ITFI980238A1 - Prodotti per l'igiene personale a base di estratti di lapachocontenenti quercetina ed eventuali altri chinoni presenti nel lapacho - Google Patents
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Description
Prodotti per l'igiene personale a base di estratti di Lapacho contenenti quercetina ed eventuali altri chinoni presenti nel Lapacho modificati, loro preparazione ed uso.
Campo dell’invenzione
La presente invenzione si riferisce a prodotti per l’igiene personale a base di estratti di Lapacho contenenti, unitamente ad eventuali altri eccipienti e/o principi attivi, quercetina ed eventuali altri chinoni presenti nel Lapacho salificati o altrimenti modificati in modo da renderli solubili in acqua; l'invenzione si riferisce inoltre alla preparazione di detti prodotti per l'igiene personale ed al loro uso.
Stato dell'arte
Il Lapacho è un albero delle bignoniacee le cui numerose specie sono largamente diffuse in tutto il Sud-America.
Da più di un millennio la pianta è utilizzata a scopo: medico dalle popolazioni indigene che usavano in particolare la parte interna della corteccia ottenendone preparati utili per la cura di numerose malattie. Nel corso di numerosi studi atti a determinare il potenziale farmacologico degli estratti sono stati individuati i vari costituenti attivi principali e si sono identificati essenzialmente 18 diversi chinoni [vedi Edward H. Oswald - British Journal of Phytotherapy, Voi. 3, n. 3 (1993/94)].
Di tali estratti sono state esaminate le proprietà farmacologiche ed essi hanno dimostrato possedere attività antibiotica, antivirale, fungicida, antisettica che ne rendevano consigliabile l’uso fra l’altro nella cura di infezioni della. bocca dei naso e delia gola.
Si è anche osservato che i vari principi attivi isolati manifestano un'azione terapeutica inferiore a quella dell’estratto della pianta "in toto" ove per estratto si intende la soluzione ottenuta per estrazione con acqua a caldo della corteccia secondo le metodologie note e riportate in letteratura.
In particolare, fra i vari chinoni sopra ricordati la quercetina, prodotto di formula (A),
(A)
è riportata in letteratura come dotata di azione contro la fragilità dei capillari. Va considerato che questo composto, vista la sua natura idrofoba, non passa in soluzione durante l'estrazione a caldo della corteccia e non è quindi presente nei preparati ottenuti con la suddetta procedura descritti in letteratura e comunemente utilizzati nei preparati tradizionali.
Descrizione dettagliata del'invenzione
E’ stato ora sorprendentemente trovato che l'aggiunta di quercetina, ed eventuali altri chinoni salificati o altrimenti modificati in modo da renderli solubili in acqua, alla soluzione estratta in acqua calda da corteccia di Lapacho ne migliora in modo inaspettato le proprietà antisettiche rendendo tale soluzioni particolarmente utili come prodotti per l'igiene personale, in particolare come collutori.
Più in particolare si è notato che derivati della quercetina di formula (I)
(I)
in cui tre o quattro dei sostituenti R sono H e l'altro o gli altri due, uguali fra loro, rappresentano un gruppo scelto fra : Na, K, Ci.3acile, benzoile, C1-3 alchile presentano le suddette proprietà antisettiche in modo ancora più marcato. Tali derivati sono tutti solubili in acqua.
La presente invenzione si riferisce quindi a prodotti per l'igiene costituiti da un estratto a caldo di corteccia di Lapacho, ottenuto secondo le tecniche note, comprendente inoltre la quercetina o suoi derivati di formula (I) ed eventuali altri chinoni presenti nel Lapacho, analogamente salificati.
L’invenzione si riferisce inoltre anche ai composti di formula (I) come sopra definiti.
Fra i prodotti di formula (I). suddetti sono particolarmente preferiti quelli in cui i due sostituenti R uguali fra loro, e diversi da H, sono un gruppo aceti le.
I prodotti per l'igiene personale secondo Γ invenzione potranno inoltre contenere altri eccipienti e/o principi attivi utili come antiinfiammatori ed antisettici.
Fra i composti utilmente impiegati per la preparazione di un prodotto per l'igiene personale secondo l'invenzione (oltre all'estratto e alla quercetina sopra menzionati) possiamo ricordare : l'agrimonia, l'altea, l'erisimo, l'eucaliptolo, il limone, la piantaggine, la propoli decerata, il timo, Γα-bisabololo, i comuni disinfettanti naturali.
Alla soluzione di principi attivi come sopra indicata saranno poi aggiunti gli eccipienti noti in campo cosmetico e/o galenico per la costituzione di collutori, dentifrici, compresse boccali, chewing-gums, ovuli o lavande vaginali, gel, creme, shampoo e- saponi a seconda del prodotto per igiene personale che si vuole ottenere.
Come esempio più particolare di un prodotto per l'igiene personale secondo la presente invenzione, un collutorio è costituito da :
0,5 - 15% estratto a caldo di Lapacho
0,4-1 ,5% quercetina ed eventuali altri chinoni
1 - 6% estratto di agrimonia
1,5 - 8% estratto di altea
0,5 - 8% estratto di erisimio
0,5 - 6,5% estratto di eucaliptolo
0,5 - 6,5% estratto di limone
0,5 - 6,5% estratto di malva
0,5 - 6% estratto di piantaggine
0,5 - 5% propoli decerata
0,5 - 15% estratto di lapacho a caldo
0,4 - 1,5% quercetina ed eventuali altri chinoni del Lapacho conservanti, dolcificanti ed acqua q.b. a 100.
Le percentuali qui sopra riportate sono espresse in volume sul volume totale dei preparato.
I prodotti per l'igiene personale secondo la presente invenzione si possono preparare facilmente estraendo a caldo con acqua secondo le ben note modalità la corteccia di Lapacho e filtrando la sospensione. II residuo rimasto sul filtro (contenente come detto quercetina ed altri chinoni) viene seccato e quindi salificato con gli opportuni reagenti (a seconda del prodotto finale desiderato) in modo da rendere solubili i prodotti desiderati, e quindi aggiunto alla soluzione precedentemente filtrata.
Ad esempio per ottenere un derivato monoaceti lato il prodotto rimasto sul filtro può essere trattato con acido acetico anidro in presenza di circa una mole, di anidride acetica. Si scalda leggermente intorno ai 50°. L'acetil-derivato così ottenuto si sospende , in acqua, si filtra, si lava abbondantemente con acqua e quindi si sospende in acqua aggiungendo una base (ad esempio NaOH o KOH (fino a che si ottiene una soluzione limpida (se è ancora presente una traccia di composti solida questa si elimina per filtrazione), in tal modo la quercetina e gli altri chinoni desiderati presenti , nel residuo secco vengono portati in soluzione. La soluzione così ottenuta è poi aggiunta alla soluzione precedentemente ottenuta dalla filtrazione dell'estratto di Lapacho a caldo.
Ovviamente anziché operare sul prodotto naturale rimasto dopo l’estrazione si può utilizzare la quercetina commercialmente disponibile come prodotto di partenza operando come sopra riportato fino ad ottenere il derivato desiderato ed aggiungendo alla soluzione di estratto di Lapacho il sale così ottenuto in quantità dello 0,4-1, 5% calcolata sul prodotto finale . In questo caso non saranno ovviamente presenti nel prodotto finale le forme salificate dei chinoni altri dalla quercetina presenti nel Lapacho naturale.
Il prodotto così ottenuto è poi elaborato secondo le tecniche note per ottenere il prodotto finale desiderato nella forma utile per il suo impiego.
L’invenzione sarà ora meglio illustrata alla luce degli esempi seguenti. Esempio 1
Preparazione dell’estratto di Lapacho e salificazione della quercetina ed eventuali altri chinoni del residuo
100 g di polvere di Lapacho sonò sospesi sotto agitazione in 300 cc di acqua a 40°-50°C.
Si ottiene una soluzione di colore brunastro, che viene separata per filtrazione e conservata, ed un residuo insolubile.
Il residuo è lavato con 10 cc di acqua calda ed essiccato (circa 600 mg). Si solubilizza il residuo in 20 mi di acido acetico glaciale aggiungendo, 1,3 moli di anidride acetica. La reazione è esotermica, si lascia quindi tornare a temperatura ambiente e si mantiene sotto agitazione per circa 12 ore. Il precipitato (diacetil-derivati di quercetina ed eventuali chinoni) viene addizionato con 100 cc di acqua fredda, filtrato, lavato e risospeso in 30 mi di acqua. Si tratta con NaOH 10% fino a che la soluzione diventa limpida e si aggiunge la soluzione a quella precedentemente separata e conservata.
Preparazione di un collutorio
30 g di estratto di lapacho a caldo e 6 g di quercetina monoacetilata vengono mescolati in un miscelatore unitamente a 30 g di estratto di agrimonia, 50 g di estratto di altea, 50 g di estratto di erisimio, 30 g di estratto di eucaliptolo, 30 g di estratto di limone, 30 g di estratto di malva, 30 g di estratto di piantaggine, 15 g di propoli decerata, conservanti, dolcificanti ed acqua q.b. a 1000 g.
Utilizzando quantità analoghe dei principi attivi (estratto di Lapacho, e quercetina aceti lata) è gli opportuni eccipienti sii preparano con tecniche note i vari prodotti di igiene personale desiderati come sopra indicati.
Claims (6)
- RIVENDICAZIONI 1. Derivati della quercetina di formula (I)(l) in cui tre o quattro dei sostituenti R sono H e f altro o gli altri due, uguali fra loro, rappresentano un gruppo scelto fra : Na. K, Ci^acile, benzoile, Ci-3 alchile.
- 2. Derivati secondo la rivendicazione 1 in cui i due sostituenti R uguali fra loro e diversi da H sono un gruppo acetile.
- 3. Prodotti per l'igiene personale contenenti una soluzione ottenuta per estrazione a caldo con acqua da corteccia di Lapacho e derivati secondo le rivendicazioni 1 e 2 ed eventuali altri chinoni presenti nella corteccia di Lapacho analogamente salificati.
- 4. Prodotti secondo la rivendicazione 3 in cui la quercetina ed eventuali altri chinoni salificati sono presenti in quantità del 0,4-1 ,5 % in volume.
- 5. Prodotti secondo le rivendicazioni 3 e 4 in cui ii principio attivo è addizionato con gli opportuni eccipienti per l'ottenimento di una forma utile come prodotto per l'igiene personale.
- 6. Prodotti per l'igiene personale contenenti come principio attivo derivati secondo le rivendicazioni 3 e 4 nella forma di : collutori, dentifrici, compresse boccali, chewing-gums, ovuli o lavande vaginali, gel, creme, shampoo e saponi. 7.. Collutorio secondo la rivendicazione 6 costituito da : 30 g di estratto a caldo di lapacho, 6 g di quercetina monoacetilata, 30 g di estratto di agrimonia, 50 g di estratto di altea, 50 g di estratto di erisimio, 30 g di estratto di eucaliptolo, 30 g di estratto di limone, 30 g di estratto di malva, 30 g di estratto di piantaggine, 15 g di propoli decerata, conservanti, dolcificanti ed acqua q.b. a 1000 g.
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