IT202000022759A1 - Composizione di combinazione ad attività antivirale e di interazione con sars-cov-2 - Google Patents
Composizione di combinazione ad attività antivirale e di interazione con sars-cov-2 Download PDFInfo
- Publication number
- IT202000022759A1 IT202000022759A1 IT102020000022759A IT202000022759A IT202000022759A1 IT 202000022759 A1 IT202000022759 A1 IT 202000022759A1 IT 102020000022759 A IT102020000022759 A IT 102020000022759A IT 202000022759 A IT202000022759 A IT 202000022759A IT 202000022759 A1 IT202000022759 A1 IT 202000022759A1
- Authority
- IT
- Italy
- Prior art keywords
- composition
- weight
- lapacho
- quercetin
- vitamin
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims description 88
- 230000000840 anti-viral effect Effects 0.000 title description 14
- 230000003993 interaction Effects 0.000 title description 3
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 claims description 85
- REFJWTPEDVJJIY-UHFFFAOYSA-N Quercetin Chemical compound C=1C(O)=CC(O)=C(C(C=2O)=O)C=1OC=2C1=CC=C(O)C(O)=C1 REFJWTPEDVJJIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 66
- 235000005875 quercetin Nutrition 0.000 claims description 34
- 229960001285 quercetin Drugs 0.000 claims description 33
- ZVOLCUVKHLEPEV-UHFFFAOYSA-N Quercetagetin Natural products C1=C(O)C(O)=CC=C1C1=C(O)C(=O)C2=C(O)C(O)=C(O)C=C2O1 ZVOLCUVKHLEPEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 32
- HWTZYBCRDDUBJY-UHFFFAOYSA-N Rhynchosin Natural products C1=C(O)C(O)=CC=C1C1=C(O)C(=O)C2=CC(O)=C(O)C=C2O1 HWTZYBCRDDUBJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 32
- MWDZOUNAPSSOEL-UHFFFAOYSA-N kaempferol Natural products OC1=C(C(=O)c2cc(O)cc(O)c2O1)c3ccc(O)cc3 MWDZOUNAPSSOEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 32
- ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N D-erythro-ascorbic acid Natural products OCC1OC(=O)C(O)=C1O ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 31
- 229930003268 Vitamin C Natural products 0.000 claims description 31
- 235000019154 vitamin C Nutrition 0.000 claims description 31
- 239000011718 vitamin C Substances 0.000 claims description 31
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims description 26
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims description 25
- 241001678559 COVID-19 virus Species 0.000 claims description 23
- 208000025721 COVID-19 Diseases 0.000 claims description 13
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims description 11
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 10
- 235000015872 dietary supplement Nutrition 0.000 claims description 8
- 230000028993 immune response Effects 0.000 claims description 7
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 7
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 7
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims description 6
- 239000002417 nutraceutical Substances 0.000 claims description 6
- 235000021436 nutraceutical agent Nutrition 0.000 claims description 6
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims description 6
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims description 6
- 208000037847 SARS-CoV-2-infection Diseases 0.000 claims description 5
- 235000013305 food Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 claims description 4
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 claims description 4
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims description 4
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims description 4
- ITWRRUUKFUXICF-UHFFFAOYSA-N 3-Methyl-quercetin Natural products O1C2=CC(O)=CC(O)=C2C(=O)C(OC)C1C1=CC=C(O)C(O)=C1 ITWRRUUKFUXICF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 239000011575 calcium Substances 0.000 claims description 3
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 230000005860 defense response to virus Effects 0.000 claims description 3
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims description 3
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims description 3
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims description 3
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-M hexadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 3
- IZQSVPBOUDKVDZ-UHFFFAOYSA-N isorhamnetin Chemical compound C1=C(O)C(OC)=CC(C2=C(C(=O)C3=C(O)C=C(O)C=C3O2)O)=C1 IZQSVPBOUDKVDZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 239000011591 potassium Substances 0.000 claims description 3
- TWCMVXMQHSVIOJ-UHFFFAOYSA-N Aglycone of yadanzioside D Natural products COC(=O)C12OCC34C(CC5C(=CC(O)C(O)C5(C)C3C(O)C1O)C)OC(=O)C(OC(=O)C)C24 TWCMVXMQHSVIOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- PLMKQQMDOMTZGG-UHFFFAOYSA-N Astrantiagenin E-methylester Natural products CC12CCC(O)C(C)(CO)C1CCC1(C)C2CC=C2C3CC(C)(C)CCC3(C(=O)OC)CCC21C PLMKQQMDOMTZGG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims description 2
- PFOARMALXZGCHY-UHFFFAOYSA-N homoegonol Natural products C1=C(OC)C(OC)=CC=C1C1=CC2=CC(CCCO)=CC(OC)=C2O1 PFOARMALXZGCHY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 claims description 2
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 230000007170 pathology Effects 0.000 claims description 2
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000037750 SARS-CoV-2-related disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000003623 enhancer Substances 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 18
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 12
- 238000000034 method Methods 0.000 description 12
- 239000000419 plant extract Substances 0.000 description 12
- 241000282414 Homo sapiens Species 0.000 description 10
- 241000700605 Viruses Species 0.000 description 10
- RWSXRVCMGQZWBV-WDSKDSINSA-N glutathione Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(=O)N[C@@H](CS)C(=O)NCC(O)=O RWSXRVCMGQZWBV-WDSKDSINSA-N 0.000 description 10
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 description 9
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 description 9
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 9
- 239000000047 product Substances 0.000 description 9
- 230000009471 action Effects 0.000 description 8
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 8
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 8
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 7
- 229940072107 ascorbate Drugs 0.000 description 7
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 7
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 7
- 235000016709 nutrition Nutrition 0.000 description 7
- 230000003612 virological effect Effects 0.000 description 6
- 108010024636 Glutathione Proteins 0.000 description 5
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 5
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 5
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 5
- 229960003180 glutathione Drugs 0.000 description 5
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 5
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 5
- 230000008569 process Effects 0.000 description 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 5
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 5
- 239000003981 vehicle Substances 0.000 description 5
- 230000029812 viral genome replication Effects 0.000 description 5
- AZQWKYJCGOJGHM-UHFFFAOYSA-N 1,4-benzoquinone Chemical compound O=C1C=CC(=O)C=C1 AZQWKYJCGOJGHM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 230000000378 dietary effect Effects 0.000 description 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 4
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 4
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 4
- 230000004224 protection Effects 0.000 description 4
- 230000010076 replication Effects 0.000 description 4
- 235000013311 vegetables Nutrition 0.000 description 4
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 4
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 4
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 4
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 4
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 241000282412 Homo Species 0.000 description 3
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 description 3
- 201000003176 Severe Acute Respiratory Syndrome Diseases 0.000 description 3
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 3
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 description 3
- 230000033228 biological regulation Effects 0.000 description 3
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 3
- 235000005911 diet Nutrition 0.000 description 3
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 3
- 238000000227 grinding Methods 0.000 description 3
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 3
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 description 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 3
- 239000011707 mineral Substances 0.000 description 3
- 235000010755 mineral Nutrition 0.000 description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 3
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 3
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 3
- 235000019156 vitamin B Nutrition 0.000 description 3
- 239000011720 vitamin B Substances 0.000 description 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- OWFHAMHRUCUSRM-UHFFFAOYSA-N 2,2-dimethylbenzo[g]chromene-5,10-dione Chemical compound O=C1C2=CC=CC=C2C(=O)C2=C1C=CC(C)(C)O2 OWFHAMHRUCUSRM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QRYRORQUOLYVBU-VBKZILBWSA-N Carnosic acid Natural products CC([C@@H]1CC2)(C)CCC[C@]1(C(O)=O)C1=C2C=C(C(C)C)C(O)=C1O QRYRORQUOLYVBU-VBKZILBWSA-N 0.000 description 2
- XUSYGBPHQBWGAD-PJSUUKDQSA-N Carnosol Chemical compound CC([C@@H]1C2)(C)CCC[C@@]11C(=O)O[C@@H]2C2=C1C(O)=C(O)C(C(C)C)=C2 XUSYGBPHQBWGAD-PJSUUKDQSA-N 0.000 description 2
- MMFRMKXYTWBMOM-UHFFFAOYSA-N Carnosol Natural products CCc1cc2C3CC4C(C)(C)CCCC4(C(=O)O3)c2c(O)c1O MMFRMKXYTWBMOM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 2
- 241000711573 Coronaviridae Species 0.000 description 2
- MEPSBMMZQBMKHM-UHFFFAOYSA-N Lomatiol Natural products CC(=C/CC1=C(O)C(=O)c2ccccc2C1=O)CO MEPSBMMZQBMKHM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 2
- 229930192627 Naphthoquinone Natural products 0.000 description 2
- 241000725643 Respiratory syncytial virus Species 0.000 description 2
- CIEYTVIYYGTCCI-UHFFFAOYSA-N SJ000286565 Natural products C1=CC=C2C(=O)C(CC=C(C)C)=C(O)C(=O)C2=C1 CIEYTVIYYGTCCI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000036142 Viral infection Diseases 0.000 description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 2
- 229910052784 alkaline earth metal Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000003443 antiviral agent Substances 0.000 description 2
- 229940121357 antivirals Drugs 0.000 description 2
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 2
- QZPQTZZNNJUOLS-UHFFFAOYSA-N beta-lapachone Chemical compound C12=CC=CC=C2C(=O)C(=O)C2=C1OC(C)(C)CC2 QZPQTZZNNJUOLS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 2
- 235000004654 carnosol Nutrition 0.000 description 2
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 2
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 2
- 238000011260 co-administration Methods 0.000 description 2
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 2
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 2
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 2
- 238000009792 diffusion process Methods 0.000 description 2
- 241001493065 dsRNA viruses Species 0.000 description 2
- 230000009977 dual effect Effects 0.000 description 2
- 210000002919 epithelial cell Anatomy 0.000 description 2
- 235000013376 functional food Nutrition 0.000 description 2
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 2
- 230000005484 gravity Effects 0.000 description 2
- 230000036541 health Effects 0.000 description 2
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N hexadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- KNOSIOWNDGUGFJ-UHFFFAOYSA-N hydroxysesamone Natural products C1=CC(O)=C2C(=O)C(CC=C(C)C)=C(O)C(=O)C2=C1O KNOSIOWNDGUGFJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000002480 immunoprotective effect Effects 0.000 description 2
- 229960001438 immunostimulant agent Drugs 0.000 description 2
- 239000003022 immunostimulating agent Substances 0.000 description 2
- 230000003308 immunostimulating effect Effects 0.000 description 2
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 2
- 150000002475 indoles Chemical class 0.000 description 2
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 2
- 230000002452 interceptive effect Effects 0.000 description 2
- BFGQXXNDFKWDMA-UHFFFAOYSA-N lapachenole Chemical compound C12=CC=CC=C2C(OC)=CC2=C1OC(C)(C)C=C2 BFGQXXNDFKWDMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- CWPGNVFCJOPXFB-UHFFFAOYSA-N lapachol Chemical compound C1=CC=C2C(=O)C(=O)C(CC=C(C)C)=C(O)C2=C1 CWPGNVFCJOPXFB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- SIUGQQMOYSVTAT-UHFFFAOYSA-N lapachol Natural products CC(=CCC1C(O)C(=O)c2ccccc2C1=O)C SIUGQQMOYSVTAT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 2
- 238000002803 maceration Methods 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000000463 material Substances 0.000 description 2
- LGRLWUINFJPLSH-UHFFFAOYSA-N methanide Chemical compound [CH3-] LGRLWUINFJPLSH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000011785 micronutrient Substances 0.000 description 2
- 235000013369 micronutrients Nutrition 0.000 description 2
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 2
- 150000002791 naphthoquinones Chemical class 0.000 description 2
- 239000002547 new drug Substances 0.000 description 2
- 230000035764 nutrition Effects 0.000 description 2
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 2
- 230000003244 pro-oxidative effect Effects 0.000 description 2
- LXNHXLLTXMVWPM-UHFFFAOYSA-N pyridoxine Chemical compound CC1=NC=C(CO)C(CO)=C1O LXNHXLLTXMVWPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 150000003243 quercetin Chemical class 0.000 description 2
- 239000002516 radical scavenger Substances 0.000 description 2
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 description 2
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 description 2
- RWWYLEGWBNMMLJ-MEUHYHILSA-N remdesivir Drugs C([C@@H]1[C@H]([C@@H](O)[C@@](C#N)(O1)C=1N2N=CN=C(N)C2=CC=1)O)OP(=O)(N[C@@H](C)C(=O)OCC(CC)CC)OC1=CC=CC=C1 RWWYLEGWBNMMLJ-MEUHYHILSA-N 0.000 description 2
- RWWYLEGWBNMMLJ-YSOARWBDSA-N remdesivir Chemical compound NC1=NC=NN2C1=CC=C2[C@]1([C@@H]([C@@H]([C@H](O1)CO[P@](=O)(OC1=CC=CC=C1)N[C@H](C(=O)OCC(CC)CC)C)O)O)C#N RWWYLEGWBNMMLJ-YSOARWBDSA-N 0.000 description 2
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 description 2
- 230000000638 stimulation Effects 0.000 description 2
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 description 2
- 239000013589 supplement Substances 0.000 description 2
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 2
- 150000003573 thiols Chemical class 0.000 description 2
- 230000009385 viral infection Effects 0.000 description 2
- 150000003722 vitamin derivatives Chemical class 0.000 description 2
- WOAHJDHKFWSLKE-UHFFFAOYSA-N 1,2-benzoquinone Chemical compound O=C1C=CC=CC1=O WOAHJDHKFWSLKE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UUUHXMGGBIUAPW-UHFFFAOYSA-N 1-[1-[2-[[5-amino-2-[[1-[5-(diaminomethylideneamino)-2-[[1-[3-(1h-indol-3-yl)-2-[(5-oxopyrrolidine-2-carbonyl)amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carbon Chemical compound C1CCC(C(=O)N2C(CCC2)C(O)=O)N1C(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C1CCCN1C(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C1CCCN1C(=O)C(CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)C1CCC(=O)N1 UUUHXMGGBIUAPW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FPIPGXGPPPQFEQ-UHFFFAOYSA-N 13-cis retinol Natural products OCC=C(C)C=CC=C(C)C=CC1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010001052 Acute respiratory distress syndrome Diseases 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 241000416162 Astragalus gummifer Species 0.000 description 1
- 241000008904 Betacoronavirus Species 0.000 description 1
- 102000004127 Cytokines Human genes 0.000 description 1
- 108090000695 Cytokines Proteins 0.000 description 1
- 108010054814 DNA Gyrase Proteins 0.000 description 1
- 241000709661 Enterovirus Species 0.000 description 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000711950 Filoviridae Species 0.000 description 1
- 229940123457 Free radical scavenger Drugs 0.000 description 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 1
- 208000009889 Herpes Simplex Diseases 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- 102100034343 Integrase Human genes 0.000 description 1
- 102000014150 Interferons Human genes 0.000 description 1
- 108010050904 Interferons Proteins 0.000 description 1
- 239000002211 L-ascorbic acid Substances 0.000 description 1
- 235000000069 L-ascorbic acid Nutrition 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 235000010643 Leucaena leucocephala Nutrition 0.000 description 1
- 240000007472 Leucaena leucocephala Species 0.000 description 1
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 1
- PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N Niacin Chemical compound OC(=O)C1=CC=CN=C1 PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DFPAKSUCGFBDDF-UHFFFAOYSA-N Nicotinamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CN=C1 DFPAKSUCGFBDDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000007117 Oral Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 235000021314 Palmitic acid Nutrition 0.000 description 1
- 208000002606 Paramyxoviridae Infections Diseases 0.000 description 1
- 102000035195 Peptidases Human genes 0.000 description 1
- 108091005804 Peptidases Proteins 0.000 description 1
- 102000004270 Peptidyl-Dipeptidase A Human genes 0.000 description 1
- 108090000882 Peptidyl-Dipeptidase A Proteins 0.000 description 1
- 206010057249 Phagocytosis Diseases 0.000 description 1
- 241000711902 Pneumovirus Species 0.000 description 1
- 239000004260 Potassium ascorbate Substances 0.000 description 1
- 239000004365 Protease Substances 0.000 description 1
- 108010092799 RNA-directed DNA polymerase Proteins 0.000 description 1
- 206010057190 Respiratory tract infections Diseases 0.000 description 1
- 241000315672 SARS coronavirus Species 0.000 description 1
- 241001678561 Sarbecovirus Species 0.000 description 1
- 229920001800 Shellac Polymers 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- 244000228451 Stevia rebaudiana Species 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- 210000001744 T-lymphocyte Anatomy 0.000 description 1
- 241001530102 Tabebuia Species 0.000 description 1
- QGCAKXUASFKRJA-UHFFFAOYSA-N Tecomanin Natural products C1N(C)CC(C)C2=CC(=O)C(C)C21 QGCAKXUASFKRJA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QGCAKXUASFKRJA-NRPADANISA-N Tecomine Chemical compound C1N(C)C[C@H](C)C2=CC(=O)[C@@H](C)[C@@H]21 QGCAKXUASFKRJA-NRPADANISA-N 0.000 description 1
- QGCAKXUASFKRJA-XKSSXDPKSA-N Tecomine Natural products O=C1[C@H](C)[C@H]2C([C@@H](C)CN(C)C2)=C1 QGCAKXUASFKRJA-XKSSXDPKSA-N 0.000 description 1
- 229920001615 Tragacanth Polymers 0.000 description 1
- FPIPGXGPPPQFEQ-BOOMUCAASA-N Vitamin A Natural products OC/C=C(/C)\C=C\C=C(\C)/C=C/C1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-BOOMUCAASA-N 0.000 description 1
- 229930003779 Vitamin B12 Natural products 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 150000003838 adenosines Chemical class 0.000 description 1
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000003513 alkali Substances 0.000 description 1
- 150000001342 alkaline earth metals Chemical class 0.000 description 1
- 229930013930 alkaloid Natural products 0.000 description 1
- FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N all-trans-retinol Chemical compound OC\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N 0.000 description 1
- 230000004075 alteration Effects 0.000 description 1
- 210000002588 alveolar type II cell Anatomy 0.000 description 1
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 description 1
- 150000004056 anthraquinones Chemical class 0.000 description 1
- 230000003266 anti-allergic effect Effects 0.000 description 1
- 230000006907 apoptotic process Effects 0.000 description 1
- 238000013475 authorization Methods 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 239000011692 calcium ascorbate Substances 0.000 description 1
- 235000010376 calcium ascorbate Nutrition 0.000 description 1
- 229940047036 calcium ascorbate Drugs 0.000 description 1
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 description 1
- 229910000389 calcium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000011010 calcium phosphates Nutrition 0.000 description 1
- BLORRZQTHNGFTI-ZZMNMWMASA-L calcium-L-ascorbate Chemical compound [Ca+2].OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1[O-].OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1[O-] BLORRZQTHNGFTI-ZZMNMWMASA-L 0.000 description 1
- 210000000234 capsid Anatomy 0.000 description 1
- 238000000423 cell based assay Methods 0.000 description 1
- 230000011748 cell maturation Effects 0.000 description 1
- 229910052804 chromium Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000001886 ciliary effect Effects 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- AGVAZMGAQJOSFJ-WZHZPDAFSA-M cobalt(2+);[(2r,3s,4r,5s)-5-(5,6-dimethylbenzimidazol-1-yl)-4-hydroxy-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-yl] [(2r)-1-[3-[(1r,2r,3r,4z,7s,9z,12s,13s,14z,17s,18s,19r)-2,13,18-tris(2-amino-2-oxoethyl)-7,12,17-tris(3-amino-3-oxopropyl)-3,5,8,8,13,15,18,19-octamethyl-2 Chemical compound [Co+2].N#[C-].[N-]([C@@H]1[C@H](CC(N)=O)[C@@]2(C)CCC(=O)NC[C@@H](C)OP(O)(=O)O[C@H]3[C@H]([C@H](O[C@@H]3CO)N3C4=CC(C)=C(C)C=C4N=C3)O)\C2=C(C)/C([C@H](C\2(C)C)CCC(N)=O)=N/C/2=C\C([C@H]([C@@]/2(CC(N)=O)C)CCC(N)=O)=N\C\2=C(C)/C2=N[C@]1(C)[C@@](C)(CC(N)=O)[C@@H]2CCC(N)=O AGVAZMGAQJOSFJ-WZHZPDAFSA-M 0.000 description 1
- 235000017471 coenzyme Q10 Nutrition 0.000 description 1
- ACTIUHUUMQJHFO-UPTCCGCDSA-N coenzyme Q10 Chemical compound COC1=C(OC)C(=O)C(C\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CCC=C(C)C)=C(C)C1=O ACTIUHUUMQJHFO-UPTCCGCDSA-N 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 description 1
- 239000000470 constituent Substances 0.000 description 1
- 238000013270 controlled release Methods 0.000 description 1
- 230000034994 death Effects 0.000 description 1
- 231100000517 death Toxicity 0.000 description 1
- 230000012969 defense response to bacterium Effects 0.000 description 1
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 description 1
- 238000001784 detoxification Methods 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 1
- 230000029087 digestion Effects 0.000 description 1
- 229940042399 direct acting antivirals protease inhibitors Drugs 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 1
- 235000013399 edible fruits Nutrition 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 230000008753 endothelial function Effects 0.000 description 1
- 230000002255 enzymatic effect Effects 0.000 description 1
- IDGUHHHQCWSQLU-UHFFFAOYSA-N ethanol;hydrate Chemical compound O.CCO IDGUHHHQCWSQLU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000010685 fatty oil Substances 0.000 description 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 1
- 229930003935 flavonoid Natural products 0.000 description 1
- 150000002215 flavonoids Chemical class 0.000 description 1
- 235000017173 flavonoids Nutrition 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- 235000012041 food component Nutrition 0.000 description 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 1
- 239000005417 food ingredient Substances 0.000 description 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 1
- 239000003979 granulating agent Substances 0.000 description 1
- 230000003862 health status Effects 0.000 description 1
- 241000411851 herbal medicine Species 0.000 description 1
- 150000005165 hydroxybenzoic acids Chemical class 0.000 description 1
- 150000004340 hydroxynaphthoquinones Chemical class 0.000 description 1
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 1
- 238000001802 infusion Methods 0.000 description 1
- 238000011221 initial treatment Methods 0.000 description 1
- 229940079322 interferon Drugs 0.000 description 1
- 229910052742 iron Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000009916 joint effect Effects 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 230000033001 locomotion Effects 0.000 description 1
- 210000004698 lymphocyte Anatomy 0.000 description 1
- 229940074358 magnesium ascorbate Drugs 0.000 description 1
- 159000000003 magnesium salts Chemical class 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- AIOKQVJVNPDJKA-ZZMNMWMASA-L magnesium;(2r)-2-[(1s)-1,2-dihydroxyethyl]-4-hydroxy-5-oxo-2h-furan-3-olate Chemical compound [Mg+2].OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1[O-].OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1[O-] AIOKQVJVNPDJKA-ZZMNMWMASA-L 0.000 description 1
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 description 1
- 230000037345 metabolism of vitamins Effects 0.000 description 1
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 1
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 1
- 230000004898 mitochondrial function Effects 0.000 description 1
- 210000000214 mouth Anatomy 0.000 description 1
- WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N n-Pentadecanoic acid Natural products CCCCCCCCCCCCCCC(O)=O WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000037125 natural defense Effects 0.000 description 1
- 210000000440 neutrophil Anatomy 0.000 description 1
- 229930027945 nicotinamide-adenine dinucleotide Natural products 0.000 description 1
- BOPGDPNILDQYTO-NNYOXOHSSA-N nicotinamide-adenine dinucleotide Chemical compound C1=CCC(C(=O)N)=CN1[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](COP(O)(=O)OP(O)(=O)OC[C@@H]2[C@H]([C@@H](O)[C@@H](O2)N2C3=NC=NC(N)=C3N=C2)O)O1 BOPGDPNILDQYTO-NNYOXOHSSA-N 0.000 description 1
- 229960003512 nicotinic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000001968 nicotinic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000011664 nicotinic acid Substances 0.000 description 1
- 235000015097 nutrients Nutrition 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- 239000000137 peptide hydrolase inhibitor Substances 0.000 description 1
- 238000005325 percolation Methods 0.000 description 1
- 230000008782 phagocytosis Effects 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 238000009160 phytotherapy Methods 0.000 description 1
- 230000007505 plaque formation Effects 0.000 description 1
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 description 1
- 231100000683 possible toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 235000019275 potassium ascorbate Nutrition 0.000 description 1
- 229940017794 potassium ascorbate Drugs 0.000 description 1
- CONVKSGEGAVTMB-RXSVEWSESA-M potassium-L-ascorbate Chemical compound [K+].OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1[O-] CONVKSGEGAVTMB-RXSVEWSESA-M 0.000 description 1
- 229920001592 potato starch Polymers 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 description 1
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 description 1
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 description 1
- 230000001737 promoting effect Effects 0.000 description 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 description 1
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 description 1
- RADKZDMFGJYCBB-UHFFFAOYSA-N pyridoxal hydrochloride Natural products CC1=NC=C(CO)C(C=O)=C1O RADKZDMFGJYCBB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000004053 quinones Chemical class 0.000 description 1
- 150000003254 radicals Chemical class 0.000 description 1
- HELXLJCILKEWJH-NCGAPWICSA-N rebaudioside A Chemical compound O([C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]([C@@H]1O[C@H]1[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1)O)O[C@]12C(=C)C[C@@]3(C1)CC[C@@H]1[C@@](C)(CCC[C@]1([C@@H]3CC2)C)C(=O)O[C@H]1[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1)O)[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O HELXLJCILKEWJH-NCGAPWICSA-N 0.000 description 1
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 1
- 238000011160 research Methods 0.000 description 1
- 230000000241 respiratory effect Effects 0.000 description 1
- 210000002345 respiratory system Anatomy 0.000 description 1
- 208000020029 respiratory tract infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 230000004044 response Effects 0.000 description 1
- IKGXIBQEEMLURG-NVPNHPEKSA-N rutin Chemical compound O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](C)O[C@H]1OC[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](OC=2C(C3=C(O)C=C(O)C=C3OC=2C=2C=C(O)C(O)=CC=2)=O)O1 IKGXIBQEEMLURG-NVPNHPEKSA-N 0.000 description 1
- CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N saccharin Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NS(=O)(=O)C2=C1 CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940081974 saccharin Drugs 0.000 description 1
- 235000019204 saccharin Nutrition 0.000 description 1
- 239000000901 saccharin and its Na,K and Ca salt Substances 0.000 description 1
- 239000004208 shellac Substances 0.000 description 1
- ZLGIYFNHBLSMPS-ATJNOEHPSA-N shellac Chemical compound OCCCCCC(O)C(O)CCCCCCCC(O)=O.C1C23[C@H](C(O)=O)CCC2[C@](C)(CO)[C@@H]1C(C(O)=O)=C[C@@H]3O ZLGIYFNHBLSMPS-ATJNOEHPSA-N 0.000 description 1
- 229940113147 shellac Drugs 0.000 description 1
- 235000013874 shellac Nutrition 0.000 description 1
- 150000003385 sodium Chemical class 0.000 description 1
- PPASLZSBLFJQEF-RKJRWTFHSA-M sodium ascorbate Substances [Na+].OC[C@@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1[O-] PPASLZSBLFJQEF-RKJRWTFHSA-M 0.000 description 1
- 235000010378 sodium ascorbate Nutrition 0.000 description 1
- 229960005055 sodium ascorbate Drugs 0.000 description 1
- PPASLZSBLFJQEF-RXSVEWSESA-M sodium-L-ascorbate Chemical compound [Na+].OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1[O-] PPASLZSBLFJQEF-RXSVEWSESA-M 0.000 description 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 1
- 230000002269 spontaneous effect Effects 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 229930002600 steroidal saponin Natural products 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 208000003265 stomatitis Diseases 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 description 1
- 230000009469 supplementation Effects 0.000 description 1
- 230000001629 suppression Effects 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 description 1
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 1
- -1 texturers Substances 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 1
- 231100000167 toxic agent Toxicity 0.000 description 1
- 235000021404 traditional food Nutrition 0.000 description 1
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 description 1
- 238000002604 ultrasonography Methods 0.000 description 1
- 241000712461 unidentified influenza virus Species 0.000 description 1
- 241001430294 unidentified retrovirus Species 0.000 description 1
- 210000002438 upper gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 238000009423 ventilation Methods 0.000 description 1
- 208000005925 vesicular stomatitis Diseases 0.000 description 1
- 230000003253 viricidal effect Effects 0.000 description 1
- 235000019155 vitamin A Nutrition 0.000 description 1
- 239000011719 vitamin A Substances 0.000 description 1
- 239000011715 vitamin B12 Substances 0.000 description 1
- 235000019163 vitamin B12 Nutrition 0.000 description 1
- 235000019160 vitamin B3 Nutrition 0.000 description 1
- 239000011708 vitamin B3 Substances 0.000 description 1
- 239000011726 vitamin B6 Substances 0.000 description 1
- 235000019158 vitamin B6 Nutrition 0.000 description 1
- 229940045997 vitamin a Drugs 0.000 description 1
- 229940011671 vitamin b6 Drugs 0.000 description 1
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 description 1
- 229910052725 zinc Inorganic materials 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
- A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
- A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
- A23L33/105—Plant extracts, their artificial duplicates or their derivatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
- A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/365—Lactones
- A61K31/375—Ascorbic acid, i.e. vitamin C; Salts thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Mycology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Virology (AREA)
- Botany (AREA)
- Polymers & Plastics (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Food Science & Technology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Description
TITOLO
COMPOSIZIONE DI COMBINAZIONE AD ATTIVIT? ANTIVIRALE E DI INTERAZIONE CON SARS-COV-2
DESCRIZIONE
CAMPO DELL'INVENZIONE
La presente invenzione concerne una composizione di combinazione ad attivit? antivirale su SARS-CoV-2.
La presente invenzione origina nel settore dei prodotti per la nutrizione e salute dell?uomo.
In particolare, la presente invenzione riguarda una composizione per la somministrazione orale contenente una combinazione di selezionati ingredienti attivi che svolgono la duplice azione di i) interazione con SARS-CoV-2 interrompendo o arrestando l?ingresso del virus nelle cellule e/o interferendo con la sua replicazione all?interno delle cellule e ii) stimolo della risposta immunitaria dell?organismo umano.
TECNICA ANTERIORE
Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus-2, noto con l?acronimo SARS-CoV-2, ? il virus a RNA responsabile della malattia COVID-19 e della correlata epidemia diffusa globalmente nel corso del 2020.
Dal punto di vista tassonomico questo virus appartiene al genere dei Betacoronavirus e del subgenere Sarbecovirus.
SARS-CoV-2 presenta un dominio di legame al recettore (receptor-binding domain) che, in maniera assimilabile a SARS-CoV infetta i pneumociti di tipo II attraverso il recettore dell?enzima che converte angiotensina II (angiotensin-converting enzyme II).
La diffusione di SARS-CoV-2 rappresenta una minaccia a livello globale sia per l?elevata diffusione e penetrazione nella popolazione mondiale sia per lo sviluppo di patologie prevalentemente a carico dell?apparato respiratorio che possono richiedere l?ospedalizzazione in alcuni casi in terapia intensiva o in reparti di rianimazione con ricorso a ventilazione forzata e ad apparecchiature salvavita. La diffusione della malattia ha messo sotto scacco la capacit? ricettiva delle strutture sanitarie della maggior parte dei paesi causando ca. 31.485.777 casi e 969.300 morti a livello globale al 22 settembre 2020.
Per questo motivo si stanno sperimentando numerose terapie atte a ridurre l?incidenza della malattia e a ridurre la correlata sintomatologia.
A titolo di esempio ? in corso l?utilizzo sperimentale e clinico su larga scala in ambito ospedaliero del remdesivir avendo dimostrato di possedere un effetto inibitore della replicazione della SARS-CoV-2 nelle cellule epiteliali delle vie respiratorie nasali e bronchiali umane. Remdesivir ? un profarmaco monofosforamidato di un analogo dell'adenosina che ha un ampio spettro antivirale tra cui filovirus, paramyxovirus, pneumovirus e coronavirus.
Esistono numerosi altri farmaci che sono attualmente testati a livello sperimentali e che in alcuni casi stanno dando risultanti confortanti.
Il limite di questi farmaci ? tuttavia correlato all?iter amministrativo che regola la immissione in commercio di ogni nuovo medicinale. Questo iter prevede che il nuovo farmaco sia sottoposto a tre fasi cliniche volte a determinarne il profilo di sicurezza e l?attivit? del nuovo farmaco con tempi variabili che in alcuni casi possono raggiungere 8-10 anni.
? evidente che nella attuale situazione di emergenza non si pu? attendere un periodo cos? lungo per disporre di nuovi medicamenti o prodotti che inibiscano SARS-CoV-2 o che esercitino un?azione preventiva o di trattamento di COVID-19 o sulla relativa sintomatologia.
In particolare, si sente l?esigenza di disporre di prodotti che interagiscano e/o inibiscano anche parzialmente SARS-CoV-2 la cui commercializzazione non richieda di ottenere l?autorizzazione all?immissione in commercio (AIC) rilasciata dalle Autorit? nazionali come AIFA o internazionali come FDA ed EMA.
Uno scopo generale della presente invenzione consiste quindi nel provvedere una composizione che interagisca e/o inibisca anche parzialmente SARS-CoV-2 la cui immissione in commercio non richieda di essere soggetta alla normativa per la registrazione dei farmaci.
Un ulteriore scopo consiste nel fornire una composizione a base di una combinazione di principi attivi di comprovata sicurezza di uso sull?uomo.
Rappresenta un ulteriore oggetto della presente invenzione una composizione di combinazione le cui componenti attive svolgano un qualche tipo di azione su Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus-2.
SOMMARIO DELL'INVENZIONE
In accordo ad un primo aspetto della presente invenzione, gli inventori hanno osservato che l?estratto di Lapacho interagisce e/o inibisce SARS-CoV-2. Questa azione viene aumentata quando l?estratto di Lapacho ? combinato con due selezionate componenti biologicamente attive provviste di attivit? antivirale e antiossidanti.
La combinazione delle tre componenti biologicamente attive interrompe o arresta l?ingresso del virus nelle cellule e/o interferisce con la sua replicazione all?interno delle cellule, e/o incrementando la risposta immunitaria dell?organismo umano. Come risultato di questa combinazione di effetti, la composizione dell?invenzione inibisce e/o previene e/o tratta l?infezione da SARS-CoV-2 in un organismo.
La composizione trova applicazione nel trattamento di un mammifero, in particolare un essere umano. La composizione trova altres? applicazione in ambito veterinario sugli animali.
In accordo ad un primo aspetto viene quindi fornita una composizione ad attivit? antivirale su SARS-CoV-2 e di stimolo della risposta immunitaria a base di una combinazione di estratto vegetale di Lapacho, vitamina C e quercetina in un veicolo fisiologicamente accettabile per l?uso nella prevenzione o trattamento di SARS-CoV-2 e correlate malattie.
In accordo ad un aspetto generale, viene quindi prevista una composizione a base della combinazione di tre selezionate componenti biologicamente attive ognuna delle quali interagisce con SARS-CoV-2 attraverso diversi target determinando un?azione congiunta di stimolo della risposta immunitaria dell?organismo e di inibizione del virus attraverso pi? meccanismi di azione.
Vantaggiosamente, la composizione dell?invenzione ? in una forma solida idonea alla somministrazione orale.
Tipicamente nella composizione dell?invenzione le componenti ad attivit? terapeutica sono fornite in un quantitativo biologicamente e/o farmaceuticamente efficace.
Secondo alcune forme di realizzazione, la composizione dell'invenzione ? un integratore alimentare, una composizione nutraceutica, un medicamento, medicinale oppure un dispositivo medico.
La composizione dell?invenzione trova applicazione nella inibizione, prevenzione o nel trattamento delle infezioni da SARS-CoV-2 e della sintomatologia associata, ad esempio nella infiammazione delle vie aeree superiori e del cavo orale.
DESCRIZIONE DETTAGLIATA DELL'INVENZIONE
L?invenzione origina dall?avere trovato che l?estratto di Lapacho ha un?affinit? nei confronti di alcune componenti di SARS-CoV-2. Questa affinit? consente all?estratto di Lapacho di interagire con questo specifico virus interferendo con alcuni suoi processi che lo rendono virulento.
Si ? osservato che la combinazione di estratto da Lapacho con vitamina C e quercetina esplica la duplice azione antivirale e di protezione dell?organismo dall?infezione da SARS-CoV-2. L?azione antivirale ? conseguenza dell?interferenza delle tre componenti attive con le fasi di ingresso del virus nelle cellule e di replicazione virale all?interno delle cellule dell?ospite, l?azione di protezione ? la conseguenza di un?azione di stimolo della risposta immunitaria dell?ospite.
L?ospite pu? essere un organismo vivente soggetto ad infezione da SARS-CoV-2, tipicamente un mammifero quale un essere umano o un animale.
In accordo ad alcuni aspetti dell'invenzione, gli inventori hanno trovato che combinando un estratto di Lapacho provvisto di attivit? virale anche su SARS-CoV-2 con vitamina C e quercetina, ognuna delle quali interagisce con componenti strutturali di SARS-CoV-2, si ottiene un?azione di interferenza o inibizione della replicazione virale.
Partendo da queste osservazioni, gli inventori hanno formulato una composizione a base delle tre componenti biologicamente attive: estratto di Lapacho, vitamina C e quercetina per l?uso nell?inibizione della replicazione di SARS-CoV-2 e/o nella prevenzione o trattamento di COVID-19 agendo su pi? target biologici.
In accordo ad un primo aspetto della presente invenzione viene pertanto fornita una composizione come definita nella rivendicazione 1.
La composizione dell?invenzione comprende almeno tre ingredienti farmaceuticamente attivi, riferiti anche come ingredienti attivi nel seguito, la cui combinazione svolge un?attivit? antivirale su SARS-CoV-2. Questi ingredienti sono veicolati o dispersi in un veicolo fisiologicamente accettabile.
Un primo ingrediente attivo ? un estratto di Lapacho, pianta originaria del Sud America, nota anche come Tabebuia Abellanedae.
Un estratto vegetale per gli usi dell?invenzione pu? essere derivato dalla corteccia, radici, foglie, frutti o fiori di pianta di Lapacho o da due o pi? di queste parti della pianta.
In alcune forme di realizzazione il suddetto estratto vegetale, porzione o tessuto di una pianta di Lapacho pu? essere presente nella composizione dell'invenzione in una quantit? da 0,1 a 60% in peso, da 5 a 50% in peso, da 20 a 40% in peso ad esempio al 30% in peso.
In alcune forme di realizzazione l?estratto vegetale ? ottenuto o derivato dalla corteccia, in particolare la sezione intermedia della corteccia di Lapacho. Le principali attivit? dell?estratto vegetale di Lapacho sono antivirali, antiallergiche, immunostimolanti, antibatteriche e naturali difese dell?organismo.
Si ? osservato che la corteccia di Lapacho contiene un complesso di 18 chinoni, ognuno avente delle specifiche attivit? fitoterapiche. Essi comprendono sia naftochinoni che antrachinoni; altri costituenti sono il lapacholo, il lapachone, lo xiloidone, la quercitina, il lapachenolo, il carnosolo, gli indoli, coenzima Q, alcaloidi come tecomina, acidi idrossibenzoici e saponine steroidee.
Secondo alcune forme di realizzazione l?estratto vegetale di Lapacho ? ottenuto mediante estrazione o frantumazione o macinazione di una parte/porzione della pianta, in particolare la sua corteccia.
In alcune forme di realizzazione preferite un idoneo estratto vegetale di Lapacho ? un estratto secco ottenuto ad esempio macinando la matrice vegetale o porzione di pianta ed essiccando secondo tecniche convenzionali.
Preferibilmente il Lapacho ? in forma di polvere, ad esempio ottenuta per macinazione di una sua porzione, ad esempio la corteccia, vantaggiosamente la sezione intermedia della corteccia. Ad esempio, nella composizione il Lapacho pu? essere in forma di estratto secco di corteccia ad esempio titolato almeno al 3% in naftochinoni.
Estratti liquidi di Lapacho possono essere ottenuti utilizzando come mezzo di estrazione un solvente fisiologicamente accettabile, ad esempio acqua.
Un solvente idoneo per ottenere l?estratto vegetale ? un liquido fisiologicamente accettabile in cui le componenti biologicamente attive sono solubili ed in cui non subiscono una alterazione che le privi di attivit?.
In alcune forme di realizzazione il solvente ? idrofilo ed ? scelto tra acqua, etanolo, o loro miscele.
Ulteriori metodi per ottenere l?estratto vegetale di Lapacho includono tecniche di estrazione mediante digestione, infusione, spremitura, decozione, percolazione, estrazione controcorrente, soxhlet, estrazione con gas supercritici o ultrasuoni. In certe forme di realizzazione l?estrazione di una o pi? componenti biologicamente attive avviene per macerazione di una porzione o matrice vegetale di Lapacho, preferibilmente corteccia, in un idoneo solvente, ad esempio acqua o una miscela idroalcolica.
Ad esempio, una porzione o matrice vegetale, preferibilmente corteccia intermedia, di pianta di Lapacho, viene immersa in un idoneo solvente ad esempio una miscela acqua-etanolo, per un tempo idoneo ad arricchire il solvente di una o pi? componenti biologicamente attive. In queste condizioni l?estrazione nel solvente delle componenti biologicamente attive presenti nei tessuti vegetali della pianta avviene per diffusione ed osmosi.
Tipicamente nella macerazione la matrice di pianta di Lapacho viene tenuta a contatto con il solvente per un tempo variabile ad ottenere l?estrazione di un quantitativo efficace di componente biologicamente attiva. In certe forme di realizzazione il tempo di macerazione pu? variare tra 1 e 48 ore.
In certe forme di realizzazione l?estratto vegetale di Lapacho ? presente nella composizione in un quantitativo dallo 0,5 al 50% in peso, da 5 a 30%, ad esempio il 20% in peso.
L?estratto di Lapacho della composizione qui descritta ? provvisto di attivit? antivirale interagendo ed inibendo processi enzimatici necessari alla replicazione virale. Essa si realizza attraverso il sinergismo del lapacholo, del lapachone, degli idrossinaftochinoni e del bioflavonoide Quercitina, i quali mostrano un'attivit? antivirale generale ad esempio verso virus influenzali, herpes simplex I e Il, retrovirus, afte e stomatite vescicolare.
L?estratto di Lapacho contiene inoltre antiossidanti, principalmente rappresentati da Carnosolo, il quale agisce da spazzino dei radicali liberi nei tessuti sani e da indoli, che possiedono una attivit? detossificante mediata dal glutatione.
L?estratto di Lapacho possiede inoltre propriet? antinfiammatorie ed immunostimolante che lo rendono utile nella prevenzione di COVID-19.
Un secondo ingrediente biologicamente attivo della composizione ? la vitamina C o un suo sali o esteri fisiologicamente accettabili.
Ad esempio, sali fisiologicamente accettabili sono il sale di sodio, potassio, calcio e loro miscele, idonei esteri sono formati dall'unione dell'acido ascorbico con un acido grasso ad esempio palmitato o stearato.
La vitamina C, nota come R-3,4-diidrossi-5-((S)-1,2-diidrossietil)furan-2(5H)-one, ? una sostanza provvista di elevata azione antiossidante e di propriet? antivirali ed ? necessaria per il funzionamento fisiologico della risposta immunitaria.
Nella composizione dell?invenzione la vitamina C pu? essere in forma di acido ascorbico o in forma salificata di ascorbato, tipicamente con un metallo alcalino o alcalino terroso, ad esempio in forma di sale di sodio, potassio, calcio, magnesio, come ascorbato di magnesio, ascorbato di sodio, ascorbato di potassio o ascorbato di calcio e loro miscele. La vitamina C pu? essere in forma di estere, ad esempio con un acido grasso ad esempio acido palmitico o acido stearico come palmitato o stearato.
Vantaggiosamente la vitamina C ? l?acido L-ascorbico.
Secondo alcune forme di realizzazione la vitamina C ? in forma gastroprotetta resistente al pH acido dello stomaco ad esempio protetta con un rivestimento gastroresistente o con pellicola di una sostanza resistente al pH acido ad esempio a pH da 2 a 5, ad esempio etilcellulosa.
Nell?organismo umano la vitamina C esercita le propriet? antivirali esercitando una moltitudine di attivit? tra cui la stimolazione dell?attivit? linfocita, la regolazione della produzione di interferone a, la modulazione di citochine e la regolazione dei processi infiammatori ed il miglioramento della funzione mitocondriale e della funzione endoteliale. Si ? inoltre ipotizzato che la vitamina C possieda propriet? virucida. Si ? osservato che l?integrazione di vitamina C nella dieta ha effetti benefici in pazienti con infezioni virali. Nel corso delle infezioni la vitamina C svolge un ruolo importante nella maturazione delle cellule T e nel promuovere la fagocitosi e l?apoptosi di neutrofili esausti. Nel corso di infezioni virali si verifica quindi un aumentato metabolismo di vitamina C unitamente ad una riduzione dell?ascorbato in circolo.
Inoltre, la ricerca degli inventori ha portato ad individuare come il trattamento con elevate dosi di vitamina C si sia dimostrata efficace nel trattamento della sindrome da stress respiratorio acuto (acute respiratory distress syndromes, ARDS).
Queste indicazioni hanno portato gli inventori a utilizzare la vitamina C per formulare la composizione di combinazione dell?invenzione.
Secondo alcune forme di realizzazione, la composizione dell'invenzione contiene vitamina C in un quantitativo compreso da 0,1 a 50% in peso, dall?1 a 40% in peso, da 5 a 30%, ad esempio il 20% in peso.
Un altro componente ad attivit? biologica della combinazione dell?invenzione ? la quercetina, un flavonoide di origine vegetale noto anche come 3,3?,4?5,7-pentaidrossiflavone, avente la seguente formula di struttura:
Nella composizione la quercetina pu? essere in forma libera ad esempio come quercetina aglicone oppure anche di suo derivato o metabolita ad esempio di 3-metilquercetina.
La quercetina ? una molecola biologicamente attiva provvista di attivit? antinfiammatoria, antiossidante ed immunoprotettiva. La quercetina inoltre abbina all?azione di inibizione delle proteasi, polimerasi e trascrittasi inversa un?azione di soppressione su girasi di DNA e di legame con proteine del capside virale.
Da un punto di vista biologico, la quercetina agisce come scavanger di radicali liberi, donando una coppia di elettroni attraverso o-chinone/chinone metide.
La composizione di combinazione dell?invenzione origina solo parzialmente dall?effetto antiossidante sinergico della vitamina C quando combinata con la quercetina e dal fatto che la 3-metilquercetina, un metabolita attivo della quercetina esercita un effetto stimolante sulla frequenza del movimento ciliare delle cellule epiteliali nasali, poste nella regione di ingresso delle goccioline che trasportano SARS-CoV-2.
Si ? osservato che la quercetina inibisce in vitro numerosi virus respiratori come rinovirus, virus che hanno una modalit? di infettare per certi aspetti simile a SARS-CoV-2. Inoltre, si ? osservato che la quercetina riduce la formazione di placca da virus a RNA come Respiratory Syncytial Virus (RSV), parainfluenza type 3. Inoltre, la quercetina si ? dimostrata in grado di bloccare l?ingresso del virus nelle cellule dell?organismo umano e di inibire enzimi implicati nella replicazione virale come la polimerasi virale.
La quercetina, una volta assunta da un individuo, si ossida spontaneamente per formare O-semichinone e O-chinone / chinone methide (QQ), che pu? legarsi alle proteine tioli che formano composti tossici. Questo processo di effetti sia antiossidanti che pro-ossidanti ? definito "quercetina paradosso ". Tuttavia, QQ pu? essere riciclato in quercetina da donatori di elettroni come NADH o ascorbato, o si formano insieme, con glutatione 6-glutationil-quercetina o 8-glutationilquercetina (GSQ).
Secondo alcune forme di realizzazione, la composizione dell'invenzione contiene quercetina in un quantitativo compreso da 0,1 a 50% in peso, dall?1 a 40% in peso, da 5 a 30%, ad esempio il 20% in peso.
Nei casi in cui ascorbato o i livelli di glutatione sono insufficienti, la quercetina pu? essere deviata a QQ ed esercitano effetti pro-ossidanti.
In accordo a certi aspetti dell?invenzione, rivesta una elevata importanza la cosomministrazione di quercetina con vitamina C. Tuttavia, anche se QQ mostra un'affinit? maggiore per il glutatione che per la vitamina C, i metaboliti metilati della quercetina mostrano una maggiore preferenza per l'ascorbato rispetto ai tioli, suggerendo un ciclo di attivit? responsabile degli effetti antiossidanti.
Conseguentemente, l'ascorbato esercita effetti antiossidanti e immunoprotettivi, la quercetina e i suoi metaboliti esercitano una risposta antivirale simultanea e se si formano composti ossidati dalla quercetina, possono essere parzialmente riciclati dall'ascorbato e trasportati dal glutatione, cos? da prevenire la loro possibile tossicit?.
Si ? poi osservato come la quercetina interferisca in pi? fasi dell?invenzione da SARS, quali ingresso del virus, replicazione del virus, assemblaggio di proteine. Questi effetti sono aumentati dalla co-somministrazione di vitamina C. L?assenza di gravi effetti collaterali anche a seguito di somministrazione di elevati dosaggi vitamina C e quercetina li rende idonei nella profilassi e nel trattamento iniziale delle infezioni del tratto respiratorio, in particolare inclusi i pazienti Covid-19.
Inoltre, la combinazione di Vitamina C ad esempio in forma di D o L-ascorbato con quercetina previene la sua degradazione spontanea aumentando significativamente l?effetto antivirale
Le attivit? qui riferite ai due sopra menzionati ingredienti attivi sono amplificate dalla loro combinazione con una terza componente attiva a base di estratto di Lapacho. Vantaggiosamente, la combinazione dei tre principi attivi della composizione dell?invenzione svolge un?attivit? multi-target nel prevenire e/o trattare l?infezione da SARS-CoV-2 e/o ridurre la sintomatologia associata a questa infezione.
In accordo a certe forme di realizzazione la composizione dell?invenzione comprende ulteriormente una o pi? sostanze attive come vitamine, minerali, micronutrienti ed altre sostanze attive.
Ad esempio, la composizione dell'invenzione pu? ulteriormente contenere una o pi? vitamine ad esempio vitamine del gruppo B, niacina, vitamina A, vitamina C, vitamina PP, le vitamine del gruppo B essendo preferite. Vitamine del gruppo B preferite sono la vitamina B6, la vitamina B12 e loro miscele.
Secondo alcune forme di realizzazione, la composizione dell'invenzione comprende ulteriormente uno o pi? micronutrienti e/o minerali, ad esempio sali di Mg, K, Na, Zn, Fe, Cr, Se, Mn e altri.
Secondo alcune forme di realizzazione la composizione dell?invenzione pu? ulteriormente contenere una o pi? estratti da piante contenenti componenti biologicamente attiva, in particolare con attivit? antivirale.
In alcune forme di realizzazione, l?estratto di Lapacho e/o i principi attivi contenuti nella composizione della presente invenzione possono essere combinati o miscelati come principi attivi in miscela intima con un veicolo commestibile adatto e/o un eccipiente secondo le tecniche farmaceutiche e dell?industria alimentare o nutrizionale tradizionale.
Il termine "veicolo" come utilizzato nella presente indica un mezzo, eccipiente, diluente con cui l'associazione di principi terapeutici o attivi ? somministrata.
Qualsiasi veicolo e/o eccipiente adatto per la forma di preparazione desiderata per la somministrazione ad essere umani ? contemplato per l'uso con i composti descritti nella presente invenzione.
Un veicolo fisiologicamente accettabile o edibile pu? essere un veicolo farmaceuticamente accettabile.
Con il termine di edibile si intende una sostanza solida o liquida fisiologicamente accettabile e commestibile che pu? essere assimilato dal corpo umano la cui assunzione dall?uomo ? approvate dalle autorit? preposte ad esempio EFSA o EMA o FDA, per l'uso nelle applicazioni farmaceutiche, nutrizionali o alimentari.
Il veicolo, diluente o eccipiente fisiologicamente o farmaceuticamente e/o fisiologicamente accettabile pu? essere scelto in base alla via di somministrazione per cui ? intesa la risultante composizione farmaceutica.
Nell?ambito della presente domanda con il termine di combinazione si intende che uno o pi? principi attivi sono addizionati o miscelati con uno o altri ingredienti per dare la formulazione dell?invenzione. Il termine combinazione non deve quindi essere inteso nel senso che i principi attivi si associano tra di loro con formazione di legami di tipo chimico.
In certe forme di realizzazione, la composizione dell?invenzione contiene una o pi? componenti di origine vegetale che sono biologicamente attive e sostanzialmente prive di effetti collaterali, quando somministrate per via orale o locale.
Le composizioni della presente invenzione comprendono qualsiasi composizione realizzata somministrando la combinazione di principi attivi della presente invenzione e un veicolo fisiologicamente o farmaceuticamente accettabile. Tali composizioni sono adatte per uso alimentare, nutrizionale, farmaceutico o dietetico nei mammiferi, in particolare negli esseri umani.
In accordo ad alcune forme di realizzazione la composizione dell?invenzione ? un integratore alimentare o supplemento nutrizionale.
La composizione dell?invenzione pu? assumere un'ampia variet? di forme di preparazione, a seconda della via di somministrazione desiderata.
Le composizioni per la somministrazione orale possono essere in forma solida o liquida.
Idonee composizioni in forma solida comprendono compresse, capsule, polveri, granuli, pillole.
Tutte le composizioni possono comprendere anche forme a rilascio controllato delle stesse.
Una forma di realizzazione preferita della composizione ? quella in compressa. Le compresse generalmente comprendono un idoneo veicolo o eccipiente in cui viene disperso l?estratto vegetale, tipicamente in forma secca.
Le preparazioni in forma solida possono comprendere uno o pi? veicolanti come ad esempio amidi, zuccheri, cellulosa microcristallina, ed opzionalmente diluenti, agenti di granulazione, lubrificanti, leganti, agenti di disintegrazione.
Le compresse, pillole, capsule, granulati possono anche contenere un legante quale gomma adragante, acacia, amido di mais o gelatina; eccipienti quali di calcio fosfato; un agente di disintegrazione quale amido di mais, amido di patate, acido alginico; un lubrificante quale magnesio stearato; un agente dolcificante quale saccarosio, lattosio o saccarina. Se si desidera, le compresse possono essere rivestite mediante tecniche tradizionali.
Quando la forma unitaria farmaceutica ? una capsula, essa pu? contenere in aggiunta ai materiali del suddetto tipo un veicolo liquido quale un olio grasso.
Vari altri materiali possono essere presenti come rivestimenti o per modificare la forma fisica dell'unit? farmaceutica. Ad esempio, le compresse possono essere rivestite con gommalacca e/o contenere zucchero, stevia o entrambi. Per impedire la disgregazione durante il transito attraverso la parte superiore del tratto gastrointestinale, la composizione pu? essere una formulazione con rivestimento enterico.
Nella composizione possono essere altres? presenti agenti aromatizzanti, conservanti, agenti coloranti e simili.
Le composizioni ad uso farmaceutico o nutrizionale possono essere adeguatamente presentate in singola forma farmaceutica e preparate ad esempio mescolando gli ingredienti della formulazione, mediante uno qualsiasi dei metodi noti della tecnica farmaceutica o alimentare.
In alcune forme di realizzazione, la composizione dell'invenzione comprende inoltre uno o pi? componenti aggiuntivi quali additivi, riempitivi, stabilizzanti, emulsionanti, testurizzati, filmogeni, plastificanti, agenti umettanti e addensanti.
Le composizioni dell?invenzione sono preparate in accordo alle tecniche di produzione farmaceutiche o nutraceutiche convenzionali, ad esempio miscelando gli ingredienti attivi con idonei eccipienti e/o veicoli fisiologicamente accettabili per ottenere la forma desiderata.
In alcune forme di realizzazione, nelle composizioni della presente invenzione, i principi attivi sono formulati in unit? di dosaggio.
L'unit? di dosaggio pu? contenere da 0,1 a 1.000 mg di ciascun principio attivo o di estratto vegetale contenente il principio attivo per unit? di dosaggio per la somministrazione quotidiana.
In certe forme di realizzazione la composizione dell?invenzione l?unit? di dosaggio ? una compressa che pu? contenere da 0,1 a 10 g, da 0,8 a 3 g di composizione. Tipicamente, la formulazione conterr? quantitativi dei tre principi attivi che dipenderanno dalla gravit? della infezione o dalla carica virale di SARS-COVID-19 e/o dalla sintomatologia correlata, dalla condizione, dalle ulteriori terapie in corso, dallo stato di salute individuale e dalla risposta alla combinazione dei principi attivi. In alcune forme di realizzazione la dose ? nell'intervallo da 0,001% in peso a circa 60% in peso della formulazione.
Secondo alcune forme di realizzazione la composizione dell'invenzione ? un medicinale. Secondo alcune forme di realizzazione, la composizione dell'invenzione ? un integratore, un prodotto nutrizionale, o un fitoterapico.
Le tre componenti biologicamente attive contenute nella composizione dell?invenzione possono essere presenti in quantitativi variabili, ad esempio compresi da 0,0001% in peso al 70% in peso, da 0,1% in peso al 40% in peso tipicamente da 0,5 a 20% in peso.
In accordo ad alcune forme di realizzazione la composizione per la somministrazione orale ? un alimento funzionale, una composizione nutraceutica, un prodotto dietetico, un complemento o prodotto nutrizionale o un medical device.
Alimento funzionale significa un qualsiasi alimento o ingrediente alimentare modificato che pu? fornire un beneficio o protezione contro un inconveniente o una affezione fisiologica, oltre ai nutrienti tradizionali che esso contiene.
Prodotto nutraceutico significa un prodotto isolato o purificato da sostanze commestibili. Un nutraceutico ? tale quando si dimostra che possiede un beneficio fisiologico o che fornisce protezione contro un inconveniente o disordine fisiologico. Integratore dietetico o alimentare significa un prodotto che contiene una vitamina, minerale, estratto vegetale, aminoacido, metabolita, estratto, concentrato o miscele di questi ingredienti.
Il quantitativo somministrato e la frequenza della somministrazione della composizione dipender? dalla natura e gravit? della affezione da trattare.
I seguenti esempi sono forniti principalmente per illustrare la presente invenzione e non intendono limitare il campo di protezione come risulta dalle accluse rivendicazioni.
ESEMPIO 1
Composizione per il trattamento di forme virali, in forma di compressa avente la seguente formulazione:
Quercetina 180 mg
Vitamina C 100 mg
Lapacho in polvere 400 mg
Eccipienti 1000 mg
ESEMPIO 2
Composizione per il trattamento di forme virali, in forma di polvere avente la seguente formulazione:
Quercetina: 200 mg
Vitamina C- protetta: 100 mg
Estratto da corteccia di Lapacho in polvere: 400 mg
Eccipienti 1500 mg
ESEMPIO 3
Protocollo sperimentale in vitro per testare le propriet? di una composizione in cui sono combinati quercetina, vitamina C, estratto di Lapacho.
Per verificare l?attivit? antivirale si rimanda al protocollo descritto in ?A simplified cellbased assay to identify coronavirus 3CL protease inhibitors? Samuel J Resnick, Sho Iketani, Seo Jung Hong, Arie Zask, Hengrui Liu, Sungsoo Kim, Schuyler Melore, Manoj S Nair, Yaoxing Huang, Nicholas E S Tay, Tomislav Rovis, Hee Won Yang, Brent R Stockwell, David D Ho, Alejandro Chavez; 2020 Aug 29;2020.08.29.272864. PMID: 32869020 PMCID: PMC7457602 DOI: 10.1101/2020.08.29.272864.
Claims (10)
1. Composizione ad attivit? antivirale su SARS-CoV-2 e di stimolo della risposta immunitaria comprendente una combinazione di una porzione o estratto di Lapacho, vitamina C o suoi sali o esteri fisiologicamente accettabili e quercetina ed un veicolo fisiologicamente accettabile o edibile, per l?uso nella prevenzione e/o il trattamento di infezione da SARS-CoV-2 e, o correlata malattia.
2. Composizione per l?uso secondo la rivendicazione 1, in cui l?estratto di Lapacho ? un estratto secco, preferibilmente in polvere, in particolare ottenuto da corteccia di Lapacho.
3. Composizione per l?uso secondo la rivendicazione 1 o 2 in cui la vitamina C ? in forma di sale di sodio, potassio, calcio, magnesio e loro miscele oppure di estere preferibilmente con un acido grasso in particolare palmitato o stearato e loro miscele.
4. Composizione per l?uso secondo una qualsiasi delle rivendicazioni 1-3, in cui la quercetina ? in forma libera in particolare di quercetina aglicone oppure di un suo derivato o metabolita preferibilmente 3-metilquercetina.
5. Composizione per l?uso secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 4, contenente estratto di Lapacho in una quantit? da 0,1 a 60% in peso, da 5 a 50% in peso, da 20 a 40% in peso, vitamina C in un quantitativo compreso da 0,1 a 40 in peso, dall?1 a 20% in peso, da 5 a 15% in peso e quercetina in una quantit? compresa da 0,1 a 40 in peso, dall?1 a 20% in peso, da 5 a 15% in peso.
6. Composizione per l?uso secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 5 in forma per la somministrazione orale,
7. Composizione per l?uso secondo la rivendicazione 6 in forma solida preferibilmente di compressa.
8. Composizione per l?uso secondo una qualsiasi delle rivendicazioni 1-7 caratterizzata dal fatto di essere un integratore alimentare, un nutraceutico, un medicamento, un alimento per l?immunonutrizione.
9. Integratore alimentare per l?uso secondo una qualsiasi delle rivendicazioni 1-8 caratterizzato dal fatto di comprendere
Quercetina da 10 a 1500 mg, da 50 a 750 mg da 100 a 500mg
Vitamina C o suo sale o estere da 10 a 1500 mg, da 50 a 750 mg, da 70 a 500mg Lapacho polvere: da 50 a 1500 mg, da 100 a 800 mg, da 200 a 600mg
10. Composizione per l?uso secondo una qualsiasi delle rivendicazioni 1-8 o integratore alimentare secondo la rivendicazione 9 per l?uso nella prevenzione o trattamento di COVID-19 e correlate affezioni o patologie.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT102020000022759A IT202000022759A1 (it) | 2020-09-28 | 2020-09-28 | Composizione di combinazione ad attività antivirale e di interazione con sars-cov-2 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT102020000022759A IT202000022759A1 (it) | 2020-09-28 | 2020-09-28 | Composizione di combinazione ad attività antivirale e di interazione con sars-cov-2 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| IT202000022759A1 true IT202000022759A1 (it) | 2022-03-28 |
Family
ID=73793629
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| IT102020000022759A IT202000022759A1 (it) | 2020-09-28 | 2020-09-28 | Composizione di combinazione ad attività antivirale e di interazione con sars-cov-2 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| IT (1) | IT202000022759A1 (it) |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1124816A1 (en) * | 1998-10-30 | 2001-08-22 | Euro-Pharma S.r.l. | Products for body hygiene based on lapacho extracts containing quercitine, their preparation and use |
| WO2008011363A2 (en) * | 2006-07-17 | 2008-01-24 | Thomas Christian Lines | Quercetin-containing compositions |
-
2020
- 2020-09-28 IT IT102020000022759A patent/IT202000022759A1/it unknown
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1124816A1 (en) * | 1998-10-30 | 2001-08-22 | Euro-Pharma S.r.l. | Products for body hygiene based on lapacho extracts containing quercitine, their preparation and use |
| WO2008011363A2 (en) * | 2006-07-17 | 2008-01-24 | Thomas Christian Lines | Quercetin-containing compositions |
Non-Patent Citations (10)
| Title |
|---|
| ANONYMOUS: "Corona virus herbal assistance", 30 March 2020 (2020-03-30), XP055795170, Retrieved from the Internet <URL:https://www.ftdr.me/blog/185281-corona-virus-herbal-assistance> [retrieved on 20210414] * |
| ANONYMOUS: "Coronavirus - To Worry Or Not To Worry? | infinity wellness center", 3 March 2020 (2020-03-03), XP055795494, Retrieved from the Internet <URL:https://www.austinholisticdr.com/coronavirus/> [retrieved on 20210415] * |
| ANONYMOUS: "Quercivir 20cpr - Prezzo - Indicazioni - Euro-pharma Srl - Silhouette Donna", 7 January 2021 (2021-01-07), XP055795200, Retrieved from the Internet <URL:https://www.silhouettedonna.it/salute-news/salute/parafarmaci/quercivir-20cpr-euro-pharma-srl/> [retrieved on 20210414] * |
| BRANDÃO GERALDO CÉLIO ET AL: "Antiviral activities of plants occurring in the state of Minas Gerais, Brazil: Part 2. Screening Bignoniaceae species", REVISTA BRASILEIRA DE FARMACOGNOSIA- BRAZILIAN JOURNAL OF PHARMACOGNOSY, vol. 20, no. 5, 1 November 2010 (2010-11-01), BR, pages 742 - 750, XP055795362, ISSN: 0102-695X, DOI: 10.1590/S0102-695X2010005000035 * |
| DATABASE GNPD [online] MINTEL; 5 February 2003 (2003-02-05), ANONYMOUS: "Food-based Herbal Multi-Vitamin", XP055795223, retrieved from https://www.gnpd.com/sinatra/recordpage/10127607/ Database accession no. 10127607 * |
| RESNICK SAMUEL J. ET AL: "A simplified cell-based assay to identify coronavirus 3CL protease inhibitors", BIORXIV, 29 August 2020 (2020-08-29), XP055795559, Retrieved from the Internet <URL:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7457602/pdf/nihpp-2020.08.29.272864.pdf> [retrieved on 20210415], DOI: 10.1101/2020.08.29.272864 * |
| RUBEN MANUEL LUCIANO COLUNGA BIANCATELLI ET AL: "Quercetin and Vitamin C: An Experimental, Synergistic Therapy for the Prevention and Treatment of SARS-CoV-2 Related Disease (COVID-19)", FRONTIERS IN IMMUNOLOGY, vol. 11, 1 January 2020 (2020-01-01), pages 1451, XP055759945, DOI: 10.3389/fimmu.2020.01451 * |
| SAMUEL J RESNICKSHO IKETANISEO JUNG HONGARIE ZASKHENGRANI LIUSUNGSOO KIMSCHUYLER MELOREMANOJ S NAIRYAOXING HUANGNICHOLAS AND TYSU, A SIMPLIFIED CELL-BASED ASSAY TO IDENTIFY CORONAVIRUS 3CL PROTEIN INHIBITORS, 29 August 2020 (2020-08-29) |
| SUN ZIQI ET AL: "Future antiviral surfaces: Lessons from COVID-19 pandemic", SUSTAINABLE MATERIALS AND TECHNOLOGIES, vol. 25, 1 September 2020 (2020-09-01), pages e00203, XP055795359, ISSN: 2214-9937, Retrieved from the Internet <URL:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7376362/pdf/main.pdf> DOI: 10.1016/j.susmat.2020.e00203 * |
| WONG CATHY: "The Health Benefits of Pau D'Arco", 12 June 2020 (2020-06-12), XP055795474, Retrieved from the Internet <URL:https://www.verywellhealth.com/what-is-pau-darco-89494?print> [retrieved on 20210415] * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Battino et al. | The roles of strawberry and honey phytochemicals on human health: A possible clue on the molecular mechanisms involved in the prevention of oxidative stress and inflammation | |
| Moura et al. | Antioxidant therapy for treatment of inflammatory bowel disease: does it work? | |
| Kelly | Quercetin. | |
| US8367121B2 (en) | Nutraceutical agent for attenuating the neurodegenerative process associated with Parkinson's disease | |
| US11344575B2 (en) | Vascular calcification prevention and treatment | |
| ES2863561T3 (es) | Fitocomplejos de Citrus bergamia | |
| US20050163873A1 (en) | Methods and formulations for treating glaucoma | |
| NZ533439A (en) | Methods for the treatment of peripheral neural and vascular ailments using flavonoid compositions | |
| US11357250B2 (en) | Treatment and prevention of diabetes and obesity | |
| US20060189543A1 (en) | Compositions and methods for the treatment of leukemia | |
| CH692837A5 (it) | Composizione farmaceutica per uso alimentare, dietetico o medicinale adatta a migliorare l'assorbimento orale dei polifenoli e particolarmente del resveratrolo presenti nell'uva e nei suoi p | |
| US20190134140A1 (en) | Orally administered composition for treating cystic fibrosis, copd, asthma and other inflammatory conditions | |
| US20230302075A1 (en) | Preparations containing berry extracts for use in the prophylaxis and/or treatment of viral infections caused by coronaviridae | |
| EP2859896B1 (en) | Pharmaceutical compositions for the treatment of muscular disorders | |
| TWI359667B (en) | Formulation for oral administration having a healt | |
| Faixová et al. | Antiparasitic effects of selected isoflavones on flatworms | |
| JP4390428B2 (ja) | 含カルシウム組織強化剤 | |
| WO2020201055A1 (en) | Preparations containing berry extracts for use in the prophylaxis and/or treatment of viral infections caused by pneumoviridae | |
| IT202000022759A1 (it) | Composizione di combinazione ad attività antivirale e di interazione con sars-cov-2 | |
| US20240009177A1 (en) | Combination compositions having anti-viral activities and uses thereof | |
| Uçar | The importance of propolis in combating COVID-19 | |
| CN111936129A (zh) | 用于调节肾和排泄系统的天然组合产品和方法 | |
| Petric | Quercetin and COVID-19 | |
| IT202000028331A1 (it) | Composizioni comprendenti estratti vegetali ricchi in tannini come supplementazione alimentare in pazienti affetti da sindrome respiratoria acuta grave, come covid-19 | |
| IT202000029747A1 (it) | Composizione ad attivita’ protettiva su cellule neuronali per prevenire e trattare un disturbo neurocognitivo |