ITFI20110252A1 - Composizione farmaceutica comprendente myo-inositolo e d-chiro-inositolo. - Google Patents
Composizione farmaceutica comprendente myo-inositolo e d-chiro-inositolo. Download PDFInfo
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Description
Domanda di brevetto per invenzione industriale dal titolo:
Composizione farmaceutica comprendente myo-inositolo e D-chiro-inositolo Campo dell’invenzione
La presente invenzione riguarda il campo delle composizioni farmaceutiche in particolare comprendenti miscele di inositolo e suoi isomeri.
Stato dell’arte
L’inositolo, composto chimico con formula C6H12O6, à ̈ un carboidrato con struttura differente dagli zuccheri classici. Esiste in nove possibili isomeri, di cui la forma più importante, ampiamente presente in natura, à ̈ cis-1,2,3,5-trans-4,6-cyclohexanehexol, o myo-inositolo.
Oltre al myo-inositolo, gli altri isomeri esistenti, anche se in quantità minime, sono scillo-, muco-, D-chiro-, L-chiro-, neo-, allo-, epi- e cis-inositolo.
L’inositolo gioca un ruolo fondamentale nei messaggeri secondari nelle cellule, sotto forma di inositolo fosfato o come fosfatidil-inositolo (PI) o come fosfatidilinositolo fosfato (PIP).
Il myo-inositolo, in particolare, prende parte ad importanti processi, quali la morfogenesi e la citogenesi, la sintesi dei lipidi, la costituzione della membrana cellulare e la crescita cellulare.
Fin dal lavoro di Nestler et al. del 2000 si sono accumulate sempre più evidenze scientifiche che sostengono il ruolo fisiologico e terapeutico dell’inositolo, particolarmente nei disturbi legati alla policistosi ovarica.
La sindrome dell’ovaio policistico o policistosi ovarica (PCOS) à ̈ un disturbo complesso ed eterogeneo che colpisce il 6-10% delle donne in età riproduttiva ed à ̈ la principale causa di infertilità .
La PCOS à ̈ caratterizzata principalmente da anovulazione cronica, iperandrogenismo, un alterato rapporto LH/FSH (>2/3:1) e dalla caratteristica struttura dell’ovaio policistico riscontrabile all’analisi ecografica ed inoltre, inducendo l’insulino-resistenza, può aumentare il rischio di sviluppare una intolleranza al glucosio, il diabete mellito di tipo 2, l’ipertensione, la dislipidemia e problemi cardiovascolari.
L’iperinsulinemia e l’iperandrogenismo sono perciò i due fattori caratteristici principali della sindrome dell’ovaio policistico anche se il loro rapporto di causa-effetto à ̈ tuttora oggetto di dibattito.
E’ stato già dimostrato che la somministrazione orale di D-chiro-inositolo o di myo-inositolo ha migliorato la tolleranza al glucosio riducendo i livelli di insulina in donne affette da PCOS. Inoltre, in tali pazienti, ha diminuito i livelli di androgeni, ha migliorato la funzione ovarica, ha portato a una riduzione dei livelli di testosterone nel sangue e a un miglioramento nei parametri metabolici, come la pressione arteriosa e i livelli dei trigliceridi nelle donne affette da PCOS.
In commercio sono quindi presenti diversi prodotti contenenti myo-inositolo o D-chiro-inositolo.
Resta tuttavia sempre alta la richiesta da parte del mondo medico e farmaceutico di nuove formulazioni che si dimostrino ancora più attive nell’abbassare i livelli di insulina e di androgeni in donne affette da PCOS. Sommario dell’invenzione
Sono descritte composizioni farmaceutiche comprendenti myo-inositolo e D-chiro-inositolo in rapporti rispettivamente compresi fra 10:1 e 100:1 (calcolati in peso).
Descrizione dettagliata dell’invenzione
La presente invenzione consente di rispondere alle esigenze suddette grazie ad una composizione farmaceutica comprendete inositolo e D-chiro-inositolo in rapporti determinati.
Più in particolare la presente invenzione si riferisce a composizioni farmaceutiche, formulate per l’assunzione orale, in cui il myo-inositolo ed il D-chiro-inositolo sono presenti rispettivamente in rapporto compreso fra 10:1 e 100:1 (calcolati in peso).
Le composizioni farmaceutiche sono preferibilmente formulate in forma adatta alla somministrazione orale ad esempio in forma di: polvere, soluzione, compresse, capsule molli, probiotici, emulsioni, micro e nano particelle, microemulsioni, filo micelle, e simili. Le composizioni sono preparate utilizzando gli eccipienti comunemente utilizzati in farmacopea per la realizzazione di tali formulazioni, come ad esempio: gelatina, glicerolo, cellulosa, metil cellulosa, acidi grassi, surfattanti ed emulsificanti che vengono processati secondo le tecniche note.
Si à ̈ sorprendentemente trovato che in donne affette da PCOS (diagnosticata secondo i criteri di Rotterdam 2003) il trattamento combinato myo-inositolo D-chiro-inositolo à ̈ più efficace del trattamento con solo myo-inositolo o D-chiroinositolo.
Oltre a dimostrarsi efficacie nell’abbassare i livelli di insulina e di androgeni in donne affette da PCOS, le composizioni secondo l’invenzione si rivelano utili nel trattamento e/o nella prevenzione della insulino resistenza, iperinsulinemia, iperglicemia, ipernadrogenismo, sindrome metabolica, dislipidemia, diabete mellito di tipo 2 e malattie cardio-cerebrovascolari; trova inoltre applicazione nelle terapie di Procreazione Medicalmente Assistita (PMA) al fine di migliorare la qualità ovocitaria, ottimizzare i protocolli di stimolazione ovarica; in particolare per prevenire la sindrome da iperstimolazione ovarica e per migliorare la qualità ovocitaria.
Ulteriori effetti benefici sono stati osservati sui classici sintomi della menopausa come: irritabilità , ipertensione, osteoporosi dislipidemia, aumento di peso, vampate di calore ed invecchiamento cutaneo.
Un esempio di formulazione secondo l’invenzione à ̈ costituito da capsule molli contenenti:
550 mg myo-inositolo,
13,8 mg D-chiro-inositolo,
350mg olio di soia,
100mg lecitina di soia,
50 mg labrafac<®>,
50 mg plureol<®>oleique,
20 mg geleol<®>,
0,24 mg acido folico
gelatina e glicerolo quanto basta.
Preparazione
I composti, come indicati nell’esempio di capsula molle sopra riportato, sono stati miscelati e pesati per la produzione di un lotto di 10000 capsule secondo il processo Scherer che prevede:
1) preparazione continua ed automatica di due nastri di gelatina che alimentano la macchina
2) formazione e contemporaneo riempimento delle capsule (la pressione del liquido di riempimento fa espandere la gelatina)
3) sigillatura e “taglio†delle capsule ad opera dei cilindri rotanti, con recupero dei ritagli di gelatina
4) lavaggio delle capsule e loro asciugatura e parziale essiccamento in tunnel o cilindri a infrarossi.
Test
60 donne affette da PCOS sono state reclutate per lo studio e divise in tre gruppi: 20 donne sono state trattate con 2 g di myo-inositolo e 0,2 mg acido folico due volte al giorno, 20 donne sono state trattate con 600 mg di D-chiroinositolo e 0,2 mg di acido folico due volte al giorno ed infine 20 donne sono state trattate con 550 mg di myo-inositolo, 13,8 mg di D-chiro-inositolo e 0,2 mg di acido folico due volte al giorno in capsule molli.
Il primo parametro studiato à ̈ stata l'ovulazione, i risultati dimostrano come un numero maggiore di pazienti recuperi prima il normale ciclo ovulatorio se sottoposte a terapia combinata.
Infatti, dopo solo due settimane di trattamento combinato in 8 donne, veniva ristabilito il ciclo mestruale contro le due del trattamento con solo myo-inositolo e 0 con il trattamento con solo D-chiro-inositolo.
Altri parametri analizzati sono stati il quadro metabolico ed ormonale; i dati raccolti sono riportati nella TABELLA qui di seguito e si riferiscono a valori metabolici ed ormonali al momento del reclutamento (baseline) e dopo trattamento.
TABELLA
Myo-inositolo (MI) D-chiro-inositolo MI - DCI
(DCI)
Baseline Trattate Baseline Trattate Baseline Trattate
Testosterone 90,3 40,2 86,5 70,8 92,1 32,3 ng/dl
DHEA (µg/dl) 366,7 200,2 370,5 250,8 358,7 170,9 SHGB (nmol/l) 148,6 170,5 140,8 155,2 148,4 200,2 LH (mIU/ml) 15,5 8,1 13,2 9,8 17,0 7,8 I dati riportati dimostrano come la somministrazione in un’unica composizione di myo-inositolo e D-chiro-inositolo che rispetti i rapporti indicati sia più efficace nel trattare i diversi aspetti della PCOS.
Claims (1)
- RIVENDICAZIONI 1. Composizione farmaceutica contente myo-inositolo e D-chiro-inositolo in rapporto compreso rispettivamente fra 10:1 ad 100:1 2. Composizione farmaceutica secondo la rivendicazione in forma adatta per la somministrazione orale. 3. Composizione farmaceutica la rivendicazioni 2 in cui detta forma adatta per la somministrazione orale à ̈ scelta fra: polveri, soluzioni, compresse, capsule moli. 4. Composizione farmaceutica secondo una o più delle rivendicazioni precedenti in cui detta composizione à ̈ rilasciata da probiotici. 5. Composizione farmaceutica secondo una o più delle rivendicazioni precedenti in cui detta composizione à ̈ rilasciata da microemulsioni, micro o nano particelle, o filo micelle. 6. Composizione farmaceutica secondo le rivendicazioni 1 – 6 per il trattamento della PCOS 7. Composizione farmaceutica secondo le rivendicazioni 1 – 6 per il miglioramenti della qualità ovocitaria. 8. Composizione farmaceutica secondo le rivendicazioni 1 – 7 in forma di capsule molli aventi la seguente composizione: 550 mg myo-inositolo, 13,8 mg D-chiro-inositolo, 350mg olio di soia, 100mg lecitina di soia, 50 mg labrafac, 50 mg plureol oleique, 20 mg geleol, 0,24 mg acido folico
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