RO113608B1

RO113608B1 - Compozitie de sampon de par

Info

Publication number: RO113608B1
Application number: RO96-01933A
Authority: RO
Inventors: Mohammed Yusuf; Jue-Chen Liu; Jonas C T Wang
Original assignee: Johnson & Johnson Consumer
Priority date: 1994-04-07
Filing date: 1995-03-22
Publication date: 1998-09-30
Also published as: CN1102376C; HU9602720D0; US5456851A; IL113271A; SK128096A3; KR100333424B1; RU2154464C2; GEP19991855B; MX9604644A; WO1995027471A1; PL316689A1; NZ283529A; CZ291996A3; DE69513817T2; TW364853B; DE69513817D1; CN1149250A; DK0758879T3; NO964213L; ZA952856B

Description

Invenția se referă la un șampon de păr utilizat în tratament medical.

Cetoconazol este denumirea generică pentru compusul (±)-cis-1-acetil-4/ 4-//2-(2,4-diclorfenil)-2-{1 H-imidazbl-1 - 5 ilmetil)-1,3-dioxolan-4-il/ metoxi/ fenil/ piperazină, având formula:

Cetoconazolul a fost prima dată descris de către Heeres et al., de exem- 20 piu, în Brevet US 4335125, în care principala utilitate a acestuia a fost ca un compus antifungicid. Cetoconazolul a fost, de asemenea, descris de către Rosenberg et al.,în Brevet US 4569935 25 pentru a fi folositor în tratamentul topic al psoriazisului și al dermatitelor seboreice.

Elubiol este denumirea generică pentru compusul (±)-etil-cis-4-/4-//2- 30 (2,4-d ic I orf e n i I )-2-( 1 H-imidazol-1 -ilmetilj1,3-dioxolan-4-il/metoxi/fenil/-1-piperazinăcarboxilat, având formula:

Elubiolul a fost, de asemenea, prima dată descris de către Heeres et al., de 45 exemplu, în Brevet US 4335125, în care utilitatea principală a acestuia a fost ca un antifungicid.

Cetoconazolul a fost indicat într-o nolamidă a acidului gras de nucă de cocos, monolauril eter sulfosuccinat de disodiu, colorant cum ar fi, F.D.& C.Red No.40, acid clorhidric și/sau hidroxid de sodiu pentru controlul pH-ului, imiduree, colagen, de origine animală, hidrolizat laurdimoniu, macrogol 120 metil glucoză dioleat, buchet de parfum, apă purificată, laurii eter sulfat de sodiu, și cetoconazol (2%).

Deși, șamponul descris mai sus, este eficace pentru tratamentul mătreții, s-a dorit să se îmbunătățească cara cteristicile cosmetice cum ar fi, spumarea și condiționarea, și să se obțină o formulare eficientă care, dacă se dorește, ar putea conține mai puțin de 2% agent activ, și anume, cetoconazol sau elubiol. Oricum, în timp ce cetoconazolul și elubiolul sunt supuși la degradare lentă prin oxidare și hidroliză, orice formulare, care conține mult mai puțin decât 2% agent activ, trebuie să fie stabilizată efectiv pentru a avea o stabilitate acceptabilă în timpul depozitării. Prezenta invenție se bazează pe descoperirea unei formulări pentru un șampon conținând cetoconazol sau conținând elubiol, care prezintă caracteristici cosmetice excelente, cum ar fi, spumarea și condiționarea, și este stabilă acceptabil astfel că, dacă se dorește, șamponul poate fi formulat pentru a conține mai puțin de 2% cetoconazol.

Compoziția, conform invenției, este constituită din D,3 - 3% ingredient activ ales dintre cetoconazol și elubiol, 36-46% unul sau mai mulți surfactanți selectați din grupa olefin C₁₄.₁₆ sulfonați de sodiu, laurii sulfat de sodiu, lauret sulfat de sodiu, oxid de cocamidopropilamină, lauramido dietonolamină, cocamaidopropil betaină, cocoil sarcosinat de sodiu, oleamido monoizopropanolamidă sulfosuccinat disodic, cocamaido monoizopropanolamidă, sulfosuccinat disodic, lauret sulfosuccinat disodic, cocoamfocarboxi-glicinat, oleamido monoetanolamaidă sulfosuccinat disodic, 2-6% agent de spumare, 0,2-1,3% agent de îngroșare, 0,01-1% agent antioxidant ales dintre hidroxitoluen butilat și hidroformulare de șampon 2% pentru trata- 50 mentul exfolierii datorită mătreții. Componenții acestui șampon includ dietaRO 113608 Bl xianisol butilat, 0,5-1% agenți. de conservare, un acid, o bază sau un agent de tamponare pentru a asigura un pH în intervalul de la 4 la 10, cu sau fără 11,5% agent de perlitizare, 0,4-8% agent de condiționare, compoziție de parfumare și conservare, și apă până la 100% procente în greutate; acidul, baza sau agentul de tamponare realizează un pH, în intervalul de la circa, 6,5 la circa, 8; acidul, baza sau agentul de tamponare realizează un pH, în intervalul de la circa, 6,9 la circa, 7,4; antioxidantul este 0,1 ± 0,025% hidroxitoluen butilat, procente în greutate; antioxidantul este 0,1 ± 0,025% hidroxitoluen butilat, procente în greutate, antioxidantul este 0,1 ± 0,025% hidroxitoluen butilat, procente în greutate; agentul de spumare este selectat din grupa mono- și di-alcanolamidelor acizilor grași constând dintr-un amestec de monoetanolamide ale acidului din nucă de cocos cu formula R-CONHCH₂CH₂OH, în care R reprezintă partea rămasă, după ce s-a îndepărtat grupa carboxil a acidului gras din nuca de cocos, un amestec de dietanolamide cu formula R-C0-N[CH₂CH₂0H)₂, în care R reprezintă partea rămasă, după ce s-a îndepărtat grupa carboxil a acidului gras din nuca de cocos, oleamida monoetanolamidă și oleamida dietanolamidă; agentul de condiționare este policuaternium-7; agentul de perlitizare este selectat dintre etilen glicol distearat și etilen glicol monostearat; conține aproximativ 0,4-2% ingredient activ, procentele fiind exprimate în greutate; conține aproximativ 0,5-1,1 ingredient activ, procentele fiind exprimate în greutate.

Prezenta invenție produce un șampon apos, care conține cetoconazol sau elubiol, un surfactant, un agent de spumare, un agent de îngroșare suficient pentru a asigura formulării finale o viscozitate în intervalul de la circa, 4000 la circa, 9000 cPs (mPa.s) la temperatura camerei (și anume, circa 2O-25°C), agent de conservare, un antioxidant selectat din grupa constând din hidroxitoluen butilat și hidroxi anisol butilat într-o cantitate suficientă pentru a în târzia degradarea cetoconazolului sau elubiolului, și un acid, o bază sau un agent de tamponare suficient pentru a asigura compoziției finale un pH, în domeniul de la circa, 6,5 la circa, 8, și mai preferabil, de la 6,9 la 7,4.

Hidroxitoluen butilat, a cărui denumire chimică corectă este 2,6-bis (1.,1-dimetiletil)-4-metilfenol, de asemenea, 2,6-di-terț-butil-p-crezol sau 2,6-diterț-butil-4-metilfenol, este marcat ca un antioxidant pentru alimente, alimente pentru animale, produse petroliere, cauciucuri sintetice, materiale plastice, uleiuri animale și vegetale, și săpunuri, și ca un agent antiexfoliant în vopseluri și cerneluri.

Hidroxianisolul butilat, a cărui denumire chimică corectă este 2(3]-terțbutil-4-metoxifenol, este marcat ca un antioxidant, în special pentru alimente.

Șamponul, din prezenta invenție, conține cetoconazol sau elubiol, cel puțin un surfactant, un agent de spumare, agenți de îngroșare suficienți pentru a asigura formulării finale o viscozitate, în intervalul de la circa, 4000 la circa, 9000 cPs (mPa.s) la temperatura camerei, agenți de conservare incluzând hidroxitoluen butilat suficient pentru a preveni degradarea compoziției finale, și acid, bază sau un agent de tamponare suficient pentru a asigura compoziției finale un pH, în intervalul de la circa, 4 la circa, 10. Fiecare clasă de ingredienți va fi discutată la rândul ei.

Ingredientul activ, și anume, cetoconazol sau elubiol, este utilizat în șampon într-o cantitate eficientă pentru a combate exfolierea datorită mătreții. O cantitate eficientă se va găsi, în mod uzual, în intervalul de la circa, 0,3 procente în greutate, până la circa, 3 procente în greutate agent activ, bazat pe greutatea întregii formulări a șamponului. Cantitățile preferate se găsesc, în mod uzual, în intervalul de la circa, 0,4 la 2 procente în greutate, și mai preferabil, de la circa, 0,5 la circa ,1,1 procente în greutate. La concentrații sub domeniul indicat, eficiența începe să se diminueze la nivele inacceptabile, și la

RO 113608 Bl concentrații mai mari de 3 procente în greutate, solubilitatea limitată a cetoconazolului sau a elubiolului în mediu apos, chiar în prezența surfactanților, devine un factor important. 5

Șamponul, din prezenta invenție, conține unul sau mai mulți surfactanți, care sunt utilizați în principal, ca agenții de curățare. Ilustrări specifice de surfactanți, care au fost găsite a fi folositoare, io includ următoarele compoziții :

Lauret sulfat de sodiu, o compoziție având formula CH₃(CH₂)₁₀CH₂ (DCHg CH₂)_n0S0₃Na, în care, n reprezintă un număr având o valoare medie de la 1 la îs 4; și

Cocoil sarcosinat de sodiu, care este o sare de sodiu a cocoil sarcosinei. Cocoil sarcosina este o amidă a acidului gras de ulei de nucă de cocos din sar- 20 cosină (N-metilglicin sau acid etilaminoetanoic). Acidul gras de nucă de cocos este un amestec de acid miristic, acid lauric, acid palmitic și acid stearic.

Alți surfactanți, care pot fi utilizați 25 în șamponul din prezenta invenție, includ olefin C₁₄._1B sulfonați de sodiu, laurii sulfat de sodiu, oxid de cocamidopropilamină, lauramido dietanolamidă (lauramido dietanolamină), cocamidopropil 30 betaină, oleamido mono sulfosuccinat de disodiu, cocamido mono izopropanolamidă sulfosuccinat de disodiu, lauret sulfosuccinat de disodiu, cocoamfocarboxi-glicinat, și oleamido monoetanola- 35 midă sulfosuccinat de disodiu. Acești surfactanți sunt toți cunoscuți în domeniul șampoanelor și în domeniul cosmeticelor.

Șamponul, din prezenta invenție, 40 de asemenea, conține agenți de spumare cum ar fi, mono- și di-alcanolamide ale acidului gras, de exemplu, cocamida monoetanolamidă (un amestec de monoetanolamide ale acidului din nucă de 45 cocos cu formula R-C0-NHCH₂CH₂0H, în care R reprezintă partea rămasă după ce s-a îndepărtat grupa carboxil a acidului gras din nucă de cocos), cocamidă dietanolamidă un amestec de dietanol- 50 amide cu formula R-C0-N(CH₂CH₂0H)₂ în care R este definit ca mai sus, oleamidă monoetalonalidă și oleamidă dietanolamidă.

Șamponul, din prezenta invenție, conține un agent de îngroșare pentru a asigura formulării o viscozitate, în intervalul de la circa, 4000 la circa, 9000 cPs (mPa.s) la temperatura camerei. Astfel de agenți de îngroșare includ Carbopol 1342, care este un copolimer de C₁₀.₃₀ alchil acrilați, acid acrilic și/sau acid metacrilic, reticulat cu un alil eter de socroză. Alți agenți de îngroșare, care pot fi utilizați includ derivați de celuloză cum ar fi, hidroxipropil metilceluloza, hidroxietil celuloza, carboximetil celuloza, și altele asemănătoare. Adăugarea unei cantități mici de sare (NaCI), de asemenea, servește la controlul viscozității formulării finale. în mod uzual, cantitatea de sare adăugată va fi, în intervalul de la circa, 0,25 la 0,6 procente în greutate.

Agenții de conservare, care pot fi utilizați în șamponul din prezenta invenție, includ EDTA de tetrasodiu (sarea de tetrasodiu a etilendiamină acid tetraacetic-utilizat ca un agent de chelare pentru protejarea împotriva degradării cauzate de ionii de metal și, de asemenea, pentru a mări activitatea antibacteriană) și cuaternium -15/1-(3-cloralil]-3,5,7-triaza-1-azonia-adamantan clorură - utilizată ca un agent anti-microbian. Alți agenți de conservare, care pot fi utilizați, includ paraben, biocid Kathon CG (un amestec de 5-clor-2-metil-4-izotiazolin-3-onă și 2-metil-4-izotiazolin-3onă], fenoxietanol, benzii alcool, și alții asemănători.

Șamponul, din prezenta invenție, poate, de asemenea, să conțină alți agenți activi terapeutic, cum ar fi, agentul antiseboreic octopirox, o denumire de marcă pentru pirocton, un compus a cărui denumire chimică este 1-hidroxi-4metil-6-(2,4,4-trimetilpentil)-2(1 H)-piridinonă.

O trăsătură importantă a pre. zentei invenții este descoperirea că, o cantitate controlată cu grijă de antioxidant, selectat din grupa constând din, hidraxitoluen butilat (“BHT”) si hidroxia

RO 113608 Bl nisol butilat (“BHA”) este eficientă pentru stabilizarea cetoconazolului sau elubiolului prezent în șampon, împotriva degradării în decursul unei îmbătrâniri accelerate timp de 13 săptămâni la 5O°C, care este considerată a fi previzibilă, de preferință, în timpul depozitării la temperatura ambiantă pentru doi ani. Stabilitatea efectivă este considerată a fi o pierdere de ingredient activ, în timpul depozitării mai mică decât circa ,10 procente. Proporția de hidroxitoluen sau hidroxianisol butilat, care s-a dovedit a fi cea mai eficientă este în intervalul de la circa, 0,01 la circa 1, și de preferință 0,1 ± 0,025 procente în greutate, bazat pe greutatea întregii formulări a șamponului (vezi tabelul 1, de mai jos). Surprinzător, proporțiile mai mari, decât această cantitate, nu stabilizează așa de eficient, pentru perioada de îmbătrânire accelerată de 13 săptămâni, deși, dacă se extinde perioada de îmbătrânire accelerată mai mult de 13 săptămâni, proporții mai mari de BHT sau BHA tind să fie mai eficiente, în timp ce BHT sau BHA în sine, sunt, de asemenea, supuse degradării (vezi tabelul 2, de mai jos). Oricum, e bine recunoscut de către agențiile de control guvernamentale și în industriile farmaceutică și a cosmeticelor că, testarea stabilității pentru 13 săptămâni la, 50°C este chiar suficientă pentru a prevedea stabilitatea produsului în timpul de depozitare cu conservare normală pentru doi (2) ani la temperatura camerei. De asemenea, este la fel de important ca, pentru motive de siguranță (care este reducerea la minimum a potențialului de sensibilizare a pielii), este de dorit să se utilizeze o cantitate cât de mică posibil de BHT sau BHA.

Șamponul, din invenție, poate conține și alte materiale cum ar fi, parfumuri, coloranți, opacizanți, agenți de condiționare cum sunt policuaternium 7/polimerul sării de amoniu cuaternară din acrilamidă și clorură de dimetil dialil amoniu/, agenți de perlitizare cum ar fi, etilen glicol distearat și etilen glicol monostearat, etc., care sunt standard în formulări de șampon.

Șamponul conține acizi, baze, și agenți de tamponare, după cum este necesar să se mențină un pH, de la 4 la 10, de preferință, de la circa, 6,5 la 8, cel mai preferabil, de la 6,9 la 7,4. (Este de dorit un pH neutru pentru reducerea la minimum a potențialului de sensibilizare a pielii). Natura și modul de utilizare a unor astfel de materiale sunt cunoscute în domeniu.

Componentele . șamponului sunt utilizate în cantități convenționale, de exemplu:

(a) 36 la 45% surfactanți;

(b) 2 la 6% agent de spumare;

(c) 0,3 la 3% cetoconazol sau elubiol;

(d) 0,2 la 1,3% agent de îngroșare;

' (e) 0,01 la 1% BHT sau BHA;

(f) Agenți de conservare, suficienți pentru a întârzia degradarea compoziției finale, în scopul asigurării rezistenței adecvate la depozitare;

(g) Acid, bază sau agent de tamponare pentru a produce un pH în intervalul dorit;

(h) Apă qs ad 100% (care este, suficientă apă pentru balanța până la 100%).

Modul de preparare este următorul:

Un vas a fost încărcat cu 1,64% soluție de stoc de Carbopol 1342 (preparată utilizând un dispersor Quadro, care funcționează prin menținerea polimerului pulbere chiar divizat și tragerea pulberei printr-un vacuum într-un curent de apă) și apă deionizată, și încălzită la circa 70°C. Ambii surfactanți, și anume, lauret sulfat de sodiu și cocoil sarcosinat de sodiu, au fost adăugați, urmați de agentul de spumare, cocamaido monoetanolamidă și un agent de perlitizare (etilen glicol distearat) și amestecați până la dizolvare completă a acestora. Soluția a fost lăsată să se răcească încet, în timp ce ingredientul antifungicid cetoconazol a fost adăugat printr-o bună agitare. (Cetoconazolul este adăugat în timp ce pH-ul este ușor acid, pentru a facilita dizolvarea). Amestecul a fost lăsat

RO 113608 Bl la 6,9-7,4 cu o soluție apoasă 25% de

NaOH și, la volumul final a fost adăugată apă deionizată.

Se dau mai jos exemple de realizare a invenției:

să se răcească la circa, 40°C, la această temperatură au fost adăugați agentul de condiționare (policuaternium71, agenții de conservare cuaternium 15 și EDTA de tetrasodiu, coloranții și par- 5 fumuri, și sarea din NaCI pentru îngroșarea soluției. pH-ul soluției a fost reglat

Exemplul 1. Formulări de șampon pentru păr normal

Ingredienți	Părți în greutate
(a)	(b)
Lauret sulfat de sodiu	30	30
Cocoil sarcosinat de sodiu	10	10
Cocamido monoetanolamidă	4	4
Cetoconazol USP	1	2
Glicol distearat	1,25	1,25
Policuaternium-7	1	1
Cabopol 1342	0,6	0,6
Tetrasodiu EDTA	0,5	0,5
Parfum ulei	0,5	0,5
Clorură de sodiu	0,3	0,3
Hidroxid de sodiu 25%	0,92	0,9
Hidroxitoluen butilat	0,1	0,1
Cuaternium-15	0,05	0,05
Coloranți	0,001	0,001
Apă deionizată qs adăugată	100	100

Exemplul 2. Formulări de șampon pentru păr gras

Ingredienți	Părți în greutate
(a)	(b)	(c)
Lauret sulfat de sodiu	33,33	33,33	33,33
Cocoil sarcosinat de sodiu	11	11	11
Cocamido monoetanolamidă	4	4	4
Cetoconazol USP	1	1	1
Glicol distearat	1,25	1,25	1,25

RO 113608 Bl

Policuaternium-7	0,6	0,6	0,6
Cabopol 1342	0,75	0,75	0,75
EDTA de tetrasodiu	0,5	0,5	0,5
Parfum ulei	0,5	0,5	0,5
Clorură de sodiu	0,3	0,3	0,3
Hidroxid de sodiu 25%	0,18	1,243	1,18
Hidroxitoluen butilat	0,1	0,1	0,1
Cuaternium-15	0,05	0,05	0,5
Coloranți	0,0053	0,0053	0,0053
Apă deionizată qs adăugată	100	100	100

Exemplul 3. Formulări de șampon pentru păr uscat sau deteriorat

Ingredienți	Părți în greutate
(a)	(b)	(c)
Lauret sulfat de sodiu	30	30	30
Cocoil sarcosinat de sodiu	10	10	10
Cocamido monoetanolamidă	4	4	4
Cetoconazol USP	1	1	2
Glicol distearat	1,25	1,25	1,25
Policuaternium-7	5	5	5
Cabopol 1342	0,5	0,5	0,5
EDTA de tetrasodiu	0,5	0,5	0,5
Ulei parfum	0,5	0,5	0,5
Clorură de sodiu	0,4	0,4	0,3
Hidroxid de sodiu 25%	0,7333	0,733	1,19
Hidroxitoluen butilat	0,1	0,1	0,1
Cuaternium-15	0,05	0,05	0,5
Coloranți	0,0018	0,0018	0,0018
Apă deionizată qs adăugată	100	100	100

în toate formulările date mai sus în exemplele 1-3, proporția de hidroxid de sodiu poate varia ușor, pentru a se atinge un nivel al pH-ului cel mai preferat de 6,9 la 7,4, și proporția de sare (NaCI) poate varia, pentru a se ajunge la viscozitatea dorită.

Studii ale stabilității preparatului

Formularea descrisă mai sus ca în exemplul 1 (a) /Formulare de șampon

RO 113608 Bl

O, 4, 8, .12, 16, 20 și 24 săptămâni, au fost luate probe din fiecare formulare și analizate pentru conținutul de cetoconazol care a rămas pentru fiecare probă după numărul indicat al săptămânilor:

pentru păr normal, conținând 1% cetoconazol/ a fost supusă la studii de stabilitate, după cum urmează:

. Formulări de șampon conținând □, 0,01,0,1,0,4, 0,7 și 1,0% în greutate hidroxitoluen butilat au fost depozitate la 50°C timp de 24 săptămâni. La

Tabelul 1 Procent al proporției originale de cetoconazol care a rămas

Analiza de stabilitate, la 50°C, pentru 24 săptămâni este indicată după cum urmează:

Săptămâni	□,0%¹	0,01%	0,1%	0,4%	0,7%	1,0%
0	100	100	100	100	100	100
4	97,98	99,01	102,12	102,00	101,23	101,89
8	97,18	97,75	98,84	101,07	100,78	102,77
12	85,61	92,30	99,48	96,35	94,49	95,91
16	88,49	88,80	95,93	93,01	93,24	93,27
20	82,22	84,75	87,17	90,29	89,91	93,27
24	82,12	84,13	86,44	89,46	92,82	90,68

Notă - devierea de standard relativă pentru toate probele, dar la două probe a fost mai mică de 2%.

Probele au fost, de asemenea, Rezultatele sunt înfățișate în urmăanalizate pentru conținutul de hidroxi- torul tabel:

toluen butilat după înmagazinare pentru 24 săptămâni la 4°C și la 50°C.

Tabelul 2

Analize de hidroxitoluen butilat

Formulat % hidroxitoluen butilan	4°C 24 săptămâni % hidroxitoluen butilat	50°C 24 săptămâni % hidroxitoluen butilat
1,0%	0,940%	0,277%
0,7%	0,583%	0,218%
0,4%	0,352%	0,107%
0,1%	0,084%	0,023%
0,01%	0,009%	0,005
0,0%	0	0
PLACEBO²	0,0968%	0,0631%

'''Procent hidroxitoluen butilat în proba originală ^a|Conținut 0,1% hidroxitoluen butilat și nici un cetoconazol.

Șampoanele au fost obținute din formulări prezentate în tabelul de mai jos:

Exemplul 5. Studiu de stabilitate a șamponului conținând

Elubiol

RO 113608 Bl

Formulări de șampon cu 0,1% și 0,5% hidroxitoluen butilat

Ingredienți, Părți în greutate	A (păr normal)	B (păr uscat]
Lauret sulfat de sodiu	30,00	30,00
Cocoil sarcosinat de sodiu	10,00	10,00
Cocamido monoetanolamidă	4,00	4,00
Elubiol	0,75	0,25
Glicol distearat	1,25	1,25
Policuaternium-7	1,00	5,00
Carbopol 1342 NF (1,64%)	36,58	48,54
EDTA de tetrasodiu	0,50	0,50
Octopirox	0,75	0,75
Hidroxid de sodiu 25%	0,50	1,07
Hidroxitoluen butilat	0,10	0,50
Cuaternium-15	0,05	0,05
Coloranți	1,00
Caton		0,05
Parfum ulei		0,5
Clorură de sodiu	0-0,6	0-0,6
Apă deionizată adăugată	100,00	100,00

Formula A: mai mult de 9S% elubiol a rămas după 10 săptămâni, la 50°C, la 0,1% hidroxitoluen butilat;

Formula B: mai mult de 95% elubiol a rămas după 5 luni, la 40°C, la 0,5% hidroxitoluen butilat.

Ambele formule A și B pot fi extrapolate la o menținere de depozitare 2 ani la temperatura camerei. Deși, s-au adăugat 0,5% BHT pentru formula B, sa crezut, bazat pe rezultatele din formula A, că, 0,1% BHT va fi suficient să stabilizeze formularea pentru a obține o rezis tență la depozitare acceptabilă.

Exemplul B. Formulare cu 0,5% Cetoconazol

Următorul tabel prezintă o formulare pentru un șampon care conține 0,5% cetoconazol:

Șampon cu 0,5% Cetoconazol și cu 0,1% hidroxitoluen butilat

Ingredienți	Părți în greutate
Lauret sulfat de sodiu	30,00
Cocoil sarcosinat de sodiu	10,00
Cocamido monoetanolamidă	4,00

RO 113608 Bl

18

Cetoconazol	0,50
Glicol distearat	0,60
Policuaternium-7	1,00
Carbopol 1342 NF	0,50
EDTA de tetrasodiu	0,50
Hidroxid de sodiu 25%	0,50
Hidroxi toluen butilat	0,10
Cauternium-15	0,05
Coloranți	1,00
Parfum ulei	0,30
Apă deionizată adăugată	100,00

Stabilitate: > 92% după 2 luni, la 49°C (la pH= 7] > 95% după 2 luni, la 49°C (la pH=S)

Claims

Revendicări

1. Compoziție de șampon de păr 25 pe bază de cetoconazol sau elubiol, caracterizată prin aceea că este constituită din 0,3 - 3% ingredient activ ales dintre cetoconazol și elubiol, 36-46% unul sau mai mulți surfactanți selectați 30 din grupa olefin C₁₄.₁₆ sulfonați de sodiu, laurii sulfat de sodiu, lauret sulfat de sodiu, oxid de cocamidopropilamină lauramido dietonolamină, cocamaidopropil betaină, cocoil sarcosinat de sodiu, ole- 35 amido monoizopropanolamidă sulfosuccinat disodic, cocamido monoizopropanolamidă, sulfosuccinat disodic, lauret sulfosuccinat disodic, cocoamfocarboxiglicinat, oleamido monoetanolamaidă sul- 40 fosuccinat disodic, 2-6% agent de spumare, 0,2-1,3% agent de îngroșate, 0,01-1% agent antioxidant ales dintre hidroxitoluen butilat și hidroxianisol butilat, 0,5-1% agenți de conservare, un 45 acid, o bază sau un agent de tamponare pentru a asigura un pH în intervalul de la, 4 la 10, cu sau fără 1-1,5% agent de perlitizare, 0,4-8% agent de condiționare, compoziție de parfumare și con- 50 servare și apă până la 100% procente în greutate.
2. Compoziție de șampon de păr, conform revendicării 1, caracterizată prin aceea că acidul, baza sau agentul de tamponare realizează un pH în intervalul de la circa, 6,5 la circa, 8.
3. Compoziție de șampon de păr, conform revendicării 1, caracterizată prin aceea că acidul, baza sau agentul de tamponare realizează un pH în intervalul de la circa, 6,9 la circa, 7,4.
4. Compoziție de șampon de păr, conform revendicării 1, caracterizată prin aceea că antioxidantul este 0,1 ± 0,025% hidroxitoluen butilat, procente în greutate.
5. Compoziție de șampon de păr, conform revendicării 2, caracterizată prin aceea că antioxidantul este 0,1 ± 0,025% hidroxitoluen butilat, procente în greutate.
6. Compoziție de șampon de păr, conform revendicării 3, caracterizată prin aceea că antioxidantul este 0,1 ± 0,025% hidroxitoluen butilat, procente în greutate.
7. Compoziție de șampon de păr, conform revendicării 1, caracterizată prin aceea că agentul de spumare este selectat din grupa mono- și di-alcanolamidelor acizilor grași, constând dintr-un amestec de monoetanolamide ale acidului din nucă de cocos cu formula R-CO

RO 113608 Bl

NHCH₂CH₂0H, în care R reprezintă partea rămasă, după ce s-a îndepărtat grupa carboxil a acidului gras din nuca de cocos, un amestec de dietanolamide cu formula R-C0-N(CH₂CH₂0H]₂, în care 5 R reprezintă partea rămasă, după ce s-a îndepărtat grupa carboxil a acidului gras din nuca de cocos, oleamida monoetanolamidă și oleamida dietanolamidă.
8. Compoziție de șampon de păr, 10 conform revendicării 1, caracterizată prin aceea că agentul de condiționare este policuaternium-7.
9. Compoziție de șampon de păr, conform revendicării 1, caracterizată 15 prin aceea că agentul de perlitizare este selectat dintre etilen glicol distearat și etilen glicol monostearat.
10. Compoziție de șampon de păr, conform revendicării 1, caracterizată prin aceea că,conține aproximativ 0,4-2% ingredient activ, procentele fiind exprimate în greutate.
11. Compoziție de șampon de păr, conform revendicării 1, caracterizată prin aceea că conține aproximativ 0,5-1,1% ingredient activ, procentele fiind exprimate în greutate.