ITMI20081552A1 - Composizione migliorata per la trasmissione topica di principi attivi nel corpo umano od animale - Google Patents
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Description
Descrizione di un brevetto di invenzione a nome:
La presente invenzione ha per oggetto una composizione sotto forma di emulsione (solida o fluida), di gel, di soluzione o di componente attiva di un cerotto, applicabile sulla cute o sulla mucosa del corpo umano od animale, atta a permettere ed a mantenere una elevata trasmissione nel corpo di principi attivi (farmaceutici, cosmetici o nutrizionali) presenti nella composizione stessa.
Composizioni di tale tipo sono già ben note: esse sono sottoforma di creme, di emulsioni fluide, di soluzioni, di gel o di componenti attivi distribuiti su una superficie di un cerotto, e vengono applicate sulla cute o sulla mucosa del corpo umano od animale per trasmettere in esso gradualmente, in modo costante e prolungato, i principi attivi nel corpo.
Le composizioni note hanno l’inconveniente che tale trasmissione avviene in modo lento, e parziale non garantendo così l’utilizzo completo e veloce del principio attivo, diminuendo quindi l’efficacia delle composizioni ed aumentando il costo del trattamento.
Uno scopo dell’invenzione è quindi quello di realizzare una composizione del tipo menzionato la quale assicuri una trasmissione topica veloce e sostanziale del principio attivo in essa contenuto, risultando così più efficace delle corrispondenti composizioni topiche note e diminuendo il costo del trattamento del corpo con i principi attivi.
Tale composizione comprende almeno un principio attivo farmaceutico, cosmetico o nutrizionale, caratterizzato dal fatto di comprendere un copolimero acrilato sodico ed è sottoforma di una emulsione fluida, di una crema, di un gel, di una soluzione o di un componente attivo distribuito su una superficie di un cerotto.
Preferibilmente detto copolimero è presente in una quantità compresa tra lo 0,005% e il 99,9%, le percentuali essendo in peso sul peso del principio attivo.
Col termine “copolimero acrilato sodico” si intendono i di per se noti (vedi: International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook) sali sodici di un polimero costituito da acido acrilico, acido metacrilico od uno dei loro esteri semplici, ad esempio quello prodotto dalla CIBA SPECIALITY CHEMICALS e venduto col nome registrato SALCARE SC91 e SALCARE AST.
La composizione secondo l’invenzione può vantaggiosamente comprendere altri eccipienti pur che siano fisiologicamente accettabili, siano compatibili con l’impiego previsto e siano compatibili con il copolimero acrilato sodico.
Eccipienti preferiti sono scelti dal gruppo costituito da acqua, alcoli, oli naturali o sintetici, prodotti gelificanti, sospendenti, emulsionanti, addensanti, polveri inerti, polimeri naturali e sintetici, dolcificanti, aromi, profumi, coloranti, conservanti, composti favorenti l’assorbimento epiteliale e connettivale.
Al fine di rendere più chiara la comprensione della caratteristiche delle composizioni secondo la presente invenzione, ne verranno ora descritti alcuni esempi non limitativi nei quali il copolimero acrilato sodico è stato utilizzato come eccipiente polimerico commercialmente disponibile ed avente le seguenti caratteristiche tecniche INCI NAME: Sodium Acrylates Copolimer, mineral oil, PPG-1 trideceth-6;
Aspetto a 20°C: dispersione liquida;
pH: 6,8-8,0;
Viscosità Brookfield (soluzione 2% in acqua): 20000-40000 cPs;
Contenuto medio di Sodium Acrylates Copolimer 50%, Tossicità acuta: DL50 (orale nel ratto) > 2000 mg/Kg.
ESEMPIO 1
Preparazione di un cerotto a base di caffeina per il trattamento della cellulite
In un contenitore si introducono a freddo 58 Kg di adesivo acrilico ai solventi non cross-lincato (ad esempio adesivo Duro-tak 387-2353 della National Starci & Chemical), 500 g di eccipiente polimerico (pari a 250 g di Sodium Acrylates Copolymer), 2.9 Kg di caffeina anidra diluita in H2O in proporzione 1/1 (ottenuta agitando a 80°C per 5 minuti con apposito agitatore), e si mescola per 10 minuti a bassa velocità (120 giri/min) con un agitatore ad elica fino ad avere una massa uniforme. Si lascia riposare per fare uscire eventuali bolle di aria. Attraverso l’utilizzo di una macchina spalmatrice per cerotti e con l’ausilio di una pompa ad aria compressa si introduce la mescola nella racla a cilindri rotanti avendo regolato lo spessore dalla racla a circa 300 micron. Si fa filmre la mescola su di un poliestere siliconato che passa attraverso 4 stazioni di forno regolati il primo a 40°C il secondo a 50°C il terzo a 70°C e il quarto a 80°C ad una velocità di 8 metri al minuto. All’uscita dei forni il film risulta completamente libero dai solventi che sono evaporati nelle stazioni dei forni, lo spessore della massa adesiva risulta trasparente leggermente opalescente evidenziando la presenza di eccipiente polimerico, il peso della massa adesiva risulta essere di circa 60 g/m<2>. Il poliestere sul quale è stato spalmato e asciugato il film adesivo viene accoppiato ad una pellicola di politene di 65 g/m<2>e riavvolto in bobina. Il risultato è che il film adesivo si aggrappa al politene formando un film adesivo contenente caffeina (circa 0.1 mg/cm<2>) e di eccipiente polimerico (circa 15 mcg/cm<2>) protetto dal poliestere siliconato. Successivamente la bobina ottenuta viene fustellata in cerotti tondi del diametro di 3 centimetri e imbustati. Tali cerotti sono stati testati per verificare la curva di rilascio della caffeina nel tempo e il risultato ottenuto ha dimostrato la marcata positiva influenza del copolimero acrilato sodico sul processo di rilascio e di penetrazione attraverso la cute del principio attivo. Più specificatamente si è rilevato che con l’impiego del cerotto sopra descritto, si ottiene la trasmissione (nel corpo attraverso la cute) di 0,72 mcg/cm<2>/ora. Con l’impiego di analoghi cerotti di tipo noto (privi di copolimero acrilato sodico) si ottiene invece la trasmissione di 0,59 mg/cm<2>/ora, con una differenza – quindi – sostanziale.
ESEMPIO 2
Preparazione di un cerotto a base di Ittiolo per la cura delle fistole anali.
In un contenitore si introducono a freddo 8,7 Kg di adesivo acrilico ai solventi non crosslincato (ad esempio adesivo Duro-tak 387-2353 della National Starci & Chemical) si introducono 323 g di Ittiolo puro si mescola con un agitatore ad elica fino ad avere una massa uniforme. Si introduce sempre sotto agitazione 80 g di eccipiente polimerico (pari a 40 g di copolimero acrilato sodico). Si lascia riposare per fare uscire eventuali bolle di aria. Attraverso l’utilizzo di una macchina spalmatrice per cerotti e con l’ausilio di una pompa ad aria compressa si introduce la mescola nella racla a cilindri rotanti avendo regolato lo spessore dalla racla a circa 300 micron. Si fa filmare la mescola su un film di un poliestere siliconato che passa attraverso 4 stazioni di forno regolati il primo a 40°C il secondo a 50°C il terzo a 70°C e il quarto a 80°C ad una velocità di 8 metri al minuto. All’uscita dei forni il film risulta completamente libero dai solventi che sono evaporati nelle stazioni dei forni, lo spessore della massa adesiva risulta nerastra evidenziando la presenza di ittiolo puro al 10% e il peso della massa adesiva risulta essere di circa 90 g/m<2>. Il film di poliestere sul quale è stato spalmato e asciugato il film adesivo viene accoppito ad un tessuto non tessuto in poliestere e viscosa da 100 g/m<2>quadrato e riavvolto in bobina. Il risultato è che il film adesivo si aggrappa al tessuto non tessuto formando un tessuto adesivo contenente ittiolo al 10% protetto dal poliestere siliconato. Successivamente la bobina ottenuta viene fustellata in cerotti tondi del diametro di 4 cm e imbustati. Tali cerotti sono stati testati per verificare la quantità di ittiolo puro presente attraverso HPLC ed è risultato per ogni cerotto un quantitativo di 11,3 mg di ittiolo pari al 10% di massa adesiva totale.
I test successivamente eseguiti da strutture cliniche organizzate su persone con presenza di fistole o ascessi anorettali, hanno dimostrato l’assoluta efficacia del prodotto. Un riassorbimento dell’ascesso con risoluzione completa della sintomatologia dolorosa e tissutale. Nell’arco delle 8-10 ore si ha una progressiva recessione dei sintomi caratteristici: dolore e gonfiore ano-perianale, irritazione e arrossamento della cute perianale (prurito, bruciore e pus).
ESEMPIO 3
Preparazione di un cerotto a base di diclofenac dietilammonio per la cura dei dolori articolari In un miscelatore ad elica si introducono a freddo 27,5 kg di un elasticizzate (ad esempio il tributilcitrato TBC) e si disperdono 3.5 kg di diclofenac dietilammonio tenendo sotto agitazione per 10 minuti a temperatura ambiente e a circa 80 giri al minuto), sempre miscelando si introducono 68.9 kg di adesivo acrilico in base acquosa (ad esempio adesivo EUDRAGIT NE 40D) e 0.586 g di eccipiente polimerico (pari a 0,293 g di copolimero acrilato sodico) si continua a miscelare fino ad avere una massa uniforme. Si lascia riposare per fare uscire eventuali bolle di aria. Attraverso l’utilizzo di una macchina spalmatrice per cerotti e con l’ausilio di una pompa ad aria compressa si introduce la mescola nella racla a cilindri rotanti avendo regolato lo spessore dalla racla a circa 300 micron. Si fa filmare la mescola su di un filmd id poliestere siliconato che passa attraverso 4 stazioni di forno regolati il primo a 40°C il secondo a 50°C il terzo a 70°C e il quarto a 100°C ad una velocità di 6 metri al minuto. All’uscita dei forni il film risulta completamente libero dai soventi che sono evaporati nelle stazioni dei forni, lo spessore della massa adesiva risulta di circa 190 micron (200 grammi a metro quadrato). Il film di poliestere sul quale è stato spalmato e asciugato il film adesivo viene accoppiato ad un tessuto non tessuto in poliestere e viscosa da 70 grammi al metro quadrato e riavvolto in bobina. Il risultato è che il film adesivo si aggrappa al tessuto non tessuto formando un tessuto adesivo contenente diclofenac dietilammonio in concentrazione di 1,2 mg/cm<2>. Successivamente la bobina ottenuta viene fustellata in cerotti rettangolari di 10 x 14 cm e imbustati.
ESEMPIO 4
Preparazione di un cerotto a base di Ibuprofene lisina per la cura dei dolori articolari e muscolari
In un miscelatore riscaldato a 70°C si introducono 28 kg di acqua demineralizzata, 0,120 kg di parabeni (conservanti), 4,4 kg di alcool polivinilico e 0,5 kg di carbossimetil cellulosa, fino ad ottenere una massa uniforme che viene raffreddata a temperatura ambiente e poi versata in una impastatrice nella quale viene aggiunta a freddo (in un tempo di circa 15-20 minuti) una massa formata da 900 g di ibuprofene lisina, e 18 kg di arginato di sodio e 500 g di eccipiente polimerico (pari a 250 g di copolimero acrilato sodico9. Si agita per 15-20 minuti nei due sensi.
Il gel viene spalmato attraverso una racla a doppi cilindri rotanti, su un nastro di tessuto non tessuto formato da fibre di viscosa (50%) e da fibre di polipropilene (50%), 150 g/m<2>, uno spessore di 200 micron e una densità di 87 g/dm<3>.
Il nastro di protezione 4 è costituito da un foglio in poliestere siliconato da 75 g/m<2>.
Il nastro composito che fuoriesce dai rulli viene trasportato a una macchina ove esso viene tagliato e fustellato, per esempio, assumendo la forma di un cerotto rettangolare di 10 x 15 cm.
Il cerotto così ottenuto risulta essere particolarmente efficace per applicazioni in zone fortemente irritate, in quanto l’azione rinfrescante del gel offre un immediato effetto lenitivo e calmante, mentre l’azione terapeutica dall’ubuprofene lisina si esplica come antinfiammatorio e antidolorifico.ù
ESEMPIO 5
Preparazione di una crema a base di Vitamina E per il trattamento degli stati carenziali
Si miscelano 79% di acqua depurata F.U, 15% di squalano (olio eudermico), 3% vitamina E (naturale).
Mantenendo una agitazione vigorosa, si aggiunge il 3% di eccipiente polimerico (pari a 1,5% di copolimero acrilato sodico), le percentuali indicate essendo sul peso della crema.
Dopo circa 5 minuti si diminuisce la velocità di agitazione e si continua a media velocità fino a completa formazione della crema.
Si ferma l’agitazione e dopo 12 ore di riposo si mescola lentamente per 30 minuti.
ESEMPIO 6
Emulsione fluida a base di vitamine E per il trattamento degli stati carenziali
Si opera come nell’esempio 5 riducendo al 5% lo squalano e all’1% lo eccipiente polimerico (pari a 0,5% di copolimero acrilato sodico); l’acqua viene di conseguenza aumentata.
Claims (3)
- RIVENDICAZIONI 1. Composizione migliorata per la trasmissione topica di principi attivi nel corpo umano od animale, comprendente almeno un principio attivo farmaceutico, cosmetico o nutrizionale, caratterizzato dal fatto di comprendere un copolimero acrilato sodico.
- 2. Composizione secondo la rivendicazione 1, caratterizzata dal fatto che detto copolimero è presente in una quantità compresa tra lo 0,005% e il 99,9%, le percentuali essendo in peso sul peso del principio attivo.
- 3. Composizione secondo le rivendicazioni 1 o 2 che è sottoforma di una emulsione fluida, di una crema, di un gel, di una soluzione o di un componente attivo distribuito su una superficie di un cerotto.
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