ITFE20100002A1 - Metodo e composizioni per l'applicazione di aminoacidi sulla pelle mediante un mezzo anidro - Google Patents
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Description
DESCRIZIONE
STATO DELL'ARTE
Gli aminoacidi sono composti essenziali per il metabolismo della pelle e importanti componenti del fattore idratante naturale (NMF) nello strato corneo.
Quest’ultimo à ̈ una miscela che serve a mantenere il giusto tasso di umidità , impedendo una eccessiva disidratazione delle lamelle cheratiniche. In tal modo consente di conservare integra, elastica e flessibile la superficie deH’epidermide. L’NMF à ̈ formato da varie sostanze e si genera, unitamente alla cheratina, dal disfacimento cellulare. Infatti, quando le cellule dell’epidermide muoiono e vanno a formare lo strato corneo, le proteine in esse presenti vengono degradate ad aminoacidi che vanno a costituire quasi la metà dell’NMF.
Questa miscela, fondamentale per mantenere un corretto equilibrio nelTepidermide, ha lo svantaggio di essere idrosolubile, per cui viene facilmente asportata da acqua e detergenti durante i lavaggi.
Un obiettivo importante della moderna cosmesi funzionale à ̈ quello di ricostituire questo strato naturale di sostanza idratante sulla superfìcie dell’epidermide.
L’uso di aminoacidi in campo dermatologico e cosmetico à ̈ noto da tempo. Queste molecole hanno infatti proprietà emollienti, cicatrizzanti e restitutive e vengono utilizzate in creme e lozioni ad azione idratante, antirughe, ecc.
E noto che ogni aminoacido possiede proprietà specifiche e svolge sulla pelle particolari azioni. Alcune delle principali azioni degli aminoacidi che hanno come effetto la protezione e il mantenimento della salute della pelle vengono riportate di seguito a scopo esemplificativo:
- L-Lisina: agente condizionante per la pelle e per la riparazione dei tessuti, in quanto necessario per la formazione del collagene. Conferisce alla cute un effetto vellutato liscio. E efficace nell’ attenuare i sintomi dovuti all’infezione da Herpes Simplex
- L-Istidina: ha proprietà antiossidanti e protegge la pelle dai danni da radiazioni UV
- L-Argìnina: accelera i tempi di guarigione delle ferite
- Acido L-Aspartico: coinvolto nella formazione del DNA
- L-Treonina: importante per la formazione del collagene e dell’elastina
â– L-Serina: coinvolta nella formazione delle membrane cellulari
- L-Prolina: importante nel mantenere sane e funzionali le strutture della pelle ~ L-Glicina: determinante nella riparazione dei danni tissutali, promuove la guarigione delle ferite
- L-AIanina: coinvolta nella sintesi proteica
- L-Metionina: possiede proprietà antiossidanti e detossifìcanti
- L-Isoleucina: aminoacido a catena ramificata, ha un ruolo importante nella sintesi proteica e nella riparazione tissutale
- L-Cisteina: à ̈ uno degli aminoacidi principali della cheratina, a cui conferisce stabilità e resistenza grazie alla formazione di ponti disolfuro. Contribuisce a rafforzare e a mantenere funzionali le strutture della pelle e gli annessi cutanei (unghie e capelli)
- L-Leucina: aminoacido a catena ramificata, svolge un’azione protettiva contro la degradazione delle proteine
- L-Tirosina: costituente proteico fondamentale, aiuta la penetrazione nella pelle degli agenti idratanti. Inoltre, viene convertita dalle cellule della cute in melanina, che protegge contro gli effetti dannosi delle radiazioni UV. Può essere usata come L-Acetil-tirosina, la corrispondente forma biodisponibile
- L-Fenilalanina: aminoacido presente in numerose proteine, può essere convertita in L-Tirosina
- Taurina: à ̈ un acido amminosulfonico naturale che nell’ epidermide stimola la sintesi di tutte e tre le classi di lipidi barriera (ceramidi, colesterolo, acidi grassi). Inoltre, accelera la riparazione dei danni cutanei provocati da stimoli termici o da radiazioni UV
In virtù delle loro proprietà , gli aminoacidi sono ampiamente utilizzati nell’industria cosmetica per la preparazione di formulazioni per il mantenimento di una pelle sana e per la prevenzione e il trattamento di imperfezioni o piccoli disturbi. Poiché gli aminoacidi sono molecole solubili in acqua, i prodotti commerciali che li contengono sono generalmente delle emulsioni (creme, lozioni, ecc.).
Le emulsioni, sono dispersioni di olii in acqua o viceversa e come tali soffrono di instabilità inoltre, contenendo acqua, creano problemi legati a rischi di contaminazione e necessitano quindi di aggiunte di emulsionanti, stabilizzanti e conservanti che complicano la formulazione del prodotto, aumentano il numero dii ingredienti, i costi, il rischio di intolleranze, allergie e tossicità . L’obiettivo della presente invenzione à ̈ fornire una soluzione razionale al problema mediante veicoli a bassissimo contenuto di acqua e dove la solubilizzazione in mezzo idrofobico di amminoacidi viene ottenuta mediante agenti sequestranti liposolubili.
DESCRIZIONE DELL’INVENZIONE
La presente invenzione riguarda una formulazione cosmetica per uso topico contenente almeno un aminoacido in un veicolo prevalentemente idrofobico per il trattamento della pelle e degli annessi cutanei, in particolare unghie e capelli, come nuovo approccio per risolvere numerosi problemi dermatologici e/o cosmetici.
In particolare, l’oggetto dell’ invenzione à ̈ una composizione per uso dermatologico e/o cosmetico come gel idrofobico, oleolita o burro comprendente almeno un aminoacido; almeno un veicolo idrofobico quale olio, silicone o burro; un polimero poroso e/o uno “spider ester†e/o vettori micro e nano particellari e vescicolari; sistemi di inclusione molecolare; gelificanti e stabilizzanti fase lipo; oli idrogenati, cere siliconiche e non quali c’era d'api; le silici idrofobe. La quantità di aminoacidi utilizzata può variare ampliamente dallo 0,01% al 30%, preferibilmente dal 0,05% a 10%, ancor più preferibilmente da 0,1% a 5% del peso totale della formulazione cosmetica. Gli aminoacidi, da soli o in combinazione, possono essere scelti tra L-alanina, acido L-aspartico, acido L-glutammico, L-glicina, L-prolina, L-serina, L-tirosina, L-cisteina, L-arginina, L-istidina, L-leucina, L-isoleucina, L-lisina, L-metionina, L-fenilalanina, L-treonina, L-triptofano, L-valina, L-asparagina, L-glutammina, L-Acetil-tirosina, taurina.
La composizione idrofobica che costituisce il veicolo per gli aminoacidi comprende, in percentuale peso/peso sul peso totale della formulazione, dal 70% al 90% di un adatto veicolo olio, burro o silicone per uso cosmetico; quali: oli vegetali come squalene, argania spinosa, adansonia digitata; sintetici come decyl oleate, caprylic capric triglyceride.
Il mezzo siliconico à ̈ scelto preferibilimente dal gruppo che include pentamer cyclomethicone, tetramer cyclomethicone, hexamer cyclomethicone, dimethicone, phenyl trimethicone, diphenyl trimethicone, polysilicone-1 1, hexamethyldisiloxane, disiloxane, dìmethicone/vinyl dimethicone crosspolymer, dimethicone crosspolymer o una miscela di questi.
La formulazione, in accordo alla presente invenzione, può anche includere un altro componente oleoso in percentuale compresa tra 5% e 20% scelto tra gli oli vegetali e gli esteri degli acidi grassi, come ad esempio octyl palmitate, isopropyl myristate, ethyl oleate, eteri, alcoli grassi, insaponificabili, come quelli derivati daH’olio di oliva, di avocado, di soia, o una miscela di questi.
Nonostante il carattere prevalentemente idrofobico della formulazione, 1 composizione può contenere piccole percentuali di acqua (non oltre il 10%) ini associazione ad un polimero poroso, come il methylmetacrilate crosspolymer, in rapporto polimero/acqua compreso tra 4:6 e 7:3. Detto polimero favorisce la solubilizzazione dei componenti attivi nella formulazione aumentandone la stabilità e/1 contemporaneamente contribuisce a migliorare la gradevolezza della preparazione.
In alternativa o associazione al suddetto polimero poroso, possono essere utilizza degli “spider esters†(U.S. Pat. No. 7,437,707), come ad esempio sorbeth-2<’>hexaoleate, glycereth-6-tricocoate. Grazie alla loro peculiare struttura chimica tali molecole sono in grado di legare molecole idrofile e di consentire la loro solubilizzazione in mezzi idrofobici, limitando in modo significativo la quantità di acqua presente nella formulazione (non oltre il 2%). Gli “spider esters†sono in grado di aumentare la stabilità del prodotto sequestrandolo e proteggendolo dalla degradazione. Una volta a contatto con la pelle gli “spider esters†rilasciano il composto attivo e ne favoriscono la penetrazione negli strati superficiali dell’epidermide con un conseguente aumento deH’efficacia. In alternativa o associazione possono essere utilizzate o microsfere o ciclodestrine anche esse al fine di aumentare la stabilità , favorire un lento rilascio, aumentarne l’efficacia.
Al fine di migliorare la stabilità della formula idrofobica quale à ̈ ad esempio un gel idrofobico, la formulazione può includere alluminium/magnesium hydroxide stearate, o silici idrofobe quali silica dimethyl silate, o polietilene e derivati o oli idrogenati, quali castor oil o rheocin, o cere naturali quali cera d'api, minerali quali ozocherite, e sintetiche quali siliconiche. Un esempio consiste in hydrogenated castor oil o rheocin in percentuale rispetto al peso totale della composizione compresa tra 1% e 5%.
L’incorporazione degli aminoacidi, sostanze solubili in acqua, in un veicolo anidro offre interessanti vantaggi rispetto alle formulazioni classiche (emulsioni). Innanzitutto, il gel idrofobico oggetto della presente invenzione contiene un numero limitato di ingredienti, caratteristica particolarmente apprezzabile, dal momento che minore à ̈ il numero di componenti inseriti nella formulazione cosmetica, tanto più ridotto à ̈ il rischio di sviluppare fenomeni di sensibilizzazione o allergia dovuti ai singoli allergeni.
Inoltre, il veicolo idrofobico descritto nella presente invenzione à ̈ caratterizzato da un basso contenuto di acqua. Ciò offre l’importante vantaggio di aumentare la stabilità della composizione con un minor rischio di contaminazione microbica. In particolare,* l’innovativa combinazione di ingredienti utilizzata nella presente formulazione à ̈, caratterizzata da una sorprendente stabilità microbiologica che consente, quindi, dU eliminare completamente i conservanti. È noto infatti che gli agenti conservanti! u impiegati in campo dermatologico e/o cosmetico sono tra i maggiori agenti sensibilizzanti presenti nei prodotti ad uso topico, responsabili di indesiderabili reazioni avverse, tra cui dermatiti da contatto, orticaria, fotosensibilizzazione. L’eliminazione dei conservanti dalla formulazione consente di estenderne l’utilizzo irf sicurezza anche a soggetti sensibilizzati e allergici o con pelli sensibili. ^ ;La forma idrofobica della quale à ̈ un esempio il gel idrofobico, offre Γ ulteriore vantaggio di rendere il prodotto adatto a confezionamenti incompatibili con Γ acquai quali ad esempio l’uso di capsule in gelatina vegetale o animale in monodose tipo<v>softgel. Tale formulazione possiede, inoltre, singolari caratteristiche di gradevolezza cosmetica, grazie ad una texture setosa e vellutata e ad un’eccellente spalmabilità e scorrevolezza sulla pelle. Queste caratteristiche fanno sì che il prodotto possa essere applicato facilmente sulla cute, dove va a formare un film sottile ed omogeneo che facilita la penetrazione dei componenti attivi. ;;La composizione cosmetica oggetto dell’ invenzione à ̈ caratterizzata da un’ottima stabilità nel tempo, sia in termini microbiologici che dal punto di vista della viscosità e delle proprietà reologiche. ;;La formulazione ad uso topico descritta nella presente invenzione à ̈ indicata per uso in metodi per il trattamento della pelle e degli annessi cutanei (unghie e capelli) in un’ampia gamma di metodi, che comprendono come risultato ad esempio idratazione, accelerazione dei tempi di guarigione delle ferite, riduzione dei segni dell’ invecchiamene (mediante promozione della sintesi del collagene e inibizione della collagenasi che determina un aumento del collagene di tipo I), azione antibatterica, azione schiarente/illuminante, trattamento dermatologico e/o cosmetico di herpes e psoriasi, azione antiossidante e detossificante, effetto barriera. ;;ESEMPI ;Al fine di illustrare ulteriormente la presente invenzione, vengono di seguito riportati due esempi generali, non limitativi dell’ invenzione stessa, che descrivono un possibile modo per realizzare una forma idrofobica a base di amminoacidi, quale à ̈ un gel idrofobico, in accordo con quanto finora descritto: ;;Esempio 1 ;;Ingredienti_ % peso Cyclomethicone 5 1 Dimethicone Crosspolymer 35 Aminoacido (o combinazione di più aminoacidi) 2 Methylmethacrilate Crosspolymer 5 ;Aqua 5 ;Rheocin 2 ;;Gli aminoacidi, o una miscela di questi, e l’acqua vengono miscelati insieme fino a*T ottenere una soluzione limpida. A questa si unisce il methylmethacrilate crosspolymer, agitando mediante girante a elica (400 rpm per 30 minuti). Una vo ta ottenuta una pasta omogenea, si aggiunge il cyclomethicone continuando ad agit^e per altri 30 minuti, al termine dei quali si uniscono al composto dimethicone crosspolymer e rheocin mantenendo l’agitazione fino ad ottenere un gel omogeneo.
Esempio 2
% Cyclomethicone 46 Dimethicone Crosspolymer 30 Aminoacido (o combinazione di più aminoacidi) 0,1
Sorbeth-2 hexaoleate 20
Aqua 2
Rheocin 1 ,9
Gli aminoacidi, o una miscela di questi, e l’acqua vengono miscelati insieme fino ad ottenere una soluzione limpida. A questa si unisce il sorbeth-2 hexaoleate dopo averlo riscaldato a 60°C. Il composto viene agitato mediante girante a elica per 30 minuti, al termine dei quali viene aggiunto, sempre mantenendo l’agitazione, prima il cyclomethicone ed infine dimethicone crosspolymer e rheocin fino ad ottenere un gel omogeneo.
Come si può osservare dagli esempi sopra riportati ma non limitatamente a questi, l’applicazione di questo metodo consente di semplificare notevolmente la formula riducendo i costi di preparazione così come il numero di ingredienti.
Claims (1)
- RIVENDICAZIONI 1. Una formulazione, per uso topico, dermatolologico e/o cosmetico, in forma di gel idrofobico, oleolita o burro comprendente: - almeno un aminoacido; - almeno un veicolo idrofobico quale olio, silicone o burro; un polimero poroso e/o uno “spider esteri’ e/o vettori micro e nano particellari e vescicolari, sistemi di inclusione molecolare; gelificanti e stabilizzanti fase lipo, oli idrogenati, cere siliconiche e non quali c'era d'api, la silica 2. Una composizione a base di amminoacidi, come da rivendicazione 1, con una concentrazione di acqua non superiore al 10%, per uso in un metodo per la prevenzione e/o il trattamento dermatologico e/o cosmetico dei danni delle mucose, pelle e annessi cutanei, come unghie e capelli; per uso in applicazioni per idratazione, accelerazione dei tempi di guarigione delle ferite; per efficacia antietà ; azione antibatterica; azione schiarente/illuminante; trattamento di herpes, psoriasi e dermatite atopica; azione antiossidante e detossificante; effetto barriera. 3. Una formulazione come da rivendicazione 1-2 comprendente, in peso percentuale sul peso totale della formulazione, preferibilmente: - dallo 0,05% al 10% di almeno un aminoacido - dal 70% al 90% di almeno un veicolo idrofibico - dal 2% al 20% di un polimero poroso o di uno “spider esteri’ o microsfere o ciclodestrine - dall’1% al 5% di alluminium/magnesium hydroxide stearate, o silici idrofobe quali silica dimethyl silate, o polietilene e derivati o oli idrogenai quali castor oil o rheocin, o cere naturali quali cera d'api, minerali qua ozocherite, e sintetiche quali siliconiche . Una formulazione per uso topico in accordo con la rivendicazione 1-3, in cui detti aminoacidi possono essere della serie naturale o non-naturaie scelti preferibilmente tra L-alanina, acido L-aspartico, acido L-glutammico, L-glicina, L-prolina, L-serina, L-tirosina, L-cisteina, L-arginina, L-istidina, L-leucina, L-isoleucina, L-lisina, L-metionina, L-fenilalanina, L-treonina, L-triptofano, L-valina, L-asparagina, L-glutammina, L-Acetil-tirosina, taurina. . Una formulazione per uso topico in accordo con le rivendicazioni 1-4, in cui la quantità di aminoacidi à ̈ preferibilmente compresa tra 0,1% e 5%. . Una formulazione per uso topico in accordo con le rivendicazioni 1-5, in cui il silicone per uso dermatologico e/o cosmetico può essere scelto preferibilmente tra pentamer cyclomethicone, tetramer cyclomethicone, hexamer cyclomethicone, dimethicone, phenyl trimethicone, diphenyl trimethicone, polysilicone-1 1, hexamethyldisiloxane, disiloxane, dimethicone/vinyl dimethicone crosspolymer, dimethicone crosspolymer o una miscela di questi. 7. Una formulazione per uso topico in accordo con le rivendicazioni 1-6, in cui il polimero poroso à ̈ methylmetacrilate crosspolymer. 8. Una formulazione per uso topico in accordo con le rivendicazioni 1-7, che può contenere una quantità di acqua non superiore al 10%. 9. Una formulazione per uso topico in accordo con le rivendicazioni 1-8, in cui lo spider estere può essere sorbeth-2 hexaoleate o glycereth-6-tricocoate. 10. Una formulazione per uso topico in accordo con la rivendicazione 1-9, che può contenere una quantità di acqua non superiore al 2%. 11. Una formulazione per uso topico in accordo con le rivendicazioni 1-10, che può ulteriormente contenere una quantità compresa tra 5% e 20% di un componente oleoso, scelto tra oli vegetali, esteri degli acidi grassi, eteri, alcoli grassi, insaponificabili o una miscela di questi. 12. Una formulazione per uso topico in accordo con le rivendicazioni 1-11, indicata per uso in metodi per il trattamento dermatologico e/o cosmetico della pelle e degli annessi cutanei, in particolare unghie e capelli. 13. Una formulazione per uso topico in accordo con le rivendicazioni 1-12, per uso in un metodo per idratazione, accelerazione dei tempi di guarigione delle ferite, per efficacia antietà , azione antibatterica, azione schiarente/illuminante, trattamento di herpes e psoriasi, azione antiossidante e detossificante, effetto barriera
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