofen-3-ile, un gruppo 5-(3-cloro fenossi) tiofen-3-ile, un gruppo 5-(3-metil fenossi) tiofen-3-ile, un gruppo 5-(4-metossi fenossi) tiofen-3-ile, un gruppo 5-(3-metossi fenossi) tiofen-3-ile, un gruppo 3-isobutil fenile, un gruppo 3-(2-isobutenil) fenile, un gruppo 3-isoprenilossi fenile, un gruppo 3-ciclopentile metilidene fenile, un gruppo 3-difenile, un gruppo 3-benzil fenile, un gruppo 3-fenile ammino fenile, un gruppo 3-feniletio fenile, un gruppo 3-fenossi fenile, un gruppo 3-(3-fluoro fenossi) fenile, un gruppo 3-(4-f1uoro fenossi) fenile, un gruppo 3-(3-cianofenossi) fenile, un gruppo 3-(3-metossi fenossi) fenile, un gruppo 3-(3-f1uorofenossi) fenile, un gruppo 3-benzile ammino fenile, un gruppo 3-(N-benzile-N-metil ammino) fenile, un gruppo 3-benzilossifenile, un gruppo 3-(3-metil butossi) fenile, un gruppo 3-ciclopropile metossi fenile, un gruppo 4-benzile fenile, un gruppo 4-fenossi fenile, un gruppo 4-fenile tiofenile, un gruppo 4-benzilossi fenile, un gruppo 4-(3-fluoro benzilossi) fenile, un gruppo 4-(3-clorobenzilossi) fenile, un gruppo 4-(3-metile benzi1ossi) fenile, un gruppo 4-(3-metossi benzi1ossi) fenile, un gruppo 4-(2-piridile metilossi) fenile, un gruppo 4-(2-furil metossi) fenile, un gruppo 3-furil metossi) fenile, un gruppo 4-(2-tienil metossi) fenile, un gruppo 4-(3-tienil metossi) fenile, un gruppo 4-(5-benzo [1,3] diossolil metossi) fenile, un gruppo 4-(6-fluoropiridin-2-i1ossi) metil fenile, un gruppo 4-fenossi metil fenile, un gruppo 4-fenetil fenile, un gruppo 4 benzil ammino fenile, un gruppo 4-(N-benzil-N-metil ammino) fenile, un gruppo 4-fenile ammino metil fenile, un gruppo (Z)-4-stiril fenile, un gruppo 1-benzile pirrol-3-ile, un gruppo 1-fenetil pirrol-3-ile ed un gruppo 1-(5-benzo [1,3] diossolile) pirrol-3-ile.
Un esempio preferito del composto in oggetto è un composto in cui, nella formula (I), X rappresenta un gruppo rappresentato dalla formula [-C(=O)-NH-CH2-], A rappresenta un gruppo 6-chinolile, un gruppo [1.5] naftilidin-2-ile od un gruppo benzotiazol-6-ile ed E rappresenta un gruppo 2-furile, un gruppo 2-tienile, un gruppo 3-pirrolile od un gruppo fenile (in cui E può facoltativamente avere uno o 2 sostituenti scelti dal gruppo di sostituenti g-1 o dal gruppo di sostituenti g-2.
Esempi maggiormente specifici del presente composto sono come mostrato in Tabella 1.
Segue tabella 1
Il composto in oggetto può essere prodotto attraverso un metodo di produzione descritto nel pamphlet della Domanda di Brevetto Internazionale W02005/033079 [Documento di Brevetto 1], metodi di produzione descritti negli esempi di produzione, ecc. successivamente accennati.
Nel caso della composizione per agricoltura della presente invenzione, generalmente, il presente composto è mescolato con un veicolo liquido, un veicolo solido, un veicolo gassoso, un agente tensioattivo, ecc. Successivamente agenti ausiliari di formulazione quali un legante oppure un agente di addensamento sono aggiunti, secondo i bisogni, di modo che la miscela può essere formulata in polvere bagnabile, una polvere bagnabile granulata, un agente suscettibile allo scorrimento, un granulo, un agente asciutto suscettibile allo scorrimento, una emulsione, un agente liquido acquoso, un agente oleoso, un agente d'affumicatura, un aerosol, microcapsula, ecc. e le formulazioni in questa maniera prodotte possono successivamente essere usate. Il presente composto è contenuto in una tale formulazione ad un rapporto in peso generalmente fra 0.1 % e 99 % e preferibilmente tra 0.2 % e 90 %.
Esempi di un veicolo liquido usato nella formu lazione includono l'acqua, alcool (per esempio metanolo, etanolo, 1-propanolo, 2-propanolo, glicol etilenico, ecc.), chetoni (per esempio acetone, metil etil chetone, ecc.), eteri (per esempio diossano, tetraidrofurano, etilene glicol etere monometilico, dietilene glicol etere monometilico, propilene glicol etere monometilico,, ecc.), idrocarburi alifatici (per esempio esano, ottano, cicloesano, olio da carbone, olio combustibile, olio per macchina, ecc.), idrocarburi aromatici (per esempio benzene, toluene, xilene, nafta solvente, metilnaftalene, ecc.), idrocarbui alogenati (per esempio diclorometano, cloroformio, carbonio tetracloruro, ecc.), ammidi di acidi (per esempio dimetil formammide, dimetile acetammide, N-metilepirrolidone, ecc.), esteri (per esempio acetato etilico, acetato butilico, estere della glicerina di acidi grassi, ecc.) e nitrili (per esempio acetonitrile, propionitrile, ecc.). Due o più tipi di tali veicoli liquidi possono essere mescolati ad un rapporto adatto e successivamente possono essere usati.
Esempi di un veicolo solido usato nella formulazione includono polveri vegetali (per esempio polvere di soia, polvere di tabacco, farina di legno, farina di frumento, ecc.), polveri minerali (per esempio argille quali il caolino, la bentonite, l’argilla acida oppure argilla; talco quale la polvere di talco o polvere di pirofillite; silici quale terra di diatomee o polvere di mica; ecc.), allumina, polvere di zolfo, carbonio attivato, zuccheri (per esempio. lattosio, glucosio, ecc.), sali inorganici (per esempio carbonato di calcio, sodio bicarbonato, ecc.) ed un corpo vuoto di vetro (prodotto sottoponendo un HOLOHYALINE naturale ad un procedimento di combustione e successivamente incapsulando bolle di aria al suo interno). Due o più tipi di tali veicoli solidi possono essere mescolati ad un rapporto adatto e possono successivamente essere usati. Tale veicolo liquido o veicolo solido è utilizzato ad un rapporto generalmente fra approssimativamente 1 % e 99 % in peso e preferibilmente fra circa 10 % e 99 % in peso, sulla base del peso totale di una formulazione.
Come emulsionante, disperdente, elemento di distribuzione, liquido penetrante, umidificante, e simili usati nella la formulazione, un agente tensioattivo è usato generalmente. Esempi di un tale agente tensioattivo includono: agenti tensioattivi anionici tali come sali dell'estere di alchile solfato, solfonati alchilarilici, solfosuccinati dialchilici, poliossietilene alchile arile etere fosfati, lignosolfonati, o policondensati della formaldeide naftalenesolfonato; ed agenti tensioattivi non ionici quale un poliossietilene alchile etere, un poliossietilene alchile arile etere, un copolimero a blocchi di poliossietilene alchile poliossi propilene o estere di acidi grassi del sorbitano. Questi agenti tensioattivi possono anche essere utilizzati in combinazione di due o più tipi. Un tale agente tensioattivo è usato ad un rapporto generalmente fra 0.1 % e 50 % in peso e preferibilmente fra circa 0.1 % e 25 % in peso, basato sul peso totale della formulazione.
Gli esempi di un legante od agente di addensamento includono destrine, sali di sodio della cellulosa di carbossimetilica, un polimero di acido policarbossilico, polivinilpirrolidone, alcool polivinilico, lignosolfonate di sodio, lignosolfonato di calcio, poliacrilato di sodio, gomma arabica, alginato di sodio, mannitolo, sorbitolo, materia minerale di bentonite, acido poliacrilico e un suo derivato, sali di sodio della cellulosa carbossimetilica, carbonio bianco e derivati naturali dello zucchero (per esempio gomma dello xantano, gomma Cyamoposis, ecc.).
Inoltre, la composizione per agricoltura della presente invenzione può essere mescolata con altri tipi di fungicidi, insetticidi, acaricidi, nematicidi, diserbanti, regolatori della crescita vegetale, fertilizzanti, o agenti di miglioramento del terreno e possono essere usati. Altrimenti, la composizione per agricoltura in oggetto può essere usata insieme con gli agenti in precedenza accennati, senza mescolarli.
Gli esempi di tali altri fungicidi includono: azoli quali propiconazole, protioconazole, triadimenol, prochloraz, penconazole, tebuconazole, flusilazole, diniconazole, bromuconazole, epoxiconazole, difenoconazole, ciproconazole, metconazole, triflumizole, tetraconazole, microbutanil, fenbuconazole, esaconazole, fluquinconazole, triticonazole, bitertanol, imazalil, flutriafol, simeconazole oppure ipconazole; ammine cicliche quali fenpropimorf, tridemorf, o fenpropidin; benzimidazoli tali come carbendazim, benomile, tiabendazolo, o tiofanatemetile; procimidone; ciprodinil; pirimetanil; dietofencarb; tiurame; fluazinam, mancozeb; iprodione; vinclozolin, chlorotalonil; captan; mepanipirim; fenpiclonil; fludioxonil; dichlofluanid; folpe kresoxim-metil; azossistrobin; triflossistrobin; fluoxastrobin; picossistrobin; piraclostrobin; dimossistrobin; piribencarb; metominostrobin; enestrobin; spiroxammine; quinossifen; fenesamid; famoxadone; fenamidone; zoxamide; etaboxam; amisulbrom; iprovalicarb; bentiavalicarb; ciazofamid: mandipropammide; boscalid; pentiopirad; metrafenone; fluopiram; bixafen; ciflufenammid; proquinazid; orisastrobin; furametpir; tifluzamide; mepronil; flutolanil; flusolfammide; fluopicolide; metalaxile M; kiralaxile; fosetyl; cymoxanil; pencycuron; trichlofos metilico; carpropammid; diclocimet; fenoxanil; triciclazole; piroquilon; probenazole; isotianil; tiadinil; tebufloquine; flubuquine; fluthianil; diclomezine; kasugamicin; ferimzone; ftalide; validamicin; idrossiisoxazole; imminoctadin-acetato; isoprotiolane; acido ossolinico; ossitetraciclina; streptomicina; cloruro di rame basico; idrossido rameico; solfato di rame basico; rame organico; e zolfo.
Gli esempi di altri insetticidi includono i seguenti composti:
(1) Composti di organofosforo
acefato, fosfuro dell'alluminio, butatiofos, cadusafos, cloretossifos, clorfenvinfos, clorpirifos, clorpirifos-metilico, cianofos: CYAP, diazinon, etere diclorodiisopropilico, diclofention: ECP, dichlorvos: DDVP, dimetoato, dimetilevinfos, disolfoton, EPN, etion, etoprofos, etrimfos, fention: MPP, fenitrotion: MPP, fostiazato, formotion, fosfuro di idrogeno, isofenfos, isoxation, malation, mesolfenfos, metidation: DMTP, monocrotofos, naled: BRP, ossideprofos: ESP, paration, fosalone, fosmet: PMP, pirimifos-metilico, piridafention, quinalfos, fentoato: PAP, profenofos, propafos, protiofos, piraclorfos, salition, sulprofos, tebupirimfos, temefos, tetrachlorvinfos, terbufos, tiometon, trichlorfon: DEP, vamidotion, forate, cadusafos e simili;
(2) Composti del carbammato
alanicarb, bendiocarb, benfuracarb, BPMC, carbarile, carbofurano, carbosolfan, cloetocarb, etiofencarb, fenobucarb, fenotiocarb, fenossicarb, furatiocarb, isoprocarb: MIPC, metolcarb, metomil, metiocarb, NAC, oxamile, pirimicarb, propoxur: PHC, XMC, tiodicarb, xililecarb, aldicarb e simili;
(3) Composti piretroidi sintetici
acrinatrin, alletrin, benflutrin, betaciflutrin, bifentrin, cicloprotrin, ciflutrin, cialotrin, cipermetrin, deltametrin, esfenvalerate, etofenprox, fenpropatrin, fenvalerate, flucitrinate, flufenoprox, flumetrin, fluvalinate, halfenprox, imiprotrin, permetrin, pralletrin, piretrine, resmetrin, sigmacipermetrin, silafluofen, teflutrin, tralometrin, transflutrin, tetrametrin, fenotrin, cifenotrin, alfa-cipermetrin, zeta-cipermetrin, lambda-cialotrin, furametrin, taufluvalinate, 2.3.5.6-tetrafluoro-4-(metossi metil) benzile (EZ) - (1RS,3RS;1RS,3SR)-2.2-dimetil-3-prop-1-enil ciclopropano carbossilato, 2.3.
5.6-tetrafluoro-4-metil benzile (EZ)-(1RS,3RS;1RS, 3SR)-2.2-dimetil-3-prop-1-enile ciclopropano carbossilato, 2.3.5.6-tetrafluoro-4-(metossi metile) benzile (1RS,3RS;1RS,3SR)-2,2-dimetil-3-(2-metile-1propenil) ciclopropano carbossilate e simili;
(4) Composti di Nereistoxin
cartap, bensultap, tiociclam, monosultap, bisultap e simili;
(5) Composti di Neonicotinoid
imidacloprid, nitenpiram, acetamiprid, tiametoxam, tiacloprid, dinotefuran, clotianidin e simili; (6) Composti di Benzoil urea
clorfluazuron, bistrifluron, diafentiuron, diflubenzuron, fluazuron, flucicloxuron, flufenoxuron, esaflumuron, lufenuron, novaluron, noviflumuron, teflubenzuron, triflumuron, triazuron e simili;
(7) Composti di Fenilepirazolo
acetoprole, etiprole, fipronil, vaniliprole, piriprole, pirafluprole e simili;
(8) Insetticidi della tossina Bt
Spore fresche derivate dal Bacillus thuringiensis, tossine cristalline generate dallo stesso, e loro miscele:
(9) Composti di Idrazina
cromafenozide, alogenofenozide, metossifenozide, tebufenozide e simili;
(10) Composti di Organocloro
aldrina, dieldrina, dienochlor, endosolfan, metossiclor e simili;
(11) Insetticidi naturali
olio di macchina, nicotina solfato;
(12) Altri tipi di insetticidi
avermectin-B, bromopropilato, buprofezin, clorfenapir, ciromazine, D-D(1,3-Dicloropropene), emamectin-benzoato, fenazaquin, flupirazofos, idroprene, metoprene, indoxacarb, metoxadiazone, milbemicin-A, pimetrozine, piridalile, piriprossifen, spinosad, solfluramid, tolfenpirad, triazamate, flubendiammide, lepimectin, acido arsenico, benclotiaz, calcio cianamide, polisolfuro di calcio, clordano, DDT, DSP, flufenerim, flonicamid, flurimfen, formetanato, metamammonio, metam-sodio, bromuro di metile, nidinotefuran, oleato di potassio, protrifenbute, spiromesifen, zolfo, metaflumizone, spirotetramat, pirifluquinazone, spinetoram, clorantraniliprole.
Esempi di altri tipi di acaricides (ingredienti attivi acaricidi) includono
acequinocile, amitraz, benzoximate, bifenato, bromopropilato, chinometionat, clorobenzilato, CPCBS (clorfenson), clofentezina, ciflumetofen, keltane (dicofol), etossazole, ossido di fenbutatin, fenotiocarb, fenpirossirnate, fluacripirim, fluprossifen, esitiazox, propargite: BPPS, polinactine, piridaben, Pyrimidifen, tebufenpirad, tetradifon, spirodiclofen, spiromesifen, spirotetramat, amidoflumet, cienopirafen e simili.
Esempi di tali altri tipi di nematicidi (ingredienti attivi nematicidi) includono DCIP, fostiazate, idrocloruro di levamisol, metil isotiocianato; tartrato di morantel e imiciafos.
Il rapporto in peso fra la composizione per agricoltura della presente invenzione ed un fungicida mescolato con od usato insieme con la composizione in precedenza accennata per agricoltura è generalmente fra 1:0.01 e 1:100 e preferibilmente fra 1:0.1 e 1:10, in termini di ingrediente attivo.
Il rapporto in peso fra la composizione per agricoltura della presente invenzione ed un insetticida mescolato con o usato insieme alla composizione per agricoltura in precedenza menzionata è generalmente fra 1:0.01 10 e 1:100 e preferibilmente fra 1:0.1 e 1:10, in termini di ingrediente attivo.
Il rapporto in peso fra la composizione per agricoltura della presente invenzione ed un acaricida mescolato con o usato insieme alla composizione per agricoltura in precedenza accennata è generalmente fra 1:0.01 e 1:100 e preferibilmente fra 1:0.1 e 1:10, in termini di ingrediente attivo.
Il rapporto in peso fra la composizione per agricoltura della presente invenzione ed un nematicida mescolato con oppure utilizzato insieme alla composizione per agricoltura in precedenza menzionata è ge neralmente fra 1:0.01 e 1:100 e preferibilmente fra 1:0.1 e 1:10, in termini di ingrediente attivo.
Il rapporto in peso fra la composizione per agricoltura della presente invenzione ed un erbicida mescolato con oppure utilizzato insieme alla composizione per agricoltura in precedenza menzionata è generalmente fra 1:0.01 e 1:100 e preferibilmente fra 1:0.1 e 1:10, in termini di ingrediente attivo.
Il rapporto in peso fra la composizione per agricoltura della presente invenzione ed un regolatore per la crescita delle piante mescolato con oppure utilizzato insieme alla composizione per agricoltura in precedenza menzionata è generalmente 1:0.00001 e 1:100 e preferibilmente tra 1:0.0001 e 1:1, in termini di ingrediente attivo.
Il rapporto in peso fra la composizione per agricoltura della presente invenzione ed un fertilizzante od un agente di miglioramento del suolo mescolato con oppure utilizzato insieme alla composizione per agricoltura in precedenza menzionata è generalmente fra 1:0.1 e 1:1000 e preferibilmente tra 1:1 e 1:200, in termini di ingrediente attivo.
La composizione per agricoltura della presente l'invenzione può essere usata per controllare o prevenire le malattie causate dai microbi patogenici per le piante tranne Aspergillus in terreni agricoli quali i campi, le risaie, prati, o frutteti.
Il tipo di metodo di applicazione della composizione per agricoltura della presente invenzione è non particolarmente limitato, nella misura in cui la composizione agricola della presente invenzione può essere applicato sostanzialmente con il metodo. Esempi di un tale metodo di applicazione includono: l'applicazione della composizione per agricoltura in oggetto a corpi delle pianta di piante utili, quale l'applicazione a fogliame; applicazione della composizione per agricoltura in oggetto al campo dentro il quale piante utili sono piantate o devono essere piantate, come trattamento del terreno; ed applicazione della composizione per agricoltura in oggetto ai semi, come sterilizzazione per semi.
Una quantità efficace della composizione per agricoltura della presente invenzione è applicata ad utili raccolti differisce a seconda della condizione climatica, della forma di dosaggio, del periodo di applicazione, del metodo di applicazione, del luogo di applicazione, della malattia obiettivo, dei raccolti obiettivo, ecc. In termini del composto in oggetto contenuto nella composizione per agricoltura della presente invenzione, la quantità efficace è generalmente fra 1 e 500 g e preferibilmente 2 e 200 g, per 10 are. Una emulsione, una polvere bagnabile, una sospensione, ecc. sono diluite generalmente con acqua per applicazione. In un tale caso, la concentrazione del composto in oggetto dopo la diluizione è generalmente fra 0.0005 % e 2 % in peso e preferibilmente fra 0.005 % e 1 % in peso. D'altra parte, un polvere, un granulo, ecc. sono direttamente applicate senza essere diluite. Quando la composizione per agricoltura della presente invenzione è applicata ai semi, il composto in oggetto contenuto nella composizione per agricoltura della presente invenzione idrante è applicato all'interno di un intervallo generalmente tra 0.001 e 100 g e preferibilmente fra 0.01 e 50 g, per chilogrammo di semi.
La composizione per agricoltura della presente invenzione può controllare o prevenire le malattie causate dai microbi patogenici per le piante in terreni coltivabili per coltivare i seguenti raccolti utili.
Gli esempi di tali raccolti utili sono come segue.
I raccolti: cereale, riso, frumento, orzo, segale, avena, sorgo, cotone, soia, arachide, grano saraceno, barbabietola, seme di ravizzone, girasole, canna da zucchero, tabacco, ecc.; verdure: vegetali solanaceous (melanzana, pomodoro, pimento, pepe, patata, ecc.), vegetali di cucurbitacee (cetriolo, zucca, zucchini, anguria, melone, ecc.), vegetali di crocifere (ravanello giapponese, rapa bianca, rafano, cavolo rapa, cavolo cinese, cavolo, senape del foglio, broccolo, cavolfiore, ecc.), vegetali asteraceous (bardana, margherita a corona, carciofo, lattuga, ecc.), vegetali liliaceous (cipolla verde, cipolla, aglio ed asparago), vegetali amiaceous (carota, prezzemolo, sedano, pastinaca, ecc.), vegetali chenopodiaceous (spinaci, bietola da coste svizzera, ecc.), vegetali lamiaceous (Prilla frutescens, menta, basilico, ecc.), fragola, patata dolce, Dioscorea japonica, colocasia, ecc., fiori, piante a fogliame; frutta: frutta pomaceous (mela, pera, pera giapponese, Cotogna cinese, cotogna, ecc.), frutta carnosa (pesca, prugna, nettarina, Prunus mume, frutta di ciliegia, albicocca, prugna, ecc.), agrumi (citrus unshiu, arancio, limone, limetta, pompelmi, ecc.), noci (castagna, noci, nocciole, mandorla, pistacchio, anacardi, dadi di noce di macadamia, ecc.), bacche (mirtillo nero, mirtillo, mora, lampone, ecc.), uva, frutta di cachi, oliva, Prugna giapponese, banana, caffè, palma da datteri, noci di cocco, alberi differenti dagli alberi da frutto; tè, gelso, pianta in fiore, alberi da bordo della strada (frassino, betulla, DOGWOOD, eucaliptus, Biloba di Ginkgo, lillà, acero, Quercus, pioppo, albero di Judas, Liquidambar formosana, albero di piano, zelkova, Japanese arborvitae, legno di abete, abete canadese, ginepro, Pinus, Picea e Taxus cuspidato), ecc.
I “raccolti utili„ in precedenza menzionati includono i raccolti, a cui la resistenza agli inibitori HPPD come isoxaflutole, inibitori ALS quale imazetapir o tifensolfuron-metilico, inibitori di sintetasi EPSP, inibitori della glutammina sintetasi e diserbanti come bromoxinil, è stata impartita attraverso un metodo di crescita classica o ricombinazione genetica.
Esempi “dei raccolti utili„ ai quali la resistenza viene impartita con il metodo di crescita classico includono la canola Clearfield (marchio commerciale depositato) che è resistente ai diserbanti di imidazolinone come imazetapir e soia STS a che è resistente a diserbanti inibitori di solfonil urea ALS come tifensolfuron-metilico. Ulteriormente esempi di “raccolti utili„ ai quali la resistenza viene impartita tramite ricombinazione genetica includono le varietà di cereali resistenti a glifosato o a glufosinato. Tali varietà di cereali sono già stati sul mercato con i nomi di prodotto come “RoundupReady (marchio commerciale registrato) e “LibertyLink” (marchio commerciale registrato).
“I raccolti utili„ sopraccennati includono i raccolti geneticamente ricombinanti prodotti mediante tecniche di ricombinazione genetica che sono in grado di sintetizzare tossine selettive come conosciute nel genere Bacillus.
Esempi delle tossine espresse in tali raccolti geneticamente ricombinanti includono: proteine insetticide derivate dal Bacillus cereus o Bacillus popilliae; delta-endotossine quale Cry1Ab, Cry1Ac, Cry1F, Cry1Fa2, Cry2Ab, Cry3A, Cry3Bbl o Cry9, derivate da Bacillus thuringiensis; proteine insetticide come VIP1, VIP2, VIP3, o VIP3A; proteine insetticide derivate da nematodi; tossine generate da animali, quali la tossina di scorpione, la tossina del ragno, la tossina dell'ape, o neurotossine insetto specifiche; tossine dei funghi della muffa; lectine da pianta; agglutinina; inibitori della proteasi quale un inibitore della tripsina, un inibitore della serina proteasi, patatin, cystatin, od un inibitore della papaina; proteine di inattivazione dei ribosomi (RIP) quale licina, cereale-RIP, abrin, luffin, saporin, o briodin; enzimi di metabolizzazione degli steroidi quale 3-idrossi steroide ossidasi, ecdisteroide-UDP-glucosil transferasi o colesterolo ossidasi; un inibitore di ecdisone; Riduttasi HMG-COA; inibitori del canale ionico quale l'inibitore del canale del sodio o inibitore del canale del calcio; esterasi di ormone giovanile; recettore dell'ormone diuretico; stilbene sintasi; bibenzile sintasi; chitinasi; e glucanasi.
Ulteriormente tossine espresse in tali raccolti geneticamente ricombinanti inoltre includono: tossine ibride delle proteine della delta-endotossina quale Cry1Ab, Cry1Ac, Cry1F, Cry1Fa2, Cry2Ab, Cry3A, Cry3Bbl o Cry9 e proteine insetticide quale VIP1, VIP2, VIP3 o VIP3A; tossine parzialmente cancellate; e tossine modificate. Tali tossine ibride sono prodotte da una nuova combinazione dei domini differenti di tali proteine, usando una tecnica di ricombinazione genetica. Come una tossina parzialmente cancellata, Cry1Ab comprendente una delezione di una porzione di una sequenza ammino acidi è stata conosciuta. Una tossina modificata è prodotta per mezzo della sostituzione di uno o multipli ammino acidi di tossine naturali.
Esempi di tali tossine e piante ricombinanti capaci della sintesi di tali tossine sono descritte in EP-A-0 374 753, WO 93/07278, WO 95/34656, EP-A-0 427 529, EP-A-451 878, WO 03/052073, ecc.
Tossine contenute in tali piante ricombinanti sono in grado di impartire la resistenza specialmente ad insetti parassiti che appartengono ai Coleoptera, Diptera e Lepidoptera, alle piante.
Ulteriormente piante geneticamente ricombinanti, le quali comprendono uno o multipli geni parassita insetticida resistenti e che esprimono una o multiple tossine, sono state già conosciute ed alcune di tali piante geneticamente ricombinanti già sono state sul mercato. Esempi di tali piante geneticamente ricombinanti includono YieldGard (marchio commerciale registrato) (una varietà di cereale per esprimere la tossina Cry31Ab), YieldGard Rootworm (marchio commerciale registrato) (una varietà di cereale per esprimendo la tossina di Cry3Bbl), YieldGard Plus (marchio commerciale registrato) (una varietà di cereale per esprimere tossine Cry1Ab e Cry3Bbl), Herculex I (marchio commerciale registrato) (una varietà di cereale per esprimere N-acetil fosfinotricina transferasi (PAT) in modo da impartire resistenza una tossina Cry1Fa2 e glufosinato), NuCOTN33B (una varietà di cotone per esprimere la tossina Cry1Ac), Bollgard I (marchio commerciale registrato) (una varietà di cotone per esprimere una tossina Cry1Ac), Bollgard I1 (marchio commerciale registrato) (una varietà di cotone per esprimere le tossine Cry1Ac e Cry2Ab), VIPCOT (marchio commerciale registrato) (una varietà di cotone per esprimere la tossina VIP), NewLeaf (marchio commerciale registrato) (una varietà della patata per esprimere la tossina Cry3A), NatureGard (marchio commerciale registrato), Agrisure (marchio commerciale registrato) GT Advantage (GA21 glifosatoresistente caratteristica), CB Advantage (marchio commerciale registrato) (caratteristica del parassita di cereale Btll (CB)) e Protecta (marchio commerciale registrato).
I “raccolti utili„ in precedenza menzionati includono i raccolti prodotti usando una tecnica genetica ricombinante, che hanno capacità di generare sostanze antipatogeniche che hanno azione selettiva.
Una proteina PR e simili sono state conosciute come sostanze antipatogeniche (PRPs, EP-A-0 392 225). Tali sostanze antipatogeniche e raccolti geneticamente ricombinanti che li generano sono descritti in EP-A-0 392 225, WO 95/33818, EP-A-0 353 191, ecc.
Esempi di tali sostanze antipatogeniche espresso nei raccolti geneticamente ricombinanti includono: inibitori del canale ionico come l'inibitore del canale del sodio od inibitore del canale del calcio (tossine KP1, KP4 e KP6, ecc., che sono prodotte dai virus, sono stati conosciuti); stilbene sintasi; bibenzile sintasi; chitinasi; glucanasi; una proteina PR; e sostanze antipatogeniche generate dai microrganismi, come un antibiotico peptidico, un antibiotico avente un etero anello, un fattore di proteina associata con un gene di resistenza alla malattie della pianta (che è denominato gene resistente a malattie delle piante ed è descritto in WO 03/000906).
Esempi preferiti dei microbi patogenici per le piante che possono essere controllati dalla presente invenzione sono funghi filamentosi patogenici per le pianta eccetto per Aspergillus. Gli esempi maggiormente specifici includono i seguenti microbi patogenici per le piante, ma gli esempi non sono limitati a questi. I nomi delle malattie delle piante ed i nomi dei microbi patogenici saranno esemplificati qui sotto: bolle (Magnaporthe grisea), macchia della foglia Helmintosporium (Cochliobolus miyabeanus), avvizzimento della guaina (Rhizoctonia solani), malattia di bakanae (Gibberella fujikuroi) e muffa lanuginosa (Sclerophthora macrospora) del riso; muffa polverosa (Erysiphe gramminis), avvizzimento della testa di Fusarium (Fusarium gramminearum, F. avenacerum, F. culmorum, Microdochium nivale), ruggine (Puccinia striiformis, P. gramminis, P. recondita, P. hordei), avvizzimento dalla neve (Tyfula sp., Micronectriella nivalis), fuliggine lasca (Ustilago tritici, U. nuda), fuliggine fungina (Tilletia caries), macchie oculari (ocelli) (Pseudocercosporella herpotrichoides), scottature (Rhinchosporium secalis), macchia della foglia (Septoria tritici), macchia del glume (Leptosfaeria nodorum) macchia a rete (Pirenofora teres Drechsler), take-all (Gaeumannomices gramminis) e macchie marrone rossiccio (Pyrenofora triticirepentis) di orzo, di frumento, dell'avena e della segale; melanosio (Diaporthe citri), crosta (Elsinoe fawcetti) e putrefazione del penicillium (P. italicum, Penicillium digitatum) di agrume;
ruggine del fiore (Monilinia mali), canker (cancro) (Valsa ceratosperma), muffa polverosa (Podosfaera leucotricha), macchie della foglia di Alternaria (patotipo della mela di Alternaria alternata), crosta (Venturia inaequalis) e putrefazione amara (Glomerella cingulata) della mela; crosta (Venturia nashicola, V. pirina), punto nero (patotipo della pera giapponese di alternaria alternata) e ruggine (Gimnosporangium haraeanuml) della pera; marcescenza bruna (Monilinia fructicola), crosta (Cladosporium carpofilum) e putrefazione di Phomopsis (sp. Phomopsis) della pesca;
antracnosi (ampelina Elsinoe), putrefazione matura (Glomerella cingulata), muffa polverosa (necator Uncinala), ruggine (Ampelopsidis Phakopsora), putrefazione nera (Guignardia bidwellii) e muffa lanuginosa (viticola Plasmopara) di uva;
antracnosi (Gloeosporium kaki) e punti sulla foglia (Cercospora kaki, Micosfaerella nawae) del cachi giapponese;
antracnosi (colletotrichum lagenarium), muffa polverosa (Spaheroteca Fuliginea), avvizzimento del gambo gommoso (Micosfaerella Melonis), Fusarium appassimento (Fusarium oxyisporum), muffa lanuginosa (Pseudoperonospora cubensis), putrefazione di Phytophthora (sp. Phitophthora) e moria dei semenzali (Pitium sp.) della famiglia della zucca;
avvizzimento iniziale (Alternaria solani), muffa della foglia (Cladosporium fulvum) ed avvizzimento ritardato (Phitophthora infestans) del pomodoro;
macchie marrone (Phomopsis vexans) e muffa polverosa (Erysiphe Cichoracearum) di melanzana;
macchie di foglia di Alternaria (Alternaria japonica), macchie bianche (Cercosporella Brassicae), rigonfiamento della radice (Plasmodiofora parasitica) e muffa lanuginosa (Peronospora parasitica) dei vegetali crociferi;
ruggine (Puccinia allii) della cipolletta; macchia di seme porpora (Cercospora kikuchii), Sfaceloma scad (Elsinoe glicines), avvizzimento del baccello e del gambo (Diaporte faseolorum varietà sojae) e ruggine (Phakopsora pachirhizi) della soia;
antracnosi (Colletotrichum lindemtianum) del fagiolo;
macchia della foglia (Cercospora personata) macchia marrone della foglia (Cercospora arachidicola) ed avvizzimento del sud (Sclerotium rolfsii) dell'arachide;
muffa polverosa (Erysiphe pisi) del pisello; avvizzimento iniziale (Alternaria solani), avvizzimento ritardato (Phytophthora infestans) ed appassimento Verticillium (Verticillium albo-atrum, V. dahliae, V. nigrescens) della patata;
muffa polverosa (Sphaeroteca humuli) della fragola; avvizzimento a bolla a rete (Exobasidium reticulatum), crosta bianca (Elsinoe leucospila), avvizzimento grigio (Pestalotiopsis sp.) ed antracnosi (Colletotrichum teae-sinensis) di tè;
macchie marrone (Alternaria longipes), muffa polverosa (Erysiphe cichoracearum), antracnosi (colletotrichum tabacum), muffa lanuginosa (Peronospora tabacina) e stelo nero (Phytophthora nicotianae) del tabacco;
macchia della foglia di Cercospora (Cercospora reticola), avvizzimento della foglia (Thanatephorus cucumeris), putrefazione della radice (Thanatephorus cucumeris) e putrefazione della radice di Aphanomyces (Aphanomyces sochlioides) della barbabietola da zucchero;
macchie nere (Diplocarpon rosae) e muffa polverosa (Sphaerotheca pannosa) di rosa;
avvizzimento della foglia (Septoria chrisantemiindici) ed avvizzimento biano (Puccinia horiana) del crisantemo;
putrefazione miceliale del collo (Botrytis cinerea, B. bissoidea, B. squamosa), muffa grigia della putrefazione del collo (Botrytis alli) e putrefazione sclerotica del piccolo collo (Botrytis squamosa) della cipolla;
muffa grigia (Botrytis cinerea) e putrefazione di Sclerotinia (Sclerotinia sclerotiorum) di vari raccolti;
macchie della foglia di Alternaria (Alternaria brassicicola) del ravanello giapponese;
macchie a dollari (Sclerotinia homeocarpa), rizottoniosi marrone e rizottionosi grande (Rhizoctonia solani) dei tappeti erbosi; e
malattia Sigatoka (Micosphaerella fijiensis, Micosfaerella musicola) della banana.
ESEMPI
Di seguito la presente invenzione sarà più specificamente descritta nei seguenti esempi che comprendono gli esempi di produzione, esempi di formulazione, esempi di prova e simili. Tuttavia, questi esempi non sono intesi limitare l’ambito di protezione della presente invenzione.
Esempio 1 di produzione
0.34 g di cloridrato di 1-etile-3-(3-dimetil amminopropile) carbodiimmide (qui di seguito abbreviato come WSC) sono stati aggiunti alla miscela di 0.26 g di acido carbossilico di 6-chinolina, 0.16 g di benzil ammina e 5 ml di piridina. La miscela ottenuta è stata mescolata alla temperatura ambiente per 1.5 ore. Successivamente acqua è stata aggiunta alla miscela di reazione, seguita dall'estrazione con acetato etilico. Lo strato organico successivamente è stato lavato con acqua e cloruro di sodio saturo ed quindi è stata asciugata sopra solfato anidro di sodio, seguito da concentrazione a pressione ridotta. Il composto è stato sottoposto a cromatografia su colonna di gel di silice, in modo da ottenere 0.26 g dell'ammide di acido N-benzile-6-chinolina carbossammide (1).
Carbossammide di acido N-benzile-6-chinolina
1H-NMR (CDCl3) delta :4.72 (2H, d, J = 5.6 Hz), 6.57 25 s), 7.30-7.42 (5H, m.), 7.47 (1H, dd, J = 8.3, 4.1 Hz), 8.07 (1H, dd, J = 8.8, 2.0 Hz), 8.15 (1H, d, J = 8.8 Hz), 8.23 (1H, dd J = 8.3 Hz), 8.33 (1H, d, J = 2.0 Hz), 8.99 (1H, dd, J = 4.1, 1.7 Hz).
I prodotti secondo le indicazioni di Tabella 2 sono stati ottenuti nello stesso modo come descritto di nell’esempio 1 di produzione
5 Tabella 2 (dati NMR)
Di seguito esempi di formulazione saranno forniti. Deve essere evidenziato che il termine “parte„ indica “parte in peso.„
Esempio 1 di formulazione
50 parti del composto in oggetto (1), 3 parti di lignosolfonato di calcio, 2 parti di magnesio lauril solfato e 45 parti di ossido di silicio idrato sintetico sono state completamente frantumante e mescolate, in modo da ottenere polveri bagnabili. Le medesime operazioni sono state effettuate ad eccezione che il presente composto (1) è stato sostituito con uno qualunque dei composti in oggetto da (2) a (231), in modo da ottenere differenti tipi di polveri bagnabili.
Esempio 2 di formulazione
20 parti del composto in oggetto (1) ed 1.5 parti di trioleato di sorbitano sono state mescolate in 28.5 parti di una soluzione acquosa che conteneva 2 parti di alcool polivinilico e la soluzione mescolata successivamente è stata sottoposta a macinazione sot
tile secondo un procedimento di macinazione ad umido. Successivamente 40 parti di una soluzione acquosa che conteneva 0.05 parti di gomma di xantano e 0.1 parti di silicato di magnesio ed alluminio sono state aggiunte al risultante e 10 parti di glicol propilenico sono state ulteriormente aggiunte. La miscela ottenuta è stata mescolata mediante agitazione in modo da ottenere una formulazione scorrevole. Le stesse operazione suddette sono state effettuate con eccezione che il presente composto (1) è stato sostituito con uno qualsiasi dei composti attuali da (2) a (231), in maniera tale che differenti tipi di formulazioni scorrevole sono state ottenute.
Esempio 3 di formulazione
2 parti del composto in oggetto (I), 88 parti di argilla di caolino e 10 parti di talco sono state completamente frantumate e mescolate, in modo da ottenere un prodotto in polvere. Le medesime operazioni precedenti sono state effettuate con l’eccezione che il composto in oggetto (1) è stato sostituito con uno qualsiasi dei composti in oggetto da (2) a (231), in maniera tale che differenti tipi di prodotti in polvere sono stati ottenuti.
Esempio 4 di formulazione
5 parti del composto in oggetto (I), 14 parti di poliossietilene stiril fenil etere, 6 parti di dodecil benzene solfonato di calcio e 75 parti di xilene sono state completamente mescolate, in modo da ottenere un'emulsione. Le medesime operazioni precedenti sono state effettuate con l’eccezione che il composto in oggetto (1) è stato sostituito con uno qualsiasi dei composti in oggetto da (2) a (231), in maniera tale che differenti tipi di emulsioni sono stati ottenuti.
Esempio 5 di formulazione
2 parti del composto in oggetto (I), 1 parte di ossido di silicio idrato sintetico, 2 parti di calcio lignosolfonato, 30 parti di bentonite e 65 parti di argilla di caolino sono state completamente frantumate e mescolate. Successivamente acqua è stata aggiunta alla miscela ed è stato completamente mescolato, seguito dalla granulazione e dall’essiccamento, in modo da ottenere granuli. Le medesime operazioni precedenti sono state effettuate con l’eccezione che il composto in oggetto (1) è stato sostituito con uno qualsiasi dei composti in oggetto da (2) a (231), in maniera tale che differenti tipi di granuli sono stati ottenuti.
Esempio 6 di formulazione
10 parti del composto in oggetto (I), 35 parti di carbone bianco che conteneva 50 parti di sali di poliossietilene alchile etere solfato di ammonio e 55 parti di acqua sono state mescolate e la miscela ottenuta successivamente è stata sottoposta a frantumazione sottile secondo un procedimento di frantumazione ad umido, in modo da ottenere una formulazione scorrevole. Le medesime operazioni precedenti sono state effettuate con l’eccezione che il composto in oggetto (1) è stato sostituito con uno qualsiasi dei composti in oggetto da (2) a (231), in maniera tale che differenti tipi di formulazioni scorrevoli sono state ottenute.
Successivamente esempi di prova saranno forniti per dimostrare che la presente invenzione è utile per il controllo delle malattie delle piante.
Esempio di prova 1
Prova rispetto agli effetti nella prevenzione dell'infezione da muffa grigia del cetriolo (Botrytis cinerea)
Un vasetto di plastica è stato riempito di terreno sabbioso e cetriolo (varietà: Sagami-Hanjiro) successivamente è stato seminato. Il cetriolo è stato lasciato crescere in una serra per 12 giorni. Le formulazioni scorrevoli in precedenza menzionate che comprendevano i composti 1, 2, 9, 12, 16, 18, 23, 24, 25, 26 29, 30, 32, 36, 38, 39, 42, 43, 46, 47, 54 60, 62, 64, 76, 77, 81, 90, 91, 95, 103, 105, 110, 116, 117, 118, 121, 123, 129, 132, 134, 135, 137, 145, 147, 148, 152, 155, 159, 185, 163, 164, 166, 171, 202, 204, 207, 208, 211, 219 sono stati fissati a predeterminate concentrazioni (500 ppm) per mezzo di diluizione con acqua e successivamente sono state sottoposte all'applicazione al fogliame in maniera tale che potessero sufficientemente essere fissati alle foglie delle piante sopraccennate di cetriolo. Dopo il completamento dell'applicazione al fogliame, le piante sono state asciugate all’aria. Successivamente terreno PDA contenente spore di Botrytis cinerea è stato collocato sulla superficie del dicotiledone. Dopo tale inoculazione le piante sono state lasciate a 12°C ad elevata umidità per 5 giorni e le aree infette successivamente sono state esaminate. Come risultato è stato trovato che le aree infette delle piante che erano state trattate con i composti 1, 2, 9, 12, 16, 18, 23, 24, 25, 26, 29, 30, 32, 36, 38, 39, 42, 43, 46, 47, 54, 60, 62, 64, 76, 77, 81, 90, 91, 95, 103, 105, 110, 116, 117, 118, 121, 123, 129, 132, 134, 135, 137, 145, 147, 148, 155, 152, 159, 185, 163, 164, 166, 171, 202, 204, 207, 208, 211, 219 erano per il 10 % o meno delle aree infette delle piante non trattate.
Esempio di prova 2
Prova rispetto agli effetti nella prevenzione della putrefazione sclerotica del cetriolo (Sclerotinia sclerotiorum)
Un vasetto di plastica è stato riempito di terreno sabbioso e cetriolo (varietà: Sagami-Hanjiro) successivamente è stato seminato. Il cetriolo è stato lasciato crescere in una serra per 12 giorni. Le formulazioni scorrevoli in precedenza menzionate che comprendevano i composti 1, 2, 3, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 29, 30, 33, 34, 35, 36, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 51, 52, 53, 54, 55, 57, 59, 60, 62, 63, 64, 65, 66, 67, 68, 69, 70, 71, 72, 73, 74, 76, 77, 78, 79, 80, 81, 82, 83, 84, 85, 86, 87, 88, 89, 90, 91, 92, 93, 94, 95, 96, 97, 98, 99, 100, 102, 103, 104, 105, 106, 107, 108, 109, 110, 111, 112, 3 114, 115, 116, 117, 118, 119, 120, 121, 123, 124, 125, 126, 127, 128, 129, 130, 131, 132, 133, 134, 135, 136, 137, 138, 139, 140, 141, 143, 144, 145, 146, 147, 148, 149, 151, 152, 153, 155, 156, 157, 159, 160, 158, 162, 163, 164, 165, 166, 167, 168, 169, 170, 171, 172, 173, 174, 175, 176, 177, 178, 179, 180, 181, 183, 185, 188, 190, 199, 200, 201, 202, 204, 205, 206, 207, 208, 209, 210, 211, 212, 213, 214, 215, 216, 217, 218, 219, 220, 221, 222, 223, 224, 225, 226, 227, 228, 229, 230, 231 sono stati fissati a predeterminate concentrazioni (500 ppm) per mezzo di diluizione con acqua e successivamente sono state sottoposte all'applicazione al fogliame in maniera tale che potessero sufficientemente essere fissati alle foglie delle piante sopraccennate di cetriolo. Dopo il completamento dell'applicazione al fogliame, le piante sono state asciugate all’aria. Successivamente terreno PDA contenente ife di Sclerotinia sclerotiorum è stato collocato sulla superficie delle foglie del cetriolo. Dopo tale inoculazione le piante sono state lasciate a 18°C ad elevata umidità per 4 giorni e le aree infette successivamente sono state esaminate. Come risultato è stato trovato che le aree infette delle piante che erano state trattate con i composti 1, 2, 3, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 25 14, 15, 16, 17, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 29, 30, 33, 34, 35, 36, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 50, 52, 53, 54, 55, 57, 59, 60, 62, 63, 64, 65, 66, 67, 68, 69, 70, 71, 72, 73, 74, 75, 76, 77, 78, 79, 80, 81, 82, 83, 84, 85, 86, 87, 88, 89, 90, 91, 93, 94, 95, 96, 97, 98, 99, 100, 102, 103, 104, 105, 106, 107, 108, 109, 110, 111, 112, 113, 115, 116, 117, 118, 119, 120, 121, 123, 124, 125, 127, 128, 129, 130, 131, 132, 133, 134, 135, 136, 137, 138, 139, 140, 141, 143, 144, 145, 146, 147, 148, 149, 150, 151, 152, 153, 155, 156, 157, 159, 160, 158, 162, 163, 164, 165, 166, 167, 168, 169, 170, 171, 172, 173, 174, 175, 176, 177, 178, 179, 180, 181, 183, 185, 190, 199, 200, 201, 202, 204, 205, 206, 207, 208, 209, 210, 211, 212, 213, 214, 215, 216, 217, 218, 219, 220, 221, 222, 223, 224, 225, 226, 227, 228, 229, 230, 231 erano il 10 % o meno delle aree infette delle piante non trattate. Le aree infette delle piante che erano state trattate con i composti 49, 51, 92, 114, 126 e 188 erano il 30 % o meno delle aree infette delle piante non trattate.
Esempio di prova 3
Prova rispetto agli effetti nella prevenzione della infezione da avvizzimento tardivo del pomodoro (Phytophthora infestans)
Un vasetto di plastica è stato riempito di terreno sabbioso e pomodoro (varietà: Patio) successivamente è stato seminato. Il pomodoro è stato lasciato crescere in una serra per 20 giorni. Le formulazioni scorrevoli in precedenza menzionate che comprendevano i composti 176 e 177 sono stati fissati a predeterminate concentrazioni (500 ppm) per mezzo di diluizione con acqua e successivamente sono state sottoposte all'applicazione al fogliame in maniera tale che potessero sufficientemente essere fissati alle foglie delle piante sopraccennate di pomodoro della serra. Le piante sono state sottoposte ad asciugamento all’aria in una misura tale che la soluzione diluita sulle foglie potesse essere asciugata. Successivamente una sospensione in acqua contenente spore di Phytophthora infestans è stata inoculata nelle piante di pomodoro di serra mediante spruzzo. Dopo il completamento della inoculazione le piante sono state lasciate a 23°C ad elevata umidità per 1 giorno ed esse successivamente sono state lasciate crescere in una serra per 4 giorni. Successivamente le aree infette sono state esaminate. Come risultato è stato trovato che le aree infette delle piante che erano state trattate con i composti 166 e 167 erano il 10 % o meno delle aree infette delle piante non trattate.
Esempio di prova 4
Prova rispetto agli effetti nella prevenzione della infezione da avvizzimento di testa del frumento da fusarium (Fusarium culmorum)
Un vasetto di plastica è stato riempito di terreno sabbioso e frumento (varietà: Shirogane) successivamente è stato seminato. Il frumento è stato lasciato crescere in una serra per 10 giorni. La formulazione scorrevole in precedenza menzionata che comprendeva il composto (4) è stato fissato ad una predeterminata concentrazione (500 ppm) per mezzo di diluizione con acqua e successivamente è stata sottoposta all'applicazione al fogliame in maniera tale che potesse sufficientemente essere fissata alle foglie delle piante sopraccennate di frumento. Dopo il completamento della applicazione al fogliame le piante sono state sottoposte ad asciugamento all’aria. Successivamente una sospensione in acqua contenente spore di Fusarium culmorum è stata inoculata nelle piante di frumento mediante spruzzo. Dopo il completamento della inoculazione le piante sono state lasciate a 23°C ad elevata umidità al buio per 4 giorni ed esse successivamente sono state lasciate per 3 giorni sotto illuminazione. Successivamente le aree infette sono state esaminate. Come risultato è stato trovato che le aree infette delle piante che erano state infettate con il composto (4) erano il 30 % o meno delle aree infette delle piante non trattate.
Esempio di prova 5
Prova rispetto agli effetti nella prevenzione della malattia di rigonfiamento del riso (Magnaporthe grisea)
Un vasetto di plastica è stato riempito di terreno da letto e riso (varietà: Nihonbare) successivamente è stato seminato. Le piante di riso sono state lasciate crescere in una serra per 12 giorni. Le formulazioni scorrevoli in precedenza menzionata che comprendevano i composti 56, 122 e 161 sono state fissate a predeterminate concentrazioni (500 ppm) per mezzo di diluizione con acqua e successivamente sono state sottoposte all'applicazione al fogliame in maniera tale che potessero sufficientemente essere fissate alle foglie delle piante sopraccennate di riso. Dopo il completamento della applicazione al fogliame le piante sono state sottoposte ad asciugamento all’aria. Successivamente vasetti contenenti foglie infettate con la malattia del rigonfiamento del riso sono state lasciate a riposo attorno alle piante di riso. Tutte le piante di riso sono state lasciate ad elevata umidità solamente durante la notte. Cinque giorni dopo l’inoculazione, le aree infette sono state esaminate. Come risultato è stato trovato che le aree infette delle piante che erano state trattate con i composti 121 e 161 erano il 10 % o meno delle aree infette delle piante non trattate e le arre affette che erano state trattate con il composto 56 erano 30 % o meno delle aree infette delle piante non trattate.
Esempio di prova 6
Prova rispetto agli effetti nella prevenzione della malattia sclerotica del cetriolo mediante trattamento del suolo (Sclerotinia sclerotiorum)
Un vasetto di plastica è stato riempito di terreno sabbioso e cetriolo (varietà: Sagami-Hanjiro) successivamente è stato seminato. Le piante di cetriolo sono state lasciate crescere in una serra per 12 giorni. Le formulazioni scorrevoli in precedenza menzionate che comprendevano i composti 1, 33, 42, 48, 52, 60, 62, 65, 70, 74, 83, 84, 94, 105, 117, 118, 145, 159, 163, 170, 175, 176, 177, 185, e 207 sono state diluite con acqua ed 1 mg di un tale composto è stato applicato al vasetto in precedenza accennato per mezzo di un trattamento di irrigazione del terreno. Dopo il completamento del trattamento, le piante sono state lasciate crescere in una serra per una settimana. Successivamente terreno PDA contenente ife di Sclerotinia sclerotiorum è stato collocato sulla superficie delle foglie del cetriolo. Dopo tale inoculazione le piante sono state lasciate a 18°C ad elevata umidità per 4 giorni e le aree infette successivamente sono state esaminate. Come risultato è stato trovato che le aree infette delle piante che erano state trattate con i composti 1, 33, 42, 48, 52, 60, 62, 65, 70, 74, 83, 84, 94, 105, 117, 118, 145, 159, 163, 170, 175, 176, 177, 185, e 207 erano il 10 % o meno delle aree infette delle piante non trattate.
Esempio di prova 7
Prova per quanto riguarda gli effetti di trattare della muffa lanuginosa dell'uva
(Plasmopara viticola)
Un vasetto di plastica è stato riempito di terreno sabbioso ed uva (varietà: Berry-A) successivamente è stata inseminata. Le piante di uva sono state lasciate svilupparsi in serra per 40 giorni. Una sospensione in acqua dello zoosporangium di Plasmopara viticola è stata inoculata nel vasetto in precedenza menzionato mediante spruzzo. Successivamente le piante dell'uva sono state lasciate a 23°C ad elevata umidità per 1 giorno e successivamente sono state asciugate all’aria, in modo da ottenere piante di uva infettate dalla muffa lanuginosa in serra. La formulazione fluida in precedenza accennata che comprendeva il composto 189 è stata fissata a predetermita concentrazione (500 ppm) per mezzo di diluizione con acqua e successivamente è stata sottoposta ad applicazione sul fogliame in maniera tale che potesse essere sufficientemente fissata alle foglie delle piante dell'uva di serra in precedenza menzionate. Dopo il completamento dell'applicazione al fogliame, le piante sono state sottoposte all'essiccamento all’aria e successivamente sono state lasciate a 23°C in serra per 5 giorni. Successivamente le piante ulteriormente sono state lasciate a 23°C ad elevata umidità per un giorno. Successivamente le aree infette sono state esaminate. Come risultato, è stato trovato che le zone infette delle piante che erano state trattate con il composto 189 erano il 10 % o meno delle zone infette delle piante non trattate.
Esempio di prova 8
Prova rispetto agli effetti di prevenzione dell'infezione da avvizzimento del pomodoro per trattamento del terreno (irrigazione)
Un vasetto di plastica è riempito di terreno contaminato con avvizzimento di pomodoro (Fusarium oxysporum) e pomodoro (varietà: Patio) successivamente è inseminato. Le formulazioni comprendenti scorrevoli in precedenza menzionate che comprendevano i composti da 1 a 231 sono diluiti con acqua e 10 mg di un tale composto è applicato al vasetto in precedenza menzionato mediante trattamento di irrigazione del terreno. Le piante di pomodoro successivamente sono lasciate crescere in serra per un mese. Quindi le piante risultanti sono paragonate a piante non trattate. Come risultato, è trovato che nessuna macchia viene trovata nelle piante trattate con i composti da 1 a 231 e che le piante trattate si sviluppano favorevolmente ad un livello equivalente a quello delle piante che si sviluppano in terreno non contaminato. Esempio di prova 9
Un vasetto di plastica viene riempito di terreno contaminato con il gambo blu della patata (Verticillium alboatrumi, V. dahliae, V. nigrescens) e patata (varietà: Danshaku) successivamente viene piantata. Le formulazioni fluide in precedenza menzionate che comprendevano i composti da 1 a 231 vengono diluite con acqua e 10 mg di un tale composto vengono applicati al vasetto in precedenza menzionato mediante trattamento di irrigazione del terreno. Le piante di patata successivamente vengono lasciate svilupparsi in serra per 2 mesi. Quindi le piante risultanti vengono paragonate alle piante non trattate. Come risultato, viene trovato che nessuna macchia viene trovata nelle piante trattate con i composti da 1 a 231 e che le piante trattate si sviluppano favorevolmente ad un livello equivalente a quello delle piante che si sviluppano dentro terreno non contaminato.
Esempio di prova 10
Le formulazioni fluide in precedenza accennate comprendenti i composti da 1 a 231 vengono applicate a riso non sgusciato contaminato con la malattia bakanae del riso (Gibberella fujikuroi) per mezzo del trattamento del seme ad un grado di 200 g di ciascun composto a 100 chilogrammi dei semi. Successivamente le piante di riso vengono lasciate svilupparsi serra per 1 mese. In seguito, le piante risultanti vengono confrontate con le piante non trattate. Come risultato, viene trovato che le piante trattate con i composti da 1 a 231 si sviluppano favorevolmente ad un livello equivalente a quello delle piante che si erano sviluppate da riso non contaminato non sbucciato.
Esempio di prova 11
Le formulazioni fluide in precedenza menzionate comprendente i composti da 1 a 231 vengono applicate a semi di malto contaminati con la moria dei semenzali (Graminis Gaeumannomices) per mezzo del trattamento del seme ad un grado di 200 g di ciascun composto per 100 chilogrammi dei semi. Successivamente le piante di malto vengono quindi lasciate svilupparsi in serra per di 1 mese. Quindi le piante risultanti vengono paragonate a piante non trattate. Come risultato, viene trovato che le piante trattate con i composti 1-231 crescono favorevolmente ad un livello equivalente a quello delle piante che crescono da semi non contaminati.
APPLICABILITÀ INDUSTRIALE
Secondo la presente invenzione, malattie di piante causate dai microbi patogenici per le piante tranne per Aspergillus possono essere controllate o prevenute.

Claims (15)

  1. RIVENDICAZIONI 1. Composizione per agricoltura per il controllo di malattie delle piante causate da microbi patogenici per piante con la eccezione di Aspergillus, comprendente un composto rappresentato dalla seguente formula (I), un suo sale od un suo idrato:
    in cui A rappresenta un gruppo 6-chinolile, un gruppo benzotiazol-6-ile, o un gruppo [1.5]-naftilidin-2-ile; X rappresenta un gruppo rappresentato dalla formula -NHC(=Y)-CH2- o un gruppo rappresentato dalla formula -C(=Y)-NH-CH2-; Y rappresenta un atomo di ossigeno, un atomo di zolfo, o NR<Y>(in cui R<Y>rappresenta un gruppo alcossi C1-6 o un gruppo ciano); ed E rappresenta un gruppo furile, un gruppo tienile, un gruppo pirrolile, un gruppo tetrazolile, un gruppo tiazolile, un gruppo pirazolile, od un gruppo fenile; in A cui può facoltativamente avere da uno a tre sostituenti scelti dal seguente gruppo di sostituenti a-1 e gruppo di sostituenti a-2] ed E può facoltativamente avere uno o due sostituenti scelti dal seguente gruppo di sostituenti a-1 e gruppo di sosti tuenti a-2]: [gruppo di sostituenti a-1] atomo di alogeno, gruppo idrossile, gruppo mercapto, gruppo ciano, gruppo carbossile, gruppo C1-6 alchile, gruppo C2-6 alchenile, gruppo C2-6 alchinile, gruppo C3-8 cicloalchile, gruppo C6-10 arile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alchile, gruppo C3-8 ciclo alchilidene C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C2-6 alchenile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchile, gruppo C1-6 alcossi, gruppo C2-6 alchenilossi, gruppo C2-6 alchinilossi, gruppo C3-8 cicloalcossi, gruppo C6-10 'arileossi, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alcossi, gruppo C6-10 arile C1-6 alcossi, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alcossi, gruppo C1-6 alchiltio, gruppo C2-6 alcheniltio, gruppo C2-6 alchiniltio, gruppo C3-8 cicloalchiltio, gruppo C6-10 ariletio, gruppo C3-8 cicloalchil C1-6 alchiltio, gruppo C6-10 arile C1-6 alchiltio, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchiltio, gruppo mono-C1-6 alchil ammino, gruppo mono-C2-6 alchenil ammino, gruppo mono-C2-6 alchinil ammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchil ammino, gruppo mono-C6-10 arileammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchil C1-6 alchilammino, gruppo mono-C6-10 arile C1-6 alchilammino, gruppo mono-da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchilammino, gruppo di-C1-6 alchilammino, gruppo N-C2-6 alchenil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C2-6 alchinil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C3-8 cicloalchil-NC1-6 alchilammino, gruppo N-C6-10 arile-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C3-8 cicloalchil C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C6-10 arile C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino, gruppo C1-6 alchilcarbonile, gruppo C1-6 alcossi carbonile, gruppo C1-6 alchil solfonile, un gruppo ripresentato dalla formula -C(=N-R<a1>)R<a2>(in cui R<al>rappresenta un gruppo idrossile oppure un gruppo C1-6 alcossi; e R<a2>rappresenta un atomo di idrogeno od un gruppo 1-6 alchile), gruppo C6-10 arilossi C1-6 alchile, e gruppo da 5 a 10 membri eterociclico ossi C1-6 alchile; e [Gruppo di sostituenti a-2] gruppo C1-6 alchile, gruppo C2-6 alchenile, gruppo C2-6 alchinile, gruppo C3-8 cicloalchile, gruppo C6-10 arile, gruppo da 5 a 10-membri eterociclico, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C1-6 alchile, gruppo da 5 a 10-membri eterociclico C1-6 alchile, gruppo C1-6 alcossi, gruppo C2-6 alchenilossi, gruppo C2-6 alchinilossi, gruppo C3-8 cicloalcossi, gruppo C6-10 arileossi, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alcossi, gruppo C6-10 arile C1-6 alcossi, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alcossi, gruppo C1-6 alchiltio, gruppo C2-6 alcheniltio, gruppo C2-6 alchiniltio, gruppo C3-8 cicloalchiltio, gruppo C6-10 ariletio, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alchiltio, gruppo C6-10 arile C1-6 alchiltio, gruppo da 5 a 10-membri eterociclico C1-6 alchiltio, gruppo mono-Cl-6 alchilammino, gruppo mono-C2-6 alchenil ammino, gruppo mono-C2-6 alchinil ammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchil ammino, gruppo mono-C6-10 arile ammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchile C1-6 alchil ammino, gruppo mono-C6-10 arile C1-6 alchilammino, gruppo mono- da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchil ammino, gruppo di-C1-6 alchil ammino, gruppo N-C2-6 alchenil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C2-6 alchinil-N-C1-6 alchil ammino, gruppo N-C3-8 cicloalchil-N-C1-6 alchil ammino, gruppo N-C6-10 arile-N-C1-6 alchil ammino, gruppo N-C3-8 cicloalchile C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C6-10 arile C1-6 alchil-N-C1-6 alchil ammino, gruppo N-da 5 a 10-membri eterociclico C1-6 alchil-N-C1-6 alchil ammino, gruppo C6-10 arileossi C1-6 alchile, e gruppo da 5 a 10-membri eterociclico ossi C1-6 alchile; in cui ciascun gruppo nel gruppo dei sostituenti a-2] ha da uno a tre sostituenti scelti dal gruppo di sostituenti b seguenti: [Gruppo di sostituenti b] atomo di alogeno, gruppo idrossile, gruppo mercapto, gruppo ciano, gruppo carbossile, gruppo ammino, gruppo carbamoile, gruppo nitro, gruppo C1-6 alchile, gruppo C3-8 cicloalchile, gruppo C6-10 arile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico, gruppo C1-6 alcossi, gruppo C6-10 arileossi, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico ossi, gruppo C1-6 alcossicarbonile, gruppo C1-6 alchil solfonile, gruppo trifluoro metile, gruppo trifluoro metossi, gruppo mono-C1-6 alchil ammino, gruppo di-C1-6 alchil ammino, gruppo mono-C6-10 arile ammino facoltativamente avente un gruppo ammino oppure un gruppo ammino solfonile, e gruppo N-C6-10 arile C1-6 alchil-N-C1-6 alchil ammino facoltativamente avente un gruppo ammino.
  2. 2. Composizione per agricoltura secondo la rivendicazione 1 in cui nella formula (I) A rappresenta un gruppo 6-chinolile, un gruppo [1.5] naftilidin-2-ile facoltativamente od un gruppo benzotiazol-6-ile (in cui A può facoltativamente avere da uno a tre sostituenti scelti dal seguente gruppo di sostituenti c-1 e gruppo di sostituenti c-2: [Gruppo di sostituenti c-1] atomo di alogeno, gruppo C1-6 alchile, gruppo C2-6 alchenile, gruppo C2-6 alchinile, gruppo C3-8 cicloalchile, gruppo C6-10 arile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C2-6 alchenile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchile, gruppo C1-6 alcossi, C2-6 alchenilossi, gruppo C2-6 alchinilossi, gruppo C3-8 cicloalchil C1-6 alcossi, gruppo C6-10 arile C1-6 alcossi, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alcossi, gruppo mono-C2-6 alchilammino, gruppo mono-C3-8 alchenilammino, gruppo mono-C6-10 alchinilammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchilammino, gruppo mono-C1-6 arileammino, gruppo mono-C6-10 cicloalchil C1-6 alchilammino, gruppo mono-C1-6 arile C1-6 alchilammino, gruppo mono da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchilammino, gruppo C2-6 alchil carbonile ed un gruppo <a2>rappresentato dalla formula -C(=N-OH)R (in cui R<a2>ha gli stessi significati come prima definito); e [Gruppo di sostituenti c-2] gruppo C1-6 alchile, gruppo C2-6 alchenile, gruppo C2-6 alchinile, gruppo C3-8 cicloalchile, gruppo C6-10 arile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico, gruppo C3-8 cicloalchil C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C1-6 alchile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchile, gruppo C1-6 alcossi, gruppo C2-6 alchenilossi, gruppo C2-6 alchinilossi, gruppo C3-8 cicloalchil C1-6 alcossi, gruppo C6-10 arile C1-6 alcossi, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alcossi, gruppo mono-C1-6 alchilammino, gruppo mono-C2-6 alchenilammino, gruppo mono-C2-6 alchinilammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchilammino, gruppo mono-C6-10 arileammino, gruppo mono-C3-8 cicloalchil C1-6 alchilammino, gruppo mono-C6-10 arile C1-6 alchilammino, e gruppo mono da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchilammino (in cui ciascun gruppo descritto nel gruppo di sostituenti c-2 ha da uno a tre sostituenti scelti dal seguente gruppo di sostituenti d) : [Gruppo di sostituenti d]: atomo di alogeno, gruppo idrossile, gruppo carbossile, gruppo ammino, gruppo carbamoile, gruppo C1-6 alcossi, gruppo mono-C1-6 alchilammino, gruppo di-C1-6 alchilammino, gruppo mono-C6-10 arileammino facoltativamente avente un gruppo ammino o un gruppo amminosolfonile, gruppo N-C6-10 arile C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino facoltativamente avente un gruppo ammino, gruppo ciano, gruppo C6-10 arile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico, e gruppo C1-6 alcossi carbonile.
  3. 3. Composizione per agricoltura secondo la rivendicazione 1, in cui, nella formula (I), rappresenta un gruppo 6-quinolile.
  4. 4. Composizione per agricoltura secondo la rivendicazione 1, in cui, nella formula (I), A rappresenta un gruppo [1.5] naftilidin-2-ile.
  5. 5. Composizione per agricoltura secondo la rivendicazione 1, in cui, nella formula (I), rappresenta un gruppo benzotiazol-6-ile.
  6. 6. Composizione per agricoltura secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 5, in cui, nella formula (I), X rappresenta un gruppo rappresentato dalla formula [-C(=O)-NHCH2-].
  7. 7. Composizione per agricoltura secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 6, in cui, nella formula (I), E rappresenta un gruppo furile, un gruppo tienile, un gruppo pirrolile od un gruppo fenile (in cui E può facoltativamente contenere uno o due sostituenti scelti dal gruppo di sostituenti a-1 e dal gruppo di sostituenti a-2).
  8. 8. Composizione per agricoltura secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 6, in cui, nella formula (I), E rappresenta un gruppo furile, un gruppo tienile, un gruppo pirrolile od un gruppo fenile (in cui E può facoltativamente contenere uno o due sostituenti scelti dal seguente gruppo di sostituenti e-1 e dal gruppo di sostituenti e-2) [Gruppo di sostituenti e-1] atomo di alogeno, gruppo C1-6 alchile, gruppo C2-6 alchenile, gruppo C2-6 alchinile, gruppo C6-10 arile, gruppo C3-8 cicloalchil C1-6 alchile, gruppo C3-8 cicloalchilidene C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C2-6 alchenile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchile, gruppo 1-6 alcossi, gruppo C2-6 alchenilossi, gruppo C2-6 alchinilossi, gruppo C6-10 arileossi, gruppo C3-8 cicloalchile C1-6 alcossi, gruppo C6-10 arile C1-6 alcossi, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alcossi, gruppo C6-10 ariletio, gruppo C6-10 arile C1-6 alchiltio, gruppo mono-C6-10 arileammino, gruppo mono-C6-10 arile C1-6 alchilammino, gruppo N-C6-10 arile-N-C1-6 alchilammino, N-C6-10 arile C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino, gruppo C6-10 arileossi C1-6 alchile, e gruppo da 5 a 10 membri eterociclico ossi C1-6 alchile; e [Gruppo di sostituenti e-2] gruppo C1-6 alchile, gruppo C2-6 alchenile, gruppo C2-6 alchinile, gruppo C6-10 arile, gruppo C3-8 cicloalchil C1-6 alchile, gruppo C6-10 arile C1-6 alchile, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alchile, gruppo C1-6 alcossi, gruppo C2-6 alchenilossi, gruppo C2-6 alchinilossi, gruppo C6-10 arileossi, gruppo C3-8 cicloalchil C1-6 alcossi, gruppo C6-10 arile C1-6 alcossi, gruppo da 5 a 10 membri eterociclico C1-6 alcossi, gruppo C6-10 ariletio, gruppo C6-10 arile C1-6 alchiltio, gruppo mono-C6-10 arileammino, gruppo mono-C6-10 arile C1-6 alchilammino, gruppo N-C6-10 arile-N-C1-6 alchilammino, gruppo N-C6-10 arile C1-6 alchil-N-C1-6 alchilammino, gruppo C6-10 arileossi C1-6 alchile, e gruppo da 5 a 10 membri eterociclico ossi C1-6 alchile; in cui ciascun gruppo descritto nel gruppo di sostituenti e-2 ha da uno a tre sostituenti scelti dal gruppo di sostituenti seguente f: [Gruppo di sostituenti f] atomo di alogeno, gruppo idrossile, gruppo ciano, gruppo ammino, gruppo nitro, gruppo C3-8 cicloalchile, gruppo alcossi C1-6, gruppo C6-10 arileossi, gruppo eterociclico da 5 a 10 membri ossi, gruppo C1-6 alcossicarbonile, gruppo alchil solfonile C1-6, gruppo mono-C6-10 arileammino, gruppo trifluorometile, gruppo trifluoro metossi e gruppo alchile C1-6.
  9. 9. Composizione per agricoltura secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 6, in cui, nella formula (I), E rappresenta un gruppo furile, un gruppo tienile, un gruppo pirrolile od un gruppo fenile (in cui E può facoltativamente contenere uno o due sostituenti scelti dal seguente gruppo di sostituenti g-1 e dal gruppo di sostituenti g-2): [Gruppo di sostituenti g-1] gruppo C3-8 cicloalchile alchile C1-6, gruppo fenile alchile C1-6, gruppo furile C1-6 alchil furilico, gruppo tienile alchile C1-6, gruppo benzofurile alchile C1-6, gruppo benzotienile C1-6 alchile, gruppo C1-6 alcossi, gruppo fenossi, gruppo C3-8 cicloalchile alcossi C1-6, gruppo alcossi C1-6 fenile, gruppo C1-6 alcossi furile, gruppo alcossi C1-6 tienile, gruppo alcossi C1-6 piridile, gruppo alchil C1-6 fenossi e gruppo alchile C1-6 piridilossi; e [Gruppo di sostituenti g-2] gruppo C3-8 cicloalchile alchile C1-6, gruppo fenile alchile C1-6, gruppo C1-6 alchile furile, gruppo alchile C1-6 tienile, gruppo alchile C1-6 benzofurile, gruppo benzotienile C1-6 alchile, gruppo C1-6 alcossi, gruppo fenossi, gruppo C3-8 cicloalchile alcossi C1-6, gruppo alcossi C1-6 fenile, gruppo C1-6 alcossi furile, gruppo alcossi C1-6 tienile, gruppo alcossi C1-6 piridile, gruppo fenossi alchile C1-6, e gruppo alchile C1-6 piridilossi; in cui ciascun gruppo descritto nel gruppo di sostituenti g-2 ha da uno a tre sostituenti scelti dal seguente gruppo di sostituenti h: [Gruppo di sostituenti h] atomo di alogeno, gruppo idrossile, gruppo ciano e gruppo C1-6 alchile.
  10. 10. Composizione per agricoltura secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 6, in cui, nella formula (I) E rappresenta un gruppo furile, un gruppo tienile, un gruppo pirrolile od un gruppo fenile (in cui E può facoltativamente contenere un sostituente scelti dal gruppo di sostituenti g-1 e dal gruppo di sostituenti g-2)
  11. 11. Composizione per agricoltura secondo la rivendicazione 1, in cui, nella formula (I), X rappresenta un gruppo rappresentato dalla formula [-C(=O)-NH-CH2-], in cui A rappresenta un gruppo 6-chinolile, un gruppo [1.5] naftilidin-2-ile, od un gruppo 6-benzotiazol-6-ile ed E rappresenta un gruppo 2-furile, un gruppo 2-tienile, un gruppo 3-pirrolile o un gruppo fenile (in cui E può facoltativamente avere un sostituente scelto dal gruppo di sostituenti g-1 o dal gruppo di sostituenti g-2).
  12. 12. Composizione per agricoltura secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 ad 11, in cui i microbi patogenici per le piante sono funghi filamentosi patogenici per le piante tranne che per Aspergillus.
  13. 13. Metodo per il controllo o la prevenzione di malattie di piante causate da microbi patogenici per le piante tranne che per Aspergillus, che comprende l'applicazione di una quantità efficace della composizione per agricoltura secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 ad 11 a raccolti utili.
  14. 14. Metodo secondo la rivendicazione 13, in cui la composizione è applicata con applicazione al fogliame, trattamento del terreno o disinfezione dei semi.
  15. 15. Uso del composto rappresentato dalla formula (I), un suo sale, o un suo idrate, secondo la rivendicazione 1, nella fabbricazione di una composizione per agricoltura.
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