HUT76031A - Improved anti-dandruff shampoo - Google Patents

Improved anti-dandruff shampoo Download PDF

Info

Publication number
HUT76031A
HUT76031A HU9602720A HU9602720A HUT76031A HU T76031 A HUT76031 A HU T76031A HU 9602720 A HU9602720 A HU 9602720A HU 9602720 A HU9602720 A HU 9602720A HU T76031 A HUT76031 A HU T76031A
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
shampoo
weight
active ingredient
amount
crowd
Prior art date
Application number
HU9602720A
Other languages
English (en)
Other versions
HU9602720D0 (en
Inventor
Jue-Chen Liu
Jones C Wang
Mohammed Yusuf
Original Assignee
Johnson & Johnson Consumer
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Johnson & Johnson Consumer filed Critical Johnson & Johnson Consumer
Publication of HU9602720D0 publication Critical patent/HU9602720D0/hu
Publication of HUT76031A publication Critical patent/HUT76031A/hu

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q5/00—Preparations for care of the hair
    • A61Q5/02—Preparations for cleaning the hair
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/08—Antiseborrheics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q5/00—Preparations for care of the hair
    • A61Q5/006—Antidandruff preparations
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/40—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of particular ingredients
    • A61K2800/52—Stabilizers
    • A61K2800/524—Preservatives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Cosmetics (AREA)

Description

A találmány javított korpásodás elleni samponra vonatkozik, amely ketokonazolt vagy elubiolt tartalmaz.
A ketokonazolt az (1) képletű (±)-cisz-l-acetil-4-[4-{[2-(2,4-diklór-fenil)-2-(lH-imidazol-l-il-metil)-l,3-dioxolán-4-il]-metoxi}-fenil]-piperazin generikus neve.
A ketokonazolt eredetileg Heeres és munkatársai ismertették például az US 4 335 125 számú szabadalmi leírásban, elsődlegesen mint gombaellenes szert. A ketokonazolt Rosenberg és munkatársai is leírták az US 4 569 935 számú szabadalmi leírásban, mint psoriasis és faggyútúlképződéses dermatitis helyi kezelésére alkalmas vegyületet.
Az elubiol a (2) képletű (±)-etil-cisz-4-[4-{[2-(2,4-diklór-fenil)-2-(lH-imidazol-l-il-metil)-l ,3-dioxolán-4-il]-metoxi}-fenil]-l-piperazinkarboxilát generikus neve.
Az elubiolt eredetileg Heeres és munkatársai ismertették például a 4 335 125 számú szabadalmi leírásban, mint gombaellenes hatású vegyületet.
A ketokonazolt 2%-os sampon készítmény formájában (az Amerikai Egyesült Államokban csak orvosi rendelvényre hozzáférhető) hozták forgalomba korpásodás következtében fellépő hámlás kezelésére. A fenti sampon komponensként kókuszdiózsírsav-dietanolamidot, dinátrium-monolauril-éter-szulfoszukcinátot, színezőanyagot, például F. D. és C. Vörös No. 40-et, a pH szabályozására sósavat és/vagy nátrium-hidroxidot, imidkarbamidot, laurdimóniumot hidrolizált állati kollagént, makrogol 120-at, metil-glükóz-dioleátot, parfüm illatanyagot, tisztított vizet, nátrium-lauril-éter-szulfátot és 2% ketokonazolt tartalmaz.
Noha a fenti sampon hatékonyan alkalmazható korpásodás kezelésére, kozmetikai tulajdonságainak, például habzóképességének és kondicionáló hatásának javítására volt szükség, és szükség volt egy olyan hatékony készítmény kifejlesztésére, amely kívánt esetben 2%-nál kevesebb hatóanyagot, azaz ketokonazolt vagy elubiolt tartalmazhat. Mivel azonban, a ketokonazol és elubiol oxidáció és hidrolízis hatására lassan lebomlanak, minden olyan készítményt, amely 2%-nál lényegesen kevesebb hatóanyagot tartalmaz, hatékonyan stabilizálni kell annak érdekében, hogy raktározhatósági ideje elfogadható legyen. Találmányunk alapját egy olyan ketokonazol-tartalmú vagy elubiol-tartalmú sampon készítmény képezi, amely kiváló kozmetikai tulajdonságokkal, például habzóképességgel és kondicionáló képességgel rendelkezik, és bomlással szemben elfogadhatóan stabil, azaz kívánt esetben a sampon 2%-nál kevesebb ketokonazolt is tartalmazhat.
A találmány tárgyát egy vizes sampon képezi, amely ketakonazolt vagy elubiolt, egy felületaktív szert, egy habképzőszert, a teljes készítmény szobahőmérsékleten körülbelül 4000 és körülbelül 9000 cps (mPa.s) közötti viszkozitásának biztosításához elegendő mennyiségű sűrítőszert, konzerválószert, a ketokonazol vagy elubiol bomlásának késleltetéséhez elegendő mennyiségű, butilezett hidroxi-toluol és butilezett hidroxi-anizol közül választott antioxidánst, és a teljes készítmény körülbelül 4 és körülbelül 10 közötti, előnyösen körülbelül 6,5 és körülbelül 8 közötti, még előnyösebben 6,9 és 7,4 közötti pH értékének biztosításához elegendő mennyiségű savat, bázist vagy pufferanyagot tartalmaz.
A butilezett hidroxi-toluol - amelynek pontos kémiai neve 2,6-bisz(l, 1 -dimetil-etil)-4-metil-fenol vagy 2,6-di(terc-butil)-p-krezol vagy 2,6-di(terc-butil)-4-metil-fenol - antioxidánsként van forgalomban élelmiszerhez, állati takarmányhoz, olajipari termékekhez, szintetikus gumihoz, műanyagokhoz, állati és növényi olajokhoz és szappanokhoz, valamint bőrösödést gátló szerként festékekben és tintákban (lásd Merck Index 11. kiadás, 238. oldal).
A butilezett hidroxi-anizol - amelynek kémiai neve 2(3)-(terc-butil)-4-metoxi-fenol - szintén antioxidánsként van forgalomban, különösen élelmiszerekhez (lásd Merck Index 11. kiadás, 1547. oldal).
A találmány szerinti sampon ketokonazolt vagy elubiolt, legalább egy felületaktív szert, egy hapképzőszert, a készítmény szobahőmérsékleten körülbelül 4000 és körülbelül 9000 cps (mPa.s) közötti viszkozitásának biztosításához elegendő mennyiségű sűrítőszert, a teljes készítmény bomlásának megakadályozásához elegendő mennyiségű konzerválószert, például butilezett hidroxi-toluolt, és a teljes készítmény körülbelül 4 és körülbelül 10 közötti pH tartományának beállításához elegendő mennyiségű savat, bázist vagy puffért tartalmaz. Az egyes komponenseket részletesen alább ismertetjük.
A hatóanyag, azaz a ketokonazol vagy elubiol olyan menynyiségben van jelen a samponban, amely megakadályozza a korpásodás következtében fellépő hámlást. A hatásos mennyiség körülbelül 0,3 tömeg% és körülbelül 3 tömeg% között lehet a teljes sampon készítmény tömegére vonatkoztatva. A hatóanyag menynyisége előnyösen körülbelül 0,4 - 2 tömeg%, még előnyösebben körülbelül 0,5 - körülbelül 1,1 tömeg%. A megadott koncentrációtartomány alatti koncentrációkban a hatékonyság az elfogadható szint alá kezt csökkenni, és a körülbelül 3 tömeg%-nál nagyobb koncentrációkban a ketokonazol vagy elubiol vizes közegekben való korlátozott oldhatósága még felületaktív szer jelenlétében is fontos tényezővé válik.
A találmány szerinti sampon egy vagy több felületaktív szert tartalmaz, amely alapvetően tisztítóanyagként van jelen. A találmány szerinti készítményben alkalmazható felületaktív szerekre példaként az alábbi kompozíciókat említjük:
nátrium-lauret-szulfát, amelynek összegképlete CH3(CH2)1oCH2(OCH2CH2)nOS03Na, ahol η 1 és 4 közötti átlagos értéket jelent, és nátrium-kokoil-szarkozinát, amely a kokoil-szarkozin nátriumsója. A kokoil-szarkozin a szarkozin (N-metil-glicin vagy metil-amino-etánsav) kókuszolaj zsírsav-amidja. A kókuszolaj zsírsav mirisztinsav, laurilsav, palmitinsav és sztearinsav elegye.
A találmány szerinti samponban egyéb felületaktív szerek is alkalmazhatók, például nátrium-(14-16 szénatomos)olefin-szulfonátok, nátrium-lauril-szulfát, kokamido-propil-amin-oxid, lauramido-DEA (lauramido-dietanol-amin), kokamido-propil-betain, dinátrium-oleamido-MIPA-szulfoszukcinát, dinátrium-kokamido-MIPA-szulfoszukcinát, dinátrium-lauret-szulfoszukcinát, kokoamfokarboxi-glicinát és dinátrium-oleamido-MEA-szulfoszukcinát. Ezek a felületaktív szerek samponokban és a kozmetika szakterületén ismertek.
«tv · * *·· ·
A találmány szerinti sampon hapképzőszereket is tartalmaz, ilyenek például a zsírsav-mono- és dialkanol-amidok, például a kokamid-MEA (R-CO-NHCH2CH2OH általános képletű kókuszdió sav-monoetanol-amidok elegye, a képletben R jelentése a kókuszdió zsírsav karboxilcsoportjának eltávolításával kapott maradék), kokamid-DEA [R-CO-N(CH2CH2OH)2 általános képletű dietanol-amidok elegye, a képletben R jelentése a fent megadott], oleamid-MEA és oleamid-DEA.
A találmány szerinti sampon sűrítőanyagot is tartalmaz, amely a készítménynek körülbelül 4000 és körülbelül 9000 cps (mPa.s) közötti viszkozitást biztosít szobahőmérsékleten. Ilyen sűrítőanyag például a Carbopol 1342, amely (10-30 szénatomos)alkil-akrilátok, akrilsav és/vagy metakrilsav kopolimerje, szacharóz allil-éterével térhálósítva. Egyéb alkalmazható sűrítőanyag közé tartoznak a cellulózszármazékok, például a hidroxi-propil-metil-cellulóz, hidroxi-etil-cellulóz, karboxi-metil-cellulóz és hasonlók. Só (nátrium-klorid) kis mennyiségének hozzáadása szintén az egész készítmény viszkozitásának szabályozására szolgál. A hozzáadott só mennyisége rendszerint körülbelül 0,25 - 0,6 tömeg%.
A találmány szerinti samponban alkalmazható konzerválószerek közé tartozik például a tetranátrium-EDTA (etiléndiamin-tetraecetsav nátriumsója, amelyet kelátképző szerként alkalmazunk a fémionok által okozott bomlás megakadályozására, és az antibakteriális aktivitás fokozására is), és a kvaternium-15 [kémiai neve l-(3-klór-allil)-3,5,7-triaza-l-azónia-adamantán-klorid, amelyet mikróbaellenes szerként alkalmazunk]. Egyéb alkalmazható konzerválószer például a paraben, Kathon CG biocid (5-klór-2-metil-4-izotiazolin-3-on és 2-metil-4-izotiazolin-3-on elegye), fenoxi-etanol, benzil-alkohol és hasonlók.
A találmány szerinti sampon egyéb gyógyászatilag hatásos szereket is tartalmazhat, például faggyútúlképződést gátló szerként oktopiroxot [a pirokton kereskedelmi neve, kémiai neve 1-hidroxi-4-metil-6-(2,4,4-trimetil-pentil)-2(lH)-piridinon].
A találmány fontos részét képezi az a felismerés, hogy a butilezett hidroxi-toluol (BHT) és butilezett hidroxi-anizol (BHA) közül választott antioxidáns gondosan szabályozott mennyisége szükséges ahhoz, hogy a jelenlévő ketokonazolt vagy elubiolt stabilizálja az 50 °C-on 13 héten keresztül tartó gyorsított öregedési vizsgálat során fellépő bomlás ellen, amelyből következtethetünk a szobahőmérsékleten 2 éven keresztül tartó tárolás során mutatott viselkedésre. Effektív stabilitásnak tekintjük, ha a hatóanyagveszteség nem lépi túl a 10%-ot a tárolás során. A BHT vagy BHA hatékonysága akkor legnagyobb, ha aránya körülbelül 0,01 - körülbelül 1, és előnyösen 0,1+0,025 tömeg% a teljes sampon készítmény tömegére vonatkoztatva (lásd 1. táblázatot alább). Meglepő módon a fenti mennyiséget túllépő arányokban nem értünk el ilyen hatékony stabilizálást a 13 hetes gyorsított öregedési periódusban, ha azonban a gyorsított öregedési periódus 13 hétnél tovább tart, a BHT vagy BHA nagyobb arányai hatásosabbnak tűnnek, mivel a BHT vagy BHA maga is bomlik (lásd 2. táblázatot alább). Azonban a gyógyszer- és a kozmetikai iparban elfogadott, hogy az 50 °C-on 13 héten keresztül tartó stabilitási vizsgálat elegendő annak kimutatására, hogy a termék stabil lesz-e a szobahőmérsékleten 2 éven keresztül tartó, normális tárolhatóság! idő alatt. Az is ugyanolyan fontos, hogy biztonsági okokból (azaz, hogy a bőr-érzékenyítés lehetőségét minimalizáljuk) a lehető legkisebb mennyiségben kell alkalmazni a BHT-t vagy BHA-t.
A találmány szerinti sampon tartalmazhat egyéb, sampon készítményekben szokásosan előforduló anyagokat is, például illatanyagokat, színezőanyagokat, zavarosító anyagokat, kondicionáló szereket, például polikvaternium-7-et (akril-amid és dimetil-diallil-ammónium-klorid polimer kvaterner ammóniumsója) és gyöngyösítőszereket, például etilénglikol-disztearátot és etilénglikol-monosztearátot stb..
A találmány szerinti sampon savat, bázist és pufferanyagot is tartalmaz, amely a pH 4 és 10 közötti, előnyösen körülbelül
6,5 és 8 közötti, még előnyösebben 6,9 és 7,4 közötti értékének fenntartásához szükséges. (A bőr érzékenyítésének minimalizálására kívánatos a semleges pH biztosítása.) Az ilyen anyagok természete és alkalmazási módjuk szakemberek számára jól ismert.
A találmány szerinti sampon komponensei szokásos mennyiségekben vannak jelen, például
a) 36 - 45 % felületaktív szer,
b) 2 - 6 % habképzőszer,
c) 0,3 - 3 % ketokonazol vagy elubiol,
d) 0,2 - 1,3% sűrítőanyag,
e) 0,01 - 1 0/ /0 BHT vagy BHA,
f) konzerválószer, amelynek mennyisége elegendő a teljes készítmény bomlásának késleltetésére, ezáltal a megfelelő tárolhatósági idő biztosítására,
g) sav, bázis vagy pufferanyag, amellyel a pH a kívánt tartó• · · mányba állítható, és
h) víz q.s. 100%-ra (azaz a készítmény fennmaradó részét a víz teszi ki).
A sampont általában az alábbiak szerint állíthatjuk elő. Egy reaktorba 1,64%-os Carbopol 1342 törzsoldatot (amelyet egy Quadro diszpergálóval állítunk elő, amely úgy működik, hogy a porított polimert egyenletes eloszlásban tartja, és a port vákuum segítségével vízáramba vezeti) és ionmentesített vizet helyezünk, és körülbelül 70 °C-ra melegítjük. Hozzáadjuk a mind a két felületaktív szert, azaz a nátrium-lauret-szulfátot és a nátrium-kokoil-szarkozinátot, majd hozzáadjuk a habképzőszert (a kokamid-MEA-t) és a gyöngyösítőszert (etilénglikol-disztearátot), és az elegyet teljes oldódásig keverjük. Ezután hozzáadjuk a BHT-t, és az elegyet ennek teljes feloldódásáig keverjük. Az oldatot kissé hűlni hagyjuk, majd erős keverés közben hozzáadjuk az antifungális komponenst, a ketokonazolt. (A ketokonazolt akkor adjuk hozzá, amikor a pH még enyhén savas, hogy az oldódást megkönnyítsük.) Az elegyet körülbelül 40 °C-ra hagyjuk hűlni, majd ezen a hőmérsékleten hozzáadjuk a kondicionálószert, (polikvaternium-7-et), a konzerválószereket (kvaternium-15-öt és tetranátrium-EDTA-t), a színezőanyagokat és illatanyagokat, és a nátrium-kloridot az oldat sűrítésére. Az oldat pH-ját 25%-os vizes nátrium-hidroxid-oldattal 6,9 - 7,4 értékre állítjuk be, és ionmentesített vízzel beállítjuk a végtérfogatot.
A fenti általános eljárás alkalmazásával állítjuk elő az alábbi összetételű sampon készítményeket.
- 10 • · · · · • · · · ··· ·· ···
1. példa
Sampon készítmények normál hajra
Komponensek Tömegrész
(a) (b)
nátrium-lauret-szulfát 30 30
nátrium-kokoil-szarkozinát 10 10
kokamid-MEA 4 4
ketokonazol (USP) 1 2
glikol-disztearát 1,25 1,25
polikvaternium-7 1 1
Carbopol 1342 0,6 0,6
tetranátrium-EDTA 0,5 0,5
parfümolaj 0,5 0,5
nátrium-klorid 0,3 0,3
nátrium-hidroxid (25%-os) 0,92 0,9
butilezett hidroxi-toluol 0,1 0,1
kvaternium-15 0,05 0,05
színezőanyag 0,001 0,001
ionmentesített víz q.s. ad 100 100
2. példa
Sampon készítmények zsíros hajra
Komponensek Tömegrész
(a) (b) (c)
nátrium-lauret-szulfát 33,33 33,33 33,33
nátrium-kokoil-szarkozinát 11 11 11
kokamid-MEA 4 4 4
• · ·
ketokonazol (USP) 1 1 2
glikol-disztearát 1,25 1,25 1,25
polikvaternium-7 0,6 0,6 0,6
Carbopol 1342 0,75 0,75 0,75
tetranátrium-EDTA 0,5 0,5 0,5
parfümolaj 0,5 0,5 0,5
nátrium-klorid 0,3 0,3 0,3
nátrium-hidroxid (25%-os) 1,18 0,243 1,18
butilezett hidroxi-toluol 0,1 0,1 0,1
kvaternium-15 0,05 0,05 0,05
színezőanyag 0,0053 0,0053 0,0053
ionmentesített víz q.s. ad 100 100 100
3. példa
Sampon készítmények száraz vagy töredezett hajra
Komponensek Tömegrész
(a) (b) (c)
nátrium-lauret-szulfát 30 30 30
nátrium-kokoil-szarkozinát 10 10 10
kokamid-MEA 4 4 4
ketokonazol (USP) 1 1 2
glikol-disztearát 1,25 1,25 1,25
polikvaternium-7 5 5 5
Carbopol 1342 0,5 0,5 0,5
tetranátrium-EDTA 0,5 0,5 0,5
parfümolaj 0,5 0,5 0,5
nátrium-klorid 0,4 0,4 0,3
nátrium-hidroxid (25%-os) 0,7333 0,733 1,19
butilezett hidroxi-toluol 0,1 0,1 0,1
kvaternium-15 0,05 0,05 0,05
színezőanyag 0,0018 0,0018 0,0018
ionmentesített víz q.s. ad 100 100 100
Az 1-3. példákban ismertetett összes készítményben kismértékben változhat a nátrium-hidroxid aránya, hogy az előnyösebb pH 6,9 - 7,4 értéket elérjük, és a só (nátrium-klorid) menynyisége is változhat, hogy a kívánt viszkozitást elérjük.
4. példa
Stabilitási vizsgálatok
Az 1. példa szerinti (a) készítményt (1% ketokonazolt tartalmazó sampon normál hajra) az alábbiak szerint vizsgáltuk stabilitás szempontjából.
0, 0,01, 0,1, 0,4, 0,7 és 1,0 tömeg% BHT-t tartalmazó sampon készítményt 50 °C-on 24 héten keresztül tároltunk. A 0., 4., 8., 12., 16., 20. és 24. héten minden egyes készítményből mintát vettünk, és meghatároztuk a ketokonazol-tartalmat. Az 1. táblázatban ismertetjük az egyes mintákban talált ketokonazol koncentrációt (%) a megadott időpontokban.
- 13 1. táblázat
Ketokonazol maradék koncentrációja az eredeti koncentráció százalékában
Hét BHT eredeti koncentrációja (tömeg%) a mintában
0,0 0,01 0,1 0,4 0,7 1,0
0 100 100 100 100 100 100
4 97,98 99,01 101,12 102,00 101,23 101,89
8 97,18 97,75 98,84 101,07 100,78 102,77
12 85,61 92,30 99,48 96,35 94,49 95,91
16 88,49 88,80 95,93 93,01 93,24 93,27
20 82,22 84,75 87,17 90,29 89,91 93,27
24 82,12 84,13 86,44 89,46 92,82 90,68
Megjegyzés: a relatív standard deviáció minden egyes minta esetén 2%-nál kisebb volt, két minta kivételével.
A minták BHT tartalmát 24 héten keresztül 4 °C-on, illetve 50 °C-on való tárolás után is analizáltuk. Az eredményeket a 2. táblázatban ismertetjük.
- 14 2. táblázat
Készítmény eredeti BHT koncentrációja (%) 4 °C, 24 hét, maradék BHT% 50 °C, 24 hét, maradék BHT%
1,0 0,940 0,277
0,7 0,583 0,218
0,4 0,352 0,107
0,1 0,084 0,023
0,01 0,009 0,005
0,0 0 0
Placebo1 0,0968 0,0631
1 0,1% BHT-t tartalmaz és ketokonazolt nem tartalmaz.
5. példa
Elubiolt tartalmazó sampon stabilitási vizsgálata
0,1% és 0,5% BHT-tartalommal samponokat állítottunk elő az alábbi összetételekkel:
Komponensek A (normál haj) B (száraz haj)
nátrium-lauret-szulfát 30,00 30,00
nátrium-kokoil-szarkozinát 10,00 10,00
kokamid-MEA 4,00 4,00
elubiol 0,75 0,25
glikol-disztearát 1,25 1,25
polikvaternium-7 1,00 5,00
Carbopol 1342 NF (1,64%) 36,58 48,54
tetranátrium-EDTA 0,50 0,50
oktopirox 0,75 0,75
• · · · • · · ·· • «· * *
nátrium-hidroxid (25%-os) 0,50 1,07
butilezett hidroxi-toluol 0,10 0,50
kvaternium-15 0,05 0,05
színezőanyag 1,00
kathon 0,05
parfümolaj 0,5
nátrium-klorid 0-0,6 0-0,6
ionmentesített víz q.s. ad 100,00 100,00
Az A) készítményben az elubiolnak több, mint 98%-a megmaradt 50 °C-on 10 héten keresztül történő tárolás után, 0,1% BHT-tartalom mellett.
A B) készítményben az elubiolnak több, mint 95%-a megmaradt 40 °C-on 5 hónapon keresztüli tárolás után, 0,5% BHT-tartalom mellett.
Ezekből az eredményekből arra következtethetünk, hogy mindkét készítmény tárolható 2 éven keresztül szobahőmérsékleten. Noha a B) készítmény 0,5% BHT-t tartalmazott, az A) készítménnyel kapott eredményekből úgy tűnik, hogy 0,1% BHT is elegendő a készítmény stabilizálásához, hogy elfogadható tárolhatósági időt kapjunk.
6. példa
0,5% ketokonazolt tartalmazó készítmény
A 0,5% ketokonazolt tartalmazó sampon összetétele az alábbi:
- 16 Komponensek Tömegrész
nátrium-lauret-szulfát 30,00
nátrium-kokoil-szarkozinát 10,00
kokamid-MEA 4
ketokonazol 0,50
glikol-disztearát 0,60
polikvaternium-7 1,00
Carbopol 1342 NF 0,50
tetranátrium-EDTA 0,50
nátrium-hidroxid (25%-os) 0,50
butilezett hidroxi-toluol 0,10
kvaternium-15 0,05
színezőanyag 1,00
parfümolaj 0,30
ionmentesített víz q.s. ad 100,00
A készítmény stabilitása >92% 49 °C-on 2 hónapon keresztüli tárolás után (pH 7).
A stabilitás >95% 49 °C-on 2 hónapon keresztüli tárolás után (pH 8).

Claims (19)

1. Vizes sampon, amely hatóanyagként a korpásodás következtében fellépő hámlás megakadályozására elegendő mennyiségű ketokonazolt vagy elubiolt, felületaktív szert, habképzőszert, a teljes készítmény szobahőmérsékleten körülbelül 4000 és körülbelül 9000 cps (mPa.s) közötti viszkozitásának biztosításához elegendő mennyiségű sűrítőszert, konzerválószert, a hatóanyag bomlásának késleltetéséhez elegendő mennyiségű, butilezett hidroxi-toluol és butilezett hidroxi-anizol közül választott antioxidánst, és a sampon körülbelül 4 és körülbelül 10 közötti pH értékének beállításához elegendő mennyiségű savat, bázist vagy pufferanyagot tartalmaz.
2. Az 1. igénypont szerinti sampon, amelynek pH értéke körülbelül 6,5 - körülbelül 8.
3. A 2. igénypont szerinti sampon, amelynek pH értéke körülbelül 6,9 - 7,4.
4. Az 1. igénypont szerinti sampon, amely antioxidánsként butilezett hidroxi-toluolt tartalmaz 0,l±0,025 tömeg% mennyiségben a sampon tömegére vonatkoztatva.
5. A 2. igénypont szerinti sampon, amely antioxidánsként butilezett hidroxi-toluolt tartalmaz 0,l±0,025 tomeg% mennyiségben a sampon tömegére vonatkoztatva.
6. A 3. igénypont szerinti sampon, amely antioxidánsként butilezett hidroxi-toluolt tartalmaz 0,l±0,025 tömeg% mennyiségben a sampon tömegére vonatkoztatva.
- 18
7. A 4. igénypont szerinti sampon, amelyben a hatóanyag mennyisége körülbelül 0,3 tömeg% és körülbelül 3 tömeg% közötti, a sampon tömegére vonatkoztatva.
8. A 7. igénypont szerinti sampon, amelyben a hatóanyag mennyisége körülbelül 0,4 tömeg% és körülbelül 2,0 tömeg% közötti, a sampon tömegére vonatkoztatva.
9. A 8. igénypont szerinti sampon, amelyben a hatóanyag mennyisége körülbelül 0,5 tömeg% és körülbelül 1,1 tömeg% közötti, a sampon tömegére vonatkoztatva.
10. Az 1. igénypont szerinti sampon, amely egy vagy több, nátrium-(14-16 szénatomos)olefin-szulfonátok, nátrium-lauril-szulfát, nátrium-lauret-szulfát, kokamido-propil-amin-oxid, lauramido-DEA, kokamido-propil-betain, nátrium-kokoil-szarkozinát, dinátrium-oleamido-MIPA-szulfoszukcinát, dinátrium-kokamido-MIPA-szulfoszukcinát, dinátrium-lauret-szulfoszukcinát, kokoamfokarboxi-glicinát és dinátrium-oleamido-MEA-szulfoszukcinát közül választott felületaktív szert tartalmaz.
11. Az 1. igénypont szerinti sampon, amely habképzőszerként kokamid-MEA, kokamid-DEA, oleamid-MEA és oleamid-DEA közül választott zsírsav-mono- vagy dialkanol-amidot tartalmaz.
12. Az 1. igénypont szerinti sampon, amely kondicionálószerként polikvaternium-7-et is tartalmaz.
13. Az 1. igénypont szerinti sampon, amely egy vagy több, etilénglikol-disztearát és etilénglikol-monosztearát közül választott gyöngyösítőszert is tartalmaz.
14. Az 1. igénypont szerinti sampon, amely egy vagy több illatanyagot és egy vagy több színezőanyagot is tartalmaz.
- 19
15. Az 1. igénypont szerinti sampon, amelynek összetétele a készítmény össztömegére vonatkoztatva közelítőleg:
a) 36 - 45 tömeg% felületaktív szer,
b) 2 - 6 tömeg% habképzőszer,
c) 0,3 - 3 tömeg% hatóanyag,
d) 0,2 - 1,3 tömeg% sűrítőanyag,
e) 0,01 - 1 tömeg% BHT antioxidáns,
f) a teljes készítmény bomlásának késleltetésére elegendő mennyiségű, egy vagy több konzerválószer,
g) a pH 6,9 - 7,4 értékének beállításához elegendő mennyiségű sav, bázis vagy puffer, és
h) víz q.s. 100%-ra.
16. A 13. igénypont szerinti sampon, amelynek összetétele a készítmény össztömegére vonatkoztatva közelítőleg:
a) 36 - 45 tömeg% felületaktív szer, b) 2 - 6 tömeg% habképzőszer, c) 0,3 - 3 tömeg% hatóanyag, d) 0,4 - 8 tömeg% kondicionálószer, e) 0,2 - 1,3 tömeg% sűrítőanyag, 0 1 - 1,5 tömeg% gyöngyösítőszer, g) 0,5 - 1 tömeg% konzerváló szer(ek),
h) 0,1 ± 0,025 tömeg% BHT antioxidáns,
i) a pH 6,9 - 7,4 értékének beállításához elegendő mennyiségű sav, bázis vagy puffer,
j) illatanyag(ok) és színezőanyag(ok), és
k) víz q.s. 100%-ra.
17. Eljárás az 1. igénypont szerinti sampon készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy
- 20 a) a sűrítőanyag és ionmentesített víz oldatát melegítjük,
b) a kapott oldatot összekeverjük a felületaktív szerekkel, a habképzőszerrel és adott esetben a gyöngyösítőszerrel,
c) a kapott oldatot összekeverjük a ΒΗΤ-val vagy BHA-val,
d) a kapott oldatot összekeverjük a hatóanyaggal,
e) a kapott oldatot hűlni hagyjuk, és összekeverjük az egy vagy több konzerválószerrel, vagy a sűrítőanyagként alkalmazott nátrium-kloriddal, és adott esetben a kondicionálószerrel, az illatanyaggal és a színezőanyaggal,
f) az oldat pH-ját sav, bázis vagy puffer hozzáadásával 4-10 értékre állítjuk be, és
g) az oldatot ionmentesített vízzel 100%-ra egészítjük ki.
18. Az 1-16. igénypontok bármelyike szerinti sampon, amely hatóanyagként ketokonazolt tartalmaz.
19. Az 1-16. igénypontok bármelyike szerinti sampon, amely hatóanyagként elubiolt tartalmaz.
HU9602720A 1994-04-07 1995-03-22 Improved anti-dandruff shampoo HUT76031A (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US08/224,382 US5456851A (en) 1994-04-07 1994-04-07 Ketoconazole shampoo containing butylated hydroxytoluene or butylated hydroxyanisole

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HU9602720D0 HU9602720D0 (en) 1996-11-28
HUT76031A true HUT76031A (en) 1997-06-30

Family

ID=22840433

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU9602720A HUT76031A (en) 1994-04-07 1995-03-22 Improved anti-dandruff shampoo

Country Status (26)

Country Link
US (1) US5456851A (hu)
EP (1) EP0758879B1 (hu)
JP (1) JPH09511740A (hu)
KR (1) KR100333424B1 (hu)
CN (1) CN1102376C (hu)
AP (1) AP641A (hu)
AT (1) ATE187325T1 (hu)
AU (1) AU685620B2 (hu)
BR (1) BR9507293A (hu)
CZ (1) CZ291996A3 (hu)
DE (1) DE69513817T2 (hu)
DK (1) DK0758879T3 (hu)
ES (1) ES2140674T3 (hu)
GE (1) GEP19991855B (hu)
GR (1) GR3032815T3 (hu)
HU (1) HUT76031A (hu)
IL (1) IL113271A (hu)
NO (1) NO964213L (hu)
NZ (1) NZ283529A (hu)
PL (1) PL316689A1 (hu)
RO (1) RO113608B1 (hu)
RU (1) RU2154464C2 (hu)
SK (1) SK128096A3 (hu)
TW (1) TW364853B (hu)
WO (1) WO1995027471A1 (hu)
ZA (1) ZA952856B (hu)

Families Citing this family (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW460296B (en) * 1994-09-01 2001-10-21 Janssen Pharmaceutica Nv Topical ketoconazole emulsion compositions without sodium sulfite
EP0872229A1 (en) * 1997-04-14 1998-10-21 Janssen Pharmaceutica N.V. Compositions containing an antifungal and a phospholipid
US6207142B1 (en) 1997-04-14 2001-03-27 Janssen Pharmaceutica N.V. Compositions containing an antifungal and a cationic agent
BR9810396A (pt) * 1997-07-02 2000-09-05 Neutrogena Corp Processos para usar composições contendo imidazoldioxolano de diclorofenila para tratar dermatite seborréica, caspa, psorìase e acne, e composições dos mesmos
AUPO983897A0 (en) 1997-10-17 1997-11-06 Soltec Research Pty Ltd Topical antifungal composition
US6099870A (en) * 1997-12-18 2000-08-08 Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. Methods for improving the health of hair and scalp
US7179475B1 (en) * 1998-12-04 2007-02-20 Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. Anhydrous topical skin preparations
US6238683B1 (en) 1998-12-04 2001-05-29 Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. Anhydrous topical skin preparations
US6635702B1 (en) * 2000-04-11 2003-10-21 Noveon Ip Holdings Corp. Stable aqueous surfactant compositions
US6939873B2 (en) * 2000-07-26 2005-09-06 Taro Pharmaceuticals Industries Limited Non-sedating barbituric acid derivatives
US7683071B2 (en) * 2000-07-26 2010-03-23 Taro Pharmaceuticals Industries Ltd. Composition and method for improved bioavailability and enhanced brain delivery of 5,5-diphenyl barbituric acid
US6756379B2 (en) * 2001-07-26 2004-06-29 Taro Pharmaceutical Industries Ltd. Non-sedating barbiturate compounds as neuroprotective agents
US6645526B2 (en) 2001-11-13 2003-11-11 Mylan Pharmaceuticals, Inc. Storage stable thyroxine active drug formulations and methods for their production
US20030099699A1 (en) 2001-11-13 2003-05-29 Hanshew Dwight D. Storage stable thyroxine active drug formulations and methods for their production
US20040052748A1 (en) * 2002-09-06 2004-03-18 Vondruska Brian Jay Compositions of anionic polymeric rheology modifiers and cationic materials
US7524807B2 (en) * 2002-11-01 2009-04-28 The Procter & Gamble Company Rinse-off personal care compositions comprising anionic and/or nonionic perfume polymeric particles
KR20040049445A (ko) * 2002-12-06 2004-06-12 주식회사 엘지생활건강 세정제용 펄 조성물
ATE413867T1 (de) 2002-12-11 2008-11-15 Taro Pharma Ind Methode zur behandlung von bewegungsstörungen mit barbitursäure derivaten.
CN100404016C (zh) * 2003-03-11 2008-07-23 章华东 一种焗油染发剂和加工方法
EP1781624A4 (en) * 2004-07-02 2010-06-23 Taro Pharma Ind PROCESS FOR THE PREPARATION OF 1-METHOXYMETHYL-5,5-DIPHENYLBARBITURIC ACID
FR2902326B1 (fr) * 2006-06-20 2008-12-05 Oreal Utilisation de la coumarine, de butylated hydroxyanisole et d'ethoxyquine pour le traitement de la canitie
EP2081576A4 (en) * 2006-11-14 2010-06-30 Taro Pharmaceuticals North Ame METHOD FOR IMPROVING BIOAVAILABILITY FOR NON-EDMING BARBITURATES
FR2902320B1 (fr) * 2007-01-22 2008-12-05 Oreal Utilisation de butylated hydroxyanisole pour le traitement de la canitie
KR20140003545A (ko) * 2011-01-28 2014-01-09 로디아 오퍼레이션스 눈 자극성이 낮은 개인용 세정 시스템
CN103857440B (zh) 2011-06-22 2018-09-25 维奥姆生物科学有限公司 基于缀合物的抗真菌和抗细菌前药
EA201592236A1 (ru) 2013-06-04 2016-06-30 Вайом Байосайнсиз Пвт. Лтд. Частицы с нанесенным покрытием и композиции, включающие такие частицы
CN104721065A (zh) * 2013-12-18 2015-06-24 武汉海鹏医药科技有限公司 一种奈康唑洗发液或洗发香波的配方及其生产方法
KR102623439B1 (ko) 2016-01-29 2024-01-11 (주)아모레퍼시픽 락토바실러스 플란타룸을 포함하는 항진균용 조성물
WO2018200646A1 (en) 2017-04-26 2018-11-01 The Procter & Gamble Company Compositions with a thickening polymer
WO2021108472A2 (en) 2019-11-27 2021-06-03 International Flavors & Fragrances Inc. Novel organoleptic compounds

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
LU84979A1 (fr) * 1983-08-30 1985-04-24 Oreal Composition cosmetique ou pharmaceutique sous forme aqueuse ou anhydre dont la phase grasse contient un polyether oligomere et polyethers oligomeres nouveaux
US5061700A (en) * 1989-11-16 1991-10-29 Gordon Jay Dow Glyceryl acetate ointment vehicles
GB9014221D0 (en) * 1990-06-26 1990-08-15 Janssen Pharmaceutica Nv Method of treating alopecia
US5310545A (en) * 1991-04-11 1994-05-10 Drore Eisen Method of treatment using mouthwashes containing steroids and antifungal agents and compositions of matter
GR1002207B (en) * 1992-08-06 1996-03-27 Johnson & Johnson Consumer Skin care compositions containing imidazoles.

Also Published As

Publication number Publication date
DK0758879T3 (da) 2000-04-10
US5456851A (en) 1995-10-10
JPH09511740A (ja) 1997-11-25
PL316689A1 (en) 1997-02-03
WO1995027471A1 (en) 1995-10-19
MX9604644A (es) 1997-11-29
ES2140674T3 (es) 2000-03-01
IL113271A0 (en) 1995-12-08
GR3032815T3 (en) 2000-06-30
GEP19991855B (en) 1999-12-06
KR100333424B1 (ko) 2002-10-25
RU2154464C2 (ru) 2000-08-20
EP0758879A1 (en) 1997-02-26
BR9507293A (pt) 1997-10-07
NO964213L (no) 1996-11-14
AU685620B2 (en) 1998-01-22
SK128096A3 (en) 1997-08-06
CZ291996A3 (en) 1997-03-12
ATE187325T1 (de) 1999-12-15
EP0758879B1 (en) 1999-12-08
NO964213D0 (no) 1996-10-04
RO113608B1 (ro) 1998-09-30
CN1102376C (zh) 2003-03-05
AP9600865A0 (en) 1996-10-31
IL113271A (en) 1999-11-30
DE69513817T2 (de) 2000-05-31
AU2159795A (en) 1995-10-30
AP641A (en) 1998-04-14
DE69513817D1 (de) 2000-01-13
NZ283529A (en) 1998-06-26
HU9602720D0 (en) 1996-11-28
CN1149250A (zh) 1997-05-07
ZA952856B (en) 1996-10-07
TW364853B (en) 1999-07-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUT76031A (en) Improved anti-dandruff shampoo
US9968537B2 (en) Anti-dandruff compositions and hair care formulations containing zinc pyrithione and quaternary ammonium salt
EP0872230A1 (en) Compositions containing an antifungal and a cationic agent
JP2007277227A (ja) アゾール系抗真菌剤配合洗浄用組成物
FR2553660A1 (fr) Composition cosmetique de nettoyage en particulier pour le demaquillage des yeux
RU2198649C2 (ru) Композиции, содержащие противогрибковое вещество и фосфолипид
AU726145B2 (en) Compositions containing an antifungal and a sulfur compound
JPH07316023A (ja) 育毛料
CN108430589A (zh) 个人护理组合物
JP2002193755A (ja) フケ・カユミ防止頭髪用および洗髪用化粧料
EP0210774A1 (en) Anti-dandruff shampoo
EP1437121A1 (fr) Composition de traitement antipelliculaire des cheveux et du cuir chevelu
EP0819427B1 (fr) Utilisation de l'iodo-3 propynyl-2 butylcarbamate dans une composition cosmétique et/ou dermatologique comme actif pour le traitement de la séborrhée
CA2187030C (en) Improved anti-dandruff shampoo
RU2246291C1 (ru) Шампунь на основе кетоконазола
JP2006193493A (ja) 防腐剤組成物
WO2023025799A1 (en) Human milk oligosaccahrides in cosmetics
WO2018134776A1 (en) Preservative free shampoo compositions
JPS63198610A (ja) 頭皮改善剤

Legal Events

Date Code Title Description
DFC4 Cancellation of temporary protection due to refusal