ITMI941446A1 - Formulazioni a base di esculoside e loro uso in campo farmaceutico e cosmetico - Google Patents
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Description
Descrizione dell'invenzione industriale avente per titolo: "FORMULAZIONIABASEDIESCULOSIDEELOROUSOINCAMPOFARMA-CEUTICOECOSMETICO"
La presente invenzione riguarda l'uso dell'esculoside da solo o in associazione con stimolatori dell'adenilato ciclasi quali la forskolina o i diterpeni della Salvia miltiorhiza e/o inibitori delle fosfodiesterasi quali i flavoni dimerici a scheletro apigeninico in formulazioni per uso topico per il trattamento di vasculopatie periferiche legate ad un'alterata microcircolazione periferica; l'invenzione riguarda inoltre l'uso dell'esculoside da solo o in associazione con i citati stimolatori dell'adenilato ciclasi e/o con i citati inibitori delle fosfodiesterasi nel trattamento della cellulite o inestetismi legati al deposito di grasso superfluo. Per questo ultimo aspetto ai precedenti prodotti possono essere aggiunti caffeina, teofillina, pentossifillina.
L'esculoside, cumarina glucosidata estratta dal pericarpo del frutto e dalla corteccia di Aesculus hippocastanum, è un prodotto impiegato da tempo in terapia nella cura di stati patologici legati ad alterata permeabilità e fragilità capillare e trova ancora inpiego per somministrazione topica o sistemica nel trattamento di vasculopatie da stasi venosa, delle emorroidi ed in campo oftalmico come decongestionante. si è sorprendentemente travato che l'esculoside, da solo o in associazione con i prodotti sopra citati, applicato topicamente incrementa sia il flusso sanguigno arterioso (attività sui micciti delle arterie ed arteriole precapiIlari incrementante la sfigmicità delle stesse) nella zona di applicazione, sia il numero dei capillari perfusi, migliorando quindi la microciroolazione superficiale e profonda. Il fenomeno è stato misurato avvalendosi di tecniche non invasive quali la fotopulsopletismografia all' infrarosso, la flussimetria laser Dcppler e la videocapillaroscopia computerizzata. Le prime due tecniche consentono di evidenziare la vasamotilità delle arterie ed arteriole precapillari mentre l'ultima consente di valutare le variazioni del lettocapillare è l'angiotettonica distrettuale. Dopo la registrazione dei dati basali si applica sulla parte del corpo da trattare una formulazione placebo o la formulazione contenente il principioattivo o i principi attivi; normalmente si prendalo due parti simmetriche del corpo randanizzando l'esperimento. Immediatamente dopo il trattamento le parti trattate vengono controllate con un videocapillaroscopio (Scopeman-Moritex Video Imaging System, Alfa Strumenti, Milano) munito di sonda ottica a luce alogena con ingrandimenti a partire da 50 fino a 400 volte, misurando la densità capillare (numero di capillari perfusi dal sangue per unità di superficie) e valutandola disposizione spaziale dei capillari e la loro morfologia. La strumentazione è stata corredata di un videoregistratore per la registrazione in continuo delle immagini biomicroscopiche permettendone in fase elaborativa la quantificazione delle variazioni. Dopo 20 minuti dal trattamentocon esculoside da soloo in associazione con i prodotti sopra menzionati, quali per esempio i flavoni dimerici della Ginkgo biloba o l'amentoflaverie per citare i più importanti conposti, si è avuto un aumento della densità capillare fino al 200-300% rispetto al basale e alla controparte trattata con placebo. La durata di azione dell'esculoside a concentrazioni variabili dallo 0,5 fino al 3%, valutata come sopra descritto, varia da una a tre ore. La videocapillaroscopia, come sopra detto, permette di valutare la microangiotettonica della cute evidenziando oltre che il numero dei capillari perfusi anche la loro disposizione spaziale e la loro stratificazione.
Si è sorprendentemente visto, e questo fa parte della presente invenzione, che, qualora formulazioni contenenti l'esculoside da solo o in associazione a composti dotati di azione stimolante l’adenilato ciclasi o di attività antifosfodiesterasica, ed eventualmente anche altri lipolitici quali caffeina, teofillina, pentossifillina, vengano applicate su zone affette da disturbi dovuti ad insufficienza venosa cronica, quale la cellulite, o su depositi di grasso superfluo quali possano essere gli inestetismi conseguenti a dieta forzata ecc. si ha una netta riduzione del fenomeno patologico in seguito al miglioramento della microcircolazicne distrettuale dovuto all'esculoside e all'effetto lipolitico degli altri costituenti. Le applicazioni si effettuano per tempi che possono variare da pochi giorni a più mesi, normalmente tre mesi, a seconda della gravità della patologiao dell'inestetismo.
Per quello che concerne il settore vascolare, l'esculoside da solo o in associazione con antifosfodiesterasici o stimolanti dell'actenilato ciclasi può trovare applicazione nell'insufficienza venosa cronica, nel fenomeno di Raynaud e nell'acrocianosi, essendo oltremodo efficace nel contrastare il vasospasmo da freddo specie a livello della microcircolazicne delle dita delle mani e dei piedi. Il maggior apporto di sangue alle zone trattate con questi principi attivi si ripercuote vantaggiosamente anche sulla precoce involuzione senile fisiologica della cute, in particolare del viso e del collo, sulle pannidiopatie dermo-ipodermosiche di tipo cellulitico ed sulle smagliature cutanee; inoltre il maggior apporto sanguigno ha un'azione favorevole anche sulla pelle non glabra, quale il cucio capelluto, ed è utile al trattamento delle alopecie primitive e secondarie.
Per il settore cosmetico le principali applicazioni dei prodotti oggetto dell'invenzione riguardano l'invecchiamento cutaneo e la cellulite che colpisce ormai nei paesi industrializzati un'alta percentuale dellapopolazione.
A titolo di esenpio delle applicazioni sopra descritte, 20 soggetti sofferenti di insufficienza venosa cronica (Stadio I) sono stati suddivisi in due gruppi e trattati con una formulazione contenente esculoside alla concentrazione dell'1,5% o con placebo per 3 mesi due volte al giorno, applicando il prodotto dalla zona trocanterica fino allacaviglia.
Prima del trattamento prolungato i soggetti sono stati controllati in un test acuto, per valutare la loro capacità di risposta, mediante misurazione videocapillarosoopica dell'incremento della microcircolazione cutanea. Nel gruppo trattato con placebo la densità capillare misurata dopo 20 minuti dall'applicazione è stata della 8,6 2,2%, mentre nel gruppo trattato con esculoside è stata del 18,6 3,1%, con un p<0,01 calcolato mediante t di Student.
I sintomi esaminati e la loro intensità, valutata in base ad una scala di gravità variabile da 0 a 4 , seno riportati nelle tabelle seguenti:
Tabella I - Valutazione dei sintomi in pazienti affetti da insufficienza venosa della gamba prima e dopo trattamento per tre mesi con esculoside all' 1,5% .
Tabella II - Medie errore standard della gravità dei sintomi dell'insufficienza venosa prima e dopo trattamento per tre mesi con esculoside all' 1,5% (valutazione statistica mediante t di Student per dati appaiati) .
Nella cellulite della coscia conseguente a insufficienza venosa cronica un gruppo di 20 soggetti è stato trattato dalla zona trocanterica fino alla caviglia per tre mesi con una formulazione contenente l ' 1 , 5% di esculoside, lo 0,3% di estratto di Salvia miltiorhiza (questo estratto è caratterizzato dal contenere il 15% di targhinone A2) , lo 0,4% di flavoni dimerici di Ginkgo biloba (preparati secondo il brevetto Indena EP 0360556) e lo 0,2% di teofillina. In questi soggetti i parametri esaminati si seno drasticamente modificati, come risulta dai dati riportati nella Figura 1.
In un altro esperimento un gruppo di 20 soggetti affetti da panniculopatia fibrosclerotica della zona trocanterica con deposito di grasso superfluo é stato trattato per 2 mesi con una formulazione contenente l'l,5% di esculoside, lo 0,3% di estratto di Salvia miltiorhiza e l'1% di pentossifillina. Il parametro fondamentale di controllo era la riduzione del deposito di grasso superfluo per cui è stato misurato il diametro a livello trocanterico; tale diametro è sorprendentemente diminuito di 2,6 0,2 cm.
Molti altri esperimenti seno stati effettuati modificando la conposizione ed i rapporti fra i costituenti o la natura del costituenti stessiper il trattamento delle sopra citate patologie e inestetismi. Le fcumulazioni secondo l'invenzione ccntengono, oltre ai principi attivi sopra indicati, i consueti veicoli, additivi, preservanti eccetera noti in tecnica farmaceutica, quali quelli riportati negli esenpi che seguono, aventi lo scopo di illustrare l'invenzione senza che peraltro modifichino o limitino in alcun modo l'oggetto e le finalità dell'invenzione stessa.
Esempio I - Gel contenente esculoside, estratto di Salvia miltiorhiza e flavoni dimerici della Ginkgobiloba.
Esempio II - Gel fluido alcolico contenente estratto di Salvia miltiorhiza e caffeina.
Esempio III - Crema contenente esculoside , estratto di Salvia miltiorhiza ed estratto di noci di Cola titolato in alcaloidi caffeine simili
Esempio IV - Lozione contenente esculoside e teofillina.
Claims (7)
- RIVENDICAZION 1. Formulazioni farmaceutiche e/o cosmetiche per uso topico,contenenti come principi attivi esculoside associato ccn stimolatori dell'adenilato ciclasi e/o inibitori delle fosfodiesterasi e/o agenti lipolitici.
- 2. Formulazioni farmaceutiche e/o cosmetiche secondo la rivendicazione 1, caratterizzate dal fatto che come stimolatore dell'adenilato ciclasi contengono forskolina o diterpeni della Salvia milthioriza o loro miscele.
- 3. Formulazioni farmaceutiche e/o cosmetiche secondo le rivendicazioni 1-2, caratterizzate dal fatto che come inibitori delle fosfodiesterasi contengono flavoni dimerici a scheletro apigeninico.
- 4. Formulazioni farmaceutiche e/o cosmetiche secondo la rivendicazione 3, caratterizzate dal fatto che i flavoni sono scelti fra i flavoni dimerici della Gingko biloba e l'amentoflavone.
- 5. Formulazioni farmaceutiche e/o cosmetiche secondo le rivendicazioni 1-4, caratterizzate dal fatto che come agenti lipolitici contengono caffeina,teofillina,pentossifillina o loro miscele.
- 6. Formulazioni farmaceutiche e/o cosmetiche secondo le rivendicazioni 1-5, per il trattamento di vasculopatie periferiche legate ad alterata microcircolazicne periferica, della cellulite e di inestetismi legati a deposito di grasso superfluo.
- 7. Uso di esculoside da solo o in associazione ccn stimolatori dell'adenilato ciclasi e/o inibitori delle fosfodiesterasi e/o agenti lipolitici per la fabbricazione di un medicamento per uso topico destinato al trattamento di vasculopatie periferiche legate ad alterata microcircolazione periferica, della cellulite e di inestetismi legati a deposito di grasso superfluo.
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