ITMI20102313A1 - Composizione per il trattamento di disordini metabolici - Google Patents

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Description

"Composizione per il trattamento di disordini metabolici"
DESCRIZIONE
La presente invenzione si riferisce a una composizione farmaceutica o a un prodotto integratore per uso nel trattamento dei disordini metabolici derivati o connessi a una sindrome da insulino-resistenza, diabete, sindrome dell'ovaio policistico, steatosi, cirrosi, iperlipidemia, aterosclerosi e obesità'.
La Sindrome dell'Ovaio Policistico (PCOS, dall'acronimo inglese) à ̈ un disordine endocrino che colpisce il 10-15% della popolazione femminile. Questa sindrome rappresenta il disordine ormonale piu' comune delle donne in età' riproduttiva. Oltretutto, e' la causa principale di oligo-amenorrea e di infertilita' femminile. I sintomi e la gravita' della malattia variano molto tra le donne. La sindrome dell'ovaio policistico ha un'eziologia di base legata a una sindrome ossidativa con una insulino-resistenza . L'insulìno-resistenza e la conseguente iperinsulinemia, che spesso si associano a questa sindrome, giocano un ruolo importante oltre che nella patogenesi della sindrome stessa, anche nella sintomatologia clinica.
Inoltre, le pazienti con questa sindrome presentano un rischio aumentato di sviluppare patologie quali il diabete di tipo II, la sindrome metabolica in connessione con ipertensione, dislipidemia e malattie cardiovascolari, obesità', elevati livelli plasmatici di Proteina C Reattiva (PCR) e trigliceridi con bassi livelli di colesterolo.
E' noto l'impiego di acido folico da solo e come adiuvante in associazione al principio attivo metformina per il trattamento della sindrome dell'ovaio policistico. Tuttavia, non sempre si raggiungono risultati soddisfacenti con tali trattamenti.
Pertanto, rimane la necessita' di poter disporre di nuove ed efficaci formulazioni in grado di poter trattare i disordini metabolici derivanti o connessi a una sindrome da insulino-resistenza, diabete, sindrome dell'ovaio policìstico, steatosi, cirrosi, iperlipidemia, aterosclerosi e obesità', che non presentino i limiti della tecnica nota.
In particolare, rimane la necessita' di poter disporre di nuove ed efficaci formulazioni che non presentino effetti collaterali, che siano ben tollerabili dai soggetti e che siano di facile somministrazione.
Forma oggetto della presente invenzione una composizione avente le caratteristiche come riportato nell'unita rivendicazione .
Forma oggetto della presente invenzione un prodotto integratore avente le caratteristiche come riportato nell'unita rivendicazione.
Forme preferite della presente invenzione sono riportate nella descrizione dettagliata a solo titolo esemplificativo e, pertanto, non limitativo della portata della presente invenzione.
La Richiedente ha trovato che una composizione comprendente, o alternativamente consistente di, un'associazione tra almeno una vitamina scelta dal gruppo comprendente le vitamine del gruppo B, con l'inositolo o suoi derivati e con l'acido lipoico o suoi derivati e' in grado di dare un'adeguata risposta nel trattamento di un disordine metabolico.
In una realizzazione preferita, detta associazione trova valida applicazione nel trattamento di un disordine metabolico scelto dal gruppo comprendente la sindrome da insulino-resistenza, diabete, sindrome dell'ovaio policistico, steatosi epatica non alcolica, cirrosi epatica, iperlipidemia, aterosclerosi e obesità'.
Pertanto, forma un altro oggetto della presente invenzione una composizione o un prodotto integratore per uso nel trattamento di un disordine scelto dal gruppo comprendente la sindrome da insulino-resistenza, diabete, sindrome dell'ovaio policistico, steatosi epatica non alcolica, cirrosi epatica, iperlipidemia, aterosclerosi e obesità', aventi le caratteristiche come riportato nelle unite rivendicazioni.
In una realizzazione preferita, la composizione della presente invenzione comprende, o alternativamente consiste di, almeno una vitamina del gruppo B che e' scelta dal gruppo comprendente la vitamina B6, la vitamina B9 (o acido folico o folacina), la vitamina B12, in associazione con l'inositolo o suoi derivati e l'acido lipoico o suoi derivati.
Inoltre, detta composizione può' comprendere accipienti, additivi tecnologici, coformulanti , matrici polimeriche polari e/o semipolari, carrier e stabilizzanti tutti quanti sopra farmaceuticamente accettabili.
Ad esempio, gli eccipienti farmacologicamente accettabili sono scelti tra gli addensanti come ad esempio gomma xantano e gomma guar; gli edulcoranti come ad esempio sorbitolo e sucralosio; gli acidificanti come ad esempio acido citrico; le maltodestrine ; gli antiagglomeranti come ad esempio biossido di silicio e magnesio stearato e gli aromi.
Vantaggiosamente, la vitamina e' scelta tra la vitamina B9 o acido folico o folacina. La vitamina può essere presente in forma di un sale farmaceuticamente accettabile. La forma chimica disponbile in commercio con cui l'acido folico viene venduto e' l'acido pteroilmonoglutammico .
Vantaggiosamente, la composizione della presente invenzione contiene inositolo sottoforma di mioinositolo (cis-1 ,2,3,5-trans-4,6-cicloesanesolo) . Il mio-inositolo à ̈ classificato come un componente del complesso B (riferendosi ad esso come B8).
Vantaggiosamente, la composizione della presente invenzione contiene l'acido alfa lipoico nella configurazione R(+) o sottoforma di una miscela racemica R(+ )/S (-).
Vantaggiosamente, la composizione della presente invenzione contiene l'acido alfa lipoico sottoforma di un sale farmaceuticamente accettabile. Ad esempio un sale di sodio.
Detta almeno una vitamina del gruppo B, l'inositolo o suoi derivati e l'acido lipoico o suoi derivati sono presenti in una quantità compresa da 60 a 90% in peso, rispetto al peso totale della composizione, preferibilmente dal 75 a a 85% in peso, rispetto al peso totale della composizione.
Detti eccipienti (o altre sostanze quali additivi tecnologici, coformulanti , matrici polimeriche polari e/o semipolari, carrier e stabilizzanti) sono presenti in una quantità compresa da 40 a 10% in peso, rispetto al peso totale della composizione, preferibilmente dal 25 a 15% in peso, rispetto al peso totale della composizione .
L'inositolo o suoi derivati à ̈ presente in una quantità compresa da 60 a 80% in peso, rispetto al peso totale della composizione, preferibilmente dal 70 a 75% in peso, rispetto al peso totale della composizione.
Detta almeno una vitamina del gruppo B à ̈ presente in una quantità compresa da 0,001 a 0,15% in peso, rispetto al peso totale della composizione, preferibilmente dal 0,005 a 0,010% in peso, rispetto al peso totale della composizione .
L'acido lipoìco o suoi derivati à ̈ presente in una quantità compresa da 5 a 15% in peso, rispetto al peso totale della composizione, preferibilmente dal 8 a 12% in peso, rispetto al peso totale della composizione.
Detta almeno una vitamina del gruppo B viene somministrata a una concentrazione compresa da 100 a 600 microgrammi/dose giornaliera, preferibilmente da 200 a 400 microgrammì/dose giornaliera.
L' inositolo o i suoi derivati viene somministrato a una concentrazione compresa da 1 a 5 grammi/dose giornaliera, preferibilmente da 2 a 4 grammi/dose giornaliera .
Vantaggiosamente, la composizione della presente invenzione contiene mio- inositolo, il quale viene somministrato a una concentrazione compresa da 1 a 5 grammi/dose giornaliera, ancor più preferibilmente da 2 a 4 grammi/dose giornaliera.
In una realizzazione preferita, la composizione della presente invenzione contiene l'acido lipoico. L'acido lipoico o alfa lipoico può avere una configurazione R(+) e/o S(-).
Preferibilmente, l'acido lipoico o alfa lipoico può essere presente nella composizione della presente invenzione in forma microincapsulata a rilascio controllato o, alternativamente, in forma non microincapsulata in funzione del tipo di forma farmaceutica si desideri realizzare con la composizione della presente invenzione.
Ad esempio, nel caso in cui la composizione della presente invenzione sia in forma di una compressa l'acido lipoico o alfa lipoico à ̈ presente in detta composizione in forma non microincapsulata. Mentre, nel caso di un granulato per bustine o per una capsula in gelatina dura l'acido lipoico o alfa lipoico à ̈ presente in forma microincapsulata a rilascio controllato. La microincapsulazione viene realizzata secondo le metodologie e le tecniche note all'esperto del settore che sicuramante à ̈ in grado di selezionare i materiali di rivestimento tra quelli disponibili in commercio.
L'acido alfa lipoico o suoi derivati sono presenti in una concentrazione compresa da 100 a 1200 milligrammi/dose giornaliera, preferibilmente da 300 a 600 milligrammi/dose giornaliera.
Vantaggiosamente, la composizione della presente invenzione contiene l'acido alfa lipoico R(+) o una miscela racemica in forma microincapsulata a rilascio controllato, preferibilmente sottoforma di sale sodico, preferibilmente in una concentrazione compresa da 100 a 1200 milligrammi/dose giornaliera, ancor più preferibilmente da 300 a 600 milligrammi/dose giornaliera .
In una realizzazione prefita, la composizione della presente invenzione consiste di vitamina B9 (o acido folico o folacina), mio-inositolo e l'acido alfa lipoico in una configurazione R(+) e/o S(-), preferibilmente il racemo R(+)/S(-) in forma microincapsulata a rilascio controllato .
La composizione farmaceutica o il prodotto integratore oggetto della presente invenzione comprende una composizione chimica qualitativa/quantitativa avente le caratteristiche come sopra citate, in combinazione con uno o piu" eccipienti, come sopra descritto.
La composizione farmaceutica o il prodotto integratore della presente invenzione viene preparata mediante l'impiego di apparacchiature e metodi noti all'esperto del settore.
Inizialmente, si procede preparando una miscela omogenea e finemente suddivisa. Detta miscela comprenderà" almeno una vitamina del gruppo B, scelta tra quelle sopra riportate, l'inositolo o suoi derivati, 1 "acido lipoico o suoi derivati e gli accipienti e/o gli additivi tecnologici e/o i coformulanti e/o le matrici polimeriche polari e/o semipolari e/o i carrier e/o gli stabilizzanti in funzione del tipo di forma farmaceutica che si desidera preparare.
Detta miscela viene preparata aggiungendo in sequenza i vari componenti all "interno di un contenitore munito di mezzi di agitazione e mezzi di riscaldamento.
Possono essere utilizzate anche alcune tipologie di matrici scelte tra le matrici lipidiche, carbossimetilcellulosa , carbossipropilcellulosa , idrossipropilcellulosa e gomma lacca al fine di poter formulare la composizione nelle forme farmaceutiche desiderate .
Successivamente, mediante l'impiego di apparecchiature note e metodologie ben conosciute nel settore farmaceutico e degli integratori, si prepara una formulazione in forma solida, granulare o in polvere, in forma dispersa o liquida adatta a una somministrazione per uso orale sotto forma di soluzione liquida, sciroppo, pastiglie, compresse, softgel o forme farmaceutiche orosolubili.
La composizione farmaceutica o il prodotto integratore della presente invenzione mostra un effetto sorprendentemente positivo nei confronti dei soggetti trattati .
Anche se il meccanismo di azione non à ̈ stato al momento del tutto chiarito, sembra che l'efficacia della presente composizione sia dovuto ad un effetto sinergico tra almeno una vitamina del gruppo B, l'inositolo e l'acido lipoico contenuti in detta composizione. Inoltre, à ̈ emerso un effetto addizionale dovuto ad uno specifico dose/regime di somministrazione.
La composizione farmaceutica o il prodotto integratore della presente invenzione può essere somministrata una o due volte al giorno al fine di somministrare al soggetto sotto trattamento, per ciascun singolo componente attivo, una dose giornaliera come sopra descritto.
La composizione farmaceutica o il prodotto integratore della presente invenzione può" essere somministrata sia come terapia di fondo sia come terapia periodica.
In una realizzazione preferita, viene somministrata una bustina o una compressa (terapia di fondo per sempre) comprendente (composizione granulare in bustina):
- Inositolo 2000 mg;
- Acido folico 0,2 mg;
- Acido lipoico 300 mg;
- Addensanti: gomma xantano, gomma guar; edulcoranti:
sorbitolo; acidificante: acido citrico; malto destrine; antiagglomeranti : biossido di silicio; aromi 500 mg
In un realizzazione preferita, viene somministrata una bustina/die o una compressa/die per un periodo compreso da 4 a 20 settimane.
La composizione farmaceutica o il prodotto integratore della presente invenzione à ̈ stata testata, su pazienti non diabetici affetti dalla sindrome dell'ovaio policistico, al fine di valutare gli effetti della somministrazione di detta composizione su alcuni parametri specifici della sindrome dell'ovaio policistico .
Sono stati valutati i seguenti parametri:
ì) la sensibilità insulinica, mediante insulinemia, ii) la tolleranza al glucosio, mediante indice Homa e Quicki,
iii) l'ovulazione, mediante progesterone,
iv) la concentrazione di androgeni nel siero, mediante dosaggio degli androgeni ovarici, surrenalici e metabolici periferici,
v) i livelli di colesterolo totale, mediante dosaggio plasmatico,
vi) i livelli di colesterolo LDL, mediante dosaggio plasmatico ,
vii) i livelli dì colesterolo HDL, mediante dosaggio plasmatico .
E' stato osservato un' abbassamento dei valori di trigliceridi e un'aumento della sensibilità insulinica
Inoltre, la composizione farmaceutica o il prodotto integratore della presente invenzione à ̈ stata testata, su pazienti affetti dalla sindrome dell'ovaio policistico, al fine di valutare gli effetti della somministrazione di detta composizione su alcuni parametri specifici della sindrome dell'ovaio policistico .
E' stato osservato una diminuizione della circolazione insulinica e del testosterone totale nel siero così come un miglioramento dei fattori metabolici.

Claims (10)

  1. RIVENDICAZIONI 1. Una composizione comprendente: - almeno una vitamina del gruppo B, - l'inositolo o suoi derivati, e - l'acido lipoico o suoi derivati, per uso nel trattamento di un disordine metabolico scelto dal gruppo comprendente sindrome da insulinoresìstenza, diabete, sindrome dell'ovaio policistico, steatosi epatica non alcolica, cirrosi epatica, iperlipidemia , aterosclerosi e obesità'.
  2. 2 . La composizione per uso in accordo con la rivendicazione 1, in cui detta almeno una vitamina del gruppo B Ã ̈ scelta dal gruppo comprendente la vitamina B6, la vitamina B9 o acido folico o folacina e la vitamina B12.
  3. 3 . La composizione per uso in accordo con la rivendicazione 1 o 2, in cui detta almeno una vitamina del gruppo B e' scelta tra la vitamina B9 o acido folico o folacina; preferibilmente e' l'acido pteroilmonoglutammico .
  4. 4. La composizione per uso in accordo con la rivendicazione 1, in cui detto inositolo o suoi derivati à ̈ il mio-inositolo.
  5. 5. La composizione per uso in accordo con la rivendicazione 1, in cui detto acido lipoico o suoi derivati e' l'acido alfa lipoico in una configurazione R(+) o in una miscela racemica R(+)/S(-).
  6. 6. La composizione per uso in accordo con la rivendicazione 1 o 5, in cui detto acido lipoico o suoi derivati e' presente come sale di sodio.
  7. 7 . La composizione per uso in accordo con la rivendicazione 6, in cui detto acido lipoico o suoi derivati e' presente in forma microincapsulata.
  8. 8 . La composizione per uso in accordo con una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, in cui detta composizione consiste di: - vitamina B9 o acido folico o folacina, preferibilmente acido pteroilmonoglutammico; - inositolo, preferibilmente mio-inositolo; - acido lipoico, preferibilmente sale sodico dell'acido alfa lipoico sotto forma di una miscela racemica R(+)/S(-), ed eccipienti, additivi tecnologici, coformulanti , matrici polimeriche polari e/o semipolari, carrier e stabilizzanti farmaceuticamente accettabili.
  9. 9. La composizione per uso in accordo con una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, in cui detta composizione e' in forma solida, granulare o in polvere; in forma dispersa o liquida adatta a una somministrazione per uso orale sotto forma di soluzione liquida, sciroppo, pastiglie, compresse, capsule in gelatina o forme farmaceutiche orosolubili.
  10. 10. La composizione per uso in accordo con una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti come integratore.
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